Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

CARVEDIGAMMA 3,125 mg
Denumire CARVEDIGAMMA 3,125 mg
Descriere Hipertensiune arterială, Angină pectorală cronică stabilă, Tratament adjuvant în insuficienţa cardiacă stabilă, moderată sau severă.
Denumire comuna internationala CARVEDILOLUM
Actiune terapeutica MEDICAMENTE BETABLOCANTE MEDICAMENTE ALFA SI BETABLOCANTE
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 3,125mg
Ambalaj Cutie cu 3 blist. PVC/Al x 10 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC C07AG02
Firma - Tara producatoare ARTESAN PHARMA GMBH & CO. KG - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata WORWAG PHARMA GMBH & CO. KG - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre CARVEDIGAMMA 3,125 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre CARVEDIGAMMA 3,125 mg, comprimate filmate   Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

 

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR.  5821/2005/01-02-03 ; 5822/2005/01-02-03 ;                    Anexa2                                                    5823/2005/01-02-03; 5824/2005/01-02-03                                                   Rezumatul Caracteristicilor Produsului                                                                                                                                            

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

1.   DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

CARVEDIGAMMA 3,125 mg

CARVEDIGAMMA 6,25 mg

CARVEDIGAMMA 12,5 mg

CARVEDIGAMMA 25 mg

 

2.   COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat conţine carvedilol 3,125mg, 6,25mg, 12,5mg sau 25mg.

 

3.   FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate

Carvedigamma 3,125 mg, comprimate filmate albe, oblongi, cu feţe plane

Carvedigamma 6,25 mg, comprimate filmate albe, oblongi, cu feţe plane, inscripţionate cu „6,25” pe o faţă

Carvedigamma 12,5 mg, comprimate filmate albe, oblongi, cu feţe plane, cu câte o linie mediană pe ambele feţe şi inscripţionate cu „12,5” pe o faţă

Carvedigamma 25 mg, comprimate filmate: oblongi, cu feţe plane, cu câte o linie mediană pe ambele feţe şi inscripţionate cu  „25” pe o faţă

 

4.   DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Hipertensiune arterială,

Angină pectorală cronică stabilă,

Tratament adjuvant în insuficienţa cardiacă stabilă, moderată sau severă.

 

4.2 Doze şi mod de administrare

Carvedigamma este disponibil în 4 concentraţii: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg şi 25 mg.

 

Hipertensiune arterială esenţială:

Carvedigamma poate fi utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive, în special diuretice tiazidice. Se recomandă administrarea într-o doză unică zilnică, totuşi doza maximă recomandată pentru o singură doză este de   25 mg iar doza maximă zilnică este de 50 mg carvedilol.

 

Adulţi:

Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg carvedilol, o dată pe zi pentru primele două zile. Apoi, tratamentul trebuie continuat cu doze de 25 mg carvedilol pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi apoi crescută gradat la intervale de două săptămâni sau chiar mai rar.

 

Pacienţi vârstnici:

Doza iniţială recomandată în hipertensiunea arterială este de 12,5 mg o dată pe zi, care poate fi suficientă pentru continuarea tratamentului. Totuşi, dacă răspunsul terapeutic nu este suficient la această doză, doza poate fi apoi crescută gradat la intervale de două săptămâni sau mai rar.

 

 

 

 

Angină pectorală stabilă:

Adulţi:

Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg carvedilol de două ori pe zi timp de 2 zile. Apoi, tratamentul este continuat cu o doză de 25 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută gradat la intervale de două săptămâni sau chiar mai rar. Doza maximă recomandată este de 100 mg carvedilol pe zi administrată în două prize.

 

Pacienţi vârstnici:

Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg carvedilol, de două ori pe zi timp de două zile. Apoi, tratamentul este continuat cu o doză de 25 mg de două ori pe zi, care este recomandată a fi doza maximă zilnică.

 

Insuficienţă cardiacă:

Carvedilolul este indicat în tratamentul insuficienţei cardiace moderate sau severe asociat   terapiei de bază cu diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie (IECA), digitalice şi/sau vasodilatatoare. Pacientul trebuie să fie stabil clinic (fără modificări ale clasei NYHA, fără spitalizare datorită insuficienţei cardiace) iar tratamentul de bază trebuie să fi fost stabilit cu cel puţin 4 săptămâni înainte de introducerea carvedilolului. În plus, pacientul trebuie să aibă fracţia de ejecţie a ventriculului stâng scăzută iar frecvenţa cardiacă trebuie să fie mai mare de 50 bătăi pe minut şi tensiunea arterială mai mare de 85 mmHg (vezi 4.3. Contraindicaţii).

Doza iniţială este de 3,125 mg de două ori pe zi timp de două săptămâni. Dacă doza iniţială este bine tolerată, doza de carvedilol poate fi crescută la intervale de două săptămâni sau chiar mai rar, mai întâi la 6,25 mg de două ori pe zi, apoi 12,5 mg de două ori pe zi urmată de 25 mg de două ori pe zi. Se recomandă ca această doză să fie crescută până la cea mai mare doză suportată de pacient.

Dacă insuficienţa cardiacă nu este severă doza maximă recomandată este de 25 mg de două ori pe zi la pacienţii care cântăresc mai puţin de 85 kg şi 50 mg de două ori pe zi la pacienţii care cântăresc mai mult de 85 kg, dacă insuficienţa cardiacă nu este severă. Creşterea dozei la 50 mg carvedilol de două ori pe zi trebuie făcută cu grijă, sub o strictă spraveghere medicală.

La începutul tratamentului sau la creşterea dozei, poate apare o agravare tranzitorie a simptomelor  insuficienţei cardiace, în special la pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă şi/sau sub o doză mare de diuretice. Aceste doze nu necesită, de obicei, întreruperea tratamentului, dar doza nu trebuie crescută. Pacientul trebuie monitorizat de către medic/cardiolog după începerea tratamentului cu carvedilol sau la creşterea dozelor. Înainte de fiecare creştere a dozei, trebuie efectuată o examinare atentă a pacienţilor pentru potenţiale simptome de agravare a insuficienţei cardiace sau  de vasodilataţie excesivă (de exemplu funcţia renală, greutatea corporală, tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă sau ritmul cardiac). Agravarea insuficienţei cardiace sau retenţia de fluide se tratează prin creşterea dozei de diuretice, iar doza de carvedilol nu trebuie crescută până la restabilirea pacientului.

Dacă apare bradicardie sau în caz de întârziere a conducerii la nivel atrio-ventricular, mai întâi trebuie monitorizat nivelul de digoxină. Ocazional poate fi necesar să se scadă doza de carvedilol sau să se întrerupă temporar tratamentul. Chiar şi în aceste cazuri, creşterea dozei de carvedilol poate fi continuată când situaţia clinică a pacientului o permite.

 

Dacă terapia cu carvedilol este întreruptă pentru o perioadă  mai lungă de două săptămâni, tratamentul se reiniţiază cu 3,125 mg de două ori pe zi iar creşterea gradată se va face conform de recomandărilor de mai sus.

 

 

 

 

 

Categorii speciale de pacienţi

Insuficienţă renală:

Doza trebuie determinată pentru fiecare pacient în parte, dar în conformitate cu datele de farmacocinetică nu exită dovezi că este necesară ajustarea dozei de carvedilol la pacienţii cu insuficienţă renală.

 

Disfuncţii hepatice moderate:

Poate fi necesară ajustarea dozelor.

 

Copii şi adolescenţi (sub 18 ani):

Nu există date suficiente privind eficacitate şi siguranţa carvedilolului la copii.

 

Pacienţi vârstnici:

Pacienţii vârstnici sunt mult mai sensibili la efectele carvedilolului şi de aceea trebuie monitorizaţi cu atenţie.

La fel ca şi în cazul altor beta-blocante şi în speciali la pacienţii coronarieni, întreruperea tratamentului cu carvedilol trebuie efectuată gradat (vezi pct. 4.4. )

 

Mod de administrare:

Carvedigamma se poate administra indepenent de orarul meselor.

Totuşi, pentru pacienţii cu insuficienţă cardiacă, se recomandă ca administrarea carvedilolului să se facă în timpul mesei, pentru ca absorbţia să fie mai lentă astfel reducându-se riscul de hipotensiune arterială ortostatică.

 

4.3 Contraindicaţii

-Insuficienţă cardiacă clasa a IV- a NYHA, ce necesită tratament inotropic intravenos,

-Bronhopneumopatie cronică obstructivă cu predominanţa obstrucţiei bronşice (vezi pct.4.4),

-Disfuncţii hepatice semnificative clinic,

-Astm bronşic,

-Bloc AV de grad 2 sau 3,

-Bradicardie severă (<50 bătăi pe minut),

-Soc cardiogen,

-Sindrom de sinus bolnav (inclusiv bloc sinoatrial),

-Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică sub 85mmHg),

-Acidoză metabolică,

-Angina Prinzmetal,

-Feocromocitom netratat,

-Boli arteriale periferice severe,

-Tratament intravenos concomitent cu verapamil sau diltiazem (vezi pct. 4.5),

-Hipersensibilitate la carvedilol sau la oricare din excipienţii medicamentului.

 

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

Atenţionări ce trebuie luate în considerare în mod special la pacienţii cu insuficienţă cardiacă.

Carvedilolul trebuie administrat în principal alături de diuretice, IECA, digitalice şi/sau vasodilatatoare. Dacă pacientul este stabilizat pe baza terapiei convenţionale de cel puţin 4 săptămâni, terapia poate fi iniţiată Pacienţii decompensaţi trebuie aduşi în stare stabilă clinic. Pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă, cu deficit hidric şi/sau electrolitic, pacienţii în vârstă sau pacienţi cu tensiune arterială iniţială scăzută, trebuie monitorizaţi pentru cel puţin 2 ore după prima doză sau după creşterea dozei datorită posibilitătii de instalare a hipotensiunii arteriale. Hipotensiunea datorată vasodilataţiei excesive este iniţial tratată prin reducerea dozei diureticelor. Dacă simptomele persistă, dozele de IECA trebuie reduse. Doza de carvedilol trebuie apoi redusă sau întreruptă temporar, dacă este necesar. Doza de carvedilol nu trebuie crescută din  nou înainte ca simptomele datorate deteriorării insuficienţei cardiace sau vasodilataţiei sunt nu sunt sub control.

Deteriorarea reversibilă a funcţiei renale a fost observată în timpul terapiei cu carvedilol la pacienţii cu tensiune arterială mică (sistolică <100mmHg), boală cardiacă ischemică, ateroscleroză generalizată şi/sau insuficienţa renală subiacentă. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cu aceşti factori de risc, funcţia renală trebuie monitorizată în timpul creşterii dozei de carvedilol. Dacă  funcţia renală se deteriorează semnificativ, doza de carvedilol trebuie scăzută sau terapia întreruptă.

În timpul administrării concomitente de carvedilol şi  digitală, trebuie reţinut faptul că atât digitala cât şi carvedilolul încetinesc timpul de conducere atrioventriculară.

 

Alte atenţionări  cu privire la carvedilol şi beta-blocante în general:

Pacienţii cu boli pulmonare obstructive cronice care nu utilizează medicaţie orală sau inhalatorie nu trebuie să utilizeze carvedilol, acest lucru fiind posibil numai dacă beneficiile depăşesc eventualele riscuri. Dacă acestor pacienţi li se administrează carvedilol, ei trebuie să fie monitorizaţi cu atenţie atunci când se iniţiază terapia şi în timpul creşterii dozelor. Doza de carvedilol trebuie scăzută dacă pacienţii prezintă semne de obstrucţie bronşică în timpul tratamentului.

 

Carvedilolul poate masca simptomele şi semnele de hipoglicemie acută. Perturbări ale nivelului glicemiei pot apare ocazional la pacienţii cu diabet şi insuficienţă cardiacă în tratament cu carvedilol. De aceea, este necesară monitorizarea atentă a pacienţilor diabetici ce primesc carvedilol, prin determinări repetate ale glicemiei şi dacă este necesar ajustarea medicaţiei antidiabetice .

 

Carvedilolul  poate masca semnele şi simptomele de tireotoxicoză.

 

Carvedilolul poate produce bradicardie. Dacă apare o scădere a ratei pulsului sub 55 de bătăi pe minut, şi apar simptomele asociate cu bradicardia, doza de carvedilol trebuie redusă.

 

Atunci când carvedilolul  este utilizat concomitent cu medicamente blocante ale canalelor de calciu cum ar fi diltiazem sau verapamil, sau alte antiaritmice, mai ales amiodaronă, tensiunea arterială şi activitatea cardiacă trebuie monitorizate. Administrarea concomitentă intravenoasă trebuie evitată.(vezi pct.4.5)

 

Administrarea concomitentă de cimetidină poate determina potenţarea efectelor carvedilolului în acest caz fiind de asemenea necesară o urmărire atentă a pacienţilor.

 

Purtătorii de lentile de contact trebuie avertizaţi în legătură cu posibilitatea de reducere a secreţiei lacrimale.

 

Este necesară atenţie la administrarea carvedilolului la pacienţii cu istoric de reacţii de hipersensibilitate şi a acelora în tratament de desensibilizare, deoarece beta-blocantele pot creşte atât sensibilitatea la alergeni cât şi gravitatea reacţiilor anafilactice. Este de asemenea necesară atenţie atunci când se prescriu betablocante la pacienţii cu psoriazis deoarece reacţiile dermice se pot agrava.

 

Deoarece carvedilolul este un beta-blocant vasodilatator, agravarea bolilor periferice vasculare este mult mai puţin probabilă decât în cazul beta-blocantelor convenţionale. Totuşi, până acum există puţină experienţă clinică la acest grup de pacienţi. Acelaşi lucru este valabil şi în cazul  pacienţilor cu sindrom Raynaud, dar în acest caz  poate apare exacerbarea simptomelor.

 

Pacienţii care sunt cunoscuţi ca metabolizatori lenţi ai debrisochinei, trebuie monitorizaţi atent la începutul tratamentului (vezi pct. 5.2)

 

Datorită experienţei clinice limitate, carvedilolul nu trebuie administrat la pacienţii cu hipertensiune arterială secundară sau labilă, ortostază, boală cardiaca inflamatorie acută, valvulpoatii obstructive semnificative clinic, boli arteriale periferice în stadiu terminal, tratament concomitent cu antagonişti ai receptorilor alfa1 şi agonişti ai receptorilor alfa 2.

 

Datorită acţiunii dromotrop negative, carvedilolul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu bloc atriventricular  de gradul I.

 

Beta-blocantele reduc riscul de aritmie în timpul anesteziei, în schimb pot creşte riscul de hipotensiune arterială; este necesară atenţie la pacienţii supuşi anesteziei.. Studii mai noi sugerează beneficile beta-blocantelor în prevenirea morbidităţii cardiace perioperative şi reducerea incidenţei complicaţiilor cardiovasculare.

 

La fel ca şi în cazul altor beta-blocante, tratamentul cu carvedilol nu trebuie întrerupt brusc. Acest lucru se referă mai ales la pacienţii cu boli cardiace ischemice. Terapia cu carvedilol trebuie întreruptă gradat timp de două săptămâni, prin scăderea dozei zilnice la jumătate, la fiecare trei zile. Dacă este necesar, în acelaşi timp terapia de înlocuire trebuie iniţiată pentru a preveni exacerbarea anginei pectorale.

 

         Excipienţi:

Deoarece medicamentul conţine lactoză este contraindicat la bolnavii cu afecţiuni ereditare rare cum sunt intoleranţa la galactoză, deficitul de lactază Lapp sau malabsorbţia glucoză-galactoză.

 

4.5 Interactiuni cu alte produse medicamentoase, alte interactiuni

Antiaritmice

Au fost observate cazuri izolate de afectare ale conducerii la nivel atrio-ventricular, rareori însoţite si de tulburări de hemodinamică, la pacienţii care sunt în tratament cu carvedilol şi diltiazem, verapamil şi/sau amiodaronă administrate oral. La fel ca pentru alte beta-blocante, este necesară monitorizarea EKG şi a tensiunii arteriale la administrarea carvedilolului concomitent cu blocante ale canalelor de calciu de tip verapamil şi diltiazem deoarece riscul apariţiei tulburărilor de conducere la nivel atrio-ventricular sau al precipitării insuficienţei cardiace este crescut (prin efect sinergic). O atentă monitorizare trebuie efectuată atunci când se administrează concomitent carvedilol cu antiaritmice de clasa I sau amiodaronă pe cale orală. La pacienţii aflaţi în tratament cu amiodaronă, au fost raportate bradicardie, stop cardiac, fibrilare ventriculară, la scurt timp de la iniţiarea tratamentului cu beta-blocante. De asemenea există risc de insuficienţă cardiacă în cazul administrării concomitente de carvedilol şi antiaritmice din clasa Ia sau Ic administrate  intravenos

Tratamentul concomitent cu rezerpină, guanetidină, metildopa, guanfacină şi inhibitori de monoaminooxidază (cu excepţia inhibitorilor MAO-B) poate duce la scăderea adiţională a frecvenţei cardiace; se recomandă monitorizarea semnelor vitale.

 

Dihidropiridine

Administrarea de dihidropiridine şi carvedilol trebuie efectuată sub o strictă supraveghere deoarece s-au raportat cazuri de insuficienţa cardiacă şi hipotensiune arterială severă în condiţiile terapiei asociate.

 

Nitraţi

Creşterea efectelor hipotensoare.

 

 

Glicozide tonicardiace

O creştere a concentraţiei plasmatice la starea de echilibru a digoxinei cu aproximativ 16% şi a digitoxinei cu 13% au fost observate la pacienţii hipertensivi în legătură cu utilizarea concomitentă de carvedilol şi digoxină. Se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice a digoxinei la iniţierea, întreruperea sau ajustarea dozei de carvedilol.

 

 

Alte medicamente antihipertensive

Carvedilolul poate potenţa efectele altor medicamente antihipertensive administrate concomitent (de exemplu antagonişti ai receptorilor alfa 1). De asemenea poate potenţa hipotensiunea arteriala  indusă de  barbiturice, fenotiazine, antidepresive triciclice, agenţi vasodilatatori şi alcool.

 

Ciclosporină

Concentraţia plasmatică a ciclosporinei este crescută atunci când carvedilolul se administrează concomitent. Se recomandă monitorizarea atenta a concentraţiei de ciclosporină.

 

Antidiabetice inclusiv insulina

Efectele de scădere a glicemiei datorate insulinei şi a medicamentelor  antidiabetice orale se pot intensifica. Simptomele hipoglicemiei pot fi mascate. La pacienţii diabetici se recomandă monitorizarea în mod regulat a glicemiei.

 

Clonidină

Atunci când tratamentul cu carvedilol şi clonidină este întrerupt, se recomandă ca întreruperea carvedilolului să se efectueze cu câteva zile înainte de reducerea gardată a dozei de clonidină.

 

Anestezice inhalatorii

Este necesară atenţie în ceea ce priveşte potenţialul inotrop negativ şi interacţiunile hipotensoare ale carvedilolului  în asociere cu anesteziecele.

 

Antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni şi corticosteroizi

Efectul antihipertensiv al carvedilolului  poate fi scăzut datorită retenţiei de apă şi sodiu.

 

Medicamente inductoare sau inhibitoare ale citocromului enzimatic P450

Pacienţii care primesc medicamente ce induc (de exemplu rifampicină şi barbiturice) sau inhibă (cimetidină, ketoconazol, fluoxetină, haloperidol, verapamil, eritromicină) enzimele citocromului P450, trebuie monitorizaţi atent în timpul administrării concomitente de carvedilol deoarece concentraţiile plasmatice ale carvedilolului pot fi scăzute de către  medicamentele inductoare enzimatice. şi respectiv crescute  de către medicamentele inhibitoare  enzimatice.

 

Simpatomimetice cu efecte alfa şi beta

Risc de hipertensiune arterială şi bradicardie excesivă.

 

Ergotamină

Intensificarea vasoconstricţiei.

 

Agenţi blocanţi neuromusculari

Intensificarea blocului neuromuscular.

 

 

 

4.6 Sarcina şi alăptarea

Utilizarea carvedilolului nu este recomandată în timpul sarcinii şi alăptării.

Carvedilolul nu a demonstrat efecte teratogene în studiile asupra funcţiei de reproducere la animale, dar nu există suficientă experienţă clinică asupra siguranţei la femeile însărcinate (vezi pct. 5.3)

Beta-blocantele reduc circulaţia sanguină placentară putând produce moarte fetală intrauterină şi naşteri premature sau imature. În plus, reacţiile adverse (în special hipoglicemie, bradicardie, depresie respiratorie şi hipotermie) pot apare la făt şi nou-născuţ. Există un risc crescut de complicaţii cardiace şi pulmonare la nou-născuţi în perioada post-natală. Carvedilolul poate fi utilizat la femeile gravide numai dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte  riscul potenţial pentru făt.

Tratamentul trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de naştere. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat în primele 2-3 zile de viaţă.

Carvedilolul este lipofil şi în concordanţă cu rezultatele din studiile la animale în perioada de alăptare, carvedilolul şi metaboliţii acestuia se excretă în laptele maten, de aceea, mamele care primesc carvedilol nu trebuie să alăpteze.

 

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

La unii pacienţi, carvedilolul poate reduce starea de vigilenţă mai ales la începutul tratamentului şi la creşterea dozelor. Sub un bun control terapeutic, carvedilolul nu este cunoscut ca fiind un agent ce reduce  abilitatea de a conduce sau de a folosi utilaje.

 

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse pot apare în principal la începutul tratamentului.

 

Reacţii adverse raportate în studiile clinice la pacienţii cu insuficienţă cardiacă

Reacţiile adverse care apar la pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi nu sunt raportate ca frecvente la pacienţii care primesc placebo sunt prezentate mai jos:

 

Foarte frecvente

(>1/10)

Frecvente

(>1/100;<1/10)

Mai puţin frecvente

(>1/100;<1/10)

Rare

(>1/1000;<1/1000)

Tulburări hematologice şi limfatice

 

Trombocitopenie uşoară

 

 

Tulburări  metabolice şi de nutriţie

Hiperglicemie

Edeme periferice

Hipervolemie

 

 

 

 

Tulburări ale sistemului nervos

 

Ameţeală

 

Sincopă

Tulburări oculare

Tulburări vizuale

 

 

 

Tulburări cardiace

Edeme gambiere  Bradicardie

 

 

Bloc complet atrioventricular, Agravarea insuficienţei cardiace

Tulburări renale şi ale căilor urinare

 

 

 

Agravarea insuficienţei renale

Tulburări vasculare

 

Hipotensiune arterială ortostatică

 

 

 

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă, diaree, vărsături

 

constipaţie

 

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Edem genital

 

 

 

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Edeme

 

 

 

*Hiperglicemie (la pacienţii cu diabet zaharat), (vezi pct. 4.4)

 

 La pacienţii cu ateroscleroză generalizată şi/sau disfuncţie renale au fost rar raportate insuficienţă renală acută şi perturbări ale funcţiei renale. reacţiilor adverse nu sunt dependente de doză, cu excepţia ameţelii, tulburărilor vizuale, bradicardiei şi agravării insuficienţei cardiace.

Contractilitatea cardiacă poate diminua în rare cazuri în timpul ajustării dozei.

 

Reacţii adverse raportate în studii clinice la pacienţii cu hipertensiune arterială şi angină:

Profilul reacţiilor adverse la pacienţii cu hipertensiune aretrială şi angină este similar cu cel observat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă. Totuşi, frecvenţa reacţiilor adverse este mai redusă la pacienţii cu hipertensiune arterială şi angină.

 

 

Foarte frecvente

(>1/10)

Frecvente

(>1/100;

<1/10)

Mai puţin frecvente

(>1/1000;

<1/100)

 

         Rare

(>1/10000;<1/1000)

Foarte rare

(<1/10000) inclusiv cazuri izolate

Tulburări hematologice şi limfatice

 

 

 

Leucopenie, trombocito-penie uşoară

 

Tulburări metabolice şi de nutriţie

 

Hiper-

colesterole-mie

 

Edeme periferice

 

Tulburări psihice

 

 

 

Tulburări de somn,

Depresie

 

Tulburări ale sistemului nervos

Ameţeli*

Cefalee*

 

 

Parestezie, Sincopă

 

Tulburări vizuale

Hipo-

secreţie

lacrimală

 

 

 

Tulburări  vizuale, iritaţii oculare

Tulburări cardiace

Bradi-cardie*

 

 

 

 

Tulburări vasculare

 

 

 

 

Hipo-tensiune arteriala ortostatică*

 

 

Insuficienţă circulatorie periferică

 

Tulburări

respiratorii, toracice şi mediastinale

 

 

 

Congestie nazală

 

Tulburări gastro-intestinale

 

Greaţă, dureri abdominale diaree

 

Constipaţie, vărsături

Xerostomie

Tulburări musculo-

scheletice şi

ale ţesutului

conjunctiv

Dureri ale extremităţi-lor

 

 

 

 

Tulburări renale şi ale căilor urinare

 

 

 

Agravarea isuficienţei renale

Dificultăţi de micţiune

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

 

 

 

 

Impotenţă

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Oboseală *

 

 

 

 

Investigaţii diagnostice

 

 

 

Creşteri ale trans-aminazelor

 

*Aceste reacţii apar mai ales la începutul tratamentului.

 

Alte reacţii adverse foarte rar raportate mai pot fi angina, bloc atrio-ventricular şi exacerbarea simptomelor la pacienţii ce suferă de claudicaţie intermitentă sau fenomene Raynaud.

 

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:

A fost observată dispnee de tip astmatic la pacienţii susceptibili.

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

 Au fost raportate foarte rar reacţii cutanate variate(exantem alergic, urticarie, prurit şi reacţii asemănătoare lichenului plan). Pot apare leziuni psoriazice sau se pot agrava leziuniledeja existente.

În particular beta-blocantele neselective pot determina transformarea  unui diabet latent într-unul manifest, la pacienţii diabetici se pot agrava manifestărilor acestuia iar valorile glicemiei pot fi perturbate.

Administrarea Carvedigamma poate fi asociată cu tulburări minore ale glicemiei, dar această reacţie adversă este mai puţin frecventă.

 

 

4.9 Supradozaj

Simptome:

Supradozajul poate provoca hipotensiune arteriala severă, bradicardie, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen şi stop cardiac. Pot apare de asemenea probleme respiratorii, bronhospasm, vărsături, alterarea stării de conştienţă şi convulsii.

 

 

 

Tratament:

În plus faţă de procedurile de tratament obişnuite, trebuie monitorizate semnele vitale şi, dacă este necesar stabilizarea într-o unitate de terapie intensivă. Pot fi luate următoarele măsuri suportive:

Atropină: 0,5-2 mg intravenos (pentru tratamentul bradicardiei severe).

Glucagon: iniţial 1-10 mg intravenos, urmat dacă este necesar de o perfuzie lentă cu un ritm de 2-5 mg/oră (pentru a menţine funcţia cardiovasculară).

Simpatomimetice: dobutamină, izoprenalină sau adrenalină în conformitate cu eficacitatea lor şi greutatea corporală a pacientului.

Dacă vasodilatarea periferică este principalul simptom, pacientului trebui să i se administreze noradrenalină sau etilefrină. Funcţia circulatorie a pacientului trebuie monitorizată continuu.

In cazul în care bradicardia nu răspunde la terapia medicamentoasă este necesară implantarea unui pacemaker

Pentru tratamentul bronhospasmului, pacientului trebuie să i se administreze beta-simpatomimetice (sub formă de aerosol sau intravenos dacă aerosolul nu produce efectul scontat) sau teofilină intravenos. Dacă pacientul are convulsii, poate fi administrat diazepam intravenos lent.

Carvedilolul se leagă in proporţie mare de proteinele plasmatice. De aceea, nu poate fi eliminat prin dializă.

 

Important!

În cazuri de supradozaj sever, atunci când pacientul este în şoc cardio-circulator, este necesar tratament suportiv pentru o lungă perioadă de timp, deoarece eliminarea carvedilolului şi redistribuirea se face mai încet decât în mod normal. Durata tratamentului specific depinde de severitatea  supradozajului; tratamentul suportiv trebuie continuat până la reechilibrarea pacientului.

 

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente alfa şi beta blocante

Cod ATC: C07A G02

Carvedilolul este un beta-blocant non-selectiv vasodilatator, care reduce rezistenţa vasculară periferică prin blocarea selectivă a receptorilor alfa 1 şi supresarea sistemului renină angiotensină prin beta-blocadă non selecetivă. Activitatea plasmatică a reninei este redusă iar retenţia de fluide e rară.

Carvedilolul nu are activitate intrinsecă simpatomimetică. La fel ca şi propranololul, are proprietăţi de stabilizare de membrană.

Carvedilolul este un amestec racemic format din doi stereoizomeri. Ambii enantiomeri s-au dovedit a avea activitate de blocare alfa-adrenergică la animale. Activitatea beta blocantă este atribuita în principal enantiomerului levogir [S(-)].

 

Efectele antioxidante ale carvedilolului şi ale metaboliţilor săi au fost demonstrate în studii in vitro şi in vivo efectuate la animale precum şi în studii in vitro efectuate pe culturi de celule umane.

 

La pacienţii hipertensivi, scăderea tensiunii arteriale nu este asociată cu creşterea concomitentă a rezistenţei periferice, aşa cum s-a observat la agenţii beta-blocanţi puri. Frecvenţa cardiacă este scăzută uşor. Volumul-bătaie rămâne neschimbat. Fluxul sanguin renal şi funcţia renală nu se modifică, precum şi fluxul sanguin periferic, de aceea, sunt rar observate răcirea extremităţilor. La pacienţii hipertensivi, carvedilolul creşte concentraţia plasmatică a norepinefrinei.

In cazul tratamentului de lungă durată la pacienţii cu angină pectorală, carvedilolul s-a dovedit a avea efecte anti-ischemice şi de ameliorare a durerii. Studiile hemodinamice au demonstrat că, carvedilolul reduce pre şi post sarcina ventriculară. La pacienţii cu disfuncţie ventriculară stângă sau insuficienţă cardiacă congestivă, carvedilolul are un efect favorabil asupra hemodinamicii, a fracţiei de ejecţie şi dimensiunilor ventriculului stâng.

Carvedilol nu are efect negativ asupra profilului lipidelor plasmatice şi electroliţilor. Raportul dintre HDL şi LDL nu se modifică.

 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Descriere generală:

Biodisponibilitatea absolută a carvedilolului administrat oral este de aproximativ 25%. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă într-o oră de la administrare. Există o corelaţie liniară între doză şi concentraţia plasmatică. La pacienţii care hidroxilează lent  debrisochina concentraţia plasmatică a carvedilolului creşte până la 2-3 ori în comparaţie cu pacientii care metabolizează rapid debrisochina. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea cu toate că timpul necesar atingerii nivelului plasmatic maxim este întârziat. Carvedilolul este un compus intens liposolubil. Aproximativ 98% până la 99% din carvedilol se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuţie este de aproximativ 2l / kg. Efectul de prim pasaj hepatic după administrarea orală este de aproximativ 60-75%.

Timpul mediu de eliminare plasmatică a carvedilolului variază între 6 şi 10 ore. Clereance-ul plasmatic este de aproximativ 590ml/min. Eliminarea se face în principal biliar. Calea primară de excreţie a carvedilolului se face prin fecale. O mică cantitate este eliminată renal sub formă de metaboliţi.

Carvedilolul s-a dovedit a fi metabolizat extensiv în metaboliţi variaţi, care sunt eliminaţi în principal biliar. Carvedilolul este metabolizat în ficat în principal prin oxidarea şi glucoronizarea inelului aromatic. Demetilarea şi hidroxilarea la inelul fenol produce trei metaboliţi activi cu activitate beta-blocantă. În comparaţie cu carvedilolul, aceşti trei metaboliţi au un efect vasodilatator slab. Pe baza studiilor preclinice, metabolitul 4-hidroxifenol are o activitate beta-blocantă de 13 ori mai mare decât a carvedilolului. Totuşi, concentraţia metabolitului la om este de aproximativ 10 ori mai mică decât cea de carvedilol. Doi din metaboliţii hidroxicarbazol ai carvedilolului sunt antioxidanţi puternici, cu activitate de 30-80 de ori mai mare decât a carvedilolului.

 

Farmacocinetica carvedilolului este afectată de vârstă; concentraţia plasmatică a carvedilolului este cu aproximativ 50% mai mare la vârstnici în comparaţie cu subiecţii tineri. In studiile la pacienţi cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea orală a carvedilolului a fost de 4 ori mai mare, concentraţia plasmatică de 5 ori mai mare, volumul de distribuţie de 3 ori mai mare decât la subiecţii sănătoşi. La unii din pacienţii hipertensivi cu insuficienţă renală moderată sau severă (clearance-ul creatininei 20-30 ml/min), a fost observată o creştere uşoară a concentraţiei plasmatice de carvedilol cu aproximativ 40-55%, în comparaţie cu pacienţii cu funcţie renală normală. Totuşi, există o variaţie mare a rezultatelor.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

Studiile la şobolan şi şoarece au relevat că nu există potenţial carcinogen al carvedilolului la doze cuprinse între 75 mg/kg şi 200 mg/kg (38-100 ori mai mari decât doza maximă zilnică la om).

Carvedilolul nu a demonstrat potenţial mutagen în studiile efectuate la maimuţe sau alte animale in vitro şi in vivo.

Atunci când se administrază carvedilol în doze mari la femele gestante de şobolan           (≥  200 mg/kg, de 100 de ori mai mari decât dozele zilnice la om), au fost observate efecte adverse asupra sarcinii şi fertilităţii. Creşterea fizică şi dezvoltarea fetală au fost întârziate la doze mai mari de 60 mg/kg (de 30 de ori mai mari decât dozele zilnice la om). Embriotoxicitatea (creşterea mortalităţii după implantarea embrionului) este prezentă, dar nu există malformaţii fetale la şobolan şi iepure la doze de 200 mg/kg şi respectiv 75 mg/kg (38-100 de ori mai mari decât dozele zilnice administrate la om).

 

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

          Nucleu- celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, crospovidonă, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu

Film- Opadry II White YS-22-18096 (dioxid de titan (E 171), polidextroză Fcc, hipromeloză 2910 3 cP, hipromeloză 2910 6 cP, trietilcitrat, hipromeloză 2910 50 cP, macrogol)

 

 

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

 

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

 

 

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.

 

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

         Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

         Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

         Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 20 comprimate filmate.

        

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

Nu sunt necesare.

 

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

WORWAG PHARMA GmbH,

          Calwer Str. 7, 71034 Böblingen, Tyskland, Germania

        

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

Carvedigamma 3,125 mg,

5821/2005/01-02-03;

 Carvedigamma 6,25 mg,

5822/2005/01-02-03;

 Carvedigamma 12,5 mg,

5823/2005/01-02-03;  

Carvedigamma 25 mg.

5824/2005/01-02-03;

 

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Autorizare-Octombrie, 2005

 

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Octombrie  2005

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Tensiunea arterială în timpul anotimpului cald Există persoane care suferã în mod constant de dereglări ale tensiunii arteriale şi persoane care sunt afectate ocazional (tensiune arterialã oscilatorie). Indiferent de situaţie, vara este un anotimp în care această afecţiune este mai des întâlnită decât în restul anului. Aceasta şi pentru că temperaturile...
Studiu: Aproape jumătate dintre români suferă de hipertensiune;Medic: HTA - principalul factor de risc al bolilor cardiovasculare 49,5% dintre românii cu vârste între 18 şi 80 de ani suferă de hipertensiune, conform rezultatelor analizate pentru 86% dintre subiecţii incluşi în studiul SEPHAR III, derulat de Societatea Română de Hipertensiune.
Cele mai recente informații în HTA, la Congresul Societăţii Române de Hipertensiune Noutățile în domeniul hipertensiunii arteriale, precum și cele mai noi studii de specialitate vor fi prezentate în cadrul celei de-a IV-a ediţii a Congresului Societăţii Române de Hipertensiune, cu participare internaţională. Evenimentul,careva avea loc în perioada 15-17 septembrie 2016, la Hotel Crowne...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Timiş: Foarte mulţi timişoreni sunt hipertensivi, arată studii medicale preliminare Procentajul timişorenilor care au hipertensiune arterială (HTA) sau care sunt pasibili să dezvolte boala este de 55%, mult mai mare decât în restul ţării, unde media se cifrează la 49,5%.
Angina pectorala Angina pectorala este principala cauza a durerilor toracice dupa varsta de 35-40 de ani. Angina pectorala este una din formele de manifestare a cardiopatiei ischemice dureroase alaturi de angina instabila si infarctul miocardic.