Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

CLARITROMICIN HEXAL 250
Denumire CLARITROMICIN HEXAL 250
Descriere Claritromicina este indicată pentru tratamentul următoarelor infecţii acute şi cronice determinate de bacterii sensibile la claritromicină.
- Infecţii ale căilor respiratorii inferioare cum ar fi acutizarea bronşitei cronice şi pneumoniei comunitare.
- Infecţii ale căilor respiratorii superioare cum ar fi sinuzite şi faringite.
- Infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi, uşoare - moderate.
Claritromicina este indicată pentru eradicarea Helicobacter pylori în asocieri adecvate cu scheme terapeutice antibacteriene şi un medicament antiulceros adecvat, la pacienţi cu ulcere asociate cu infecţia cu Helicobacter pylori. Trebuie ţinut cont de recomandările oficiale privind utilizarea adecvată a agenţilor antibacterieni.
Denumire comuna internationala CLARITHROMYCINUM
Actiune terapeutica MACROLIDE, LINCOSAMIDE SI STREPTOGRAMINE MACROLIDE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 250mg
Ambalaj Cutie x 2 blist. Al/PVC x 7 compr. film.
Valabilitate ambalaj 4 ani
Cod ATC J01FA09
Firma - Tara producatoare SALUTAS PHARMA GMBH - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata HEXAL AG - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre CLARITROMICIN HEXAL 250 ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> barbu eugen (vizitator) : se poate bea putin alcool in timpul tratamentului?
>> Dr. Petre : Nu este de preferat.
>> paula (vizitator) : buna ,am o raceala f puternica,cu tuse foarte grava,dureri de cap foarte mari,am fost la medic si am...
>> Adelina (vizitator) : Buna ziua , spune-ti-mi va rog acest anticonceptional LEONA HEXAL este adecvat si in tratarea acneei...
>> dr. Oana Iordache : Trebuie văzută întâi cauza acneei si abia apoi o sa știți ce trebuie sa Luati si in ce doza,
>> gabriela (vizitator) : urmez de 4 zile tratament cu claritromicyn,pt pneumonie doza 250mg dimineata si seata cite o tbl,,nu...
>> dr. Oana Iordache : Trebuie sa discutati cu medicul curant.
Prospect si alte informatii despre CLARITROMICIN HEXAL 250, comprimate filmate   Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6123/2005/01                                                                     Anexa 2

                                                                                                                           Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

CLARITROMICIN HEXAL 250, comprimate filmate

 

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat conţine claritromicină 250 mg.

 

Pentru excipienţii vezi pct. 6.1.

 

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate, albe, alungite, convexe, marcate pe ambele feţe.

 

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Claritromicina este indicată pentru tratamentul următoarelor infecţii acute şi cronice determinate de bacterii sensibile la claritromicină.

- Infecţii ale căilor respiratorii inferioare cum ar fi acutizarea bronşitei cronice şi pneumoniei comunitare.

- Infecţii ale căilor respiratorii superioare cum ar fi sinuzite şi faringite.

- Infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi, uşoare - moderate.

 

Claritromicina este indicată pentru eradicarea Helicobacter pylori în asocieri adecvate cu scheme terapeutice antibacteriene şi un medicament antiulceros adecvat, la pacienţi cu ulcere asociate cu infecţia cu Helicobacter pylori (vezi pct. 4.2)

 

Trebuie ţinut cont de recomandările oficiale privind utilizarea adecvată a agenţilor antibacterieni.

 

4.2 Doze şi mod de administrare

Doza de claritromicină depinde de starea clinică a pacientului şi trebuie stabilită individual.

 

Adulti si adolescenti

Doza uzuală este de  250 mg, de două ori pe zi.

In infecţii severe, doza poate fi crescută la 500 mg de 2 ori pe zi.

 

Copii

Claritromicin Hexal 250 nu este adecvat administrării la copii sub 12 ani, cu greutate sub      30 kg.

Pentru aceşti pacienţi sunt disponibile alte forme farmaceutice.

 

Vîrstnici: Ca la adulţi

 

 

 

Eradicarea Helicobacter pylori la adulţi:

La pacienţii cu ulcer  gastro-duodenal determinat de infecţia cu H. pylori, claritromicina poate fi utilizată în doză de 500 mg de 2 ori pe zi in timpul terapiei de eradicare în asociere cu amoxicilină 1000 mg, de 2 ori pe zi şi  omeprazol 20 mg, de 2 ori pe zi.

 

Doza în caz de insuficienţă renală: Ajustarea dozei nu este, de obicei, necesară, cu excepţia pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance al creatininei <30 ml/min). Dacă este necesară ajustarea dozei, doza zilnică trebuie scăzută la jumătate, de exemplu, 250 mg o dată pe zi sau, în infecţiile mai severe, 250 mg de 2 ori pe zi. La aceşti pacienţi, tratmentul nu trebuie continuat mai mult de 14 zile.

 

Durata tratamentului:

Durata tratamentului cu claritromicină depinde de starea clinică a pacienţilor şi va fi stabilită individual.

-Durata uzuală a tratamentului este de 7 - 14 zile.

-Tratamentul trebuie continuat cel puţin 2 zile după incetarea oricărui simptom.

-In infecţiile cu Streptococcus pyogenes (streptococ beta-haemolitic de grup A) durata  tratamentului trebuie să fie de cel puţin  10 zile.

-Tratamentul asociat utilizat pentru eradicarea infecţiei cu H. pylori, de exemplu. claritromicină 500 mg (2 comprimate Claritromicin Hexal 250) de 2 ori pe zi în asociere cu 1000 mg amoxicillină de 2 ori pe zi şi omeprazol 20 mg de 2 ori pe zi, trebuie continuat timp de 7 zile.

 

Mod de administrare

Claritromicin Hexal 250 poate fi administrat indiferent de ingestia de alimente (vezi pct. 5.2).

 

4.3 Contraindicaţii

Claritromicina este contraindicata la pacienţi cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă, claritromicina, la alte macrolide sau la oricare dintre excipienţi.

- Claritromicina nu se administrează concomitent cu derivaţii se secară cornută.

- Administrarea concomitentă de claritromicina concomitent concomitent cu oricare dintre următoarele substanţe este contraindicată: cisapridă, pimozidă şi terfenadină este contraindicată la pacienţi. Au fost raportate creşterea concentraţiilor cisapridei, pimozidei şi terfenadinei la pacienţii care au primit oricare dintre aceste substanţe concomitent cu claritromicină. Aceasta poate determina prelungirea intervalului QT şi aritmii inclusiv  tahicardie ventriculară, fibrilaţie ventriculară şi torsada vârfurilor. Efecte similare au fost observate la administrarea concomitentă de astemizol şi alte macrolide (vezi pct. 4.5.)

- Claritromicina nu trebuie administrată la pacienţi cu hipokaliemie (risc de prelungire a intervalului QT).

 

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

-Claritromicina este excretată, în principal, la nivel hepatic. Claritromicina trebuie administrată cu precauţie pacienţilor cu insuficienţă hepatică.

-Ca şi în cazul altor antibiotice, când funcţia renală este afectată, doza de claritromicină trebuie scăzută corespunzător gradului de afectare renală (vezi pct. 4.2). La pacienţii vîrstnici, trebuie avut în vedere posibilitatea afectării renale.

-Tratamentul cu claritromicină pentru H. Pylori poate determina selectarea de   microorganisme rezistente la medicamente.

-Pacienţii cu hipersensibilitate la lincomicina sau clindamicina pot fi prezenta, de asemenea, hipersensibilitate la claritromicină. De aceea este necesară prudenţă la prescrierea de claritromicină la aceşti pacienţi.

-Tratamentul prelungit sau repetat cu claritromicină poate determina suprainfecţii cu microorganisme rezistente. În caz de suprainfecţie tratamentul cu claritromicină trebuie oprit.

-În cazul utilizarii antibioticelor cu spectru larg a fost raportată apariţia colitei  pseudomembranoase.  De aceea, este important ca acest diagnostic să fie luat în considerare la pacienţii care dezvoltă diaree severă în timpul sau după tratamentul cu claritromicină.

-Datorită riscului de creştere a intervalului QT, claritromicina trebuie utilizată cu prudenţă în cazul pacienţilor cu boală coronariană, antecedente de aritmii ventriculare, insuficienţă cardiacă severă, hipokalemie necompensată şi/sau hipomagnezemie, bradicardie (< 50 bpm) sau când sunt administrate concomitent medicamente cu efect de prelungire a intervalului QT. Claritromicina nu trebuie administrată la pacienţi cu alungire a intervalului QT congenitală sau dobândită (vezi pct. 4.5).

-Claritromicina trebuie utilizată cu prudenţă la pacienţii care fac tratament cu inductori de CYP3A4 (vezi pct. 4.5).

-Claritromicina este un inhibitor al CYP3A4 şi administrarea concomitentă cu alte medicamente care sunt metabolizate în mare măsură de aceste enzime, trebuie redusă la situaţii în care este strict indicată.

-Claritromicina inhibă metabolizarea unor inhibitori ai reductazei HMG-CoA, ceea ce determină creşterea concentraţiilor plasmatice a acestor medicamente (vezi pct. 4.5)

 

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest produs.

 

4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni           

Asocieri contraindicate

Administrarea concomitentă a claritromicinei cu terfenadină, cisapridă, pimozidă şi alcaloizi din secara cornută este contraindicată.

 

Efectul administrarii altor medicamente asupra claritromicinei

Claritromicina este metabolizată de enzima CYP3A4. Inhibitori puternici ai acestor enzime pot inhiba metabolismul claritromicinei, rezultând creşterea concentraţiei plasmatice a claritromicinei.

 

Deşi concentraţiile plasmatice ale claritromicinei şi omeprazolului pot creşte la administrarea concomitentă, nu este necesară ajustarea dozei. Creşterea concentraţiei plasmatice a claritromicinei poate să apară la administrarea concomitentă de antiacide sau ranitidină. Nu este necesară ajustarea dozei.

 

Ritonavirul (200 mg, de trei ori pe zi) s-a dovedit a inhiba metabolizarea claritromicinei (500 mg, de două ori pe zi), cu o creştere a Cmax, Cmin şi ASC de 31, 182 şi, respectiv, 77%, când administrarea este concomitentă cu ritonavir. Formarea metabolitului activ 14-OH-hidroxi-  este aproape complet inhibată. O reducere a dozei nu este necesară la pacienţii sănătoşi, dar doza zilnică nu trebuie să depăşească 1 g.

 Trebuie luată în considerare scăderea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală. La pacienţii cu clearance-ul creatininei cuprins între  30 - 60 ml/min doza de claritromicină trebuie scăzută la jumatate  şi la pacienţii cu clearance-ul creatininei < 30 ml/min, doza trebuie scăzută cu 75%.

 

Medicamentele inductoare ale CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul, sunătoarea) pot induce metabolizarea claritromicinei. Aceasta poate determina o concentraţie subterapeutică a claritromicinei, ducând la scăderea eficacităţii. Dacă claritromicina este absolut indicată, poate fi necesară creşterea dozei şi monitorizarea atentă a eficacitaţii şi siguranţei. In plus, poate fi necesară monitorizarea concentraţiei plasmatice a inductorului CYP3A4, deoarece, concentraţia acestuia poate fi crescută prin inhibiţia CYP3A4 de către claritromicină (a se vedea informaţiile corespunzătoare din RCP inductorului CYP3A4 administrat).

Administrarea concomitentă de rifabutină şi claritromicină determină o creştere şi, respectiv, o scădere a concentraţiei plasmatice, urmată de o creştere a riscului de uveită.

 

La administrarea concomitentă cu efavirenz, un inductor CYP3A4 s-a observat o scădere cu 39% a ASC a claritromicinei şi o creştere cu 34% a ASC a metabolitului activ 14-OH-hidroxi.

 

Efectul claritromicinei asupra altor medicamente

Claritromicina este un inhibitor al enzimei CYP3A4 şi a proteinei de transport P -glicoproteina. Gradul de inhibare cu diferite substrate CYP3A4 este dificil de prevăzut. În concluzie, claritromicina nu trebuie utilizată în timpul tratamentului cu alte medicamente care sunt substrate pentru CYP3A4, decăt dacă concentraţia plasmatică, efectului terapeutic sau reacţiile adverse ale substratului CYP3A4 pot fi strict monitorizate. Scăderea dozei poate fi necesară pentru substratul CYP3A4 dacă se administrează concomitent cu claritromicina. Alternativ, tratamentul cu aceste produse poate fi întrerupt în timpul tratamentului cu  claritromicină.  

 

Medicamente care pot prelungi intervalul QT

S-a raportat că, claritromicina inhibă metabolismul cisapridei şi terfenadinei,  cu o creştere a concentraţiei plasmatice a terfenadinei de 2 – 3 ori. Aceasta a fost asociată cu alungirea intervalului QT şi aritmii cardiace inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilaţie ventriculară şi torsada vârfurilor. Simptome similare au fost descrise la pacienţii trataţi cu pimozidă în asociere cu claritromicina. Administrarea concomitentă a claritromicinei cu terfenadina, cisaprida  sau pimozida este contraindicată (vezi pct. 4.3).

 

Cazuri de torsada vârfurilor au fost raportate la pacienţii trataţi concomitent cu claritromicină şi chinidină sau disopiramidă. De aceea, aceste asocieri trebuie evitate sau concentraţiile plasmatice al chinidinei sau disopiramidei monitorizate, pentru a permite ajustarei dozei.

Este necesară prudenţă în cazul administrării claritromicinei la pacienţi care utilizează alte medicamente cu potenţial de alungire a intervalului QT (vezi pct. 4.4).

 

Inhibitori de HMG-CoA reductază

Claritromicina inhibă metabolizarea unor inhibitori de HMG-CoA reductază, având ca rezultat creşterea concentraţiei plasmatice a acestor medicamente. Rabdomioliza, asociată cu creşterea concentraţiei plasmatice, a fost observată la pacienţii  trataţi cu claritromicină şi simvastatină sau lovastatină. Claritromicina poate determina aceeaşi interacţiune cu atorvastatina şi, într-o mai mică măsură cu cerivastatina. Dacă tratamentul cu claritromicină este indicat la pacienţii care primesc tratament cu simvastatină sau lovastatină sau atorvastatină sau cerivastatină, aceştia trebuie monitorizaţi pentru semnele şi simptomele de miopatie.

 

Vasoconstrictoare derivate de  ergot (de exemplu, dihidroergotamina , ergotamina)

Au fost raportate cazuri de ergotism datorate creşterii concentraţiei plasmatice al alcaloizilor de ergot la administrarea concomitentă cu macrolide. Asocierea este contraindicată (vezi pct. 4.3).

 

Benzodiazepine

La administrarea concomitentă de midazolam şi claritromicină (250 mg de două ori pe zi), ASC a midazolamului a crescut după administrarea intravenoasă de 2,7 ori şi de 7 ori după administrare orală. Administrarea orală concomitentă de claritromicină şi midazolam trebuie evitată. Dacă se administrează midazolam intravenos concomitent cu claritromicina, pacientul trebuie monitorizat atent pentru a permite ajustarea dozelor. Aceleaşi precautii sunt necesare la administrarea altor benzodiazepine metabolizate de CYP3A4, în special triazolam dar şi alprazolam. În cazul benzodiazepinelor care nu sunt metabolizate de CYP3A4 (temazepam, nitrazepam, lorazepam) este puţin posibilărobabilă o interacţiune cu  claritromicina.

 

Ciclosporină, tacrolimus şi sirolimus

Administrarea orală concomitentă de claritromicină şi ciclosporină sau tacrolimus duce la o creştere de două ori a concentraţiei Cmin atat a ciclosporinei cat şi a tacrolimusului. Efecte similare au loc şi în cazul sirolimusului. La inceperea tratmentului cu claritromicină la  pacienţii care primesc deja unul din aceste imunosupresoare, ciclosporină, tacrolimus sau sirolimus concentraţia plasmatică trebuie atent monitorizată şi doza scăzută dacă este necesar.  Dacă se întrerupe administrarea de claritromicină la aceşti pacienţi este, de asemenea, necesară monitorizarea atentă a concentraţiilor plasmatice ale ciclosporinei, tacrolimusului sau sirolimusului, pentru a ghida ajustarea dozelor.

 

Digoxină

Concentratia plasmatică de digoxină poate fi crescută la administrarea concomitentă cu claritromicina. Monitorizarea concentraţiei plasmatice a digoxinei trebuie luată în considerare la inceperea tratamentului concomitent cu claritromicina sau la încheierea lui, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei.

 

Teofilina

Administrarea claritromicinei la pacienţii care primesc teofilină a fost asociată cu o creştere a concentraţiei plasmatice a teofilinei precum şi cu o potenţială toxicitate a acesteia.

 

Warfarina

Administrarea claritromicinei la pacienţii care primesc warfarină poate determina creşterea efectelor warfarinei. Timpul de protrombină trebuie monitorizat frecvent la aceşti pacienţi.

 

Zidovudina

Administrarea simultană orală a claritromicinei şi zidovudinei la pacienţii adulţi infectaţi cu  HIV poate determina scăderea concentraţiei plasmatice a zidovudinei la starea de echilibru. Acest lucru poate fi evitat prin administrarea decalată a dozelor de claritromicină şi zidovudină la 1-2 ore. La copii nu au fost raportate aceste reacţii.

 

4.6 Sarcina şi alăptarea

Sarcină

Date privind administrarea claritromicinei în timpul primului trimestru de sarcină la mai mult de 200 gravide nu au pus în evidenţă efecte teratogene clare, reacţii adverse, afectarea stării de sănătate a nou născutului. Date de la un numar limitat de gravide expuse în primul trimestru de sarcină indică o posibilă creştere a riscului de avort. Până în prezent nu sunt disponibile alte date epidemiologice relevante.

Datele din studii la animale au arătat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul la om nu este cunoscut. Claritromicina trebuie administrată la gravide numai după evaluarea atenta a raportului beneficiu/risc.

 

Alăptare

Claritromicina şi metabolitul său activ sunt excretate în laptele matern. În consecinţă, pot să apară diaree şi infecţii fungice ale membranelor mucoase la sugarii alimentaţi la sân. De aceea, alăptarea trebuie întreruptă. Trebuie ţinut cont de posibilitatea sensibilizării. Trebuie evaluat raportul beneficiu terapeutic matern/risc potenţial la sugar.

   

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu  există date disponibile privind efectul claritromicinei asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Trebuie ţinut cont de posibila apariţie a reacţiilor  adverse ca ameţeală, vertij, confuzie  şi dezorientare.

 

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse se clasifică astfel:

Foarte frecvente > 1/10

Frecvente > 1/100, < 1/10),

Puţin frecvente > 1/1000, < 1/100),

Rare (> 1/10000, < 1/1000),

Foarte rare (< 1/10000).

 

Infectii şi infestări

Frecvente: candidoză orală

Ca şi în cazul altor antibiotice, utilizarea prelungită poate determina dezvoltarea microorganismelor rezistente.

 

Tulburări sanguine şi limfatice

Puţin frecvente: scăderea numărului de leucocite

Foarte rare: trombocitopenie

 

Tulburări ale sistemului imunitar

Puţin frecvente: reacţii alergice cum ar fi urticaria, erupţii cutanate uşoare până la  anafilaxie.

 

Tulburări psihiatrice

Foarte rare: anxietate, insomnie, halucinaţii, psihoze, dezorientare, depersonalizare, coşmaruri şi confuzie.

 

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: cefalee,  alterarea simţului olfactiv

Foarte rare: ameţeli, vertij, parestezii, convulsii.

 

Tulburări auriculare şi labirintice

Rare: tinitus

Foarte rare: pierderi reversibile ale auzului

 

Tulburări cardiace

Foarte rare: alungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară şi torsada vârfurilor.

 

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: greaţă, diaree, vărsături, durere abdominală, dispepsie, stomatită, glosită, modificări reversibile de culoare ale dinţilor şi limbii, tulburări ale simţului gustativ, cum ar fi gust metalic sau amar.

Foarte rare: pancreatită. Colita pseudomembranoasă a fost raportată foarte rar în cazul claritromicinei şi poate fi de intensitate moderată - severă.

                                                                                                                  

Tulburări hepato-biliare

Puţin frecvente: disfuncţii hepatice, care sunt, de obicei, tranzitorii şi reversibile, hepatită şi colestază cu sau fără icter.

Foarte rare: insuficienţa hepatică letală a fost raportată, în special, la pacienţii cu tulburări hepatice preexistente sau care utilizează alte medicamente  hepatotoxice.

 

Tulburări cutanate  şi ale ţesutului subcutanat

Foarte rare: sindrom Stevens-Johnson şi necroliză epidermică toxică

 

Tulburări musculo-scheletice şi osoas,

Puţin frecvente: artralgii, mialgii.

 

Tulburări renale şi urinare

Foarte rare: nefrită interstiţială, insuficienţă renală.

 

Teste de laborator

Frecvente:  creşterea uremiei

Puţin frecvente: prelungirea timpului de protrombină, creşterea creatininemiei, alterarea testelor funcţionale hepatice (creşterea nivelului transaminazelor).

Foarte rare: hipoglicemia a fost observată în special după administrarea concomitentă de antidiabetice orale şi insulină.

 

4.9 Supradozaj

Simptomele supradozajului:

Raportările arată că administrarea unor doze mari de claritromicină este de aşteptat să producă simptome gastro-intestinale. Simptomele supradozajului pot corespunde în mare măsură profilului reacţiilor adverse.

Un pacient cu antecedente de afectare bipolară a îngerat 8 g claritromicină şi a prezentat alterarea statusului mental, comportament paranoid, hipokaliemie şi hipoxemie.

 

Tratamentul  supradozajului:

Nu există antidot specific. Concentraţia plasmatică de claritromicină nu poate fi scăzută prin hemodializă sau dializă peritoneală.

 

Reacţiile adverse asociate supradozajului trebuie tratate prin lavaj gastric şi măsuri suportive. Reacţii alergice acute severe pot fi întâlnite foarte rar (de exemplu, şoc anafilactic). La primele semne de reacţii de hipersensibilitate, tratamentul cu claritromicină trebuie întrerupt şi măsurile necesare aplicate imediat.

 

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: macrolide

Cod ATC: J01F A09

Modul de acţiune:

Claritromicina este un derivat semisintetic al eritromicinei A. Îşi exercită acţiunea antibacteriană prin legarea de subunitatea 50s ribozomală a bacteriilor susceptibile de supresia sintezei de proteine. Este puternic activ faţă de organismele aerob  şi anaerob gram-positive şi  organismele gram-negative. Concentratia minimă inhibitorie (CMI) de  claritromicină sunt, in general cu două niveluri mai jos decât eritromicina.

 

Metabolitul 14-hydroxy al  claritromicinei are de asemenea activitate antimicrobiană. CMI-ul acestui metabolit este egal sau de 2 ori mai activ decât compusul de bază, excepţie făcând pentru H. Influenzae unde metabolitul 14-hydroxy este de 2 ori mai activ decât componenta de bază.

 

Mecanismul de rezistenţă la macrolide:

Mecanismul de rezistanţă la macrolide înseamnă alterarea locului- ţintă al antibioticului sau modificarea antibioticului si/sau fluxul actiiv al acestuia.

Dezvoltarea rezistenţei poate fi mediată de cromozomi sau plasmide, să fie indusă sau să existe . Bacterii rezistente la macrolide generează enzime care produc resturilor de adenină ribozomală din ARN şi inhibă legarea antibioticului de ribozomi. Organismele rezistente la macrolide dezvoltă o

rezistentă încrucişată la  la lincozamide şi streptogramine B bazată pe metilarea  locului de legare a ribozomului. Claritromicina face parte dintre cei mai puternici inductori ai acestor enzime. Mai mult, macrolidele au o acţiune bacteriostatică prin inhibarea   peptidiltransferazei ribozomale.

Intre claritromicină, eritromicină şi azitromicină există o rezistenţă încrucişată completă.

Stafilococii meticillin-rezistenţi şi penicilin rezistenţi  Streptococcus pneumoniae sunt rezistenţi la macrolide ca şi claritromicina.

 

Conform cu NCCLS (US National Committee on Clinical Laboratory Standards) in 2003 au fost stabilite următoarele  pentru claritromicină:

·        Staphylococcus spp.: £ 2 µg/ml sensibil, ³ 8 µg/ml rezistent

·        Haemophilus spp.: £ 8 µg/ml sensibil

·        Streptococcus spp. incluzând S. pneumoniae: £ 0.25 µg/ml sensibil, ³ 1 µg/ml rezistent

 

 

Sensibilitate

Gradul de răspândire a  dobândirii rezistenţei la macrolide variază cu aria geografică şi timpul pentru specia selectată şi informaţia locală cu privire la rezistenţa dezvlotată, mai ales la tratarea infecţiilor severe. Este necesar consult de specialitate când prevalenţa locală a rezistenţei este mare astfel încât utilitatea medicamentului în, cel puţin, unele tipuri de infecţii este discutabilă. As necessary, expert advice should be sought when the local prevalence of resistance is such that the utility of the agent in at least some types of infections is questionable.

 

 

Specii senbilie in mod frecvent (ex. rezistenţa < 10% in toate statele membre UE

Microorganisme Gram-positive, aerobe

Streptococcus group A

Streptococcus group B

Streptococcus group C, F, G

Microorganisme Gram-negative , aerobe

Moraxella catarrhalis

Passteurella multocida

Legionella spp.

Microorganisme anaerobe

 

Bacteroides spp.

Peptococcus/Peptostreptococcus spp.

Clostridium spp. other than C. difficile

Fusobacterium spp.

Alte microorganisme

Mycoplasma pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Specii pentru care rezistenţa dobândită poate fi o problemă (ex.. rezistenţă ³ 10% intr-un singur stat membru UE)

Microorganisme Gram-positive, aerobe

Staphylococcus aureus

Methicillin-susceptible

Streptococcus pneumoniae*

Microorganisme Aerobe Gram-negative

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Organisme cu rezistenţămoştenită

Microorganisme Aerobe Gram-positive

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus

Methicillin-resistant or Erythromycin resistant

Alte microorganisme

Mycobacterium tuberculosis

 

*pentru comentarii privind rezistenţa vezi “Mecanismul de rezistenţă”

 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorpţie:

Claritromicina este rapid bine absorbită din tractul gastrointestinal  – întâi din jejun – care trece masiv prin prima barieră după administrarea orală.  Biodisponibilitatea absolută a 250-mg claritromcina este de aprox. 50%. Alimentele întârzie  uşor absorbţia dar nu influenţează biodisponibilitatea. Datorită structurii chimice (6-O-Methylerythromycin) claritromicina este rezistentă la degradarea   de catre acidul gastric. La adulţi s-a observat ca după administrarea orală, Peak ul nivelului plasmatic al claritromicinei, este de  1 – 2 µg/ml  după 250 mg de 2 ori pe zi. După administrarea  a  500 mg claritromicină de 2 ori pe zi, peakul niveluluiplasmatic este de 2,8 µg/ml .

 

Dupăr administrarea a 250 mg claritromicină de 2 ori pe zi, metabolitul microbiologic activ, 14-hidroxi metabolit, atinge o conc. A peakului plasmatic de 0,6 µg/ml. Starea de echilibru se realizează după 2 zile de tratament.

 

Distributia:

Clarithromicina pătrunde uşor în diferite compartimente., cu un volum de distributie de  200-400 l Claritromicin atingând în unele ţesuturi concentraţii de câteva ori mai mari decât nivelul circulant al medicamentului Creşterea nivelului s-a gasit in amigdale şi plămâni. Claritromicina ajunge  in sucul gastric.

 

Claritromicina se leagă de proteinele plasmatice, la nivelul terapeutic aproximativ  80%

 

Biotransformare şi eliminare:

Claritromicina este rapid şi extins metabolizat la nivel hepatic. Metabolizarea implică, in principal, N-dealchilarea, oxidarea şi hidroxilarea la poziţia C 14.

 

Farmacocinetica claritromicinei nu este liniară până la saturaţia metabolismului hepatic , la doze mari. Timpul de înjumătăţire, la eliminare creşte  de la 2-4 ore, după administrarea a 250 mg de  claritromicină de 2 ori pe zi, la 5 ore după administrarea a 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi. Timpul de înjumătăţire  a metabolitului activ14-hydroxy ,  atinge intre 5 – 6 ore după administrarea a 25 mg claritromicină de 2 ori pe zi.

 

Clearanceul plasmatic total a fost estimat la aproximativ 700 ml/min,  cu un clearance renal de  aprox.170 ml/min.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

In studii de 4 săptămâni făcute pe animale, toxicitatea claritromicinei a fost corespunzătoare dozei şi duratei tratamentului. La toate speciile au foat observate primele dsemne de toxicitate asupra ficatului, cu leziuni , după 14 zile ( câini şi maimuţe).Nivelul de expunere, cu privire la toxicitate, nu se ştiu în detaliu, dar dozele toxice sunt sigur mai mari decât dozele terapeutice recomandate la om. Malformaţii cardiovasculare au fost observate la şobolanii trataţi cu doze de  150 mg/kg/d. Efecte mutagene nu au fostîn studiile in vitro- şi in vivo -cu claritromicină. Studii de toxicitatea reproducerii au arătat că administrarea de claritromicină la doze duble fată de dozele clinice la iepuri (iv) şi de 10 ori la maimuţe (po) duc la creşterea incidenţei absorbţiei spontane. Aceste doze au fost observate la toxicitatea maternală. Nu s-a observat embriotoxicitate sau teratogenitate în studii pe şobolani. La şoareci au apărut la doze de 70 de ori mai mari decât doza clinică , cu incidenţe diferite, boltă palatină nesudată (3-30%).

 

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, celuloză pulbere, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru

Film: OPADRY OY-L-28900 White (lactoză monohidrat, dioxid de titan (E 171), hipromeloză, macrogol 4000).

 

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

4 ani

 

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.

 

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 2 PVC/Al a câte7 comprimate filmate

 

6.6Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

Nu sunt necesare.

 

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Hexal AG,

Industriestrasse 25, 83607 Helzkirchen, Germania

 

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

6123/2005/01

 

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Reautorizare- Decembrie 2005

 

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

          Decembrie 2005

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Infecţia cu bacteria Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori este o bacterie spiralată şi ciliată care trăieşte la nivelul stomacului la persoanele infectate, într-un mediu acid ostil, la care este adaptată perfect. Aproape 50% din populaţia globului şi peste 60% din populaţia României este infectată cu H.P. Totuşi, numai 10% din cei infectaţi...
Infecția cu Helicobacter Pylori în afecțiunile gastrointestinale Știați că infecția cu Helicobacter Pylori reprezintă una dintre cele mai frecvente infecții întâlnite la om și că peste 70% din pacienții infectați cu această bacterie sunt asimptomatici?
INFECTIA CU HELICOBACTER PYLORI Una dintre problemele frecvente de sanatate este reprezentata de balonarea epigastrica (in capul pieptului) asociata uneori cu jena sau durere cu aceeasi localizare, simptome puse de obicei fie pe seama stressului, fie pe seama alimentatiei haotice, concluzia generala fiind: probabil ai...
Berea, un posibil scut împotriva infecţiei cu Helicobacter Pylori Consumul moderat de bere poate preveni cu până la 17% riscul infecţiei cu Helicobacter Pylori şi poate facilita eradicarea bacteriei datorită efectului său antibacterian arată un studiu realizat de cercetătorii din Marea Britanie.
Sucul de ridiche neagră Recunoscut ca deosebit de important pentru acţiunea lui de "curăţire" şi regenerare a mucoaselor, este folosit în cazuri de sinuzite sau rinite. Sucul rezultat din simpla tăiere în felii, presărate cu sare sau stropite cu miere, are proprietăţi pectorale, constituind un adjuvant preţios în bronşită sau...
Românii se pot testa singuri cu ajutorul unor kituri medicale Românii se pot testa de acum singuri pentru a afla dacă au colesterolul crescut, dacă sunt alergici, anemici sau intoleranţi la gluten sau dacă au Helicobacter pylori, cu ajutorul unor kituri medicale pentru autotestare.