Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

OLTAR 3 mg
Denumire OLTAR 3 mg
Descriere Administrarea tabletelor conţinând glimepiridă este indicată în terapia diabetului zaharat tip 2 în cazul în care regimul alimentar, exerciţiile fizice şi scăderea în greutate nu au efectul scontat.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 3mg
Ambalaj Cutie x 3 blist. PVC-PVDC/Al x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare A. MENARINI MANUFACTURING LOGISTICS AND SERVICES - INDIA
Autorizatie de punere pe piata BERLIN CHEMIE AG (MENARINI GROUP) - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre OLTAR 3 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre OLTAR 3 mg, comprimate       

AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR. 8047/2006/01-02-03-04                                                Anexa 2

                                                                                 8048/2006/01-02-03-04

                                                                                 8049/2006/01-02-03-04

                                                                                                                Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

OLTAR 1 mg, comprimate

OLTAR 2 mg, comprimate

OLTAR 3 mg, comprimate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Oltar 1 mg, comprimate

Un comprimat conţine 1 mg glimepiridă.

Oltar 2 mg, comprimate

Un comprimat conţine 2 mg glimepiridă.

Oltar 3 mg, comprimate

Un comprimat conţine 3 mg glimepiridă.

 

Pentru excipienţi: conţine lactoză

vezi pct. 6.1     

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Oltar 1 mg, comprimate

Comprimate oblongi, cu margini rotunjite, de culoare albă.

Oltar 2 mg, comprimate

Comprimate oblongi, cu margini rotunjite, de culoare albă şi cu o linie de divizare pe o faţă.

Oltar 3 mg, comprimate

Comprimate oblongi, cu margini rotunjite, de culoare galbenă şi cu o linie de divizare pe o faţă.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

Administrarea tabletelor conţinând glimepiridă este indicată în terapia diabetului zaharat tip 2 în cazul în care regimul alimentar, exerciţiile fizice şi scăderea în greutate nu au efectul scontat.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

Condiţiile esenţiale pentru succesul tratamentului în diabet sunt un regim alimentar corespunzător, activitate fizică regulată şi analiza de rutină a sângelui şi urinei. Antidiabeticele administrate oral sau insulina nu pot compensa un diabet, dacă pacientul nu respectă regimul alimentar recomandat.

Doza este stabilită în urma determinării glicemiei şi glicozuriei.

Doza iniţială este 1 mg glimepiridă pe zi. Dacă în urma administrării acestei doze se obţine un control adecvat al glicemiei, doza va fi menţinută în terapia de întreţinere.

Dacă rezultatele obţinute nu sunt satisfăcătoare, doza va fi mărită treptat, pe baza controlului glicemic, la interval de 1-2 săptămâni înainte de fiecare etapă, la 2, 3 sau 4 mg glimepiridă pe zi.

O doză ce depăşeşte 4 mg glimepiridă pe zi dă rezultate bune numai în cazuri excepţionale.

Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.

În cazul pacienţilor care nu sunt adecvat controlaţi prin administrarea unei doze zilnice maxime de metformin, se poate iniţia tratamentul concomitent cu glimepiridă. Se menţine doza de metformin şi se începe tratamentul cu glimepiridă, în doză mică, aceasta fiind ulterior titrată, în funcţie de nivelul dorit al controlului metabolic, până la doza zilnică maximă. Terapia asociată va fi efectuată sub strictă supraveghere medicală.

În cazul pacienţilor care nu sunt adecvat controlaţi prin administrarea unei doze zilnice maxime de glimepiridă se poate iniţia tratamentul concomitent cu insulină, dacă este necesar. Se păstrează doza de glimepiridă şi se începe tratamentul cu insulină, în doză mică, aceasta fiind ulterior titrată, în funcţie de nivelul dorit al controlului metabolic. Terapia asociată va fi efectuată sub strictă supraveghere medicală.

În mod obişnuit, o doză zilnică unică de glimepiridă este suficientă. Se recomandă administrarea acestei doze cu puţin timp înaintea sau în timpul unui mic-dejun substanţial sau dacă pacientul nu ia micul dejun cu puţin timp înaintea sau în timpul primei mese principale.

Dacă pacientul uită să ia o doză, nu va compensa prin mărirea următoarei doze.

Tabletele vor fi înghiţite întregi, cu lichid.

Reacţia hipoglicemică la 1 mg glimepiridă zilnic indică faptul că pacienţii respectivi pot fi controlaţi numai prin regim alimentar.

În cursul tratamentului, deoarece un mai bun control al diabetului este legat de o sensibilitate mărită la insulină, administrarea glimepiridei poate să nu mai fie necesară. Pentru a evita hipoglicemia, se va avea în vedere reducerea periodică a dozei sau întreruperea tratamentului. Modificarea dozei poate fi necesară şi dacă apar modificări în greutatea sau în stilul de viaţă al pacientului sau alţi factori care măresc riscul instalării hipoglicemiei sau hiperglicemiei.

Trecerea de la alte medicamente hipoglicemiante administrate oral la glimepiridă

În general, se poate efectua trecerea de la alte medicamente hipoglicemiante administrate oral la glimepiride. În acest scop, vor fi avute în vedere acţiunea şi timpul de înjumătăţire ale medicamentelor anterior administrate. Uneori, mai ales în cazul antidiabeticelor cu timp de înjumătăţire îndelungat (de exemplu, clorpropamida), se recomandată o perioadă de pauză de câteva zile, pentru a reduce riscul de apariţie a reacţiei hipoglicemice datorate efectului cumulativ. Doza iniţială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi. În funcţie de răspuns, doza de glimepiridă poate fi mărită treptat, după cum s-a indicat mai sus.

Trecerea de la insulină la glimepiridă

În cazuri excepţionale, pentru pacienţi cu diabet zaharat tip 2, cărora li se administrează insulină, trecerea la tratamentul cu glimepiridă poate fi indicată.

Modificarea tratamentului se va face sub strictă supraveghere medicală.

Administrare la pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică

Consultaţi secţiunea 4.3.

 

4.3    Contraindicaţii

Glimepirida tablete nu va fi administrată în următoarele cazuri: diabet insulino-dependent, comă diabetică, cetoacidoză, disfuncţii renale sau hepatice grave, hipersensibilitate la glimepiridă, alte sulfoniuree sau sulfonamide sau la alţi excipienţi ai comprimatelor.

În cazul unei disfuncţii renale sau hepatice grave se impune trecerea la tratamentul cu insulină.

De asemenea nu se administrează în sarcină şi alăptare.

 

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

Tabletele de glimepiridă vor fi administrate cu puţin timp înainte sau în timpul unei mese.

Atunci când mesele nu sunt luate la ore regulate sau sunt omise, tratamentul cu glimepiridă poate conduce la hipoglicemie. Posibilele simptome ale hipoglicemiei includ: cefalee, senzaţie de foame excesivă, greaţă, vărsături, oboseală, somnolenţă, tulburări de somn, agitaţie, agresivitate, tulburări de concentrare, reducerea vitezei de reacţie, depresie, stare de confuzie, tulburări de vedere şi de vorbire, afazie, tremor, pareză, tulburări senzoriale, ameţeală, ineficienţă, pierderea autocontrolului, delir, convulsii şi pierderea cunoştinţei până la comă, respiraţie superficială şi bradicardie.

În plus, pot să apară simptome ale contrareglării adrenergice, cum ar fi transpiraţie, piele rece şi umedă, anxietate, tahicadie, hipertensiune, palpitaţii, angină pectorală şi aritmie cardiacă.

Tabloul clinic al unui atac hipoglicemic grav poate fi similar cu al unei crize.

Simptomele pot fi, aproape întotdeauna, prompt controlate prin administrare promptă de carbohidraţi (zahăr). Îndulcitorii sintetici nu au efect.

Studiile privind alte sulfoniluree au demonstrat că, în ciuda contramăsurilor care iniţial au efect, hipoglicemia poate recidiva.

Hipoglicemia severă sau trenantă, controlată numai temporar prin cantităţile obişnuite de zahăr, impun tratament medical imediat şi, ocazional, spitalizare.

Factorii care favorizează hipoglicemia includ:

- refuzul sau incapacitatea pacientului de a coopera (mai des în cazul pacienţilor vârstnici);

- subnutriţia, mese neregulate sau omise, perioade de post;

- dezechilibru între efortul fizic şi aportul de carbohidraţi;

- modificarea regimului alimentar;

- consumul de alcool, mai ales în combinaţie cu mese omise;

- disfuncţie renală;

- disfuncţie hepatică gravă;

- supradoză de glimepiridă;

- anumite afecţiuni decompensate ale sistemului endocrin care afectează metabolizarea carbohidraţilor sau contrareglarea hipoglicemiei (de exemplu, în anumite tulburări ale funcţiei glandei tiroide şi în caz de insuficienţă adenohipofizară sau corticosuprarenală);

- administrarea concomitentă a altor medicamente (consultaţi secţiunea 4.5).

Tratamentul cu glimepiridă impune monitorizarea periodică a glicemiei şi glicozuriei. În plus, se recomandă determinarea nivelului de hemoglobină glicozilată.

În timpul tratamentului cu glimepiridă este necesară o constantă monitorizare hepatică şi hematologică (în special a leucocitelor şi trombocitelor).

În situaţii de stres excesiv (de exemplu, accidente, operaţii, infecţii cu stare febrilă etc.) poate fi indicată, temporar, administrarea de insulină.

Nu există date privind administrarea de glimepiridă la pacienţi cu disfuncţie hepatică severă sau la cei dializaţi. În cazul pacienţilor cu deficienţă hepatică sau renală severă este indicată trecerea la tratament cu insulină.

Acest produs medicamentos conţine monohidrat de lactoză.

Acest medicament nu va fi administrat pacienţilor cu probleme ereditare, rare, de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbţie de glucoză-galactoză.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

În cazul în care glimepirida este administrată concomitent cu anumite produse medicamentoase, efectului hipoglicemiant al acesteia din urmă poate fi diminuat sau intensificat. Din acest motiv, administrarea altor medicamente se va face numai după consultarea medicului sau dacă sunt prescrise de acesta.

Glimepirida este metabolizată de citocromul P450 2C9 (CYP2C9). S-a demonstrat că metabolizarea glimepiridei este influenţată de administrarea concomitentă a inductorilor CYP2C9 (de exemplu, rifampicina) sau inhibitorilor de CYP2C9 (de exemplu, fluconazol).

Rezultatele unui studiu privind interaţiunea in vivo au demonstrat că fluconazolul, unul dintre cei mai puternici inhibitori ai CYP2C9, măreşte de aproximativ două ori ASC al glimepiridei.

Studiile privind glimepirida şi alte sulfoniluree au demonstrat interacţiunile care le prezentam în randurile de mai jos.

În cazul administrării concomitente a unuia dintre următoarele produse medicamentoase, efectul hipoglicemiant poate fi intensificat, ceea ce, în anumite cazuri, determină instalarea hipoglicemiei:

- fenilbutazonă, azapropazon, oxifenbutazon, sulfinpirazon;

- insulină şi alte antidiabetice administrate oral, anumite sulfonamide cu durată mare de acţiune;

- metformin;

- tetracicline;

-salicilaţi şi acid p-aminosalicilic;

- inhibitori MAO;

- steroizi anabolizanţi şi hormoni sexuali masculini;

- antibiotice din clasa chinolonelor;

- cloramfenicol;

- probenecid;

- anticoagulante cumarinice;

- miconazol;

- fenfluramine;

- pentoxifilină (doză mare administrată parenteral);

- fibraţi;

- tritocalină;

- inhibitori ACE;

- fluoxetină;

- alopurinol;

- simpatolitice;

- ciclofosfamidă, trofosfamidă şi ifosfamidă;

- fluconazol.

În cazul administrării concomitente a unuia dintre următoarele produse medicamentoase, efectul hipoglicemiant poate fi diminuat, fapt care, în anumite cazuri, determină creşterea glicemiei:

- estrogeni şi progesteroni;

- saluretice, diuretice tiazidice;

- medicamente pentru stimularea tiroidei, glucocorticoizi;

- derivaţi ai fenotiazinei, clorpromazin;

- adrenalină şi simpaticomimetice;

- acid nicotinic (doze mari) şi derivaţi ai acidului nicotinic;

- laxative (administrate timp îndelungat);

- fenitoină, diazoxid;

- glucagon, barbiturice şi rifampicină;

- acetazolamidă.

Antagoniştii de H2, betablocantele, clonidina şi rezerpina pot intensifica sau diminua efectul hipoglicemiant.

Simptomele contrareglării adrenergice a hipoglicemiei pot fi reduse sau absente sub influenţa medicamentelor simpatolitice, cum sunt betablocantele, clonidina, guanetidina şi rezerpina.

Consumul de alcool poate intensifica sau poate diminua în mod imprevizibil acţiunea hipoglicemiantă a glimepiridei.

Glimepirida poate diminua sau intensifica efectele derivatelor cumarinice.

 

4.6       Sarcina şi alăptarea

Sarcina

Oltar nu trebuie folosit în perioada de sarcină. Dacă aţi planificat să rămâneţi însărcinată, analizaţi terapia care se impune împreună cu medicul dvs. În cazul în care pe durata tratamentului cu Oltar intervine o sarcină, vă rugăm să informaţi imediat medicul.

Alăptarea

Întrucât nu se cunoaşte dacă glimepirida trece în laptele matern, Oltar nu va fi folosit în perioada de alăptare.

 

4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Capacitatea de concentrare şi de reacţie a pacientului poate fi afectată de hipoglicemie sau hiperglicemie sau, de exemplu, în urma apariţiei tulburărilor de vedere. Faptul poate reprezenta un risc în situaţii în care aceste abilităţi sunt foarte importante (de exemplu, când conduce un vehicul sau când manipulează un utilaj).

Pacienţii trebuie sfătuiţi să îşi ia măsurile de prevedere necesare pentru a evita o stare de hipoglicemie atunci când conduc. Acest lucru este în mod special important în cazul pacienţilor care prezintă simptome de atenţionare reduse sau absente asupra glicemiei sau care au frecvente stări de hipoglicemie. Se va analiza dacă, în astfel de circumstanţe, este recomandabil să conducă vehicule sau să manipuleze utilaje.

 

4.8    Reacţii adverse

Studiile privind glimepirida şi alte sulfoniluree au demonstrat următoarele efecte secundare pe care le prezentăm in rândurile de mai jos.

Clasificarea reacţiilor adverse s-a făcut după următoarea convenţie:

foarte frecvente:            >1/10

frecvente:                     >1/100 şi <1/10

neobişnuite:                   >1/1000 şi <1/100

rare:                             >1/10.000 şi <1/1000

foarte rare:                    <1/10.000, inclusiv cazuri izolate

 

 


 

Foarte frecvente

Frecvente

Neobişnuite

Rare

Foarte rare

Tulburări ale sistemului circulator şi limfatic

 

 

 

Modificări hematologice1)

 

Tulburări ale sistemului imunitar

 

 

 

 

Reacţii de hipersensibilitate uşoară 2), vasculită alergică, reacţii alergice încrucişate cu sulfoniluree, sulfonamide sau substanţe cu efect asemănător

Tulburări de metabolism

 

 

 

Reacţii hipoglicemice 3)

 

Afecţiuni oftalmologice

 

 

Tulburări de vedere 4)

 

 

Tulburări gastrointestinale

 

 

 

 

Greaţă, vomă şi diaree, presiune sau senzaţia de plin, dureri abdominale 5)

Tulburări hepatobiliare

 

 

 

Creşterea enzimelor hepatice

Afectarea funcţiei hepatice (de exemplu, colestază sau icter),

hepatită 6)

Afecţiuni ale pielii şi ţesutului subcutanat

 

 

 

 

 

Reacţii de hipersensibilitate ale pielii: prurit, exanteme şi urticarie, fotosensibilitate

 

Investigaţii de laborator

 

 

 

 

Scăderea concentraţiilor de sodiu seric

 

1)Pot apărea manifestări moderate până la severe ca: trombocitopenie, leucopenie, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică şi pancitopenie, moderat spre grav. În general, acestea sunt reversibile, după întreruperea administrării produsului medicamentos.

2) Reacţiile de uşoară hipersensibilitate se pot agrava, degenerând în dispnee, scăderea tensiunii arteriale şi, uneori, şoc.

3) Majoritatea reacţiilor hipoglicemice apar imediat, pot fi severe şi greu controlabile. Ca în cazul administrării altor medicamente hipoglicemiante, apariţia acestor reacţii depinde de factori individuali, precum regimul alimentar şi doza (consultaţi secţiunea 4.4).

4)Pot să apară temporare tulburări de vedere, mai ales la iniţierea tratamentului, datorate modificării nivelului de glucoză din sânge.

5) Tulburările gastrointestinale determină rar întreruperea tratamentului.

6) Hepatita poate evolua până la insuficienţă hepatică.

 

4.9    Supradozaj

După administrarea unei supradoze se poate instala hipoglicemia, durând de la 12 la 72 de ore şi poate reveni după o iniţială restabilire. Este posibil ca, timp de 24 de ore de la administrare, simptomele să nu se manifesteze. În general, se recomandă menţinerea sub observaţie, în spital. Pot să apară: senzaţie de greaţă, vomă, dureri epigastrice. În general, hipoglicemia poate fi însoţită de simptome neurologice, de exemplu, agitaţie, tremor, tulburări de vedere, de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

Tratamentul constă, în primul rând, în prevenirea absorbţiei, prin administrare de cărbune absorbant şi sulfat de sodiu (laxativ). Dacă au fost ingerate cantităţi mari, se recomandă lavaj gastric, urmat de administrare de cărbune absorbant şi sulfat de sodiu (laxativ). În caz de supradozaj excesiv este indicată internarea într-o unitate de terapie intensivă. Administraţi glucoză cât mai repede, dacă este necesar, prin injectare intravenoasă in bolus a 50 ml soluţie 50%, urmată de administrarea unei soluţii 10% prin perfuzie, cu monitorizarea strictă a glicemiei. Tratamentul ulterior va fi simptomatic.

Mai ales în cazul tratării hipoglicemiei în urma administrării accidentale de glimepiridă tablete, la sugari şi copii mici, doza de glucoză administrată va fi atent controlată pentru a evita posibilitatea apariţiei unei hiperglicemii periculoase. Glicemia va fi atent monitorizată.

 

 

5.         PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

 

5.1       Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente cu efect hipoglicemiant cu administrare orală: sulfonamide, derivaţi de uree

Codul ATC: A10BB12.

Glimepirida este o substanţă activă hipoglicemiantă cu administrare orală, aparţinând grupei sulfonilureelor. Poate fi administrată în terapia diabetului zaharat non-insulinodependent.

Glimepirida acţionează în principal prin stimularea eliberării de insulină din celulele beta pancreatice. Ca în cazul altor sulfoniluree, acest efect se bazează pe intensificarea reacţiei celulelor beta pancreatice la stimulii fiziologici ai glucozei. În plus, se pare că glimepirida are efecte extrapancreatice evidente, demonstrate şi în cazul altor sulfoniluree.

Eliberarea insulinei

Sulfonilureele reglează secreţia de insulină prin blocarea canalelor de potasiu sensibile la ATP din membrana celulei beta. Blocarea canalelor de potasiu induce depolarizarea celulelor beta şi are drept rezultat – prin deschiderea canalelor de calciu – creşterea cantităţii de calciu în celulă.

Aceasta conduce la eliberarea insulinei, prin exocitoză.

Glimepirida se fixează cu o rată înaltă de transfer la o proteină a membranei celulei beta, asociată cu canalul de potasiu sensibil la ATP, dar este diferită de locul obişnuit de fixare al sulfonilureei.

Activitate extrapancreatică

Ameliorarea sensibilităţii la insulină a ţesutului periferic şi reducerea absorbţiei insulinei în ficat sunt exemple de efecte extrapancreatice.

Absorbţia glucozei din sânge în muşchii periferici şi în ţesuturile adipoase se efectuează prin intermediul unor proteine de transport, localizate în membrana celulară. Transportul glucozei în aceste ţesuturi etapa de limitare a ratei în utilizarea glucozei. Glimepirida măreşte foarte rapid numărul moleculelor active pentru transportul glucozei din membranele plasmatice ale muşchilor şi celulelor adipoase, având drept rezultat stimularea absorbţiei de glucoză.

Glimepirida intensifică activitatea glicozil-fosfatidilinositol-specific fosfolipazei C, care poate fi corelată cu lipogeneza indusă medicamentos şi glicogeneza în celule musculare şi adipoase.

Glimepirida inhibă producerea glucozei în ficat prin creşterea concentraţiei intracelulare de fructoză-2,6-bifosfat, care, la rândul său, inhibă gluconeogeneza.

Reacţii generale

La persoane sănătoase, doza orală minimă eficientă este de aproximativ 0,6 mg. Efectul glimepiridei depinde de doză şi este repetabil. Răspunsul fiziologic la exerciţii fizice excesive, reducerea secreţiei de insulină este prezent şi dacă se administrează glimeripidă.

Indiferent dacă medicamentul a fost administrat cu 30 de minute sau imediat înainte de masă, nu s-au constatat diferenţe semnificative. La pacienţii cu diabet, se poate obţine un bun control metabolic pentru 24 de ore, prin administrarea unei singure doze zilnice.

Deşi, la persoane sănătoase, hidroximetabolitul glimepiridei poate provoca o scădere uşoară, dar semnificativă, a glucozei serice, acesta deţine un rol minor în efectul global al medicamentului.

Tratamentul combinat cu metformin

Rezultatele unui studiu demonstrează îmbunătăţirea controlului metabolic prin tratamentul concomitent cu glimepiridă, comparativ cu administrarea de metfomin la pacienţi care nu sunt corespunzător controlaţi prin administrarea zilnică a dozei maxime de metformin.

Tratamentul combinat cu insulină

Informaţiile privind tratamentul combinat cu insulină sunt limitate. În cazul pacienţilor care nu sunt corespunzător controlaţi prin administrarea zilnică a dozei maxime de glimepiridă, poate fi iniţiată terapia concomitentă cu insulină. În două studii, tratamentul asociat a condus la îmbunătăţirea controlului metabolic în aceeaşi măsură ca administrarea insulinei. Cu toate acestea, în tratamentul asociat a fost necesară administrarea unei doze medii reduse de insulină.

 

5.2       Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Biodisponibilitatea glimepiridei, după administrare orală, este completă. Consumul alimentelor nu are o influenţă semnificativă asupra absorbţiei medicamentului, dar rata de absorbţie este uşor diminuată. Concentraţii serice maxime (Cmax) sunt atinse după aproximativ 2,5 ore de la administrarea orală (0,3 µg/ml în timpul administrării în mai multe doze a 4 mg zilnic) şi există o relaţie liniară între doză şi Cmax şi ASC (zonă sub curba timp/concentraţie).

Distribuţie

Glimepirida are un volum de distribuţie foarte scăzut (aprox. 8,8 litri), aproximativ egal cu spaţiul de distribuţie al albuminei, legătură proteinică mare (>99%), şi clearance scăzut (aprox. 48 ml/min). La animale, glimepirida se elimină în laptele matern. Glimepirida se transferă placentar. Traversarea barierei hemato-encefalice este redusă.

Biotransformare şi eliminare

Timpul mediu de înjumătăţire al serului, relevant pentru concentraţiile serice în condiţiile administrării unor doze multiple, este între 5-8 ore. După doze mari, s-a înregistrat un timp de înjumătăţire uşor prelungit.

După administrarea unei doze unice de glimepiridă marcată radioactiv, 58% din radioactivitate a fost eliminată prin urină şi 35% prin fecale. În urină, nu s-au detectat substanţe nemodificate. Atât în urină, cât şi în fecale, în urină doi metaboliţi – probabil, rezultaţi în urma metabolizării hepatice (enzima principală este CYP2C9) hidroxiderivat şi carboxiderivat. După administrarea orală de glimepiridă, timpul de înjumătăţire final al acestor metaboliţi a fost de 3-6 ore, respectiv 5-6 ore.

Comparaţia între doza unică şi administrarea multiplă nu a indicat diferenţe farmacocinetice semnificative, iar variabilitatea individuală a fost foarte redusă. Nu au existat cumulări relevante.

Farmacocinetica a fost asemănătoare indiferent de sexul sau vârsta pacienţilor. În cazul pacienţilor cu clearance creatininei scăzut, a apărut tendinţa de creştere a clearance-ului glimepiridei şi de scădere a concentraţiilor serice medii, probabil, ca urmare a unei eliminări mai rapide din cauza fixării reduse de proteine. A fost afectată eliminarea renală a celor doi metaboliţi. În general, nu vor fi asumate riscuri suplimentare de cumulare în cazul unor astfel de pacienţi.

Farmacocinetica la cinci pacienţi fără diabet supuşi unei operaţii de duct biliar a fost similară cu a pacienţilor sănătoşi.

 

5.3       Date preclinice de siguranţă

Efectele preclinice constatate au apărut în urma unei expuneri excesive, depăşind limita maximă a expunerii umane, pentru a indica relevanţa scăzută pentru utilizarea clinică, sau se datorează acţiunii farmacodinamice (hipoglicemia) a compusului. Aceste constatări se bazează pe rezultatele studiilor farmacologice de siguranţă privind toxicitatea dozelor repetate, genotoxicitatea, carcinogenicitatea şi efectele toxice asupra capacităţii de reproducere. În studiile privind embriotoxicitatea, efectele teratogene şi efectele toxice afectând dezvoltarea, efectele adverse constatate au fost considerate secundare efectelor hipoglicemice induse de compuşi.

 

 

6.         PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

 

6.1       Lista excipienţilor:

monohidrat de lactoză amidon de porumb amidonglicolat de sodiu (tip A)

povidonă K30

polisorbat 80

talc stearat de magneziu

Oltar® 3 mg mai conţine şi oxid galben de fer (E172) ca agent colorant.

 

6.2       Incompatibilităţi

Nu este cazul.

 

6.3       Perioada de valabilitate

2 ani.

 

6.4       Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original.

 

6.5       Natura şi conţinutul ambalajului

Oltar 1 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 6 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 9 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 12 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Oltar 2 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 6 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 9 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 12 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Oltar 3 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 6 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 9 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 12 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate

 

6.6       Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

Nu sunt necesare.

 

 

7.         DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Berlin-Chemie AG (Menarini Group)

Glienicker Weg 125, D-12489 Berlin, Germania

 

 

8.         NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

Oltar 1 mg, comprimate: 8047/2006/01-02-03-04

Oltar 2 mg, comprimate: 8048/2006/01-02-03-04

Oltar 3 mg, comprimate: 8049/2006/01-02-03-04

 

9.         DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Autorizare: Decembrie 2006

 

10.       DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.