Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

MEGLIMID 1 mg
Denumire MEGLIMID 1 mg
Descriere Meglimid este indicat în tratamentul diabetului zaharat tip 2 insulinoindependent, în cazul în care dieta, exerciţiile fizice şi diminuarea greutăţii corporale nu sunt suficiente.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 1mg
Ambalaj Cutie x 3 blist. Al/PVC x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare KRKA D.D. - SLOVENIA
Autorizatie de punere pe piata KRKA D.D. - SLOVENIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre MEGLIMID 1 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre MEGLIMID 1 mg, comprimate   Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6908/2006/01-02-03                                                     Anexa 2

                                                                         NR. 6909/2006/01-02-03

                                                                         NR. 6910/2006/01-02-03

                                                                         NR. 6911/2006/01-02-03

                                                                         NR. 6912/2006/01-02-03

                                                                                                                Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

 

 

1.         DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

MEGLIMID 1 mg, comprimate

MEGLIMID 2 mg, comprimate

MEGLIMID 3 mg, comprimate

MEGLIMID 4mg, comprimate

MEGLIMID 6 mg, comprimate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Meglimid 1 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 1 mg glimepiridă.

 

Meglimid 2 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 2 mg glimepiridă.

 

Meglimid 3 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 3 mg glimepiridă.

 

Meglimid 4 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 4 mg glimepiridă.

 

Meglimid 6 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 6 mg glimepiridă.

 

Pentru excipienţi, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Meglimid 1 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare roz, cu câte un şanţ de divizare pe ambele feţe.

 

Meglimid 2 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare verde, cu câte un şanţ de divizare pe ambele feţe.

 

Meglimid 3 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare galben pal, cu câte un şanţ de divizare pe ambele feţe.

 

Meglimid 4 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare albastru deschis, cu câte un şanţ de divizare pe ambele feţe.

 

Meglimid 6 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare portocaliu deschis, cu câte un şanţ de divizare pe ambele feţe.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Meglimid este indicat în tratamentul diabetului zaharat tip 2 insulinoindependent, în cazul în care

dieta, exerciţiile fizice şi diminuarea greutăţii corporale nu sunt suficiente.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Meglimid este un medicament pentru administrare orală.

Există forme farmaceutice pentru regimuri diferite ale dozării.

Baza unui tratament eficient al diabetului zaharat este o dietă adecvată, activitate fizică regulată, precum şi testarea regulată a glucozei sanguine şi urinare.

Antidiabeticele orale sau insulina nu pot compensa afecţiunea pacientului, dacă acesta nu urmează o dietă adecvată.

Doza de Meglimid va fi stabilită de către medic pentru fiecare pacient în parte, în funcţie de rezultatele testelor metabolice (determinarea glicemiei şi glicozuriei).

Doza iniţială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi.

Dacă se obţine un control adecvat, dozele iniţiale recomandate se menţin ca tratament de întreţinere.

Dacă dozele sunt insuficiente, se vor creşte treptat, în funcţie de controlul glicemiei, la un interval de aproximativ 1-2 săptămâni între doze, până la 2, 3 sau 4 mg glimepiridă pe zi.

Doze de peste 4 mg glimepiridă pe zi dau rezultate mai bune numai în cazuri excepţionale.

Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.

La pacienţii la care nu se obţine un control adecvat cu doza maximă recomandată de metformin, poate fi iniţiată terapia concomitentă cu glimepirid.

Menţinând doza de metformin, tratamentul cu glimepirid se iniţiază cu doze scăzute, fiind ulterior ajustate până la obţinerea nivelului de control metabolic necesar, fără a depăşi doza maximă recomandată. Tratamentul combinat va fi iniţiat sub control medical strict.

Dacă este necesar, la pacienţii la care doza maximă recomandată de Meglimid nu dă rezultate adecvate, poate fi iniţiată terapia cu insulină. Menţinând doza de glimepiridă, tratamentul cu insulină este iniţiat cu doze mici, care sunt apoi crescute, în funcţie de nivelul de control metabolic dorit. Tratamentul combinat se efectuează sub supraveghere medicală strictă.

În mod obişnuit, administrarea unei doze unice de glimepiridă pe zi este suficientă. Se recomandă ca administrarea medicamentului să se facă imediat după sau în timpul unui mic dejun substanţial.

În cazul în care pacietul nu serveşte de obicei micul dejun, doza va fi administrată imediat după sau în timpul primei mese principale a zilei.

În cazul pierderii unei doze, nu se va administra o doză compensatorie dublă.

Comprimatele vor fi înghiţite cu o cantitate suficientă de lichid.

Dacă un pacient are reacţie hipoglicemică la 1 mg glimepiridă pe zi, înseamnă că afecţiunea poate fi controlată fară alt tratament, doar prin dietă.

Ca urmare a tratamentului, ameliorarea controlului diabetului este asociată cu creşterea sensibilităţii la insulină, de aceea necesarul de glimepiridă poate scădea. Pentru evitarea hipoglicemiei este necesară fie reducerea dozelor, fie întreruperea tratamentului.

În cazul modificărilor de greutate corporală, de stil de viaţă al pacientului, sau ale altor factori ce cresc riscul de hipoglicemie sau de hiperglicemie, pot fi, de asemenea, necesare ajustări ale dozelor.

 

 

Trecerea de la alţi agenţi hipoglicemianţi la Meglimid

 

În general, se poate face trecerea de la alţi agenţi hipoglicemianţi orali la Meglimid.

La trecerea la tratamentul cu Meglimid, trebuie avute în vedere dozele prescrise şi timpul de înjumătăţire plasmatică ale medicamentului administrat anterior.

În unele cazuri, în special la antidiabeticele cu un timp de înjumătaţire plasmatică prelungit (de exemplu clorpropamid), pentru minimizarea riscului hipoglicemic prin efect aditiv, se recomandă o perioadă liberă de tratament de câteva zile.

Doza recomandată de iniţiere a tratamentului cu glimepiridă este de 1 mg pe zi.

În funcţie de răspunsul clinic, dozele de glimepiridă pot fi crescute treptat, după indicaţiile prezentate anterior.

 

Trecerea de la tratamentul cu insulină la Meglimid

În cazuri excepţionale, în care pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 sunt în tratament cu insulină, se poate indica trecerea la tratamentul cu Meglimid.

Modificarea terapiei trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală.

 

Administrarea în insuficienţă renală sau hepatică

A se consulta paragraful 4.3.

 

Vârstnici (peste 65 ani), subnutriţi, pacienţi cu o degradare marcată a stării generale

Stabilirea dozei iniţiale şi de întreţinere, precum şi creşterea dozei, se vor face cu atenţie deosebită pentru evitarea reacţiilor hipoglicemice.

 

4.3    Contraindicaţii

 

Contraindicaţii absolute:

-        hipersensibilitate la glimepiridă, la alţi derivaţi de sulfoniluree sau sulfonamide, sau la oricare

          dintre excipienţii produsului;

-        diabetul dependent de insulină;

-        coma diabetică;

-        cetoacidoza;

-        pancreatectomia;

-        tulburări severe ale funcţiei renale sau hepatice; în cazul tulburărilor severe ale funcţiei renale sau hepatice este necesară trecerea pe tratamentul cu insulină.

 

Contraindicaţii relative:

-        sarcina şi alăptarea;

 

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Meglimid trebuie administrat imediat înainte sau în timpul mesei.

Dacă mesele sunt neregulate, administrarea Meglimid poate duce la hipoglicemie.

Simptomele posibile ale hipoglicemiei includ: cefalee, foame imperioasă, greaţă, vărsături, moleşeală, somnolenţă, tulburări ale somnului, agitaţie, agresivitate, modificări ale concentrării, ale stării de alertă şi ale timpului de reacţie, depresie, confuzie, tulburări de vorbire şi vizuale, afazie, tremor, paralizii, tulburări senzoriale, ameţeli, neajutorare, pierderea autocontrolului, delir, convulsii cerebrale şi pierderea conştienţei până la apariţia comei, respiraţii superficiale şi bradicardie.

În plus, pot fi prezente semne de reacţie adrenergică, ca transpiraţii, piele umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angină pectorală şi aritmii cardiace.

Aspectul clinic al unei crize hipoglicemice poate semăna cu cel al unei hemoragii cerebrale. Simptomele pot fi prompt controlate prin ingestia imediată de hidrocarbonaţi (zahăr). Îndulcitorii artificiali nu au niciun efect.

Se ştie din experienţa utilizării altor derivaţi de sulfoniluree că, în ciuda unor măsuri iniţiale eficiente, hipoglicemia poate reveni.

Hipoglicemia severă sau prelungită, sub control temporar prin ingestie de zahăr, necesită tratament medical imediat şi uneori, spitalizare.

Factorii ce favorizează apariţia hipoglicemiei includ:

-        refuzul sau incapacitatea pacienţilor de a coopera (mai ales la pacienţii vârstnici);

-        subnutriţia, orar neregulat de masă sau post;

-        dezechilibrul dintre activitatea fizică şi cantitatea de hidrocarbonaţi administrată;

-        modificări ale dietei;

-        consumul de alcool în special asociat cu alimentaţia neregulată;

-        funcţie renală alterată;

-        disfuncţii hepatice severe;

-        supradozarea Meglimid;

-        tulburări ale sistemului endocrin, ce afectează metabolismul hidrocarbonaţilor sau reglarea glicemiei (de exemplu anumite afecţiuni tiroidiene, afecţiuni ale glandei pituitare anterioare sau insuficienţa adrenocorticalei);

-        adminitrarea concomitentă a anumitor medicamente (a se consulta paragraful 4.5);

 

Tratamentul cu Meglimid necesită monitorizarea regulată a nivelurilor glucozei în sânge şi urină.

De asemenea, se recomandă şi determinarea procentului de hemoglobină glicozilată.

Tratamentul cu Meglimid necesită monitorizare regulată hepatică şi hematologică (în special leucocite şi trombocite).

În situaţii de stres (de exemplu accidente, traumatisme, intervenţii chirurgicale, infecţii febrile), se poate indica trecerea temporară pe insulină.

Nu există experienţă clinică asupra utilizării glimepiridei la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau la pacienţii dializaţi. La aceşti pacienţi este recomandat tratamentul cu insulină.

Meglimid conţine lactoză. Nu se recomandă administrarea medicamentului la pacienţii cu intoleranţă ereditară la galactoză, deficienţă de lactază Lapp sau malabsorbţie de glucoză-galactoză.

Excipientul Sunset FCF (E110) aflat în compoziţia Meglimid 6 mg poate produce reacţii alergice.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

La administrarea concomitentă de Meglimid şi anumite medicamente, pot apărea creşteri sau scăderi nedorite ale acţiunii hipoglicemiante a glimepiridei.

De aceea, asocierea altor medicamente la tratamentul cu Meglimid se va face numai la indicaţia medicului.

 

Glimepirida este metabolizată de citocromul P450 2C9 (CYP2C9).

Se ştie că metabolismul său este influenţat de administrarea concomitentă de inductori CYP2C9 (de exemplu rifampicina) sau inhibitori CYP2C9 (de exemplu fluconazolul).

Rezultatele unui studiu de interacţiune in vivo au arătat că AUC al glimepiridei este crescută de aproximativ 2 ori de către fluconazol, unul dintre cei mai potenţi inhibitori ai CYP2C9.

Au fost menţionate următoarele interacţiuni ale glimeripidei (în funcţie şi de experienţa clinică şi cu alţi derivaţi de sulfoniluree):

 

Potenţarea efectului hipoglicemiant, existând situaţii în care hipoglicemia poate apărea la administrarea concomitentă a unuia dintre următoarele medicamente:

 

-        fenilbutazona, azapropazona şi oxifenbutazona

-        insulina şi antidiabetice orale;

-        metforminul;

-        salicilaţi şi acid paraaminosalicilic;

-        steroizi anabolizanţi şi hormoni masculini;

-        cloramfenicol;

-        anticoagulante cumarinice;

-        fenfluramina;

-        fibraţi;

-        inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei;

-        fluoxetina;

-        alopurinol;

-        simpatolitice;

-        ciclofosfamida, trofosfamida şi ifosfamida;

-        sulfinpirazona;

-        anumite sulfonamide cu acţiune prelungită;

-        tetracicline;

-        inhibitori MAO;

-        chinolone;

-        probenecid;

-        miconazol;

-        pentoxifilina (administrare parenterală, în doze mari);

-        tritocvalina;

-        fluconazol;

 

Scăderea efectului hipoglicemiant, ce duce la creşterea glicemiei, poate apărea la administrarea concomitentă a următoarelor substanţe active:

 

-        estrogeni şi progestative;

-        saluretice, diuretice tiazidice;

-        stimulante tiroidiene, glucocorticoizi;

-        derivaţi de fenotiazină, clorpromazină;

-        adrenalină şi simpatomimetice;

-        acid nicotinic (doze mari) şi derivaţi de acid nicotinic;

-        laxative (utilizare îndelungată);

-        fenitoină, diazoxid;

-        glucagon;

-        barbiturice;

-        rifampicină;

-        acetazolamidă;

 

Antagoniştii H2, betablocantele, clonidina şi rezerpina pot fie să crească, fie să scadă acţiunea hipoglicemiantă a Meglimid.

Sub influenţa substanţelor active simpatolitice, cum ar fi betablocantele, clonidina, guanetidina şi rezerpina, semnele de corectare adrenergică a hipoglicemiei se pot reduce sau chiar dispar.

Ingestia de alcool poate potenţa sau reduce în mod aleator activitatea hipoglicemiantă a glimepiridei.

Glimepirida poate fie să crească, fie să scadă efectele derivaţilor de cumarină.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcină

Riscuri ce depind de diabet

Nivelele anormale ale glicemiei din timpul sarcinei sunt asociate cu o incidenţă crescută a anomaliilor congenitale şi a mortalităţii perinatale.

Nivelul glicemiei trebuie monitorizat strict în timpul sarcinii, pentru evitarea oricărui risc teratogen.

În aceste cazuri, se recomandă utilizarea insulinei.

Pacientele care intenţionează să rămână însărcinate trebuie să informeze medicul.

Riscuri ce depind de glimepiridă

Nu există date adecvate referitoare la utilizarea glimepiridei în timpul sarcinii.

Studiile la animal au demonstrat apariţia toxicităţii asupra funcţiei de reproducere, ca urmare a acţiunii farmacologice hipoglicemiante a glimepiridei (a se consulta paragraful 5.3).

În concecinţă, nu se recomandă utilizarea glimepiridei pe toată perioada sarcinii.

În cazul apariţiei unei sarcini sau a planificării unei sarcini în perioada tratamentului cu glimepiridă, este recomandată trecerea la tratamentul cu insulină.

 

Alăptare

Nu se cunoaşte dacă Meglimid se elimină în laptele matern.

Glimepirida este excretată în laptele de şobolan.

Deoarece şi alţi derivaţi de sulfoniluree sunt excretaţi în laptele matern şi datorită riscului hipoglicemic la copiii alăptaţi, în timpul tratamentului cu glimepiridă nu se recomandă alăptarea.

4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Datorită hipoglicemiei, a hiperglicemiei sau a tulburărilor vizuale, capacitatea de concentrare şi reacţie a pacienţilor cu diabet se poate altera.

Acest lucru constituie un risc pentru persoanele care conduc vehicule sau folosesc utilaje.

Paienţii trebuie sfătuiţi să evite hipoglicemia când conduc vehicule. Acest lucru are o mare importanţă mai ales pentru cei la care simptomele de apariţie a hipoglicemiei sunt reduse sau absente sau la cei cu episoade frecvente de hipoglicemie. În aceste condiţii, se pune în discuţie oportunitatea condusului maşinilor sau a folosirii utilajelor.

 

4.8    Reacţii adverse

 

Evaluarea recţiilor adverse se bazează pe următoarea clasificare a frecvenţei:

Foarte frecvente (> 1/10)

Frecvente (> 1/100, < 1/10)

Mai puţin frecvente (> 1/1000, < 1/100)

Rare (> 1/10000, < 1/1000)

Foarte rare (< 1/10000)

 

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare (> 1/10000, < 1/1000): trombocitopenie, leucopenie, eritropenie, granulocitopenie,

agranulocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie; aceste modificări sunt de obicei reversibile după

întreruperea tratamentului.

 

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare (< 1/10000): vasculită alergică, reacţii alergice încrucişate cu alţi derivaţi de sulfoniluree,

sulfonamide sau substanţe înrudite; pot apărea reacţii de hipersensibilitate, ce se pot agrava cu dispnee,

scăderea presiunii arteriale şi uneori şoc.

 

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Rare (> 1/10000, < 1/1000): hipoglicemie; această reacţie apare deseori imediat după administrarea

medicamentului, poate fi severă şi nu este întotdeauna uşor de tratat. Apariţia hipoglicemiei depinde

de factori individuali ca, de exemplu, obiceiurile alimentare şi dozarea medicamentelor (a se consulta

paragraful 4.4).

 

Tulburări oculare

În special la începutul tratamentului, din cauza modificării nivelelor glicemiei, pot apărea tulburări vizuale tranzitorii.

 

Tulburări gastro-intestinale

Foarte rare (< 1/10000): greaţă, vărsături, diaree, senzaţie de stomac plin, durere abdominală.

Această simptomatologie necesită rareori întreruperea tratamentului.

 

Tulburări hepatobiliare

Frecvente (> 1/100, < 1/10): creşterea valorilor enzimelor hepatice.

Foarte rare (< 1/10000): alterarea funcţiei hepatice (colestază şi icter), hepatită, insuficienţă hepatică.

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Rare (> 1/10000, < 1/1000): reacţii de hipersensibilitate cutanată cum ar fi pruritul, erupţiile cutanate

tranzitorii şi urticaria.

Foarte rare (< 1/10000): fotosensibilitate.

 

Investigaţii diagnostice

Frecvente (> 1/100, < 1/10): creşterea valorilor enzimelor hepatice.

Foarte rare (< 1/10000): scăderea concentraţiilor natremiei.

 

 

4.9    Supradozaj

 

După supradozare, poate apare hipoglicemia, ce durează de la 12 la 72 ore şi poate reapare după recuperarea iniţială.

Simptomele pot apărea la un interval de până la 24 ore de la supradozare.

Se recomandă monitorizarea pacientului în spital.

Hipoglicemia poate fi acompaniată de simptome neurologice, cum ar fi agitaţie, tremor, tulburări vizuale, tulburări de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

Tratamentul iniţial constă în prevenirea absorbţiei, prin administrarea de cărbune activ (adsorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ).

În cazul ingestiei unor cantităţi mari de medicament, este recomandat lavajul gastric, urmat de administrarea cărbunelui activ şi a sulfatului de sodiu.

În cazul supradozării severe, pacientul va fi internat într-o unitate de terapie intensivă.

Dacă este necesar, se va administra imediat glucoză, în bolus i.v. de 50 ml glucoză soluţie 50%, urmată de glucoză soluţie 10% administrată în perfuzie, cu monitorizarea concomitentă a glicemiei. Tratamentul ulterior este simptomatic.

În particular, în cazul tratamentului hipoglicemiei apărute ca urmare a ingestiei accidentale de Meglimid de către copii, cantitatea de glucoză administrată trebuie controlată cu atenţie, pentru evitarea apariţiei hiperglicemiei. Glicemia va fi strict monitorizată.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10B B12.

Glimepirida este o substanţa activă hipoglicemiantă, cu administrare orală, ce aparţine grupului sulfoniluree.

Poate fi utilizată în tratamentul diabetului zaharat insulino-independent.

Glimepirida acţionează în principal prin stimularea eliberării de insulină din celulele pancreatice beta.

Ca şi la alţi derivaţi de sulfoniluree, acest efect se bazează pe creşterea responsivităţii celulelor pancreatice beta la stimularea fiziologică prin glucoză.

În plus, se pare că glimepirida determină efecte extrapancreatice pronunţate, prezente şi la alţi derivaţi de sulfoniluree.

 

Eliberarea de insulină:

Derivaţii de sulfoniluree controlează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu sensibile la ATP din membrana celulelor beta. Închiderea canalelor de potasiu induce depolarizarea celulei beta, ce determină deschiderea canalelor de calciu, urmată de creşterea influxului de calciu în celulă. Aceasta duce la eliberarea de insulină prin exocitoză.

Glimepirida se leagă, cu o rată mare de schimb, de o proteină din membrana celulei beta, asociată canalelor de potasiu sensibile la ATP, diferită de locul normal de legare a sulfonilureei.

 

Activitate extrapancreatică:

Efectele extrapancreatice sunt de ameliorare a sensibilităţii ţesuturilor periferice la insulină şi de scădere a captării şi metabolizării hepatice a insulinei.

Captarea glucozei din sânge în musculatura periferică şi ţesutul adipos se produce prin intermediul unor proteine speciale de transport, localizate în membrana celulară. Transportul glucozei în aceste ţesuturi limitează utilizarea glucozei.

Glimepirida creşte rapid numărul de molecule active de transport a glucozei din membranele plasmatice musculare şi adipocitare, stimulând captarea glucozei.

Glimepirida creşte activitatea glicozil-fosfatidilinozitol-specific fosfolipazei C, care poate fi corelată cu lipogeneza şi glicogeneza indusă medicamentos în celulele adipoase izolate şi în celulele musculare.

Glimepirida inhibă producţia de glucoză la nivel hepatic, prin creşterea concentraţiei intracelulare de fructoză-2,6-bisfosfat, care inhibă gluconeogeneza.

 

Efecte generale

La persoanele sănătoase, doza orală minimă eficientă este de aproximativ 0,6 mg Meglimid.

Efectul glimepiridei este dependent de doză şi este reproductibil.

Răspunsul fiziologic la activitatea fizică, reprezentat de reducerea secreţiei de insulină este prezent şi în cazul tratamentului cu glimepiridă.

Nu există diferenţe semnificative ale efectului în funcţie de administrarea cu 30 minute înainte sau imediat înaintea administrării de alimente.

La persoanele diabetice, prin administrarea unei doze zilnice unice se obţine un control metabolic adecvat pentru o perioadă de 24 ore.

Cu toate că metabolitul hidroxilat al glimepiridei a produs o scădere redusă, dar semnificativă, a glicemiei la persoanele sănătoase, acesta participă în proporţie scăzută la efectul general al medicamentului.

 

Tratamentul combinat cu metformin

Într-un studiu clinic s-a demonstrat un control metabolic mai bun al terapiei combinate, la pacienţii la care eficienţa tratamentului cu metformin, administrat în doza maximă recomandată zilnic, era scăzută.

 

Tratamentul combinat cu insulină

Există date limitate asupra tratamentului combinat cu insulină.

La pacienţii care nu prezintă un control eficient cu doze maxime recomandate de glimepiridă, se poate administra concomitent insulină.

În două studii, tratamentul combinat a produs aceeaşi ameliorare a controlului metabolic ca şi tratamentul unic cu insulină; totuşi, în cazul tratamentului combinat, a fost necesară o doză medie mai scăzută de insulină.

 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţie

Biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală a fost completă.

Administrarea de alimente nu influenţează absorbţia, numai rata de absorbţie este uşor diminuată. Concentraţia maximă plasmatică (Cmax) este atinsă după aproximativ 2,5 ore de la administrarea orală (în medie 0,3 µg/ml în tratament cu doze multiple de 4 mg pe zi) şi există o relaţie lineară între doză şi Cmax şi AUC (aria de sub timp/curba concentraţiei).

 

Distribuţie

Glimepirida are un volum de distribuţie foarte scăzut (aprox. 8,8 l) care este aproape egal cu spaţiul de distribuţie al albuminei.

Glimepirida se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (>99 %) şi are un clearance renal scăzut (aprox. 48 ml/min).

La animale, glimepirida este excretată în laptele matern. Glimepirida trece prin placentă. Pasajul prin bariera hematoencefalică este scăzut.

 

Biotransformare şi eliminare

Timpul de înjumătăţire prin eliminare mediu, relevant pentru concentraţiile plasmatice în timpul unui tratament cu doze multiple este de aproximativ 5-8 ore.

După doze mai mari, timpul de înjumătăţire prin eliminare a crescut uşor.

După o doză unică de glimepiridă marcată radioactiv, 58% din substanţa marcată radioactiv a fost detectată în urină, iar 35% în fecale. În urină nu a fost detectată substanţă nemodificată.

Doi metaboliţi, cel mai probabil rezultaţi din metabolismul hepatic (mai ales prin intermediul CYP2C9), au fost identificaţi în urină şi fecale: derivatul hidroxil şi carboxil.

După administrarea orală de glimepiridă, timpul de înjumătăţire prin eliminare terminal al acestor metaboliţi a fost de 3-6 ore, respectiv 5-6 ore.

Comparaţia dintre tratamentul cu doză unică şi cel cu doze multiple, nu a evidenţiat diferenţe semnificative în farmacocinetică, iar variabilitatea intraindividuală a fost foarte scăzută. Nu s-a evidenţiat o acumulare relevantă.

Proprietăţile farmacocinetice au fost similare la femei şi bărbaţi, precum şi la tineri şi vârstnici (peste 65 ani).

La pacienţii cu clearance-ul creatininei scăzut, a existat o tendinţă de creştere a clearance-ului glimepiridei, iar pentru concentraţiile plasmatice medii, o tendinţă de scădere, cel mai probabil datorită unei eliminări mai rapide, datorată legării mai scăzute de proteinele plasmatice.

Eliminarea renală a celor doi metaboliţi a fost afectată. La aceşti pacienţi, nu s-a constatat prezenţa unui risc adiţional de acumulare.

 

5.3 Date preclinice de siguranţă

 

Efectele preclinice toxice observate, au apărut la expuneri la doze mult peste dozele maxime la om şi prezintă o relevanţă clinică minimă.

Efectele preclinice toxice s-au datorat probabil acţiunii farmacodinamice hipoglicemiante a Meglimid.

S-au efectuat studii convenţionale de siguranţă farmacologică, genotoxicitate, carcinogenitate şi de toxicitate asupra funcţiei de reproducere la doze repetate.

În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere, ce cuprind embriotoxicitatea, teratogenicitatea şi toxicitatea dezvoltării, reacţiile adverse observate au fost considerate secundare hipoglicemiei induse de substanţă la femele şi pui.

 

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Meglimid 1 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid roşu de fer E 172.

Meglimid 2 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer E 172, Indigo carmine E 132.

Meglimid 3 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer E 172.

Meglimid 4 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, Indigo carmine E 132.

Meglimid 6 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, Sunset Yellow E 110.

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

2 ani

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

Nu necesită condiţii speciale de păstrare.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Meglimid 1 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Meglimid 2 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Meglimid 3 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Meglimid 4 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Meglimid 6 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

6.6    Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării reziduurilor

 

Nu există cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

KRKA d.d.,

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

 

 

8.      NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Meglimid 1 mg, comprimate: 6908/2006/01-02-03

 

Meglimid 2 mg, comprimate: 6909/2006/01-02-03

 

Meglimid 3 mg, comprimate: 6910/2006/01-02-031

 

Meglimid 4 mg, comprimate: 6911/2006/01-02-03

 

Meglimid 6 mg, comprimate: 6912/2006/01-02-03

 

 

9.      DATA PRIMEI AUTORIZĂRI

 

Autorizare: Octombrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Octombrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.