Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

GLIPREX 1 mg
Denumire GLIPREX 1 mg
Descriere Gliprex este indicat în diabet zaharat de tip II, atunci când dieta, exerciţiile fizice şi scăderea în greutate sunt insuficiente.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 1mg
Ambalaj Cutie x 2 blist. Al/PVDC x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare EDMOND PHARMA S.R.L. - ITALIA
Autorizatie de punere pe piata MEDICO UNO PHARMACEUTICAL SRL - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre GLIPREX 1 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre GLIPREX 1 mg, comprimate       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7563/2006/01-02-03-04-05-06                                    Anexa 2

                                                                         NR. 7564/2006/01-02-03-04-05-06

                                                                         NR. 7565/2006/01-02-03-04-05-06

                                                                         NR. 7566/2006/01-02-03-04-05-06

                                                                                                               Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

1.         DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

GLIPREX, 1 mg, comprimate

GLIPREX, 2 mg, comprimate

GLIPREX, 3 mg, comprimate

GLIPREX, 4 mg, comprimate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Gliprex, 1 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 1 mg glimepiridă micronizată.

Gliprex, 2 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 2 mg glimepiridă micronizată.

Gliprex, 3 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 3 mg glimepiridă micronizată.

Gliprex, 4 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 4 mg glimepiridă micronizată.

 

Pentru excipienţi, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Gliprex, 1 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare roz, cu şanţ median pe ambele feţe.

Gliprex, 2 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare verde, cu şanţ median pe ambele feţe.

Gliprex, 3 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare galben deschis, cu şanţ median pe ambele feţe.

Gliprex, 4 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare albastru deschis, cu şanţ median pe ambele feţe.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Gliprex este indicat în diabet zaharat de tip II, atunci când dieta, exerciţiile fizice şi scăderea în greutate sunt insuficiente.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Un tratament eficient al diabetului are la bază regimul alimentar, activitatea fizică şi monitorizarea regulată a valorilor glicemiei şi glucozuriei. Efectele negative nu pot fi compensate prin comprimate sau insulină, dacă regimul alimentar nu este respectat.

Dozele de glimepiridă depind de monitorizarea metabolică (determinarea glucozei în sânge şi urină).

Doza iniţială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi. Dacă astfel se obţine un control bun al glicemiei, aceasta poate fi menţinută ca doză de întreţinere.

În cazul unui control nesatisfăcător doza trebuie crescută în acord cu monitorizarea metabolică.

Doza trebuie ajustată la intervale de 1–2 săptămâni până la 2, 3 sau 4 mg glimepiridă zilnic.

Foarte rar, doze mai mari de 4 mg au rezultate bune. Doza maximă recomandată este de 6 mg zilnic.

Terapia concomitentă cu glimepiridă poate fi iniţiată la pacienţii la care nu se obţine un control adecvat al glicemiei prin utilizarea dozelor maxime de metformin. Se menţine doza de metformin la acelaşi nivel şi se iniţiază administrarea de glimepiridă în doză minimă, care apoi este crescută treptat până la obţinerea unui nivel terapeutic adecvat. Terapia combinată trebuie iniţiată sub strictă supraveghere medicală.

La pacienţii care nu sunt controlaţi adecvat cu doza maximă de Gliprex, dacă este necesar se iniţiază tratamentul cu insulină. Se menţine doza de glimepiridă şi se introduce tratamentul cu insulină iniţial în doze mici care sunt titrate treptat în funcţie de nivelul necesar al controlului metabolic. Tratamentul combinat este iniţiat sub strictă supraveghere medicală.

De obicei o doză zilnică unică de glimepiridă este suficientă. Se recomandă ca aceasta să fie administrată cu puţin timp înainte sau în timpul unui mic dejun substanţial, sau, dacă acesta este omis, cu puţin înainte sau în timpul primei mese principale.

Dacă se omite administrarea unei doze, doza ulterioară nu trebuie crescută.

Comprimatele trebuie înghiţite întregi, cu un lichid.

Dacă în cazul unui pacient apare reacţie de hipoglicemie după administrarea unui comprimat de Gliprex 1 mg, aceasta indică faptul că disfuncţia pacientului poate fi controlată numai prin regim alimentar.

În cursul tratamentului, nevoia de glimepiridă poate să scadă, ca urmare a îmbunătăţirii rezultatelor controlului diabetului şi a creşterii sensibilităţii la insulină.

Pentru a evita hipoglicemia, trebuie avută în vedere reducerea dozelor sau întreruperea în timp util a tratamentului.

Ajustarea dozei trebuie luată în considerare şi în cazul modificărilor în greutate sau ale stilului de viaţă al pacientului, sau în cazul apariţiei altor factori care cresc riscul de hipoglicemie sau de hiperglicemie.

 

Schimbarea tratamentului de la alte antidiabetice orale la Gliprex

Înlocuirea cu Gliprex a altor antidiabetice orale este în general posibilă. În această situaţie, trebuie avute în vedere concentraţia şi timpul de înjumătăţire prin eliminare al medicamentului care este înlocuit.

În cazul trecerii la tratamentul cu Gliprex, trebuie luate in considerare concentraţia si timpul de înjumătăţire al medicaţiei anterioare.

În anumite cazuri, în special la antidiabeticele cu timp lung de înjumătăţire (exemplu clorpropamida) este recomandată o perioada liberă de tratament de câteva zile, pentru a minimaliza riscul de hipoglicemie consecutiv efectului aditiv.

Doza iniţială recomandată este de un comprimat de Gliprex de 1 mg zilnic.

Doza de glimepiridă poate fi crescută treptat, în funcţie de efectul metabolic, aşa cum a fost descris la primul tratament.

 

Schimbarea tratamentului de la insulină la Gliprex

În cazuri specifice, poate fi indicată o schimbare a tratamentului de la insulină la Gliprex la pacienţii cu diabet tip II trataţi anterior cu insulină.

Schimbarea trebuie efectuată sub supraveghere medicală strictă.

 

Tratamentul în caz de disfunctie renală şi hepatică

Vezi secţiunea 4.3 “Contraindicaţii”.

 

4.3    Contraindicaţii

 

Gliprex nu trebuie administrat în următoarele cazuri: diabet insulino-dependent, comă diabetică, cetoacidoză, disfuncţii severe renale sau hepatice, hipersensibilitate la glimepiridă, la alţi derivaţi de sulfoniluree sau sulfonamide sau la oricare dintre excipienţii produsului.

În cazul disfuncţiilor severe renale sau hepatice este indicată schimbarea tratamentului cu insulină.

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Gliprex trebuie administrat la scurt timp după sau în timpul unei mese principale.

Când mesele nu sunt luate la intervale regulate şi mai ales atunci când acestea sunt omise, tratamentul cu Gliprex poate induce hipoglicemie. Simptomele unei posibile hipoglicemii includ, de exemplu: dureri de cap, senzaţie puternică de foame, greţuri, vărsături, oboseală, somnolenţă, tulburări ale somnului, nelinişte, agresivitate, afectarea puterii de concentrare, alertă, depresie, confuzie, tulburări de vorbire şi de vedere, afazie, tremor, pareze, tulburări senzoriale, ameţeală, senzaţie de neputinţă, pierderea autocontrolului, delir, convulsii cerebrale, somnolenţă şi pierderea conştiinţei care induc sau includ coma, respiraţie, respiraţie superficială şi bradicardie.

În plus, pot fi prezente şi semne ale dereglării adrenergice precum transpiraţie, piele umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angină pectorală şi aritmie cardiacă. Tabloul clinic al atacului hipoglicemic sever poate semăna cu atacul de apoplexie.

De obicei simptomele dispar după administrarea de carbohidraţi (zahăr). Îndulcitorii artificiali nu au nici un efect.

Se ştie, din experienţa cu alţi derivaţi de sulfoniluree că, în ciuda succesului terapeutic iniţial, hipoglicemia poate să reapară.

Hipoglicemia severă sau prelungită, care numai temporar poate fi controlată prin administrare de zahăr, necesită tratament medical imediat şi uneori chiar spitalizare.

Printre factorii care cresc riscul de hipoglicemie se numără:

-        Lipsa de voinţă (în special la pacienţii vârstnici) sau incapacitatea de cooperare a pacientului

-        Malnutriţia, intervale neregulate între mese, mese omise sau perioade de post;

-        Modificări ale dietei;

-        Dezechilibru între activitatea fizică şi aportul de carbohidraţi;

-        Consumul de alcool, în special în combinaţie cu omisiunea meselor;

-        Disfuncţie renală;

-        Afectarea severă a funcţiei hepatice;

-        Supradoză de Gliprex;

-        Anumite afecţiuni necompensate ale sistemului endocrin care influenţează metabolismul carbohidraţilor sau dereglarea hipoglicemiei (de exemplu afecţiuni ale funcţiei tiroidiene şi insuficienţă a glandei pituitare anterioare sau adrenocorticală) ;

-        Administrarea concomitentă a anumitor produse medicamentoase (a se vedea pct. 4.5 Interacţiuni).

Tratamentul cu Gliprex necesită monitorizarea regulată a nivelului de glucoză din sânge şi urină. Suplimentar, se recomandă dozarea hemoglobinei glicozilate.

În timpul tratamentului cu Gliprex este necesară monitorizarea hematologică regulată ( în special trombocite şi leucocite) precum şi monitorizarea funcţiei hepatice.

În timpul situaţiilor de stres (exemplu accidente, intervenţii chirurgicale, infecţii însoţite de febră, etc.) poate fi indicată o înlocuire temporară cu insulină.

Nu există informaţii privind administrarea de Gliprex la pacienţii cu funcţie hepatică afectată sever sau la pacienţii dializaţi. La pacienţii cu disfuncţie hepatică sau renală severă se recomandă înlocuirea cu insulină.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se administreze acest medicament.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Administrarea concomitentă de Gliprex şi alte produse medicamentoase poate determina modificări nedorite ale efectului hipoglicemiant al glimepiridei. Din acest motiv alte medicamente trebuie administrate numai la indicaţia medicului.

Glimepirida este metabolizată la nivelul citocromului P450 2C9 (CYP2C9). Este ştiut că metabolizarea acesteia este afectată prin administrarea concomitentă de inductori ai CYP2C9 (exemplu rifampicina) sau de inhibitori (exemplu fluconazol).

Rezultatele studiilor de interacţiune in vivo prezentate în literatură au arătat că aria de sub curbă (ASC,  AUC) pentru glimepiridă este crescută la aproape dublu de către fluconazol, unul din cei mai potenţi inductori ai CYP2C9.

Pe baza experienţelor cu Gliprex şi alţi derivaţi de sulfoniluree au fost menţionate următoarele interacţiuni:

-        Efecte hipoglicemice, drept rezultat al efectului hipoglicemiant amplificat, pot apare după administrarea concomitentă a Gliprex şi: fenilbutazonă, azapropazonă şi oxifenibutazonă, sulfinpirazonă, insulină şi antidiabetice orale, anumite sulfonamide cu acţiune lungă, metformin, tetracicline, salicilaţi şi acid para-aminosalicilic, IMAO, steroizi anabolizanţi şi hormoni sexuali masculini, chinolone, cloramfenicol, probenecid, anticoagulanţi cumarinici, miconazol, fenfluramine, pentoxifilin (doze parenterale crescute), fibraţi, tritoqualin, inhibitori ACE, fluconazol, fluoxetină, alopurinol, simpatolitice, ciclo-, tro- şi ifosfamide.

-        Efectul hipoglicemiant al glimepiridei este redus şi rezultă un control metabolic slab, dacă Gliprex este administrat concomitent cu medicamente care conţin următoarele substanţe active:

          Estrogeni şi progestogeni;

          Saluretice, diuretice tiazidice;

          Agenţi de stimulare tiroidiană, glucocorticoizi;

          Derivaţi de fenotiazină, clorpromazină;

          Adrenalină şi simpatomimetice;

          Acid nicotinic (doze mari) şi derivaţi nicotinici;

          laxative (utilizare pe termen lung);

          fenitoină, diazoxid;

          glucagon, barbiturice şi rifampicină;

          acetazolamidă.

Antagoniştii receptorilor H2, beta-blocantele, clonidina şi rezerpina pot mări sau diminua efectul de scădere a glicemiei.

În timpul tratamentului cu simpatolitice precum beta-blocamtele, clonidină sau rezerpină, simptomele blocării adrenergice pot fi reduse sau pot fi anulate în totalitate.

Ingestia acută sau cronică de alcool poate slăbi sau potenţa efectul hipoglicemiant al glimepiridei

într-o manieră imprevizibilă.

Glimepirida poate fie să potenţeze, fie să slăbească efectele derivaţilor cumarinici.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcină

Risc determinat de diabet

Nivelul anormal al glicemiei în timpul sarcinii este asociat cu o incidenţă mai mare a malformaţiilor congenitale şi cu mortalitatea perinatală. De aceea nivelul glicemiei trebuie monitorizat cu atenţie în timpul sarcinii pentru a evita riscul teratogen. Utilizarea insulinei este necesară în anumite circumstanţe. Pacientele care sunt sau pot fi însărcinate trebuie să informeze medicul.

Risc corelat cu administrarea de glimepiridă

Nu există date adecvate privind utilizarea glimepiridei la femeile însărcinate. Studiile la animale au demonstrat efecte asupra funcţiei de reproducere care probabil sunt dependente de acţiunea farmacologică (hipoglicemie) a glimepiridei (a se vedea pct. 5.3).

În consecinţă, glimepirida nu trebuie utilizată pe parcursul sarcinii.

În cazul tratamentului cu glimepiridă, dacă pacienta intenţionează să rămână însărcinată sau descoperă acest lucru, tratamentul trebuie înlocuit cât mai repede cu insulină.

 

Alăptare

Nu este cunoscut dacă glimepirida se excretă în laptele matern. La şobolan, glimepirida este excretată în lapte. Deoarece alţi derivaţi de sulfoniluree sunt excretaţi în laptele uman şi deoarece există un risc de hipoglicemie la copii alăptaţi, alăptarea este contraindicată în timpul tratamentului cu glimepiridă.

 

4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Capacitatea de concentrare a pacientului sau viteza de reacţie pot fi diminuate datorită hipoglicemiei, hiperglicemiei sau vederii deficitare. Acestea presupun un risc în situaţiile în care aceste abilităţi sunt importante (exemplu conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor).

Pacienţii trebuie sfătuiţi să ia măsuri pentru a evita hipoglicemia atunci când sunt la volan.

Acest lucru este valabil în mod special în cazul pacienţilor care nu-şi dau seama de simptomele ce anunţă hipoglicemia sau la cei la care hipoglicemia apare frecvent. În aceste situaţii nu este indicată conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

 

4.8    Reacţii adverse

 

Datele de mai jos sunt furnizate conform următoarei definiţii pentru frecvenţă:

 

Foarte frecvente: apar la mai mult de 1000 din 10000 pacienţi sub tratament

Frecvente: apar între 100 şi 1000 din 10000 pacienţi sub tratament

Mai puţin frecvente: apar între 10 şi 100 din 10000 pacienţi sub tratament

Rare: apar între 1 şi 10 din 10000 pacienţi sub tratament

Foarte rare: apar la mai puţin de 1 din 10000 pacienţi sub tratament

 

Pe baza experienţei cu Gliprex şi a altor derivaţi de sulfoniluree, au fost menţionate următoarele reacţii adverse:

 

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100)

-        Disfuncţii ale pielii şi ţesutului subcutanat;

-        Pot apare reacţii alergice dermatologice precum prurit, erupţii cutanate tranzitorii şi urticarie;

-        Tulburări oftalmologice: în special la iniţierea tratamentului pot apare tulburări tranzitorii de vedere datorate modificărilor nivelului glicemiei.

Rare (>1/10000, <1/1000)

-        Tulburări ale sistemului sanguin şi limfatic: modificări ale hemogramei pot fi rar întâlnite în timpul tratamentului cu Gliprex. Acestea includ trombocitopenie moderată până la severă, leucopenie, eritrocitopenie, agranulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică şi pancitopenie. Acestea sunt în general reversibile la întreruperea tratamentului.

-        Tulburări hepatobiliare: pot apărea creşteri ale valorilor enzimelor hepatice;

-        Tulburări ale sistemului imunitar: pot apărea alergii încrucişate cu derivaţi de sulfoniluree, sulfonamide sau substanţe înrudite.

Foarte rare (<1/10000), inclusiv raportări izolate

-        Tulburări ale sistemului imunitar: în cazuri foarte rare, reacţiile de hipersensibilizare pot evolua în reacţii grave cu dispnee, căderi ale tensiunii arteriale şi ocazional şoc. Foarte rar pot apare vasculite alergice.

-        Tulburări de metabolice şi de nutriţiei: după administrarea de Gliprex au fost observate în reacţii hipoglicemice. Aceste reacţii, care de obicei apar imediat după administrare, pot fi grave şi nu sunt totdeauna uşor de corectat. Apariţia reacţiilor de hipoglicemie depinde de factori individuali precum obiceiurile alimentare şi dozarea medicamentelor în cadrul terapiei hipoglicemiante (a se vedea pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale).

-        Tulburări gastrointestinale: greaţa, vărsăturile, diareea, presiunea epigastrică sau senzaţia de stomac plin cu dureri abdominale sunt foarte rare şi uneori pot determina întreruperea tratamentului. 

-        Tulburări hepatobiliare: în cazuri foarte rare pate fi întâlnită afectarea funcţiei hepatice ( cu colestază şi icter), precum şi hepatite care pot evolua către insuficienţă hepatică.

-        Disfuncţii ale pielii şi ţesutului subcutanat: în cazuri izolate poate apărea fotosensibilitate.

-        Investigaţii diagnostice: poate apărea o scădere a valorilor sodiului seric.

 

4.9    Supradozaj

 

După ingestia unei supradoze poate să apară hipoglicemie care poate dura între 12-72 ore, şi care poate să reapară după normalizarea iniţială a valorilor glicemiei.

Simptomele pot fi prezente până la 24 de ore după administrarea Gliprex. Prin urmare, în general se recomandă spitalizare. Pot să apară greţuri, vărsături şi dureri abdominale.

În general, hipoglicemia este însoţită de simptome neurologice precum agitaţie, tremor, tulburări de vedere, probleme de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

Tratamentul primar constă în prevenirea absorbţiei glimepiridei prin inducerea vărsăturilor şi ulterior ingestia de apă sau limonadă cu cărbune activ (absorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ).

Dacă au fost ingerate cantităţi mari, este indicat lavaj gastric urmat de tratament cu cărbune activ şi sulfat de sodiu.

În cazul supradozării substanţiale se recomandă spitalizare în secţia de terapie intensivă. Se iniţiază administrarea de glucoză cât mai curând cu putinţă, dacă este necesar în bolus intravenos (50 ml soluţie 50%), urmată de perfuzie de soluţie 10% sub monitorizare atentă a valorilor glicemiei. Ulterior se aplică tratament simptomatic.

Glucoza trebuie administrată cu mare precauţie, sub monitorizarea glicemiei, datorită existenţei riscului de apariţiei a hiperglicemiei cu efecte distructive. Aceste măsuri se aplică cu precădere copiilor intoxicaţi accidental cu Gliprex.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10B B12.

 

Glimepirida aparţine grupului derivaţilor de sulfoniluree. Poate fi folosită în tratamentul diabetului non-insulinodependent.

Glimepirida acţionează în principal prin stimularea eliberării insulinei din celulele pancreatice beta.

Ca şi în cazul altor sufoniluree, acest efect este datorat sensibilităţii crescute la stimularea fiziologică a glucozei în celulele pancreatice beta. Suplimentar, glimepirida pare să aibă un efect pronunţat extrapancreatic, atribuit şi altor sulfoniluree. 

 

Eliberarea de insulină

Sulfonilureea reglează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu ATP–sensibile din membrana celulelor beta. Închiderea canalelor de potasiu induce depolarizarea membranei celulelor beta generând deschiderea canalelor de calciu şi consecutiv influx crescut de calciu în celulă. Aceasta determină eliberare de insulină prin exocitoză.

Glimepirida se leagă puternic şi în mare proporţie de proteinele membranare ale celulelor beta. Această capacitate de legare proteică este asociată cu canalele de potasiu ATP–reactive, dar este diferită de locul de legare obişnuit al sulfonilureei.

 

Activitate extrapancreatică

Activitatea extrapancreatică constă în creşterea sensibilităţii la insulină în ţesuturile periferice şi scăderea captării hepatice a insulinei.

Preluarea glucozei din sânge la nivelul ţesuturilor periferice musculare şi lipidice are loc prin intermediul proteinelor de transport specifice situate în membranele celulare. Transportul glucozei la nivelul acestor celule este o etapă limitantă de viteză în cadrul metabolismului glucozei. Glimepirida măreşte numărul moleculelor de transport activ al glucozei din membranele celulelor musculare şi adipoase într-un ritm foarte rapid, ceea ce determină stimularea preluării glucozei la acest nivel.

 

Glimepirida măreşte activitatea fsfolipazei C glicozi-fosfatidilinozitol-specifice, care poate fi corelată cu lipogeneza şi glicogeneza induse medicamentos la nivelul celulelor musculare şi adipoase izolate. Glimepirida inhibă producţia de glucoză la nivel hepatic prin creşterea concentraţiei intracelulare de fructoză-2,6-bisfosfat, care inhibă gluconeogeneza.

 

În general, la voluntari sănătoşi, dozele orale terapeutice minime sunt de aproximativ 0,6 mg. Efectul glimepiridei este dependent de doză şi este reproductibil. Răspunsul fiziologic la exerciţii fizice, şi anume scăderea secreţiei de insulină, continuă în timpul tratamentului cu glimepiridă.

Nu există diferenţe semnificative ale efectului, indiferent dacă medicamentul a fost administrat cu 30 minute înainte sau imediat înainte de masă. La pacienţii diabetici poate fi obţinut un bun control metabolic pe o perioadă de 24 ore, prin administrarea unei doze zilnice unice. 

 

Deşi metabolitul hidroxilat al glimepiridei determină o scădere redusă, dar semnificativă a glucozei serice la subiecţi sănătoşi, metabolitul este responsabil doar de o mică parte a efectului total.

 

Terapia asociată cu metformin:

Un studiu clinic realizat pe pacienţi care nu au fost suficient controlaţi prin doza maximă de metformin a demonstrat îmbunătăţirea controlului metabolic în cazul terapiei combinate, faţă de monoterapia cu metformin.

 

Terapia asociată cu insulină

Datele privind combinaţia terapeutică cu insulina sunt limitate. La pacienţii care nu sunt controlaţi adecvat cu doza maximă de glimepiridă, poate fi iniţiată terapia concomitentă cu insulină. Rezultatele a două studii clinice au relevat echivalenţa rezultatului terapeutic în cazul terapiei combinate şi în cazul monoterapiei cu insulină, totuşi, în cazul terapiei combinate, a fost necesară o doză mai mică de insulină.

 

5.2.    Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţia

Biodisponibilitatea glimepiridei după administrare orală este completă. Ingestia de alimente nu influenţează absorbţia, numai rata acesteia este uşor diminuată. Concentraţia serică maximă (Cmax) este atinsă după aproximativ 2,5 ore de la administrarea orală (în medie 0,3 μg/ml pentru doze multiple de 4 mg zilnic), şi există o relaţie liniară între doză şi Cmax precum şi între doză şi ASC (aria de sub

curbă/curba concentraţiei).

 

Distribuţia

Glimepirida are un volum de distribuţie redus (aproximativ 8,8 l) care corespunde aproximativ volumului de distribuţie al albuminei, legare mare de proteinele plasmatice (>99%), clearance redus (aproximativ 48 ml/min).

La animale glimepirida se excretă în lapte. Glimepirida traversează bariera placentară. Trecerea de bariera hemato-encefalică este redusă.

 

Biotransformare şi eliminare

Timpul de înjumătăţire serică prin eliminare, relevant pentru concentraţiile serice în condiţiile dozelor multiple, este de 5-8 ore. La doze mai mari, au fost observaţi timpi de înjumătăţire uşor mai ridicaţi.

După o doză unică de glimepiridă marcată radioactiv, 58% din radioactivitate a fost reperată în urină şi 35% în fecale. Nu a fost detectată în urină substanţă nemodificată. Doi metaboliţi, hidroxi- şi carboxi- derivaţii rezultaţi cel mai probabil în urma metabolizării hepatice (în special de către enzima CYP2C9), au fost identificaţi atât în urină cât şi în fecale.

După administrarea orală a glimepiridei, timpul de înjumătăţire prin eliminare terminal al celor doi metaboliţi este de 3-6 ore şi respectiv 5-6 ore.

Comparaţia între doza zilnică unică şi tratamentul cu doze zilnice multiple nu a relevat diferenţe farmacocinetice semnificative, iar variabilitatea intraindividuală a fost foarte scăzută. Nu s-a observat acumulare semnificativă.

Profilul farmacocinetic este asemănător la femei şi bărbaţi, precum şi la pacienţi tineri şi vârstnici (peste 65 ani).

La pacienţi cu clearance al creatininei scăzut, s-a remarcat o tendinţă de creştere a clearence-ului glimepiridei şi o tendinţă de scădere a concentraţiilor serice, cel mai probabil generată de eliminarea mai rapidă datorită legării reduse de proteinele plasmatice. Eliminarea renală a celor doi metaboliţi a fost redusă. Nu există risc de acumulare la pacienţii cu disfuncţie renală.

Profilul farmacocinetic al glimepiridei evaluat la cinci pacienţi ne-diabetici care au suferit intervenţii chirurgicale biliare a fost similar celui observat la persoanele sănătoase.

 

5.3.    Date preclinice de siguranţă

 

La doze mult mai mari decât dozele terapeutice uzuale au fost observate efecte preclinice fără relevanţă clinică sau consecutive efectului farmacodinamic al medicamentului (hipoglicemie).    Aceste observaţii sunt bazate pe studii convenţionale de farmacologie, siguranţă farmacologică, toxicitate la doze repetate, genotoxicitate, studii de carcinogenitate şi toxicitate asupra reproducerii. În ultimul caz (embriotoxicitate, teratogenitate şi dezvoltare a toxicităţii), s-au observat reacţii adverse secundare efectului hipoglicemiant.

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Gliprex, 1 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu tip A, povidonă, stearat de magneziu, oxid roşu de fer (E 172).

Gliprex, 2 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu tip A, povidonă, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172), indigotină lac de aluminiu (E 132).

Gliprex, 3 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu tip A, povidonă, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172).

Gliprex, 4 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu tip A, povidonă, stearat de magneziu, indigotină (E 132).

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

3 ani

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

Nu necesită condiţii speciale de păstrare.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Gliprex, 1 mg, comprimate

Cutie cu 2 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 3 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 5 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 12 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

 

Gliprex, 2 mg, comprimate

Cutie cu 2 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 3 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 5 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 12 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

 

Gliprex, 3 mg, comprimate

Cutie cu 2 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 3 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 5 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 12 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

 

 

 

Gliprex, 4 mg, comprimate

Cutie cu 2 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 3 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 5 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 12 blistere PVDC/Al a câte 10 comprimate.

 

6.6    Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării reziduurilor

 

Nu există cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Medico Uno Pharmaceutical S.R.L.,

Str. Corneliu Coposu, nr. 7, bl. 104, sc. 3, et. 8, ap. 104, Bucureşti, România

 

 

8.      NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Gliprex, 1 mg, comprimate: 7563/2006/01-02-03-04-05-06

 

Gliprex, 2 mg, comprimate: 7564/2006/01-02-03-04-05-06

 

Gliprex, 3 mg, comprimate: 7565/2006/01-02-03-04-05-06

 

Gliprex, 4 mg, comprimate: 7566/2006/01-02-03-04-05-06

 

 

9.      DATA AUTORIZĂRII

 

Autorizare: Decembrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Fitoterapia in diabet In mod special, in ultimii 10 ani, s-au facut cercetari stiintifice amanuntite asupra plantelor utilizate de diverse popoare pentru actiunea lor hipoglicemianta.
Controlul medical anual poate depista multe afecţiuni, inclusiv diabetul Preşedintele Societăţii Române de Nutriţie şi Boli Metabolice, prof. dr. Radu Lichiardopol, a explicat luni, în cadrul conferinţei de presă prilejuite de lansarea campaniei 'Fă PASul corect: Controlează diabetul', că persoanele care au o predispoziţie genetică spre diabet nu înseamnă că se vor îmbolnăvi...
Persoanele cu diabet pot învăţa cum să aibă o viaţă completă prin intermediul unui portal Persoanele diagnosticate cu diabet pot învăţa cum să aibă o viaţă completă prin intermediul portalului www.complete-life.ro, lansat joi de Sanofi România.
Specialiştii în diabet avertizează: Efectul reclamelor de la tv - mâncăm mai prost şi mai nesănătos Preşedintele Societăţii Române de Diabet, Nutriţie şi Boli Metabolice, prof. dr. Maria Moţa, a declarat miercuri, într-o conferinţă la Sibiu, că românii mănâncă din păcate mai mult şi mai nesănătos, sunt victimele ambalajelor frumoase şi ale reclamelor agresive de la televizor şi, în plus, dorm tot mai...
Societatea Română de Diabet, Nutriţie şi Boli Metabolice, premiată pentru Campania Naţională „Controlează-ţi Diabetul!” la Gala Medica 2014 Campania Naţională „Controlează-ţi Diabetul”, organizată ştiinţific de Societatea Română de Diabet, Nutriţie şi Boli Metabolice – preşedinte: prof. dr. Maria Moţa, management eveniment Sănătatea Press Group, a câştigat premiul publicului pentru „Cea mai bună campanie de sănătate” oferit de Colegiul...
Suferi de diabet? Menține glicemia la un nivel normal cu Glykofit de la Ropharma! În prezent, complicaţiile diabetului reprezintă principala cauză de deces în rândul persoanelor diagnosticate cu această afecţiune devastatoare dacă nu este bine tratată. Conform Federaţiei Romane de Diabet, Nutriţie şi Boli metabolice, peste 800.000 de romani suferă de diabet zaharat şi se...