Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

GLEMPID 6 mg
Denumire GLEMPID 6 mg
Descriere Glempid este indicat pentru tratamentul diabetului zaharat tip II atunci când glicemia nu poate fi controlată numai prin dietă, exerciţii fizice sau prin reducerea greutăţii corporale.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 6mg
Ambalaj Cutie x 3 blist. x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare EGIS PHARMACEUTICALS P.L.C. - UNGARIA
Autorizatie de punere pe piata EGIS PHARMACEUTICALS P.L.C. - UNGARIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre GLEMPID 6 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre GLEMPID 6 mg, comprimate       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7567/2006/01                                                               Anexa 2

                                                                         NR. 7568/2006/01

                                                                         NR. 7569/2006/01

                                                                         NR. 7570/2006/01

                                                                         NR. 7571/2006/01

                                                                                                               Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

 

1.         DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

GLEMPID, 1 mg, comprimate

GLEMPID, 2 mg, comprimate

GLEMPID, 3 mg, comprimate

GLEMPID, 4 mg, comprimate

GLEMPID, 6 mg, comprimate

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Glempid, 1 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 1 mg glimepiridă.

Glempid, 2 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 2 mg glimepiridă.

Glempid, 3 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 3 mg glimepiridă.

Glempid, 4 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 4 mg glimepiridă.

Glempid, 6 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 6 mg glimepiridă.

 

Pentru excipienţi, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Glempid, 1 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare roz, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glempid, 2 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare verde, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glempid, 3 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare galben pal, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glempid, 4 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare albastru deschis, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glempid, 6 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare portocaliu deschis, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Glempid este indicat pentru tratamentul diabetului zaharat tip II atunci când glicemia nu poate fi controlată numai prin dietă, exerciţii fizice sau prin reducerea greutăţii corporale.

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Baza unui tratament eficient al diabetului zaharat îl constituie dieta, un regim de viaţă cu exerciţii fizice regulate ca şi controlul periodic al urinei şi al sângelui. Tratamentul medicamentos sau insulina nu pot echilibra controlul glicemiei în absenţa unei diete alimentare corespunzătoare.

 

Stabilirea dozelor se face pe baza rezultatelor glicemiei şi glicozuriei.

 

Doza de iniţiere a tratamentului este de 1mg glimepiridă pe zi. Dacă se obţin rezultate satisfăcătoare, această doză este menţinută în continuare pentru tratamentul de întreţinere.

 

În cazul unor rezultate nesatisfăcătoare, doza poate fi crescută la 2 mg, 3 mg sau 4 mg glimepiridă pe zi, controlând în permanenţă nivelul glicemiei, fiecare creştere a dozei făcându-se la un interval de 1-2 săptămâni.

Cu o doză mai mare de 4 mg glimepiridă pe zi se obţin rezultate eficiente numai în cazuri excepţionale.

 

Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.

 

La pacienţii la care nu se obţine un control al glicemiei eficient cu tratament cu doze maxime de metformină, poate fi iniţiat un tratament concomitent cu glimepiridă. Având în vedere menţinerea tratamentului cu metformină, iniţierea tratamentului cu glimepiridă se va face cu cele mai mici doze, creşterea dozelor de glimepiridă pentru controlul corespunzător al glicemiei făcându-se apoi gradat până la atingerea echilibrului metabolic dorit.

Iniţierea terapiei combinate va fi făcută numai sub control medical.

La pacienţii la care nu se obţine un control corespunzător al glicemiei chiar cu dozele mari de glimepiridă, se poate iniţia terapia concomitentă cu insulină. Având în vedere menţinerea concomitentă şi a tratamentului cu glimepiridă, dozele iniţiale de insulină vor fi cele mai mici posibile, putând fi crescute gradat până la obţinerea nivelului dorit al controlului metabolic. Iniţierea tratamentului combinat va fi făcută numai sub strictă supraveghere medicală.

 

În mod normal o doză unică zilnică este suficientă. Administrarea se recomandă a fi făcută puţin înainte sau în timpul mesei principale; dacă acest lucru nu este posibil, atunci se recomandă administrarea cu puţin înainte sau în timpul primei mese a zilei. În cazul în care s-a omis o doză nu se recomandă creşterea dozei următoare. Comprimatele se înghit întregi cu o cantitate de lichid.

 

În cazul apariţiei unei reacţii de hipoglicemie în urma administrării unei doze de 1 mg glimepiridă, atunci este recomandat numai tratamentul prin dietă.

 

În cursul tratamentului asociat, pentru ameliorarea controlului diabetului şi în cazul unei reactivităţi crescute la insulină, poate fi necesară întreruperea tratamentului cu glimepiridă. Pentru a evita hipoglicemia este necesară periodic reducerea dozelor sau chiar încetarea tratamentului.

Schimbarea dozelor poate fi necesară şi în cazul în care apar fluctuaţii ale greutăţii corporale a pacientului, sau schimbări în stilul de viaţă, sau apariţia altor factori care pot determina instalarea hipo-sau hiperglicemiei.

 

Înlocuirea altor agenţi hipoglicemianţi cu Glempid

 

Înlocuirea altori agenţi hipoglicemianţi cu glimepiridă poate fi făcută. În momentul schimbării tratamentului trebuie însă să se ţină cont de concentraţiile şi de timpul de înjumătăţire prin eliminare al medicamentelor anterioare. În unele cazuri, mai ales în cazul hipoglicemiantelor cu timp de înjumătăţire lung (clorpropamida) este recomandată o perioadă de câteva zile fără tratament pentru a reduce la maxim riscul apariţiei hipoglicemiei datorită efectului aditiv.

Doza recomandată de iniţiere a tratamentului este de 1mg glimepiridă pe zi. În funcţie de răspunsul terapeutic, dozele pot fi crescute ulterior, treptat.

 

 

Înlocuirea insulinei cu Glempid

 

În cazuri excepţionale, tratamentul diabetului zaharat tip II cu insulină poate fi schimbat cu tratament cu Glempid. Schimbarea tratamentului trebuie făcută numai sub strictă supraveghere medicală.

 

Insuficienţa renală şi insuficienţa hepatică: a se vedea pct.4.3 Contraindicaţii

 

4.3    Contraindicaţii

 

Tratamentul cu Glempid este contraindicat în următoarele cazuri:

-        Diabet insulino-dependent;

-        Comă diabetică;

-        Cetoacidoză;

-        Perturbări severe ale funcţiei renale sau hepatice; în aceste cazuri este recomandat tratamentul cu insulină.

-        Hipersensibilitate la glimepiridă, alte sulfoniluree sau sulfonamide, sau la oricare dintre excipienţii existenţi în compoziţia comprimatelor;

-        Sarcină şi alăptare.

 

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Glempid trebuie administrat puţin înaintea mesei sau în timpul acesteia. În cazul în care mesele se iau la ore neregulate sau se sare peste mese, tratamentul cu glimepiridă poate duce la hipoglicemie. Simptomele hipoglicemiei sunt: dureri de cap, senzaţie puternică de foame, greaţă, stare de vomă, oboseală, somnolenţă, perturbări ale somnului, nelinişte, agresivitate, tulburări de concentrare, lipsă de reacţie sau reacţie întârziată, depresie, confuzie, perturbări ale vorbirii şi vizuale, afazie, tremor, parestezii, perturbări senzoriale, ameţeli, stare de neputinţă, pierderea controlului, delir, convulsii cerebrale, somnolenţă şi pierderea conştienţei, până la stare de comă, respiraţie superficială şi bradicardie.

 

În plus, pot să apară semnele mecanismului de reglare adrenergică, cum ar fi transpiraţii, uscăciunea gurii, piele rece şi umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angină pectorală şi aritmie cardiacă.

 

Tabloul clinic al crizei severe de hipoglicemie seamănă cu cel al apoplexiei. Simptomele pot fi prompt controlate prin ingerarea imediată de carbohidraţi (zahăr). Îndulcitorii artificiali nu au nici un fel de efect.

 

Se ştie de la celelalte sulfoniluree că hipoglicemia poate să reapară, în ciuda echilibrării pe moment a acesteia.

 

Hipoglicemia severă, sau prelungită, controlată pe moment numai prin ingerarea de zahăr, necesită imediat tratament medicamentos sau ocazional tratament intraspitalicesc.

 

Factorii favorizanţi care pot determina hipoglicemia sunt:

-        lipsa sau (în cazul pacienţilor vârstnici) incapacitatea pacientului de a coopera;

-        din punct de vedere al nutriţiei, mese neregulate sau lipsa acestora, sau perioade de foame;

-        dezechilibrul între efortul fizic şi ingerarea de carbohidraţi;

-        schimbarea dietei;

-        consumul de alcool mai ales în cazul omisiunii meselor;

-        insuficienţă renală;

-        disfuncţionalitate severă hepatică;

-        supradozaj cu Glempid;

-        disfuncţii ale sistemului endocrin mai ales cel care afectează metabolismul carbohidraţilor, sau ca o reacţie de contrareglare a hipoglicemiei (de exemplu în unele cazuri de disfuncţii ale tiroidei şi în insuficienţa antero-pituitară sau adrenocorticală);

-        administrarea concomitentă a altor medicamente (a se vedea pct 4.5 Interacţiuni).

Tratamentul cu Glempid necesită controlul regulat al nivelului glucozei în sânge şi urină. În plus este recomandat controlul proporţiei hemoglobinei glicozilate.

 

În timpul tratamentului cu Glempid se recomandă controlul funcţiei hepatice şi hematologic (mai ales controlul nivelului leucocitelor şi trombocitelor).

 

În condiţii de stres (accidente, operaţii chirurgicale acute, infecţii cu stări febrile) poate fi indicată schimbarea temporară a tratamentului cu insulină.

 

Nu există experienţă suficientă în ceea ce priveşte tratamentul cu glimepiridă la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau cei dializaţi. În cazul acestor pacienţi este indicat tratamentul cu insulină.

 

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se administreze acest medicament.

Comprimatele de Glempid 6 mg conţin excipientul Sunset Yellow care poate provoca reacţii alergice.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

În cazul administrării concomitente de Glempid cu unele medicamente pot să apară atât scăderea cât şi creşterea acţiunii hipoglicemiante. De aceea medicul trebuie informat despre oricare alt tratament cu alte medicamente, sau asocierea cu alte medicamente trebuie făcută numai sub prescripţie medicală.

Având în vedere experienţa cu glimepiridă ca şi cu alte sulfoniluree trebuie menţionate următoarele interacţiuni:

-        Scăderea nivelului glucozei în sânge sau chiar apariţia hipoglicemiei poate să apară în cazul

          coadministrării glimepiridei cu următoarele medicamente:

Fenilbutazone, azapropazone şi oxifenbutazone

Sulfinpirazone

Insulină şi alte antidiabetice orale

Sulfonamide cu acţiune prelungită

Metformină

Tetracicline

Salicilaţii şi acidul p-amino-salicilic

Inhibitorii MAO

Steroizi anabolizanţi şi hormoni sexuali masculini

Antibiotice quinolone

Cloramfenicol

Probenecid

Anticoagulante cumarinice

Miconazol

Fenfluramine

Pentoxifiline (la doze mari administrate parenteral)

Fibraţi

Tritoqualine

Inhibitori ECA

 

Fluoxetina

 

Alopurinolul

 

Simpatolitice

 

Ciclo-,tro- şi ifosfamide

 

 

-        Coadministrarea glimepiridei cu următoarele medicamente duce la scăderea efectului terapeutic şi implicit creşterea nivelului glucozei în sânge:

-estrogeni şi progestogeni;

-saluretice, diuretice tiazidice;

-agenţi de stimulare a tiroidei, glucocorticoizi;

-derivaţi fenotiazinici, clorpromazina;

-adrenalina şi simpatomimetice;

-acid nicotinic (la doze mari) şi derivaţi ai acestuia;

-laxative (după o perioadă îndelungată de administrare);

-fenitoina, diazoxida;

-glucagon, barbiturice şi rifampicina;

-acetazolamida.

Antagonişti ai receptorilor H2, betablocantele, clonidina şi rezerpina pot conduce fie la potenţarea fie la scăderea efectului terapeutic al glimepiridei.

 

Sub influenţa medicamentelor simpatolitice cum ar fi betablocantele, clonidinei, guanetidinei şi rezerpinei, simptomele mecanismului de reglare adrenergică la hipoglicemie pot fi reduse sau absente.

 

Consumul de alcool atât cronic cât şi acut poate potenţa sau reduce acţiunea hipoglicemiantă a glimepiridei într-un mod greu previzibil.

 

Glimepirida poate potenţa sau scade efectul derivaţilor cumarinici.

 

Glimepirida este metabolizată pe calea enzimei citocromului P450 2C9 (CYP2C9). Administrarea concomitentă a unor inductori ai enzimei (rifampicina) sau inhibitori ai acesteia (fluconazolul) influenţează metabolismul glimepiridei.

Rezultatele obţinute în urma unui studiu in vivo, menţionat în literatură, arată că suprafaţa de sub curbă a glimepiridei (AUC) este dublată în prezenţa fluconazolului, acesta fiind unul dintre cei mai puternici inhibitori ai enzimei.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

Glempid este contraindicat pe perioada de sarcină. În aceste condiţii este indicat tratamentul cu insulină. Pacientele care suspectează prezenţa unei sarcini trebuie să informeze medicul.

 

Alăptarea

Având în vedere faptul că derivaţii de sulfoniluree ca şi glimepirida trec în laptele matern, administrarea sa în perioada de alăptare este contraindicată.

 

4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Capacitatea de concentrare sau de reacţie poate fi afectată ca rezultat al hipoglicemiei sau hiperglicemiei, sau ca urmare a unor tulburări de vedere. Acest lucru constituie un risc în cazul persoanelor care conduc vehicule sau folosesc utilaje.

Pacienţii trebuie avertizaţi să ia măsuri pentru a evita apariţia hipoglicemiei. Acest lucru este important mai ales în cazul pacienţilor la care simptomele hipoglicemiei sunt reduse sau chiar lipsesc sau la cei care fac frecvent crize de hipoglicemie. În aceste situaţii nu este indicată conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

 

4.8    Reacţii adverse

 

După administrarea glimepiridei, ca şi în cazul altor sulfoniluree, pot apărea următoarele reacţii adverse:

Foarte frecvente: > 1/10

Frecvente: >1/100, < 1/10

Puţin frecvente: > 1/1000, < 1/100

Rare: > 1/ 10000, < 1/1000

Foarte rare: < 1/10000 incluzând cazurile izolate

 

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare: reacţii severe de hipersensibilitate (dispnee, hipotensiune arterială, şoc), vasculite alergice. Având în vedere reacţiile alergice încrucişate pot apărea reacţii la persoane alergice la alte sulfoniluree, sulfonamide sau substanţe înrudite.

 

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: schimbări în formula sanguină (trombocitopenie, leucopenie, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie), care sunt de obicei reversibile după încetarea tratamentului.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Rar: hipoglicemie.

 

Tulburări oculare

Perturbări tranzitorii ale vederii, mai ales la începutul tratamentului, perturbări date de modificarea concentraţiei glucozei în sânge.

 

Tulburări gastro-intestinale

Foarte rare: greaţă, stare de vomă, diaree, senzaţie de stomac plin, dureri abdominale.

 

Tulburări hepato-biliare  

Creşterea nivelelor enzimelor hepatice.

Foarte rare: perturbări ale funcţiei hepatice (colestază şi icter), hepatite, insuficienţă hepatică.

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Reacţii de hipersensibilitate ale pielii manifestate prin prurit, erupţie tegumentară tranzitorie şi urticarie.

Foarte rare: fotosensibilitate.

 

Investigaţii diagnostice

Foarte rar: scăderea concentraţiei serice a sodiului.

 

4.9    Supradozaj

 

Supradozajul glimepiridei poate conduce la hipoglicemie, care poate dura 12-72 ore, hipoglicemie ce poate reapare chiar după o primă restabilire a echilibrului metabolic. Simptomele pot să nu fie prezente până la 24 ore după ingestie. În astfel de situaţii este necesară o supraveghere intraspitalicească. Pot să apară greaţă, stare de vomă şi dureri abdominale.

Hipoglicemia este însoţită în general de simptome neurologice cum ar fi stare de nelinişte, tremor, perturbări vizuale, probleme de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

Tratamentul constă în împiedicarea absorbţiei prin administrare de apă sau limonadă cu cărbune activat (adsorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ).

În cazul în care au fost ingerate doze mai mari este recomandat lavajul gastric, urmat de administrarea de cărbune activat şi sulfat de sodiu.

În cazuri severe de supradozaj este necesară spitalizarea într-o unitate de terapie intensivă. Este indicată administrarea în bolus i.v., cât mai curând posibil, a 50 ml soluţie de glucoză 50%, urmată de o perfuzie de glucoză 10% sub strictă monitorizare a nivelului glicemiei. Tratamentul ulterior este simptomatic.

Doza de glucoză administrată în cazul ingerării accidentale de Glempid la sugari sau copii trebuie foarte atent controlată existând pericolul instalării unei hiperglicemii. Nivelul glucozei din sânge trebuie strict monitorizat.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10B B12.

 

Glimepirida este o substanţă cu acţiune hipoglicemiantă orală, făcând parte din grupa sulfonilureelor. Se utilizează în tratamentul diabetului zaharat non-insulino dependent.

Mecanismul de acţiune este de stimulare a secreţiei de insulină de către celulele beta pancreatice.

Ca şi în cazul celorlalte sulfoniluree efectul terapeutic se bazează pe creşterea răspunsului celulelor beta pancreatice la stimularea glucidică fiziologică. În plus glimepirida are un pronunţat efect extra-pancreatic, mai puternic decât al celorlalte sulfoniluree.

 

 

Eliberarea de insulină:

Substanţele din grupa sulfoniluree reglează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu ATP-dependente din membrana celulelor beta insulare. Aceasta provoacă depolarizarea membranei celulei beta, rezultând deschiderea canalelor de calciu, cu pătrunderea calciului în celulă. Creşterea concentraţiei intracelulare de calciu activează eliberarea de insulină prin exocitoză.

Glimepirida se leagă cu o viteză mare de proteina beta membranară, aceasta fiind asociată cu acţiunea de închidere a canalelor de potasiu ATP-dependente, dar această proteină membranară este totuşi diferită de locul de legare al celorlalte sulfoniluree.

 

Activitatea extrapancreatică:

Efectele extrapancreatice includ o ameliorare a sensibilităţii ţesuturilor periferice la insulină şi o scădere a captării hepatice a insulinei.

Captarea glucozei în musculatura periferică şi în ţesuturile grase are loc cu ajutorul unor proteine speciale de transport, localizate în membrana celulară. Transportul glucozei în aceste ţesuturi controlează viteza de utilizare a glucozei. Glimepirida creşte foarte rapid numărul moleculelor active transportoare de glucoză din membranele celulelor musculare şi adipoase, mărind procesul de captare a glucozei.

Glimepirida creşte activitatea fosfolipazei C glicozil-fosfatidilinozitol specifice, ceea ce poate fi corelat cu lipogeneza şi glicogeneza induse medicamentos în adipocite şi în celulele musculare izolate.

Glimepirida inhibă producţia de glucoză în ficat prin creşterea concentraţiei intracelulare de fructoză-2,6-bifosfonat, care la rândul său inhibă gluconeogeneza.

 

Generalităţi

La persoanele sănătoase, doza minimă eficace de glimepiridă este de aproximativ 0,6 mg. Efectul glimepiridei este dependent de doză şi reproductibil. Răspunsul fiziologic la efortul fizic acut, care include o scădere de insulină este prezent şi sub tratament cu glimepiridă.

Nu există o diferenţă semnificativă a efectului în cazul administrării cu 30 minute înainte de masă, comparativ cu administrarea imediat înaintea mesei. La pacienţii diabetici, un control metabolic bun pentru 24 ore poate fi obţinut cu o singură doză pe zi.

Cu toate că metabolitul hidroxilat al glimepiridei provoacă o mică dar semnificativă scădere a glicemiei la persoanele sănătoase, aceasta este considerată numai o parte minoră din efectul total al medicamentului.

 

Terapia combinată cu metformină

Există un singur studiu în care a fost demonstrată creşterea controlului metabolic în cazul terapiei combinate glimepiridă-metformină faţă de pacienţii trataţi cu metformină în doză maximă.

 

Terapia combinată cu insulină

Datele privind terapia combinată cu insulină sunt limitate. Pacienţilor la care nu se obţine un control adecvat al glicemiei cu o doză maximă de glimepiridă li se poate iniţia un tratament combinat cu insulină. Rezultatele obţinute în cadrul a două studii efectuate, au arătat că controlul metabolic în cazul terapiei combinate nu este semnificativ îmbunătăţit faţă de terapia cu insulină singură; totuşi se poate administra un tratament combinat, folosind însă cele mai mici doze de insulină. 

 

5.2.    Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţia: biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală este completă. Ingerarea de alimente concomitent cu administrarea sa nu are o influenţă semnificativă asupra absorbţiei, numai rata absorbţiei poate fi uşor diminuată. Concentraţia plasmatică maximă (C max) este atinsă după maxim 2,5 ore după administrarea orală (0,3µg/ml după administrarea unei doze zilnice de 4mg glimepiridă fracţionată în doze multiple), existând o relaţie liniară între doză, C max şi AUC (aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp).

 

Distribuţia: glimepirida are un volum aparent de distribuţie foarte mic (aprox. 8,8 l) aproape egal cu volumul de distribuţie al albuminei, cu un procent mare de legare de proteinele plasmatice (99%), şi cu un clearance scăzut (aprox. 48 ml/min).

La animale, glimepirida este excretată în laptele matern. Glimepirida traversează bariera placentară. Trecerea barierei hemato-encefalice se face în cantitate scăzută.

 

Metabolism: glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă. Metabolitul majoritar este ciclohexil hidroxi metil derivatul (M1) şi carboxil derivatul (M2).

Citocromul P450 2C9 este implicat în metabolizarea glimepiridei în M1, care apoi este metabolizat în M2 prin una sau mai multe enzime citozolice.

 

Biotransformarea şi eliminarea: timpul de înjumătăţire prin eliminare, relevant pentru concentraţia plasmatică în condiţiile administrării dozelor multiple, este de 5-8 ore. După administrarea de doze mari a fost semnalat un timp de înjumătăţire prin eliminare uşor mărit.

După administrarea în doză unică a glimepiridei radioactive, 58% a fost regăsită în urină şi 35% în fecale. În urină nu a fost pusă în evidenţă substanţa nemetabolizată. Cei doi metaboliţi, proveniţi cel mai probabil din metabolizarea hepatică (în principal prin CYP2C9), au fost puşi în evidenţă atât în fecale cât şi în urină sub formă de hidroxi derivat şi carboxi derivat. După administrarea orală a glimepiridei timpul de înjumătăţire prin eliminare al acestor derivaţi a fost de 3-6 ore respectiv 5-6 ore.

Comparaţia între administrarea unei doze zilnice unice şi a unor doze multiple nu a pus în evidenţă diferenţe semnificative din punct de vedere farmacocinetic, iar variabilitatea individuală a fost foarte scăzută. Nu a fost pusă în evidenţă o rată de acumulare semnificativă.

Farmacocinetica glimepiridei nu prezintă diferenţieri funcţie de sex, sau vârstă (peste 65 de ani).

La pacienţii cu clearance-ul creatininei scăzut a fost pusă în evidenţă o tendinţă de creştere a clearance-ului glimepiridei şi de scădere a concentraţiei plasmatice, probabil ca rezultat al unei viteze de eliminare mai mari ca urmare a scăderii legării de proteinele plasmatice. Eliminarea renală a celor doi metaboliţi a fost perturbată. Nu există nici un fel de risc de acumulare la aceşti pacienţi.

 

Farmacocinetica glimepiridei, în cazul a 5 pacienţi diabetici a căror vezică biliară a fost îndepărtată chirurgical, a fost aceeaşi ca şi în cazul pacienţilor sănătoşi.

 

5.3.    Date preclinice de siguranţă

 

Efectele preclinice observate după administrarea unor doze mult mai mari decât doza maximă administrată la om au o relevanţă nesemnificativă pentru studiile clinice sau au fost urmare a acţiunii farmacodinamice (hipoglicemia) a produsului.

Extrapolarea se bazează pe studiile convenţionale de siguranţă farmacologică, toxicitate la doze repetate, genotoxicitate, carcinogenitate şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere.

În studiile ulterioare privind embriotoxicitatea, teratogenitatea şi toxicitatea cronică, efectele adverse observate au fost considerate a fi efecte secundare ale hipoglicemiei induse de glimepiridă la femele şi nou născuţi.

 

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Glempid, 1 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid roşu de fer (E 172).

 

Glempid, 2 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172), indigo Carmine (E 132).

 

Glempid, 3 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172).

 

Glempid, 4 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, indigo Carmine (E 132).

 

Glempid, 6 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, Sunset Yellow (E 110).

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

2 ani

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

Nu necesită condiţii speciale de păstrare.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Glempid, 1 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glempid, 2 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glempid, 3 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glempid, 4 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glempid, 6 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

6.6    Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării reziduurilor

 

Nu există cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Egis Pharmaceuticals P.L.C.,

Keresztúri út 30-38, H-1106 Budapesta, Ungaria

 

 

8.      NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Glempid, 1 mg, comprimate: 7567/2006/01

 

Glempid, 2 mg, comprimate: 7568/2006/01

 

Glempid, 3 mg, comprimate: 7569/2006/01

 

Glempid, 4 mg, comprimate: 7570/2006/01

 

Glempid, 6 mg, comprimate: 7571/2006/01

 

 

9.      DATA AUTORIZĂRII

 

Autorizare: Decembrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.