suport@medipedia.ro 021.242.04.28 (Luni-Vineri: 8:00-16:30)
Unde caut?
  • Tot continutul
  • Articole
  • Dictionar
  • Forum
  • Unitati medicale

Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

ZALDIAR(R)
Denumire ZALDIAR(R)
Descriere Comprimatele Zaldiar sunt indicate pentru tratamentul simptomatic al durerii de intensitate moderată până la severă.Utilizarea Zaldiar trebuie să fie limitată la pacienţii la care se consideră că tratamentul durerii de intensitate moderată până la severă necesită administrarea unei asocieri de tramadol şi paracetamol.
Denumire comuna internationala COMBINATII (TRAMADOLUM+PARACETAMOLUM)
Actiune terapeutica ALCALOIZI NATURALI DIN OPIU ALTE OPIOIDE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 37,5mg+325mg
Ambalaj Cutie x 1 blist. PP opac/Al x 10 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC N02AX52
Firma - Tara producatoare GRUNENTHAL GMBH - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata GRUNENTHAL GMBH - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre ZALDIAR ?  Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> oana (vizitator) : ce farmacie vinde zaldiar fara reteta? sunt din bucuresti si nu ma pot vedea cu medicul sa iau reteta...
>> Elena (vizitator) : se poate administra Zldiar concomitent cu Micardis Plus?
>> dr. Oana Iordache : Se poate administra dar cu precautie.
>> Gina (vizitator) : Am fost diagnosticata cu discopatie toraco lombara.Am luat zaldiar,midocalm si voltaren injectabil.repaus...
>> dr. Oana Iordache : Ce valori tensionale aveti?
>> Gina (vizitator) : Imi cer scuze ca nu am raspuns mai devreme. Tensiunea 13,7 cu 7,5 puls 85. De obicei inainte aveam tensiune...
>> dr. Oana Iordache : Tensiunea este usor crescuta si aceasta ar putea sa determine simptomele mentionate de catre dumneavoastra...
>> lucia calciu (vizitator) : Medicul mi-a recomandat sa iau 1 comprimat/ zi dar nu mai mult de 15 zile/luna. Deja la dubla hernie...
>> dr. Oana Iordache : Urmati indicatia medicului curant.
>> ella (vizitator) : Am intrerupt dupa doua saptamini tratamentul cu zaldiar si desi mi s-a terminat ciclul menstrual (care...
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate, 37,5mg+325mg
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate, 37,5mg+325mg
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate, 37,5mg+325mg
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate, 37,5mg+325mg
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate, 37,5mg+325mg
>> ZALDIAR(R)
Comprimate filmate, 37,5mg+325mg
Prospect si alte informatii despre ZALDIAR(R), comprimate filmate   Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 5186/2005/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12           Anexa 2

  Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

 

 

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

 

ZALDIAR®

 

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Un comprimat filmat conţine clorhidrat de tramadol 37,5 mg şi paracetamol 325 mg.

 

Pentru excipienţi, vezi pct. 6.1.

 

3. FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate filmate.

Comprimate filmate de culoare galben deschis.

 

4. DATE CLINICE

 

4.1 Indicaţii terapeutice

 

Comprimatele Zaldiar sunt indicate pentru tratamentul simptomatic al durerii de intensitate moderată până la severă.

 

Utilizarea Zaldiar trebuie să fie limitată la pacienţii la care se consideră că tratamentul durerii de intensitate moderată până la severă necesită administrarea unei asocieri de tramadol şi paracetamol. (vezi, de asemenea, pct. 5.1).

 

4.2 Doze şi mod de administrare

 

Doze

 

Adulţi şi adolescenţi (peste 12 ani)

 

Utilizarea Zaldiar trebuie să fie limitată la pacienţii la care se consideră că durerea moderată până la severă necesită o asociere de tramadol şi paracetamol. (vezi, de asemenea, pct. 5.1).

 

Dozele trebuie ajustate individual conform intensităţii durerii şi a răspunsului la tratament al pacientului.

Se recomandă o doză iniţială de 2 comprimate filmate Zaldiar. La nevoie, pot fi administrate doze suplimentare, fără a depăşi 8 comprimate filmate/zi (echivalent a 300 mg tramadol şi 2600 mg paracetamol).

Intervalul de timp dintre administrări nu rebuie să fie mai mic de 6 ore.

 

În nici un caz, Zaldiar nu trebuie să fie administrat mai mult decât este necesar (vezi pct. 4.4 ,,Atenţionări şi precauţii speciale). Dacă utilizarea repetată sau tratamentul pe termen lung cu Zaldiar sunt necesare ca rezultat al naturii şi severităţii bolii, atunci trebuie efectuată monitorizarea atentă şi regulată (cu întreruperea tratamentului, acolo unde este posibil), pentru a evalua dacă este necesară continuarea tratamentului.

 

Copii

 

Utilizarea eficace şi sigură a Zaldiar nu a fost stabilită la copiii sub 12 ani. De aceea, tratamentul nu este recomandat la acest grup de populaţie.

 

Vârstnici

 

Deşi trebuie avut în vedere faptul că la volutarii peste 75 ani, în urma administrării orale, timpul de înjumătăţire prin eliminare al tramadolului a crescut cu 17%, pot fi utilizate dozele uzuale. Se recomandă ca la pacienţii peste 75 ani intervalul minim de timp dintre administrări să nu fie mai mic de 6 ore, datorită prezenţei tramadolului.

 

Insuficienţă renală

 

Datorită prezenţei tramadolului, utilizarea Zaldiar nu este recomandată la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance al creatininei <10 ml/min). În cazuri de insuficienţă renală moderată (clearance al creatininei 10-30 ml/min), intervalul de timp dintre administrări trebuie crescut la 12 ore. Deoarece tramadolul este eliminat foarte lent prin hemodializă sau hemofiltrare, nu este necesară, în mod obişnuit, administrarea sa după dializă pentru menţinerea analgeziei.

 

Insuficienţă hepatică

 

Zaldiar nu trebuie utilizat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct. 4.3). În cazurile moderate trebuie analizată cu atenţie prelungirea intervalului de timp dintre administrări (vezi pct. 4.4).

 

Mod de administrare

 

Administrare orală.

 

Comprimatele filmate trebuie înghiţite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid. Nu trebuie să fie sfărâmate sau mestecate.

 

4.3 Contraindicaţii

 

- Hipersensibilitate la tramadol, paracetamol sau la oricare dintre excipienţii produsului (vezi pct. 6.1 ,,Lista excipienţilor”).

- Intoxicaţie acută cu etanol, hipnotice, analgezice cu acţiune centrală, opioide sau medicamente psihotrope.

- Zaldiar nu trebuie administrat la pacienţii care primesc inhibitori ai monoaminooxidazei sau în intervalul de 2 săptămâni de la întreruperea administrării acestora (vezi pct. 4.5 ,,Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni”).

- Afectare hepatică severă.

- Epilepsie refractară la tratament (vezi pct. 4.4 ,,Atenţionări şi precauţii speciale”).

 

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

 

Atenţionări:

 

- La adulţii şi adolescenţii peste 12 ani nu rebuie depăşită doza maximă de 8 comprimate Zaldiar. Pentru a evita supradozajul, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu depăşească doza recomandată şi să nu utilizeze în acelaşi timp şi alte produse ce conţin paracetamol (chiar şi cele ce pot fi obţinute fără prescripţie medicală) sau clorhidrat de tramadol fără a fi prescrise de către medic.

- Zaldiar nu este recomandat în caz de insuficienţă renală severă (clearance al creatininei <10 mg/ml)

- Zaldiar nu trebuie utilizat la pacienţii cu afectare hepatică severă (vezi pct. 4.3). Riscul de producere a supradozajului cu paracetamol este mai mare la pacienţii cu boală hepatică non-cirotică de etiologie etanolică. În cazurile moderate trebuie analizată cu atenţie prelungirea intervalului de timp dintre administrări.

- Zaldiar nu este recomandat în caz de insuficenţă respiratorie severă.

- Tramadolul nu trebuie utilizat ca medicament de substituţie la pacienţii cu dependenţă la opioide.

- Deşi este un opioid agonist, tramadolul nu poate suprima simptomele din cadrul sindromului de întrerupere a morfinei.

- A fost raportată apariţia convulsiilor la pacienţii trataţi cu tramadol ce prezentau predispoziţie la apariţia acestora sau care utilizau medicamente ce scad pragul de producere a acestora, mai ales inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, antipsihotice, analgezice cu acţiune centrală sau anestezice locale. Pacienţii cu epilepsie controlată prin tratament sau pacienţii predispuşi la apariţia convulsiilor pot fi trataţi cu Zaldiar doar în cazurile în care acest lucru este neapărat necesar. Apariţia convulsiilor a fost raportată la pacienţii care primeau tramadol în dozele recomandate. Riscul de producere al acestora poate fi crescut atunci când dozele de tramadol depăşesc doza maximă recomandată.

- Utilizarea concomitentă de opioide cu acţiune tip agonist-antagonist (nabulfină, buprenorfină, pentazocină) nu este recomandată (vezi pct. 4.5 ,,Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni”)

 

Precauţii:

 

Zaldiar trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu dependenţă la opioide sau la pacienţii cu traumatisme craniene, la pacienţii cu predispoziţie la tulburări convulsive, tulburări ale tractului biliar, în stare de şoc, cu stare de conştienţă afectată din cauze necunoscute, cu probleme ce afectează centrul respirator sau funcţia respiratorie, sau cu hipertensiune intracraniană.

 

Supradozajul cu paracetamol poate cauza toxicitate hepatică la unii pacienţi.

 

În doze terapeutice, tramadolul are potenţialul de a produce simptome ale sindromului de întrerupere. Rareori, au fost raportate cazuri de dependenţă şi abuz.

 

Simptomele sindromului de întrerupere, similare acelora ce apar în sindromul de întrerupere al opioidelor, pot să apară ca: agitaţie, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor şi simptome gastro-intestinale.

 

Într-un studiu, utilizarea tramadolului în timpul anesteziei generale cu enfluran şi oxid nitric a fost raportată că a scăzut durata intraoperatorie a anesteziei. Până când vor fi disponibile informaţii suplimentare, utilizarea tramadol în timpul anesteziei superficiale trebuie evitată.

4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni

 

Este contraindicată utilizarea concomitentă cu:

 

- Inhibitori neselectivi ai monoaminooxidazei

Risc de apariţia a sindromului serotoninergic: diaree, tahicardie, transpiraţii, tremor, confuzie şi chiar comă.

 

- Inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei A

Prin extrapolare de la inhibitorii neselectivi ai monoaminooxidazei.

Risc de apariţia a sindromului serotoninergic: diaree, tahicardie, transpiraţii, tremor, confuzie şi chiar comă.

 

- Inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei B

Simptome de excitaţie centrală evocatoare ale sindromului serotoninergic: diaree, tahicardie, transpiraţii, tremor, confuzie şi chiar comă.

 

În cazul unui tratament recent cu inhibitori ai monoaminooxidazei, începerea tratamentului cu tramadol trebuie amânată cu 2 săptămâni.

 

Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu:

 

- Etanol

Etanolul potenţează efectul sedativ al analgezicelor opioide.

Efectul asupra stării de alertă poate afecta capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Trebuie evitat consumul de băuturi sau medicamente ce conţin etanol.

 

- Carbamazepină şi alţi inductori enzimatici

Risc de scădere a eficacităţii şi de scurtare a duratei acţiunii datorită scăderii concentraţiei plasmatice de tramadol

 

- Opioide cu acţiune tip agonist-antagonist (buprenorfină, nabulfină, pentazocină)

Scăderea efectului analgezic prin blocarea competitivă a receptorilor, cu risc de apariţie a sindromului de întrerupere.

 

Cazuri de utilizare concomitentă care trebuie avute în vedere:

 

- au fost raportate cazuri izolate de sindrom serotoninergic în relaţie temporală cu utilizarea terapeutică de tramadol în asociere cu alte medicamente serotoninergice precum inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) şi triptani. Semne ale sindromului serotoninergic pot fi, de exemplu, confuzie, agitaţie, febră, transpiraţii, ataxie, hiperreflexie, mioclonii şi diaree.

 

- alte opioide (inclusiv medicamente utilizate ca antitusive sau ca tratament de substituţie), benzodiazepine şi barbiturice

Risc crescut de deprimare respiratorie ce poate pune în pericol viaţa în caz de supradozaj.

 

- alte deprimante ale sistemului nervos central, precum alte opioide (inclusiv medicamente utilizate ca antitusive sau ca tratament de substituţie), benzodiazepine, alte anxiolitice, hipnotice, antidepresive sedative, antihistaminice sedative, neuroleptice, medicamente antihipertensive cu acţiune centrală, talidomidă şi baclofen

Aceste medicamente pot cauza deprimare centrală crescută. Efectul asupra stării de alertă poate afecta capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

- atunci când este indicată din punct de vedere medical, trebuie efectuată evaluarea periodică a timpului de protrombină atunci când Zaldiar este administrat concomitent cu produse cu acţiune asemănătoare warfarinei datorită creşterii valorii INR raportate.

 

- alte medicamente despre care se ştie că inhibă CYP3A4, precum ketoconazolul şi eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (prin N-demetilare) şi probabil, de asemenea, a metabolitului activ O-demetilat. Importanţa clinică a unei astfel de interacţiuni nu a fost studiată.

 

- medicamente ce scad pragul de producere a convulsiilor, precum bupropiona, antidepresive inhibitoare ale recaptării de serotonină, antidepresive triciclice şi neuroleptice

Utilizarea concomitentă a tramadolului cu aceste medicamente poate creşte riscul de producere a convulsiilor.

 

- viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi crescută de către metoclopramidă sau domperidon şi scăzută de către colestiramină.

 

4.6 Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

 

Deoarece Zaldiar conţine o asociere bine stabilită de substanţe active inclusiv tramadol, nu trebuie utilizat în perioada de sarcină.

 

- Date referitoare la paracetamol:

Studii epidemiologice asupra sarcinii la om nu au arătat efecte nocive datorate paracetamolului utilizat în dozele recomandate.

 

- Date referitoare la tramadol:

Tramadolul nu trebuie utilizat în perioada de sarcină deoarece nu există date suficiente pentru a evalua siguranţa administrării sale la gravide. Tramadolul administrat înaintea sau în timpul travaliului nu afectează contractilitatea uterină. La nou-născuţi, acesta poate induce modificări ale frecvenţei respiratorii, care nu sunt, de obicei, relevante clinic.

 

Alăptarea

 

Deoarece Zaldiar conţine o asociere bine stabilită de substanţe active inclusiv tramadol, nu trebuie utilizat în perioada de alăptare.

 

- Date referitoare la paracetamol:

Paracetamolul este excretat în laptele matern dar nu în cantităţi semnificative din punct de vedere clinic. Datele publicate până în prezent nu contraindică alăptatul la mamele care utilizează medicamente ce conţin doar paracetamol.

 

- Date referitoare la tramadol:

La om, au fost descoperite cantităţi mici de tramadol şi metaboliţii ai săi în laptele matern. Un sugar poate ingera circa 0,1% din doza administrată mamei. Tramadolul nu trebuie administrat în perioada de alăptare.

 

 

 

 

 

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

 

Tramadolul poate cauza somnolenţă şi ameţeli, ce pot fi potenţate de către etanol sau alte deprimante ale sistemului nervos central. În acest caz pacientul nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

 

4.8 Reacţii adverse

Cele mai frecvent raportate reacţii adverse apărute în cadrul studiilor clinice realizate cu combinaţie de paracetamol şi tramadol au fost greaţa, ameţelile şi somnolenţa, observate la peste 10% din pacienţi.

 

Tulburări ale aparatului cardio-vascular:

 

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): hipertensiune arterială, palpitaţii, tahicardie, aritmii.

 

Tulburări ale sistemului nervos central şi periferic:

 

- Foarte frecvente (>10%): ameţeli, somnolenţă

- Frecvente (1-10%): cefalee, tremor

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): contracţii musculare involuntare, parestezii, tinitus

- Rare (<0,1%): ataxie, convulsii.

 

Tulburări psihiatrice:

 

- Frecvente (1-10%): confuzie, modificări de dispoziţie (anxietate, nervozitate, euforie), tulburări ale somnului

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): depresie, halucinaţii, coşmaruri, amnezie

- Rare (<0,1%): dependenţă.

 

Tulburări ale vederii:

 

- Rare (<0,1%): vedere neclară.

 

Tulburări ale aparatului respirator:

 

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): dispnee.

 

Tulburări gastro-intestinale:

 

- Foarte frecvente (>10%): greaţă

- Frecvente (1-10%): vărsături, constipaţie, uscăciunea gurii, diaree, durere abdominală, dispepsie, flatulenţă

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): disfagie, melenă.

 

Tulburări hepato-biliare:

 

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): creşterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice.

 

Tulburări ale pielii şi fanerelor:

 

- Frecvente (1-10%): transpiraţii, prurit

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): reacţii cutanate (de exemplu erupţii cutanate, urticarie).

 

Tulburări ale aparatului urinar:

 

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): albuminurie, tulburări ale micţiunii (disurie şi retenţie urinară).

 

Corpul ca întreg:

- Mai puţin frecvente (0,1-1%): tremor, bufeuri, durere toracică.

 

* Deşi nu a fost observată în cadrul studiilor clinice, producerea următoarelor reacţii adverse, despre care se ştie că sunt determinate de administrarea de tramadol sau paracetamol, nu poate fi exclusă:

 

Tramadol

- Hipotensiune arterială ortostatică, bradicardie, şoc (tramadol).

- Supravegherea de după punerea pe piaţă a produsului a evidenţiat cazuri rare de modificare a efectului warfarinei, inclusiv creşterea timpului de protrombină.

- Cazuri rare (<0,1%): reacţii alergice cu simptomatologie respiratorie (de exemplu dispnee, bronhospasm, wheezing, edem angioneurotic) şi şoc anafilactic.

- Cazuri rare (<0,1%): modificări ale poftei de mâncare, slăbiciune motorie şi deprimare respiratorie.

- Pot să apară reacţii adverse psihice în urma administrării de tramadol ce pot varia de la individ la individ, ca intensitate şi natură (în funcţie de tipul de personalitate şi durata tratamentului). Acestea includ modificări ale dispoziţiei (de obicei bună dispoziţie, ocazional disforie), modificări ale activităţii (de obicei stimulare, ocazional inhibare) şi modificări ale capacităţii cognitive şi senzoriale (de exemplu comportamentul decizional, tulburări ale percepţiei).

- Agravarea astmului bronşic a fost raportată deşi o relaţie de cauzalitate nu a fost încă stabilită.

- Simptome ale sindromului de întrerupere, similare celor ce apar la întreruperea administrării de opioide pot să apară, precum urmează: agitaţie, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor şi simptome gastro-intestinale.

 

Paracetamol

- Reacţiile adverse ale paracetamolului sunt rare dar pot să apară manifestări de hipersensibilitate cum ar fi erupţiile cutanate. Au fost raportate discrazii sanguine inclusiv trombocitopenie şi agranulocitoză, dar acestea nu au fost neapărat legate cauzal de administrarea de paracetamol

- Au existat câteva raportări ce sugerează că paracetamolul poate produce hipoprotrombinemie atunci când este administrat în asociere cu medicamente asemănătoare warfarinei. În alte studii, timpul de protrombină nu a fost modificat.

 

4.9 Supradozaj

 

Zaldiar conţine o asociere bine stabilită de substanţe active. În caz de supradozaj, simptomatologia poate include semnele şi simptomele toxice ale tramadolului, paracetamolului sau a ambelor substanţe active.

 

- Simptomele supradozajului cu tramadol:

De regulă, în intoxicaţia cu tramadol, se aşteaptă apariţia simptomelor similare celor produse şi în cazul celorlalte analgezice cu acţiune centrală (opioide). Acestea includ, mai ales, mioză, vărsături, şoc cardio-vascular, alterări ale stării de conştienţă până la comă, convulsii şi deprimarea funcţiei respiratorii până la stop respirator.

 

 

- Simptomele supradozajului cu paracetamol:

Supradozajul prezintă un risc deosebit mai ales la copii. Simptomele supradozajului cu paracetamol includ, în primele 24 ore, paloare, greaţă, vărsături, anorexie şi durere abdominală. Afectarea hepatică devine evidentă după 12-48 ore de la ingestie. Pot să apară tulburări ale metabolismului glucozei şi acidoză metabolică. În intoxicaţiile grave, insuficienţa hepatică poate evolua cu encefalopatie, comă şi deces. Insuficienţa renală acută cu necroză tubulară acută poate să apară chiar în absenţa unei afectări hepatice severe. Au fost raportate aritmii cardiace şi pancreatită.

 

Afectarea hepatică este posibilă la adulţii care au ingerat o doză mai mare de 7,5-10 g  paracetamol. Se consideră că excesul de metabolit toxic (de obicei detoxifiat în mod adecvat de către glutation atunci când sunt administrate doze uzuale de paracetamol) este legat ireversibil la nivelul ţesutului hepatic.

 

Tratament de urgenţă:

 

- Pacientul trebuie transferat imediat într-o unitate specializată.

- Este necesară menţinerea funcţiilor respiratorie şi circulatorie.

- Cât mai curând posibil după producerea supradozajului, înainte de începerea tratamentului, trebuie recoltată o probă de sânge pentru a determina concentraţiile plasmatice ale paracetamolului şi tramadolului şi pentru efectuarea testelor hepatice.

- Testele hepatice trebuie efectuate la început şi repetate la fiecare 24 ore. De obicei, se observă o creştere a enzimelor hepatice (ASAT, ALAT) care se normalizează după 1 sau 2 săptămâni.

- Conţinutul gastric trebuie evacuat prin provocarea emezei (dacă pacientul este conştient) sau prin lavaj gastric.

- Trebuie luate măsuri de susţinere precum menţinerea permeabilităţii căilor aeriene şi a funcţiei cardio-vasculare; trebuie administrată naloxonă pentru a contracara deprimarea respiratorie; convulsiile pot fi tratate prin administrare de diazepam.

- Eliminarea tramadolului din plasmă prin hemodializă sau hemofiltrare este minimă. Prin urmare utilizarea acestor mijloace terapeutice în tratamentul intoxicaţiei acute cu Zaldiar nu este indicată.

 

Rapiditatea instituirii tratamentului este esenţială pentru abordarea supradozajului cu paracetamol. În ciuda lipsei semnelor precoce evidente, pacienţii trebuie internaţi de urgenţă în spital pentru acordarea îngrijirilor medicale şi oricărui adult sau adolescent ce a ingerat mai mult de 7,5 g paracetamol în precedentele 4 ore sau copil care a ingerat ≥ 150 mg/kg paracetamol în precedentele 4 ore trebuie să i se efectueze lavaj gastric. Concentraţiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la cel târziu 4 ore de la producerea supradozajului pentru a se determina riscul de producere a leziunilor hepatice (prin efectuarea nomogramei supradozajului cu paracetamol). Poate fi necesară administrarea orală de metionină sau intravenoasă de N-acetilcisteină (NAC), ce poate avea efecte benefice până la cel puţin 48 ore după producerea supradozajului. Administrarea intravenoasă a NAC are eficacitate optimă dacă este începută în interval de 8 ore de la producerea supradozajului. Totuşi, NAC trebuie administrată chiar dacă intervalul de timp scurs până la începerea tratamentului este mai mare de 8 ore şi trebuie continuată pe întreaga perioadă de tratament. Tratamentul cu NAC trebuie început imediat atunci când este suspectat un supradozaj major. Trebuie să fie disponibile mijloace terapeutice de susţinere.

 

Indiferent de cantitatea ingerată de paracetamol care a fost raportată, antidotul paracetamolului, NAC, trebuie administrat pe cale orală sau intravenoasă, cât mai repede, dacă este posibil în primele 8 ore de la producerea supradozajului.

 

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: analgezice, narcotice stupefiante opioide, alte opioide, tramadol-combinaţii

Cod ATC: N02A X52

 

Analgezice

Tramadolul este un opioid analgezic ce acţionează la nivelul sistemului nervos central. Tramadolul este un agonist pur neselectiv al receptorilor opioizi m, δ şi κ cu afinitate mai mare pentru receptoiil m. Alte mecanisme ce contribuie la efectul său analgezic sunt inhibarea recaptării neuronale de noradrenalină şi creşterea eliberării de serotonină. Tramadol are efect antitusiv. Spre deosebire de morfină, o varietate largă a dozelor de tramadol nu are efect de deprimare a funcţiei respiratorii. Efectele cardio-vasculare sunt, de regulă, minore. Potenţa tramadolului este considerată a fi de 1/10-1/6 din cea a morfinei.

 

Mecanismul cert al proprietăţilor analgezice ale paracetamolului nu este cunoscut şi poate implica efecte centrale şi periferice.

 

Zaldiar este considerat un analgezic de a doua alegere, conform scării durerii enunţate de OMS şi trebuie utilizat în conformitate cu indicaţiile medicului.

 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

 

Tramadolul este administrat ca amestec racemic, atât izomerul levogir cât şi cel dextrogir precum şi metabolitul său M1 fiind detectaţi în sânge. Deşi tramadolul este absorbit rapid după administrare, absorbţia sa este mai lentă (şi timpul său de înjumătăţire mai mare) decât cea a paracetamolului.

 

După administrarea orală a unui comprimat de tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg), concentraţiile plasmatice maxime de 64,3/55,5 ng/ml [(+)-tramadol/(-)-tramadol] şi 4,2 mg/ml (paracetamol) sunt atinse după 1,8 ore [(+)-tramadol/(-)-tramadol] şi, respectiv, 0,9 ore (paracetamol). Timpii medii de înjumătăţire prin eliminare sunt 5,1/4,7 ore [(+)-tramadol/(-)-tramadol] şi 2,5 ore (paracetamol).

 

În timpul studiilor de farmacocinetică realizate la voluntari sănătoşi, după administrări orale unice şi repetate a Zaldiar, nu au fost observate modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ale fiecărei substanţe active comparativ cu cei în cazul în care substanţele active au fost administrate separat.

 

Absorbţie:

 

Amestecul racemic de tramadol este absorbit rapid şi aproape complet după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută medie a unei doze de 100 mg este de aproximativ 75%. După admnistrări repetate, biodisponibilitatea este crescută şi atinge aproximativ 90%.

 

După administrarea Zaldiar, absorbţia orală a paracetamolului este rapidă şi aproape completă şi are loc în principal în intestinul subţire. Concentraţiile plasmatice maxime de paracetamol sunt atinse după 1 oră şi nu sunt modificate de administrarea asociată de tramadol.

 

Administrarea Zaldiar concomitent cu alimente nu are un efect semnificativ asupra concentraţiilor plasmatice maxime sau asupra intensităţii absorbţiei atât a tramadolului cât şi a paracetamolului, astfel încât Zaldiar poate fi administrat indiferen de orarul meselor.

Distribuţie:

 

Tramadolul are o afinitate tisulară crescută (Vd,b=203 ± 40 l). Este legat de proteinele plasmatice în proporţie de circa 20%.

 

Paracetamolul este larg distribuit în majoritatea ţesuturilor cu excepţia celui adipos. Volumul său aparent de distribuţie este de circa 0,9 l/kg. O proporţie relativ scăzută (circa 20%) de paracetamol este legată de proteinele plasmatice.

 

Metabolism:

 

Tramadolul este metabolizat intens, după administrarea orală. Circa 30% din doză este excretată în urină sub formă nemodificată, în timp ce 60% este excretată sub formă de metaboliţi.

 

Tramadolul este metabolizat prin O-demetilare (catalizată de către enzima CYP2D6) obţinându-se metabolitul M1 şi pri N-demetilare (catalizată de către enzima CYP3A) obţinându-se metabolitul M2. M1 este metabolizat mai departe pri N-demetilare şi prin conjugare cu acidul glucuronic. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a M1 este de 7 ore. Metabolitul M1 are proprietăţi analgezice şi este mai potent de către medicamentul în sine. Concentraţiile plasmatice ale M1 sunt de câteva ori mai mici decât cele ale tramadolului şi contribuţia la efectul clinic nu pare să fie modificată prin administrări repetate.

 

Paracetamolul este metabolizat mai ales la nivel hepatic prin 2 căi metabolice principale: glucuronidare şi sulfatare. Cea de-a doua cale este saturată rapid la doze mai mari decât cele terapeutice. O mică proporţie (mai puţin de 4%) este metabolizată de către citocromul p 450 cu obţinerea unei substanţe intermediare active (N-aceti benziquinonimina), care, în condiţiile utilizării obişnuite, este detoxifiată rapid de către glutationul redus şi excretată în urină după conjugare cu cisteina şi acidul mercapturic. Totuşi, în cazul supradozajului masiv, cantitatea acestui metabolit este crescută.

 

Eliminare:

 

Tramadolul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în principal pe cale renală. Timpul de înjumătăţire a paracetamolului este de aproximativ 2-3 ore la adulţi. Este mai mic la copii şi puţin mai lung la nou-născuţi şi la pacienţii cirotici. Paracetamolul este eliminat, în principal, prin formarea, dependentă de doză, a derivaţilor conjugaţi prin glucuronidare şi sulfatare. Mai puţin de 9% din cantitatea de paracetamol este eliminată ca atare în urină. În caz de insuficienţă renală, timpul de înjumătăţire a ambilor compuşi este prelungit.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

 

Nu au fost efectuate studii preclinice cu aceasta asociere (tramadol/paracetamol) pentru a evalua efectele carcinogene şi mutagene sau asupra fertilităţii.

 

Nici un efect teratogen, ce ar fi putut fi atribuit medicamentului, nu a fost observat la puii şobolanilor trataţi oral cu asocierea tramadol/paracetamol.

 

Asocierea tramadol/paracetamol s-a dovedit a fi embriotoxică şi fetotoxică la şobolani la doze materne toxice (50/434 mg/kg tramadol/paracetamol), de exemplu de 8,3 ori doza terapeutică la om. La aceste doze nu a fost observat nici un efect teratogen. Toxicitatea asupra embrionului şi a fătului s-a evidenţiat ca scădere a greutăţii fetale şi o creştere a numărului de coaste. Dozele mai mici, ce au afut efecte materno-toxice mai puţin severe (10/87 şi 25/217 mg/kg tramadol/paracetamol) nu au avut efecte asupra embrionului sau a fătului.

 

Rezultatele testelor standard de mutagenitate nu au evidenţiat vreun risc genotoxic potenţial al utilizării tramadolului la om.

 

Rezultatele testelor de carcinogenitate nu au evidenţiat vreun risc potenţial al utilizării tramadolului la om.

 

Studiile cu tramadol administrat în doze mari, realizate la animale, au evidenţiat efecte asupra dezvoltării organelor, osificării şi mortalităţii neonatale, asociate cu maternotoxicitate. Numărul de naşteri şi dezvoltarea puilor nu au fost afectate. Tramadolul traversează placenta. După administrarea orală a dozelor de tramadol de până la 50 mg/kg la şobolanii masculi şi de până la 75 mg/kg la şobolanii femele nu a fost observat nici un efect asupra fertilităţii.

 

Investigaţii aprofundate nu au evidenţiat un risc genotoxic relevant al administrării de paracetamol, utilizat în doze terapeutice (adică non-toxice).

 

Studiile pe termen lung realizate la şobolani şi şoareci nu au furnizat date despre efecte carcinogene evidente la utilizarea dozelor non-hepatotoxice de paracetamol.

 

Până în prezent, studiile realizate la animale şi experienţa terapeutică vastă referitoare la utilizarea la om nu au furnizat date referitoare la toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

 

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1 Lista excipienţilor

 

Nucleu: celuloză pulbere, amidon pregelatinizat, amidonglicolat de sodiu, amidon de porumb, stearat de magneziu

 

Film: Opadry Light Yellow YS-1-6382G (hipromeloză 2910, dioxid de titan (E 171), macrogol 400, oxid galben de fer (E 172), polisorbat 80), ceară carnauba

 

6.2 Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3 Perioada de valabilitate

 

3 ani.

 

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

 

Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.

 

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

 

Cutie cu 1 blister din PVC/PVDC/Al a 10 comprimate filmate.

Cutie cu 2 blistere din PVC/PVDC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 3 blistere din PVC/PVDC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 5 blistere din PVC/PVDC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 1 blister din PP/Al a 10 comprimate filmate.

Cutie cu 2 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 3 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 5 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 1 blister din PP/PP a 10 comprimate.

Cutie cu 2 blistere din PP/PP a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 3 blistere din PP/PP a câte 10 comprimale filmate.

Cutie cu 5 blistere din PP/PP a câte 10 comprimate filmate.

 

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

 

Nu sunt necesare

 

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Grunenthal GmbH

Ziegler Strasse 6, 52078 Aachen, Germania

 

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

5186/2005/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12

 

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

 

Autorizare, Martie 2005

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Februarie 2005

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Durerea lombară acută, abordare multidisciplinară complexă. Focus pe analgezie - Serie de evenimente interdisciplinare desfășurate în București, Iași și Timișoara - Medicii specializați în reumatologie, recuperare, medicină fizică și balneologie, ortopedie si neurologie sunt așteptați la cursurile acreditate EMC “Durerea lombară acută, abordare multidisciplinară complexă. Focus pe analgezie”, organizate de compania Dr. Reddy’s Laboratories Romania în București (4...
Durerea unei persoane aflate în imposibilitatea de a se exprima se poate măsura cu un pupilometru Personalul medical de la spitalul Croix-Rousse din Lyon (Franţa) foloseşte un pupilometru de un an. Aparatul 'revoluţionar' prezentat joi poate măsura în mai puţin de o secundă nivelul de durere al unui pacient, informează 20minutes.fr.
Durerea orofacială – tema principală a celui de-al doilea Congres Național de Durere -Iași, mai 2014- În fiecare an, Asociația Internațională pentru Studiul Durerii (IASP) aduce în atenția publicului și a specialiștilor unul dintre aspectele legate de durerea cronică și implicațiile acesteia la nivel global.
Durerea viscerală – tema principală a Congresului Național de Durere 2013 2013 a fost declarat de către Asociația Internațională pentru Studiul Durerii (IASP) Anul Mondial de Luptă Împotriva Durerii Viscerale. Pentru a marca acest eveniment, Asociația de Algeziologie din România, alături de Universitatea de Medicină și Farmacie "Gr. T. Popa" Iași și Houston NPA organizează...
Durerea de cap, afecţiunea cea mai comună şi mai răspândită Peste 6 milioane de spanioli suferă de migrene şi cefalee. Potrivit datelor Societăţii Spaniole de Neurologie publicate de revista Cephalgia, între 12 şi 15 la sută din populaţie suferă de tulburări neurologice cronice care îi împiedică să desfăşoare orice activitate. După zeci de ani de studii şi de...
Orgasmul combate durerea şi poate trata anxietatea sau diferite dependenţe (studiu medical) Psihologul american Barry Komisaruk, în vârstă de 72 ani, cercetează de peste trei decenii beneficiile plăcerii sexuale asupra organismului femeilor. Potrivit ultimului său studiu, orgasmul stimulează zonele creierului astfel încât cercetătorul a încercat să găsească utilităţi terapeutice ale stimulării...
Copyright © 2014 Info World. Termeni si conditii.