Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

AZOPT 10mg/ml
 
Denumire AZOPT 10mg/ml
Descriere AZOPT este indicat pentru scăderea presiunii intraoculare crescute în:

hipertensiune oculară
glaucom cu unghi deschis ca monoterapie la pacienţi care nu răspund la beta-blocante sau la cei la care beta-blocantele sunt contraindicate sau ca terapie adjuvantă la beta-blocante sau analogi de prostaglandină (vezi pct. 5.1).
Denumire comuna internationala BRINZOLAMIDUM
Actiune terapeutica ANTIGLAUCOMATOASE SI MIOTICE INHIBITORI AI ANHIDRAZEI CARBONICE
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Picaturi oftalmice, suspensie
Concentratia 10mg/ml
Ambalaj Cutie x 1 flacon PEJD x 10 ml
Valabilitate ambalaj 2 ani
Volum ambalaj 10ml
Cod ATC S01EC04
Firma - Tara producatoare ALCON COUVREUR NV - BELGIA
Autorizatie de punere pe piata ALCON LABORATORIES LTD. - MAREA BRITANIE

Ai un comentariu sau o intrebare despre AZOPT 10mg/ml ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre AZOPT 10mg/ml, picaturi oftalmice, suspensie       

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

AZOPT 10 mg/ml picături oftalmice, suspensie

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare ml de suspensie contine brinzolamidă 10 mg.

Excipienti:

Fiecare ml de suspensie contine clorură de benzalconiu 0,15 mg.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Picături oftalmice, suspensie.

Suspensie de culoare albă până la aproape albă.

4. DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

AZOPT este indicat pentru scăderea presiunii intraoculare crescute în:

        hipertensiune oculară

        glaucom cu unghi deschis

ca monoterapie la pacientii adulti care nu răspund la beta-blocante sau la pacientii adulti la care beta-blocantele sunt contraindicate sau ca terapie adjuvantă la beta-blocante sau analogi de prostaglandină (vezi si pct. 5.1).

4.2     Doze si mod de administrare

Doze

Când este utilizat ca monoterapie sau în asociere, doza este de o picătură AZOPT administrată în sacul conjunctival al ochiului afectat (ochilor afectati) de două ori pe zi.Unii pacienti pot răspunde mai bine la tratament în cazul administrării unei picături de trei ori pe zi.

La substituirea unui alt medicament oftalmic antiglaucomatos cu AZOPT, administrarea celuilalt medicament trebuie întreruptă si instituit tratamentul cu AZOPT începând din ziua următoare.

Dacă se utilizează mai mult de un medicament cu administrare topică oftalmică, celelalte medicamente trebuie administrate separat la interval de cel putin 5 minute.

Dacă este omisă o doză, tratamentul trebuie continuat cu doza următoare, după cum s-a planificat initial. Doza nu trebuie să depăsească o picătură în ochiul afectat (ochii afectati), de trei ori pe zi.

Mod de administrare Administrare oftalmică.

După instilare, se recomandă ocluzia nazolacrimală sau închiderea usoară a pleoapei. Aceasta poate reduce absorbtia sistemică a medicamentelor administrate oftalmic, având ca rezultat scăderea reactiilor adverse sistemice.

Instruiti pacientul să agite bine flaconul înainte de utilizare. Pentru a preveni contaminarea

picurătorului si a suspensiei, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafete învecinate sau alte

suprafete. Instruiti pacientul să păstreze flaconul bine închis între administrări.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii vârstnici.

Copii si adolescenti

Eficacitatea si siguranta AZOPT la pacienti cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite si nu se recomandă utilizarea medicamentului la acesti pacienti. Cu toate acestea, la copii există o experientă limitată. Siguranta si eficacitatea AZOPT au fost studiate la un număr mic de pacienti cu vârsta sub 6 ani (vezi, de asemenea, pct. 4.4, 4.8 si 5.1).

Insuficientă hepatică si renală

AZOPT nu s-a studiat la pacienti cu insuficientă hepatică si, de aceea, nu se recomandă utilizarea la

acesti pacienti.

AZOPT nu s-a studiat la pacienti cu insuficientă renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min) sau la pacienti cu acidoză hipercloremică. Deoarece brinzolamida si principalul său metabolit se excretă predominant prin rinichi, AZOPT este contraindicat la acesti pacienti (vezi si pct. 4.3).

4.3     Contraindicatii

     Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti.

     Hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide (vezi si pct. 4.4).

     Insuficientă renală severă.

     Acidoză hipercloremică.

4.4     Atentionări speciale si precautii speciale pentru utilizare

Efecte sistemice

AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice, cu structură sulfonamidică si, desi se administrează topic, se absoarbe sistemic. Aceleasi tipuri de reactii adverse care sunt atribuite sulfonamidelor pot să apară în cazul administrării topice. Dacă apar semne de reactii grave sau reactii de hipersensibilitate, se întrerupe administrarea acestui medicament.

S-au raportat perturbări ale echilibrului acidobazic la administrarea orală a inhibitorilor de anhidrază carbonică. Brinzolamida nu s-a studiat la nou-născutii prematuri (vârsta gestatională sub 36 săptămâni) sau la cei cu vârsta sub o săptămână. Pacientii cu anomalii sau imaturitate semnificativă de tub renal vor fi tratati cu brinzolamidă numai după evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu, deoarece există riscul de aparitie a acidozei metabolice.

Inhibitorii anhidrazei carbonice administrati oral pot afecta capacitatea de a efectua activităti care necesită atentie si/sau coordonare fizică la pacientii vârstnici. AZOPT se absoarbe sistemic si, prin urmare, acestea pot să apară după administrarea topică.

Tratament concomitent

La pacientii aflati în tratament oral cu inhibitori ai anhidrazei carbonice, administrati concomitent cu AZOPT, există un potential efect aditiv al reactiilor sistemice cunoscute pentru inhibarea anhidrazei carbonice. Administrarea concomitentă de AZOPT si inhibitori de anhidrază carbonică pe cale orală nu s-a studiat si nu este recomandată (vezi si pct. 4.5).

AZOPT a fost evaluat initial în administrare concomitentă cu timolol în timpul tratamentului adjuvant al glaucomului. În plus, a fost studiat efectul de reducere a presiunii intraoculare (PIO) al AZOPT utilizat ca terapie adjuvantă la analogul de prostaglandină, travoprost. Nu sunt disponibile date pe termen lung privind utilizarea AZOPT ca terapie adjuvantă la travoprost (vezi si pct. 5.1).

Experienta tratamentului cu AZOPT la pacientii cu glaucom pseudoexfoliativ sau pigmentar este limitată. Se recomandă prudentă în cazul tratamentului acestor pacienti si monitorizare strictă a presiunii intraoculare (PIO). AZOPT nu s-a studiat la pacienti cu glaucom cu unghi îngust si utilizarea nu este recomandată la acesti pacienti.

Rolul posibil al brinzolamidei asupra functiei endoteliului cornean nu s-a investigat la pacientii cu afectare corneană (îndeosebi la pacienti cu număr mic de celule endoteliale). Pacientii care poartă lentile de contact nu au fost studiati în mod special si se recomandă monitorizarea atentă a acestora atunci când sunt tratati cu brinzolamidă, deoarece inhibitorii de anhidrază carbonică pot afecta hidratarea corneană, iar purtarea lentilelor de contact poate creste riscul pentru cornee. De asemenea, se recomandă monitorizarea atentă în alte cazuri de afectare corneană, ca de exemplu la pacienti cu diabet zaharat.

Clorura de benzalconiu, care este utilizată frecvent în medicamentele oftalmice cu rol de conservant, poate produce keratopatie punctiformă si/sau keratopatie ulcerativă toxică. Deoarece AZOPT contine clorură de benzalconiu, este necesară monitorizarea atentă în cazul administrării frecvente sau prelungite la pacienti cu xeroftalmie sau în cazurile de afectare corneană.

AZOPT nu s-a studiat la pacienti care poartă lentile de contact. AZOPT contine clorură de benzalconiu, care poate produce iritatii oculare si se cunoaste că poate modifica culoarea lentilelor de contact moi. Va fi evitat contactul cu lentilele de contact moi. Pacientii trebuie instruiti să îsi scoată lentilele de contact înainte de aplicarea AZOPT si să astepte timp de 15 minute după instilarea dozei înainte de reinserarea acestora.

Nu s-au studiat eventuale efecte de tip rebound după întreruperea tratamentului cu AZOPT; este de asteptat ca efectul de scădere a presiunii intraoculare să dureze 5-7 zile.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Nu s-au efectuat studii specifice privind interactiunile AZOPT cu alte medicamente. În studii clinice în care AZOPT s-a utilizat concomitent cu preparate oftalmice cu analogi de prostaglandină si cu timolol, nu s-au evidentiat interactiuni adverse. Nu s-a evaluat asocierea AZOPT cu miotice sau agonisti adrenergici în timpul terapiei asociate a glaucomului.

AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice si, desi administrat topic, se absoarbe sistemic. S-au raportat dezechilibre acido-bazice după administrarea orală de inhibitori de anhidrază carbonică. La pacientii tratati cu AZOPT, trebuie luat în considerare potentialul acestor interactiuni.

Izoenzimele citocromului P-450 responsabil de metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2C8 si CYP2C9. Este de asteptat ca inhibitorii CYP3A4, cum sunt ketoconazolul, itraconazolul, clotrimazolul, ritonavirul si troleandomicina, să inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4. Se recomandă prudentă dacă se administrează concomitent inhibitori ai CYP3A4. Cu toate acestea, acumularea brinzolamidei este putin probabilă deoarece eliminarea se realizează în principal pe cale renală. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P-450.

4.6     Sarcina si alăptarea

Sarcină

Nu există date adecvate sau sunt limitate privind utilizarea brinzolamidei la femeile gravide. Studiile la animale au evidentiat efecte toxice asupra functiei de reproducere (vezi si pct. 5.3). AZOPT nu este recomandat în timpul sarcinii si la femei aflate la vârsta fertilă care nu utilizează măsuri contraceptive.

Alăptare

Nu se cunoaste dacă brinzolamida/metabolitii acesteia se excretă în laptele uman. Studiile la animale

au evidentiat excretia brinzolamidei în lapte. Brinzolamida trebuie utilizată în timpul alăptării numai

când beneficiul alăptării pentru copil si beneficiul tratamentului pentru femeie depăsesc risurile

posibile.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Încetosarea tranzitorie a vederii sau alte tulburări de vedere pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje (vezi, de asemenea, pct. 4.8). Dacă după instilare apare încetosarea vederii, pacientul trebuie să astepte până când vederea revine la normal înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Inhibitorii orali ai anhidrazei carbonice pot afecta capacitatea pacientilor vârstnici de a efectua sarcini care necesită vigilentă si/sau coordonare fizică (vezi si pct. 4.4).

4.8     Reactii adverse

În studii clinice incluzând peste 1800 pacienti tratati cu AZOPT ca monoterapie sau terapie asociată cu maleat de timolol 5 mg/ml, reactiile adverse legate de tratament, cele mai frecvent raportate, au fost: disgeuzie (5,8%) (gust amar sau neobisnuit, vezi descrierea de mai jos) si încetosarea tranzitorie a vederii (5,8%) după instilare, pe o durată de câteva secunde până la câteva minute (vezi si pct. 4.7).

Următoarele reactii adverse au fost apreciate ca asociate tratamentului si sunt clasificate conform următoarei conventii: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si <1/10), mai putin frecvente (≥1/1000 si <1/100), rare (≥1/10000 si <1/1000), foarte rare (<1/10000) sau cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii. Reactiile adverse au fost obtinute din studiile clinice si din raportările spontane după punerea pe piată.

Clasificare pe aparate, sisteme si organe

Terminologia preferată MedDRA

Infectii si infestări

Mai putin frecvente: nazofaringită, faringită, sinuzită Cu frecventă necunoscută: rinită

Tulburări hematologice si limfatice

Mai putin frecvente: scădere a numărului de eritrocite, crestere a valorii clorului plasmatic

Tulburări ale sistemului imunitar

Cu frecventă necunoscută: hipersensibilitate

Tulburări psihice

Mai putin frecvente: apatie, depresie, stare depresivă, scădere a libidoului, cosmaruri, insomnie, nervozitate

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: disgeuzie, cefalee

Mai putin frecvente: somnolentă, disfunctie motorie, amnezie,

afectarea memoriei, ameteli, parestezie

Cu frecventă necunoscută: tremor, hipoestezie, ageuzie

Tulburări oculare

Frecvente: blefarită, vedere încetosată, iritatii oculare, durere oculară, ochi uscat, secretie oculară, prurit ocular, senzatie de corp străin în ochi, hiperemie oculară Mai putin frecvente: eroziuni corneene, keratită, keratită punctiformă, keratopatie, depozite oculare, coloratie corneană, defecte ale epiteliului cornean, tulburări ale epiteliului cornean, crestere a presiunii intraoculare, crestere a raportului cupă/disc la nivelul nervului optic, edem cornean, conjunctivită, inflamatie la nivelul ochiului, inflamatie a glandelor tarsale, diplopie, fenomene pseudoreflective, fotofobie, fotopsie, scădere a acuitătii vizuale, conjunctivită alergică, pterigion, pigmentare sclerală, astenopie, disconfort ocular, senzatii oculare anormale, keratoconjunctivită sicca, hipoestezie oculară, chist subconjunctival, hiperemie conjunctivală, prurit palpebral, cruste la marginile pleoapelor, edem palpebral, lăcrimare intensă

Cu frecventă necunoscută: tulburări corneene, tulburări vizuale, inflamatie oculară, alergie oculară, madaroză, tulburări palpebrale, eritem palpebral

Tulburări acustice si vestibulare

Mai putin frecvente: tinitus Cu frecventă necunoscută: vertij

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente: detresă cardiorespiratorie, angină pectorală, bradicardie, palpitatii, ritm cardiac neregulat Cu frecventă necunoscută: aritmie, tahicardie, hipertensiune arterială, crestere a presiunii sanguine, crestere a frecventei cardiace

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente: dispnee, hiperactivitate bronsică, tuse, epistaxis, durere faringolaringeală, iritatii la nivelul gâtului, congestie nazală, congestie a tractului respirator superior, secretii retronazale, rinoree, strănut, uscăciune nazală Cu frecventă necunoscută: astm bronsic

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: xerostomie

Mai putin frecvente: esofagită, diaree, greată, vărsături, dispepsie, durere în etajul abdominal superior, disconfort abdominal, disconfort stomacal, flatulentă, hipermotilitate intestinală, tulburări gastro-intestinale, hipoestezie orală, parestezie orală

Tulburări hepatobiliare

Cu frecventă necunoscută: rezultate anormale ale testelor functiei hepatice

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente: urticarie, eruptie cutanată tranzitorie, eruptie cutanată maculo-papulară, prurit generalizat, alopecie, senzatie de piele întinsă Cu frecventă necunoscută: dermatită, eritem

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Mai putin frecvente: dorsalgie, spasme musculare, mialgie

Cu frecventă necunoscută: artralgie, dureri la nivelul extremitătilor

Tulburări renale si ale căilor urinare

Mai putin frecvente: durere renală Cu frecventă necunoscută: polakiurie

Tulburări ale aparatului genital si sânului

Mai putin frecvente: disfunctie erectilă

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Mai putin frecvente: durere, disconfort toracic, astenie, fatigabilitate, senzatie anormală, senzatie de nervozitate, iritabilitate Cu frecventă necunoscută: durere toracică, edem periferic, stare generală de rău, reziduu medicamentos

Leziuni, intoxicatii si complicatii legate de procedurile utilizate

Mai putin frecvente: corp străin în ochi

În studii clinice de mică anvergură, pe termen scurt, aproximativ 12,5% dintre copiii înrolati au manifestat reactii adverse în legătură cu medicamentul administrat, majoritatea acestora fiind reactii adverse oculare non-grave, ca de exemplu hiperemie conjunctivală, iritatii oculare, secretii oculare si lăcrimare (vezi si pct. 5.1).

Disgeuzia (gust amar sau neobisnuit după instilare) a fost reactia adversă sistemică cea mai frecvent raportată în timpul studiilor clinice cu AZOPT. Cel mai probabil, aceasta se datorează trecerii picăturilor oftalmice în nazofaringe prin canalul nazolacrimal. Ocluzia nazolacrimală sau închiderea usoară a pleoapelor după instilare poate ajuta la scăderea incidentei acestui efect (vezi si pct. 4.2).

AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice, cu structură sulfonamidică, care se absoarbe sistemic. Efectele gastro-intestinale, asupra sistemului nervos, hematologice, renale si metabolice sunt în general asociate cu inhibitorii de anhidrază carbonică administrati sistemic. Acelasi tip de reactii adverse care sunt atribuite inhibitorilor de anhidrază carbonică administrati oral pot să apară după administrare topică.

Nu au fost observate reactii adverse neasteptate atunci când AZOPT a fost utilizat ca terapie adjuvantă la travoprost. Reactiile adverse observate prin utilizarea terapiei adjuvante au fost observate la administrarea fiecărei substante active în parte.

4.9 Supradozaj

Nu s-a raportat niciun caz de supradozaj.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Pot să apară: dezechilibru electrolitic, acidoză si posibile efecte asupra sistemului nervos. Trebuie monitorizate concentratiile plasmatice ale electrolitilor (în mod special potasiu) si pH-ul sanguin.

5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE 5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antiglaucomatoase si miotice, inhibitori ai anhidrazei carbonice.

Codul ATC: S01EC04

Anhidraza carbonică (AC) este o enzimă prezentă în multe tesuturi ale corpului, inclusiv în ochi. Anhidraza carbonică catalizează reactia reversibilă în care se combină dioxidul de carbon cu apa si se disociază apa din acidul carbonic.

Inhibarea anhidrazei carbonice la nivelul proceselor ciliare ale ochiului scade secretia umorii apoase, probabil prin încetinirea formării de ioni bicarbonat cu reducerea ulterioară a transportului de sodiu si apă. Rezultatul îl constituie o reducere a presiunii intraoculare (PIO) care este un factor de risc major în patogenia lezării nervului optic si reducerea câmpului vizual în glaucom. Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II (AC-II), izoenzimă predominantă la nivelul ochiului, având in vitro CI50 = 3,2 nM si Ki = 0,13 nM pentru AC-II.

A fost studiat efectul de reducere a PIO al Azopt ca terapie adjuvantă la travoprost-analog de prostaglandină. După un tratament de 4 săptămâni cu travoprost, pacientilor cu PIO>19 mmHg li s-a administrat în plus tratament cu brinzolamidă sau timolol. A fost observată o scădere suplimentară a PIO medii diurne între 3,2 si 3,4 mmHg pentru grupul cu brinzolamidă si între 3,2 si 4,2 mmHg pentru grupul cu timolol. La grupul brinzolamidă/travoprost a fost observată o incidentă mai mare a reactiilor adverse mai putin severe, în special asociate cu semne de iritatie locală. Reactiile adverse au fost de intensitate usoară si nu au afectat rata generală de întrerupere a tratamentului (vezi si pct. 4.8).

S-a desfăsurat un studiu clinic cu AZOPT în care au fost înrolati 32 copii cu vârsta sub 6 ani, diagnosticati cu glaucom sau hipertensiune oculară. Unii dintre pacienti nu urmaseră anterior tratament pentru reducerea PIO, în timp ce altii se aflau sub tratament cu alt/e medicament/e administrate pentru reducerea PIO. Acelora care se aflau sub tratament pentru reducerea PIO nu li s-a cerut să întrerupă tratamentul cu medicamentul/ele administrat/e pentru reducerea PIO până la initierea monoterapiei cu AZOPT. Eficacitatea AZOPT la pacientii netratati anterior pentru reducerea PIO (10 pacienti) a fost similară celei observate anterior la pacienti adulti, care au prezentat reduceri ale valorii medii a PIO fată de momentul initial de până la 5 mmHg. La pacientii care se aflau sub tratament cu medicamente administrate local pentru reducerea PIO (22 pacienti), valoarea medie a PIO a crescut usor în grupul AZOPT fată de momentul initial.

5.2 Proprietăti farmacocinetice

După administrare topică oculară, brinzolamida se absoarbe în circulatia generală. Din cauza afinităt ii mari pentru AC-II, brinzolamida se distribuie extensiv în eritrocite si are un timp de înjumătătire mare în sângele total (în medie, aproximativ 24 săptămâni). La om, se formează metabolitul N-desetil-brinzolamidă, care se leagă si de AC si se acumulează în eritrocite. Acest metabolit se leagă în principal de AC-I în prezenta brinzolamidei. În plasmă, atât concentratia brinzolamidei cât si a N-desetil-brinzolamidei sunt mici si în general sub limita de detectie cantitativă (<7,5 ng/ml).

Nu se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice (aproximativ 60%). Brinzolamida se elimină în principal prin excretie renală (aproximativ 60%). Aproximativ 20% din doză s-a regăsit în urină sub formă de metabolit. Brinzolamida si N-desetil-brinzolamida sunt componentele predominante în urină, împreună cu urme de metaboliti N-desmetoxipropil si O-desmetil.

Într-un studiu de farmacocinetică privind administrarea orală, la voluntari sănătosi s-au administrat capsule de 1 mg brinzolamidă, de două ori pe zi, până la 32 săptămâni, măsurându-se activitatea AC din eritrocite pentru a evalua gradul inhibitiei sistemice a AC.

Saturarea cu brinzolamidă a AC-II din eritrocite s-a realizat în 4 săptămâni (concentratii eritrocitare de aproximativ 20 μM). N-desetil-brinzolamida s-a acumulat în eritrocite la starea de echilibru în 20-28 săptămâni atingând concentratii care variază între 6-30 μM. Inhibarea totală a activitătii AC din eritrocite la starea de echilibru a fost de aproximativ 70-75%.

La subiectii cu insuficientă renală moderată (clearance-ul creatininei de 30-60 ml/minut) s-a administrat oral 1 mg brinzolamidă, de două ori pe zi, până la 54 săptămâni. Concentratia de brinzolamidă în eritrocite a fost cuprinsă între aproximativ 20 si 40 μM în săptămâna a patra de tratament. La starea de echilibru, concentratiile brinzolamidei si ale metabolitului său în eritrocite au fost cuprinse între 22,0-46,1 si respectiv 17,1-88,6 μM.

Concentratiile N-desetil-brinzolamidei în eritrocite au crescut iar activitatea totală a AC în eritrocite a scăzut corespunzător scăderii clearance-ului creatininei, dar concentratiile de brinzolamidă în eritrocite si activitatea AC-II au rămas neschimbate. La subiecti cu cel mai înalt grad de insuficientă renală , inhibarea activitătii totale a AC a fost mai mare, desi inferioară celei de 90% la starea de echilibru.

Într-un studiu privind administrarea topică oculară, concentratiile de brinzolamidă în eritrocite la starea de echilibru au fost similare celor observate în studiul privind administrarea orală, dar concentratiile de N-desetil-brinzolamidă au fost mai mici. Activitatea anhidrazei carbonice a fost de aproximativ 40-70% din valoarea preadministrare.

5.3 Date preclinice de sigurantă

Datele non-clinice nu au evidentiat niciun risc special pentru om la administrarea de brinzolamidă, pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea si carcinogenitatea.

Studii privind efectele toxice asupra dezvoltării la iepure, după doze orale de brinzolamidă de până la 6 mg/kg si zi (de 125 ori doza oftalmică recomandată la om) nu au evidentiat efecte asupra dezvoltării fetale, în ciuda toxicitătii materne semnificative. Studii similare la sobolan au evidentiat o usoară reducere a osificării craniului si sternului la fetusii provenind de la femele la care s-a administrat brinzolamidă în doze de 18 mg/kg si zi (de 375 ori doza oftalmică recomandată la om), dar nu si la 6 mg/kg si zi. Aceste rezultate s-au obtinut cu doze care au produs acidoză metabolică cu scăderea greutătii corporale la femele si scăderea greutătii fetale. Scăderea greutătii fetale legată de doză s-a observat la cătei de la femele la care s-a administrat oral brinzolamidă, variind între o scădere usoară (aproximativ 5-6%) la 2 mg/kg si zi, până la aproximativ 14% la 18 mg/kg si zi. În timpul alăptării valoarea la care nu se observă reactii adverse la pui a fost de 5 mg/kg si zi.

6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Clorură de benzalconiu,

manitol (E 421),

carbomer 974P,

tiloxapol,

edetat de disodiu,

clorură de sodiu,

acid clorhidric/hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)

apă purificată.

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani.

4 săptămâni după prima deschidere a flaconului.

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Flacon de 5 ml si 10 ml, opac, din PEJD, cu capac filetat din polipropilenă (flacon picurător droptainer).

Sunt disponibile următoarele mărimi de ambalaj: cutie continând 1 flacon x 5 ml, 3 flacoane x 5 ml si 1 flacon x 10 ml. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Alcon Laboratories (UK) Ltd.

Pentagon Park

Boundary Way

Hemel Hempstead

Herts HP2 7UD

Marea Britanie

8. NUMERELE AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

EU/1/00/129/001-3

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Data primei autorizări: 9 martie 2000 Data ultimei reînnoiri: 9 martie 2005

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informatii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agentiei Europene a Medicamentului (EMEA): http://www.emea.europa.eu

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.