REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.   DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

OMNIC TOCAS^®   0,4

2.   COMPOZIŢIE CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat cu eliberare prelungită conţine 0.4 mg clorhidrat de tamsulosin.

Pentru excipienţi vezi pct. 6.1.

3.   FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate cu eliberare prelungită cu dimensiunea de aproximativ 9 mm, rotunde, biconvexe, de culoare galbenă, filmate şi inscripţionate cu codul ,04’.

4.   DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Simptome de tract urinar inferior (LUTS) asociate cu hiperplazia benignă de prostată (BPH).

4.2 Doze şi mod de administrare

Doza recomandată este de un comprimat filmat cu eliberare prelungită zilnic.

Omnic Tocas 0,4 poate fi administrat indiferent de mese.

Comprimatul trebuie înghiţit întreag şi nu sfărâmat sau mestecat deoarece aceasta interferă cu eliberarea prelungită a substanţei active.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la tamsulosin hidroclorid sau la oricare dintre excipienţi.

Antecedente de hipotensiune ortostatică.

Insuficienţă hepatică severă.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

Ca şi în cazul altor antagonişti α₁‑adrenoceptori, în cazuri individuale în timpul tratamentului cu Omnic Tocas 0,4, poate apărea o scădere a presiunii sangvine, în urma căreia, rar, poate apărea sincopa. La primele semne de hipotensiune ortostatică (ameţeală, slăbiciune), pacientul va sta în poziţie culcată sau şezândă până când simptomele dispar.

Înainte de iniţierea terapiei cu Omnic Tocas 0,4, pacientul trebuie examinat în vederea excluderii prezenţei altor condiţii care pot cauza aceleaşi simptome ca şi hiperplazia benignă de prostată. Înainte de tratament şi la intervale regulate după acesta, trebuie efectuat tuşeul rectal şi, atunci când este necesar, determinarea antigenului specific prostatei (PSA).

Tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance creatinină < 10 ml/min) trebuie abordat cu precauţie, deoarece aceşti pacienţi nu au fost studiaţi.

4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni

Nu au fost observate interacţiuni în cazul administrării concomitente a tamsulosin hidroclorid cu atenolol, enalapril, nifedipină sau theofillină.

Administrarea concomitentă de cimetidină conduce la o creştere a nivelului plasmatic al tamsulosin, în timp ce furosemidul duce la o scădere, dar nivelele rămân într-un interval normal, aşa încât posologia nu trebuie ajustată.

In vitro, diazepam, propranolol, trichlormethiazida, chlormadinona, amitriptylina, diclofenac, glibenclamida, simvastatina sau warfarina nu modifică fracţiile libere de tamsulosin din plasma umană. Nici tamsulosin nu modifică fracţiile libere de diazepam, propranolol, trichlormethiazidă si chlormadinonă.

Nu au fost observate interacţiuni la nivelul metabolismului hepatic în timpul studiilor in vitro cu amitriptilină, salbutamol, glibenclamidă şi finasterid pe fracţii microzomale din ficat (reprezentative ale sistemului enzimatic metabolizant al medicamentului citocrom  P₄₅₀‑linkat). Totuşi, diclofenacul şi warfarina, pot creşte rata eliminării tamsulosin.

Administrarea concurentă a altor antagonişti ai α₁‑adrenoceptorilor poate duce la efecte hipotensive.

4.6 Sarcina şi alăptarea

Nu este cazul, deoarece Omnic Tocas 0,4 este destinat numai pacienţilor de sex masculin.

4.7 Efectul asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi a opera maşini. Totuşi, pacienţii trebuie avertizaţi asupra faptului că pot apărea ameţeli.

4.8 Reacţii adverse

4.9 Supradozaj

În cazul hipotensiunii acute apărute în urma supradozării, trebuie asigurat suportul cardiovascular. Refacerea presiunii sangvine şi readucerea la normal a bătăilor inimii se pot realiza prin aşezarea pacientului în clinostatism. Dacă acest lucru nu ajută, atunci se administrează medicamente care să mărească volumul sanguin şi, dacă este necesar, vasopresoare. Este necesară de asemenea monitorizarea funcţiei renale şi aplicarea măsurilor generale de susţinere. Este puţin probabil ca dializa să fie de ajutor, deoarece tramsulosin este puternic legat de proteinele plasmatice.

În vederea împiedicării absorbţiei trebuie luate măsuri cum ar fi emeza. În cazul în care sunt implicate cantităţi mari, se poate face lavaj gastric şi se poate administra cărbune activat şi laxativ osmotic, cum ar fi sulfat de sodiu.

5.   PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Propietăţi  farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru tratamentul hipertrofiei benigne de prostată, antagonişti ai receptorilor alfa- adrenergici.

Cod ATC:  G04C A02

Mecanism de acţiune

Tamsulosinul se leagă selectiv şi competitiv de receptorii α₁ postsinaptici, în particular de subtipurile α _1A şi α _1D. Se realizează astfel relaxarea musculaturii prostatei şi a uretrei.

Efecte farmacodinamice

Omnic Tocas 0,4 determină creşterea debitului urinar maxim. Reduce obstrucţia prin relaxarea musculaturii netede de la nivelul prostatei şi uretrei ameliorând astfel simptomatologia legată de evacuarea urinii.

De asemenea, ameliorează simptomele de umplere în care instabilitatea vezicii urinare joacă un rol important.

Aceste efecte asupra simptomelor de umplere şi evacuare de urină se meţin în timpul tratamentului de lungă durată. Necesitatea tratamentului chirurgical sau cateterizãrii este semnificativ amânată.

α₁ blocanţii pot scădea tensiunea arterială, prin scăderea rezistenţei periferice. În studiile efectuate cu Omnic Tocas 0,4 nu s-au înregistrat scăderi semnificative clinic ale tensiunii arteriale.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia

Omnic Tocas 0,4 este un comprimat cu eliberare prelungită de tip gel matrice ne-ionică. Formularea OCAS asigură eliberararea consecventă lentă a tamsulosin, constând într-o expunere adecvată, cu fluctuaţii mici, mai mult de 24 ore.

Tamsulosin administrat ca Omnic Tocas 0,4 mg se absoarbe în intestin. Din doza administrată, se estimează că este absorbit aproximativ 57%.

Rata şi cantitatea în care se absoarbe tamsulosin administrat  ca Omnic Tocas 0,4 nu sunt influenţate de ingestia de alimente.

Tamsulosin are o farmacocinetică lineară.

După o singură doză de Omnic Tocas 0,4, pe nemâncate, concentraţiile plasmatice de tamsulosin ajung la maximum într-un interval mediu de 6 ore. La starea de echilibru, care este atinsă în ziua a 4-a de dozări multiple, vârful concentraţiei plasmatice de tamsulosin este atins între 4 şi 6 ore în cazul administrării pe nemâncate sau după mese. Vârful concetraţiei plasmatice creşte de la aproximativ 6 ng/ml după prima doză la 11 ng/ml la starea de echilibru.

Ca rezultat al caracteristicii de eliberare prelungită a Omnic Tocas, nivelele concentraţiei plasmatice de tamsulosin înainte de doza următoare însumează până la 40% din vârful concetraţiei plasmatice în cazul administrării pe nemâncate sau după mese.

Atât în cazul dozării unice, cât şi în cazul dozării multiple există o variaţie considerabilă a nivelelor plasmatice de la  un pacient la altul.

Distribuţia

La om, tamsulosin este în jur de 99% legat de proteinele plasmatice. Volumul distribuţiei este mic (aproximativ 0.2 l/kg).

Metabolismul

Tamsulosin este metabolizat la nivelul ficatului. Tamsulosinul suferă fenomenul de prim pasaj hepatic în proporţie mică, fiind metabolizat lent. Cea mai mare parte a tamsulosinului este prezentă în plasmă sub formă de substaţă activă nemodificată.

La şobolani, s-a putut demonstra cu greu o inducţie enzimatică microsomală hepatică produsă de tamsulosin.

Nu este necesară ajustarea dozei în caz de insuficienţă hepatică.

Nici unul dintre produşii de metabolism ai tamsulosinului nu este mai activ decât substanţa de bază.

Excreţia

Tamsulosin şi metaboliţii săi sunt în principal excretaţi în urină. Cantitatea excretată ca substanţă activă nemodificată este de 4 - 6% din doza administrată ca Omnic Tocas 0,4.

După o singură doză de Omnic Tocas 0,4 mg şi în faza de platou, s-au măsurat timpi de înjumătăţire prin eliminare de 19 şi respectiv 15 ore.

În cazul insuficienţei renale nu se impune o ajustare a dozei.

5.3. Date preclinice de siguranţă

Au fost efectuate studii de toxicitate pentru doze unice sau repetate pe şoareci, şobolani şi câini. În consecinţă, au fost examinate toxicitatea asupra reproducerii la şobolani, carcinogenicitatea la şoareci şi şobolani, precum şi genotoxicitatea in vivo şi in vitro.

Profilul general de genotoxicitate, aşa cum s-a observat la doze mari de tamsulosin, constă în acţiunile farmacologice cunoscute ale antagoniştilor α‑adrenoceptorilor.

La nivele foarte mari ECG a fost modificat la câini. Acest răspuns a fost considerat ca fiind clinic nerelevant. Tamsulosin nu a arătat proprietăţi genotoxice relevante.

Au fost raportate incidenţe crescute ale modificărilor proliferative în glandele mamare ale femelelor de şobolan şi şoarece. Aceste modificări, care sunt probabil mediate de hiperprolactinemie au apărut numai la doze mari şi au fost considerate irelevante.

6.   PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Macrogol 8000, macrogol 7000000, stearat de magneziu.

Film

Opadry Yellow (03F22733)*

*Conţine: hipromeloză 6 mPa.s 69,536%, macrogol 8000 13,024%, oxid galben de fer (E 172) 17,440%.

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Valabilitate

2 ani.

6.4 Păstrare

Nu sunt necesare condiţii speciale ce păstrare.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 3 folii Al/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare prelungită.

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

Nu sunt necesare.

7.   DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Yamanouchi Europe B.V.,
Elisabethhof 19, 2353 EW Leiderdorp, Olanda

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

5480/2005/01

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Autorizare Iulie, 2005

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie, 2005