Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

TANATRIL 5 mg
Denumire TANATRIL 5 mg
Descriere Tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale.
Denumire comuna internationala IMIDAPRILUM
Actiune terapeutica SISTEM CARDIOVASCULAR
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 5 mg
Ambalaj Cutie x 1 blist. Al/PVDC x 7 compr.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC C09AA16
Firma - Tara producatoare MERCK KGAA - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata LAB. FOURNIER SA - FRANTA

Ai un comentariu sau o intrebare despre TANATRIL 5 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> TANATRIL 10 mg Comprimate, 10 mg >> TANATRIL 20 mg Comprimate, 20 mg >> TANATRIL 5 mg Comprimate, 5 mg
Prospect si alte informatii despre TANATRIL 5 mg, comprimate       

AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR.  4518/2004/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11              Anexa 2

 Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

 

TANATRIL 5 mg

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Un comprimat conţine clorhidrat de imidapril 5 mg.

 

3.  FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate

 

4. DATE CLINICE

 

4.1 Indicaţii terapeutice

 

Tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale.

 

4.2 Doze  şi  mod de  administrare

 

Adulţi

 

Tratamentul trebuie iniţiat cu 5 mg clorhidrat de imidapril o dată pe zi.

Dacă nu s-a obţinut un control optim al tensiunii arteriale după cel puţin 3 săptămâni de tratament, doza zilnică poate fi crescută până la 10 mg clorhidrat de imidapril, care a fost dovedită a fi cea mai eficace doză zilnică.

 

Totuşi, la un număr mic de pacienţi ar putea fi necesară creşterea dozei zilnice până la 20 mg clorhidrat de imidapril (doza maximă recomandată) sau preferabil luarea în considerare a terapiei asociate cu un diuretic.

 

Nu a fost încă stabilită la pacienţii hipertensivi eficacitatea asocierii imidaprilului cu alte terapii antihipertensive.

 

Se recomandă administrarea comprimatelor aproximativ în acelaşi moment al zilei, cu 15 minute înainte de masă, condiţii în care i-a fost demonstrată eficacitatea.

 

Vârstnici (65 de ani sau peste)

 

Doza iniţială este de 2,5 mg clorhidrat de imidapril o dată pe zi. Doza zilnică trebuie ajustată în funcţie de răspunsul tensiunii arteriale. Doza maximă recomandată este de 10 mg clorhidrat de imidapril o dată pe zi.

 

Insuficienţă renală

 

Imidaprilul şi metabolitul său activ din punct de vedere farmacologic, imidaprilatul, se elimină în principal pe cale renală.

La pacienţii la care se suspicionează insuficienţă renală, funcţia renală trebuie evaluată înainte de începerea tratamentului cu imidapril.

 

Clearance-ul creatininei poate fi determinat înainte de tratament folosind formula COCKROFT & GAULT:

 

                           (140-vârsta [ani]) x greutate corporală [kg]

ClCreatininei  =

                                   72 x creatinina serică [mg/dl]

 

(pentru femei, valoarea rezultată se va multiplica cu 0,85; dacă se foloseşte unitatea de măsură µmol/l în loc de mg/dl, 72 se va înlocui cu 0,813).

 

Clearance-ul creatininei între 30 ml/min şi 80 ml/min (vezi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale):

La aceşti pacienţi trebuie administrate doze reduse, de aceea se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 2,5 mg clorhidrat de imidapril.

 

Clearance-ul creatininei între 10 ml/min şi 29 ml/min (vezi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale):

Datorită experienţei limitate care a arătat o creştere a ariei de sub curbă a concentraţiei plasmatice în funcţie de timpa  imidaprilatului (vezi pct. 5.2 Proprietăţi farmacocinetice), imidapril nu trebuie administrat acestor pacienţi.

 

Clearance-ul creatininei sub 10 ml/min (insuficienţă renală cu sau fără hemodializă)

Administrarea acestui medicament este contraindicată.

 

Insuficienţă hepatică

 

Doza iniţială recomandată la pacienţii cu insuficienţă hepatică este de 2,5 mg clorhidrat de imidapril o dată pe zi. Imidaprilul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu insuficienţă hepatică.

 

Pacienţi cu risc crescut de hipotensiune arterială la doza iniţială

 

Reacţia de hipotensiune arterială la doza iniţială poate să apară la pacienţii cu risc crescut (vezi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale). Iniţierea tratamentului cere, dacă este posibil, corectarea deficitului hidric şi/sau electrolitic şi întreruperea unei terapii deja existente cu diuretice, cu 2 – 3 zile înainte de tratamentul cu inhibitorii enzimei de conversie a angiotenisnei (IECA). Dacă acest lucru nu este posibil, doza iniţială de clorhidrat de imidapril trebuie să fie de 2,5 mg. La pacienţii hipertensivi cu insuficienţă cardiacă asociată s-a observat hipotensiune arterială simptomatică după tratament cu IECA.

 

La aceşti pacienţi doza iniţială trebuie să fie de 2,5 mg clorhidrat de imidapril o dată pe zi, sub strictă supraveghere medicală. Pacienţii cu risc crescut de hipotensiune arterială la doza iniţială trebuie supravegheaţi din punct de vedere medical, de preferat în spital, timp de 6-8 ore de la administrarea primei doze de imidapril şi, de asemenea, ori de câte ori se creşte doza de imidapril sau de diuretic asociat. Doza iniţială trebuie să fie de 2,5 mg clorhidrat de imidapril. Acest lucru se aplică şi pacienţilor cu angină pectorală şi boală cerebrovasculară. Aceşti pacienţi prezintă un risc crescut de infarct miocardic sau de accident vascular cerebral acut, ca urmare a unei hipotensiuni arteriale de durată.

 

 

 

 

Copii

 

Nu a fost studiată administrarea la copii. Prin urmare, imidaprilul nu trebuie administrat la copii.

 

4.3 Contraindicaţii

 

- Hipersensibilitate la clorhidratul de imidapril, alţi IECA sau oricare dintre excipienţii produsului.

- Antecedente de edem angioneurotic asociat cu tratament anterior cu IECA.

- Angioedem ereditar/idiopatic.

- Sarcină.

- Alăptare.

- Hipertensiune renovasculară.

- Insuficienţă renală cu sau fără hemodializă (clearance-ul creatininei < 10 ml/min).

 

4.4 Atenţionări  şi  precauţii  speciale

 

Transplant renal

 

Nu există experienţă referitor la administrarea imidaprilului la pacienţi cu transplant renal recent.

 

Psoriasis

 

Ca orice alt IECA, imidapril trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu psoriasis.

 

Hipotensiune arterială

 

Imidaprilul, ca orice alt IECA, poate determina scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, în special după administrarea primei doze. Hipotensiunea arterială simptomatică se întâlneşte rar la pacienţii hipertensivi fără complicaţii. Este mult mai probabil să apară la pacienţii care au suferit o deshidratare severă ca urmare a unui tratament diuretic, restricţie de sare, dializă, diaree sau vărsături.

 

Hipotensiunea arterială a fost observată mai ales la pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă cu sau fără insuficienţă renală asociată. Se întâlneşte mai des la pacienţii care utilizează doze mari de diuretice sau la cei cu hiponatremie sau insuficienţă renală. La aceşti pacienţi tratamentul trebuie început sub o strictă supraveghere medicală, de preferat în spital, cu 2,5 mg clorhidrat de imidapril şi o atentă ajustare a dozei. Dacă este posibil, tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt temporar. Aceste consideraţii se aplică, de asemenea, la pacienţii cu angină pectorală sau boală vasculară cerebrală la care hipotensiunea arterială de durată poate determina un infarct miocardic sau un accident vascular cerebral.

 

Dacă apare hipotensiunea arterială, pacientul trebuie aşezat în decubit dorsal. Poate fi necesară administrarea intravenoasă a unor soluţii saline. Apariţia hipotensiunii arteriale după doza iniţială nu exclude ajustarea ulterioară atentă a dozei de imidapril.

 

Pacienţi cu hipertensiune renovasculară

 

Nu sunt disponibile date referitoare la administrarea imidaprilului la pacienţii cu hipertensiune renovasculară. De aceea, tratamentul acestor pacienţi cu imidapril este contraindicat (vezi pct. 4.3 Contraindicaţii). În cazul în care imidapril este totuşi administrat unui pacient cu hipertensiune renovasculară şi stenoză de arteră renală bilaterală pre-existentă sau stenoză de arteră renală unilaterală, există un risc crescut de hipotensiune arterială severă şi insuficienţă renală. Tratamentul cu diuretice poate fi un factor agravant. Insuficienţa renală poate să apară numai la schimbări uşoare ale creatininemiei, chiar şi la pacienţii cu stenoză de arteră renală unilaterală.

 

Pacienţi cu insuficienţă renală

 

Modificările funcţiei renale pot fi anticipate la persoane susceptibile datorită inhibiţiei sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Prin urmare, imidapril, ca şi alţi IECA, trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu insuficienţă renală. Este necesară reducerea dozei la pacienţii cu clearance-ul creatininei între 30 ml/min şi 80 ml/min (vezi pct. 4.2 Doze şi mod de administrare).

Imidapril nu trebuie administrat la pacienţii cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min datorită unei experienţe limitate (vezi pct. 4.2 Doze şi mod de administrare şi pct. 4.5 Proprietăţi farmacocinetice).

Supravegherea strictă a funcţiei renale în timpul tratamentului trebuie efectuată dacă se consideră necesar.

 

A fost raportată insuficienţă renală în asociere cu IEC, în special la pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă sau cu boală renală pre-existentă, incluzând stenoză de arteră renală. Unii pacienţi, care nu prezintă simptome aparente de boală renală pre-existentă, pot suferi creşteri ale uremiei şi creatininemiei, atunci când se administrează concomitent un diuretic. Poate fi necesară reducerea dozei de IECAşi/sau întreruperea administrării diureticului. Se recomandă monitorizarea funcţiei renale în timpul primelor săptămâni de tratament.

 

Pacienţi cu hemodializă

 

Administrarea imidapril la pacienţii cu hemodializă este de obicei contraindicată (vezi pct. 4.3 Contraindicaţii), datorită lipsei de experienţă. În cazul în care hemodializa devine necesară la un pacient tratat deja cu imidapril, trebuie evitată folosirea unor membrane poliacrilat înalt permeabile datorită riscului de reacţii anafilactoide cum sunt edem facial, congestia feţei, hipotensiune arterială şi dispnee. Simptomele apar de obicei în primele minute de la începerea hemodializei. Prin urmare, se recomandă utilizarea unui alt tip de membrană sa a unui medicament aparţinând altei clase de antihipertensive.

 

Pacienţii cu LDL afereză

 

Pacienţii trataţi cu IECA care urmează un tratament de LDL afereză cu dextran sulfat, pot prezenta reacţii anafilactoide similare cu cele observate la pacienţii aflaţi sub hemodializă cu înalt permeabile (vezi mai sus). La aceşti pacienţi se recomandă utilizarea unui medicament dintr-o altă clasă de antihipertensive.

 

Hipersensibilitate la toxinele şi muşcătura insectelor

 

Pacienţii cu hipersensibilitate la toxinele insectelor care se află sub tratament de desensibilizare, pot prezenta un risc crescut de reacţii anafilactoide în urma tratamentului cu un IECA. Prin urmare, tratamentul cu imidapril trebuie întrerupt înaintea celui de desensibilizare. Reacţii similare pot să apară după o muşcătură de insecte la pacienţi cu hipersensibilitate la toxinele insectelor necunoscută. 

 

Angioedem

 

Angioedemul facial, al extremităţilor, buzelor, mucoaselor, limbii, epiglotei şi/sau laringelui pot să apară la pacienţii trataţi cu imidapril. Aceste simptome apar în special în prima săptămână de tratament. Totuşi, s-au observat în cazuri rare angioedem sever după tratamentul de durată cu imidapril. Tratamentul trebuie întrerupt imediat şi înlocuit cu un medicament aparţinând altei clase de anihipertensive. Angioedemul limbii, epiglotei sau laringelui poate fi letal. Terapia de urgenţă constă în administrarea imediată (dar nu neapărat limitată) a unei soluţii 1/1000 (0,3 – 0,5 ml) de adrenalină (epinefrină) sau administrarea lentă intravenoasă de adrenalină 1 mg/ml, cu controlul ECG şi al tensiunii arteriale. Pacientul trebuie spitalizat şi ţinut sub observaţie timp de 18 până la 24 de ore, externarea acestuia făcându-se după dispariţia completă a simptomatologiei. 

 

Tuse

 

În timpul tratamentului cu imidapril poate să apară o tuse uscată şi neproductivă care dispare după întreruperea tratamentului.

 

Vârstnici

 

Pacienţii vârstnici sau pacienţii cu vârstă foarte înaintată pot fi mult mai sensibili la acţiunea imidaprilului în comparaţie cu pacienţii mai tineri. De aceea, pentru pacienţii cu vârsta de 65 ani şi peste, doza iniţială de clorhidrat de imidapril trebuie să fie de 2,5 mg. Se recomandă evaluarea funcţiei renale la începutul tratamentului.

 

Copii

 

Imidaprilul nu se administrează la copii până când siguranţa şi eficienţa acestuia nu va fi dovedită.

 

Hiperkalemie

 

În cazuri rare, hiperkalemia poate apărea în timpul tratamentului cu imidapril, mai ales în prezenţa insuficienţei renale şi/sau cardiace. În general, nu se recomandă administrarea de potasiu sau diuretice care economisesc potasiul, deoarece acestea cresc kaliemia. În cazul în care administrarea concomitentă a potasiului sau a diureticelor care economisesc potasiul în timpul tratamentului cu IECA este absolut necesară, aceasta se va face sub atenta supraveghere a kaliemiei.

 

Chirurgie/Anestezie

 

Nu există date disponibile privind utilizarea imidapril în timpul intervenţiilor chirugicale sau anesteziei. Imidapril, asemănător altor IECA, poate determina hipotensiune arterială sau şoc hipotensiv la pacienţii ce suferă intervenţii chirurgicale majore sau în timpul anesteziei.

 

Stenoza aortică/Cardiomiopatie hipertrofică

 

Imidapril trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu diminuare a debitului ventriculului stâng.

 

Neutropenie/Agranulocitoză

 

S-au observat foarte rar cazuri de neutropenie. Date clinice observate la IECA sugerează că neutropenia poate să apară la pacienţii cu diferite grade de insugficienţă renală, mai ales când aceasta se asociază cu boli vasculare de colagen, de exemplu, lupus eritematos systemic, sclerodermie şi terapie cu imunosupresoare. Neutropenia este reversibilă după întreruperea tratamentului cu IECA.

 

 

 

Proteinuria

 

S-au observat foarte rar cazuri de proteinurie în timpul tratamentului cu imidapril.  Aceasta poate apare în special la pacienţii cu insuficienţă renală pre-existentă şi la cei la care se administrează doze mari de IECA.

 

4.5 Interacţiuni  cu  alte  produse medicamentoase,  alte   interacţiuni

 

Suplimente de potasiu şi diuretice care economisesc potasiul: Imidaprilul, asemănător celorlalţi IECA, poate diminua pierderile de potasiu determinate de diuretice. Diuretice precum spironolactonă, triamteren sau amilorid, suplimentele de potasiu sau sărurile de potasiu pot determina creşterea kaliemiei. Dacă se recomandă asocierea concomitentă a acestora, administrarea se va face cu precauţie şi cu monitorizarea atentă a potasemiei.

 

Diuretice: Pacienţii trataţi cu diuretice şi în special cei cu depleţie hidrică şi/sau electrolitică, pot prezenta o dcădere semnificativă a tensiunii arteriale după iniţierea tratamentului cu imidapril. Efectul hipotensiv poate fi redus prin întreruperea tratamentului cu diuretic, printr-un aport crescut de lichide şi sare şi prin iniţierea terapiei cu imidapril în doză mică.  Ulterior creşterea dozei trebuie realizată cu precauţie.

 

Litiu: Administrarea concomitentă a litiului cu imidapril poate determina o scăderea a excreţiei de litiu. Litemia trebuie monitorizată permanent.

 

Anestezice: Imidaprilul, ca şi alţi IECA, pot creşte efectul hipotensiv al unor anestezice.

 

Narcotice/Antipsihotice: Poate apare hipotensiune posturală.

 

Antihipertensive:  Creşte efectul hipotensor al IECA.

 

Alopurinol: Date clinice observate la alţi IECA indică o creştere a riscului de leucopenie.

 

Citostatice sau agenţi imunosupresori, glucocorticoizi sistemici sau procainamidă: Administrarea concomitentă cu imidapril, asemănător altor IECA, poate duce la creşterea riscului de leucopenie.

 

Antiinflamatoare nesteroidiene(AINS): Ca şi în cazul altor IEC, există dovezi că administrarea în asociere cu AINS poate determina scăderea efectului anihipertensiv al IEC, creşterea kaliemia sau scăderea funcţiei renale. Aceste efecte pot să apară cu precădere la pacienţii cu funcţie renală alterată.

 

Rifampicină: Administrarea de rifampicină scade concentraţia plasmatică a imidaprilatului, metabolitul activ al imidaprilului. Prin urmare, efectul antihipertensiv al imidaprilului poate fi scăzut.

 

Antidiabetice: IECA pot creşte sensibilitatea la insulină. În consecinţă, s-a observat că la pacienţii la care se administrează concomitent imidapril şi insulină sau antidiabetice orale poate să apară o hipoglicemie simptomatică.

 

Antiacide: Pot determina scăderea biodisponibilităţii imidaprilului.

 

Simpatomimetice: Pot reduce efectul antihipertensiv al imidaprilului; pacienţii trebuie atent monitorizaţi pentru a confirma obţinerea efectului dorit.

 

Alcool etilic: Poate creşte efectul hipotensor al IECA.

 

4.6 Sarcina  şi alăptarea

 

Imidaprilul este contraindicat în timpul sarcinii şi alăptării.

IECA traversează bariera fetoplacentară şi pot determina mortalitate şi morbiditate fetală şi neonatală atunci când se administrează în timpul sarcinii. Expunerea fătului la tratamentul cu IECA se poate asocia cu hipotensiune neonatală, insuficienţă renală, malformaţii ale feţei sau ale craniului şi/sau deces. Nou-născuţii expuşi în timpul sarcinii la IECA trebuie monitorizaţi cu atenţie pentru hipotensiune aretrială, oligurie şi hiperkaliemie. Femeile care rămân gravide în timpul tratamentului cu imidapril trebuie informate asupra riscului la care este expus fătul şi tratamentul cu imidapril trebuie întrerupt.

IECA se pot excreta în lapte dar efectul lor asupra nou-născutului nu a fost determinat.

 

4.7 Efecte  asupra capacităţii  de  a  conduce  vehicule sau  de  a  folosi utilaje

 

La persoanele care conduc vehicule sau folosesc utilaje trebuie să se ia în considerare apariţia ocazională a ameţelilor sau a lipsei de concentrare.

Nu există studii privind efectul imidapril asupra capacităţii de a conduce vehicule.

 

4.8 Reacţii  adverse

 

Incidenţa reacţiilor adverse la pacienţii hipertensivi trataţi cu imidapril comparat cu placebo a fost de 34%, respectiv 36%. Reacţiile adverse cele mai frecvente observate la grupul de pacienţi trataţi cu imidapril au fost: tuse, ameţeli, fatigabilitate/somnolenţă, dispepsie şi vărsături.

În particular, următoarele reacţii adverse au fost observate în timpul terapiei cu imidapril sau alţi IECA:

 

Sistemul cardiovascular: Hipotensiunea arterială severă poate să apară după iniţierea terapiei sau după creşterea dozei la anumite grupe de risc. Simptome precum ameţeli, senzaţie de slăbiciune, scăderea acuităţii vizuale, rar modificări ale stării de conştienţă (sincope) pot fi asociate cu hipotensiunea arterială. Au fost raportate, pentru IECA în asociere cu hipotensiunea arterială, cazuri individuale de tahicardie, palpitaţii, aritmii, angină pectorală, infarct miocardic, accidente ischemice tranzitorii şi hemoragii cerebrale.

 

Sistemul renal: S-a observat în rare cazuri apariţia şi agravarea insuficienţei renale. Insuficienţa renală acută a fost observată şi la alţi IECA.

 

Sistemul respirator: S-a observat că IECA determină tuse la un număr semnificativ de pacienţi. Rareori, pot să apară dispnee, sinuzită, rinită, glosită, bronşită, bronhospasm şi angioedem al căilor aeriene superioare şi foarte rar pot să apară alveolită alergică/ pneumonie eozinofilică. 

 

Tract gastro-intestinal: Ocazional au fost raportate diaree şi greaţă. Rareori s-au observat vărsături, gastrită, dureri abdominale, constipaţie, uscăciunea gurii, icter colestatic, hepatită, pancreatită şi ileus.

 

Tegumente, vase sanguine: S-au raportat rar reacţii alergice şi de hipersensibilitate cum sunt rash, prurit, exantem şi urticarie. Au fost raportate în urma tratamentului cu IECA eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, erupţii de tip psoriazic şi alopecie Simptomatologia cutanată poate fi însoţită de febră, mialgii, artralgii, eozinofilie şi/sau creşterea titrului de anticorpi ANA. Imidaprilul, asemănător celorlalţi IECA, poate fi asociat cu debutul angioedemului la nivelul feţei şi ţesuturilor oro-faringiene.

 

Sistemul nervos: S-au raportat ocazional ameţeli, stare de epuizare, fatigabilitate. Rareori pot să apară depresie, tulburări ale somnului, parestezii, impotenţă, tulburări de echilibru, confuzie, tinitus, vedere înceţoşată, cefalee şi tulburări ale gustului.

 

Teste de laborator: Pot să apară o creştere a uremiei şi creatininemiei, în special în prezenţa insuficienţei renală. Poate să apară creşterea kaliemiei deoarece imidaprilul poate determina o scădere a secreţiei de aldosteron. La câţiva pacienţi s-a raportat o scădere a hemoglobinei, hematocritului, trombocitelor, leucocitelor şi o creştere a enzimelor hepatice, bilirubinemiei şi a creatinin fosfokinazei (CPK). Agranulocitoza şi pancitopenia pot să apară la cazuri individuale. S-a raportat anemie hemolitică la pacienţii cu deficienţă congenitală de G-6-PDH trataţi cu alţi IECA. 

 

4.9 Supradozaj

 

Simptomatologia supradozajului este caracterizată prin hipotensiune arterială severă, şoc, obnubilare, bradicardie, tulburări electrolitice şi insuficienţă renală. După administrarea unei supradoze, pacientul trebuie monitorizat cu atenţie, de preferat într-o unitate de terapie intesivă. Trebuie monitorizate frecvent electroliţii plasmatici şi creatinina. Măsurile terapeutice depind de natura şi severitatea simptomelor. Măsurile terapeutice pentru a preveni absorbţia şi a grăbi eliminare cum sunt lavajul gastric, administrarea de substanţe absorbante şi sulfat de sodiu trebuie aplicate în primele 30 de minute după ingestie, dacă ingestia este recentă.

 

Dacă hipotensiunea arterială apare, pacientul trebuie aşezat în decubit dorsal şi trebuie corectat dezechilibrul hidric şi electrolitic. Trebuie luat în considerare tratamentul cu angiotensină II. Bradicardia şi reacţiile vagale trebuie tratate prin administrarea de atropină. Imidaprilul şi imidaprilatul pot fi eliminate din circulaţie prin hemodializă cu membrane poliacrilat înalt permeabile.

 

5. PROPRIETĂŢI   PROPRIETĂPROPRIETI  FARMACOLOGICE

 

5.1 Proprietăţi  farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Cod ATC: C09A A16

Efectul hipotensor al imidaprilului în hipertensiunea arterială apare datorită, în principal, supresiei sistemului plasmatic renină-angiotensină-aldosteron. Renina este o enzimă endogenă sintetizată de rinichi şi eliberată în circulaţia sangvină unde contribuie la transformarea angiotensinogenului în angiotensină I. Angiotensina I este transformată, sub acţiunea unei enzimei de conversie a angiotensinei în angiotensina II. Angiotensina II este un puternic vaso-constrictor arterial responsabil pentru vasoconstricţia arterială şi creşterea tensiunii arteriale, în acelaşi timp determinând şi stimularea secreţiei de aldosteron din glanda suprarenală. Inhibarea ECA determină o scădere a angiotensinei II în plasmă, care mai departe determină o scădere a activităţii vasopresoare şi o reducere a secreţie de aldosteron. 

 

Deşi scăderea secreţiei de aldosteron este mică, poate să apară o creştere a kaliemiei şi o scădere a eliminării de sodiu şi apă. Întreruperea feedback-ului negative al angiotensinei II asupra secreţiei de renină determină o creştere a activităţii reninei plasmatice.

 

O altă funcţie a enzimei de conversie a angiotensinei I este aceea de a degrada bradikinina în metaboliţii inactivi. De aceea inhibiţia ECA determină o creştere a activităţii sistemului kinină-kalicreină, care poate contribui la vasodilataţia periferică prin activarea prostaglandinelor. Probabil acest mecanism este implicat în efectul hipotensor al IECA şi este responsabil de unele reacţii adverse.

Administrarea de imidapril la pacienţii hipertensivi determină o scădere a tensiunii arteriale în poziţie aşezat, în decubit dorrsal şi în ortostatism. Nivelul maxim al efectului hipotensiv a fost observat după aproximativ 6-8 ore de la administrarea medicamentului. Obţinerea unei tensiuni arteriale optime poate necesita câteva săptămâni de tratament la unii pacienţi. Efectul antihipertensiv se menţine pe toată durata tratamentului. Întreruperea bruscă a tratamentului antihipertensiv nu a fost asociată cu o creştere a tensiunii arteriale.

 

5.2 Proprietăţi  farmacocinetice

 

După administrarea orală de imidapril, acesta este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal şi atinge concentraţia plasmatică maximă în 2 ore. Concentraţia plasmatică scade linear la jumătate în următoarele 2 ore. Absrobţia este de aproximativ 70%. Un prânz bogat în grăsimi reduce semnificativ absorbţia imidaprilului.

 

Imidaprilul este hidrolizat, rezultând principalul său metabolit activ farmacologic, imidaprilatul. Concentraţia plasmatică maximă a imidaprilatului se atinge în 7 ore, după care scade în două faze: un timp de înjumătăţire plasmatică iniţial de 7-9 ore şi un timp de înjumătăţire plasmatică terminal de 24 de ore. Biodisponibilitatea absolută a imidaprilatului este de aproximativ 42%.

 

Imidaprilul şi imidaprilatul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (85%, respectiv 53%).

 

După administrarea orală a unei singure doze, absorbţia imidapril este lineară, începând de la 10 mg până la 240 mg, acest lucru fiind observat în urma verificării excreţiei plasmatice şi urinare. După administrarea orală a substanţei active marcate cu izotopi radioactivi, s-a observat că aproximativ 40% din acesta este eliminat în urină şi aproximativ 50% în fecale.

 

După administrarea de doze multiple, concentraţia plasmatică la starea de echilibru a imidaprilatului se atinge în aproximativ 5 zile de la prima administrare. Creşterea concentraţiilor plasmatice şi a ariei de sub curbă a concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC) ale imidaprilului şi imidaprilatului s-a observat în cazul pacienţilor cu insuficienţă renală. S-a observat o creştere de aproximativ 2 ori a ASC a imidaprilatului la pacienţii cu clearance-ul creatininei de 30-80 ml/min şi de aproximativ 10 ori la pacienţii cu clearance-ul creatininei de 10-29 ml/min. Experienţa clinică în toate cazurile de insuficienţă renală este limitată. Nu există experienţă clinică privind administrarea unei doze de 20 mg imidapril la pacienţii cu insuficienţă renală.

 

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, ASC a imidaprilului şi imidaprilatului a fost uşor mai crescută faţă de subiecţii sănătoşi, în timp ce tmax a avut aceeaşi valoare la ambele grupe de pacienţi. În plus, timpul de înjumătăţire plasmatică a imidaprilatului, dar nu şi a imidaprilului a fost semnificativ crescut la pacienţii cu insuficienţă hepatică.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

 

Nu s-au observat reacţii specifice nici în cadrul studiilor clinice de scurtă durată (incluzând studiile de mutagenitate), nici în cadrul studiilor de toxicitate pe termen lung (incluzând studiile de carcinogenitate). 

 

În cadrul studiilor asupra funcţiei de reproducere la animale, imidaprilatul nu a dovedit fetotoxicitate deşi s-a observat întârziere a creşterii prenatale şi scădere a creşterii în greutate la puii de şobolan la doze de 1500 mg clorhidrat de imidapril/kg. Nu a fost afectată fertilitatea la şobolan. Studiile de teratogenitate la şobolan şi iepure nu au demonstrat potenţial teratogen.

 

6. PROPRIETĂŢI  FARMACEUTICE

 

6.1 Lista  excipienţilor

 

Lactoza monohidrat, hidrogenofosfat de calciu anhidru, amidon de porumb pregelatinizat, croscarmeloză sodică, palmitostearat de glicerol

 

 6.2 Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3 Perioada  de  valabilitate

 

3 ani

 

6.4 Precauţii  speciale  pentru  păstrare.

 

A se păstra la temperaturi sub 30˚C, în ambalajul original.

 

6.5 Natura  şi  conţinutul  ambalajului

 

Cutie cu un blister a 7 comprimate.

Cutie cu un blister a 10 comprimate.

Cutie cu 2 blistere a câte 7 comprimate.

Cutie cu 3 blistere a câte 5 comprimate.

Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.

Cutie cu 4 blistere a câte 7 comprimate.

Cutie cu 3 blistere a câte 10 comprimate.

Cutie cu 5 blistere a câte 10 comprimate.

Cutie cu 8 blistere a câte 7 comprimate.

Cutie cu 10 blistere a câte 10 comprimate.

Cutie cu 100 blistere a câte 10 comprimate.

 

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

 

Nu sunt necesare.

 

7.   DEŢINĂTORUL  AUTORIZAŢIEI  DE  PUNERE PE PIAŢĂ

 

Laboratoires Fournier S.A.

42, rue de Longvic, 21300 Chenove, Franţa

 

8. NUMĂRUL  DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

 

4518/2004/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11

 

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

 

Autorizare, Iulie 2004

 

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Iunie 2004

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .
Hipertensiunea arteriala Cum poate fi depistată hipertensiunea arterială şi care sunt cauzele apariţiei acestei boli, aflaţi de la prof. univ. dr. Mariana Dorobanţu, şef Clinica de Cardiologie, Spitalul Clinic Universitar de Urgenţă