Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

GLIMEPIRID 2 mg
Denumire GLIMEPIRID 2 mg
Descriere Glimepirida este indicată în tratamentul diabetului zaharat tip 2, în cazul în care doar dieta,scăderea în greutate şi exerciţiul fizic nu sunt suficiente.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 2mg
Ambalaj Cutie x 2 blist. PVC/Al x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare SPECIFAR SA - GRECIA
Autorizatie de punere pe piata TERAPIA SA - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre GLIMEPIRID 2 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre GLIMEPIRID 2 mg, comprimate       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 8164/2006/01-02-03-04-05-06-07                             Anexa 2

                                                                         NR. 8165/2006/01-02-03-04-05-06-07      

                                                                         NR. 8166/2006/01-02-03-04-05-06-07

                                                                         NR. 8167/2006/01-02-03-04-05-06-07

                                                                         NR. 8168/2006/01-02-03-04-05-06-07

                                                                                                               Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

 

 

1.         DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

GLIMEPIRID, 1 mg, comprimate

GLIMEPIRID, 2 mg, comprimate

GLIMEPIRID, 3 mg, comprimate

GLIMEPIRID, 4 mg, comprimate

GLIMEPIRID, 6 mg, comprimate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Glimepirid, 1 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 1 mg glimepiridă.

Glimepirid, 2 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 2 mg glimepiridă.

Glimepirid, 3 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 3 mg glimepiridă.

Glimepirid, 4 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 4 mg glimepiridă.

Glimepirid, 6 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 6 mg glimepiridă.

 

Conţin lactoză.

Glimepirid, 6 mg, comprimate conţine excipientul Sunset Yellow.

 

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Glimepirid, 1 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare roz, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glimepirid, 2 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare verde, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glimepirid, 3 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare galben pal, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glimepirid, 4 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare albastru deschis, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

Glimepirid, 6 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare portocaliu deschis, cu câte o linie mediană pe ambele feţe.

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Glimepirida este indicată în tratamentul diabetului zaharat tip 2, în cazul în care doar dieta,scăderea în greutate şi exerciţiul fizic nu sunt suficiente.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Glimepirid 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg comprimate sunt indicate pentru administrare orală.

 

Regimul dietetic adecvat, activitatea fizică regulată şi controlul periodic al sângelui şi urinei sunt baza unui tratament de succes în diabetul zaharat. Antidiabeticele orale sau insulina nu pot compensa dacă pacientul nu respectă dieta recomandată.

 

Doza este determinată de rezultatele testărilor glucozei în sînge şi urină.

 

Doza iniţială este de 1 mg de glimepiridă pe zi. Dacă se obţine un bun control, doza se va folosi în tratamentul de întreţinere.

 

Dacă controlul este nesatisfăcător, doza se va creşte, în funţie de controlul glicemiei, în mod treptat, la un interval de aproximativ 1 – 2 săptămâni intre fiecare treaptă, până la 2, 3 sau 4 mg de glimepiridă pe zi.

 

O doză mai mare de 4 mg de glimepiridă pe zi a dat rezultate mai bune doar în cazuri excepţionale.

 

Doza maximă recomandată este de 6 mg de glimepiridă pe zi.

 

La pacienţii cu un control inadecvat la doze maxime de metformină se poate iniţia tratamentul concomitent cu glimepiridă. Menţinând doza de metformină, se începe tratamentul cu doze mici de glimepiridă şi apoi se cresc în funcţie de nivelul controlului metabolic dorit, până la doza zilnică maximă. Tratamentul combinat se va iniţia sub o supraveghere medicală atentă.

 

La pacienţii cu un control inadecvat la doze zilnice maxime de Glimepirid, se poate iniţia tratamentul concomitent cu insulină, dacă este necesar. Menţinând doza de glimepiridă, se incepe tratamentul cu doze mici de insulină şi apoi se cresc în funcţie de nivelul controlului metabolic dorit. Tratamentul combinat se va iniţia sub o supraveghere medicală atentă.

 

De obicei, este suficientă o doză unică de glimepiridă. Este recomandat ca această doză să fie administrată cu puţin înaintea sau în timpul unui mic dejun substanţial sau-dacă nu s-a administrat nici o masă-cu puţin înaintea sau în timpul primei mese principale.

Dacă s-a omis o doză, aceasta nu se va corecta prin creşterea dozei următoare.

Comprimatele se vor înghiţi întregi cu o cantitate adecvată de lichid.

 

Dacă pacientul are o reacţie hipoglicemică la 1 mg glimepiridă pe zi, aceasta indică că diabetul poate fi controlat doar cu dietă.

 

Pe parcursul tratamentului controlul diabetului se poate îmbunătăţi datorită creşterii sensibilităţii la insulină, necesarul de glimepiridă poate să scadă. Pentru a evita hipoglicemia poate fi oportună reducerea dozei sau sistarea tratamentului. Schimbarea dozei poate fi necesară, dacă survin modificări ale greutăţii corporale, ale modului de viaţă a pacientului sau la apariţia altor factori care cresc riscul hipo- sau hiperglicemiei.

 

 

 

 

Trecerea de la alţi agenţi hipoglicemianţi orali la Glimepirid

In general se poate face trecerea de la alţi agenţi hipoglicemianţi orali la Glimepirid.

Pentru trecerea la Glimepirid se va lua în considerare doza şi timpul de înjumătăţire a medicaţiei anterioare. În unele cazuri, în special la antidiabeticele cu timpul de înjumătăţire mai mare (exemplu clorpropamida) se recomandă o perioadă liberă de tratament de câteva zile, pentru a minimiza riscul reacţiilor hipoglicemice datorită efectului aditiv. Doza iniţială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi.

În funcţie de răspunsul la glimepiridă , doza poate fi crescută treptat, după cum a fost indicat mai sus.

 

Trecerea de la insulină la Glimepirid

În cazuri excepţionale, în care pacienţii cu diabet tip 2 sunt în tratament cu insulină, ar putea fi indicată trecerea pe glimepiridă. Trecerea se va face sub o supraveghere medicală atentă.

 

Administrarea în tulburări renale sau hepatice

A se vedea secţiunea 4.3.

 

Sunt disponibile dozaje diferite in funcţie de posologie.

 

4.3    Contraindicaţii

 

Administrarea Glimepirid este contraindicată în următoarele cazuri:

-        diabet insulinodependent;

-        coma diabetică;

-        cetoacidoză;

-        insuficienţă renală şi hepatică;

-        hipersensibilitate la glimepiridă, alte sulfonilureice sau sulfonamide sau la oricare dintre excipienţi.

În cazul tulburărilor severe ale funcţiei renale sau hepatice se impune trecerea la insulină.

 

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Glimepirida se va administra cu puţin înaintea sau în timpul mesei.

 

Dacă mesele sunt luate la intervale neregulate sau se omit toate, tratamentul cu Glimepirid poate duce la hipoglicemie. Simptomele posibile ale  hipoglicemiei includ: cefalee, bulimie, greţuri, vărsături, apatie, somnolenţă şi alte tulburări ale somnului, agitaţie, agresivitate, tulburări de concentrare, a stării de vigilenţă şi a timpului de reacţie, depresie, confuzie, tulburări de vorbire şi de vedere, afazie, tremor, peralizii, tulburări senzoriale, ameţeală, neajutorare, pierderea autocontrolului, delir, convulsii cerebrale, somnolenţă şi pierderea conştienţei până la comă şi inclusiv coma, respiraţie superficială şi bradicardie.

Pot fi prezente şi semne ale contra-reglării adrenergice ca: transpiraţii, piele lipicioasă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angina pectorală şi aritmii cardiace.

 

Tabloul clinic al unei stări hipoglicemice severe se poate asemăna cu cel al unui AVC. Simptomele pot fi aproape întotdeauna controlate de o administrare imediată de carbohidraţi (zahăr).

Îndulcitorii artificiali nu au niciun efect.

Din experienţa cu alte sulfonilureice este cunoscut faptul că în pofida reuşitei iniţiale a măsurilor luate, hipoglicemia poate reveni.

Hipoglicemia severă sau prelungită, doar temporar controlată de cantităţile obişnuite de zahăr, necesită tratament medical imediat şi, ocazional, spitalizare.

 

Factorii care favorizează hipoglicemia includ:

-        reticenţa sau (mai ales la vârstnici) incapacitatea de a coopera;

-        subnutriţia, mesele neregulate sau omise sau perioada postului;

-        dezechilibrul dintre exerciţiul fizic şi aportul de carbohidraţi;

-        întreruperea dietei;

-        consumul de alcool, mai ales combinat cu omiterea meselor;

-        tulburări ale funcţie renale;

-        tulburări severe ale funcţie hepatice;

-        supradozarea de Glimepirid;

-        anumite tulburări decompensate ale sistemului endocrin, care afectează metabolismul carbohidraţilor sau contrabalansarea hipoglicemiei (de exemplu anumite tulburări ale funcţiei tiroidiene, insuficienţa pituitară anterioară sau insuficienţa adrenocorticală);

-        administrarea concomitentă a anumitor altor produse medicamentoase (a se vedea 4.5).

 

Tratamentul cu Glimepirid necesită o monitorizare regulată a nivelului de glicemie şi glucozuriei. Este recomandată şi determinarea hemoglobinei glicolizate.

În timpul tratamentului cu Glimepirid este necesară monitorizarea regulată a funcţiei hepatice şi hematologice (în special leucocitele şi trombocitele).

În condiţii de stres (exemplu accidente, operaţii, infecţii acute cu febră etc.) poate fi indicată o trecere temporară la insulină.

Nu a fost acumulată experienţă privind folosirea glimepiridei la pacienţii cu afectarea severă a funţiei hepatice sau pacienţii dializaţi. La aceşti pacienţi este indicată trecerea la insulină.

 

Comprimatele de Glimepirid conţin lactoză. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se administreze acest medicament.

 

Comprimatele de Glimepirid 6 mg conţin colorantul Sunset Yellow FCF (E 110) care poate cauza reacţii alergice.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Dacă Glimepirid este administrat concomitent cu anumite alte produse medicamentoase pot surveni atât creşterea cât şi scăderea nedorită acţiunii hipoglicemiante a glimepiridei.

Din acest motiv alte produse medicamentoase vor fi administrate doar cu ştiinţa (sau la recomandarea) medicului.

 

Glimepirida este metabolizată de citocromul P450 2C9 (CYP2C9). Este cunoscut faptul că metabolizarea sa este influenţată de administrarea concomitentă de inductori de CYP2C9 (exemplu rifampicină) sau inhibitori (exemplu fluconazol).

 

Rezultatele studiilor interactive in vivo raportate în literatură arată că fluconazolul, unul dintre cei mai puternici inhibitori de CYP2C9, măreşte de aproximativ 2 ori AUC a glimepiridei.

 

În baza experienţei cu glimepirida şi cu alte sulfonilureice trebuie menţionate următoarele interacţiuni:

 

Asocierea glimepiridei cu următoarele medicamente poate intensifica efectul de scădere a glicemiei cu apariţia hipoglicemiei:

-        fenillbutazona, azapropazon şi oxyfenbutazona

-        insulina şi alte antidiabetice orale

-        metformina

-        salicilate şi acid p-amino-salicilic

-        steroidele anabolizante şi hormonii sexuali masculini

-        cloramfenicol

-        anticoagulantele cumarinice

-        fenfluramina

-        fibraţi

-        inhibitorii ACE

-        fluoxetina

-        alopurinol

-        simpatolitice

-        ciclofosfamide, trofosfamide şi ifosfamide

-        sulfinpirazona

-        anumite sulfonamide cu acţiune prelungită

-        tetracicline

-        inhibitori MAO

-        antibiotice quinolonice

-        probenecid

-        miconazole

-        pentoxifilina (doze parenterale mari)

-        tritoqualina

-        fluconazol

 

Următoarele medicamente asociate cu Glimepirid pot să reducă efectul glimepiridei de scădere a glicemiei cu apariţia hiperglicemiei:

-        estrogenii and progestagenele

-        salureticele, diuretice tiazidice

-        stimulatiori tiroidieni, glucocorticoizii

-        derivaţii de fenotiazină, clorpromazina

-        adrenalina şi simpatomimetice

-        acid nicotinic (în doze mari) şi derivaţi de acid nicotinic

-        laxative (administrate pe perioade lungi)

-        fenitoina, diazoxide

-        glucagon, barbiturice şi rifampicină

-        acetazolamida

 

Antagoniştii H2, betablocantele, clonidina şi reserpina pot intensifica sau reduce efectul glimepiridei de scădere a glicemiei.

 

Sub influenţa substanţelor simpatolitice cum sunt blocantele beta-adrenergice, clonidina, rezerpina şi guanetidina, simptomele adrenergice care semnalează hipoglicemia se pot reduce sau să fie absente.

 

Consumul acut sau cronic de alcool poate potenţa sau reduce efectul glimepiridei de scădere a glicemiei într-un mod imprevizibil.

 

Glimepirid poate potenţa sau reduce efectul derivaţilor cumarinici.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

 

Riscul legat de diabet

Valorile anormale ale glicemiei în timpul sarcinii sunt asociate cu o incidenţă crescută de malformaţii congenitale şi mortalitate perinatală. Valorile glicemiei trebuie atent monitorizate în timpul sarcinii pentru a evita riscul teratogen. În astfel de cazuri se impune administrarea de insulină. Pacientele care vor să devină însarcinate trebuie să-şi informeze medicul.

 

Riscul legat de glimepiridă

Nu există date disponibile despre administrarea glimepiridei la femeile însărcinate. Studiile efectuate la animale au evidenţiat toxicitate reproductivă care a fost legată mai probabil de acţiunea farmacologică (hipoglicemie) a glimepiridei (a se vedea 5.3).

 

În consecinţă, glimepirida nu se va administra pe tot parcursul sarcinii.

Pacientele sub tratament cu glimepiridă care vor să devină însărcinate sau dacă sarcina a fost depistată în cursul tratamentului vor trece la tratamentul cu insulină, cât mai curând posibil.

 

 

 

 

Alăptarea

 

La om nu se cunoaşte excreţia în lapte. La şobolan, glimepirida se excretă în lapte.

Pentru că alte sulfonilureice se excretă în lapte la om şi pentru că există riscul hipoglicemiei la copii alăptaţi, nu este recomandată alăptarea în timpul tratamentului cu glimepiridă.

 

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Capacitatea pacientului de concentrare şi reacţionare poate fi afectată din cauza hipoglicemiei sau hiperglicemiei sau, de exemplu, din cauza tulburărilor de vedere. Aceasta poate constitui un risc în situaţiile în care aceste abilităţi au o importanţă deaosebită (exemplu conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor).

Pacienţii trebuie avertizaţi să ia măsuri de precauţie pentru a evita hipoglicemia în timpul conducerii. Acest lucru este deosebit de important la cei care simptomele adrenergice care semnalează hipoglicemia sunt reduse sau absente sau la cei la care sunt frecvente episoadele de hipoglicemie. Se va avea în vedere oportunitatea conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor în aceste condiţii.

 

4.8    Reacţii adverse

 

După adminastrarea glimepiridei şi a altor sulfonilureice au survenit următoarele afecte adverse:

 

Clasificare frecvenţei

Foarte frecvent: >1/10

Frecvent: >1/100, <1/10

Ocazional: >1/1000, <1/100

Rare: >1/10000, <1/1000

Extrem de rare: <1/10 000 inclusiv raportări izolate.

 

Tulburări hematologice şi ale sistemului limfatic

Rare: modificarea tabloului sanguin (trombocitopenie, leucopenie, eritropenie, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie) este de obicei reversibilă la întreruperea tratamentului.

Extrem de rar reacţiile moderate de hipersensibilitate se pot transforma în reacţii severe cu dispnee, hipotensiune arterială şi câteodată şoc.

Extrem de rar: vasculite alergice.

Au fost raportate reacţii incrucişate cu sulfonilureicele, sulfonamidele şi alte substanţe asemănătoare.

 

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Rar: hipoglicemie

Aceste efecte apar aproape imediat, pot fi severe şi nu întotdeauna sunt uşor de corectat. Incidenţa unor astfel de reacţii depinde, ca şi cu alte medicaţii hipoglicemiante, de factori individuali ca obiceiuri alimentare şi de doză.(a se vedea mai mult la 4.4.)

 

Tulburări oculare

Tulburări de vedere tranzitorii mai ales la începutul tratamentului, datorită modificării nivelului glicemiei.

 

Tulburări gastrointestinale

Extrem de rar: greţuri, vărsături, diaree, senzaţii de plenitudine gastrică, durere abdominală. Arareori acest disconfort impune oprirea tratamentului.

 

Tulburări hepatobiliare

Creşterea enzimelor hepatice

Extrem de rar: tulburarea funcţiei hepatice (exemplu colestază şi icter), hepatită, insuficienţă hepatică.

 

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Au fost raportate reacţii de hipersensibilitate la nivelul pielii cum ar fi prurit, erupţii cutanate tranzitorii şi urticarie.

Extrem de rar: fotosensibilitate.

 

Investigaţii diagnostice

Extrem de rar: scăderea concentraţiei serice de sodiu.

 

4.9    Supradozaj

 

După ingerarea unei supradoze poate surveni hipoglicemie, care să dureze de la 12 la 72 ore şi se poate repeta după o revenire iniţială. Simptomele pot apărea şi la 24 ore de la ingestie. În general, este recomandată observaţie în spital. Pot apărea greţuri, vărsături şi dureri epigastrice. Hipoglicemia poate fi însoţită de simptome neurologice cum ar fi agitaţie, tremor, tulburări de vedere, probleme de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

 

Primul ajutor constă în prevenirea absorbţiei prin administrare de cărbune activat (absorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ). Dacă au fost ingerate cantităţi mari este indicat lavajul gastric, urmat de cărbune activat şi sulfat de sodiu. În caz de supradozaj sever este indicată spitalizarea într-o secţie de terapie intensivă. Se va administra urgent glucoză, dacă este necesar intravenos, un bolus de 50 ml soluţie 50%, urmat de o perfuzie de soluţie 10%, monitorizând atent glicemia. Tratamentul ulterior va fi simptomatic.

 

În tratamentul hipoglicemiei datorate ingerării accidentale de Glimepirid la copii doza administrată de glucoză va fi atent controlată pentru a evita posibilitatea unei hiperglicemii periculoase. Nivelul glicemiei va fi stict monitorizat.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10B B12.

 

Glimepirida este un hipoglicemiant oral din grupa sulfonilureicelor. Poate fi folosit în diabetul zaharat non-insulinodependent.

Glimepirida acţionează în principal prin stimularea eliberării de insulină din celule pancreatice beta.

Ca şi la alte sulfonilureice acest efect se bazează pe creşterea răspunsului celulelor pancreatice beta la stimulul fiziologic cu glucoză. În plus, glimepirida pare să producă pronunţate efecte extrapancreatice, observate şi la alte sulfonilureice.

 

Eliberarea de insulină

Sulfonilureicele reglează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu ATP-sensibile din membrana celulelor beta. Închiderea canalelor de potasiu induce depolarizarea celulelor beta şi rezultă, prin deschiderea canalelor de calciu, un influx de calciu în celule. Aceasta duce la eliberarea insulinei prin exocitoză.

Glimepirida are un grad mare de aderare la proteina membranei celulelor beta ce este asociată cu canalele de potasiu ATP-sensibile dar diferă de locul de legare obişnuit al sufonilureicelor.

 

Acţiune extrapancreatică

Efectele extrapancreatice sunt reprezentate de îmbunătăţirea sensibilităţii ţesuturilor periferice la insulină şi scăderea captării insulinei de către ficat.

Captarea glucozei din sânge de către muşchii periferici şi ţesutul adipos se produce cu ajutorul unor proteine speciale de transport, localizate în membrana celulară. Transportul glucozei către aceste ţesuturi este o etapă de limitare în utilizarea glucozei. Glimepirirda creşte foatre rapid numărul de molecule active de transport al glucozei în plasma membranelor miocitelor şi lipocitelor, rezultând stimularea captării glucozei.

Glimepirirda creşte activitatea fosfolipazei C glicozil-fosfatidilinozitol-specifice ceeea ce poate fi corelat cu lipogeneza şi glicogeneza indusă de medicament în miocitele şi lipocitele izolate.

Glimepirirda inhibă sinteza glucozei în ficat prin creşterea concentraţiei intracelulare de fructoză-2,6-bifosfat, care la rândul său inhibă gluconeogeneza.

 

Generalităţi

La persoane sănătoase, doza orală efectivă minimă este de aproximativ 0,6 mg. Efectul Glimepirirdei este dependent de doză şi este reproductibil. Răspunsul fiziologic la efort fizic acut, reducerea secreţiei de insulină sunt totuşi prezente sub tratament cu glimepiridă.

Nu s-a evidenţiat o diferenţă semnificativă la administrarea produsului medicamentos cu 30 minute sau imediat înaintea mesei. Un control metabolic bun per 24 ore se atinge la diabetici cu o singură doză orală pe zi.

Deşi hidroxi metabolitul glimepirirdei a produs o scădere mică dar semnificativă a glucozei serice la persoane sănătoase, el este responsabil doar pentru o mică parte din efectul medicamentului.

 

Tratamentul combinat cu metformină

Un studiu a arătat îmbunătăţirea controlului metabolic la administrarea concomitentă a glimepirirdei, comparativ cu metformina în monoterapie, la pacienţii cu un control inadecvat la doze zilnice maxime de metformină.

 

Tratamentul combinat cu insulină

Există puţine date referitor la tratamentul combinat cu insulină. La pacienţii cu un control inadecvat la doze zilnice maxime de glimepiridă, poate fi instituit tratamentul concomitent cu insulină. În două studii combinaţia a arătat aceeaşi ameliorare a controlului metabolic ca şi insulina singură; oricum, în tratamentul combinat doza medie necesară de insulină a fost mai mică.

 

5.2.    Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţia

Biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală este completă. Ingerarea alimentelor nu are o influenţă relevantă asupra absorbţiei, doar viteza de absorbţie se reduce puţin. Concentraţiile serice maxime (C max) sunt atinse la aproximativ 2,5 ore după administrarea orală (media 0,3 μg/ml cu doze multiple de 4 mg pe zi) şi nu există o relaţie liniară între doză şi C max şi AUC (aria de sub curba timp/concentraţie).

 

Distribuţia

Glimepirida are un volum de distribuţie foarte mic (aprox. 8,8 litri) care este aproape egal cu spaţiul de distribuţie al albuminei, se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (>99%) şi are un clearance redus (aprox. 48 ml/min).

La animale glimepirida este excretată în lapte. Glimepirida trece prin placentă. Traversarea barierei hematoencefalice este mică.

 

Biotransformarea şi eliminarea

Media timpului de înjumătăţire serică prin eliminare, relevantă la doze multiple, este de circa 5 până la 8 ore. La doze mari au fost observate perioade de înjumătăţire puţin mai lungi.

După o doză unică de glimepiridă radiomarcată, 58% din radioactivitate a fost regăsită în urină şi 35% în fecale. În urină nu s-a găsit forma nemodificată. Doi metaboliţi – mai probabil rezultaţi din metabolismul hepatic (în principal via CYP2C9) – au fost identificaţi atât în urină cât şi în fecale: hidroxi- şi carboxi- derivaţi. După administrarea orală de glimepiridă timpii de înjumătăţire plasmatică prin eliminare ai acestor metaboliţi au fost de 3-6 şi respectiv 5-6 ore.

Comparaţia dozării unice şi multiple nu a arătat diferenţe semnificative în farmacocinetică, iar variabilitatea intraindividuală a fost foarte mică. Nu prezintă cumulare relevantă.

 

 

Farmacocinetica a fost similară la femei şi bărbaţi, ca şi la tineri şi bătrâni (peste 65 ani).

La pacienţii cu clearance-ul creatininei scăzut a existat tendinţa de creştere a clearance-ului glimepiridei şi scăderea concentraţiilor serice, mai probabil rezultatul eliminării mai rapide din cauza unei legări mai scăzute de proteine. Eliminarea renală a celor doi metaboliţi a fost afectată. În general nu se presupune a exista un risc suplimentar de cumulare la aceşti pacienţi.

Farmacocinetica la cinci pacienţi ne-diabetici după intervenţie chirurgicală pe ductul biliar a fost similară cu cea a persoanelor sănătoase.

 

5.3.    Date preclinice de siguranţă

 

Efectele preclinice observate au survenit la doze mult peste dozele maxime la om şi nu sunt relevante pentru folosirea la om sau s-au datorat activităţii farmacodinamice a substanţei (hipoglicemie). Această descoperire se bazează pe studii de farmacologie convenţională de siguranţă, toxicitate la doze repetate, genotoxicitate, carcinogenitate şi toxicitate reproductivă. În ultimele (ce acoperă embriotoxicitate, teratogenitate şi toxicitate ontogenezică) efectele adverse observate au fost considerate secundare efectului hipoglicemiant indus de substanţă la mame şi progenituri.

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Glimepirid, 1 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid roşu de fer (E 172)

 

Glimepirid, 2 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172), indigo carmine (E 132)

 

Glimepirid, 3 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172)

 

Glimepirid, 4 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de

magneziu, indigo carmine (E 132)

 

Glimepirid, 6 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, amidonglicolat de sodiu, celuloză microcristalină, povidonă K 30, stearat de magneziu, Sunset Yellow (E 110)

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

3 ani

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

Nu necesită condiţii speciale de păstrare.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Glimepirid, 1 mg, comprimate

Cutii cu 1, 2, 3, 5, 6, 9, 12 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

Glimepirid, 2 mg, comprimate

Cutii cu 1, 2, 3, 5, 6, 9, 12 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glimepirid, 3 mg, comprimate

Cutii cu 1, 2, 3, 5, 6, 9, 12 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glimepirid, 4 mg, comprimate

Cutii cu 1, 2, 3, 5, 6, 9, 12 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

Glimepirid, 6 mg, comprimate

Cutii cu 1, 2, 3, 5, 6, 9, 12 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate.

 

6.6    Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării reziduurilor

 

Nu există cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

S.C. TERAPIA S.A.,

Str. Fabricii, nr. 124, Cluj Napoca, România

 

 

8.      NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Glimepirid, 1 mg, comprimate: 8164/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glimepirid, 2 mg, comprimate: 8165/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glimepirid, 3 mg, comprimate: 8166/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glimepirid, 4 mg, comprimate: 8167/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glimepirid, 6 mg, comprimate: 8168/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

 

9.      DATA AUTORIZĂRII

 

Autorizare: Decembrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.