Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

METOSUCCINAT SANDOZ 190 mg
Denumire METOSUCCINAT SANDOZ 190 mg
Descriere Hipertensiune arterială.
- Angină pectorală.
- Tahicardie, în special Tahicardie supraventriculară.
- Tratament de întreţinere după infarct miocardic.
- Sindrom cardiac hiperkinetic.
- Profilaxia migrenei.
- Insuficienţă cardiacă cronică stabilă uşoară până la moderată, cu funcţie redusă a ventriculului stâng ca adjuvant la tratamentul standard cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) şi diuretice şi, dacă este necesar, cu glicozizi digitalici
Denumire comuna internationala METOPROLOLUM
Actiune terapeutica MEDICAMENTE BETABLOCANTE BETABLOCANTE SELECTIVE
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate filmate cu eliberare modificata
Concentratia 190mg
Ambalaj Cutie x 1 flac. din PEID x 30 compr. film. elib. modif.
Valabilitate ambalaj 30 luni
Cod ATC C07AB02
Firma - Tara producatoare SALUTAS PHARMA GMBH - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata HEXAL AG - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre METOSUCCINAT SANDOZ 190 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> METOSUCCINAT SANDOZ 190 mg Comprimate filmate cu eliberare modificata, 190mg >> METOSUCCINAT SANDOZ 47,5 mg Comprimate filmate cu eliberare modificata, 47,5mg >> METOSUCCINAT SANDOZ 95 mg Comprimate filmate cu eliberare modificata, 95mg
Prospect si alte informatii despre METOSUCCINAT SANDOZ 190 mg, comprimate filmate cu eliberare modificata   Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6822/2006/01 - 14                                                         Anexa 2

Rezumatul Caracteristicilor Produsului

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

MetoSuccinat Sandoz 47,5 mg, comprimate filmate cu eliberare modificată

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Un comprimat filmat cu eliberare modificată conţine succinat de metoprolol 47,5 mg, echivalent cu

tartrat de metoprolol 50 mg.

 

Excipienţi: zahăr, lactoză, glucoză.

 

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate filmate cu eliberare modificată.

 

Comprimate filmate, oblongi, de culoare albă, cu un şanţ de divizare pe ambele feţe.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

- Hipertensiune arterială.

- Angină pectorală.

- Tahicardie, în special tahicardie supraventriculară.

- Tratament de întreţinere după infarct miocardic.

- Sindrom cardiac hiperkinetic.

- Profilaxia migrenei.

- Insuficienţă cardiacă cronică stabilă uşoară până la moderată, cu funcţie redusă a ventriculului stâng (fracţia de ejecţie ≤ 40%,) ca adjuvant la tratamentul standard cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) şi diuretice şi, dacă este necesar, cu glicozizi digitalici (pentru informaţii suplimentare vezi pct. 5.1).

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Comprimatele cu succinat de metoprolol se administrează o dată pe zi, de preferat la micul dejun. Comprimatele se înghit întregi sau divizate, fără a fi mestecate sau sfărâmate. Comprimatele se administrează cu apă (cel puţin o jumătate de pahar).

 

Dozarea se realizează în conformitate cu următoarele recomandări:

 

Hipertensiune arterială

La pacienţii cu hipertensiune uşoară până la moderată, doza recomandată este de 47,5 mg succinat de metoprolol o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 95-190 mg succinat de metoprolol zilnic sau se poate asocia un alt antihipertensiv.

Angină pectorală

Doza recomandată este de 47,5 mg-190 mg succinat de metoprolol o dată pe zi. Dacă este necesar, se poate asocia un alt medicament pentru tratamentul bolii coronariene.

 

Tahicardie

Doza recomandată este de 47,5-190 mg succinat de metoprolol o dată pe zi.

 

Tratament de întreţinere după infarct miocardic

Doza recomandată este de 95-190 mg succinat de metoprolol o dată pe zi.

 

Sindrom cardiac hiperkinetic

Doza recomandată este de 47,5-190 mg succinat de metoprolol o dată pe zi.

 

Profilaxia migrenei

Doza recomandată este de 95-190 mg succinat de metoprolol o dată pe zi. De obicei, o doză de 95 mg succinat de metoprolol pe zi este eficace. În funcţie de sensibilitatea individuală, doza poate varia în intervalul menţionat mai sus.

 

Insuficienţă cardiacă cronică stabilă uşoară până la moderată cu funcţie redusă a ventriculului stâng

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă simptomatică stabilă controlată cu alte tratamente pentru insuficienţă cardiacă, doza de succinat de metoprolol variază individual. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă clasa NYHA III-IV doza iniţială recomandată este de 11,88 mg succinat de metoprolol o dată pe zi în prima săptămână. Doza poate fi crescută până la 23,75 mg succinat de metoprolol pe zi în a doua săptămână. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă clasa NYHA II doza iniţială recomandată este de 23,75 mg succinat de metoprolol o dată pe zi, în primele două săptămâni. După primele două săptămâni de tratament se recomandă dublarea dozei. Doza se creşte în fiecare săptămână până la valoarea de 190 mg succinat de metoprolol pe zi sau până la doza maximă tolerată. În cazul tratamentului pe termen lung, doza ţintă trebuie stabilită la 190 mg succinat de metoprolol pe zi sau la doza maximă tolerată. Se recomandă ca medicul curant să fie familiarizat cu tratamentul insuficienţei cardiace stabile. După fiecare creştere a dozei, starea clinică a pacientului trebuie supravegheată cu atenţie. Dacă apare o scădere a tensiunii arteriale, poate fi necesară reducerea dozei celorlalte medicamente administrate concomitent. O scădere a tensiunii arteriale nu reprezintă neapărat un impediment pentru utilizarea de metoprolol pe termen lung, însă doza trebuie redusă până când starea pacientului se stabilizează.

 

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei.

 

Insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, de exemplu în tratamentul pacienţilor cu şunt porto-cav, trebuie luată în considerare reducerea dozei (vezi pct. 5.2 Proprietăţi farmacocinetice).

 

Pacienţi vârstnici

Nu sunt disponibile date suficiente privind utilizarea succinatului de metoprolol la pacienţii cu vârsta peste 80 ani. Doza trebuie crescută cu prudenţă.

 

Copii şi adolescenţi

Experienţa este limitată privind administrarea de succinat de metoprolol la copii şi adolescenţi.

 

4.3    Contraindicaţii

 

Hipersensibilitate la succinatul de metoprolol, la alte beta-blocante sau la oricare dintre excipienţi.

Bloc atrio-ventricular de gradul II sau III.

Insuficienţă cardiacă netratată (edem pulmonar, disfuncţie circulatorie sau hipotensiune arterială) şi tratament permanent sau intermitent care creşte contractilitatea miocardului (agonişti de receptori beta-adrenergici).

Bradicardie sinusală manifestă clinic (puls < 50/min).

Sindrom de sinus bolnav.

Şoc cardiogen.

Arteriopatii periferice severe.

Hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică < 90 mmHg).

Acidoză metabolică.

Astm bronşic sever sau bronhopneumopatie cronică obstructivă.

Utilizare concomitentă de inhibitori de monoaminooxidază - MAO (alţii decât inhibitori MAO-B).

 

Metoprololul nu trebuie administrat la pacienţii la care se suspectează un infarct miocardic acut şi care prezintă frecvenţa cardiacă < 45 bătăi/min, un interval PQ > 0,24 secunde sau o tensiune arterială sistolică < 100 mmHg.

 

În plus, metoprolol nu trebuie utilizat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi cu tensiune sistolică în mod repetat sub 100 mmHg (sunt necesare investigaţii înainte de tratament).

 

Este contraindicată administrarea intravenoasă concomitentă de blocante ale canalelor de calciu de tipul verapamilului sau diltiazemului sau de alte antiaritmice (cum ar fi disopiramida) (excepţie: secţiile de terapie intensivă).

 

4.4    Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Beta-blocantele trebuie utilizate cu precauţie la pacienţii cu astm bronşic. Dacă un pacient cu astm bronşic utilizează un agonist beta2-adrenergic (sub formă de comprimat sau inhalant), la iniţierea tratamentului cu metoprolol, doza agonistului beta2- adrenergic trebuie verificată şi, dacă este necesar, crescută. Comprimatele cu eliberare modificată cu metoprolol acţionează asupra receptorilor  betaadrenergici într-o măsură mai mică decât formele farmaceutice obişnuite de comprimate cu beta-blocante beta1-selective.

 

Metoprololul poate influenţa negativ echilibrul tratamentului diabetului zaharat şi poate masca simptomele de hipoglicemie. Riscul de afectare a metabolismului carbohidraţilor sau de mascare a simptomelor de hipoglicemie este mai mic dacă se folosesc comprimate de metoprolol cu eliberare modificată decât dacă se folosesc comprimatele obişnuite cu beta-blocante beta1-selective şi în mod cert mai mic dacă se folosesc beta-blocante neselective.

 

Tulburările de conducere atrio-ventriculară pot fi agravate ocazional în timpul tratamentului cu metoprolol (posibil bloc atrio-ventricular).

 

Metoprololul poate agrava simptomele bolilor vasculare periferice, din cauza efectului antihipertensiv.

 

Dacă metoprololul se prescrie la pacienţii cu feocromocitom, trebuie utilizat în prealabil şi concomitent un alfa-blocant.

 

Tratamentul cu succinat de metoprolol poate masca simptomele de tireotoxicoză.

 

Înainte de o intervenţie chirurgicală, anestezistul trebuie informat dacă pacientul foloseşte beta-blocante. Nu se recomandă întreruperea administrării de beta-blocant pe durata intervenţiei chirurgicale.

 

Tratamentul cu un beta-blocant nu trebuie întrerupt brusc. Dacă tratamentul trebuie întrerupt, acest lucru trebuie făcut treptat, în funcţie de posibilităţi, de-a lungul unei perioade de cel puţin două săptămâni, în cadrul căreia doza urmează a fi înjumătăţită treptat până când se ajunge la cea mai mică doză de jumătate de comprimat cu eliberare modificată de 23,75 mg succinat de metoprolol (= 11,875 mg succinat de metoprolol, echivalent cu 12,5 mg tartrat de metoprolol). Această doză finală trebuie utilizată timp de cel puţin patru zile înainte de întreruperea definitivă a tratamentului. Dacă pacientul prezintă simptome, doza trebuie scăzută mai lent. Încetarea bruscă a tratamentului cu beta-blocante poate exacerba insuficienţa cardiacă şi poate creşte riscul de infarct miocardic şi moarte subită.

 

Ca şi în cazul altor beta-blocante, administrarea de metoprolol poate creşte sensibilitatea la alergeni şi severitatea reacţiilor anafilactice. Tratamentul cu adrenalină nu are întotdeauna efectul terapeutic dorit când se administrează concomitent cu succinatul de metoprolol (vezi pct. 4.5).

 

Beta-blocantele pot agrava psoriazisul sau pot favoriza apariţia acestuia.

 

Nu există experienţă clinică suficientă privind administrarea metoprololului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă asociată cu:

- insuficienţă cardiacă instabilă (clasa NYHA IV)

- infarct miocardic acut sau angină pectorală instabilă în ultimele 28 zile

- insuficienţă renală

- insuficienţă hepatică

- pacienţi cu vârsta peste 80 ani

- pacienţi cu vârsta sub 40 ani

- boli valvulare cu răsunet hemodinamic

- cardiomiopatie hipertrofică obstructivă

- în timpul sau după intervenţii chirurgicale pe cord, trataţi cu 4 luni anterior cu succinat de metoprolol.

 

Atenţionări

Pacienţii cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţă de lactază Lapp sau malabsorbţie de glucoză-galactoză, intoleranţă la fructoză sau insuficienţă de zaharoză-izomaltoză nu trebuie să ia acest produs medicamentos.

Sportivi

Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Excipienţi

Deoarece medicamentul conţine lactoză, este contraindicat la bolnavii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbţie la glucoză-galactoză.

Deoarece medicamentul conţine zahăr este contraindicat la bolnavii cu afecţiuni ereditare de intoleranţă la fructoză sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză.

Deoarece medicamentul conţine glucoză, este contraindicat la bolnavii cu malabsorbţie la glucoză-galactoză.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Interacţiuni farmacodinamice

Dacă la un pacient se administrează blocante ale ganglionilor simpatici în asociere cu alte beta-blocante (de exemplu, picături oftalmice) sau inhibitori de MAO, starea clinică a acestuia trebuie supravegheată atent.

 

Dacă tratamentul cu clonidină trebuie întrerupt, în cazul administrării clonidinei concomitent cu metoprolol, beta-blocantul trebuie întrerupt cu câteva zile înaintea întreruperii administrării clonidinei.

 

În cazul în care metoprololul se administrează concomitent cu blocante ale canalelor de calciu de tipul verapamilului sau diltiazemului sau cu antiaritmice, pacientul trebuie monitorizat pentru evidenţierea oricăror efecte inotrop- şi cronotrop- negative. Blocantele canalelor de calciu de tipul verapamilului, nu trebuie administrate intravenos la pacienţii trataţi cu beta-blocante.

 

Antiaritmicele din clasa I: antiaritmicele din clasa I şi  blocantele receptorilor beta-adrenergici prezintă efecte inotrop negative cumulate, care pot determina reacţii adverse hemodinamice severe la pacienţii cu insuficienţă ventriculară stângă. Administrarea asociată trebuie evitată şi în caz de sindrom de sinus bolnav şi în tulburări de conducere atrio-ventriculară . Interacţiunea a fost studiată cel mai bine pentru disopiramidă.

 

La pacienţii care utilizează beta-blocante, anestezicele inhalatorii potenţează efectul bradicardizant al beta-blocantelor.

 

Metoprolol poate potenţa efectul medicamentelor hipotensoare administrate concomitent.

 

Dacă se administrează metoprolol concomitent cu noradrenalină, adrenalină sau alte simpatomimetice, este posibilă creşterea importantă a tensiunii arteriale.

 

După administrarea concomitentă de metoprolol cu rezerpină, alfa-metildopa, clonidină, guanfacină şi glicozizi digitalici poate să apară bradicardie şi scăderea conductibilităţii intracardiace.

 

Pacienţii trataţi concomitent cu alte blocante beta-adrenergici (de exemplu, picături oftalmice care conţin timolol) trebuie monitorizaţi atent.

 

Succinatul de metoprolol poate reduce simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia. Blocantele receptorilor beta-adrenergici pot inhiba eliberarea de insulină la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2. Trebuie efectuate controale regulate ale glicemiei, iar tratamentul antidiabetic (insulină şi antidiabetice orale) trebuie ajustat în mod corespunzător.

 

Administrarea concomitentă cu indometacin sau alt inhibitor al sintezei de prostaglandine poate reduce efectul antihipertensiv al beta-blocantelor.

 

Când, în anumite cazuri, se administrează adrenalină unui pacient tratat cu beta-blocante, beta-blocantele cardioselective influenţeaza negativ controlul tensiunii arteriale mult mai puţin decât beta-blocantele neselective.

 

La pacienţii trataţi cu beta-blocante, efectul adrenalinei în tratarea reacţiilor anafilactice poate fi influenţat negativ (vezi şi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale).

 

Interacţiuni farmacocinetice

Substanţele care induc sau inhibă enzimele hepatice pot afecta concentraţia plasmatică de metoprolol. Rifampicina scade, iar cimetidina, alcoolul etilic şi hidralazina pot creşte concentraţia plasmatică de metoprolol. Metoprololul este metabolizat în principal, dar nu exclusiv, de către sistemul enzimatic al citocromul (CYP) 2D6 hepatic (vezi şi pct. 5.2). Substanţele cu efecte inhibitorii asupra CYP 2D6, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, precum paroxetina, fluoxetina şi sertralinul, difenhidramina, hidroxiclorochina, celecoxibul, terbinafina, neurolepticele (de exemplu clorpromazină, triflupromazină, clorprotixen) şi posibil propafenona pot creşte concentraţiile plasmatice de metoprolol.

 

Pentru amiodaronă şi chinidină (aritmice) s-a raportat şi un efect inhibitor asupra citocromului CYP 2D6.

 

Eliminarea altor medicamente poate fi redusă din cauza administrării metoprololului (de exemplu, lidocaina).

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina:

În absenţa studiilor controlate privind administrarea de metoprolol la femeile gravide, metoprolol poate fi folosit în timpul sarcinii numai dacă beneficiile pentru mamă depăşesc riscurile pentru embrion/făt.

 

Beta-blocantele determină scăderea perfuziei placentei şi pot provoca moartea fătului şi naştere prematură. După administrarea timp îndelungat a succinatului de metoprolol la femeile gravide cu hipertensiune arterială uşoară şi moderată s-a observat întârzierea creşterii intrauterine. S-a raportat că beta-blocantele determină un travaliu prelungit şi bradicardie la făt şi la nou-născut. De asemenea, s-a raportat la nou-născut hipoglicemie, hipotensiune arterială, creşterea bilirubinemiei şi împiedicarea răspunsului la anoxie. Tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt cu 48-72 ore înainte de data probabilă a naşterii. Dacă nu este posibil, nou-născutul trebuie ţinut sub supraveghere timp de 48-72 ore după naştere pentru evidenţierea eventualelor semne şi simptome de blocare beta-adrenergică (de exemplu, complicaţii cardiace şi pulmonare).

 

Beta-blocantele nu au prezentat potenţial teratogen la animale, dar s-a observat un flux sanguin ombilical redus, întârzierea dezvoltării, reducerea osificării şi o incidenţă crescută de moarte fetală şi postnatală.

 

Alăptare

Metoprololul se concentrează în laptele matern în cantităţi de aproximativ trei ori mai mari decât cele plasmatice materne. Deşi riscul de reacţii adverse asupra sugarului pare a fi redus după dozele terapeutice de medicament (excepţie la persoanele cu metabolizare lentă), sugarul trebuie ţinut sub supraveghere pentru evidenţierea semnelor de blocare beta-adrenergică.

 

4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Înainte de a conduce un vehicul sau de a folosi utilaje, pacientul trebuie informat de modul în care metoprololul îl afectează, deoarece poate apărea ameţeală sau oboseală în timpul tratamentului cu metoprolol. Aceste efecte pot fi exacerbate de utilizarea concomitentă cu etanol sau după înlocuirea medicamentului.

 

4.8    Reacţii adverse

 

În general, reacţiile adverse sunt uşoare şi tranzitorii. Reacţiile adverse enumerate mai jos au apărut în cadrul studiilor clinice sau în timpul utilizării clinică, în principal după utilizarea de comprimate cu tartrat de metoprolol. În multe cazuri, nu a fost confirmată o relaţie cauzală cu metoprololul.

 

Tulburări hematologice şi limfatice

Foarte rare (<1/10.000), incluzând cazuri izolate: trombocitopenie, leucopenie

 

Tulburări endocrine

Rare (>1/10.000, <1/1000): activarea diabetului zaharat latent

 

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): creştere în greutate

 

Tulburări psihice

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): depresie, tulburări de concentrare, somnolenţă sau insomnie, coşmaruri

Rare (>1/10.000, <1/1000): nervozitate, agitaţie

Foarte rare (<1/10.000), incluzând cazuri izolate: amnezie totală sau parţială, confuzie, halucinaţii, tulburări de personalitate (de exemplu, tulburări de dispoziţie)

 

Tulburi ale sistemului nervos

Frecvente (>1/100, <1/10): ameţeală, cefalee

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): parestezii

 

Tulburări oculare

Rare (>1/10.000, <1/1000): tulburări de vedere, xeroftalmie sau senzaţie de iritaţie oculară, conjunctivite

 

Tulburări acustice şi vestibulare

Foarte rare ( <1/10.000), incluzând cazuri izolate: tinitus, tulburări de auz

 

Tulburări cardiace

Frecvente (>1/100, <1/10): bradicardie, tulburări de echilibru (foarte rar asociate cu sincopă), palpitaţii

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): agravarea temporară a simptomelor de insuficienţă cardiacă, bloc atrio-ventricular de gradul I, dureri precordiale

Rare (>1/10.000, <1/1000): tulburări funcţionale cardiace, aritmii, tulburări de conducere intracardiacă

Tulburări vasculare

Foarte frecvente (>1/10): scăderea accentuată a tensiunii arteriale şi hipotensiune ortostatică, foarte rar asociată cu sincopă

Frecvente (>1/100, <1/10): mâini şi picioare reci

Foarte rare ( <1/10.000), incluzând cazuri izolate: necroză la pacienţii cu tulburări vasculare periferice severe, agravarea claudicaţiei intermitente sau a sindromului Raynaud

 

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Frecvente (>1/100, <1/10): dispnee la efort

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): bronhospasm

Rare (>1/10.000, <1/1000): rinite

 

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente (>1/100, <1/10): greaţă, dureri abdominale, diaree, constipaţie

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): vărsături

Rare (>1/10.000, <1/1000): xerostomie

Foarte rare ( <1/10.000) incluzând cazuri izolate: tulburări de gust

 

Tulburări hepatobiliare

Foarte rare ( <1/10.000) incluzând cazuri izolate: hepatite

Rare (>1/10.000, <1/1000): valori anormale ale testelor funcţionale hepatice

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): erupţii cutanate (erupţii asemănătoare psoriazisului şi leziuni distrofice cutanate), transpiraţie excesivă

Rare (>1/10.000, <1/1000): căderea părului

Foarte rare ( <1/10.000), incluzând cazuri izolate: reacţii de fotosensibilitate, agravarea psoriazisului, apariţia psoriazisului, modificări cutanate de tip psoriazis

 

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Frecvente (>1/100, <1/10): spame musculare

Foarte rare ( <1/10.000), incluzând cazuri izolate: artralgii, slăbiciune musculară

 

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Rare (>1/10.000, <1/1000): impotenţă şi alte tulburări de dinamică sexuală, induraţia plastică a penisului (boala Peyronie)

 

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Foarte frecvente (>1/10): fatigabilitate

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100): edem.

 

4.9    Supradozaj

 

Simptome. Supradozajul cu metoprolol poate produce hipotensiune arterială severă, bradicardie sinusală, bloc atrio-ventricular, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, pierderea conştienţei (chiar comă), greaţă, vărsături şi cianoză.

 

Simptomele se pot exacerba dacă se administrează concomitent alcool etilic, antihipertensive, chinidină sau barbiturice.

 

Primele semne de supradozaj apar între 20 minute şi 2 ore de la administrarea medicamentului.

 

Tratament. Cărbune medicinal activat, dacă este necesar - lavaj gastric. Dacă apare hipotensiune arterială sau bradicardie severă sau există risc de insuficienţă cardiacă, pacientului i se administrează intravenos un agonist beta1-adrenergic (de exemplu, prenalterol) la intervale de 2-5 minute sau sub formă de perfuzie continuă până la obţinerea efectului terapeutic dorit. Dacă nu este disponibil un agonist beta1-adrenergic, se poate folosi dopamină. De asemenea, se poate administra sulfat de atropină (0,5-2 mg intravenos) pentru blocare vagală.

 

Dacă nu se obţine efectul terapeutic dorit, se poate utiliza un alt simpatomimetic, de exemplu dobutamină sau noradrenalină.

 

La pacient se poate administra şi glucagon 1-10 mg. Utilizarea unui stimulator cardiac poate fi necesară. Pentru a evitare bronhospasmul, pacientului i se poate administra intravenos un agonist beta2-.adrenergic

 

Notă: dozele necesare pentru tratarea supradozajului sunt mult mai mari decât cele terapeutice, folosite în mod normal, deoarece receptorii beta-adrenergici au fost blocaţi de beta-blocant.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: CO7AB02.

 

Metoprolol este un blocant selectiv al receptorilor beta1-adrenergici, care acţionează prin blocarea receptorilor beta1 de la nivelul cordului la doze considerabil mai mici decât cele necesare pentru blocarea receptorilor beta2.

 

Metoprolol nu are efect semnificativ de stabilizare a membranelor şi nu prezintă efect agonist.

 

Metoprolol reduce sau blochează efectul stimulator al catecolaminelor (eliberate în special în asociere cu stresul fizic şi mental) asupra cordului. Metoprolol reduce tahicardia, debitul cardiac şi contractilitatea crescută a inimii produsă de obicei de creşterea bruscă a catecolaminelor şi scade tensiunea arterială.

 

Concentraţia plasmatică şi eficacitatea (blocare beta1-adrenergică) comprimatelor cu eliberare modificată de succinat de metoprolol sunt mult mai uniforme de-a lungul unei perioade de 24 ore comparativ cu comprimatele convenţionale de beta-blocante beta1-adrenergice selective.

 

Deoarece concentraţiile plasmatice sunt stabile, selectivitatea clinică beta1-adrenergică este mai bună comparativ cu cea a comprimatelor convenţionale cu beta-blocante beta1- adrenergice selective. În plus, riscul de reacţii adverse asociate cu concentraţiile plasmatice maxime (de exemplu, bradicardia şi slăbiciunea la nivelul membrelor) este minim.

 

Dacă este necesar, la pacienţii cu simptome de boli pulmonare obstructive metoprololul se poate administra concomitent cu un agonist beta2- adrenergic.

 

Efecte asupra insuficienţei cardiace

Studiul MERIT-HF (3991 pacienţi NYHA II-IV, fracţie de ejecţie ≤ 40%), în care metoprololul s-a asociat cu tratamentul standard al insuficienţei cardiace (adică un diuretic, un inhibitor ECA sau hidralazină dacă inhibitorul ECA nu a fost tolerat, nitrat cu acţiune prelungită sau antagonist al receptorului de angiotensină II şi, dacă este necesar, un glicozid digitalic) a demonstrat, pe lângă alte rezultate, că mortalitatea globală s-a redus cu 34% (p = 0,0062 (ajustat); p = 0,00009 (nominal)). Mortalitatea indiferent de cauză a fost de 145 în grupul tratat cu metoprolol (7,2% pe pacient-an de urmărire) comparativ cu 217 (11,0%) la grupul tratat cu placebo, risc relativ 0,66 [95% IÎ 0,53-0,81].

 

5.2    Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţie şi distribuţie

Metoprololul se absoarbe în totalitate după o doză administrată pe cale orală. Din cauza metabolizării extensive a metoprololului la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea unei doze unice orale este de aproximativ 50%. Biodisponibilitatea comprimatelor cu eliberare modificată este cu aproximativ

20-30% mai mică decât cea a comprimatelor convenţionale, ceea ce, cu toate acestea, nu are un efect clinic semnificativ, deoarece valorile ASC (puls) rămân aceleaşi ca şi în cazul folosirii comprimatelor convenţionale. Numai o proporţie mică de metoprolol, aproximativ 5-10%, se leagă de proteinele plasmatice.

 

Fiecare comprimat cu eliberare modificată de succinat de metoprolol conţine un număr mare de granule de succinat de metoprolol cu eliberare controlată. Fiecare granulă este învelită într-un film de polimer, care controlează viteza de eliberare a metoprololului.

 

Un comprimat cu eliberare modificată se dizolvă rapid, iar granulele cu eliberare modificată se răspândesc în tractul gastro-intestinal, eliberând metoprololul continuu de-a lungul unei perioade de 20 ore. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al metoprololului este în medie de 3,5 ore (vezi Metabolizare şi eliminare). După administrarea o dată pe zi, concentraţiile plasmatice maxime de metoprolol ajung la aproximativ de două ori valorile minime.

 

Metabolizare şi eliminare

Metoprololul se metabolizează prin oxidare la nivelul ficatului. Cei trei metaboliţi principali cunoscuţi nu au prezentat un efect beta-blocant semnificativ din punct de vedere clinic.

 

Metoprololul este metabolizat predominant, dar nu exclusiv, de către sistemul enzimatic al citocromul hepatic (CYP) 2D6. Din cauza polimorfismului genei CYP 2D6, viteza metabolizării variază individual, metabolizatorii lenţi (aproximativ 7-8%) prezentând concentraţii plasmatice mai mari şi o eliminare mai lentă comparativ cu metabolizatorii rapizi. Cu toate acestea, concentraţiile plasmatice sunt stabile şi reproductibile de la un individ la altul.

 

Peste 95% din doza orală se excretă în urină. Aproximativ 5% din doză se excretă netransformată, în cazuri izolate până la 30%. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al metoprololului este în medie de 3,5 ore (interval 1-9 ore). Clearance-ul total este de aproximativ 1 litru/min.

 

Farmacocinetica metoprololului la persoanele vârstnice nu diferă semnificativ de cea observată la populaţia mai tânără. Biodisponibilitatea sistemică şi eliminarea metoprololului sunt normale la pacienţii cu insuficienţă renală. Cu toate acestea, eliminarea metaboliţilor este mai lentă decât în mod normal. S-a observat o acumulare semnificativă de metaboliţi la pacienţii cu rată de filtrare glomerulară (RFG) sub 5 ml/min. Cu toate acestea, acumularea de metaboliţi nu potenţează efectul beta-blocant al metoprololului.

 

La pacienţii cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea metoprololului poate creşte, iar clearance-ul total poate să scadă. Cu toate acestea, creşterea expunerii se consideră relevantă din punct de vedere clinic numai la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau cu şunt porto-cav. Clearance-ul total la pacienţii cu şunt porto-cav este de aproximativ 0,3 litri/min, iar valorile ASC sunt de aproximativ şase ori mai mari decât la subiecţii sănătoşi.

 

5.3    Date preclinice de siguranţă

 

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind genotoxicitatea şi potenţialul carcinogen.

 

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Zahăr, amidon de porumb, glucoză lichidă,  poliacrilat dispersie 30%, talc, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, lactoză monohidrat, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), macrogol 4000.

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

6.3    Perioada de valabilitate

 

30 luni.

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Cutie cu un blister din Aclar-PVC/Al a 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 2 blistere din Aclar-PVC/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 4 blistere din Aclar-PVC/Al a câte 7 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 3 blistere din Aclar-PVC/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 5 blistere din Aclar-PVC/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 10 blistere din Aclar-PVC/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu un blister din PP/Al a 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 2 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 4 blistere din PP/Al a câte 7 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 3 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 5 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu 10 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu un flacon din HDPE a 30 comprimate filmate cu eliberare modificată.

Cutie cu un flacon din HDPE a 100 comprimate filmate cu eliberare modificată.

 

6.6    Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

 

Fără cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Hexal AG

Industriestrasse 25, 83607 Holzkirchen, Germania

 

 

8.      NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

6822/2006/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12-13-14

 

 

9.      DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

 

Autorizare, Octombrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Septembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Tensiunea arterială în timpul anotimpului cald Există persoane care suferã în mod constant de dereglări ale tensiunii arteriale şi persoane care sunt afectate ocazional (tensiune arterialã oscilatorie). Indiferent de situaţie, vara este un anotimp în care această afecţiune este mai des întâlnită decât în restul anului. Aceasta şi pentru că temperaturile...
Studiu: Aproape jumătate dintre români suferă de hipertensiune;Medic: HTA - principalul factor de risc al bolilor cardiovasculare 49,5% dintre românii cu vârste între 18 şi 80 de ani suferă de hipertensiune, conform rezultatelor analizate pentru 86% dintre subiecţii incluşi în studiul SEPHAR III, derulat de Societatea Română de Hipertensiune.
Cele mai recente informații în HTA, la Congresul Societăţii Române de Hipertensiune Noutățile în domeniul hipertensiunii arteriale, precum și cele mai noi studii de specialitate vor fi prezentate în cadrul celei de-a IV-a ediţii a Congresului Societăţii Române de Hipertensiune, cu participare internaţională. Evenimentul,careva avea loc în perioada 15-17 septembrie 2016, la Hotel Crowne...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Timiş: Foarte mulţi timişoreni sunt hipertensivi, arată studii medicale preliminare Procentajul timişorenilor care au hipertensiune arterială (HTA) sau care sunt pasibili să dezvolte boala este de 55%, mult mai mare decât în restul ţării, unde media se cifrează la 49,5%.
Conferința Sănătate Prin Alimentație - 18 iunie 2016 Statistica Organizației Mondiale a Sănătății este îngrijorătoare: 70% din vizitele medicale sunt cauzate de o alimentație dezechilibrată. Aceasta este și cauza creşterii numărului de persoane care suferă de afecțiuni cardiovasculare (hipertensiune arterială, angină pectorală, infarct miocardic...