Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

CITALOMERCK 20 mg
Denumire CITALOMERCK 20 mg
Descriere Tratamentul episoadelor depresive majoreTratamentul tulburării de panică cu sau fără agorafobie
Denumire comuna internationala CITALOPRAMUM
Actiune terapeutica ANTIDEPRESIVE INHIBITORI SELECTIVI AI RECAPTARII SEROTONINEI
Prescriptie P-RF/S - Stupefiante/psihotrope cu prescriptie care se retine in farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 20mg
Ambalaj Flacon din PEID x 250 compr. film.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC N06AB04
Firma - Tara producatoare GENERICS LTD. - MAREA BRITANIE
Autorizatie de punere pe piata GENERICS LTD. - MAREA BRITANIE

Ai un comentariu sau o intrebare despre CITALOMERCK 20 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> nicos (vizitator) : as dori sa stiu pretul uneii cutii de citalomerck 20mg si daca se compenseaza multumesc
>> anna : medicamentul citalomerk mai exista ?
>> Dr. Toth Noemi : Exita: CITAPRAM 20 mg CITALOPRAM-Teva 20 mg
>> dr. Oana Iordache : Nu avem aceasta informatie.
>> dr. Oana Iordache : Da.
>> dr. Oana Iordache : Corect.
Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6309/2006/01-02-03-04                                                 Anexa 2

                                                                                                                  Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

 

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

CITALOMERCK  10 mg comprimate filmate

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Fiecare comprimat filmat conţine citalopram 10 mg sub formă de bromhidrat de citalopram 12,49 mg.

 

Conţine lactoză monohidrat.

 

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

 

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate filmate

 

Comprimate filmate de culoare albă, de formă rotundă, biconvexe marcate cu “CM” pe o parte şi “G” pe cealaltă parte.                                                                                                     10

 

 

4.       DATE CLINICE

 

4.1     Indicaţii terapeutice

 

Tratamentul episoadelor depresive majore

Tratamentul tulburării de panică cu sau fără agorafobie

 

 

4.2     Doze şi mod de administrare

 

Citalopramul trebuie administrat pe cale orală în doză unică, dimineaţa sau seara. Comprimatele filmate pot fi administrate cu sau fără alimente, dar cu o cantitate suficientă de lichid.

 

·         Adulţi:

 

-         Pentru tratamentul episoadelor depresive majore

 

Doza recomandată este de 20 mg citalopram o dată pe zi, doza maximă recomandată fiind de 60 mg citalopram pe zi; doza va depinde de răspunsul terapeutic al pacientului.

 

După începerea tratamentului, efectul antidepresiv este aşteptat să apară după cel puţin 2 săptămâni. Tratamentul trebuie continuat până când pacientul nu a mai acuzat simptome timp de 4-6 luni pentru a realiza o protecţie adecvată împotriva recăderii.

 

-         Pentru tratamentul tulburării de panică

 

În prima săptămână este recomandată administrarea unei doze unice de 10 mg citalopram pe zi; după aceea, doza poate fi crescută la 20 mg citalopram pe zi. Doza poate fi crescută până la 60 mg citalopram pe zi, în funcţie de răspunsul terapeutic individual al pacientului. Eficacitatea maximă este obţinută după 3 luni. Poate fi necesară continuarea tratamentului timp de câteva luni.

 

·         Vârstnici:

 

-         Pentru tratamentul episoadelor depresive majore

 

Doza recomandată este de 10 mg citalopram o dată pe zi. Doza poate fi crescută până la maximum    30 mg citalopram pe zi, în funcţie de răspunsul terapeutic al pacientului.

 

-         Pentru tratamentul tulburării de panică

 

Doza recomandată este de 10 mg citalopram o dată pe zi. Doza poate fi crescută până la maximum    40 mg citalopram pe zi, în funcţie de răspunsul terapeutic al pacientului.

 

·         Copii şi adolescenţi cu vârstă sub 18 ani:

 

Nu este recomandată administrarea medicamentului deoarece profilul de siguranţă şi eficacitate a administrării la acest grup de pacienţi.

 

·         Insuficienţă hepatică:

 

Pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie să primească la începutul tratamentului o doză de 10 mg citalopram pe zi. Doza nu trebuie să depăşească 30 mg citalopram în cazul pacienţilor cu insuficienţă hepatică. Aceşti pacienţi trebuie să fie monitorizaţi clinic.

 

·         Insuficienţă renală:

 

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată. Nu sunt disponibile informaţii referitoare la cazurile de insuficienţă renală severă (clearance al creatininei    <20 ml/minut).

 

Administrarea citalopramului trebuie întreruptă treptat; se recomandă că doza să fie redusă treptat pe o perioadă de 1-2 săptămâni.

 

4.3     Contraindicaţii

 

·         Hipersensibilitate la citalopram sau la oricare dintre excipienţi.

 

·         Inhibitori ai monoaminooxidazei:

 

Au fost raportate reacţii severe şi care, în unele cazuri, au pus în pericol viaţa la pacienţii care au primit un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) în asociere cu un inhibitor al monoaminooxidazei (IMAO), inclusiv selegilină, IMAO selectiv, şi moclobemidă, IMAO reversibil (IMAO-R) precum şi la pacienţii care au început tratamentul cu IMAO prea devreme faţă de momentul întreruperii tratamentului cu ISRS.

 

Unele cazuri au prezentat o simptomatologie asemănătoare sindromului serotoninergic. Simptomele interacţiunii medicamentului cu un IMAO includ: hipertermie, rigiditate, mioclonii, instabilitate vegetativă cu posibilitatea unor fluctuaţii rapide ale semnelor vitale, modificări ale statusului mintal care includ confuzie, iritabilitate şi agitaţie extremă care pot progresa spre delir şi comă.

 

Citalopramul nu trebuie utilizat în asociere cu un IMAO. Citalopramul nu trebuie administrat timp de 14 zile după întreruperea tratamentului cu un IMAO ireversibil sau în perioada specificată după întreruperea tratamentului cu un IMAO reversibil (IMAO-R), menţionată în Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru IMAO-R respectiv. Trebuie să treacă o perioadă de cel puţin 7 zile după întreruperea tratamentului cu citalopram înainte de începerea tratamentului cu IMAO sau IMAO-R.

 

·         Agonişti ai receptorilor serotoninergici (5-HT):

 

Este suspectată potenţarea efectelor serotoninergice ale sumatriptanului de către ISRS. Până când vor fi disponibile informaţii suplimentare nu este recomandată utilizarea citalopramului în asociere cu agoniştii receptorilor 5-HT, de exemplu sumatriptan.

 

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Diabet zaharat

 

Tratamentul cu un ISRS poate afecta controlul glicemic la pacienţii cu diabet zaharat. Poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină şi/sau antidiabetice orale.

 

Convulsii

 

Convulsiile reprezintă un risc posibil al medicamentelor antidepresive. Administrarea medicamentului trebuie întreruptă la oricare dintre pacienţi la care apar convulsii. Trebuie evitată administrarea citalopramului la pacienţii cu epilepsie instabilă, iar pacienţii cu epilepsie controlată terapeutic trebuie monitorizaţi cu atenţie. Administrarea citalopramului trebuie întreruptă dacă se observă o creştere a frecventei de apariţie a convulsiilor.

 

Tratament electro-convulsivant (TEC)

 

Experienţa clinică referitoare la administrarea citalopramului în asociere cu TEC este limitată, de aceea se recomandă precauţie în cazul acestei asocieri.

 

Manie

 

Citalopramul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu antecedente de manie/hipomanie. Administrarea citalopramului trebuie întreruptă la orice pacient care intră în faza maniacală.

 

Suicid

 

Deoarece ameliorarea poate să nu apară în primele săptămâni sau mai mult de tratament, pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie în această perioadă. Posibilitatea producerii unei tentative de suicid este inerentă în cazul depresiei şi poate persista până în momentul obţinerii unui efect terapeutic semnificativ, experienţa clinică generală dobândită în cazul utilizării tuturor tratamentelor antidepresive indicând că riscul de suicid poate creşte în primele etape ale ameliorării. Trebuie utilizat numărul minim necesar de comprimate filmate pentru a diminua riscul producerii supradozajului.

 

Psihoză

 

Tratamentul pacienţilor psihotici cu episoade depresive poate amplifica simptomele psihotice.

 

Hemoragie

 

Au fost raportate cazuri de anomalii de sângerare cum ar fi echimoze, purpură, hemoragii din sfera ginecologică, sângerări gastro-intestinale şi alte forme de sângerare cutanată sau la nivelul mucoaselor în cazul utilizării ISRS. Se recomandă precauţie la pacienţii care utilizează citalopram, mai ales în asociere cu anticoagulante orale, substanţe cunoscute că afectează funcţia plachetară sau alte substanţe care pot creşte riscul de hemoragie (de exemplu: antipsihoticele atipice şi fenotiazinele, majoritatea antidepresivelor triciclice, acidul acetilsalicilic, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), ticlopidina şi dipiridamolul) precum şi la pacienţii cu antecedente ale unor tulburări de sângerare.

 

Sindrom serotoninergic

 

Au fost raportate cazuri rare de sindrom serotoninergic la pacienţii care utilizează ISRS. Asocierea unor simptome cum ar fi agitaţie, tremor, mioclonii şi hipertermie poate indica apariţia acestei afecţiuni. Tratamentul cu citalopram trebuie întrerupt imediat şi trebuie început tratamentul simptomatic.

 

Citalopramul nu trebuie administrat timp de 14 zile după întreruperea tratamentului cu un IMAO ireversibil sau în perioada specificată după întreruperea tratamentului cu un IMAO reversibil (IMAO-R), menţionată în Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru IMAO-R respectiv. Trebuie să treacă o perioadă de cel puţin 7 zile după întreruperea tratamentului cu citalopram înainte de începerea tratamentului cu IMAO sau IMAO-R.

 

Citalopramul nu trebuie utilizat în asociere cu medicamente care au efecte serotoninergice cum ar fi tramadolul, triptofanul, oxitriptanul, sumatriptanul sau alţi triptani.

 

Hiponatremie

 

Hiponatremia şi sindromul de secreţie inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH) au fost raportate rareori, mai ales la vârstnici, şi se remit, de obicei, după întreruperea tratamentului.

 

Medicamente pe bază de sunătoare

 

Reacţiile adverse pot fi mai frecvente în timpul utilizării concomitente a citalopramului şi medicamentelor pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum). De aceea, citalopramul nu trebuie administrat concomitent cu medicamente pe bază de sunătoare (vezi pct. 4.5).

 

Trebuie avuţi în vedere factorii care pot afecta disponibilitatea unui metabolit minor al citalopramului (didemetilcitalopram) deoarece creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestui metabolit poate, teoretic, determina intervalul QTc la persoanele susceptibile. Totuşi, monitorizarea electrocardiografică (ECG) a 2500 pacienţi incluşi în studii clinice, inclusiv 277 pacienţi cu afecţiuni cardiace preexistente, nu a evidenţiat modificări semnificative.

 

Nu este recomandată administrarea citalopramului la copii şi adolescenţii cu vârstă sub 18 ani deoarece nu a fost stabilit profilul de siguranţă şi eficacitate a administrării la acest grup de pacienţi.

 

Nu este recomandată utilizarea citalopramului la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance al creatininei <20 ml/minut) deoarece nu sunt disponibile informaţii despre utilizarea la acest grup de pacienţi (vezi pct. 4.2).

 

Este recomandată reducerea dozelor la pacienţii cu insuficienţă hepatică (vezi pct. 4.2) şi monitorizarea atentă a funcţiei hepatice.

 

Comprimatele filmate conţin lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

 

În perioada de început a tratamentului unii pacienţi pot resimţi un efect anxiogen. Utilizarea unei doze scăzute la începutul tratamentului (vezi pct. 4.2) diminuează posibilitatea apariţiei acestui efect.

 

4.5     Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO) nu trebuie utilizaţi în asociere cu ISRS (vezi pct. 4.3).

 

Metabolizarea citalopramului este dependentă parţial de izoenzima CYP2 D6 a citocromului hepatic P450 şi, spre deosebire de alte ISRS, citalopramul este doar un inhibitor slab al acestui sistem enzimatic important care este implicat în metabolizarea multor medicamente (inclusiv antiaritmice, neuroleptice, beta-blocante, antidepresive triciclice şi unele ISRS). Legarea de proteinele plasmatice este relativ scăzută (<80%). Aceste proprietăţi conferă citalopramului un potenţial scăzut de interacţiuni semnificative clinic cu alte medicamente.

 

Alcool etilic

 

Nu este recomandată asocierea dintre citalopram şi alcoolul etilic. Totuşi, studiile clinice nu au indicat reacţii adverse de ordin farmacodinamic între citalopram şi alcoolul etilic.

 

Medicamente serotoninergice

 

Administrarea asociată cu medicamente serotoninergice (de exemplu: tramadol, triptofan, oxitriptan, sumatriptan şi alţi triptani) poate determina apariţia sindromului serotoninergic. Asocierea cu triptanii prezintă riscul de apariţia a vasoconstricţiei coronariene şi, de asemenea, a hipertensiunii arteriale. De aceea, utilizarea concomitentă a citalopramului cu aceste substanţe active nu este recomandată (vezi pct. 4.4).

 

Litiu

 

Nu există interacţiuni de ordin farmacocinetic între litiu şi citalopram. Totuşi, a fost raportată apariţia sindromului serotoninergic în cazul administrării ISRS cu litiu şi, de aceea, utilizarea concomitentă a citalopramului cu litiu trebuie făcută cu precauţie şi este necesară monitorizare clinică atentă şi mai frecventă.

 

Administrarea asociată a citalopramului şi metoprololului (substrat CYP2 D6) a determinat o creştere de două ori a concentraţiilor plasmatice ale metoprololului. Nu au fost observate efecte clinice semnificative asupra tensiunii arteriale sau frecvenţei cardiace.

 

Într-un studiu de farmacocinetică nu a fost demonstrat nici un efect asupra concentraţiilor plasmatice ale citalopramului şi nici ale imipraminei, deşi concentraţiile plasmatice ale desipraminei, principalul metabolit al imipraminei au fost crescute. Când desipramina a fost asociată citalopramului a fost observată o creştere a concentraţiei plasmatice a desipraminei. Poate fi necesară reducerea dozei de desipramină.

 

Cimetidina, un inhibitor enzimatic cunoscut, a determinat o uşoară creştere a valorii medii a concentraţiei plasmatice a citalopramului la starea de echilibru. Se recomandă ca administrarea dozelor mari de citalopram în asociere cu doze mari de cimetidină să fie făcută cu precauţie.

 

Pot să apară interacţiuni între citalopram şi medicamente pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum), care să determine o creştere a frecvenţei de apariţie reacţiilor adverse.

 

Nu au fost observate interacţiuni de ordin farmacodinamic în studiile clinice în care citalopramul a fost administrat în asociere cu benzodiazepine, neuroleptice, analgezice, litiu, alcool etilic, antihistaminice, medicamente antihipertensive, beta blocante şi alte medicamente ale aparatului cardiovascular.

 

Se recomandă precauţie în cazul pacienţilor care sunt trataţi concomitent cu anticoagulante, substanţe active cunoscute că afectează funcţia plachetară, sau alte medicamente care pot creşte riscul de apariţie a hemoragiei (de exemplu: AINS, acid acetilsalicilic, dipiridamol, ticlopidină, antipsihotice atipice, fenotiazine, majoritatea antidepresivelor triciclice) (vezi pct. 4.4).

 

Experienţa în cazul utilizării citalopramului nu a indicat vreo interacţiune semnificativă clinic cu neurolepticele. Totuşi, ca în cazul utilizării altor ISRS), posibilitatea unei interacţiuni de ordin farmacodinamic nu poate fi exclusă.

 

Nu s-a raportat că alimentele pot afecta absorbţia şi alte proprietăţi farmacocinetice ale citalopramului.

 

4.6     Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

 

Există puţine informaţii referitoare la utilizarea citalopramului la gravide. Deşi insuficiente pentru formularea unor concluzii, datele nu par să indice o incidenţă crescută a malformaţiilor congenitale după expunere în primul trimestru de sarcină. Studiile la şobolani au evidenţiat efecte teratogene ale dozelor mari care au determinat maternotoxicitate (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Citalopramul trebuie utilizat în perioada de sarcină doar dacă este neapărat necesar.

 

Alăptarea

 

Citalopramul este excretat în lapte în cantităţi mici. Trebuie evaluate avantajele alăptării faţă de reacţiile  adverse posibile să apară la sugar. Până în prezent nu au fost raportate reacţii adverse în cazul utilizării dozelor terapeutice.

 

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Pacienţii cărora li se prescrie medicaţie psihotropă pot prezenta un anumit nivel de afectare a capacităţii de concentrare datorită bolii, medicaţiei sau ambelor cauze. Pacienţii trebuie atenţionaţi referitor la capacitatea lor de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Citalopramul singur nu afectează performanţele intelectuale şi psiho-motorii.

 

4.8     Reacţii adverse

 

Reacţiile adverse observate în cazul utilizării citalopramului sunt, în general, uşoare şi tranzitorii. Acestea sunt mai evidente în primele 1-2 săptămâni ale tratamentului şi se ameliorează, de obicei, odată cu ameliorarea stării depresive.

 

În studiile clinice comparative cu antidepresivele triciclice incidenţa reacţiilor adverse care au apărut în cazul administrării citalopramului a fost mai scăzută în toate cazurile.

 

Sindromul de întrerupere a fost raportat în cazul utilizării inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inclusiv citalopramului. Simptomele frecvente include: ameţeli, parestezii, cefalee, anxietate şi greaţă. Trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului cu citalopram. Majoritatea simptomelor apărute după întreruperea utilizării ISRS sunt uşoare şi autolimitante (vezi pct. 4.2).

 

Reacţiile adverse datorate tratamentului raportate în studiile clinice:

 

 

Foarte frecvente

(>10%)

Frecvente

(>1%)

Mai puţin frecvente

(<1%)

Alte reacţii adverse raportate după autorizarea citalopramului

Tulburări psihice

Somnolenţă, insomnie, agitaţie, nervozitate

Tulburări ale somnului, afectarea capacităţii de concentrare, visuri anormale, amnezie, anxietate, diminuarea libidoului, creşterea poftei de mâncare, anorexie, apatie, tentativă de suicid, confuzie

Euforie, creşterea libidoului

Halucinaţii, manie, depersonalizare, atac de panică (aceste simptome pot fi datorate bolii de fond)

Tulburări ale sistemului nervos

Cefalee, tremor, ameţeli

Migrenă, parestezii

Tulburări extrapiramidale, convulsii

 

Tulburări cardiace

Palpitaţii

Tahicardie

Bradicardie

Aritmii supraventriculare & ventriculare

Tulburări vasculare

 

Hipotensiune arterială posturală, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială

 

 

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă, xerostomie, constipaţie, diaree

Dispepsie, vărsături, durere abdominală, meteorism abdominal, hipersalivaţie

 

 

Tulburări renale şi ale căilor urinare

 

Tulburări ale micţiunii, poliurie

 

 

Tulburări metabolice şi de nutriţie

 

Scădere a greutăţii corporale, creştere a greutăţii corporale

 

 

Tulburări hepatobiliare

 

 

Valori crescute ale concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice

 

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

 

Rinită, sinuzită

Tuse

 

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

 

Imposibilitate de ejaculare, anorgasmie la femeie, dismenoree, impotenţă

 

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Diaforeză

Erupţii cutanate, prurit

Fotosensibilitate

Angioedem

Tulburări oculare

Tulburări de acomodare

Tulburări ale vederii

 

 

Tulburări ale simţurilor speciale

 

Tulburări ale gustului

 

 

Tulburări acustice şi vestibulare

 

 

Tinnitus

 

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

 

 

Mialgii

Artralgii

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Astenie

Fatigabilitate, căscat

Reacţii alergice, sincopă, stare de rău

Reacţii anafilactoide

 

Rare (<0,1%)

 

Rareori au fost raportate tulburări de sângerare cum ar fi echimoze, purpură, sângerare gastro-intestinală, din sfera ginecologică, de la nivelul mucoaselor sau cutanată în cazul utilizării ISRS (vezi pct. 4.4).

 

În cazuri rare a fost raportat sindromul serotoninergic la pacienţi care utilizau ISRS.

 

Hiponatremia şi sindromul secreţiei inadecvate a hormonului antidiuretic (SIADH) au fost raportate rareori, mai ales la vârstnici (vezi pct. 4.4).

 

4.9     Supradozaj

 

Citalopramul este administrat la pacienţi care prezintă risc potenţial de suicid şi au fost raportate unele cazuri de tentativă de suicid. Adeseori lipsesc detalii referitoare la doza exactă sau asocierile cu alte medicamente şi/sau alcool etilic.

 

Simptome: Sunt cunoscute pot cazuri de supradozaj acut cu citalopram, cu doze de până la 2000 mg. Au fost observate următoarele simptome au fost observate: somnolenţă, comă, stupoare, convulsii, tahicardie sinusală, diaforeză, greaţă, eructaţii, cianoză, hiperventilaţie şi, rareori, modificări ECG. Toţi pacienţii s-au însănătoşit. Sunt cunoscute 6 cazuri de deces, mai ales în cazul în care au fost asociate şi alte medicamente.

 

Tratament: Nu există antidot specific. Tratamentul este simptomatic şi de susţinere. Lavajul gastric trebuie efectuat cât mai curând posibil după ingerare. Se recomandă supravegherea medicală a pacientului.

 

 

5.       PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1     Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, antidepresive, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, codul ATC: N06A B04

 

Citalopramul s-a dovedit a fi un inhibitor puternic al recaptării serotoninei (5-HT). Tratamentul pe termen îndelungat cu citalopram nu induce toleranţă la inhibarea recaptării 5-HT.

 

Citalopramul este cel mai selectiv inhibitor al recaptării serotoninei descris până în prezent, cu efect minim asupra recaptării noradrenalinei (NA), dopaminei (DA) şi acidului gama-aminobutiric (GABA). Citalopramul nu are afinitate sau are doar o afinitate foarte slabă pentru o serie de receptori care include receptorii serotoninergici 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergici D1 şi D2 şi adrenergici alfa 1, alfa 2 şi beta, histaminici H1, colinergici muscarinici, benzodiazepinici şi opioizi. Aceasta reprezintă o diferenţă faţă de majoritatea antidepresivelor triciclice şi de unele dintre celelalte ISRS. Lipsa afinităţii receptorilor a fost confirmată utilizând o serie de teste funcţionale in vitro pe organe izolate precum şi teste funcţionale in vivo. Această absenţă a efectelor asupra receptorilor poate explica de ce citalopramul determină mai puţine dintre reacţiile adverse obişnuite cum ar fi xerostomia, tulburările la nivelul vezicii urinare şi intestinului,  vederea neclară, sedarea, cardiotoxicitatea şi hipotensiunea arterială ortostatică.

 

Ca alte antidepresive tricilice, ISRS şi IMAO, citalopramul scurtează perioada de somn cu unde rapide (somn REM - somn cu mişcări rapide ale globilor oculari) şi creşte perioada de somn cu unde lente. Scurtarea perioadei de somn cu unde rapide (REM) este considerată un factor de pronostic al activităţii antidepresive. Deşi citalopramul nu se leagă de receptorii opioizi, potenţează efectul anti-nociceptiv al analgezicelor opioide utilizate în mod curent. A fost observată potenţarea hiperactivităţii induse de d-amfetamină după administrarea citalopramului.

 

Principalii metaboliţi ai citalopramului sunt tot ISRS deşi potenţa acestora şi rapoartele de selectivitate sunt mai mici decât cele ale citalopramului. Totuşi, rapoartele de selectivitate ale metaboliţilor citalopramului sunt mai mari decât cele ale multor alte ISRS. Metaboliţii cu contribuie la efectul antidepresiv total.

 

5.1     Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţie:

 

Absorbţia este aproape completă şi independentă de consumul de alimente (valoarea medie a Tmax fiind de 3,8 ore). Biodisponibilitatea orală este de aproximativ 80%.

 

Distribuţie:

 

Volumul aparent de distribuţie (Vd β) este de aproximativ 12,3 l/kg. Valoarea procentului de legare de proteinele plasmatice este sub 80% pentru citalopram şi metaboliţii săi principali.

 

Metabolizare:

 

Citalopramul este metabolizat cu obţinerea formele active demetilcitalopram, didemetilcitalopram şi N-oxid-citalopram şi, de asemenea, a unui derivat deaminat al acidului propionic inactiv. Toţi metaboliţii activi sunt, de asemenea, ISRS, deşi cu potenţă mai scăzută faţă de cea a medicamentului netransformat. Forma predominantă la nivel plasmatic este cea a citalopramului netransformat.

 

Eliminare:

 

Timpul de înjumătăţire prin eliminare (T1/2 β) este de aproximativ 1,5 zile, clearance-ul plasmatic al citalopramului administrat sistemic (Cls) este de aproximativ 0,33 l/min iar clearace-ul plasmatic al citalopramului administrat oral (Cloral) este de aproximativ 0,41 l/min.

 

Citalopramul este excretat în principal pe cale hepatică (85%) şi restul (15%) pe cale renală. Aproximativ 12%-23% din doza orală zilnică este excretată în urină sub formă de citalopram nemodificat. Clearance-ul hepatic (rezidual) este de aproximativ 0,35 l/min iar clearance-ul renal este de aproximativ 0,068 l/min.

 

Cinetica eliminării are un profil liniar. Concentraţiile plasmatice la starea de echilibru sunt obţinute în decurs de 1-2 săptămâni. Valori medii ale concentraţiilor plasmatice de 250 nmol/l (100-500 nmol/l) sunt obţinute în cazul administrării unei doze zilnice de 40 mg citalopram. Nu există o relaţie evidentă între concentraţiile plasmatice ale citalopramului şi efectul terapeutic sau reacţiile adverse.

 

Vârstnici (>65 ani):

 

La vârstnici au fost evidenţiate valori mai mari ale timpilor de înjumătăţire plasmatică şi scăderea valorilor clearance-ului datorită unei rate mai scăzute a metabolizării.

 

Insuficienţă hepatică:

 

Citalopramul este eliminat mai lent la pacienţii cu insuficienţă hepatică. În cazul administrării aceleiaşi doze valoarea timpului de înjumătăţire al citalopramului este de aproximativ două ori mai mare iar concentraţiile plasmatice ale citalopramului la starea de echilibru vor fi de aproximativ două ori mai mari faţă de cele observate la pacienţii cu funcţie hepatică normală.

 

Insuficienţă renală:

 

Citalopramul este eliminat mai lent la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată, fără ca aceasta să aibă vreun impact major asupra profilului farmacocinetic al citalopramului. Până în prezent nu sunt disponibile informaţii referitoare la tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance al creatininei <20 ml/min).

 

5.3     Date preclinice de siguranţă

 

Nu au fost evidenţiate la animalele de laborator riscuri speciale care să fie relevante pentru om. Această afirmaţie este bazată pe studiile conveţionale de siguranţă farmacologică, de toxicitate a dozelor repetate, de genotoxicitate şi potenţial carcinogen. În cadrul studiilor de toxicitate a dozelor repetate la şobolani a fost observată fosfolipidoză la nivelul unor organe. Acest efect reversibil este cunoscut pentru  câteva amine lipofile şi nu a fost asociat cu apariţia unor efecte morfologice şi funcţionale. Relevanţa clinică a acestei descoperiri nu este clară. Studiile de embriotoxicitate au evidenţiat anomalii ale scheletului în cazul administrării dozelor maternotoxice. Efectele pot fi datorate activităţii farmacologice sau pot fi un efect indirect al maternotoxicităţii. Nu este cunoscut riscul potenţial la om.

 

 

6.       PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1     Lista excipienţilor

 

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb

Celuloză microcristalină

Povidonă K30

Crospovidonă

Stearat de magneziu

 

Film

Dioxid de titan (E171)

Lactoză monohidrat

Macrogol 4000

Hipromeloză

 

6.2     Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3     Perioada de valabilitate

 

2 ani

 

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

 

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare

 

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

 

Cutie cu un blister tip calendar din PVC-PVDC/Al a 14 comprimate filmate

Cutie cu 2 blistere tip calendar din PVC-PVDC/Al a câte 14 comprimate filmate

Cutie cu 4 blistere tip calendar din PVC-PVDC/Al a câte 14 comprimate filmate

Flacon din PEÎD cu capac din PP a 250 comprimate filmate

 

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

 

Fără cerinţe speciale.

 

 

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire EN6 1TL, Marea Britanie

 

 

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

6309/2006/01-02-03-04

 

 

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

 

Autorizare, Martie 2006

 

 

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Martie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Stresul reprezintă principala cauză de apariţie a depresiei Stresul reprezintă principala cauză de apariţie a depresiilor, susţin reprezentanţii Fundaţiei Ana Aslan Internaţional.
Depresia - Cauze si Simptome Nu exista un raspuns clar la intrebarea despre cauzele depresiei. Depresia este de obicei declansata de o combinatie de factori biologici, psihologici si factori din mediu.
Atacul de panică „Simt că nu mai am aer!” ... „Nu pot să respir!” ... „Parcă am un nod în gât!” ... Şi multe altele sunt plângerile venite din partea persoanelor care vin în psihoterapie acuzând diverse forme de atacuri de panică. Cu toate că atacurile de panică se întind pe durata a numai câteva minute, totusi...
Depresie: Bărbaţii devin tot mai 'feminini'(studiu) Potrivit unor psihiatri americani, numărul de bărbaţi care suferă de depresie va creşte semnificativ în următorii ani din cauza crizei economice şi a faptului că diferenţele dintre bărbaţi şi femei se estompează, scrie site-ul passionsante.be.
O depresie cronică poate reprezenta un semn ce anunţă demenţa (studiu) Persoanele în vârstă de peste 54 de ani care suferă de forme cronice de depresie, care se agravează progresiv, se confruntă cu un risc crescut de îmbolnăvire de demenţă, conform unui studiu publicat sâmbătă în revista de specialitate The Lancet Psychiatry, care sugerează că această evoluţie a depresiei...
Riscul de depresie este de două ori mai mare la cine munceşte prea mult Funcţionarii care lucrează cel puţin 11 ore pe zi riscă de două ori mai mult să sufere de depresie gravă faţă de colegii lor care îşi rezolvă treburile de serviciu în şapte - opt ore, arată un studiu realizat în Marea Britanie şi publicat în Statele Unite.