Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

SERDOLECT 20 mg
Denumire SERDOLECT 20 mg
Descriere Sertindol este indicat în tratamentul schizofreniei.Ţinând cont de riscul cardiovascular, sertindol trebuie utilizat numai la pacienţii care nu tolerează cel puţin unul dintre celelalte antipsihotice.Sertindol nu trebuie utilizat în situaţii de urgenţă, pentru ameliorarea rapidă a simptomelor la pacienţii cu tulburări acute.
Denumire comuna internationala SERTINDOL
Actiune terapeutica ANTIPSIHOTICE DERIVATI DE INDOL
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 20mg
Ambalaj Cutie x 2 blist. PVC-PVDC/Al x 14 compr. film.
Valabilitate ambalaj 5 ani
Cod ATC N05AE03
Firma - Tara producatoare H. LUNDBECK A/S - DANEMARCA
Autorizatie de punere pe piata H. LUNDBECK A/S - DANEMARCA

Ai un comentariu sau o intrebare despre SERDOLECT 20 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> SERDOLECT 12 mg Comprimate filmate, 12mg >> SERDOLECT 16 mg Comprimate filmate, 16mg >> SERDOLECT 20 mg Comprimate filmate, 20mg >> SERDOLECT 4 mg Comprimate filmate, 4mg
Prospect si alte informatii despre SERDOLECT 20 mg, comprimate filmate       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 8288/2006/01-02; 8289/2006/01-02;                            Anexa 2                                             8290/2006/01-02; 8291/2006/01-02                                                         Rezumatul caracteristicilor produsului

 

 

 

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

 

 

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

 

Serdolect 4 mg, comprimate filmate

Serdolect 12 mg, comprimate filmate

Serdolect 16 mg, comprimate filmate

Serdolect 20 mg, comprimate filmate

 

 

2.      COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

 

Serdolect 4 mg

Un comprimat filmat conţine sertindol 4 mg.

Serdolect 12 mg

Un comprimat filmat conţine sertindol 12 mg.

Serdolect 16 mg

Un comprimat filmat conţine sertindol 16 mg.

Serdolect 20 mg

Un comprimat filmat conţine sertindol 20 mg.

 

Excipient: lactoză

 

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

 

 

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

 

Comprimate filmate

Serdolect 4 mg

Comprimate filmate ovale, biconvexe, galbene, marcate cu ”S4”

Serdolect 12 mg

Comprimate filmate ovale, biconvexe, brun deschis, marcate cu ”S12”

Serdolect 16 mg

Comprimate filmate ovale, biconvexe, trandafirii, marcate cu ”S16”

Serdolect 20 mg

Comprimate filmate ovale, biconvexe, roz, marcate cu ”S20”

 

 

4.      DATE CLINICE

 

4.1    Indicaţii terapeutice

 

Sertindol este indicat în tratamentul schizofreniei.

 

Ţinând cont de riscul cardiovascular, sertindol trebuie utilizat numai la pacienţii care nu tolerează cel puţin unul dintre celelalte antipsihotice.

 

Sertindol nu trebuie utilizat în situaţii de urgenţă, pentru ameliorarea rapidă a simptomelor la pacienţii cu tulburări acute.

 

4.2    Doze şi mod de administrare

 

Sertindol se administrează pe cale orală, o dată pe zi cu sau fără alimente. La pacienţii la care este necesară sedare poate fi administrată concomitent o benzodiazepină.

 

Notă:  Monitorizarea prin ECG este necesară înainte şi în cursul tratamentului cu sertindol ; vezi pct. 4.4.

Studiile clinice au evidenţiat faptul că sertindolul prelungeşte intervalul QT mai mult decât alte  antipsihotce. Sertindol trebuie de aceea utilizat numai la pacienţii care nu tolerează cel puţin unul din celelalte antipsihotice.

Medicii care prescriu medicamentul trebuie să respecte în totalitate măsurile cerute de siguranţa administrării medicamentului:  vezi pct. 4.3. şi 4.4.

 

Ajustarea dozei

Toţi pacienţii trebuie să înceapă tratamentul cu sertindol 4 mg/zi. Doza trebuie crescută cu câte 4 mg la fiecare 4-5 zile până ce se atinge doza optimă de întreţinere, care poate fi între 12 şi 20 mg. Datorită activităţii de blocare a receptorilor α1 exercitată de sertindol, pot să apară simptome de hipotensiune arterială posturală în cursul perioadei iniţiale de ajustare a dozelor. O doză de început de 8 mg sau o creştere rapidă duce la creşterea riscului de hipotensiune arterială posturală.

 

Întreţinere

În funcţie de răspunsul individual, doza poate fi crescută până la 20 mg/zi. Numai în cazuri excepţionale poate fi luată în considerare doza maximă de 24 mg, având în vedere că studiile clinice nu au demonstrat o îmbunătăţire semnificativă a eficacităţii la doze peste 20 mg iar prelungirea intervalului QT poate creşte la dozele aflate la limita superioară a intervalului recomandat de dozaj.

 

Tensiunea arterială a pacientului trebuie monitorizată în cursul ajustării dozelor şi în perioada de început a administrării dozelor de întreţinere.

 

Vârstnici

Un studiu de farmacocinetică a evidenţiat faptul că nu există diferenţe între subiecţii tineri şi cei vârstnici. Totuşi, există numai date limitate din studiile clinice privind pacienţii cu vârsta peste 65 ani. Tratamentul trebuie iniţiat numai după o examinare a aparatului cardiovascular. Creşterea lentă şi menţinerea unor doze mai mici pot fi măsuri corespunzătoare pentru pacienţii vârstnici (vezi pct. 4.4).

 

Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani

Nu a fost stabilită siguranţa şi eficacitatea sertindolului la copii şi adolescenţi.

 

Insuficienţă renală

Sertindole poate fi administrat pacienţilor cu insuficienţă renală în dozele uzual recomandate (vezi pct. 4.3). Farmacocinetica sertindolului nu este influenţată de hemodializă.

 

Insuficienţă hepatică

Pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată necesită o creştere mai lentă a dozelor şi doze de întreţinere mai reduse.

 

Stabilirea dozei de  sertindol la pacienţii la care tratamentul a fost întrerupt.

Când se reîncepe tratamentul la pacienţii care au avut un interval de mai puţin de o săptămână fără sertindol, reajustarea dozei nu este necesară şi poate fi reintrodusă doza de întreţinere anterioară. În celelalte cazuri trebuie respectată schema de ajustare recomandată pentru iniţierea tratamentului. Înainte de readministrarea  sertindol trebuie făcut un examen ECG.

 

Trecrea de la alte antipsihotice

Tratamentul cu sertindol poate fi început în concordanţă cu schema de ajustare recomandată, concomitent cu renunţarea la alte antipsihotice orale. Pentru pacienţii trataţi cu antipsihotice de tip depot, sertindol se începe în momentul planificat pentru următoarea injecţie depot.

 

4.3    Contraindicaţii

 

Hipersensibilitate la sertindol sau la oricare dintre excipienţi.

Sertindol este contraindicat pacienţilor cu hipokaliemie cunoscută, necorectată şi celor cu hipomagneziemie cunoscută, necorectată.

 

Sertindol este contraindicat pacienţilor cu antecedente de afecţiuni cardiovasculare semnificative clinic,  insuficienţă cardiacă congestivă, hipertrofie cardiacă, aritmie sau bradicardie (<50 bătăi pe minut).

 

Mai mult, tratamentul cu sertindol nu trebuie început la pacienţii cu sindrom congenital de interval QT prelungit sau cu antecedentente heredo-colaterale pentru această afecţiune, sau la pacienţii cu interval QT prelungit (QTc peste 450 msec la bărbaţi şi 470 msec la femei),

 

Sertindol este contraindicat pacienţilor care primesc medicamente cunoscute că  prelungesc semnificativ intervalului QT.

Clasele relevante includ :

-        antiaritmice din clasa Ia şi IIIa (de exemplu chinidină, amiodaronă, sotalol, dofetilidă)

-        unele antipsihotice (de exemplu tioridazină)

-        unele macrolide (de exemplu eritromicină)

-        unele antihistaminice (de exemplu terfenadină, astemizol)

-        unele antibiotice chinolone (de exemplu gatifloxacină, mofloxacină)

 

Lista menţionată nu este exhaustivă şi sunt de asemenea contraindicate şi alte medicamente cunoscute că prelungesc semnificativ intervalul QT (de exemplu cisapridă, litiu).

 

Este contraindicată administrarea concomitentă de sertindol cu medicamente cunoscute ca inhibitoare potente a izoenzimelor 3A ale citocromului P450  (vezi pct. 4.5). Clasele relevante includ :

-        tratamentul sistemic cu antifungice de tip azol (de exemplu ketoconazol, itraconazol)

-        unele macrolide (de exemplu eritromicină, claritromicină)

-        inhibitori de protează HIV (de exemplu indinavir)

-        unele blocante ale canalelor de calciu (de exemplu diltiazem, verapamil)

 

Lista de mai sus nu este exhaustivă şi alte medicamente cunoscute ca inhibitoare potente ale enzimelor CYP3A (de exemplu cimetidina) sunt de asemenea contraindicate.

 

Sertindol este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

 

4.4    Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

 

Aparat cardiovascular

Studiile clinice au evidenţiat faptul că sertindol prelungeşte intervalul QT la valori mai mari decât alte antipsihotice. Media prelungirii intervalului QT este mai mare la dozele din partea superioară a intervalului de doze recomandat (20 şi 24 mg). Prelungirea intervalului QTc la unele medicamente este asociată cu posibilitatea de a produce aritmie de tip torsada vârfurilor (TdV) (o tahicardie ventriculară polimorfă cu potenţial letal) şi moarte subită.

Totuşi, datele clinice şi non-clinice nu sunt suficiente pentru a confirma dacă sertindol este mai aritmogen decât alte antipsihotice. De aceea sertindol trebuie utilizat numai la pacienţii care nu tolerează cel puţin un alt antipsihotic.

 

 

Medicul care prescie medicamentul trebuie să respecte în totalitate măsurile de siguranţă necesare.

 

Monitorizarea prin ECG:

-         Monitorizarea prin ECG este obligatorie înainte şi în cursul tratamentului cu sertindol.

-         Sertindol este contraindicat dacă se remarcă la examinarea iniţială un interval QTc mai mare de 450 msec la bărbaţi şi 470 msec la femei.

-         Monitorizarea ECG trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului, după atingerea stării de echilibru după aproximativ 3 săptămâni sau când se ajunge la doza de 16 mg şi din nou după 3 luni de tratament.

-         În cursul tratamentului de întreţinere este necesară efectuarea ECG la fiecare 3 luni.

-         În cursul tratamentului de întreţinere, trebuie efectuată ECG înainte şi după fiecare creştere a dozelor.

-         Se recomadă efectuarea unei ECG după adăugarea sau creşterea dozelor sau în cazul asocierii unei  medicaţii care poate creşte concentraţia de sertindol (vezi pct. 4.5).

-         Dacă în cursul tratamentului se remarcă un interval QTc mai mare de 500 msec, tratamentul cu sertindol trebuie întrerupt.

-         În cazul pacienţilor cu simptome cum sunt palpitaţii, convulsii sau sincopă, care pot indica apariţia aritmiilor, medicul trebuie să iniţieze urgent evaluarea pacientului, incluzînd o ECG.

-         Este ideal ca monitorizarea prin ECG să fie efectuată dimineaţa şi este de preferat utilizarea formulei Bazett sau Fridericia pentu calcularea intervalului QTc.

 

 

Riscul prelungirii intervalului QT este crescut la pacienţii care primesc concomitent tratament cu medicamente care prelungesc intervalul QTc sau medicamente care inhibă metabolizarea sertindolului (vezi pct. 4.3.).

 

Concentraţia serică bazală de potasiu şi magneziu trebuie măsurată înainte de începerea tratamentului cu sertindol la pacienţii cu risc crescut de tulburări semnificative ale electroliţilor. Concentraţia redusă de potasiu şi magneziu trebuie să fie corectată înainte de începerea tratamentului. Este recomandată monitorizarea potasiului seric la pacienţii care au vărsături, diaree, tratament cu diuretice care elimină potasiu sau alte tulburări ale electroliţilor.

 

Datorită activităţii α1-blocante exerercitată de sertindol, în cursul perioadei de creştere a dozelor pot să apară simptome de hipotensiune arterială posturală.

 

Medicamentele antipsihotice pot inhiba efectele agoniştilor dopaminei. Sertindol trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu boală Parkinson.

 

Anumite ISRS, cum sunt fluoxetina şi paroxetina (inhibitori puternici ai CYP2D6), pot creşte concentraţia plasmatică de sertindol de până la 2-3 ori. De aceea sertindol trebuie utilizat cu aceste medicamente numai cu atenţie deosebită şi numai dacă beneficiul ateptat depăşeşte riscul potenţial. Este necesară menţinerea unor doze mai mici de sertindol şi o atentă monitorizare ECG înainte şi după orice ajustare a dozelor acestui medicament (vezi pct. 4.5).

 

Sertindol trebuie utilizat cu atenţie la pacienţii cunoscuţi cu activitate redusă a CYP2D6 (vezi pct. 4.5.).

 

Utilizarea la vârstnici

Având în vedere riscul crescut al afecţiunilor cardiovasculare la vârstnici, sertindol trebuie utilizat cu atenţie la pacienţii cu vârsta peste 65 ani. Tratamentul trebuie iniţiat numai după o examinare cardiovascilară cât mai completă ( vezi pct. 4.2.).

 

Insuficienţă hepatică

Pacienţii cu disfuncţie hepatică uşoară până la moderată trebuie urmăriţi îndeaproape. Se recomandă o creştere mai lentă a dozelor şi utilizarea unor doze de întreţinere mai mici.

 

Dischinezie tardivă

Se consideră că dischinezia tardivă este datorată hipersensibilizării receptorilor dopaminergici în ganglionii bazali ca un rezultat al blocării receptorilor prin antipsihotice. În studiile clinice cu sertindol s-a remarcat o incidenţă mai mică (comparativ cu placebo) a simptomelor extrapiramidale. Totuşi, tratamentul pe termen lung cu antipsihotice (în special la doze mari) este asociat cu riscul de dischinezie tardivă. Dacă apar semne de dischinezie tardivă, trebuie luată în considerare reducerea dozelor sau întreruperea administrării medicamentului.

 

Convulsii

Sertindol trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii care au avut convulsii în antecedente.

 

Sindrom neuroleptic malign

Un complex de simptome potenţial letal uneori numit sindrom meuroleptic malign (SNM) a fost raportat ca fiind asociat medicamentelor antipsihotice. Abordarea terapeutică a SNM trebuie să includă întreruperea imediată a antipsihoticelor.

 

Întreruperea tratamentului

După întreruperea bruscă a tratamentului cu antipsihotice au fost descrise simptome de întrerupere incluzând greaţă, vărsături, transpiraţii şi insomnie. Poate de asemenea să apară recurenţa simptomelor psihotice şi s-a raportat apariţia unor tulburări cu mişcări involuntare (cum ar fi acatizia, distonia şi dischinezia). De aceea, este recomandată întreruperea treptată a tratamentului.

 

Excipienţi

Comprimatele filmate conţin lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

 

4.5    Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

 

Prelungirea intervalului QT asociată tratamentului cu sertindol poate fi exacerbată de administrarea concomitentă a altor medicamente cunoscute pentru prelungirea semnificativă a intervalului QT. Administrarea concomitentă a unor astfel de medicamente este de aceea contraindicată (vezi pct 4.3.). O asemenea interacţiune poate să apară de exemplu între chinidină şi sertindol. În plus faţă de efectele asupra prelungirii intervalului QT (vezi pct 4.3.), chinidina inhibă semnificativ CYP2D.

 

Sertindol este intens metabolizat de izoenzimele CYP2D6 şi CYP3A din sistemul citocromului P450. CYP2D6 este polimorf în populaţie şi amândouă izoenzimele pot fi inhibate de o varietate de psihotrope şi alte medicamente ( vezi pct. 4.4.).

 

CYP2D6

Concentraţia plasmatică de sertindol creşte de până la  2-3 ori la pacienţii care utilizează concomitent fluoxetină sau paroxetină (inhibitori puternici ai CYP2D6), de aceea sertindol trebuie utilizat cu extremă atenţie în cazul asocierii cu aceştia sau alte inhibitoare de CYP2D6. Înainte şi după ajustarea dozelor poate fi necesară utilizarea unor doze de întreţinere mai mici şi monitorizarea atentă prin ECG ( vezi pct 4.4.).

 

CYP3A

S-a remarcat o creştere minoră (<25%) a concentraţiei plasmatice de sertindol în cazul asocierii cu macrolide (de exemplu eritromicină, un inhibitor al CYP3A) sau cu blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil). Totuşi, conscinţele pot fi mai mari la cei care metabolizează slab la nivelul CYP2D (deoarece eliminarea sertindolului atât la nivelul CYP2D6 cât şi CYP3A va fi afectată). Având în vedere faptul că nu este posibilă identificarea de rutină a pacienţilor care au activitate redusă de metabolizare prin CYP2D6, administrarea concomitentă de inhibitori CYP3A şi sertindol este contraindicată, deoarece aceasta poate duce la creşterea semnificativă a concentraţiei de sertindol          (vezi pct 4.3.).

 

Metabolizarea sertindolului poate fi crescută semnificativ de medicamente inductoare ale izoenzimelor CYP, cum sunt în mod special rifampicina, carbamazepina, fenitoina şi fenobarbitalul, care pot reduce concentraţia plasmatică de sertindol de 2 până la 3 ori. Reducerea eficacităţii antipsihotice la pacienţii care primesc aceste medicamente sau alte medicamente inductoare poate necesita creşterea dozelor de sertindol la valori din zona superioară a intervalului de dozaj recomandat.

 

4.6    Sarcina şi alăptarea

 

Sarcina

Siguranţa administrării de sertindol în cursul sarcinii nu a fost stabilită.

 

Sertindol nu a fost teratogen în studiile efectuate la animale. Un studiu peri/postnatal la şobolan a evidenţiat o reducere a fertilităţii la descendenţi la doze aflate în intervalul valorilor dozelor terapeutice la om ( vezi pct 5.3).

 

În consecinţă, sertindol nu trebuie utilizat în cursul sarcinii.

 

Alăptare

Nu au fost efectuate studii la mame care alăptează, totuşi, se aşteaptă ca sertindol să fie excretat în laptele matern.

 

Dacă tratamentul cu sertindol este considerat necesar, trebuie luată în considerare întreruperea alăptării.

 

4.7    Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

 

Sertindol nu are efect sedativ, totuşi pacienţii trebuie avertizaţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje până nu-şi vor cunoaşte reactivitatea individuală în cursul tratamentului.

 

4.8    Reacţii adverse

 

În studiile clinice, evenimentele adverse cu o incidenţă mai mare de 1% asociate cu utilizarea de sertindol şi diferite semnificativ faţă de placebo a fost (prezentate în ordinea descrescătoare a frecvenţei): rinită/congestie nazală, tulburări de ejaculare (reducerea volumului ejaculat), ameţeli, gură uscată, hipotensiune arterială posturală, creştere ponderală, edeme periferice, dispnee, parestezii şi prelungirea intervalului QT ( vezi pct 4.4).

 

Simptome extrapiramidale (SE)

Incidenţa evenimentelor adverse de tip SE raportate la pacienţii trataţi cu sertindol a fost similară cu cea de la pacienţii trataţi cu placebo. În plus, în studiile clinice controlate cu placebo, procentul de pacienţi trataţi cu sertindol care au necesitat medicaţie contra SE nu a fost distinct faţă de cel al pacienţilor trataţi cu placebo.

 

Unele reacţii adverse apar la începutul tratamentului şi dispar pe măsura continuării tratamentului, de exemplu hipotensiunea arterială posturală.

 

Tabelul de mai jos menţionează reacţiile adverse prezentate conform clasificării pe aparate, sisteme şi  organe şi frecvenţă:

 

Foarte frecvente (>10%)

Frecvente (1-10%)

Mai puţin frecvente (0,1-1%)

Rare (0,01-0,1%)

Foarte rare (<0,01%)

 

 

  Tulburări metabolice şi de nutriţie

                                      Mai puţin frecvente

Hiperglicemie

  Tulburări ale sistemului nervos

                                      Frecvente

Ameţeli, parestezii

                                      Mai puţin frecvente

Sincopă, convulsii, tulburări de mişcare (în special dischinezia tardivă, vezi pct. 4.4)

                                      Rare

În asociere cu sertindolul au fost raportate cazuri de sindrom  neuroleptic malign (SNM)  ( vezi pct 4.4)

  Tulburări cardiace

                                        Frecvente

Edeme periferice

                                        Mai puţin frecvente

Torsada vârfurilor (vezi pct 4.4)

Tulburări vasculare

                                        Frecvente

Hipotensiune arterială posturală (vezi pct. 4.4)

Tuburări respiratorii, toracice şi mediastinale

                                        Foarte frecvente

Rinită/congestie nazală

                                        Frecvente

Dispnee

Tulburări gastro-intestinale

                                        Frecvente

Xerostomie

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

                                        Frecvente

Tulburări de ejaculare (reducerea volumului ejaculat)

Investigaţii diagnostice

                                        Frecvente

Creştere în greutate, prelungirea intervalului QT, pozitivarea testului privind prezenţa hematiilor în urină, pozitivarea testelor privind prezenţa leucocitelor în urină.

 

4.9    Supradozaj

 

Experienţa privind supradozajul acut cu sertindol este limitată. Au fost raportate cazuri letale. Totuşi, pacienţii care au luat doze de până la 840 mg şi-au revenit fără sechele. Semnele şi simptomele raportate după supradozaj au fost somnolenţă, tulburări de vorbire, tahicardie, hipotensiune arterială şi prelungirea intervalului QTc. Au fost observate cazuri de torsada vârfurilor, frecvent în cazul asocierii cu alte medicamente cunoscute că pot induce torsada vârfurilor.

 

Tratament

În caz de supradozaj acut, trebuie asigurată menţinerea permeabilităţii căilor respiratorii şi a unei oxigenări adecvate.

 

Trebuie instituită imediat monitorizarea ECG şi a semnelor vitale. Dacă intervalul QT este prelungit, se recomandă ca pacientul să fie monitorizat până ce intervalul QTc se normalizează. Trebuie luat în considerare un timp de înjumătăţire plasmatică al sertindolului de 2 până la 4 zile.

 

Trebuie stabilit accesul intravenos şi trebuie luată în considerare administrarea de cărbune activat cu laxative. Trebuie luată în considerare posibilitatea de a fi implicate mai multe medicamente.

 

Nu există un antidot specific pentru sertindol şi acesta nu este dializabil, de aceea trebuie instituite măsuri de susţinere  a funcţiilor vitale. Hipotensiunea arterială şi colabsul circulator trebuie tratate cu măsuri corespunzătoare cum ar fi administrarea de lichide pe cale intravenoasă. Dacă sunt utilizate simpatomimetice pentru susţinerea sistemului vascular, adrenalina şi dopamina trebuie utilizate cu atenţie, deoarece β-stimularea asociată cu acţiunea blocantă α1 a sertindolului pot să agraveze hipotensiunea arterială.

 

Dacă este administrată terapie antiaritmică, medicamente cum sunt chinidina, disopiramida şi procainamida prezintă un potenţial hazard prin efectul de prelungire al intervalului QT care poate fi aditiv celui al sertindolului.

 

În cazurile cu simptome extrapiramidale severe, trebuie administrată medicaţie anticolinergică. Trebuie instituită supraveghere medicală atentă şi continuată monitorizarea pacienţilor până la recuperarea acestora.

 

 

5.      PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

 

5.1    Proprietăţi farmacodinamice

 

Grupa farmacoterapeutică: Antipsihotice. Derivaţi de indol codul ATC: N05AE03

 

Se consideră că profilul neurofarmacologic al sertindolului ca  medicament antipsihotic, provine  din efectul său inhibitor selectiv asupra neuronilor dopaminergici din zona mezolimbică şi din efectele de echilibrare exercitate prin inhibarea receptorilor centrali dopaminergici D2 şi serotoninergici 5HT2 ca şi a receptorilor α1- adrenergici.

 

În studiile farmacologice efectuate la animale, sertindol a inhibat spontan neuronii dopaminergici activi la nivelul zonei mezolimbice ventrale din aria tegmentală (ATV) cu o selectivitate mai mare de aproximativ 100 de ori comparativ cu neuronii dopaminergici din nigrostriat. Se crede că inhibarea neuronilor din nigrostriat este implicată în reacţiile adverse motorii de tip extrapiramidal asociate cu multe medicamente antipsihotice.

 

Medicamentele antipsihotice sunt cunoscute pentru creşterea concentraţiei de prolactină serică prin blocarea dopaminei. Concentraţiile de prolactină la pacienţii în tratament cu sertindol rămân în limite normale, atât în studiile pe termen scurt cât şi în tratamentul de lungă durată (un an).

 

Sertindolul nu afectează receptorii muscarinici şi histaminici H1. Aceasta este confirmată de absenţa efectelor anticolinergice şi sedative în relaţie cu aceşti receptori.

 

5.2    Proprietăţi farmacocinetice

 

Sertindolul se elimină prin metabolizare hepatică , cu o medie a timpului de înjumătăţire plasmatică  prin eliminare de aprox 3 zile. Clearance-ul sertindolului descreşte în cazul dozelor multiple la o medie de aprox 14 l/h (femeile au un clearance mai mic cu aproximativ 20% decât bărbaţii, deşi clearance-ul corectat  în funcţie de greutate este comparabilă). De aceea, în cazul dozelor multiple acumularea este mai mare decât cea predictibilă pentru o doză unică, prin creşterea biodisponibilităţii sistemice. Totuşi, la starea de echilibru, clearance-ul este independent de doză şi concentraţia plasmatică este proporţională cu doza. Există o variabilitate moderată între subiecţi în ceeace priveşte farmacocinetica sertindolului, datorată polimorfismului la nivelul citocromului P450 2D6 (CYP2D6). Pacienţii cu deficienţă a acestei enzime hepatice au un clearance pentru sertindol de ½ până la 1/3 din cel al persoanelor care metabolizează intens la nivel CYP2D6. De aceea aceste persoane care metabolizează puţin (până la 10% din populaţie) vor avea concentraţia plasmatică de 2-3 ori mai mare decât cele normale. Concentraţia de sertindol nu este predictivă pentru efectul terapeutic la un pacient anume; în consecinţă, individualizarea dozelor este cel mai bine realizată pe baza evaluării clinice a efectului terapeutic şi a toleranţei la mediacment.

 

Absorbţie

Sertindol este bine absorbit cu un tmax de aproximativ 10 ore după administrare pe cale orală. Diferitele mărimi ale dozelor sunt bioechivalente. Alimentele şi antiacidele care conţin aluminiu-magneziu nu au efect semnificativ asupra vitezei şi gradului de absorbţie al sertindolului.

 

Distribuţie

Volumul aparent de distribuţie (Vβ/F) al sertindolului după administrarea de doze multiple este de aproximativ 20 l/kg. Sertindol se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99,5%, în special de albumină şi α1 –acid glicoproteină. La pacienţii trataţi cu dozele recomandate, 90% din concentraţia măsurată este sub 140 ng/ml ( ~ 320 nmol/l). Sertindol penetrează în hematii cu o rată de 1,0 sânge/plasmă. Sertindol traversează rapid bariera hematoencefalică şi cea placentară.

 

Metabolizare

Au fost identificaţi în plasma umană doi metaboliţi: dehidrosertindol (prin oxidarea inelului imidazolidonic) şi norsertindol (prin N-dealkilare). La starea de echilibru concentraţia de dehidrosertindol şi norsertindol este de 80% şi respectiv 40% din cea a sertindol nemodificat. Activitatea sertindol este în principal datorată medicamentului nemodificat şi se pare că metaboliţii nu ar avea efecte farmacologice semnificative la om.

 

Excreţie

Sertindol şi metaboliţii acestuia sunt eliminaţi foarte lent, cu o recuperare totală a 50-60% din dozele radiomarcate la 14 zile după administrarea pe cale orală . Aproximativ 4% din doză se excretă prin urină sub formă nemodificată plus metaboliţii care reprezintă  mai puţin de 1% din doza iniţială.  Excreţia prin materiile fecale este calea principală de excreţie şi însumează restul de medicament nemodificat şi metaboliţi.

 

5.3    Date preclinice de siguranţă

 

 În studiile la animale s-a observat prelungirea intervalului QT pe ECG, posibil prin inhibarea curentului repolarizant de la nivelul canalelor de potasiu (IKr , HERG). Totuşi, s-a evidenţiat pentru sertindol absenţa unei depolarizări ulterioare precoce pe cordul de iepure şi pe fibrele Purkinje la câine. Depolarizarea ulterioară precoce este considerată factorul esenţial în declanşarea torsadei vârfurilor. Sertindol nu induce atitmii ventriculare tip torsada vârfurilor în cazul ablaţiei nodului atrio-ventricular la iepure, chiar în cazul inducerii unei hipokaliemii (1,5 mmol) şi a unei bradicardii severe. Totuşi, extrapolarea constatărilor de la animale la om în ceea ce priveşte prelungirea intervalului QT şi aritmia trebuie preluate cu precauţii având în vedere că pot exista diferenţe semnificative  între specii.

 

Toxicitatea după administrare de doză unică  a sertindolului este redusă. În studiile de toxicitate după administrare de doze repetate efectuate la şobolan şi câine (expunere de 3-5 ori mai mare decât cea clinică), au fost observate câteva efecte. Aceste efecte sunt concordante cu proprietăţile farmacologice ale medicamentului.

 

Studiile privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere la animale nu au evidenţiat efecte teratogene. Un studiu peri/post-natal la şobolan a evidenţiat o reducere a fertilităţii descendenţilor la doze care se încadrau valorilor utilizate terapeutic la om. (0,2 mg/kg şi zi) şi doze mai mari, o reducere a supravieţuirii puilor în perioada precoce de alăptare, o reducere a creşterii ponderale şi întârzierea dezvoltării puilor la doze toxice pentru mamă.

 

Împerecherea şi fertilitatea au fost afectate la masculii adulţi de şobolan la doze de 0,14 mg/kg şi zi şi peste. Afectarea fertilităţii adulţilor, care a fost reversibilă a fost descrisă la profilul farmacologic al sertindolului.

 

Sertindol nu a fost toxic în cadrul unor baterii de teste in vivo şi in vitro în cursul studiilor de genotoxicitate. Studiile privind carcinogenitatea efectuate la şobolan şi şoarece nu au indicat dezvoltarea unor tumori relevante pentru utilizarea clinică a sertindolului.

 

 

6.      PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

 

6.1    Lista excipienţilor

 

Nucleu

Amidon de porumb, lactoză monohidrat, hidroxipropilceluloză, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu

Film

hipromeloză (6mPa.s), macrogol 400, dioxid de titan (E 171) şi

4 mg: oxid galben de fer (E 172)

12 mg: oxid galben de fer (E 172), oxid roşu de fer (E 172)

16 mg: oxid roşu de fer (E 172)

20 mg: oxid galben de fer (E 172), oxid roşu de fer (E 172),  oxid negru de fer (E 172) 

 

6.2    Incompatibilităţi

 

Nu este cazul.

 

6.3    Perioada de valabilitate

 

5 ani

 

6.4    Precauţii speciale pentru păstrare

 

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.  

 

6.5    Natura şi conţinutul ambalajului

 

Serdolect 4 mg

Cutie cu 3 blistere din PVC -PVDC/ Al a câte 10 comprimate filmate

Cutie cu un flacon din polipropilenă a 100 comprimate filmate

 

Serdolect 12 mg, Serdolect 16 mg, Serdolect 20 mg

Cutie cu 2 blistere din PVC -PVDC/ Al a câte 14 comprimate filmate

Cutie cu un flacon din polipropilenă a 100 comprimate filmate

 

6.6    Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

 

Fără cerinţe speciale.

 

 

7.      DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

H. Lundbeck A/S

Ottiliavej 9, 2500 Valby, Copenhaga, Danemarca

 

 

8.      NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

 

Serdolect 4 mg

8288/2006/01-02

Serdolect 12 mg

8289/2006/01-02

Serdolect 16 mg

8290/2006/01-02

Serdolect 20 mg

8291/2006/01-02

 

 

9.      DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

 

Autorizare  Decembrie 2006

 

 

10.    DATA REVIZUIRII TEXTULUI

 

Decembrie 2006

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Selincro™(nalmefen), produs de compania daneză Lundbeck, obține recomandarea Institutului Național pentru Sănătate și Excelență Clinică din Marea Britanie (NICE) pentru reducerea consumului de alcool Institutul Național pentru Sănătate și Excelență Clinică din Marea Britanie (NICE) recomandă Selincro (nalmefen), produs de Lundbeck, pentru reducerea consumului de alcool la pacienții adulți cu dependență de alcool, care prezintă un nivel ridicat al consumului de alcool.
Descoperie crucială privind schizofrenia şi depresia maniacală /The Independent/ Oamenii de ştiinţă au descoperit o similitudine remarcabilă între erorile genetice care stau atât la baza schizofreniei cât şi a depresiei maniacale, o descoperire crucială legat de care se aşteaptă să deschidă calea spre noi tratamente pentru două dintre cele mai întâlnite maladii...
Experţii au identificat noi gene asociate cu schizofrenia Cercetători din mai multe ţări au identificat 83 de noi gene asociate cu schizofrenia, fapt ce va contribui la dezvoltarea mai multor tratamente pentru a controla această boală, se arată într-unu studiu publicat marţi de revista 'Nature' şi citat de EFE.
Cercetare: computerul care simulează schizofrenia Cercetătorii americani au creat un model informatic capabil să simuleze unele aspecte ale schizofreniei. Una din teoriile asupra cauzei schizofreniei sugerează că în urma unui exces de dopamină, creierul tinde să reţină prea multe detalii irelevante. Schizofrenicii devin astfel copleşiţi de numărul ...
Problemele de sănătate psihică nu trebuie tratate ca o boală, conform unor psihiatri de renume Tratarea tulburărilor mentale, aşa cum este schizofrenia sau tulburarea bipolară, în acelaşi mod ca o boală nu prezintă niciun fel de beneficii pentru pacient, conform părerii mai multor psihologi de renume, informează publicaţia britanică The Daily Mail.
Un francez din şase atins de o maladie cronică gravă Nouă milioane de persoane din Franţa, respectiv un asigurat din şase din cadrul sistemului de sănătate, suferă de o maladie cronică gravă, precum diabetul, hipertensiunea arterială sau schizofrenia, scrie în ediţia sa de miercuri Le Echos, citând un raport transmis în ajun administratorilor CNAM /Caisse...