Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

UPRIMA 2 mg
Denumire UPRIMA 2 mg
Descriere Tratamentul disfuncţiei erectile, care este definită ca incapacitatea de a obţine sau menţine erecţia, suficient pentru o performanţă sexuală satisfăcătoare. Pentru ca Uprima să aibă efect, este necesară stimularea sexuală. Uprima nu este indicată la femei.
Denumire comuna internationala APOMORFINUM
Actiune terapeutica TRAT. DISFUNCTIEI DE ERECTIE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate sublinguale
Concentratia 2 mg
Ambalaj Cutie x 1 blist. x 4 compr. subling.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC G04BE07
Firma - Tara producatoare ABBOTT LABORATORIES LTD. - U.K.
Autorizatie de punere pe piata ABBOTT LABORATORIES LTD. - U.K.

Ai un comentariu sau o intrebare despre UPRIMA 2 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre UPRIMA 2 mg, comprimate sublinguale       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 2277/2001/01-02-03-04-05                                 Anexa 2

Rezumatul Caracteristicilor Produsului

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

1.   DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

 

Uprima 2 mg comprimate sublinguale

 

2.   COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Fiecare comprimat conţine 2 mg clorhidrat de apomorfină, echivalent cu 1,71 mg apomorfină. Pentru excipienţi, vezi 6.1.

 

3.   FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate sublinguale.

Comprimatul de 2 mg este cărămiziu, de formă pentagonală, inscripţionat cu  “2” pe o parte şi cu logo-ul Abbott pe cealaltă parte.

 

4.   DATE CLINICE

 

4.1 Indicaţii terapeutice

 

Tratamentul disfuncţiei erectile, care este definită ca incapacitatea de a obţine sau menţine erecţia, suficient pentru o performanţă sexuală satisfăcătoare.

 

Pentru ca Uprima să aibă efect, este necesară stimularea sexuală.

 

Uprima nu este indicată la femei.

 

4.2 Doze şi mod de administrare

 

Pentru administrare sublinguală. Comprimatul trebuie plasat sub limbă, pentru ca să se poată dizolva.

 

Administrarea la adulţi

Un comprimat se va administra cu aproximativ 20 de minute înaintea activităţii sexuale. Este recomandat ca pacientul să înceapă tratamentul cu o doză de 2 mg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 3 mg pentru atingerea efectul clinic dorit.

O nouă doză se poate administra după o perioadă minimă de 8  ore.

 

Fiecare pacient trebuie să fie instruit de un cadru medical în ceea ce priveşte tehnica administrării Uprima. Pacientul trebuie sfătuit să puţină bea apă înainte de a lua Uprima, pentru a optimiza dizolvarea comprimatului. Un comprimat Uprima trebuie plasat sub limbă. La majoritatea pacienţilor, comprimatul va fi complet dizolvat în 10 minute. Dacă rămân  fragmente neabsorbite în cavitatea bucală după 20 de minute, acestea pot fi înghiţite. Pentru ca Uprima să fie eficientă, stimularea sexuală este necesară. Pacientul trebuie să iniţieze activitatea sexuală şi să înceapă actul sexual atunci când se simte pregătit. Timpul mediu de instalare a efectului este de aproximativ 18-19 minute după ce comprimatul este pus sub limbă; timpul de instalare a efectului variază de la pacient la pacient.

 

 

Administrarea la pacienţii vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii  vârstnici.

 

Administrarea la pacienţii cu funcţie renală alterată

La pacienţii cu insuficienţă renală au fost observate valori crescute ale ariei de sub curba concentraţiei plasmatice (ASC) ale apomofinei, precum şi prelungirea timpului de înjumătăţire, totuşi Cmax nu a fost alterată în mod semnificativ. De aceea, la pacienţii cu alterare severă a funcţiei renale, doza maximă nu trebuie să depăşească 2 mg.

 

Administrarea la pacienţii cu funcţie hepatică alterată

La pacienţii cu insuficienţă hepatică au fost observate creşteri semnificative ale valorilor ASC, Cmax şi  timpului de înjumătăţire ale apomorfinei. Datorită riscului potenţial de reacţii adverse, care este mai mare la aceste persoane, la pacienţii cu funcţie hepatică sever alterată se administreză Uprima doar dacă beneficiile sunt mai importante decât riscurile. Doza iniţială pentru aceşti pacienţi este de 2 mg şi orice creştere a dozei trebuie făcută cu prudenţă.

 

Administrarea la copii

Uprima nu se administrează la copii.

 

4.3 Contraindicaţii

 

Uprima este contraindicată în următoarele situaţii:

La pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

La pacienţii cu angină instabilă severă, infarct miocardic recent, insuficienţă cardiacă severă sau hipotensiune arterială şi alte condiţii în care activitatea sexuală nu este recomandată.

 

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

 

Sunt necesare anamneză şi  examen fizic complet pentru a diagnostica disfuncţia erectilă şi pentru a determina cauzele acesteia, înainte de începerea tratamentului farmacologic. Înainte de începerea oricărui tratament pentru disfuncţia erectilă, medicul trebuie să evalueze riscurile cardiace potenţiale, pe baza situaţiei medicale şi a atencedentelor pacientului.

 

Nu se ştie dacă Uprima este eficace la pacienţii cu traumatisme ale măduvei spinării,  scleroză multiplă şi la pacienţii care au fost supuşi prostatectomiei sau unei intervenţii chirurgicale pelviene. Eficacitatea la pacienţii diabetici nu a fost încă stabilită.

 

Medicamentele pentru tratamentul disfuncţiei erectile trebuie folosite cu precauţie la pacienţii cu deformări anatomice ale penisului (cum ar fi angularea, fibroza cavernoasă sau boala Peyronie), datorită faptului că Uprima nu a fost studiată suficient la astfel de pacienţi.

 

Uprima poate determina rar sindromul tranzitoriu vasovagal, care se poate manifesta ca o senzaţie de leşin autolimitată/sincopă (incidenţă <0,2 % la doza recomandată). Aproape toate (>90 %) episoadele de sincopă au fost precedate de un sindrom prodromal, care include senzaţie de greaţă moderată-severă, vărsături, paloare, transpiraţii/bufeuri şi ameţeli sau delir. În cazul în care pacienţii au simptome prodromale, nu trebuie să încerce să se ridice, trebuie să stea întinşi şi să ţină picioarele ridicate, până când simptomele dispar.

 

Uprima trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, hipotensiune arterială cunoscută sau la aceia care au antecedente de hipotensiune arterială ortostatică. Au fost raportate scăderi acute ale tensiunii arteriale după administrarea Uprima. Pacienţii vârstnici pot fi mai expuşi la astfel de episoade şi vor avea  mai frecvent consecinţe negative.

 

Uprima trebuie administrată cu precauţie la pacienţii trataţi cu medicamente hipotensoare sau cu nitraţi, datorită pontenţialului de apariţie a hipotensiunii arteriale (vezi 4.5 Interacţiuni cu alte produse medicale şi alte forme de interacţiune).

 

Uprima trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu afectarea funcţiei renale sau hepatice (vezi  4.2 Doze şi mod de administrare).

 

Siguranţa şi eficacitatea Uprima în asociere cu alte tratamente de combatere a disfuncţiei erectile nu au fost studiate. De aceea, folosirea acestor asocieri nu este recomandată.

 

4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni

 

Datorită faptului că apomorfina este în principal metabolizată prin sulfonare şi glucuronidare, nu se aşteaptă ca substanţele cu efect inhibitor sau inductor asupra izoformelor citocromului P450 să afectecteze farmacocinetica apomorfinei.

 

A fost studiată asocierea dintre Uprima şi nitraţi, antihipertensive (IEC - inhibitori ai enzimei de conversie, b-blocanţi, blocanţi ai canalelor de calciu şi α1-blocanţi). Singura descoperire semnificativă a fost în grupul de pacienţi care luau nitraţi. O proporţie  (4/40) din aceşti pacienţi au prezentat simptome vasovagale şi scăderi semnificative ale tensiunii arteriale în ortostatism atunci când Uprima a fost administrată într-o doză mai mare decât cea recomandată (5 mg). De aceea, se recomandă precauţie când Uprima este administrată pacienţilor trataţi cu nitraţi.

 

Studii de interacţiune şi/sau experienţă clinică cu hidroclorid de ondansetron, maleat de proclorperazină şi domperidonă indică faptul că aceşti agenţi pot fi administraţi în siguranţă cu Uprima. Nu au fost efectuate studii cu Uprima în asociere cu alte antiemetice, de aceea alte asocieri nu sunt recomandate.

 

Uprima nu trebuie administrată în asociere cu alţi agonişti sau antagonişti dopaminergici cu acţiune centrală, datorită pontenţialului de interacţiuni farmacodinamice.

 

Nu au fost făcute studii legate de interacţiunea cu alţi agenţi pentru disfuncţia erectilă, antidepresive, anticonvulsivante sau alţi agenţi cu acţiune asupra SNC, totuşi, experienţa clinică nu a indicat prezenţa interacţiunilor.

 

Studiile la voluntari privind interacţiunile Uprima cu alcoolul indică faptul că băuturile alcoolice pot creşte incidenţa hipotensiunii arteriale.

În plus, alcoolul diminuează performanţa sexuală.

 

4.6 Sarcina şi alăptarea

 

Uprima nu este indicată la femei.

 

Nu au fost făcute studii cu Uprima la animale în privinţa reproducerii. Nu se cunoaşte dacă Uprima poate afecta fătul sau capacitatea de reproducere feminină. De asemenea, nu se cunoaşte dacă apomorfina trece în laptele matern.

 

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

 

Nu au fost făcute studii privind efectul Uprima asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utliaje. Datorită faptului ca unii pacienţi pot avea ameţeli, delir, şi, rar, sincopă, nu trebuie să se implice în activităţi cum ar fi conducerea de vehicule sau folosirea utilajelor cel puţin 2 ore după administrarea Uprima sau până când simptomele apărute nu dispar total.

 

 

4.8 Reacţii adverse

 

În studiile clinice, peste 4000 de pacienţi au primit cel puţin o doză de Uprima. Cele mai frecvente reacţii adverse (>1/100, <1/10) observate la pacienţii cărora li s-au administrat 2 –3 mg Uprima au fost greaţă şi dureri de cap, ambele apărînd la aproximativ 7 % din pacienţi şi ameţeli, prezente la aproximativ 4 % din pacienţi.

 

Alte reacţii adverse întâlnite obişnuit (>1/100, <1/10) sunt căscatul, rinita, faringita, somnolenţa, infecţiile, durerea, tuse accentuată, înroşirea feţei, modificări ale gustului şi transpiraţii. Aceste efecte au fost, în general, moderate şi tranzitorii.

 

Rar (>1/1000, <1/100), Uprima poate produce sindrom vasovagal tranzitoriu care poate conduce la senzaţie de leşin autolimitată /sincopă. (vezi  4.4 Atenţionări şi precauţii speciale).

 

4.9 Supradozaj

 

În doze mari, Uprima poate provoca vărsături. Atunci când comprimatele sunt înghiţite, biodisponibilitatea apomorfinei va fi redusă prin metabolizare la primul pasaj hepatic. Nu există un antidot specific pentru Uprima. Tratamentul trebuie să fie de susţinere şi simptomatic. Este recomandat ca semnele vitale, cum ar fi tensiunea arterială şi frecvenţa cardiacă, să fie monitorizate. Trebuie luate măsuri pentru a combate hipotensiunea arterială ortostatică. Trebuie luată în considerare administrarea de maleat de domperidonă, un antagonist dopaminergic cu acţiune periferică, folosit pentru a evita greaţa.

 

5.   PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: medicamente folosite în tratamentul disfuncţiei erectile      Cod ATC: G04B E

Apomorfina este o terapie sublinguală pentru tratamentul disfuncţiei erectile şi acţionează printr-un mecanism central. Este un agonist dopaminergic predominant D2, cu selectivitate pentru receptorii D2, D3 şi D4, selectivitate care este de 10-100 de ori mai mare decât pentru D1 şi D5 în celule relevante. Acţionează la nivelul sistemului nervos central, în special în regiunea hipotalamică a creierului, care este implicată în medierea erecţiei. Efectele apomorfinei de producere a erecţiei se transmit prin impulsuri dopaminergice pe căile oxitocinergice. Aceste semnale mediază acţiunile locale ale oxidului nitric, conversia GTP la cGMP şi relaxarea musculaturii netede din corpul cavernos, conducînd astfel la vasodilataţie şi erecţie.

 

Profilul farmacodinamic al apomorfinei este reprezentat de activitatea sa dopaminergică.

În studiile de fază III, Uprima în doze de 2 mg şi 3 mg a fost semnificativ statistic superioră  placebo în ceea ce priveşte procentul de încercări de act sexual în care erecţia a fost suficientă pentru realizarea actului sexual, rata fiind de aproximativ 45 % cu doza de 2 mg (în comparaţie cu aproximativ 35 % pentru placebo) şi de aproximativ 50 % cu doza de 3 mg (în comparaţie cu aproximativ 30 % pentru placebo).

 

Timpul mediu de producere a erecţiei pentru Uprima a fost de aproximativ 18 - 19 minute (interval de încredere de aproximativ 16 - 21 minute).

 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

 

După administrarea sublinguală, apomorfina atinge relativ rapid concentraţia plasmatică maximă (vezi mai jos). Apomorfina dispare repede din plasmă, având un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 3 ore. Datorită metabolizării extensive la primul pasaj hepatic, Uprima pare a fi aproape ineficientă dacă este înghiţită, cu doar 1 –2 % din activitatea observată după administrarea intravenoasă sau subcutană.

 

Absorbţie:  apomorfina este absorbită rapid din cavitatea sublinguală şi poate fi detectată în plasmă după 10 minute de la plasarea comprimatului sub limbă. Concentraţia plasmatică maximă se atinge în aproximativ 40-60 de minute. Creşterea dozei de comprimate sublinguale determină creşteri proporţionale cu doza ale Cmax şi ASC¥. Biodisponibilitatea apomorfinei din comprimatele sublinguale, comparativ cu administrarea subcutană, este de aproximativ 17 –18 %.

 

Distribuţie:  apomorfina este legată de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 90 %, în special de albumină. Legarea este independentă de concentraţie între 1,0 şi 1000 ng/ml, ceea ce depăşeşte concentraţia obţinută la dozele recomandate.

 

Metabolizare: apomorfina este metabolizată extensiv, în primul rând prin conjugarea cu acid glucuronic sau sulfatare. Apomorfina este, de asemenea, metabolizată prin N-demetilare, conducînd la formarea de norapomorfină, care este convertită în conjugaţi glucuronidaţi şi sulfataţi. Metabolitul principal din plasma subiecţilor cărora li s-a administrat doza unică sublinguală este sulfatul de apomorfină. Glucuronizii apomorfinei şi norapomorfinei sunt găsiţi în plasmă în concentraţiii mici. Nu se aşteaptă ca aceşti conjugaţi să fie activi din punct de vedere farmacologic. Datele in vitro sugerează că Uprima în dozele recomandate  nu inhibă metabolizarea altor medicamente prin sistemul citocromului P450 izoformele  CYP1A2, 3A4, 2C9, 2C19 sau 2D6.

 

Eliminare: după doza sublinguală de 2 mg de [14C] apomorfină, radioactivitatea a fost observată atât în urină 93 % cât şi în fecale 16 %. Mai puţin de 2 % din doza de apomorfină a fost excretată în urină ca apomorfină liberă.

 

Populaţii speciale:

 

Vârstnici

Farmacocinetica apomorfinei (5 mg) a fost investigată în rândul subiecţilor sănătoşi de sex masculin cu vârste de peste 65  ani. Tmax a fost cu 36 % mai lung, iar Cmax a fost cu 21 % mai mică la pacienţii vârstnici faţă de cei tineri. ASC a fost cu 11% mai mare la vârstnici. Vezi  4.2 Doze şi mod de administrare, pentru recomandările privind doza.

 

Insuficienţă renală

ASC a apomorfinei a crescut cu 4% la persoanele cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei 40 – 80 ml/min şi 1,73 m2 ), 52% în cazuri moderate (10 – 40 ml/min şi 1,73 m2) şi 67% în cazuri severe (<10 ml/min şi 1,73 m2). Se estimează că timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al apomorfinei creşte cu 0,24 ore  pentru fiecare scădere a clearance-ului creatininei cu 10 ml/min şi 1,73 m2. Cmax nu a fost afectată în mod semnificativ. Vezi  4.2 Doze şi mod de administrare, pentru recomandările privind doza.

 

Insuficienţă hepatică

Cmax şi ASC medii au fost cu 16 –62 %, respectiv 35 –68 % mai mari la subiecţii cu insuficienţă hepatică de diferite grade, comparativ cu subiecţii normali. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al apomorfinei în doză de 2 mg a fost de 1,8-3,5 ore la pacienţii cu insuficienţă hepatică, comparativ cu 1,9 ore la subiecţii normali. Vezi  4.2 Doze şi mod de administrare, pentru recomandările privind doza.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

 

Datele preclinice nu au relevat riscuri speciale pentru om pe baza studiilor convenţionale de siguranţă farmacologică, toxicitate pentru doze repetate, genotoxicitate şi carcinogenicitate. Apomorfina nu a avut nici un efect asupra fertilităţii la şobolanul mascul. Rezultatele testelor făcute pe animale au inclus tulburări de comportament, atrofie de retină, tumori ale celulelor Leydig şi modificări hematologice. Toate aceste fenomene au apărut la niveluri de expunere mult mai mari decât cele folosite în studiile clinice, au avut specificitate de specie şi nu sunt considerate relevante pentru folosirea clinică a Uprima.

 

6.   PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1 Lista excipienţilor

 

Celuloză microcristalină, hipromeloză, acid citric, stearat de magneziu, acid ascorbic, edetat disodic, dioxid de siliciu, oxid roşu de fer (E172), acesulfamat de potasiu, aromă de mentă-portocală (WONF WL-28499), manitol

 

6.2 Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3 Perioada de valabilitate

 

2 ani

 

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

 

A se păstra în ambalajul original.

 

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

       Cutie cu un blister a 1 comprimat sublingual.

       Cutie cu un blister a 2 comprimate sublinguale.        

       Cutie cu un blister a 3 comprimate sublinguale.

       Cutie cu un blister a 4 comprimate sublinguale.

       Cutie cu un blister a 8 comprimate sublinguale.

Nu toate mărimile de ambalaj sunt comercializate.

 

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

 

Nu sunt necesare.

 

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

       Abbott Laboratories Ltd

Queenborough

Kent ME11 5EL

Marea Britanie

 

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

2277/2001/01-02-03-04-05

 

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Octombrie-2001

 

10. DATA REIZUIRII TEXTULUI

 

         Octombrie-2001

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Cresterea erectiei Cresterea erectiei a devenit una dintre problemele cele mai frecvente legate de potenta la barbati. Se stie ca nu doar cei varstnici acuza probleme legate de erectie ci si cei tineri.
Iaşi: Copii cu afecţiuni grave, ţinuţi în viaţă cu ajutorul unui medicament mai puţin obişnuit Medicii de la Spitalul ''Sfânta Maria'' din Iaşi sunt nevoiţi să recurgă la o metodă inedită, tratamentul cu Viagra, pentru a salva viaţa a doi copii internaţi în stare gravă din cauza unor maladii rare.
Petru Luhan cere Comisiei Europene interzicerea comerţului cu medicamente periculoase pe Internet Europarlamentarul Petru Luhan (PPE/PDL) a adresat o solicitare Comisiei Europene prin care cere reglementări mai stricte în ceea ce priveşte comerţul on-line cu medicamente, precum şi interzicerea vânzării pe Internet a medicamentelor periculoase pentru sănătatea consumatorilor, informează un comunicat...
A Streinu Cercel: Farmacogenetica este un nou capitol care se scrie acum la nivel mondial La parterul clădirii în care funcţiona pediatria a Institutului Matei Balş, clădire care în prezent este în reconstrucţie, se va amenaja un spaţiu de cercetare pentru copii, după standarde internaţionale, cu sală de aşteptare, cameră de discuţie cu pacientul, pentru consultaţii, cameră de recoltări,...
Şapte "superalimente" pentru a potenţa memoria Un regim alimentar sănătos potenţează creierul, îmbunătăţeşte memoria şi capacitatea mentală. Un studiu publicat de revista britanică "Neurology" ajută la înţelegerea relaţiei care există între o dietă sănătoasă şi prevenirea pierderii memoriei.
Virusul herpes simplex activează răspunsul imunitar Virusul herpes simplex (HSV) nu blochează apărarea organismului, ci, din contră, activează răspunsul imunitar, potrivit unui studiu internaţional condus de Consiliul Superior de Cercetări Ştiinţifice (CSIC) din Spania, informează EFE.