Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

AMYX 1
Denumire AMYX 1
Descriere Tratamentul diabetului zaharat de tip 2, în cazul în care nu se obţine un efect terapeutic adecvat cu ajutorul dietei, exerciţiilor fizice şi reducerii greutăţii corporale.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF/S - Stupefiante/psihotrope cu prescriptie care se retine in farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 1 mg
Ambalaj Cutie x 12 blist. OPA-Al-PVC/Al x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare ZENTIVA A.S. - SLOVACIA
Autorizatie de punere pe piata ZENTIVA A.S. - SLOVACIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre AMYX 1 ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre AMYX 1, comprimate       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR.7323/2006/01-02-03; 7324/2006/01-02-03;           Anexa 2

                                   7325/2006/01-02-03; 7326/2006/01-02-03         Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Amyx 1,  comprimate 1 mg

Amyx 2,  comprimate 2 mg

Amyx 3,  comprimate 3 mg

Amyx 4,  comprimate 4 mg

 

 

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Amyx 1,  comprimate 1 mg

Un comprimat conţine glimepiridă 1 mg.

 

Amyx 2,  comprimate 2 mg

Un comprimat conţine glimepiridă 2 mg.

 

Amyx 3,  comprimate 3 mg

Un comprimat conţine glimepiridă 3 mg.

 

Amyx 4,  comprimate 4 mg

Un comprimat conţine glimepiridă 4 mg.

 

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate

 

Aspect:

 

Amyx 1,  comprimate 1 mg

Comprimate de culoare roz, marmorate, de formă ovală, cu diametrul longitudinal de 8,8 mm şi cel transversal de 4,5 mm, cu şanţ median pe ambele feţe.

 

Amyx 2,  comprimate 2 mg

Comprimate de culoare verde, marmorate, de formă ovală, cu diametrul longitudinal de 11 mm şi cel transversal de 5,5 mm, cu şanţ median pe ambele feţe.

 

Amyx 3,  comprimate 3 mg

Comprimate de culoare galbenă, marmorate, de formă ovală, cu diametrul longitudinal de 13 mm şi cel transversal de 6,5 mm, cu şanţ median pe ambele feţe.

 

Amyx 4,  comprimate 4 mg

Comprimate de culoare albastru deschis, marmorate, de formă ovală, cu diametrul longitudinal de 14 mm şi cel transversal de 7 mm, cu şanţ median pe ambele feţe.

 

 

4.       DATE CLINICE

 

4.1       Indicaţii terapeutice

 

Tratamentul diabetului zaharat de tip 2, în cazul în care nu se obţine un efect terapeutic adecvat cu ajutorul dietei, exerciţiilor fizice şi reducerii greutăţii corporale.

 

4.2     Doze şi mod de administrare

 

Baza unui tratament eficace o constituie dieta adecvată, activitatea fizică regulată, precum şi efectuarea analizelor uzuale ale sângelui şi urinei. Medicaţia orală sau insulina nu pot asigura un echilibru dacă pacientul nu respectă dieta recomandată.

 

Dozajul se stabileşte în funcţie de rezultatele determinărilor glucozei sanguine şi urinare.

 

Doza iniţială este de 1 mg glimepiridă pe zi. Dacă se obţine un control glicemic bun, această doză poate fi folosită şi în cursul tratamentului de întreţinere.

 

În cazul în care controlul glicemic nu este satisfăcător, doza trebuie crescută treptat la 2, 3 sau 4 mg glimepiridă pe zi, cu un interval de aproximativ 1-2 săptămâni între creşterile dozei, urmărindu-se permanent menţinerea controlului glicemic.

 

O doză mai mare de 4 mg glimepiridă pe zi asigură rezultate superioare numai în cazuri foarte rare. Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.

 

La pacienţii la care nu se obţine un control glicemic adecvat cu ajutorul dozelor zilnice maxime de metformină, se poate iniţia tratamentul concomitent cu glimepiridă.

Menţinând doza de metformină, se începe tratamentul cu glimepiridă în doză mică, care se creşte progresiv până la doza zilnică maximă, în funcţie de nivelul dorit al controlului metabolic. Tratamentul combinat trebuie iniţiat sub supraveghere medicală atentă.

 

La pacienţii în cazul cărora nu se obţine un control glicemic adecvat cu ajutorul Amyx, se poate iniţia, dacă este necesar, tratamentul concomitent cu insulină. Menţinând doza de glimepiridă, se începe tratamentul cu insulină în doză mică, care se creşte progresiv, în funcţie de nivelul dorit al controlului metabolic. Tratamentul combinat trebuie iniţiat sub supraveghere medicală atentă.

De regulă, este suficientă o singură doză zilnică de glimepiridă. Se recomandă ca această doză să fie administrată cu puţin înaintea sau în timpul unui mic dejun bogat sau – dacă acesta lipseşte – cu puţin înaintea sau în timpul primei mese principale a zilei.

 

Dacă se omite administrarea unei doze, această omisiune nu trebuie corectată prin creşterea următoarei doze. Comprimatele trebuie înghiţite întregi, cu puţin lichid.

 

În cazul în care pacientul prezintă o reacţie hipoglicemică după administrarea unei doze de 1 mg glimepiridă pe zi, aceasta indică faptul că se poate asigura controlul glicemic numai cu ajutorul dietei.

 

Pe parcursul tratamentului, deoarece optimizarea controlului diabetului zaharat se asociază cu o sensibilitate crescută la insulină, necesarul de glimepiridă se poate reduce. Pentru a evita hipoglicemia, trebuie luată în considerare din timp reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

 

De asemenea, poate fi necesară ajustarea dozei dacă se produc modificări ale greutăţii corporale sau ale stilului de viaţă al pacientului, sau dacă există alţi factori care cresc riscul de apariţie a hipo- sau hiperglicemiei.

 

·     Înlocuirea tratamentului cu alte antidiabetice orale cu Amyx:

În general, este posibilă înlocuirea altor antidiabetice orale cu Amyx. Pentru a fi înlocuit cu Amyx, trebuie luată în considerare potenţa şi timpul de înjumătăţire al medicamentului utilizat anterior.

În anumite cazuri, în special pentru antidiabeticele orale cu timp de înjumătăţire plasmatică lung (de exemplu, clorpropamidă), se recomandă întreruperea tratamentului cu câteva zile înainte, pentru a reduce riscul de apariţie a reacţiilor hipoglicemice datorate efectului aditiv.

 

Doza iniţială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi. În funcţie de răspunsul la glimepiridă, doza poate fi crescută treptat, conform recomandărilor de mai sus.

 

·     Înlocuirea tratamentului cu insulină cu Amyx:

În cazuri foarte rare, la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 care au răspuns la tratamentul cu insulină, ar putea fi recomandată înlocuirea acesteia cu Amyx. Înlocuirea trebuie realizată sub supraveghere medicală atentă.

 

·     Utilizarea în cazul insuficienţei hepatice sau renale

 

Vezi pct. 4.3.

 

 

Nu există experienţă privind utilizarea glimepiridei la copii.

 

4.3     Contraindicaţii

 

Amyx nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

 

-        diabet zaharat insulino - dependent, comă diabetică, cetoacidoză, tulburări severe ale funcţiei hepatice sau renale, hipersensibilitate la glimepiridă, la alte sulfoniluree sau sulfonamide sau la oricare dintre excipienţi.

 

În cazul tulburărilor severe ale funcţiei hepatice sau renale, este necesară înlocuirea tratamentului cu insulină. Amyx este contraindicat la femeile gravide şi la cele care alăptează.

 

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Amyx trebuie administrat cu puţin înaintea sau în timpul unei mese.

 

Dacă mesele sunt luate la ore neregulate sau sunt cu totul neglijate, tratamentul cu Amyx poate provoca hipoglicemie. Simptomele care ar putea fi determinate de hipoglicemie includ: cefalee, senzaţie intensă de foame, greaţă, vărsături, astenie, somnolenţă, tulburări de somn, agitaţie, agresivitate, alterarea capacităţii de concentrare, a vigilenţei şi timpului de reacţie, depresie, confuzie, tulburări de vedere şi de vorbire, afazie, tremor, pareze, afectarea funcţiilor senzoriale, ameţeală, stare de slăbiciune, pierderea autocontrolului, delir, convulsii, somnolenţă şi pierderea stării de conştienţă până la comă inclusiv, respiraţie superficială şi bradicardie.

 

În plus, pot să apară semnele contrareglării adrenergice, cum sunt: transpiraţii, piele umedă şi rece, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angină pectorală şi aritmii cardiace.

 

Tabloul clinic al unei crize hipoglicemice severe poate fi asemănător cu cel al unui accident vascular cerebral.

 

Aproape întotdeauna simptomele pot fi rapid controlate prin ingestia imediată de carbohidraţi (glucide). Îndulcitorii artificiali nu au niciun efect.

 

Pe baza datelor disponibile pentru alte sulfoniluree, este cunoscut faptul că, în ciuda rezultatelor iniţial favorabile ale acestor măsuri, hipoglicemia poate să reapară.

 

Hipoglicemia severă sau prelungită, doar temporar controlată cu ajutorul unor cantităţi obişnuite de glucide, necesită tratament medical imediat şi, ocazional, spitalizare.

 

Factorii care favorizează hipoglicemia includ:

·     refuzul sau (mai frecvent în cazul pacienţilor în vârstă) incapacitatea pacientului de a coopera,

·     subnutriţia, orarul neregulat al meselor, omiterea meselor sau perioadele de post,

·     modificările dietei,

·     dezechilibrul între activitatea fizică şi ingestia de carbohidraţi,

·     consumul de alcool, în special în asociere cu omiterea meselor,

·     insuficienţa renală,

·     disfuncţia hepatică severă,

·     supradozajul cu Amyx,

·     anumite tulburări manifeste ale sistemului endocrin care afectează metabolismul glucidic sau corectarea hipoglicemiei (de exemplu, anumite tulburări ale funcţiei tiroidiene şi insuficienţa corticosuprarenală sau adeno-hipofizară),

·     administrarea simultană a altor medicamente (vezi pct. 4.5).

Tratamentul cu Amyx necesită monitorizarea constantă a valorilor glucozei sanguine şi urinare. În plus, se recomandă determinarea valorii hemoglobinei glicozilate.

 

În timpul terapiei cu Amyx este necesară monitorizarea regulată a funcţiei hepatice, precum şi cea hematologică (în special a leucocitelor şi trombocitelor).

 

În condiţii de stres (de exemplu: un accident, intervenţie chirurgicală, stare infecţioasă însoţită de febră etc.) poate fi recomandată înlocuirea temporară cu insulină.

 

Nu există experienţă privind utilizarea glimepiridei la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau la cei supuşi dializei. În cazul pacienţilor cu insuficienţă hepatică sau renală severă se recomandă înlocuirea cu insulină.

 

Amyx conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficitului de lactază Lapp sau malabsorbţiei de glucoză şi galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

 

4.5     Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Dacă Amyx este administrat concomitent cu anumite medicamente, este posibil să apară fie o accentuare, fie o atenuare a acţiunii glimepiridei de scădere a glicemiei. De aceea, alte medicamente vor fi utilizate numai după informarea (sau la recomandarea) medicului.

Glimepirida este metabolizată prin intermediul citocromului P450 2C9 (CYP2C9). Se cunoaşte faptul că metabolizarea acesteia este influenţată de administrarea concomitentă a inductorilor (de exemplu, rifampicină) sau inhibitorilor (de exemplu, fluconazol) CYP2C9.

 

În urma experienţei privind tratamentul cu glimepiridă şi alte sulfoniluree au fost menţionate următoarele interacţiuni:

Se poate produce amplificarea efectului de scădere a glicemiei şi, ca urmare, în anumite cazuri, hipoglicemie, în cazul utilizării concomitente a unuia dintre următoarele medicamente:

fenilbutazonă, azapropazonă şi oxifenbutazonă,

insulină şi antidiabetice orale,

metformină,

salicilaţi şi acid p - amino - salicilic,

steroizi anabolizanţi şi hormoni sexuali masculini,

cloramfenicol,

fenfluramină,

fibraţi,

inhibitori ai ECA,

fluoxetină,

alopurinol,

simpatolitice,

ciclofosfamidă, trofosfamidă şi ifosfamidă,

sulfinpirazonă,

anumite sulfonamide cu efect prelungit,

tetracicline,

inhibitori ai MAO,

chinolone,

probenecid,

anticoagulante cumarinice,

miconazol,

pentoxifilină (doză mare administrată parenteral),

tritocalină,

fluconazol.

 

 

Se poate produce reducerea efectului de scădere a glicemiei şi, ca urmare, creşterea valorilor glicemiei dacă se utilizează concomitent unul dintre următoarele medicamente:

estrogeni şi progestogeni,

diuretice tiazidice şi saluretice,

stimulatoare ale secreţiei tiroidiene, glucocorticoizi,

derivaţi de fenotiazine, clorpromazină,

adrenalină şi simpatomimetice,

acid nicotinic (doze mari) şi derivaţi de acid nicotinic,

laxative (utilizare de lungă durată),

fenitoină, diazoxid,

glucagon, barbiturice, rifampicină,

acetazolamidă.

 

Antagoniştii receptorilor H2, blocantele beta-adrenergice, clonidina şi rezerpina pot produce fie amplificarea, fie reducerea efectului de scădere a glicemiei.

 

Sub influenţa medicamentelor simpatolitice, cum sunt blocantele beta-adrenergice, clonidina, guanetidina şi rezerpina, semnele contrareglării adrenergice induse de hipoglicemie pot fi reduse sau absente.

 

Ingestia de alcool poate amplifica sau reduce acţiunea glimepiridei de reducere a glicemiei, într-un mod imprevizibil.

 

Glimepirida poate fie amplifica, fie reduce efectele derivaţilor cumarinici.

 

4.6     Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

 

Amyx este contraindicat în timpul sarcinii, datorită riscului potenţial de apariţie a hipoglicemiei. În acest caz este necesară utilizarea insulinei. Pacientele care doresc să rămână gravide trebuie să informeze medicul curant.

 

Alăptarea

 

Glimepirida, ca şi alte derivate de sulfoniluree, se excretă în laptele matern. Amyx nu trebuie administrat în perioada alăptării datorită riscului potenţial de apariţie a hipoglicemiei.

 

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Capacitatea de concentrare şi reacţie a pacientului ar putea fi afectată ca urmare a prezenţei hipoglicemiei sau hiperglicemiei sau datorită unei tulburări de vedere, de exemplu. Aceasta poate fi un risc în situaţiile în care aceste funcţii au o importanţă deosebită (de exemplu, în conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor).

 

Pacienţii trebuie sfătuiţi să ia măsuri de precauţie pentru a evita apariţia hipoglicemiei în timpul conducerii vehiculelor. Aceasta are o importanţă deosebită în special în cazul pacienţilor care nu conştientizează sau conştientizează în mică măsură prezenţa simptomelor de avertizare a hipoglicemiei sau care prezintă episoade frecvente de hipoglicemie. Trebuie analizat dacă în aceste circumstanţe este recomandabil să se conducă un vehicul sau să se folosească un utilaj.

 

4.8     Reacţii adverse

 

În urma experienţei acumulate privind administrarea glimepiridei şi altor sulfoniluree au fost observate următoarele reacţii adverse.

 

Evenimentele adverse care pot să apară după utilizarea glimepiridei sunt prezentate pe scurt în tabelul următor. Frecvenţa apariţiei lor este indicată după cum urmează: foarte frecvente (>10%), frecvente (1 ‑ 10%), mai puţin frecvente (0,1 - 1%), rare (0,01 - 0,1%) şi foarte rare (<0,01%), inclusiv cazuri individuale.

 

 

Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme şi organe

Frecvenţa

Tipul reacţiei adverse la medicament

Tulburări oculare

mai puţin frecvente

tulburări de vedere tranzitorii (în special la începutul tratamentului)

Tulburări hematologice şi limfatice

rare

trombocitopenie, leucopenie, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie*

Tulburări metabolice şi de nutriţie

rare

hipoglicemie (în general, apare imediat, poate fi severă şi nu întotdeauna uşor de corectat; apariţia depinde de factori individuali, cum sunt obiceiurile alimentare şi doza)

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

rare

prurit, erupţii cutanate tranzitorii, urticarie, fotosensibilitate

foarte rare

vasculită alergică

Investigaţii diagnostice

rare

valori crescute ale enzimelor hepatice

foarte rare

valori scăzute al natremiei

Tulburări vasculare

foarte rare

şoc

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

foarte rare

dispnee

Tulburări gastro-intestinale

foarte rare

greaţă, vărsături, diaree, senzaţie de presiune gastrică, saţietate, durere abdominală

Tulburări hepatobiliare

foarte rare

insuficienţă hepatică (de exemplu: cu colestază, icter), hepatită, insuficienţă hepatică

Tulburări ale sistemului imunitar

foarte rare

hipersensibilitate (scăderea tensiunii arteriale până la apariţia şocului)

reacţii alergice încrucişate cu sulfoniluree, sulfonamide sau substanţe înrudite

*În general, sunt reversibile odată cu întreruperea tratamentului.

 

4.9     Supradozaj

 

În cazul supradozajului se poate produce hipoglicemie, cu durata cuprinsă între 12 şi 72 de ore, iar aceasta poate să reapară după o remisiune iniţială. Simptomele pot fi absente până la 24 de ore după ingestie. În general, se recomandă supravegherea într-un mediu spitalicesc. Pot să apară greaţă, vărsături şi durere epigastrică. În general, hipoglicemia poate fi însoţită de simptome neurologice, cum sunt agitaţia, tremorul, tulburările vizuale, tulburările de coordonare motorie, somnolenţa, coma şi convulsiile.

 

Tratamentul constă, în special, în prevenirea absorbţiei prin inducerea vărsăturilor şi apoi ingestia de apă sau soluţiei cu cărbune activat (absorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ). Dacă au fost ingerate cantităţi mari, se recomandă lavajul gastric, urmat de administrarea cărbunelui activat şi sulfatului de sodiu. În caz de supradozaj (sever), se indică spitalizarea în secţia de terapie intensivă. Se începe administrarea glucozei cât mai curând posibil, dacă este necesar prin injectarea intravenoasă în bolus a 50 ml soluţie 50%, urmată de perfuzie cu soluţie 10%, sub stricta monitorizare a valorii glicemiei. Tratamentul ulterior este simptomatic.

 

În particular, când se tratează hipoglicemia provocată de ingestia accidentală a Amyx la nou-născuţi şi copii mici, doza de glucoză administrată trebuie atent controlată pentru a evita posibilitatea apariţiei hiperglicemiei periculoase. Valoarea glicemiei trebuie monitorizată atent.

 

 

5.       PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1     Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10BB12

Glimepirida este un antidiabetic oral care aparţine clasei sulfonilureelor. Poate fi utilizat în tratamentul diabetului zaharat non - insulino - dependent.

 

Glimepirida acţionează în special prin stimularea eliberării insulinei din celulele beta - pancreatice. Similar altor sulfoniluree, acest efect se bazează pe creşterea răspunsului celulelor beta - pancreatice la stimulul fiziologic reprezentat de glucoză. În plus, glimepirida se pare că are puternice efecte extrapancreatice, observate şi în cazul altor sulfoniluree.

 

·     Eliberarea insulinei:

Sulfonilureele reglează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu ATP - dependente de la nivelul membranei celulelor beta. Închiderea canalelor de potasiu determină depolarizarea celulelor beta şi este urmată – prin deschiderea canalelor de calciu – de un influx masiv de ioni de calciu în celulă. Aceasta duce la eliberarea insulinei prin exocitoză.

Glimepiridal se leagă cu mare labilitate de o proteină membranară a celulelor beta - pancreatice, care este asociată cu canalul de potasiu ATP - dependent, dar care diferă de locul de legare obişnuit al sulfonilureelor.

 

·     Activitatea extrapancreatică:

 

Efectele extrapancreatice includ, de exemplu, o îmbunătăţire a sensibilităţii la insulină a ţesuturilor periferice şi o reducere a captării insulinei la nivel hepatic.

Captarea glucozei din sânge în ţesuturile periferice muscular şi adipos se realizează cu ajutorul unor proteine transportoare speciale, localizate la nivelul membranelor celulare. Transportul glucozei în aceste ţesuturi reprezintă procesul limitativ al ratei de utilizare a acesteia. Glimepirida creşte foarte rapid numărul moleculelor pentru transportul activ al glucozei de la nivelul membranelor plasmatice ale celulelor musculare şi adipoase, producând o creştere a captării glucozei.

Glimepirida creşte activitatea fosfolipazei C glicozil - fosfatidilinozitol specifice, care ar putea avea un rol în lipogeneza şi glicogeneza induse medicamentos la nivelul celulelor musculare şi adipoase izolate. Glimepirida inhibă sinteza hepatică de glucoză prin creşterea concentraţiei intracelulare a fructozo - 2,6 - bifosfatului, care la rândul lui inhibă gluconeogeneza.

 

·     Generale

 

La persoanele sănătoase, cea mai mică doză orală eficace este de aproximativ 0,6 mg. Efectul glimepiridei este dependent de doză şi reproductibil. Răspunsul fiziologic la efort fizic intens – reducerea secreţiei de insulină – se menţine pe durata tratamentului cu glimepiridă.

Indiferent dacă medicamentul a fost administrat cu 30 de minute sau imediat înainte de masă, nu a existat o diferenţă semnificativă în ceea ce priveşte efectul. La pacienţii cu diabet zaharat, se poate obţine un control metabolic eficient pe o perioadă de 24 de ore cu o singură doză zilnică.

Deşi metabolitul hidroxilat al glimepiridei a determinat o scădere redusă, dar semnificativă a glicemiei la persoanele sănătoase, el este răspunzător doar pentru o mică parte din efectul global al medicamentului.

 

·     Tratamentul asociat cu metformină

Comparativ cu monoterapia cu metformină, tratamentul asociat cu glimepiridă a asigurat un control metabolic superior în cursul unui studiu efectuat la pacienţii la care nu se obţinuse un control glicemic adecvat cu ajutorul dozelor zilnice maxime de metformină.

 

●          Tratamentul asociat cu insulină

Datele privind tratamentul asociat cu insulină sunt limitate. La pacienţii în cazul cărora nu se obţine un control glicemic adecvat cu ajutorul dozelor zilnice maxime de glimepiridă, se poate iniţia tratamentul concomitent cu insulină. În două studii, tratamentul asociat a obţinut aceeaşi îmbunătăţire a controlului metabolic ca şi monoterapia cu insulină; cu toate acestea, în tratamentul asociat a fost necesară o doză medie de insulină mai mică.

 

5.2     Proprietăţi farmacocinetice

 

·     Absorbţia

După administrarea orală, biodisponibilitatea glimepiridei este maximă. Ingestia alimentelor nu are o influenţă semnificativă asupra absorbţiei, doar viteza absorbţiei fiind uşor redusă. Concentraţiile plasmatice maxime (Cmax) se ating la aproximativ 2,5 ore după administrarea orală (cu o medie de 0,3 μg/ml pe parcursul administrărilor repetate a 4 mg pe zi) şi există o relaţie liniară între doză şi Cmax, respectiv ASC (aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp).

 

·     Distribuţia

Glimepirida are un volum aparent de distribuţie foarte mic (aproximativ 8,8 l), care este relativ egal cu volumul de distribuţie al albuminei, un procent mare de legare de proteinele plasmatice (> 99%) şi un clearance mic (aproximativ 48 ml/min).

 

La animale, glimepirida se excretă în lapte. Glimepirida traversează bariera feto-placentară. Procentul de traversare al barierei hemato - encefalice este mic.

 

·     Biotransformare şi eliminare

Valoarea medie a timpului de înjumătăţire plasmatică principal, care este relevant pentru concentraţia plasmatică a medicamentului în condiţiile administrării de doze repetate, este de aproximativ 5 până la 8 ore. După administrarea unor doze mari, au fost înregistrate valori ale timpului de înjumătăţire plasmatică puţin mai mari.

 

După administrarea unei singure doze de glimepiridă marcată radioactiv, 58% din radioactivitate a fost regăsită în urină şi 35% în materiile fecale. În urină nu s-a detectat compusul nemodificat. Doi produşi de metabolizare – cel mai probabil rezultaţi prin metabolizare hepatică (principala enzimă fiind CYP2C9) – au fost identificaţi atât în urină, cât şi în materiile fecale: derivatul hidroxi- şi cel carboxi-. După administrarea orală a glimepiridei, valorile timpului terminal de înjumătăţire plasmatică a acestor metaboliţi au fost cuprinse între 3 şi 6 ore, respectiv 5 şi 6 ore.

Comparaţia făcută între doza unică şi dozele repetate cu administrare o dată pe zi nu a evidenţiat diferenţe semnificative din punct de vedere farmacocinetic, iar variabilitatea intra-individuală a fost foarte mică. Nu a existat o acumulare semnificativă.

 

Din punct de vedere farmacocinetic nu au existat diferenţe între bărbaţi şi femei, nici între pacienţii tineri şi cei vârstnici (cu vârstă peste 65 de ani). La pacienţii cu un clearance mic al creatininei, a existat o tendinţă de creştere a clearance-ului glimepiridei şi de scădere a concentraţiilor plasmatice medii, cel mai probabil ca urmare a eliminării mai rapide, determinate de reducerea proporţiei de legare de proteinele plasmatice. Eliminarea renală a celor doi metaboliţi a fost limitată. În general, nu trebuie considerat că riscul de acumulare la aceşti pacienţi este mai mare.

Farmacocinetica medicamentului la cinci pacienţi fără diabet zaharat după intervenţia chirurgicală asupra căilor biliare a fost similară cu cea descrisă la persoanele sănătoase.

 

5.3       Date preclinice de siguranţă

 

Efectele preclinice s-au observat doar pentru doze considerate suficient de mari faţă de cele maxime admise la om, ceea ce indică o relevanţă mică pentru practica medicală, sau au fost rezultatul acţiunii farmacodinamice a compusului (hipoglicemie). Aceste date s-au obţinut în urma studiilor convenţionale privind evaluarea siguranţei farmacologice, toxicităţii după doze repetate, genotoxicităţii, potenţialului carcinogen şi toxicităţii asupra funcţiei de reproducere. În cursul acestora din urmă (care au analizat embriotoxicitatea, teratogenitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de reproducere), reacţiile adverse observate au fost considerate secundare efectului hipoglicemiant indus de compus în cazul femelelor şi puilor.

 

 

6.         PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1     Lista excipienţilor

 

Lactoză monohidrat

Celuloză microcristalină

Povidonă 25

Polisorbat 80

Crospovidonă

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu.

 

Amyx 1, comprimate 1 mg conţine în plus: oxid roşu de fer (E 172)

Amyx 2, comprimate 2 mg conţine în plus: oxid galben de fer (E 172) şi indigotin (E 132)

Amyx 3, comprimate 3 mg conţine în plus: oxid galben de fer (E 172)

Amyx 4, comprimate 4 mg conţine în plus: indigotin (E 132)

 

6.2     Incompatibilităţi

Nu este cazul

 

6.3     Perioada de valabilitate

 

2 ani

 

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

 

A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.

 

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

 

Blistere din OPA-Al-PVC/Al

Dimensiunea ambalajului:          Amyx 1, comprimate 1 mg          30 comprimate, 90 comprimate sau 120 comprimate

                                               Amyx 2, comprimate 2 mg          30 comprimate, 90 comprimate sau 120 comprimate

                                               Amyx 3, comprimate 3 mg          30 comprimate, 90 comprimate sau 120 comprimate

                                               Amyx 4, comprimate 4 mg          30 comprimate, 90 comprimate sau 120 comprimate

 

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

 

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

 

Fără cerinţe speciale.

 

 

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Zentiva, a.s.

Nitrianska 100, 92601 Hlohovec, Republica Slovacia

 

 

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Amyx 1, comprimate 1 mg: 7323/2006/01-02-03

Amyx 2, comprimate 2 mg: 7324/2006/01-02-03

Amyx 3, comprimate 3 mg: 7325/2006/01-02-03

Amyx 4, comprimate 4 mg: 7326/2006/01-02-03

 

 

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

 

 

Autorizare – Decembrie 2006

 

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Noiembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.