Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

GLIME TAD 3 mg
Denumire GLIME TAD 3 mg
Descriere Glimepirida este indicată în tratamentul diabetului zaharat de tip II, atunci când dieta, exerciţiul fizic şi scăderea în greutate, singure, nu sunt eficiente.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 3mg
Ambalaj Cutie x 3 blist. Al/PVC x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare SPECIFAR S.A. - GRECIA
Autorizatie de punere pe piata TAD PHARMA GMBH - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre GLIME TAD 3 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre GLIME TAD 3 mg, comprimate   Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 8217/2006/01-02-03-04-05-06-07                             Anexa 2

                                                                         NR. 8218/2006/01-02-03-04-05-06-07      

                                                                         NR. 8219/2006/01-02-03-04-05-06-07

                                                                                                               Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

GLIME TAD 1 mg, comprimate

GLIME TAD 2 mg, comprimate

GLIME TAD 3 mg, comprimate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Glime Tad 1 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 1 mg glimepiridă.

Glime Tad 2 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 2 mg glimepiridă.

Glime Tad 3 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 3 mg glimepiridă.

 

Conţin lactoză.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Glime Tad 1 mg, comprimate

Comprimate de formă alungită, de culoare roz, cu un şanţ median pe ambele feţe.

Glime Tad 2 mg, comprimate

Comprimate de formă alungită, de culoare verde, cu un şanţ median pe ambele feţe.

Glime Tad 3 mg, comprimate

Comprimate de formă alungită, de culoare galben deschis, cu un şanţ median pe ambele feţe.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Glimepirida este indicată în tratamentul diabetului zaharat de tip II, atunci când dieta, exerciţiul fizic şi scăderea în greutate, singure, nu sunt eficiente.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Pentru administrare orală.

 

La baza tratamentului eficient pentru diabet stau o bună dietă, activitate fizică regulată cât şi verificarea periodică a analizelor de sânge şi urină. Antidiabeticele orale sau insulina nu pot compensa pacientul în cazul nerespectarii dietei recomandate.

Doza zilnică este stabilită în urma determinării nivelului de glucoză în sânge şi urină.

Doza inţială recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi. Dacă este obţinut un control eficient, această doză poate fi folosită pentru continuarea tratamentului.

 

Dacă controlul este ineficient, doza va fi crescută, în funcţie de valorile glicemiei, în mod gradat, cu 2, 3 sau 4 mg glimepiridă pe zi, la un interval de 1-2 săptămâni între fiecare treaptă.

O doză mai mare de 4 mg glimepiridă pe zi are rezultate mai bune numai în cazuri excepţionale.

Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.

La pacienţii cu control ineficient cu doza maximă zilnică de metformin, poate fi iniţiată terapia concomitentă cu glimepiridă. Se menţine doza de metformin şi se inţiază terapia cu glimepiridă cu o doză mică, crescându-se apoi treptat, în funcţie de nivelul metabolic dorit, până la doza maximă zilnică. Terapia combinată va fi iniţiată sub atentă supraveghere medicală.

La pacienţii ce nu sunt controlaţi eficient cu doza maximă zilnică de glimepiridă, tratamentul concomitent cu insulină poate fi necesar. Se menţine doza de glimepiridă, iar tratamentul cu insulină este început cu doza mică, crescându-se apoi în funcţie de nivelul metabolic dorit. Terapia combinată va fi iniţiată sub atentă supraveghere medicala.

Obişnuit este suficientă o singură doză de glimepirid. Se recomandă ca această doză să se administreze cu puţin timp înaintea unui mic dejun bogat sau-dacă acesta nu se ia-cu puţin timp înaintea sau în timpul primei mese principale. Dacă o doză este uitată, aceasta nu va fi corectată prin creşterea dozei următoare. Comprimatele vor fi înghiţite cu o cantitate de lichid.

Dacă la un pacient apare o reacţie hipoglicemică la 1 mg glimepiridă pe zi, aceasta indică că pacientul poate fi controlat numai prin dietă.

În timpul tratamentului, ca o îmbunătăţire în controlul diabetului este creşterea sensibilităţii la insulină, ce poate determina scăderea necesarului de glimepiridă. Pentru evitarea hipoglicemiei, trebuie avute în vedere reducerea treptată a dozelor sau întreruperea tratamentului.

Pot fi necesare modificări ale dozei, dacă există variaţii ale greutăţii sau ale modului de viaţă al pacientului sau alţi factori ce cresc riscul de hipoglicemie sau hiperglicemie.

 

Trecerea de la alte hipoglicemiante orale la glimepiridă

Trecerea de la alţi agenţi hipoglicemianţi orali la glimepiridă poate fi în general făcută.

Pentru aceasta trebuie avute în vedere concentraţia şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al medicaţiei anterioare. În unele cazuri, în special la antidiabeticele cu timp de înjumătăţire lung (de exemplu clorpropamida), este recomandată o perioadă liberă de tratament de câteva zile pentru a micşora riscul de reacţii hipoglicemice datorate efectului aditiv. Doza de iniţiere recomandată este de 1 mg glimepiridă pe zi.

Doza poate fi crescută treptat, pe baza răspunsului la glimepiridă, aşa cum a fost indicat anterior.

 

Trecerea de la insulină la glimepiridă

În cazuri excepţionale, la pacienţii la care diabetul de tip 2 este controlat cu insulină, o trecere la glimepiridă poate fi indicată. Această modificare trebuie făcută numai sub supraveghere medicală atentă.

 

Utilizarea în afectarea hepatică sau renală

Vezi secţiunea 4.3.

 

Pentru diferite regimuri de dozare sunt disponibile concentraţii corespunzătoare.

 

4.3    Contraindicaţii

 

Glimepirida nu va fi utilizată în următoarele cazuri:

-           diabet insulino-dependent

-           comă diabetică

-           cetoacidoză

-           boli funcţionale severe hepatice sau renale

-           hipersensibilitate la glimepiridă, alte sulfonilureice, sulfonamide sau la oricare dintre excipienţii produsului medicamentos

În cazul bolilor funcţionale hepatice sau renale severe este necesară trecerea la insulină.

 

 

 

 

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Glimepirida trebuie administrată cu puţin timp înaintea sau în timpul mesei.

Când mesele sunt luate la ore neregulate sau omise în totalitate, tratamentul cu glimepiridă poate duce la hipoglicemie. Simptomele posibile de hipoglicemie includ: cefalee, foame imperioasă, greaţă, vărsătură, oboseală, somnolenţă, somn agitat, nelinişte, agresivitate, tulburări de concentrare, stare de alertă şi timp de reacţie reduse, confuzie, tulburări de vedere şi de vorbire, afazie, tremor, paralizie, tulburări senzoriale, ameţeală, neputinţă, pierderea controlului de sine, delir, convulsii cerebrale, somnolenţă şi pierderea conştienţei până la comă inclusiv, respiraţie superficială şi bradicardie.

În plus, pot fi prezente semne adrenergice de contra-reglare ca transpiraţie, piele rece şi umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angină pectorală şi aritmii cardiace.

Tabloul clinic al atacului hipoglicemic sever poate fi asemănător cu apoplexia. Simptomele pot fi aproape întotdeauna controlate prompt prin administrare imediată de carbohidraţi (zahăr). Îndulcitorii artificiali nu au efect.

Este cunoscut de la alte sulfonilureice că, în ciuda succesului iniţial al măsurilor de combatere, hipoglicemia poate reapare.

Hipoglicemia severă sau prelungită, controlată numai temporar cu cantităţi medii de zahăr, necesită tratament medical imediat şi ocazional internare în spital.

 

Factorii ce favorizează hipoglicemia includ:

-        lipsa dorinţei (mai frecventă la pacienţii vârstnici) sau incapacitatea de cooperare a pacientului;

-        subnutriţia, mese neregulate sau omiterea meselor, perioade de post;

-        dezechilibru între efortul fizic şi consumul de carbohidraţi;

-        modificări în dietă;

-        consumul de alcool, mai ales în combinaţie cu mesele omise;

-        funcţie renală alterată;

-        disfuncţie hepatică severă;

-        supradoză de glimepiridă;

-        boli decompensate ale sistemului endocrin, ce afectează metabolismul carbohidraţilor sau contra-reglarea hipoglicemiei (de exemplu boli funcţionale tiroidiene sau insuficienţa pituitară anterioară sau adrenocorticală);

-        adminsitrarea concomitentă a altor produse medicamentoase (vezi 4.5).

Tratamentul cu glimepiridă necesită monitorizarea regulată a nivelului glucozei din sânge şi din urină. În acelaşi timp este recomandată şi dozarea procentului de hemoglobină glicozilată.

Monitorizarea regulată hepatică şi hematologică (în special numărul de leucocite şi trombocite) este necesară pe toată perioada tratamentului cu glimepiridă.

În condiţii de stress (de exemplu accidente, operaţii imediate, infecţii cu febră, etc.) poate fi necesară o trecere temporară la tratamentul cu insulină.

Nu există experienţă în folosirea glimepiridei la pacienţii cu afectare severă a funcţiei hepatice sau la pacienţii dializaţi. La aceşti pacienţi este indicată trecerea la tratamentul cu insulină.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se administreze acest medicament.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Dacă glimepirida este administrată concomitent cu alte produse medicamentoase, poate apare atât creşterea cât şi scăderea efectului său hipoglicemic.

Din acest motiv, alte produse medicamentoase vor fi adminsitrare numai cu înştiinţarea (sau la indicaţia) medicului.

Glimepirida este metabolizată prin citocromul P4502C9 (CYP2C9). Se ştie că metabolismul său este influenţat de adminsitrarea concomitentă a inductorilor (de exemplu rifampicină) sau inhibitorilor (de exemplu fluconazol) de CYP2C9.

Rezultatele studiilor raportate în literatura asupra interacţiunilor in vivo, au arătat că AUC-ul glimepiridei este crescut de aproximativ 2 ori de fluconazol, unul dintre cei mai potenţi inhibitori ai CYP2C9.

 

Pe baza experienţei cu glimepiridă şi cu alte sulfonilureice, au fost menţionate următoarele interacţiuni:

 

Potenţarea efectului de scădere a glucozei sanguine şi în unele cazuri hipoglicemie, poate apare când una dintre următoarele substanţe active este administrată concomitent cu glimepirida:

-        fenilbutazona, azapropazon şi oxifenbutazona;

-        insulina şi produse antidiabetice orale;

-        metformin;

-        salicilati şi acid p-amino-salicilic;

-        steroizi anabolizanţi şi hormoni sexuali masculini;

-        cloramfenicol;

-        anticoagulante cumarinice;

-        fenfluramina;

-        fibraţi;

-        inhibitori ACE;

-        fluoxetina;

-        allopurinol;

-        simpatolitice;

-        ciclofosfamida, tropofosfamida, ipofosfamida;

-        sulfinpirazona;

-        sulfonamide cu acţiune lungă;

-        tetracicline;

-        inhibitori MAO;

-        antibiotice quinolone;

-        probenecid;

-        miconazol;

-        pentoxifilina (doze mari parenteral);

-        tritoqualin;

-        fluconazol.

 

Scăderea efectului hipoglicemiant şi de aceea, creşterea nivelelor de glucoză sanguină pot apare la administrarea uneia dintre următoarele substanţe active concomitent cu glimepirida, ca de exemplu:

-        estrogeni şi progestogene;

-        saluretice, diuretice tiazidice;

-        agenţi stimulatori tiroidieni, glucocorticoizi;

-        derivaţi de fenotiazide, clorpromazina;

-        adrenalina şi simpatomimetice;

-        acid nicotinic (doze mari) şi derivaţi ai acidului nicotinic;

-        laxative (folosire pe termen lung);

-        fenitoin, diazoxid;

-        glucagon, barbiturice şi rifampicina;

-        acetazolamida.

 

Antagoniştii H2, betablocantele, clonidina şi rezerpina pot duce atât la potenţarea cât şi la reducerea efectului de scădere a nivelelor de glucoză.

Sub influenţa substanţelor active simpatolitice ca betablocantele, clonidina, guanetidina şi rezerpina, semnele adrenergice de contrareglare a hipoglicemiei pot fi reduse sau absente.

Atât consumul acut cât şi cel cronic de alcool poate potenţa sau reduce acţiunea hipoglicemică a glimepiridei într-un mod neprevăzut.

Glimepirida poate atât potenţa căt şi reduce efectul derivaţilor cumarinici.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

Risc legat de diabet

Nivelele anormal crescute de glucoză în timpul sarcinii sunt asociate cu o incidenţă mai mare a malformaţiilor congenitale şi mortalităţii perinatale. Din acest motiv nivelul de glucoză trebuie atent monitorizat în timpul sarcinii pentru a avita riscul teratogen. Folosirea insulinei este necesară în aceste circumstanţe. Pacientele care intenţionează să rămână însărcinate trebuie să-şi informeze medicul.

           

Risc legat de glimepiridă

Nu există date suficiente pentru utilizarea glimepiridei la femeile însărcinate. Studiile la animale au arătat toxicitate reproductivă ce probabil este datorată acţiunii farmacologice (hipoglicemie) a glimepiridei (vezi 5.3).

 

În consecinţă, glimepiria nu va fi folosită pe toată perioada sarcinii.

În cazul tratamentului cu glimepiridă, dacă o pacientă doreşte să rămână însărcinată sau este descoperită o sarcină, tratamentul va fi înlocuit cât mai repede posibil cu insulina.

 

Alaptarea

Excreţia în laptele matern este necunoscută. Glimepirida este eliminată în laptele de şoarece. Ca şi alte sulfonilureice ce sunt eliminate în laptele matern şi datorită riscului de hipoglicemie la sugari, alăptarea este contraindicată în timpul tratamentului cu glimepiridă.

 

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Glimepirida are influenţă mică sau moderată asupra abilităţii de a conduce sau de a folosi utilaje. Abilitatea pacientului de a se concentra şi reacţiona poate fi redusă ca rezultat al hipoglicemiei sau hiperglicemiei, sau, de exemplu, ca rezultat al tulburărilor vizuale. Acestea pot constitui un risc în situaţiile în care aceste abilităţi sunt în mod special importante (de exemplu conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor).

Pacienţii vor fi sfătuiţi să fie precauţi şi să evite hipoglicemia în timpul şofatului. Acest lucru este în special important la cei ce sunt puţin sau deloc conştienţi de simptomele de avertizare ale hipoglicemiei sau au episoade frecvente de hipoglicemie. Se va lua în considerare, în aceste condiţii, dacă este recomandat sau nu pacienţilor să conducă sau să folosească utilaje.

 

4.8    Reacţii adverse

 

Următoarele reacţii adverse au fost raportate în legătură cu folosirea glimepiridei sau a altor sulfonilureice:

 

Frecvenţa:

Foarte frecvente: ≥ 1/10

Frecvente: ≥ 1/100, < 1/10

Mai putin frecvente: ≥ 1/1000, < 1/100

Rare: ≥ 1/10000, < 1/1000

Foarte rare: < 1/10000, inclusiv cazuri izolate.

 

Tulburări hematologice

Rare: modificări ale tabloului sanguin (trombocitopenie, leucopenie, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie) de obicei reversibile la întreruperea medicaţiei.

 

Tulburări ale sistemului imun

În cazuri foarte rare, reacţii uşoare de hipersensibilitate se pot transforma în reacţii severe cu dispnee, prăbuşirea tensiunii arteriale şi uneori şoc.

Foarte rare: vasculite alergice, alergii încrucişate cu sulfonilureice, sulfonamide sau alte substanţe înrudite.

 

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Rare: hipoglicemie

Aceste reacţii apar frecvent imediat, pot fi severe şi nu sunt întotdeauna uşor de corectat. Apariţia acestor reacţii depinde, ca şi în cazul altor tratamente hipoglicemiante, de factori individuali cum ar fi obiceiurile alimentare şi de doza (vezi capitolul 4.4)

 

Tulburări oculare

Tulburarile vizuale tranzitorii în special la iniţierea tratamentului sunt datorate modificărilor nivelului de glucoză sanguină.

 

Tulburări gastrointestinale

Foarte rare: greaţă, vărsături, diaree, senzaţie de plenitudine în stomac, durere abdominală.

Aceste modificări rareori conduc la întreruperea tratamentului.

 

Tulburări hepatobiliare

A fost raportată creşterea enzimelor hepatice.

Foarte rare: alterări ale funcţiei hepatice (exemplu colestază şi icter), hepatită, insuficienţă hepatică

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Au fost raportate reactii de hipersensibilitate ale pielii cum ar fi prurit, erupşii cutanate tranzitorii şi urticarie.

Foarte rare: hipersensibilitate la lumină

 

Investigaţii diagnostice

Foarte rare: scăderea concentraţiei serice de sodiu

 

4.9    Supradozaj

 

După ingestia unei supradoze poate să apară hipoglicemie, ce durează de la 12 până la 72 ore, şi poate fi recurentă după o recuperare iniţială. Simptomele pot să lipsească până la 24 ore după ingestie. În general este recomandată internarea în spital. Pot apare greaţă, vărsături şi dureri epigastirce. Hipoglicemia este în general însoţită de simptome neurologice ca nelinişte, tremor, tulburări vizuale, tulburări de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

Tratamentul iniţial constă în prevenirea absorbţiei prin administrarea de cărbune activat (adsorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ). Dacă au fost ingerate cantităţi mari, este indicat lavajul gastric, urmat de adminstrarea de cărbune activat şi de sulfat de sodiu. În caz de supradozaj sever este indicată internarea în secţia de terapie intensivă. Se începe adminsitrarea de glucoză cât mai repede posibil, dacă este necesar prin bolus intravenos de 50 ml soluţie glucoză 50%, urmată de perfuzie cu soluţie glucoză 10%, sub strictă monitorizare a glucozei sanguine. În continuare tratamentul este simptomatic.

În situaţiile particulare când se tratează hipoglicemia datorată ingestiei accidentale de glimepiridă la copii, doza de glucoză administrată trebuie monitorizată cu atenţie pentru a evita posibilitatea producerii hiperglicemiei periculoase. Glicemia va fi strict monitorizată.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1        Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10B B12.

 

Glimepirida este un hipoglicemiant activ pe cale orală ce aparţine grupului sulfonilureice. Poate fi folosit în diabetul zaharat non-insulinodependent.

Glimepirida acţionează în special prin stimularea eliminării insulinei din celulele betapancreatice.

Ca şi în cazul altor sulfonilureice acest efect se bazează pe creşterea responsivităţii celulelor beta pancreatice la stimulul fiziologic glucoza. Mai mult, glimepirida pare să aibă efecte extrapancreatice mai pronunţate, lucru postulat şi în cazul altor sulfonilureice.

           

Eliberarea insulinei:

Sulfonilureicele reglează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu ATP-sensibile din celulele beta membranare. Închiderea canalelor de potasiu determină depolarizarea celulelor beta şi deschiderea canalelor de calciu, cu creşterea influxului de calciu în celulă.

Aceasta duce la eliberarea insulinei prin exocitoză.

Glimepirida se leagă în proporţie crescută de o proteină menmbranară ce este asociată canalelor de potasiu ATP-sensibile, dar care este diferită de locul de legare obişnuit al sulfonilureicelor.

 

Activitate extrapancreatica:

Efectele extrapancreatice sunt, de exemplu, o îmbunătăţire a sensibilităţii ţesutului periferic pentru insulină şi o reducere a preluarii insulinei de către ficat.

Preluarea glucozei din sânge în muşchii pereferici şi ţesutul gras se produce via proteine transportoare speciale, localizate în membrana celulelor. Transportul glucozei în aceste ţesuturi este un procent limitat din utilizarea glucozei. Glimepirida creşte foarte rapid numărul moleculelor de transport activ al glucozei în celulele musculare şi adipoase, rezultând stimularea preluării glucozei.

Glimpirida creşte activitatea glicozil-fosfatidinozitol-fosfolipazei C specifice, ce poate fi corelată cu lipogeneza indusă medicamentos şi glicogeneza în celulele adipoase şi celulele musculare.

Glimepirida inhibă producerea de glucoză în ficat prin creşterea concentraţiei intracelulare de fructoză-2,6-bifosfat, ce inhibă gluconeogeneza.

 

General

La persoanele sănătoase, doza minimă eficace este de aproximativ 0,6mg. Efectul glimepiridei este dependent de doză şi este reproductibil. Efectul fiziologic de răspuns la exerciţiul fizic, reducerea secreţiei de insulină, continuă să fie prezent sub tratamentul cu glimepiridă.

Nu există diferenţe semnificative ale efectului, dacă acest medicament este administrat cu 30 minute sau imediat înainte de masă. La pacienţii diabetici, un bun control metabolic se obţine timp de 24 ore cu o singură doză zilnică.

Deşi metabolitul hidroxilat al glimepiridei produce doar o mică, dar semnificativă, scădere a nivelului de glucoză la persoanele sănătoase, este responsabil doar pentru o mică parte din efectul total al medicamentului.

 

Terapia asociată cu metformin

A fost demonstrat printr-un studiu clinic îmbunătăţirea controlului metabolic în terapia concomitentă cu glimepiridă comparată cu metformin în monoterapie, la pacienţii cu control ineficient la doza maximă zilnică de metformin.

 

Terapia asociată cu insulină

Datele despre tratamentul asociat cu insulină sunt limitate. La pacienţii cu control ineficient cu doza maximă de glimepiridă, poate fi iniţiat tratamentul concomitent cu insulină. În două studii, asocierea a atins aceeaşi îmbunătăţire a controlului metabolic ca şi insulina singură; mai mult, în tratamentul asociat a fost necesară o doză medie mai mică de insulină.

 

5.2.    Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţia

Biodisponibilitatea glimepiridei după adminsitrarea orală este completă. Administrarea alimentelor nu are influenţă relevantă asupra absorbţiei, numai rata de absorbţie este uşor diminuată. Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă în aproximativ 2,5 ore după adminsitrarea orală (medie 0,3 µg/ml la administrarea multiplă a 4 mg pe zi) şi există o cinetică lineară între doză şi Cmax cât şi AUC (aria de sub timp/curba de concentraţie).

           

Distribuţia

Glimepirida are un volum de distribuţie foarte mic (aproximativ 8,8 litri) care este aproape egal cu volumul de distribuţie al albuminei, se leagă în procent mare de proteinele plasmatice (>99%) şi are clearance scăzut (aproximativ 48 ml/min).

La animale, glimepirida este eliminată în lapte. Glimepirida trece bariera hemato-placentară. Trecerea barierei hemato-encefalice este limitată.

 

Biotransformare şi eliminare

Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin eliminare, care este relavant pentru concentraţiile serice în condiţii de administrare multiplă, este de apoximativ 5 până la 8 ore. După doze mai mari s-au observat timpi de înjumătăţire plasmatică prin eliminare uşor crescuţi.

Dupa o doză unică radiomarcată de glimepiridă, 58% din radioactivitate a fost reperată în urină şi 35% în materiile fecale. Nu s-a determinat substanţă nemetabolizată în urina. Doi metaboliţi-cel mai probabil rezultând din metabolismul hepatic (în principal via CYP2C9)-au fost identificaţi atât în urină cât şi în fecale: metabolitul hidroxi şi metabolitul carboxi. După administrarea orală a glimepiridei, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare final al acestor metaboliţi a fost de 3 până la 6 ore şi respectiv 5 până la 6 ore.

           

Compararea administrării dozei unice cu administrarea dozelor multiple nu a demonstrat diferenţe semnificative în farmacocinetică, iar variabilitatea intraindividuală a fost foarte scăzută. Nu există acumulare semnificativă.

           

Farmacocinetica este similară atât la barbaţi şi femei, cât şi la pacienţii tineri şi vârstnici (peste 65 ani). La pacienţii cu clearance redus la creatinină, există tendinţa pentru de creştere a clerance-ului la glimepiridă şi de scădere a concentraţiei medii serice, cel mai probabil ca rezultat al eliminării mai rapide datorate legării reduse de proteine. Eliminarea renală a celor doi metaboliţi a fost redusă. În general nu există risc adiţional de acumulare la aceşti pacienţi.

 

Farmacocinetica la cinci pacienţi non-diabetici după operaţii pe tractul biliar a fost similară cu a persoanelor sănătoase.

 

5.3.    Date preclinice de siguranţă

 

Efectele preclinice observate la expunerea în exces la doza maximă administrată la om au o importanţă redusă pentru folosirea clinică, sau sunt datorate acţiunii farmacodinamice (hipoglicemice) a produsului medicamentos. Aceste concluzii sunt bazate pe studii convenţionale de siguranţă farmacologică, toxicitate repetată, genotoxicitate, carcinogenicitate şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere. În cxadrul ultimelor studii (embriotoxicitate, teratogenicitate şi toxicitatea dezvoltării) efectele adverse observate la femele şi la produsul de concepţie s-au considerat a fi secundare efectului hipoglicemiant indus de produsul medicamentos.

 

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1        Lista excipienţilor

 

Glime Tad 1 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid roşu de fer (E172).

Glime Tad 2 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E172), indigotină (E 132).

Glime Tad 3 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu, povidonă K 30, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E172).

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

2 ani

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare, în ambalajul original.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Glime Tad 1 mg, comprimate

Glime Tad 2 mg, comprimate

Glime Tad 3 mg, comprimate

 

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a 10 comprimate.

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a 10 comprimate.

Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a 10 comprimate.

Cutie cu 6 blistere din PVC/Al a 10 comprimate.

Cutie cu 9 blistere din PVC/Al a 10 comprimate.

Cutie cu 120 blistere din PVC/Al a 10 comprimate.

 

6.6    Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării reziduurilor

 

Nu există cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

TAD PHARMA GmbH

Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27427 Cuxhaven, Germania

 

 

8.      NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Glime Tad 1 mg, comprimate: 8217/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glime Tad 2 mg, comprimate: 8218/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glime Tad 3 mg, comprimate: 8219/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

 

9.      DATA AUTORIZĂRII

 

Autorizare: Decembrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.