Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

GLIMEPIRIDE 3 mg
Denumire GLIMEPIRIDE 3 mg
Descriere Glimepiride este indicat în tratamentul diabetului zaharat de tip II atunci când regimul alimentar, exerciţiile fizice regulate şi scăderea greutăţii corporale nu pot menţine glicemia la valori normale.
Denumire comuna internationala GLIMEPIRIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE SI PARENTERALE , EXCLUSIV INSULINE SULFONAMIDE, DERIVATI DE UREE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 3mg
Ambalaj Cutie x 6 blist. Al/PVC x 15 compr.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC A10BB12
Firma - Tara producatoare ACTAVIS GROUP HF. - ISLANDA
Autorizatie de punere pe piata ACTAVIS GROUP HF. - ISLANDA

Ai un comentariu sau o intrebare despre GLIMEPIRIDE 3 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre GLIMEPIRIDE 3 mg, comprimate       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 8282/2006/01-02-03-04-05-06-07                             Anexa 2

                                                                         NR. 8283/2006/01-02-03-04-05-06-07      

                                                                                                               Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

1.         DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

GLIMEPIRIDE 2 mg, comprimate

GLIMEPIRIDE 3 mg, comprimate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Glimepiride 2 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 1 mg glimepiridă.

Glimepiride 3 mg, comprimate

Fiecare comprimat conţine 2 mg glimepiridă.

 

Conţin lactoză.

Comprimatele de Glimepiride 2 mg conţin excipienţii amurg FCF lac de aluminiu (E 110) şi tartrazină (E 102).

 

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Glimepiride 2 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare verde, cu feţe plane şi margini rotunjite, cu câte o linie de divizare pe o faţă şi marcate cu “G” pe cealaltă faţă.

Glimepiride 3 mg, comprimate

Comprimate oblongi, de culoare galbenă, cu feţe plane şi margini rotunjite, cu câte o linie de divizare pe o faţă şi marcate cu “G” pe cealaltă faţă.

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Glimepiride este indicat în tratamentul diabetului zaharat de tip II atunci când regimul alimentar, exerciţiile fizice regulate şi scăderea greutăţii corporale nu pot menţine glicemia la valori normale.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Glimepiride se administrează oral.

Succesul în tratamentul diabetului este asigurat de un regim alimentar adecvat, de exerciţii fizice regulate, precum şi de controlul prin setul de analize ale sângelui şi urinii. Nici antidiabeticele orale şi nici insulina nu vor avea efectul scontat dacă pacientul nu va urma un regim alimentar.

Doza de glimepiridă se stabileşte în funcţie de rezultatele testelor metabolice (determinarea glicemiei şi glucozuriei).

Doza iniţială recomandată este de 1 mg glimepiridă, o dată pe zi, zilnic. Dacă cu această doză glicemia este controlată, aceasta va fi şi doza de menţinere a tratamentului.

Dacă glicemia nu este controlată, doza trebuie crescută treptat, la intervale de 1-2 săptămâni la 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiridă pe zi în funcţie de situaţia metabolică.

O doză mai mare de 4 mg glimepiridă pe zi dă rezultate mai bune numai în cazuri excepţionale.

Doza maximă recomandată este de 6 mg glimepiridă pe zi.

 

Dacă la doza maximă tolerată de metformin nu se obţine controlarea adecvata a glicemiei, trebuie iniţiat tratamentul concomitent cu Glimepiride.

Se menţine doza de metformin şi se începe tratamentul cu glimepiridă cu doza cea mai scăzută şi apoi, doza se creşte în funcţie de nivelul dorit al controlului metabolic până la doza maximă. Tratamentul asociat trebuie iniţiat sub supraveghere medicală. În mod normal, este suficientă o singură doza zilnică de Glimepiride. Se recomandă administrarea cu puţin inainte sau în timpul unui mic dejun substanţial, iar in lipsa acestuia, cu puţin înainte sau în timpul primei mese principale.

 

Dacă se omite o doză, nu trebuie încercată corectarea prin creşterea următoarei doze. Comprimatele se înghit întregi, cu lichid.

 

Reacţia hipoglicemică la 1 mg de glimepiridă pe zi este semn că, în cazul pacientului respectiv, boala poate fi controlată doar prin dietă.

 

În cursul tratamentului, este posibil ca nevoia de glimepiridă să scadă deoarece o îmbunătăţire în controlul diabetului este asociată cu o senzitivitate crescută la insulină. De aceea, pentru a evita hipoglicemia, trebuie avute în vedere reducerea în timp a dozei sau încetarea tratamentului. Modificarea dozelor mai poate deveni necesară dacă apar modificari în greutatea corporală sau stilul de viaţă al pacientului sau alţi factori care cresc riscul de hipoglicemie sau hiperglicemie.

 

În general, trecerea de la un antidiabetic oral la glimepiridă poate fi făcută. Totuşi trebuie avută în vedere potenţa şi perioada de înjumătăţire a medicaţiei precedente.

În unele cazuri, mai ales după antidiabetice cu perioada de înjumătăţire lungă (de exemplu clorpropamidă), se recomandă o perioadă liberă de tratament de câteva zile, pentru a minimaliza riscul de reacţii hipoglicemice prin efect aditiv.

 

Se recomandă ca doză iniţială 1 mg glimepiridă o dată pe zi. În funcţie de răspunsul la glimepiridă, doza poate fi crescută treptat, aşa cum s-a indicat anterior.

 

Schimbarea tratamentului de la insulină la Glimepiride

În cazuri excepţionale, când pacienţii cu diabet de tip II sunt echilibraţi cu insulină, poate fi indicată o trecere la tratamentul cu glimepiridă. Această modificare trebuie făcută sub supraveghere medicală atentă.

 

Insuficienţa renală sau hepatică

Vezi secţiunea 4.3 „Contraindicaţii.”

 

4.3    Contraindicaţii

 

Administrarea de Glimepiride este contraindicată în următoarele cazuri:

-        diabet insulinodependent;

-        coma diabetică;

-        cetoacidoză;

-        boală severă renală sau hepatică;

-        hipersensibilitate la glimepiridă, alte sulfonilureice sau sulfonamide sau la oricare dintre excipienţii produsului medicamentos.

În caz de insuficienţă renală sau hepatică severă, se impune schimbarea tratamentului cu insulină.

 

4.4    Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Glimepiride trebuie administrat cu puţin timp înainte sau în timpul mesei.

 

Când mesele sunt luate la ore neregulate şi, în special, dacă mesele sunt omise, tratamentul cu glimepiridă poate duce la hipoglicemie. Simptomele posibile determinate de hipoglicemie includ: dureri de cap, foame dureroasă, greaţă, vomă, stare de oboseală, tulburări ale somnului, nelinişte, agresivitate, afectarea concentrării, tulburări ale stării de alertă şi tulburări de reactivitate, depresie, confuzie, tulburări de vorbire şi vizuale, afazie, tremor, pareză, tulburări senzoriale, ameţeală, stare de neajutorare, pierderea auto-controlului, delir, convulsii cerebrale, somnolenţă şi pierderea conştienţei chiar comă, respiraţie superficială şi bradicardie.

În plus, pot fi prezente semne ale reacţiei adrenergice cum ar fi: transpiraţie, piele umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, palpitaţii, angină pectorală şi aritmii.

Tabloul clinic al unui atac sever de hipoglicemie poate semăna cu cel al unui atac cerebral. Simptomele sunt, de obicei, controlate rapid după administrarea imediată de carbohidraţi. Îndulcitorii artificiali nu au nici un efect.

Se cunoaşte de la alte medicamente din aceeaşi clasă faptul că hipoglicemia poate să reapară, în ciuda măsurilor încununate iniţial de succes.

Hipoglicemia severă sau prelungită, controlată doar temporar cu doze obişnuite de zahăr, necesită tratament medical imediat şi, uneori, spitalizare.

Factorii care favorizează hipoglicemia includ:

-        pacienţii cu cooperare dificilă sau incapabili de a coopera (mai frecvent la pacienţii vârstnici);

-        subnutriţie, mese la ore neregulate, mese omise sau perioade de post;

-        modificări în dietă;

-        dezechilibru între activitatea fizică şi aportul de carbohidraţi;

-        consumul de alcool, mai ales pe nemâncate;

-        afectarea funcţiei renale;

-        afectare hepatică severă;

-        supradozarea cu glimepiridă;

-        anumite tulburări necompensate ale sistemului endocrin care afectează metabolismul carbohidraţilor sau mecanismele compensatorii ale hipoglicemiei (de exemplu anumite tulburări ale funcţiei tiroidiene, insuficienţa pituitară anterioară sau adrenocorticală);

-        administrarea concomitentă a anumitor medicamente (vezi "Interacţiuni").

Tratamentul cu glimepiridă necesită monitorizarea nivelelor de glucoză în sânge şi în urină. În plus, se mai recomandă determinarea nivelului de hemoglobină glicozilată.

În timpul tratamentului cu glimepiridă sunt necesare monitorizarea hematologică (mai ales leucocite si trombocite) şi monitorizarea hepatică.

În situaţii de stress (de exemplu accidente, intervenţii chirurgicale, infecţii şi febră) poate fi necesară trecerea temporară la tratamentul cu insulină.

Lipseşte experienţa utilizării glimepiridei la pacienţii cu afectare hepatică severă şi la pacienţii dializaţi. La pacienţii cu afectare renală şi hepatică severă se poate indica trecerea la tratamentul cu insulină.

 

Glimepiride comprimate de 2 mg şi Glimepiride comprimate de 3 mg conţin lactoză monohidrat. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se administreze acest medicament.

Comprimatele de Glimepiride 2 mg conţin coloranţii Sunset Yellow FCF (E 110) şi tartrazină (E 102) care pot cauza reacţii alergice.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Administrarea concomitentă a Glimepiride cu alte medicamente poate să ducă la creşteri sau scăderi nedorite ale efectului hipoglicemiant. De aceea, alte medicamente trebuie administrate doar cu înştiinţarea sau cu prescripţia medicului.

 

Glimepiride este metabolizat de citocromul P450 2C9 (CYP2C9). Metabolismul glimepiridei este afectat de administrarea concomitenta a inductorilor (exemplu rifampicina) sau inhibitorilor (exemplu fluconazol) de CYP2C9.

Rezultatele studiilor din literatură de interacţiune in vivo arată că ASC a glimepiridei este aproximativ dublată de fluconazol – unul dintre cei mai puternici inhibitori de CYP2C9.

În urma experienţei acumulate cu glimepiridă şi alte medicamente din clasa sulfonilureicelor trebuie menţionate următoarele interacţiuni:

 

Acţiuni hipoglicemiante datorate creşterii efectului hipoglicemiant pot apărea la administrarea concomitentă a glimepiridei cu:

-        fenillbutazona, azapropazon şi oxyfenbutazona;

-        insulina şi alte antidiabetice orale;

-        metformina;

-        salicilate şi acid p-amino-salicilic;

-        steroidele anabolizante şi hormonii sexuali masculini;

-        cloramfenicol;

-        anticoagulantele cumarinice;

-        fenfluramina;

-        fibraţi;

-        inhibitorii ACE;

-        fluoxetina;

-        alopurinol;

-        simpatolitice;

-        ciclofosfamide, trofosfamide şi ifosfamide;

-        sulfinpirazona;

-        anumite sulfonamide cu acţiune prelungită;

-        tetracicline;

-        inhibitori MAO;

-        antibiotice quinolonice;

-        probenecid;

-        miconazole;

-        pentoxifilina (doze parenterale mari);

-        tritoqualina;

-        fluconazol;

 

Efectul hipoglicemiant al glimepiridei este scăzut, ducând la un control metabolic scăzut dacă se administrează concomitent cu alte medicamente conţinând urmatorii ingredienţi activi:

-        estrogenii şi progestagenele;

-        salureticele, diuretice tiazidice;

-        stimulatiori tiroidieni, glucocorticoizii;

-        derivaţii de fenotiazină, clorpromazina;

-        adrenalina şi simpatomimetice;

-        acid nicotinic (în doze mari) şi derivaţi de acid nicotinic;

-        laxative (administrate pe perioade lungi) ;

-        fenitoina, diazoxide;

-        glucagon, barbiturice şi rifampicină;

-        acetazolamida.

 

Antagonistii H2, beta-blocantele, clonidina şi rezerpina pot fie să crească sau să scadă efectul hipoglicemiant al Glimepiride.

În timpul tratamentului cu simpatolitice cum ar fi beta-blocantele, clonidina, guanetidina şi rezerpina, semnele contrabalansării adrenergice a hipoglicemiei pot fi reduse sau chiar absente.

Alcoolul poate potenţa sau scădea acţiunea glimepiridei în mod imprevizibil.

Glimepiride poate fie să potenţeze, fie să reducă efectele derivaţilor cumarinici.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

Riscuri legate de diabet

Nivelele de glicemie anormale din timpul sarcinii sunt asociate cu o incidenţă crescută a anomaliilor congenitale şi mortalităţii perinatale. În consecinţă, glicemia trebuie monitorizată îndeaproape în timpul sarcinii pentru a evita riscul teratogen. În aceste circumstante este necesara utilizarea insulinei. Pacientele care vor să rămână însărcinate trebuie să îşi informeze medicul.

 

Riscuri legate de glimepirida

Nu există date adecvate privind utilizarea glimepiridei la femeile însărcinate. Studiile la animal au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere, probabil legate de acţiunea farmacologică (hipoglicemie) a glimepiridei (vezi secţiunea 5.3).

În consecinţă, Glimepiride nu se va utiliza pe toată durata sarcinii.

La pacientele care urmează tratament cu glimepiridă şi care intenţionează să devină însărcinate sau la care se descoperă o sarcină, trebuie instituit cât mai curând posibil tratamentul cu insulină.

 

Alăptarea

Nu se cunoaşte dacă glimepirida se excretă în laptele matern. Glimepirida se excretă în lapte la şobolani. Alăptarea la sân este contraindicată în timpul tratamentului cu glimepiridă, întrucât alte medicamente din aceeaşi clasă (sulfonilureice) se excretă în laptele uman şi există risc de hipoglicemie la sugar.

 

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Capacitatea pacienţilor de a se concentra şi reacţiona pot fi afectate ca rezultat al hipoglicemiei sau hiperglicemiei sau, de exemplu, ca rezultat al afectării vizuale. Acestea pot să constituie un risc în situaţiile în care aceste abilităţi sunt, în mod special, importante (exemplu condusul unui vehicul sau folosirea unui utilaj).

Pacienţii trebuie preveniţi pentru a-şi lua măsuri de precauţie în scopul evitării hipoglicemiei în timpul condusului. Acest lucru este important în special la pacienţii care au cunoştinţe reduse sau absente asupra simptomelor de atenţionare ale hipoglicemiei sau la cei care au episoade frecvente de hipoglicemie. În aceste situaţii, se va avea în vedere oportunitatea recomandării conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor.

 

4.8    Reacţii adverse

 

Următoarele reacţii adverse au fost menţionate atât din experienţa cu glimepiridă cât şi cu alte substanţe din aceeaşi clasă de produse medicamentoase:

 

Aparate si sisteme

Mai putin frecvente (>1/1000 şi <1/100)

Rare

(>1/10000 şi 1/1000)

Foarte rare

(<1/10000, incluzând raportări izolate)

Tulburări hematologice şi limfatice

 

Modificări ale tabloului sanguin*, incluzând:

trombocitopenie moderată până la severă, leucopenie, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză,

anemie hemolitică, pancitopenie

 

Tulburări ale sistemului imunitar

 

 

Reacţii de hipersensibilitate uşoară, care se pot dezvolta până la reacţii severe cu dispnee, scăderea bruscă a tensiunii arteriale şi şoc.

 

Vasculită alergică.

 

Alergie încrucişată cu sulfonilureice, sulfonamide şi alte substanţe înrudite.

Tulburari metabolice şi de nutriţie

 

 

Reacţii hipoglicemice**

Tulburări oculare

Tulburări de vedere***

 

 

Tulburări gastrointestinale

 

 

Disconfort gastrointestinal de tipul: greaţă, vărsături, diaree, presiune epigastrică sau plenitudine şi durere abdominală****

Tulburări hepatobiliare

 

Creşterea enzimelor hepatice

Tulburări hepatice cu colestază şi icter

Hepatite*****

Afecţiuni cutanate şi ţesutului subcutanat

Reacţii cutanate alergice, cum ar fi: prurit, erupţii cutanate tranzitorii, urticarie.

 

Fotosensibilitate

Investigaţii diagnostice

 

 

Scăderea sodiului seric

 

*Aceste alterări sunt, de obicei, reversibile după întreruperea tratamentului.

**Ca şi în cazul oricarei medicaţii, aceste reacţii care apar adesea imediat, pot fi importante şi nu sunt întotdeauna uşor de corectat. Incidenţa reacţiilor hipoglicemice depinde de parametrii individuali, cum ar fi obiceiurile alimentare şi de dozaj (vezi, de asemenea, “ Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare”).

***Aceste tulburări sunt tranzitorii şi sunt întâlnite, în special, la începutul tratamentului datorită modificărilor nivelurilor glicemiei.

****Aceste reacţii duc rareori la întreruperea tratamentului.

*****Hepatita poate progresa la insuficienţă hepatică.

 

4.9    Supradozaj

 

Dupa ingestia unei supradoze, poate apărea hipoglicemie, care durează 12-72 ore, şi poate să reapară după o normalizare iniţială a glicemiei. Simptomele pot fi absente până la 24 de ore după ingestia de glimepiridă. De aceea, în general se recomandă spitalizarea. Pot să apară greaţă, vomă şi durere epigastrică. Hipoglicemia este însoţita, în general, de simptome neurologice cum ar fi: agitaţie, tremor, tulburări de vedere, probleme de coordonare, somnolenţă, comă şi convulsii.

Tratamentul constă, în primul rând, în prevenirea absorbţiei de glimepiridă prin inducerea vomei şi administrarea de apă sau limonadă cu carbune activ (adsorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ).

Dacă au fost ingerate cantităţi mari, se indică lavaj gastric, urmat de administrarea de cărbune activ şi sulfat de sodiu. În caz de supradozaj sever, se indică spitalizarea cât mai curând într-o unitate de terapie intensivă. Se iniţiază administrarea de glucoză, cât mai repede posibil, la nevoie in injecţie intravenoasă în bolus de 50 ml soluţie glucoză 50%, urmată de o perfuzie cu soluţie glucoză 10%, cu monitorizarea strictă a glicemiei. Ulterior, se administreaza tratament simptomatic.

La copiii care au înghiţit accidental glimepiridă, soluţia de glucoză se va administra cu prudenţă, datorită riscului de hiperglicemie periculoasă, iar glicemia trebuie monitorizată frecvent.

 

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10B B12.

Glimepirida este o substanţă hipoglicemiantă, activă oral, aparţinând grupului sulfonilureicelor. Poate fi utilizată în tratamentul diabetului zaharat non-insulinodependent.

Glimepirida acţionează, în special, prin stimularea eliberării de insulină din celule beta-pancreatice. Acest efect este bazat pe o creştere a răspunsului celulelor beta-pancreatice la stimulul fiziologic de glucoză, ca şi în cazul altor sulfonilureice. În plus, glimepirida are efect extrapancreatic pronunţat, ca şi alte sulfoniluree.

 

Eliberarea de insulină:

Sulfonilureicele reglează secreţia de insulină prin închiderea canalelor de potasiu ATP dependente din membrana celulei beta. Închiderea canalelor de potasiu induce depolarizarea celulei beta – prin deschiderea canalelor de calciu – ceea ce duce la creşterea influxului de calciu în celulă.

Aceasta duce la eliberarea de insulină prin exocitoză.

Glimepirida se leagă cu o rată înaltă de legare şi schimb, de o proteină din membrana celulei beta, care este asociată cu canalul de potasiu ATP-dependent, dar care diferă de situs-ul obişnuit de legare a sulfonilureicelor.

 

Efectul extra-pancreatic:

Efectul extra-pancreatic se manifestă printr-o îmbunătăţire a sensibilităţii celulelor periferice faţă de insulină şi o descreştere a ratei de preluare hepatică a insulinei.

Preluarea glucozei din sânge în muşchii periferici şi ţesutul adipos are loc prin intermediul proteinelor speciale de transport localizate în membrana celulară. Transportul glucozei în aceste ţesuturi controlează viteza de utilizare a glucozei. Glimepirida creşte foarte rapid numărul de molecule active de transport al glucozei în plasmă din membranele celulelor musculare şi adipoase, ceea ce duce la stimularea preluării glucozei.

Glimepirida creşte activitatea fosfolipazei C glicozil-fosfatidilinozitol-specifice care poate fi corelată cu lipogeneza şi glicogeneza induse medicamentos în celule izolate musculare şi adipoase. Glimepirida inhibă producerea de glucoză în ficat, prin creşterea concentraţiei intracelulare a fructozei 2,6 bifosfat, care inhibă gluconeogeneza.

 

Generalităţi:

La persoanele sănătoase, doza orală minimă eficientă este de aproximativ 0,6 mg. Efectul glimepiridei este dependent de doză şi reproductibil. Răspunsul fiziologic la exerciţiul fizic acut (cum ar fi reducerea secreţiei de insulină) continuă în timpul tratamentului cu glimepiridă.

Nu s-au observat diferenţe semnificative ale efectului în funcţie de administrarea cu 30 de minute înainte de masă, respectiv imediat înainte de masă. La pacienţii diabetici, se poate atinge un control metabolic bun pentru 24 de ore cu o singură doză zilnic.

Deşi hidroxi metabolitul glimepiridei a cauzat o scădere mică, dar semnificativă a glucozei serice la persoanele sănătoase, acesta este responsabil doar de o parte minoră a efectului total al medicamentului.

 

Tratamentul asociat cu metformin

Într-un studiu clinic s-a demonstrat obţinerea unui control metabolic îmbunătăţit pentru tratamentul concomitent cu glimepiridă comparat cu tratamentul doar cu metformin, la pacienţii controlaţi inadecvat cu doza zilnică maximă recomandată de metformin.

 

Tratamentul asociat cu insulină

Există date limitate privind tratamentul combinat cu insulină. La pacienţii controlaţi inadecvat cu doza maximă de glimepiridă, se poate iniţia tratamentul concomitent cu insulină. În două studii clinice, combinaţia a reuşit aceaşi îmbunătăţire a controlului metabolic ca şi monoterapia cu insulină; totuşi a fost necesară o doză de insulină, în medie mai mică, în terapia combinată.

 

 

5.2.    Proprietăţi farmacocinetice

 

Absorbţie

Biodisponibilitatea glimepiridei după administrarea orală este completa. Aportul alimentar nu influenţează absorbţia, doar rata de absorbţie este uşor scăzută. Concentraţia serică maximă (Cmax) se atinge la aproximativ 2,5 ore după administrarea orală (medie 0,3 μg/ml după doze repetate de 4 mg pe zi) şi este o relaţie liniară între doză şi Cmax respectiv doză şi ASC (aria de sub curba timp/concentratie).

 

Distribuţie

Glimepirida are un volum de distribuţie scăzut (aproximativ 8,8 litri), care în linii mari corespunde volumului de distribuţie al albuminei. Glimepirida se leagă de proteinele plasmatice în proporţie ridicată (>99%) şi de aceea clearance-ul este scăzut (aproximativ 48 ml/min).

La animale, glimepirida se excretă în lapte. Glimepirida traversează placenta. Glimepirida traversează bariera hemato-encefalică în proporţie redusă.

 

Biotransformare şi eliminare

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare, care este relevant pentru concentraţiile serice în condiţii de doze repetate, este de 5-8 ore. După doze mai mari, a fost observat un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare uşor crescut. După o doză unică de glimepiridă marcată radioactiv, 58% din radioactivitate a fost descoperită în urină şi 35% în fecale. În urină nu s-a detectat substanţă nemodificată. Au fost identificaţi, atăt în urină cât şi în fecale, doi metaboliţi –hidroxi-derivat şi carboxi-derivat – rezultaţi, probabil, din metabolizarea hepatică. După administrarea orală de glimepiridă, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al acestor doi metaboliti a fost 3-6 ore, respectiv 5-6 ore.

 

Comparaţia între doze unice şi doze repetate zilnice nu a relevat nici o diferenţă semnificativă în farmacocinetică, iar variabilitatea intraindividuala a fost foarte scazută.

Nu a existat acumulare relevantă.

Farmacocinetica a fost similară la barbaţi şi femei, ca şi la tineri şi vârstnici (peste 65 de ani). La pacienţii cu clearance al creatininei scăzut, a existat o tendinţă a creşterii clearance-ului creatininei şi de scădere a concentraţiilor medii serice, cel mai probabil rezultând dintr-o eliminare mai rapidă pe seama scăderii legării de proteine.

Nu există risc de acumulare la pacienţii cu afectare renală.

Farmacocinetica la cinci pacienţi non-diabetici, după intervenţii chirurgicale pe tractul biliar, a fost similară cu cea la persoanele sănătoase.

 

5.3.    Date preclinice de siguranţă

 

La doze ce depăşesc cu mult dozele terapeutice umane, au fost găsite efecte preclinice care sunt privite ca având relevanţă clinică mică sau au fost datorate acţiunii farmacodinamice (hipoglicemia) a produsului medicamentos. Aceste rezultate sunt bazate pe farmacologia convenţională de siguranţă, toxicitate la doze repetate, genotoxicitate, carcinogenitate şi studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere. La aceste studii din urmă (acoperind embriotoxicitatea, teratogenicitatea şi toxicitatea dezvoltării), reacţiile adverse observate au fost considerate ca fiind secundare efectelor hipoglicemice induse de compuşi la femele şi puii lor.

 

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Glimepiride 2 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu tip A, povidonă K 29-32, oxid galben de fer (E 172), tartrazină lac de aluminiu (E 102), briliant blue FCF lac de aluminiu (E 133), galben amurg FCF lac de aluminiu (E 110), stearat de magneziu.

 

Glimepiride 3 mg, comprimate

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu tip A, povidonă K 29-32, stearat de magneziu, oxid galben de fer (E 172).

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

18 luni

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Glimepiride 2 mg, comprimate

Cutii cu un blister PVC/Al a câte 10, 20, 30, 50, 60, 90, 120 comprimate.

 

Glimepiride 3 mg, comprimate

Cutii cu un blister PVC/Al a câte 10, 20, 30, 50, 60, 90, 120 comprimate.

 

6.6    Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării reziduurilor

 

Nu există cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

ACTAVIS GROUP Hf.

Reykjavikurvegur 76-78, IS-220 Hafnarfjordur, Islanda

 

 

8.      NUMERELE AUTORIZAŢIILOR DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Glimepiride 2 mg, comprimate: 8282/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

Glimepiride 3 mg, comprimate: 8283/2006/01-02-03-04-05-06-07

 

 

9.      DATA AUTORIZĂRII

 

Autorizare: Decembrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.