REZUMATUL
CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1.
DENUMIREA COMERCIALÃ A MEDICAMENTULUI
MYDOCALM, solutie
injectabilã
2.
COMPOZITIA CALITATIVÃ SI CANTITATIVÃ
O fiolã cu solutie
injectabilã contine clorhidrat de tolperison 100 mg si clorhidrat de lidocainã
2,5 mg.
Excipienti:
p-hidroxibenzoat de metil Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3.
FORMA FARMACEUTICÃ
Solutie injectabilã
Solutie limpede, incolorã
sau usor verzuie.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii
terapeutice
Tratamentul acut sau
cronic al hipertoniei musculaturii striate, apãrutã pe fondul unei tulburãri neurologice
organice (mono - sau hemiparezã spasticã, survenitã dupã un accident vascular
cerebral, sclerozã multiplã, mielopatie, traumatisme ale mãduvei spinãrii).
Tratamentul contracturii
reactive a muschilor striati, provocatã de afectiuni locomotorii degenerative, cum
sunt artroza articulatiilor mari, spondiloza, spondilartroza, discopatia.
Adjuvant în terapia de
recuperare dupã interventii chirurgicale ortopedice si traumatologice.
Tratamentul bolilor
vasculare obliterante ca si sindromul ce se dezvoltã în baza unei inervatii vasculare
deficitare (de ex. acrocianoza, disbazia angioneuroticã intermitentã).
Tratamentul bolii
Little(diplegie spasticã infantilã) si al altor encefalopatii însotite de
distonie,la copii.
4.2
Doze si mod de administrare
Adulti
Mydocalm, solutie
injectabilã se
administreazã zilnic, intramuscular - o fiolã de 2 ori pe zi, sau se injecteazã
intravenos lent - o fiolã, în administrare unicã.
La vârstnici nu este
necesarã reducerea dozelor.
Conform datelor
disponibile, nu este necesarã ajustarea dozelor în caz de insuficientã renalã
sau hepaticã.
Copii
Mydocalm, solutie
injectabilã nu
se administreazã la copii.
4.3
Contraindicatii
Contraindicatii
absolute
Hipersensibilitate la
tolperison sau la oricare dintre excipienti.
Miastenia gravis.
Nu este recomandat în
perioada alãptãrii.
Contraindicatii
relative:
Sarcinã, în special în
primul trimestru (vezi pct. 4.6).
4.4
Atentionãri si precautii speciale pentru utilizare
Rareori pot sã aparã
manifestãri de hipersensibilitate - prurit, eritem, exantem, dispnee, soc
anafilactic. În acest caz, administrarea trebuie întreruptã si se face
tratamentul corespunzãtor. P-hidroxibenzoatul de metil poate provoca reactii
alergice (chiar întârziate).
4.5
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Administrarea în asociere
cu alte miorelaxante sau cu tranchilizante care au efect miorelaxant (de ex. benzodiazepine)
creste efectul tolperisonului, fãcând necesarã scãderea dozelor, în functie de
cele ale medicamentului folosit concomitent.
Nu existã interactiuni cu
alte medicamente, care sã limiteze folosirea tolperisonului. Desi tolperisonul are
actiune la nivelul sistemului nervos central, aceasta nu afecteazã functiile
corticale si vigilenta, spre deosebire de alte miorelaxante cu actiune
centralã, astfel încât, Mydocalm, solutie injectabilã se poate
administra împreunã cu hipnotice, sedative si tranchilizante. Tolperisonul nu
produce dependentã psihicã sau fizicã. Nu potenteazã efectele deprimante
centrale ale alcoolului etilic.
Eficacitatea terapeuticã
este superioarã în conditiile asocierii tolperisonului cu analgezice,
antipiretice si antiinflamatoare Mydocalm mãreste efectul acidului nifluminic,
de aceea trebuie luatã în calcul reducerea dozei de acid nifluminic în cazul
administrãrii concomitente.
Pentru dozele mici de
lidocainã din componenta produsului nu se asteaptã aparitia de interactiuni medicamentoase.
Conform datelor existente,
Mydocalm, solutie injectabilã nu influenteazã analizele de laborator.
4.6
Sarcina si alãptarea
În cadrul studiilor
privind efectele asupra reproducerii la animale, nu s-au observat efecte
teratogene. Deoarece studiile efectuate la iepure au semnalat efecte
fetotoxice, se recomandã ca Mydocalm, solutie injectabilã sã fie folosit
în timpul sarcinii numai atunci când beneficiul terapeutic justificã riscul
potential pentru fãt.
Nu se stie dacã
tolperisonul se excretã în laptele matern, de aceea Mydocalm, solutie
injectabilã nu trebuie administrat în timpul alãptãrii.
4.7
Efecte asupra capacitãtii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Pe baza profilului
farmacodinamic al tolperisonului si a unor studii clinice de tip dublu-orb
randomizate cu Mydocalm, solutie injectabilã, s-a putut afirma cã, spre
deosebire de alte miorelaxante cu actiune centralã, medicamentul nu influenteazã
capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8
Reactii adverse
Rareori pot sã aparã greatã,
disconfort abdominal, evenimente adverse la nivel nervos central - vertij,
slãbiciune muscularã si fatigabilitate - hipotensiune arterialã usoarã, reactii
de hipersensibilitate -prurit, eritem, exantem, dispnee, soc anafilactic. Reactiile
adverse mentionate anterior sunt, de obicei, moderate si pot fi eliminate prin
scãderea dozelor.
4.9
Supradozaj
Nu existã date disponibile
privind supradozajul. Tolperisonul are un indice terapeutic mare. În studiile
preclinice de toxicitate acutã s-au observat la doze mari (peste doza maxima
toleratã) ataxie, convulsii tonico-clonice, dispnee si paralizia muschilor
respiratori. Probabil cã simptomatologia supradozajului la om este similarã.
În cazul supradozajului,
neexistând un antidot specific, se recomandã tratament de sustinere a functiilor
vitale si tratament simptomatic..
5. PROPRIETÃTI
FARMACOLOGICE
5.1
Proprietãti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeuticã:
Miorelaxante centrale, codul ATC: M03B X04 Tolperisonul este un miorelaxant cu
actiune predominant centralã. Mecanismul exact de actiune este incomplet
cunoscut. Are o afinitate mare pentru tesutul nervos, atingând concentratia cea
mai mare la nivelul trunchiului cerebral, mãduvei spinãrii si nervilor
periferici. Structura chimicã a tolperisonului este foarte asemãnãtoare cu cea
a lidocainei si, similar acesteia, are un efect de stabilizare a membranei la
nivelul tesuturilor mentionate anterior.
Actiunea ei se exercitã la
3 niveluri:
-periferic -
stabilizeazã membrana celularã a neuronilor, inhibând potentialul de actiune si
prevenind cresterea tonusului muscular; inhibã impulsul periferic nociceptiv,
ceea ce contribuie la suprimarea reflexelor motorii si vegetative si la
scãderea tonusului muscular;
-spinal - scade (în
functie de dozã) hiperreactivitatea reflexã mono- si polisinapticã, pânã la
valoarea fiziologicã;
-reticular central –
inhibã la nivelul trunchiului cerebral stimularea cãii reticulo-spinale si
suprimã diferite tipuri de rigiditate prin decerebrare experimentalã.
Dovezi indirecte sugereazã
cã tolperisonul inhibã eliberarea neurotransmitãtorului de la aferentele
primare la neuronii motori, posibil ca urmare a blocãrii canalelor calciului
voltaj-dependente. Lidocaina este o amidã cu actiune de tip anestezic local
relizatã prin scãderea permeabilitãtii membranare la ionii de sodiu;
stabilizeazã membrana fibrelor nervoase si inhibã procesele de depolarizare.
5.2
Proprietãti farmacocinetice
Experimental s-a observat
o relativã acumulare a tolperisonului în diencefal, punte sau mãduva spinãrii,
precum si la nivelul principalelor organe implicate în eliminare - ficatul si
rinichiul. Tolperisonul este intens metabolizat în ficat si în rinichi,
principala cale de metabolizare fiind oxidarea grupãrii 4’-CH3.
Activitatea farmacologicã a metabolitilor nu este cunoscutã. La om, nu existã
date referitoare la legarea de proteinele plasmatice.
Medicamentul si metabolitii
sãi se excretã în principal pe cale renalã - 98% din doza administratã se
excretã prin urinã, în decurs de 24 de ore. Mai putin de 0,1% se eliminã sub
formã nemodificatã. La om, clearance-ul plasmatic total este de 1,9 ± 0,4 l/h si kg. Dupã administrare pe cale intravenoasã,
timpul de înjumãtãtire prin eliminare al tolperisonului este în medie de 1,55
ore. Lidocaina este metabolizatã în ficat de cãtre enzimele microzomiale, în
principal prin dezalchilare; 2% din doza administratã se eliminã urinar ca
atare. Timpul de înjumãtãtire plasmaticã al lidocainei este de 1,8 ore.
5.3
Date preclinice de sigurantã
Studii experimentale de
toxicitate subacutã si cronicã, au arãtat cã doza maximã de tolperison toleratã
dupã administrare intravenoasã este ≥20 mg/kg la sobolan si câine, ceea
ce sugereazã cã dozele recomandate la om vor fi bine tolerate.
Nu existã date care sã
evidentieze potentialul carcinogen sau mutagen al tolperisonului.
În cadrul studiilor
privind efectele asupra procesului de reproducere la animale, s-a observat cã tolperisonul
induce modificãri embriotoxice la doze zilnice de 500 mg/kg la sobolan si la
doze zilnice de 250 mg/kg la iepure. Nu s-au observat efecte teratogene. Nu
s-au observat fenomene de iritatie localã dupã tratament intravenos sau
subcutanat.
Aceste rezultate sunt
confirmate de o experientã clinicã de peste 30 de ani, care recomandã
tolperisonul ca un medicament sigur si bine tolerat.
6.
PROPRIETÃTI FARMACEUTICE
6.1
Lista excipientilor
P-hidroxibenzoat de metil,
dietilenglicol-monoetileter, apã pentru preparate injectabile.
6.2
Incompatibilitãti
Nu este cazul.
6.3 Perioada
de valabilitate
3 ani.
6.4
Precautii speciale pentru pãstrare
A se pãstra la temperaturi
între 8-15°C, ferit de luminã.
6.5
Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 5 fiole din
sticlã brunã, continând câte 1 ml solutie injectabilã.
6.6
Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de
manipulare
Fãrã cerinte speciale.
7.
DETINÃTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATÃ
Gedeon Richter Ltd.
Gyõmrõi út 19-21, H-1103
Budapesta, Ungaria
8.
NUMÃRUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATÃ
6991/2006/01
9.
DATA PRIMEI AUTORIZÃRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI
Reînnoirea autorizatiei,
Noiembrie 2006
10.
DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2006