Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

NIASPAN 1000 mg
Denumire NIASPAN 1000 mg
Descriere Utilizat in tratamentul dislipidemiilor.
Denumire comuna internationala ACIDUM NICOTINICUM
Actiune terapeutica ACID NICOTINIC SI DERIVATI
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate eliberare prelungita
Concentratia 1000 mg
Ambalaj Cutie x 1 blist. PVC-CFE-PE/Al x 14 compr. elib.prel.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC C10AD02
Firma - Tara producatoare MERCK KGAA - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata MERCK KGAA - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre NIASPAN 1000 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> ioana (vizitator) : am nevoie de niaspan 500 mg Imi spune cineva unde gasesc? In tara am cautat peste tot. El e fabricat...
>> Marian Eugenia (vizitator) : Unde pot gasi acest medicament am mare nevoie de el.
>> NIASPAN 1000 mg Comprimate eliberare prelungita, 1000 mg >> NIASPAN 1000 mg Comprimate eliberare prelungita, 1000mg >> NIASPAN 375 mg Comprimate eliberare prelungita, 375 mg >> NIASPAN 375 mg Comprimate eliberare prelungita, 375mg >> NIASPAN 500 mg Comprimate eliberare prelungita, 500 mg >> NIASPAN 500 mg Comprimate eliberare prelungita, 500mg >> NIASPAN 750 mg Comprimate eliberare prelungita, 750 mg >> NIASPAN 750 mg Comprimate eliberare prelungita, 750mg
Prospect si alte informatii despre NIASPAN 1000 mg, comprimate eliberare prelungita       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 5936/01-02-03-04/2005; 5937/01-02-03-04/2005             Anexa 2

                                     5938/01-02-03-04/2005; 5939/01-02-03-04/2005    Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

 

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

NIASPAN 375 mg

NIASPAN 500 mg

NIASPAN 750 mg

NIASPAN 1000 mg

 

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Niaspan 375 mg

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine acid nicotinic 375 mg.

Niaspan 500 mg

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine acid nicotinic 500 mg.

Niaspan 750 mg

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine acid nicotinic 750 mg.

Niaspan 1000 mg

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine acid nicotinic 1000 mg.

 

Pentru excipienţi vezi pct. 6.1

 

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate cu eliberare prelungită.

Comprimate de culoare albă sau aproape albă sub formă de capsulă. Fiecare comprimat are inscripţionată pe una dintre feţe concentraţia.

 

4. DATE CLINICE

 

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul dislipidemiilor, în special la pacienţii cu dislipidemii mixte caracterizate prin valori crescute ale LDL-colesterolului şi trigliceridelor şi valori scăzute ale                 HDL-colesterolului, precum şi la pacienţii cu hipercolesterolemie primară. Niaspan trebuie administrat pacienţilor în asociere cu inhibitori de HMG-CoA reductază (statine) atunci când efectele de scădere a colesterolemiei în cazul monoterapiei cu HMG-CoA reductază sunt inadecvate. Niaspan poate fi utilizat în monoterapie numai la pacienţii care nu tolerează inhibitori de HMG-CoA reductază. Dieta şi alte tratamente non-farmacologice (de exemplu, exerciţii fizice şi scăderea în greutate) trebuie continuate în timpul tratamentului cu Niaspan.

 

4.2 Doze şi mod de administrare

Niaspan trebuie administrat seara, înainte de culcare, după o gustare care conţine puţine lipide (de exemplu, un măr, iaurt degresat, o felie de pâine) şi doza trebuie individualizată în funcţie de răspunsul terapeutic al fiecărui bolnav.

 

 

 

Doza iniţială

 

Tratamentul cu Niaspan trebuie instituit cu doze mici şi cu creşterea treptată a dozelor. Creşterea treptată recomandată a dozelor este prezentată în Tabelul1.

 

Tabelul 1: Schema de creştere treptată a dozelor de Niaspan

           

 

 

Săptămâna

 

       Doze

 

Doza zilnică de acid nicotinic

Ý

REGIMUL

DE

CREŞTERE TREPTATĂ INIŢIALĂ

A DOZELOR

ß

1

Niaspan 375 mg        1 comprimat

                                   la culcare

375 mg

2

Niaspan 500 mg        1 comprimat

                                   la culcare

 

500 mg

3

Niaspan 750 mg        1 comprimat

                                   la culcare

750 mg

4 – 7

Niaspan 500 mg         2 comprimate

                                   la culcare

1000 mg

 

 

Niaspan 750 mg         2 comprimate

                                   la culcare

1500 mg

 

Niaspan 1000 mg       2 comprimate

                                   la culcare

2000 mg

 

Doza de întreţinere

 

Doza de întreţinere recomandată este cuprinsă între 1000 mg (2 comprimate                        Niaspan 500 mg) şi 2000 mg (2 comprimate Niaspan 1000 mg), o dată pe zi, la culcare în funcţie de răspunsul şi toleranţa pacientului. Dacă răspunsul la 1000 mg acid nicotinic pe zi este inadecvat doza poate fi crescută la 1500 mg acid nicotinic pe zi şi ulterior la 2000 mg acid nicotinic pe zi.

 

Doza zilnică de Niaspan nu trebuie crescută cu mai mult de 500 mg acid nicotinic într-o perioadă de patru săptămâni după creşterea treptată iniţială la 1000 mg acid nicotinic. Doza maximă este de 2000 mg acid nicotinic pe zi.

 

Comprimatele Niaspan având concentraţii diferite au biodisponibilităţi diferite şi de aceea nu pot fi schimbate între ele.

 

Niaspan nu trebuie înlocuit cu alt preparat de acid nicotinic, vezi pct. 4.4.

 

La pacienţii trataţi anterior cu alte preparate de acid nicotinic, tratamentul cu Niaspan trebuie iniţiat după schema de creştere treptată a dozelor din Tabelul 1. Doza de întreţinere trebuie individualizată în funcţie de răspunsul pacientului.

 

Dacă tratamentul cu Niaspan este întrerupt pentru o perioadă mai lungă, reiniţierea terapiei trebuie să urmeze schema de creştere treptată a dozelor din Tabelul 1.

 

Înainte de înghiţire, comprimatele Niaspan nu trebuie sfărâmate, divizate sau mestecate.

           

Insuficienţă renală

 

Nu s-au efectuat studii la pacienţii cu insuficienţă renală, de aceea, Niaspan trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu boli renale.

Insuficienţă hepatică

 

Nu s-au efectuat studii la pacienţii cu insuficienţă hepatică de aceea, Niaspan trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu boli hepatice în antecedente şi care consumă cantităţi mari de alcool etilic, vezi pct. 4.4. Niaspan este contraindicat la pacienţii cu disfuncţii hepatice severe, vezi pct. 4.3.

 

Vârstnici

  

Nu este necesară ajustarea dozelor.

  

Copii

  

Nu au fost stabilită siguranţe şi eficacitatea tratamentului cu acid nicotinic la copii şi adolescenţi. De aceea, nu se recomandă utilizarea acidului nicotinic la această categorie de vârstă.

 

4.3 Contraindicaţii

Niaspan este contraindicat la pacienţii cu:

-hipersensibilitate la acid nicotinic sau la oricare dintre excipienţii medicamentului, vezi pct.6.1;

-disfuncţie hepatică semnificativă;

-ulcer gastro-duodenal activ;

-hemoragii arteriale.

 

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

Niaspan  nu trebuie înlocuit cu alte preparate de acid nicotinic. La bolnavii care trec de la un alt tratament cu acid nicotinic la Niaspan, terapia va fi iniţiată după schema din Tabelul 1, vezi pct.4.2.

 

Ficat

Preparatele de acid nicotinic au fost asociate cu modificări ale testelor funcţionale hepatice. Cazuri de toxicitate hepatică severă, inclusiv necroză hepatică fulminantă, au apărut la pacienţii care au utilizat medicamente conţinând acid nicotinic, cu eliberare prelungită, în locul medicamentelor conţinând acid nicotinic, cu eliberare imediată. Deoarece, farmacocinetica Niaspan este diferită de a altor medicamente cu acid nicotinic, Niaspan  nu trebuie înlocuit cu alte medicamente. De asemenea, trebuie citite şi indicaţiile de utilizare ale inhibitorului de HMG-CoA reductază pentru a vedea atenţionările şi precauţiile de utilizare.

 

Niaspan trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii care consumă cantităţi mari de alcool etilic şi/sau la cei cu afecţiuni hepatice în antecedente.

 

În timpul tratamentului cu Niaspan, au fost observate valori crescute ale transaminazelor hepatice. Totuşi, creşterea valorilor transaminazelor a fost reversibilă după întreruperea administrării de Niaspan.

 

La pacienţii trataţi cu Niaspan, în timpul tratamentului dar şi înaintea acestuia dacă pacienţii au antecedente sau simptomatologie de disfuncţie hepatică (de exemplu, icter, greaţă, febră şi/sau stare de rău general) trebuie efectuate periodic testele funcţionale hepatice inclusiv AST şi ALT. Dacă valorile transaminazelor continuă să crească, în special până la de trei ori limita superioară a normalului, tratamentul trebuie întrerupt.

 

 

Musculatură scheletică

 

La pacienţii care au utilizat Niaspan concomitent cu inhibitori de HMG CoA-reductază s-a raportat un caz de rabdomioliză. În cazul utilizării Niaspan în asociere cu inhibitori de HMG CoA-reductază se recomandă evaluarea atentă a raportului beneficiu terapeutic/risc potenţial şi monitorizarea atentă a pacientului pentru a evidenţia eventualele simptome de rabdomioliză cum sunt dureri musculare, hipertonii sau hipotonii musculare, în special în primele luni de tratament sau cu ocazia creşterii dozelor la oricare dintre medicamentele asociate. În aceste situaţii trebuie determinate periodic creatinfosfokinaza (CPK) plasmatică şi  kaliemia.

Valoarea creatinfosfokinazei (CPK) plasmatice trebuie determinată înaintea iniţierii  terapiei asociate la pacienţii cu predispoziţie pentru rabdomioliză şi anume la cei care prezintă:

-insuficienţă renală;

-hipotiroidism;

-abuz de alcool etilic;

-vârstă > 70 ani;

-antecedente personale sau heredocolaterale de boli musculare ereditare;

-antecedente de toxicitate musculară apărută la administrarea de fibraţi sau inhibitori de HMG CoA-reductază.

 

Afectarea musculară trebuie luată în considerare dacă pacientul prezintă mialgii difuze, hipertonii musculare şi/sau creşteri importante ale valorilor creatinkinazei musculare (CK>5 x ULN); în aceste condiţii tratamentul trebuie întrerupt.

 

De asemenea, trebuie citite şi indicaţiile de utilizare ale inhibitorilor de HMG-CoA reductază.

 

Intoleranţă la glucoză

Pacienţii cu diabet zaharat sau potenţiali diabetici trebuie urmăriţi atent pentru că poate să apară o creştere a intoleranţei la glucoză. În acest caz, poate fi necesară o ajustare a dietei, a dozelor de antidiabetice orale sau a insulinoterapiei.

 

Angină instabilă şi infarct miocardic acut

Utilizarea Niaspan la pacienţii cu angină instabilă sau cu infarct miocardic acut trebuie făcută cu prudenţă, în special când aceşti pacienţi sunt trataţi cu nitraţi, blocante ale canalelor de calciu, sau blocante beta-adrenergice.

 

Acid uric

În timpul tratamentului cu Niaspan poate să apară creşterea uricemiei. Se recomandă monitorizarea pacienţilor cu predispoziţie pentru gută.

 

Coagulare

Niaspan poate afecta numărul trombocitelor şi timpul de protrombină (vezi pct. 4.5). Pacienţii care urmează să fie supuşi unei intervenţii chirurgicale trebuie evaluaţi cu atenţie. De asemenea, Niaspan trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii aflaţi în tratament anticoagulant, fiind necesară o monitorizare atentă a timpului de protrombină şi a numărului de trombocite.

 

Hipofosfatemie

Niaspan a fost asociat cu scăderea concentraţiei plasmatice de fosfor. Deşi aceste scăderi au fost tranzitorii, la pacienţii cu risc de hipofosfatemie se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice de fosfor.

 

Altele

Pacienţii cu antecedente de icter, disfuncţii hepatobiliare sau ulcer gastro-intestinal trebuie urmăriţi cu atenţie în timpul tratamentului cu Niaspan .

 

4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni

Consumul de alcool etilic sau de băuturi fierbinţi în apropierea momentului administrării Niaspan poate creşte efectul nedorit de înroşire a feţei şi poate accentua pruritul. 

 

Administrarea de Niaspan a fost asociată cu o scădere uşoară, dar semnificativă statistic, corelată cu doza, a numărului de trombocite (în medie de –11% la 2000 mg). În plus, administrarea de Niaspan se asociază cu o creştere uşoară, dar semnificativă statistic, a timpului de protrombină (în medie de aproximativ +4%). În cazul administrării concomitente de Niaspan şi anticoagulante trebuie monitorizat atent timpul de protrombină şi numărul de trombocite.

            

Acidul nicotinic poate potenţa efectele hipotensoare ale ganglioplegicelor cum sunt nicotina transcutanată sau medicamentele vasoactive cum sunt nitraţii, blocantele canalelor de calciu sau blocantele adrenergice.

 

Chelatorii acizilor biliari pot lega alte medicamente administrate oral şi trebuie administraţi separat, vezi şi indicaţiile de administrare ale medicamentelor respective.

 

Acidul nicotinic poate produce creşteri false în unele determinări fluorimetrice ale catecolaminelor plasmatice sau urinare. Acidul nicotinic poate determina rezultate fals pozitive şi în cazul reacţiilor cu soluţii de sulfat de cupru (reactiv Benedict) folosite în dozările urinare de glucoză.

 

În cazul terapiei asociate Niaspan-inhibitori de HMG Co-A reductază (statine) - vezi pct. 4.4 (Ficat şi muşchi scheletici).

 

4.6 Sarcina şi alăptarea

Nu se cunoaşte dacă dozele de acid nicotinic folosite uzual pentru tratamentul dislipidemiilor pot determina, la femeile gravide, afectarea embrionului sau pot afecta capacitatea de reproducere. Studiile efectuate la animale sunt incomplete, vezi pct. 5.3.

 

Niaspan  nu trebuie recomandat la gravide decât dacă este absolut necesar.

 

S-a raportat că acidul nicotinic se excretă în laptele matern. Deoarece la nou-născut pot să apară reacţii adverse severe, trebuie optat pentru oprirea alăptării sau oprirea administrării medicamentului la mamă, luând în calcul importanţa tratamentului asupra mamei. Nu s-au efectuat studii privind administrarea Niaspan la femeile care alăptează.

 

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

            Niaspan  nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

 

4.8 Reacţii adverse

Înroşirea feţei

 

În studiile clinice controlate cu placebo, episoadele de înroşire a feţei (caracterizate prin calor, rubor, prurit şi/sau parestezii) au constituit cel mai frecvent eveniment advers al tratamentului cu Niaspan (raportat la 88% dintre pacienţi). În aceste studii, sub 6% dintre bolnavi au oprit tratamentul datorită înroşirii feţei.

Comparând Niaspan cu preparatele de acid nicotinic cu eliberare imediată, deşi numărul pacienţilor care au prezentat episoade de înroşire a feţei a fost acelaşi, numărul episoadelor de înroşire a feţei la bolnavii trataţi cu Niaspan a fost mai mic. După patru săptămâni de tratament de întreţinere cu Niaspan, cu doze zilnice de 1500 mg, incidenţa medie a episoadelor de înroşire a feţei în această perioadă a fost de 1,88 evenimente per pacient.

 

Reacţiile de înroşire a feţei apar în general la iniţierea tratamentului şi în faza de creştere treptată a dozelor. Se crede că sunt mediate de eliberarea de prostaglandină D2 şi toleranţa la înroşirea feţei se instalează  de obicei după o perioadă de câteva săptămâni.

 

Rapoarte spontane sugerează că în cazuri rare, fenomenul de înroşire a feţei poate fi mai sever şi poate fi însoţit de ameţeală, tahicardie, palpitaţii, dispnee, transpiraţii, frisoane şi/sau edeme, care în cazuri rare pot duce la sincopă. La nevoie, se administrază tratament medical corespunzător.

 

Reacţii de hipersensibilitate

 

Au fost raportate foarte rar reacţii de hipersensibilitate. Acestea pot fi caracterizate prin simptome cum sunt exantem generalizat, înroşire a feţei, urticarie, erupţii cutanate veziculobuloase, edem angioneurotic, spasm laringian, dispnee, hipotensiune arterială şi colaps circulator. La nevoie, se administrază tratament medical corespunzător.

 

În studiile clinice sau în urmărirea de rutină a pacienţilor trataţi cu Niaspan în dozele de întreţinere zilnice recomandate s-au  descris următoarele reacţii adverse (1000, 1500 şi 2000 mg). Reacţiile adverse sunt prezentate clasificate pe clase de sisteme şi organe şi grupate pe frecvenţa de apariţie (foarte frecvente >1/10; frecvente >1/100 - <1/10; mai puţin frecvente > 1/1000 - <1/100; rare >1/10000 - <1/1000; foarte rare < 1/10000; inclusiv rapoarte izolate). În general, incidenţa reacţiilor adverse a fost mai mare la femei comparativ cu bărbaţii (vezi Tabelul 2 de mai jos).

 

Tabelul 2: Reacţii adverse

 

Organ/sistem

Foarte frecvente

<1/10

Frecvente

>1/100, <1/10

Mai puţin frecvente

>1/1000, <1/100

 

Rare

>1/10000, <1/1000

 

 

Foarte rare

<1/10000

inclusiv

 cazuri izolate

Tulburări ale sistemului imunitar

 

 

 

 

Reacţii de hipersensibilitate

Tulburări metabolice şi de nutriţie

 

 

 

Scăderea toleranţei la glucoză

Anorexie,

gută

Tulburări psihice

 

 

 

Insomnie,

nervozitate

 

Tulburări ale sistemului nervos

 

 

Cefalee,

ameţeli

Sincopă,

parestezii

Migrenă

Tulburări oculare

 

 

 

 

 

 

Tulburări de vedere

Ambliopie

toxică, edem

macular

chistoid

Tulburări cardiace

 

 

Tahicardie

palpitaţii

 

Fibrilaţie atrială

 şi alte aritmii cardiace

Tulburări vasculare

Episoade de înroşire a feţei (caracterizate prin calor, rubor, prurit şi/sau parestezii)

 

 

Hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică

Colaps

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

 

 

Dispnee

Rinită

 

Tulburări gastro-intestinale

 

Diaree,

greaţă,

vărsături dureri abdomi-nale,

dispepsie

 

 

Activarea ulcerului

 gastro-duodenal

Tulburări hepatobiliare

 

 

 

 

Icter

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

 

Prurit,

erupţii cutanate

Transpiraţii,

exantem generalizat,

piele uscată

Edem faciale, erupţii cutanate maculo papulare sau veziculobu-loase

Hiperpig mentări,

acanthosis nigricans

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

 

 

 

Crampe la nivelul membrelor inferioare,

mialgii, miopatii, miastenie

 

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

 

 

Durere,

astenie, frisoane, edeme periferice

Dureri în piept

 

Investigaţii diagnostice

 

 

Creşterea concentraţiilor plasmatice a transamina-ze (AST şi ALT),

fosfatază alcalină, bilirubină, LDH,

amilază, acid uric, scăderea numărului de trombocite,

creşterea timpului de protrombină

scăderea fosforemiei, creşterea CK

 

 

 

4.9 Supradozaj

Există puţine informaţii privind supradozajul acut la om. Semnele şi simpotmele supradozajului acut pot fi anticipate prin amplificarea  efectelor farmacologice: înroşirea severă a feţei, greaţă/vărsături, diaree, dispepsie, ameţeli, sincopă, hipotensiune arterială, aritmii cardiace şi alterarea testelor de laborator (inclusiv creşterea valorilor testelor funcţionale hepatice). Bolnavul trebuie supravegheat atent şi trebuie instituit tratament suportiv şi de susţinere a funcţiilor hepatice. În prezent, nu sunt disponibile informaţii suficiente privind beneficiul dializei în cazul supradozajului cu acidul nicotinic.

 

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: aparat cardiovascular, hipocolesterolemiante şi hipotrigliceridemiante, acid nicotinic şi derivaţi.

Cod ATC: C10A D02

   

Acidul nicotinic este o vitamină hidrosolubilă din complexul B şi este un constituent natural al alimentelor. Organismul uman nu este în totalitate dependent de aportul alimentar de acid nicotinic, deoarece acesta poate fi sintetizat în organism şi din triptofan.

 

 Mecanismul prin care acidul nicotinic modifică profilul lipidic nu este cunoscut în totalitate. Totuşi, se cunoaşte că acidul nicotinic inhibă eliberrarea acizilor graşi liberi din ţesutul adipos determinând scăderea acizilor graşi liberi de la nivelul ficatului. Deoarece puţini acizi graşi sunt transportaţi la ficat, o cantitate mică sunt esterificaţi la trigliceride şi apoi încorporaţi în VLDL. Acest lucru poate determina o scădere a LDL. Prin creşterea activităţii lipoprotein-lipazei, acidul nicotinic poate creşte rata de îndepărtare a trigliceridelor chilomicronice din plasmă. Acidul nicotinic scade sinteza hepatică a VLDL şi LDL, dar fără a influenţa excreţia prin materiile fecale a grăsimilor, hormonilor steroizi sau a acizilor biliari.

 

Acidul nicotinic (dar nu şi nicotinamida), în dozele de întreţinere recomandate scade raportul colesterol total (CT)/HDL de la –17% la –27%, a LDL (Low-Density Lipoprotein) de la –8% la –16% şi a trigliceridelor (TG) de la –14 % la –35 %, crescând concentraţia HDL (High-Density Lipoprotein) de la 16% la 26%. În plus, pe lângă scăderea valorilor LDL menţionate mai sus, acidul nicotinic determină o schimbare a profilului acestuia,               LDL cu densitate mică (lipoproteine cu risc aterogen major) fiind înlocuit cu LDL cu densitate mai mare (cu risc aterogen mai mic). Creşterea HDL total este asociată şi cu o modificare a distribuţiei subfracţiilor HDL, cu o creştere a raportului HDL2 : HDL3, efectul protector al HDL fiind datorat în special HDL2. Mai mult, acidul nicotinic creşte concentraţia plasmatică a apolipoproteinei A1   (Apo A1), una dintre lipoproteinele principale ale HDL şi scade concentraţia plasmatică de apolipoproteină B-100 (Apo B), principala componentă proteică a lipoproteinelor cu densitate foarte mică (VLDL) şi a fracţiunilor LDL cunoscute a avea un rol important în aterogeneză. De asemenea, Niaspan scade semnificativ concentraţia plasmatică a lipoproteinei a [Lp(a)] – variantă a LDL care se asociază independent cu riscul coronarian.

 

Datele din studiile clinice au evidenţiat că la doze echivalente de Niaspan,  femeile au un răspuns hipolipidemiant mai bun decât bărbaţii.

 

Nu există studii specifice privind asocierea Niaspan cu statine.

 

Efectele benefice ale Niaspani asupra mortalităţii şi morbidităţii nu au fost demonstrate în mod direct. Totuşi, date clinice relevante sunt disponibile numai pentru acidul nicotinic cu eliberare imediată.

 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţie

 

După administrare orală, acidul nicotinic se absoarbe rapid şi în proporţie mare (cel puţin 60-76% din doza administrată).

 

Concentraţiile plasmatice maxime de acid nicotinic, la starea de echilibru, atinse după administrarea în doză unică a 1000 mg, 1500 mg, 2000 mg Niaspan au fost de 0,6; 4,9  şi 15,5 μg/ml.

 

Studiile de biodisponibilitate după administrări în doză unică au demonstrat că efectul concentraţiilor individualizate pe comprimatele de Niaspan nu este interschimbabil.

 

Distribuţie

 

Studii efectuate la şoareci, cărora li s-a administrat  acid nicotinic marcat radioactiv, au arătat că acidul nicotinic şi metaboliţii săi se acumulează în ficat, rinichi şi ţesutul adipos.

 

Metabolizare

 

Profilul farmacocinetic al acidului nicotinic este complicat din cauza metabolizării rapide şi extensive la primul pasaj hepatic, fenomen dependent de specie şi de doza administrată. La om, o primă cale de metabolizare (Pathway 1) constă într-o simplă conjugare cu glicina, formând acidul nicotinuric (NUA). NUA se excretă prin urină, dar cantităţi mici pot urma o cale reversibilă de metabolizare, cu resinteza acidului nicotinic. Această cale de metabolizare pare a fi responsabilă de apariţia fenomenului de înroşire a feţei. O a doua cale de metabolizare (Pathway 2) duce la formarea nicotinamid-adenin-dinucleotid (NAD). Predominanţa acestei căi de metabolizare poate conduce la apariţia hepatotoxicităţii. Nu este clar dacă nicotinamida este formată ca precursor pentru NAD sau rezultă din sinteza acestuia. Nicotinamida este metabolizată în continuare la N-metilnicotinamid (MNA) şi nicotinamid N-oxid (NNO). MNA este metabolizat către alţi doi compuşi: N-metil-2-piridon-5-carboxamid (2 PY) şi N-metil-4-piridon-5-carboxamid (4 PY). La om, predomină formarea de 2 PY, comparativ cu 4 PY. La dozele utilizate pentru tratamentul hiperlipidemiilor, aceste căi metabolice manifestă un fenomen de saturaţie, ceea ce explică relaţia neliniară între doza de acid nicotinic şi concentraţia plasmatică obţinută după administrarea de doze multiple de Niaspan.

Nicotinamida nu are activitate hipolipidemiantă; efectele sale asupra altor metabolisme nu sunt cunoscute.

 

Eliminare

 

Acidul nicotinic este metabolizat şi eliminat rapid prin urină. După administrarea în doză unică sau în doze multiple, aproximativ 60-76% din doza administrată s-a regăsit în urină sub formă de acid nicotinic şi metaboliţi; după administrarea de doze multiple de acid nicotinic, aproximativ 12% s-a regăsit netransformat. Valoarea metaboliţilor urinari este dependent de doza administrată.

 

Diferenţe de farmacocinetică pe sexe

 

Concentraţiile medii ale acidului nicotinic şi metaboliţilor săi la starea de echilibru după administrarea de Niaspan sunt în general mai mari la femei decât la bărbaţi; amplitudinea acestei diferenţe depinde de doză şi de tipul metaboliţilor. În general însă, prezenţa acidului nicotinic şi a metaboliţilor în urină este similară la cele două sexe, ceea ce demonstrează o absorbţie similară la bărbaţi şi femei. Deosebirile ce apar în concentraţia plasmatică a acidului nicotinic şi metaboliţilor săi pot fi determinate de diferenţele de rată de metabolizare şi ale volumului de distribuţie.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

În studiile efectuate la animale, acidul nicotinic a prezentat toxicitate mică.

 

S-au efectuat studii la femele de iepure la care s-au administrat zilnic 0,3 g acid nicotinic din perioada de preconcepţie până în perioada de lactaţie; nu s-au observat efecte teratogene asupra produsului de concepţie, iar naşterea s-a  produs la timp.

 

În studii efectuate la şoarece, dozele crescute de acid nicotinic nu au demonstrat apariţia efectelor de carcinogeneză şi nici influenţarea ratei de supravieţuire.

 

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1 Lista excipienţilor

Povidonă K 90, hipromeloză, acid stearic.

 

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

 

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

 

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original

 

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu un blister din PVC-clortrifluoretilenă-PE/Al a 14 comprimate cu eliberare prelungită.

Cutie cu 2 blistere din PVC-clortrifluoretilenă-PE/Al a câte 14 comprimate cu eliberare prelungită.

Cutie cu 4 blistere din PVC-clortrifluoretilenă-PE/Al a câte 14 comprimate cu eliberare prelungită.

Cutie cu 7 blistere din PVC-clortrifluoretilenă-PE/Al a câte 14 comprimate cu eliberare prelungită.

 

 

 

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

Nu sunt necesare.

 

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Merck KGaA

Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germania

 

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

5936/2005/01-02-03-04

5937/2005/01-02-03-04

5938/2005/01-02-03-04

5939/2005/01-02-03-04

 

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Autorizare, Decembrie 2005

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2005

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Esti ingrijorat de nivelul colesterolului? Te-a anuntat doctorul ca ai nivelul colesterolului ridicat (hipercolesterolemie)? Atunci stii ca este necesar sa iti modifici regimul de masa si stilul de viata, pentru a reduce nivelul colesterolului si al riscului aparitiei bolilor de inima. Chiar daca medicul ti-a prescris medicamente pentru scaderea...
Poluarea poate duce la creşerea riscului de obezitate şi la exces de colesterol (studiu) Expunerea la factorii poluanţi poate duce la creşterea riscului de obezitate sau de niveluri mai ridicate de colesterol şi trigliceride. Aceste substanţe - poluanţii organici persistenţi (POP) - sunt toxice pentru sănătatea omului, persistă în mediul înconjurător (rezistă degradărilor naturale) şi se...
Dieta anticolesterol Lipidele sau grasimile sunt o sursa majora de energie pentru organismul uman, insa nu e singura si, in plus, o cantitate prea mare de grasimi in dieta este daunatoare.Sistemul circulator este cel mai afectat, deoarece nivelul crescut al colesterolului contribuie la cresterea incidentei accidentelor vasculare...
Colesterolul marit Inima efectueaza in medie 100 000 de batai pe zi. La fiecare bataie ea pompeaza intre 60 si 90 ml de sange, care trece ca o sageata prin sistemul vascular ce masoara aproximativ 100 000 km daca am pune cap la cap arterele, venele si capilarele.
Cum scadem trigliceridele Trigliceridele sunt un anumit tip de grasime pe care-l intalnim in organismul nostru. Cand mancam alimente cu ulei sau unt, cartofi prajiti sau ciocolata, organismul retine grasimea din acestea si o stocheaza sub forma de trigliceride.
Beneficiile iaurtului pentru sănătate, tot mai evidente! Consumul regulat de iaurt: un obicei ce poate reduce riscul cardiometabolic, arată studiile