Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

EXELON 9,5mg/24h
 
Denumire EXELON 9,5mg/24h
Descriere Tratamentul simptomatic al formelor uşoare până la moderat severe ale demenţei Alzheimer.
Denumire comuna internationala RIVASTIGMINUM
Actiune terapeutica MEDICAMENTE PENTRU TRATAMENTUL DEMENTEI ANTICOLINESTERAZICE
Prescriptie PR
Forma farmaceutica Plasture transdermic
Concentratia 9,5mg/24h
Ambalaj Cutie x 7 plicuri x 1 plasture transdermic
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC N06DA03
Firma - Tara producatoare NOVARTIS PHARMA GMBH - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata NOVARTIS EUROPHARM LTD. - MAREA BRITANIE

Ai un comentariu sau o intrebare despre EXELON 9,5mg/24h ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> exelon 9,5mg/24h (vizitator) : contra indicatii si reactii adverse
>> Dr. Petre : Puteti gasii toate aceste informatii in prospectul medicamentului.
>> rivastigminum /plasture 9,5mg./24h (vizitator) : in Ianuarie si Februarie 2014 mi-sa acordat acest medicament GRATUIT. Astazi 23.03.2014 m-am prezentat...
>> dr. Oana Iordache : Nu avem aceasta informatie.
>> EXELON Capsule, 4,5 mg >> EXELON 1,5mg Capsule, 1,5mg >> EXELON 2mg/ml Solutie orala, 2mg/ml >> EXELON 3mg Capsule, 3mg >> EXELON 4,5mg Capsule, 4,5mg >> EXELON 4,6mg/24h Plasture transdermic, 4,6mg/24h >> EXELON 6mg Capsule, 6mg >> EXELON 9,5mg/24h Plasture transdermic, 9,5mg/24h
Prospect si alte informatii despre EXELON 9,5mg/24h, plasture transdermic       

 

ANEXA I
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Exelon 9,5 mg/24 ore plasture transdermic

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare plasture transdermic eliberează 9,5 mg rivastigmină în 24 ore. Fiecare plasture transdermic de 10 cmconţine rivastigmină 18 mg. Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Plasture transdermic

Fiecare plasture este un plasture transdermic subţire, de tip matriceal, format din trei straturi. Exteriorul stratului de suport este bej şi etichetat „Exelon”, „9.5 mg/24 h” şi „BHDI”.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al formelor uşoare până la moderat severe ale demenţei Alzheimer.

4.2 Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie iniţiat şi urmărit de un medic cu experienţă în diagnosticul şi tratamentul demenţei Alzheimer. Diagnosticul trebuie stabilit pe baza criteriilor actuale. Similar oricărui tratament iniţiat la pacienţii cu demenţă, tratamentul cu rivastigmină trebuie început numai dacă există un însoţitor care va administra şi monitoriza cu regularitate tratamentul.

Doze

Plasturi transdermici

Doza de rivastigmină conţinută

Doza de rivastigmină eliberată in vivo în 24 ore

Exelon 4,6 mg/24 ore

9 mg

4,6 mg

Exelon 9,5 mg/24 ore

18 mg

9,5 mg

 

Doza iniţială

Tratamentul se începe cu 4,6 mg/24 ore.

După o perioadă minimă de patru săptămâni de tratament şi dacă este bine tolerată, conform aprecierii medicului curant, această doză trebuie crescută la 9,5 mg/24 ore, care este doza eficace recomandată.

Doza de întreţinere 9,5 mg/24 ore este doza de întreţinere zilnică recomandată care poate fi menţinută atât timp cât pacientul obţine beneficii terapeutice. Tratamentul trebuie întrerupt temporar dacă sunt observate reacţii adverse gastro-intestinale până la dispariţia acestor reacţii adverse. Tratamentul cu plasturi transdermici poate fi reluat la aceeaşi doză dacă tratamentul nu este întrerupt pentru mai mult de câteva zile. În caz contrar, tratamentul trebuie reînceput cu 4,6 mg/24 ore.

Trecerea de la capsule sau soluţie orală la plasturi transdermici Pe baza expunerii comparabile între administrarea orală şi transdermică a rivastigminei (vezi pct. 5.2), pacienţii trataţi cu Exelon capsule sau soluţie orală pot fi trecuţi la Exelon plasturi transdermici după cum urmează:

· La un pacient în tratament cu o doză de rivastigmină de 3 mg/zi administrată oral, se poate face trecerea la plasturi transdermici 4,6 mg/24 ore.

· La un pacient în tratament cu o doză de rivastigmină de 6 mg/zi administrată oral, se poate face trecerea la plasturi transdermici 4,6 mg/24 ore.

· La un pacient în tratament cu o doză, stabilă şi bine tolerată, de rivastigmină de 9 mg/zi administrată oral, se poate face trecerea la plasturi transdermici 9,5 mg/24 ore. Dacă doza de 9 mg/zi administrată oral nu este stabilă şi bine tolerată se recomandă trecerea la plasturi transdermici 4,6 mg/24 ore.

· La un pacient în tratament cu o doză de rivastigmină de 12 mg/zi administrată oral, se poate face trecerea la plasturi transdermici 9,5 mg/24 ore.

După trecerea la plasturi transdermici 4,6 mg/24 ore, în cazul în care aceştia sunt bine toleraţi timp de minim patru săptămâni de tratament, doza de 4,6 mg/24 ore trebuie crescută la 9,5 mg/24 ore, care este doza eficace recomandată.

Se recomandă aplicarea primului plasture transdermic în ziua imediat următoare ultimei doze administrate oral.

Mod de administrare Plasturii transdermici trebuie aplicaţi o dată pe zi pe pielea curată, uscată, fără păr, sănătoasă şi intactă de pe partea superioară sau inferioară a spatelui, de pe braţ sau piept, într-un loc în care să nu se frece de îmbrăcămintea strâmtă. Nu se recomandă aplicarea plasturelui transdermic pe coapsă sau pe abdomen deoarece s-a observat o reducere a biodisponibilităţii rivastigminei la aplicarea plasturelui transdermic pe aceste zone ale corpului.

Plasturele transdermic nu trebuie aplicat pe pielea înroşită, iritată sau tăiată. Reaplicarea pe exact aceeaşi porţiune de piele în decurs de 14 zile trebuie evitată pentru a scădea riscul potenţial de iritare cutanată.

Trebuie apăsat cu putere pe plasturele transdermic, până când marginile se lipesc bine. Acesta poate fi utilizat în situaţiile de fiecare zi, inclusiv în timpul îmbăierii şi în condiţii meteorologice călduroase.

Plasturele transdermic trebuie înlocuit cu unul nou după 24 ore. Trebuie utilizat numai câte un singur plasture transdermic odată (vezi pct. 4.9). Plasturele transdermic nu trebuie tăiat în bucăţi. Pacienţii şi însoţitorii trebuie instruiţi în acest sens.

Insuficienţă renală: Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală (vezi pct. 5.2).

Copii şi adolescenţi (cu vârsta mai mică de 18 ani): Rivastigmina nu este recomandată pentru utilizare la copii şi adolescenţi.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă, alţi derivaţi carbamaţi sau la oricare dintre excipienţii utilizaţi în procesul de fabricare.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

În general, incidenţa şi severitatea reacţiilor adverse creşte la doze mai mari, în special la modificări ale dozei. Dacă tratamentul este întrerupt pentru mai mult de câteva zile, el trebuie reiniţiat cu

4,6 mg/24 ore.

Tulburările gastro-intestinale cum sunt greaţa şi vărsăturile apar în funcţie de doză şi pot să apară la începutul tratamentului şi/sau creşterea dozei (vezi pct. 4.8).

Pacienţii cu boala Alzheimer pot să scadă în greutate în timpul administrării de inhibitori de colinesterază, inclusiv rivastigmina. Greutatea pacientului trebuie monitorizată în timpul tratamentului cu Exelon plasturi transdermici.

Trebuie acţionat cu prudenţă când se prescrie Exelon plasturi transdermici:

· pacienţilor cu sindrom de sinus bolnav sau tulburări de conducere (bloc sino-atrial, bloc atrioventricular) (vezi pct. 4.8)

· pacienţilor cu ulcer gastric sau duodenal activ sau pacienţilor predispuşi la aceste afecţiuni deoarece rivastigmina poate determina creşterea secreţiei gastrice (vezi pct. 4.8)

· pacienţilor predispuşi la obstrucţie a căilor urinare şi crize convulsive deoarece colinomimeticele pot induce sau exacerba aceste boli.

· pacienţilor cu istoric de astm bronşic sau boli pulmonare obstructive.

Rivastigmina poate exacerba sau induce simptomele extrapiramidale.

Trebuie să se evite contactul cu ochii după utilizarea Exelon plasturi transdermici (vezi pct. 5.3).

Grupe speciale de pacienţi:

· Pacienţii cu o greutate corporală mai mică de 50 kg pot resimţi mai multe reacţii adverse şi pot fi mai predispuşi la întreruperea tratamentului determinată de reacţiile adverse.

· Insuficienţă hepatică: Pacienţii cu insuficienţă hepatică semnificativă din punct de vedere clinic pot prezenta mai multe reacţii adverse (vezi pct. 5.2).

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile cu Exelon plasturi transdermici.

Ca inhibitor de colinesterază, rivastigmina poate potenţa în timpul anesteziei efectele miorelaxantelor de tip succinilcolină. Se recomandă prudenţă în alegerea anestezicelor. Dacă este cazul, se poate avea în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului.

Având în vedere efectele farmacodinamice, rivastigmina nu trebuie administrată concomitent cu alte substanţe colinomimetice şi poate interfera cu acţiunea medicamentelor anticolinergice.

Nu s-au observat interacţiuni farmacocinetice între rivastigmina administrată oral şi digoxină, warfarină, diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoşi. Creşterea timpului de protrombină, indusă de warfarină, nu este afectată de administrarea orală de rivastigmină. Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină şi rivastigmină administrată oral.

Administrarea concomitentă de rivastigmină cu medicamente prescrise în mod frecvent, cum sunt antiacide, antiemetice, antidiabetice, antihipertensive cu acţiune centrală, beta blocante, blocante ale

canalelor de calciu, medicamente inotrope, antianginoase, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni, analgezice, benzodiazepine şi antihistaminice, nu a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic.

Având în vedere calea de metabolizare, interacţiunile cu alte medicamentesunt puţin probabile, deşi rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanţe.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide. Nu au fost observate efecte asupra

fertilităţii sau dezvoltării embriofetale la şobolan şi iepure, cu excepţia dozelor care au produs toxicitate maternă. În studii peri/postnatale la şobolan, s-a observat o creştere a timpului de gestaţie. Rivastigmina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar.

La animale, rivastigmina se excretă în lapte. Nu se cunoaşte dacă rivastigmina se excretă şi în laptele matern la om. Prin urmare, femeile aflate în tratament cu rivastigmină nu trebuie să alăpteze.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Boala Alzheimer poate determina o reducere progresivă a capacităţii de a conduce vehicule sau poate compromite capacitatea de a folosi utilaje. În plus, rivastigmina poate determina sincopă sau delir. Prin urmare, rivastigmina are o influenţă mică sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Astfel, la pacienţii cu demenţă trataţi cu rivastigmină, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje complexe trebuie evaluată periodic de către medicul curant.

4.8 Reacţii adverse

Incidenţa generală a evenimentelor adverse (EA) la pacienţii trataţi cu Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici a fost mai redusă decât la pacienţii cărora li s-a administrat un tratament cu 3 până la 12 mg/zi Exelon capsule (50,5% cu Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici comparativ cu 63,3% cu Exelon capsule; 46,0% dintre pacienţii trataţi cu placebo au raportat EA). Reacţiile adverse gastrointestinale, inclusiv greaţă şi vărsături, au fost cele mai frecvente reacţii adverse la pacienţii la care s-a administrat substanţă activă şi au apărut într-o proporţie substanţial mai scăzută în grupul tratat cu Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici comparativ cu grupul tratat cu Exelon capsule (7,2% comparativ cu 23,1% pentru greaţă şi 6,2% comparativ cu 17,0% pentru vărsături; 5,0% şi 3,3% dintre pacienţii care au primit placebo au raportat greaţă şi, respectiv,

Reacţiile adverse sunt enumerate conform bazei de date MedDRA pe aparate, sisteme şi organe. Categoriile de frecvenţă sunt definite utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Frecvente: Reacţii cutanate la locul aplicării (de exemplu, eritem la locul aplicării, prurit la locul aplicării, edem la locul aplicării, dermatită la locul aplicării, iritare la locul aplicării), afecţiuni astenice (de exemplu, oboseală, astenie), pirexie, scădere în greutate

Când s-au utilizat doze mai mari de 9,5 mg/24 ore în cadrul studiului menţionat mai sus, au fost observate reacţii adverse cum sunt ameţeli, insomnie, agitaţie, scăderea poftei de mâncare, fibrilaţie atrială şi insuficienţă cardiacă mai frecvent decât în cazul administrării a 9,5 mg/24 ore sau placebo, sugerând o relaţie dependentă de doză. Cu toate acestea, aceste reacţii nu s-au produs cu o frecvenţă mai ridicată în cazul administrării Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici faţă de placebo.

Au fost identificate următoarele reacţii adverse suplimentare pe baza rapoartelor spontane de după punerea pe piaţă. Pentru că aceste reacţii au fost raportate în mod voluntar de un număr imprecis de persoane, nu este posibil să se estimeze în mod corect frecvenţa acestora.

Tulburări ale sistemului nervos

 

Cu frecvenţă

Agravarea bolii Parkinson, criză convulsivă

necunoscută:

 

Tulburări cardiace

 

Cu frecvenţă

Bloc atrioventricular, fibrilaţie atrială, tahicardie

necunoscută:

 

Tulburări vasculare

 

Cu frecvenţă

Hipertensiune arterială

necunoscută:

 

 

Tulburări gastro-intestinale

Cu frecvenţă Pancreatită necunoscută:

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Cu frecvenţă Prurit, erupţie cutanată tranzitorie, eritem, urticarie, vezicule, dermatită necunoscută: alergică

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Cu frecvenţă Cădere, reacţie la locul de aplicare (cum sunt eritem, prurit, iritaţie, necunoscută: erupţie cutanată tranzitorie, vezicule)

Următoarele reacţii adverse au fost observate numai cu Exelon capsule şi soluţie orală şi nu şi în studiile clinice cu Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici: Ameţeli (foarte frecvente); agitaţie, somnolenţă, stare generală de rău, tremor, confuzie, hipersudoraţie (frecvente); insomnie, cădere accidentală, valori crescute ale testelor funcţiei hepatice (mai puţin frecvente); crize convulsive, ulcere duodenale, angină pectorală (rare); aritmie cardiacă (de exemplu bloc atrio-ventricular, fibrilaţie atrială şi tahicardie), hipertensiune arterială, pancreatită, hemoragie gastro-intestinală, halucinaţii (foarte rare); şi unele cazuri de vărsături severe au fost asociate cu ruptură esofagiană (cu frecvenţă necunoscută).

Iritaţii cutanate În studiile clinice, reacţiile cutanate au fost apreciate la fiecare vizită utilizându-se o scară de evaluare a iritaţiilor cutanate prin care se evalua gradul de eritem, edem, descuamare, fisurări, prurit şi durere/senzaţie de înţepătură/de arsură la locul aplicării. Simptomul cel mai frecvent observat a fost eritemul care a dispărut în 24 ore la marea majoritate a pacienţilor. Într-un studiu dublu-orb de 24 săptămâni, simptomele cel mai frecvent observate (scara de evaluare a iritaţiilor cutanate) pentru Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici au fost eritem cu forme foarte uşoare (21,8%), uşoare (12,5%) sau moderate (6,5%) sau prurit cu forme foarte uşoare (11,9%), uşoare (7,3%) sau moderate (5,0%). Simptomele severe cel mai frecvent observate pentru Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici au fost prurit (1,7%) şi eritem (1,1%). Majoritatea reacţiilor cutanate s-au limitat la locul aplicării şi au condus la întreruperea tratamentului la doar 2,4% dintre pacienţii aflaţi în grupul de tratament cu Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici.

4.9 Supradozaj

Simptome Cele mai multe cazuri de supradozaj accidental cu rivastigmină administrată oral nu au fost asociate cu niciun semn clinic sau simptom şi aproape toţi pacienţii implicaţi au continuat tratamentul cu rivastigmină. Când simptomele au apărut, ele au inclus greaţă, vărsături şi diaree, hipertensiune arterială sau halucinaţii. De asemenea, datorită efectului vagotonic cunoscut al inhibitorilor de colinesterază asupra ritmului cardiac, pot să apară bradicardie şi/sau sincopă. Într-un singur caz s-a semnalat ingestia a 46 mg rivastigmină administrată oral; după tratamentul de întreţinere, pacientul şi-a revenit complet în 24 ore. S-a raporat supradozajul cu Exelon plasture transdermic în urma utilizării greşite/erorilor de dozaj (aplicarea simultană a mai multor plasturi) după punerea pe piaţă. Simptomele tipice raportate în rândul acestor cazuri sunt similare cu cele observate la cazurile de supradozaj asociate cu Exelon formulele orale.

Tratament Deoarece rivastigmina are un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 3,4 ore şi o durată de inhibare a acetilcolinesterazei de aproximativ 9 ore, se recomandă ca, în cazurile de supradozaj asimptomatic, toţi plasturii transdermici cu Exelon să fie îndepărtaţi imediat şi să nu se mai aplice niciun alt plasture transdermic în următoarele 24 ore. În supradozajul însoţit de greaţă şi vărsături severe, trebuie avută în vedere utilizarea de antiemetice. Dacă este necesar, trebuie administrat tratament simptomatic pentru alte reacţii adverse.

În supradozajul masiv, poate fi utilizată atropina. Se recomandă administrarea intravenoasă a unei doze iniţiale de 0,03 mg sulfat de atropină/kg, continuându-se cu doze în funcţie de răspunsul clinic. Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: anticolinesterazice, codul ATC: N06DA03

Rivastigmina este un inhibitor de acetil-şi butirilcolinesterază de tip carbamat, presupunându-se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integrii funcţional. Astfel, rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenţei asociate bolii Alzheimer.

Rivastigmina interacţionează cu enzimele sale ţintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele. La voluntarii tineri, sănătoşi, o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei (AChE) în LCR cu aproximativ 40% în primele 1,5 ore după administrare. Activitatea enzimei revine la nivelul iniţial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim. La pacienţii cu boala Alzheimer, inhibarea AChE în LCR de către rivastigmina administrată oral a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi, cea mai mare doză testată. Inhibarea activităţii butirilcolinesterazei în LCR, la 14 pacienţi cu Alzheimer trataţi cu rivastigmină administrată oral a fost similară cu cea a acetilcolinesterazei.

Studii clinice în demenţa Alzheimer Eficacitatea Exelon plasturi transdermici la pacienţii cu demenţă Alzheimer a fost demonstrată într-un studiu principal, dublu-orb, de 24 săptămâni şi faza sa de extensie deschisă. Pacienţii implicaţi în acest studiu au avut un scor MMSE (Mini-Mental State Examination) cuprins între 10 şi 20. Eficacitatea a fost stabilită prin utilizarea unor instrumente de evaluare independente, specifice domeniului care au fost utilizate la intervale regulate în timpul unei perioadei de tratament de 24 săptămâni. Acestea includ ADAS-Cog (o măsurare a funcţiei cognitive pe baza performanţelor) şi ADCS-CGIC (o evaluare globală cuprinzătoare a pacientului de către medic incluzând informaţii de la însoţitor), precum şi ADCS-ADL (o evaluare întocmită de însoţitor a activităţilor din viaţa de zi cu zi, incluzând igiena personală, hrănirea, activitatea de a se îmbrăca, activităţi casnice cum ar fi cumpărăturile, păstrarea capacităţii de a se orienta singur în împrejurimi, precum şi implicarea în activităţi legate de finanţe). Rezultatele studiului de 24 săptămâni pentru cele trei instrumente de evaluare sunt centralizate în tabelul 2.

Tabelul 2

Populaţie ITT-LOCF

Exelon plasturi transdermici 9,5 mg/24 ore N = 251

Exelon capsule 12 mg/zi N = 256

Placebo N = 282

ADAS-Cog Valoare iniţială medie ± DS Modificare medie la 24 săptămâni ± DS Valoare p comparativ cu placebo

(n=248) 27,0 ± 10,3 -0,6 ± 6,4 0,005*1

(n=253) 27,9 ± 9,4 -0,6 ± 6,2 0,003*1

(n=281) 28,6 ± 9,9 1,0 ± 6,8

ADCS-CGIC Scor mediu ± DS Valoare p comparativ cu placebo

(n=248) 3,9 ± 1,20 0,010*2

(n=253) 3,9 ± 1,25 0,009*2

(n=278) 4,2 ± 1,26

ADCS-ADL Valoare iniţială medie ± DS Modificare medie la 24 săptămâni ± DS Valoare p comparativ cu placebo

(n=247) 50,1 ± 16,3 -0,1 ± 9,1 0,013*1

(n=254) 49,3 ± 15,8 -0,5 ± 9,5 0,039*1

(n=281) 49,2 ± 16,0 -2,3 ± 9,4

 

* p≤0,05 comparativ cu placebo ITT: Intent-To-Treat – Intenţie de a trata; LOCF: Last Observation Carried Forward – Ultima observaţie efectuată

1 .Pe baza ANCOVA cu tratamentul şi ţara ca factori şi valoarea iniţială drept covariat. Modificările ADAS-Cog negative indică îmbunătăţire. Modificările ADCS-ADL pozitive indică îmbunătăţire.

2 .Pe baza blocării testului CMH (testului van Elteren) pentru ţară. Scorurile ADCS-CGIC <4 indică îmbunătăţire.

Rezultatele pentru pacienţii cu răspuns relevant clinic din studiul de 24 săptămâni sunt prezentate în tabelul 3. Ameliorarea relevantă clinic a fost definită a priori prin cel puţin 4 puncte ameliorare la scala ADAS-Cog, fără înrăutăţire la ADCS-CGIC şi fără înrăutăţire la ADCS-ADL.

Tabelul 3

 

Pacienţi cu răspuns clinic semnificativ (%)

Populaţie ITT-LOCF

Exelon plasturi transdermici 9,5 mg/24 ore N = 251

Exelon capsule 12 mg/zi N = 256

Placebo N = 282

Ameliorare de cel puţin 4 puncte la scala ADAS-Cog fără înrăutăţire la ADCSCGIC şi ADCS-ADL Valoare p comparativ cu placebo

17,4 0,037*

19,0 0,004*

10,5

*p<0,05 comparativ cu placebo

După cum sugerează modelarea compartimentală, 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici au prezentat o expunere similară cu cea furnizat de o doză orală de 12 mg/zi.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie Absorbţia rivastigminei din Exelon plasturi transdermici este lentă. După prima doză, concentraţiile plasmatice detectabile sunt observate după un decalaj de 0,5-1 oră. Cmax este atinsă după 10-16 ore. După atingerea valorii maxime, concentraţiile plasmatice scad lent de-a lungul intervalului rămas din perioada de aplicare de 24 ore. La doze repetate (precum în starea de echilibru), după ce plasturele transdermic anterior este înlocuit cu unul nou, concentraţiile plasmatice scad iniţial lent în medie timp de aproximativ 40 minute, până când absorbţia din plasturele transdermic nou aplicat devine mai rapidă decât eliminarea, iar concentraţiile plasmatice încep să crească iar atingând un nou punct maxim după aproximativ 8 ore. La starea de echilibru, concentraţiile minime sunt de aproximativ 50% din concentraţiile maxime, spre deosebire de administrarea orală, în care concentraţiile scad la practic zero între doze. Deşi mai puţin pronunţată decât în cazul formei farmaceutice orale, expunerea la rivastigmină (Cmax şi ASC) a crescut mai mult decât proporţional, cu un factor de 2,6 la trecerea de la 4,6 mg/24 ore la 9,5 mg/24 ore. Indicele de fluctuaţie (IF), o măsură a diferenţei relative dintre concentraţia maximă şi cea minimă ((Cmax-Cmin)/Cmedie), a fost de 0,58 pentru Exelon 4,6 mg/24 ore plasturi transdermici şi de 0,77 pentru Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici, demonstrând astfel o fluctuaţie mult mai mică între concentraţia minimă şi cea maximă decât în cazul formulării orale (IF = 3,96 (6 mg/zi) şi 4,15 (12 mg/zi)).

Cantitatea de rivastigmină eliberată pe parcursul a 24 ore de către plasturele transdermic (mg/24 ore) nu poate fi direct echivalată cu cantitatea (mg) de rivastigmină conţinută de capsulă, în ceea ce priveşte concentraţiile plasmatice produse într-un interval de 24 ore.

Variabilitatea inter-individuală la doză unică a parametrilor farmacocinetici ai rivastigminei (corelaţi cu doza/kg) a fost de 43% (Cmax) şi 49% (ASC0-24h) în urma administrării transdermice comparativ cu 74% şi, respectiv, 103%, în urma administrării formei orale. Variabilitatea inter-individuală în cadrul unui studiu la starea de echilibru privind demenţa Alzheimer a fost de maxim 45% (Cmax) şi 43% (ASC0-24h) în urma utilizării plasturelui transdermic şi de 71% şi, respectiv,73%, în urma administrării formei orale.

S-a observat o relaţie între expunerea la substanţa activă la starea de echilibru (rivastigmină şi metabolitul NAP226-90) şi greutatea corporală la pacienţii cu demenţă Alzheimer. Faţă de un pacient cu o greutate de 65 kg, concentraţiile de rivastigmină la starea de echilibru la un pacient cu o greutate de 35 kg vor fi aproape duble, în timp ce pentru un pacient cu o greutate de 100 kg, concentraţiile vor fi aproape la jumătate. Efectul greutăţii corporale asupra expunerii la substanţa activă recomandă acordarea unei atenţii speciale pacienţilor cu o greutate foarte mică în timpul creşterii dozei (vezi pct. 4.4).

Expunerea (ASC∞) la rivastigmină (şi metabolitul NAP266-90) a fost maximă atunci când plasturele transdermic s-a aplicat pe partea superioară a spatelui, pe piept sau pe braţ şi aproximativ cu 20-30% mai scăzută când s-a aplicat pe abdomen sau pe coapsă.

Nu a existat nicio acumulare relevantă de rivastigmină sau metabolit NAP226-90 în plasmă la pacienţii cu boala Alzheimer, cu excepţia faptului că valorile concentraţiei plasmatice au fost mai mari în cea de-a doua zi a tratamentului cu plasturi transdermici decât în prima zi.

Distribuţie Rivastigmina se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatice (aproximativ 40%). Ea traversează rapid bariera hemato-encefalică şi are un volum aparent de distribuţie de 1,8-2,7 l/kg.

Metabolizare

Rivastigmina este metabolizată rapid şi extensiv cu un timp aparent de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3,4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic. Eliminarea a fost limitată de rata de absorbţie (cinetică flip-flop), ceea ce explică timpul de înjumătăţire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui transdermic (3,4 ore) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă (1,4 până la 1,7 ore). Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226-90. In vitro, acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei (<10%). Pe baza datelor obţinute din studiile in vitro şi la animale, izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei. Clearance-ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ 130 litri/oră după o doză de 0,2 mg administrată intravenos şi scade la 70 litri/oră după o doză de 2,7 mg administrată intravenos, ceea ce corespunde unei farmacocinetici neliniare, supra-proporţionale a rivastigminei datorită saturării eliminării sale.

Raportul ASC∞ metabolit-părinte a fost de aproximativ 0,7 în urma aplicării plasturelui transdermic comparativ cu 3,5 în urma administrării orale, indicând că s-a produs o metabolizare mult mai redusă după tratamentul dermic faţă de cel oral. Mai puţin NAP226-90 este format în urma aplicării plasturelui transdermic, probabil din cauza absenţei metabolizării (prim pasaj hepatic) presistemice, spre deosebire de administrarea orală.

Eliminare

Rivastigmină nemetabolizată se găseşte în cantităţi minime în urină; excreţia renală a metaboliţilor este principala cale de eliminare în urma utilizării plasturilor transdermici. După administrarea orală de Crivastigmină, eliminarea renală a fost rapidă şi aproape completă (>90%) în 24 ore. Mai puţin de 1% din doza administrată se elimină prin fecale.

Vârstnici Vârsta nu a avut niciun impact asupra expunerii la rivastigmină la pacienţii suferind de boala Alzheimer trataţi cu Exelon plasturi transdermici.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică Nu s-au efectuat studii asupra Exelon plasturi transdermici în rândul subiecţilor cu insuficienţă hepatică. În urma administrării orale, Cmax a rivastigminei a fost cu aproximativ 60% mai mare şi ASC a rivastigminei a fost de două ori mai mare la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară spre moderată decât la subiecţii sănătoşi.

Pacienţi cu insuficienţă renală Nu s-au efectuat studii cu Exelon plasturi transdermici în rândul subiecţilor cu insuficienţă renală. În urma administrării orale, Cmax şi ASC ale rivastigminei au fost mai mult decât de două ori mai mari la pacienţii cu Alzheimer cu insuficienţă renală moderată comparativ cu subiecţii sănătoşi; cu toate acestea, nu s-au înregistrat modificări ale Cmax şi ASC ale rivastigminei la pacienţii cu Alzheimer cu insuficienţă renală severă.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Studiile de toxicitate după doze repetate administrate oral şi topic la şoarece, şobolan, iepure, câine şi cobai au indicat numai efecte asociate unei acţiuni farmacologice exagerate. Nu a fost observată toxicitate specifică unui organ. Dozarea orală şi topică în studiile pe animale a fost limitată din cauza sensibilităţii modelelor de animale folosite.

Rivastigmina nu a avut efecte mutagene în testele standard in vitro şi in vivo, cu excepţia unui test de aberaţii cromozomiale în limfocite periferice umane la doze care au depăşit de 104 ori expunerea clinică prevăzută. Testul micronucleilor in vivo a fost negativ.

Nu s-au evidenţiat semne de carcinogenitate în studiile cu doze orale şi topice la şoarece şi într-un studiu cu doze orale la şobolan la doza maximă tolerată. Expunerea la rivastigmină şi metaboliţii acesteia a fost aproximativ echivalentă cu expunerea la om în cazul dozelor cele mai mari de rivastigmină capsule şi plasturi transdermici.

La animale, rivastigmina traversează placenta şi se excretă în lapte. Studiile cu doze orale efectuate la femele gestante de şobolan şi iepure nu au indicat potenţial teratogen în ceea ce priveşte rivastigmina. Nu s-au efectuat studii specifice dermatologice la animale gestante.

Plasturii transdermici cu rivastigmină nu s-au dovedit fototoxici. În alte câteva studii de toxicitate dermatologică, s-a observat un uşor efect iritant pe pielea animalelor de laborator, inclusiv a animalelor martor. Acest lucru poate indica un potenţial al Exelon plasturi transdermici de a determina eriteme cu forme uşoare la pacienţi. În urma administrării oculare la iepure, în cadrul studiilor primare privind iritaţiile oculare, rivastigmina a determinat înroşirea şi edemul conjunctivei, opacităţi corneene şi mioză care au persistat timp de 7 zile. Prin urmare, pacientul/însoţitorul trebuie să evite contactul cu ochii după manipularea plasturelui (vezi pct. 4.4).

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Strat suport:
-peliculă de tereftalat de polietilenă, lăcuită.
Matricea medicamentului:
-alfa-tocoferol,
-poli(butilmetacrilat, metil-metacrilat),
-copolimer acrilic.

Matricea adezivă:

-alfa-tocoferol,
-ulei siliconic,
-dimeticonă.
Învelişul protector de eliberare:

-film poliesteric, acoperit cu fluoropolimer.

6.2 Incompatibilităţi

Pentru a preveni interacţiunea cu proprietăţile adezive ale plasturelui transdermic, nu trebuie să se aplice cremă, loţiune sau pudră pe zona de piele pe care se va aplica medicamentul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.
A se ţine plasturele transdermic în plic până în momentul utilizării.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Plasturii transdermici utilizaţi trebuie pliaţi în două cu partea adezivă spre interior, introduşi în plicul original şi aruncaţi în condiţii de siguranţă, nelăsându-se la îndemâna şi vederea copiilor. Orice plasturi transdermici utilizaţi sau neutilizaţi trebuie eliminaţi în conformitate cu cerinţele locale sau trebuie returnaţi la farmacie.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB Marea Britanie

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/98/066/023-026

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 12.05.1998 Data ultimei reînnoiri: 12.05.2008

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului http://www.ema.europa.eu

ANEXA II

A. DEŢINĂTORII AUTORIZAŢIEI DE FABRICAŢIE RESPONSABILI PENTRU ELIBERAREA SERIEI

B. CONDIŢIILE EMITERII AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

A. DEŢINĂTORII AUTORIZAŢIEI DE FABRICAŢIE RESPONSABILI PENTRU ELIBERAREA SERIEI

Numele şi adresa fabricanţilor responsabili pentru eliberarea seriei

Capsule

Novartis Farmacéutica, S.A. Planta de Producción Ronda de Santa Maria 158 E-08210 Barberà del Vallès, Barcelona Spania

Soluţie orală

Novartis Pharma S.A.S. 26, rue de la Chapelle F-68333 Huningue

Franţa

Plasture transdermic

Novartis Pharma GmbH Roonstraße 25 D-90429 Nürnberg Germania

B. CONDIŢIILE EMITERII AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

· CONDIŢII SAU RESTRICŢII PRIVIND FURNIZAREA ŞI UTILIZAREA IMPUSE DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Medicament cu eliberare pe bază de prescripţie medicală restrictivă (Vezi Anexa I: Rezumatul caracteristicilor produsului, pct. 4.2).

· CONDIŢII SAU RESTRICŢII CU PRIVIRE LA SIGURANŢA ŞI EFICACITATEA UTILIZĂRII MEDICAMENTULUI

Nu este cazul.

· ALTE CONDIŢII

RPAS-uri: Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă va depune RPAS-uri la fiecare şase luni pe o perioadă de doi ani de la Decizia Comisiei privind extensia indicaţiei de tratament al demenţei simptomatice uşoare până la moderat severe la pacienţii cu boala Parkinson idiopatică, apoi anual timp de doi ani şi apoi la fiecare trei ani.

Sistemul de farmacovigilenţă DAPP trebuie să asigure că sistemul de farmacovigilenţă, în forma inclusă în modulul 1.8.1 al Autorizării de punere pe piaţă, este implementat şi funcţional înaintea şi în timpul existenţei medicamentului pe piaţă.

Planul de management al riscului DAPP se angajază să efectueze studiile şi activităţile de farmacovigilenţă suplimentare detaliate în Planul de farmacovigilenţă, conform celor stabilite în versiunea 3.1 a Planului de management al riscului (PMR) prezentată în modulul 1.8.2 al Cererii de autorizare de punere pe piaţă şi orice actualizări ulterioare ale PMR aprobate de CHMP.

ANEXA III

ETICHETAREA ŞI PROSPECTUL

INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR

CUTIE PENTRU AMBALAJ UNIC

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Exelon 9,5 mg/24 ore plasture transdermic

rivastigmină

2. DECLARAREA SUBSTANŢEI(LOR) ACTIVE

1 plasture transdermic de 10 cmconţine rivastigmină 18 mg şi eliberează 9,5 mg/24 ore.

3. LISTA EXCIPIENŢILOR

Conţine de asemenea: peliculă lăcuită de tereftalat de polietilenă, alfa-tocoferol, poli(butilmetacrilat, metil-metacrilat), copolimer acrilic, ulei siliconic, dimeticonă, film poliesteric acoperit cu fluoropolimer.

4. FORMA FARMACEUTICĂ ŞI CONŢINUTUL

7 plasturi transdermici 30 plasturi transdermici

5. MODUL ŞI CALEA(CĂILE) DE ADMINISTRARE

Transdermică.

A se citi prospectul înainte de utilizare.

6. ATENŢIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ŞI VEDEREA COPIILOR

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

ALTĂ(E) ATENŢIONARE(ĂRI) SPECIALĂ(E), DACĂ ESTE(SUNT) NECESARĂ(E)

DATA DE EXPIRARE

EXP

9. CONDIŢII SPECIALE DE PĂSTRARE

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.
A se ţine plasturele în plic până în momentul utilizării.

PRECAUŢII SPECIALE PRIVIND ELIMINAREA MEDICAMENTELOR NEUTILIZATE SAU A MATERIALELOR REZIDUALE PROVENITE DIN ASTFEL DE MEDICAMENTE, DACĂ ESTE CAZUL

NUMELE ŞI ADRESA DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB Marea Britanie

12. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/98/066/023 7 plasturi transdermici
EU/1/98/066/024 30 plasturi transdermici

13. SERIA DE FABRICAŢIE

Lot

14. CLASIFICARE GENERALĂ PRIVIND MODUL DE ELIBERARE

Medicament eliberat pe bază de prescripţie medicală.

INSTRUCŢIUNI DE UTILIZARE

INFORMAŢII ÎN BRAILLE

Exelon 9,5 mg/24 h

INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR

CUTIE PENTRU AMBALAJUL INTERMEDIAR

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Exelon 9,5 mg/24 ore plasture transdermic

rivastigmină

2. DECLARAREA SUBSTANŢEI(LOR) ACTIVE

1 plasture transdermic de 10 cmconţine rivastigmină 18 mg şi eliberează 9,5 mg/24 ore.

3. LISTA EXCIPIENŢILOR

Conţine de asemenea: peliculă lăcuită de tereftalat de polietilenă, alfa-tocoferol, poli(butilmetacrilat, metil-metacrilat), copolimer acrilic, ulei siliconic, dimeticonă, film poliesteric acoperit cu fluoropolimer.

4. FORMA FARMACEUTICĂ ŞI CONŢINUTUL

30 plasturi transdermici
Componentă a unui ambalaj colectiv care conţine 2 cutii, fiecare conţinând 30 plicuri.

Componentă a unui ambalaj colectiv care conţine 3 cutii, fiecare conţinând 30 plicuri.

5. MODUL ŞI CALEA(CĂILE) DE ADMINISTRARE

Transdermică.

A se citi prospectul înainte de utilizare.

6. ATENŢIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ŞI VEDEREA COPIILOR

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

ALTĂ(E) ATENŢIONARE(ĂRI) SPECIALĂ(E), DACĂ ESTE(SUNT) NECESARĂ(E)

DATA DE EXPIRARE

EXP

9. CONDIŢII SPECIALE DE PĂSTRARE

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.
A se ţine plasturele în plic până în momentul utilizării.

10. PRECAUŢII SPECIALE PRIVIND ELIMINAREA MEDICAMENTELOR NEUTILIZATE SAU A MATERIALELOR REZIDUALE PROVENITE DIN ASTFEL DE MEDICAMENTE, DACĂ ESTE CAZUL

11. NUMELE ŞI ADRESA DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB Marea Britanie

12. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/98/066/025 60 plasturi transdermici
EU/1/98/066/026 90 plasturi transdermici

13. SERIA DE FABRICAŢIE

Lot

14. CLASIFICARE GENERALĂ PRIVIND MODUL DE ELIBERARE

Medicament eliberat pe bază de prescripţie medicală.

INSTRUCŢIUNI DE UTILIZARE

INFORMAŢII ÎN BRAILLE

Exelon 9,5 mg/24 h

INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR

CUTIA AMBALAJULUI COLECTIV (INCLUSIV CHENARUL ALBASTRU)

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Exelon 9,5 mg/24 ore plasture transdermic

rivastigmină

2. DECLARAREA SUBSTANŢEI(LOR) ACTIVE

1 plasture transdermic de 10 cmconţine rivastigmină 18 mg şi eliberează 9,5 mg/24 ore.

3. LISTA EXCIPIENŢILOR

Conţine de asemenea: peliculă lăcuită de tereftalat de polietilenă, alfa-tocoferol, poli(butilmetacrilat, metil-metacrilat), copolimer acrilic, ulei siliconic, dimeticonă, film poliesteric acoperit cu fluoropolimer.

4. FORMA FARMACEUTICĂ ŞI CONŢINUTUL

Ambalaj colectiv cu 2 cutii, fiecare conţinând 30 plicuri.
Ambalaj colectiv cu 3 cutii, fiecare conţinând 30 plicuri.

5. MODUL ŞI CALEA(CĂILE) DE ADMINISTRARE

Transdermică.

A se citi prospectul înainte de utilizare.

6. ATENŢIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ŞI VEDEREA COPIILOR

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

ALTĂ(E) ATENŢIONARE(ĂRI) SPECIALĂ(E), DACĂ ESTE(SUNT) NECESARĂ(E)

DATA DE EXPIRARE

EXP

9. CONDIŢII SPECIALE DE PĂSTRARE

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.
A se ţine plasturele în plic până în momentul utilizării.

133

PRECAUŢII SPECIALE PRIVIND ELIMINAREA MEDICAMENTELOR NEUTILIZATE SAU A MATERIALELOR REZIDUALE PROVENITE DIN ASTFEL DE MEDICAMENTE, DACĂ ESTE CAZUL

NUMELE ŞI ADRESA DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB Marea Britanie

12. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/98/066/025 60 plasturi transdermici
EU/1/98/066/026 90 plasturi transdermici

13. SERIA DE FABRICAŢIE

Lot

14. CLASIFICARE GENERALĂ PRIVIND MODUL DE ELIBERARE

Medicament eliberat pe bază de prescripţie medicală.

INSTRUCŢIUNI DE UTILIZARE

INFORMAŢII ÎN BRAILLE

Exelon 9,5 mg/24 h

MINIMUM DE INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE

MICI PLIC

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ŞI CALEA(CĂILE) DE ADMINISTRARE

Exelon 9,5 mg/24 ore plasture transdermic

rivastigmină

2. MODUL DE ADMINISTRARE

Transdermică

A se citi prospectul înainte de utilizare.

3. DATA DE EXPIRARE

EXP

4. SERIA DE FABRICAŢIE

Lot

5. CONŢINUTUL PE MASĂ; VOLUM SAU UNITATEA DE DOZĂ

1 plasture transdermic per plic

6. ALTE INFORMAŢII

B. PROSPECTUL

PROSPECT: INFORMAŢII PENTRU UTILIZATOR

Exelon 9,5 mg/24 ore plasture transdermic

rivastigmină

Citiţi cu atenţie şi în întregime acest prospect înainte de a începe să utilizaţi acest medicament. Păstraţi acest prospect. S-ar putea să fie necesar să-l recitiţi.Dacă aveţi orice întrebări suplimentare, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.Acest medicament a fost prescris pentru dumneavoastră. Nu trebuie să-l daţi altor persoane. Le poate face rău, chiar dacă au aceleaşi simptome cu ale dumneavoastră. Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, rugăm să-i spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului.

În acest prospect găsiţi:

1.      Ce este Exelon şi pentru ce se utilizează

2.      Înainte să utilizaţi Exelon

3.      Cum să utilizaţi Exelon

4.      Reacţii adverse posibile

5.      Cum se păstrează Exelon

6.      Informaţii suplimentare

1. CE ESTE EXELON ŞI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ

Substanţa activă din Exelon este rivastigmina.

Rivastigmina aparţine unei clase de substanţe numite inhibitori ai colinesterazei. Exelon este utilizat pentru tratamentul tulburărilor de memorie la pacienţii cu boala Alzheimer.

2. ÎNAINTE SĂ UTILIZAŢI EXELON

Nu utilizaţi Exelon dacă sunteţi alergic (hipersensibil) la rivastigmină (substanţa activă din Exelon) sau la oricare dintre celelalte componente enumerate la pct. 6 din acest prospect;dacă aţi avut vreodată o reacţie alergică la un tip asemănător de medicament. Dacă acest lucru este valabil pentru dumneavoastră, informaţi-vă medicul şi nu aplicaţi Exelon plasturi transdermici.

Aveţi grijă deosebită când utilizaţi Exelon

-dacă aveţi, sau aţi avut vreodată, un ritm cardiac neregulat.
-dacă aveţi, sau aţi avut vreodată, ulcer gastric.
-dacă aveţi, sau aţi avut vreodată, dificultăţi la urinare.
-dacă aveţi, sau aţi avut vreodată, crize convulsive.
-dacă aveţi, sau aţi avut vreodată, astm bronşic sau o boală respiratorie severă.
-dacă suferiţi de tremor.
-dacă aveţi o greutate corporală redusă.
-dacă aveţi insuficienţă hepatică.

Dacă aflaţi în oricare dintre aceste situaţii, este posibil ca medicul dumneavoastră să trebuiască săvă monitorizeze mai îndeaproape în timpul tratamentului cu acest medicament.Dacă nu aţi aplicat un plasture mai multe zile, nu-l aplicaţi pe următorul înainte de a discuta cu medicul dumneavoastră.Nu este recomandată utilizarea Exelon la copii şi adolescenţi (cu vârste sub 18 ani).

Utilizarea altor medicamente

Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi sau aţi luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripţie medicală.

Exelon poate interfera cu medicamentele anticolinergice (medicamente utilizate pentru ameliorarea spasmelor sau a crampelor abdominale, în tratamentul bolii Parkinson sau în prevenirea răului de mişcare).

Dacă trebuie să efectuaţi o intervenţie chirurgicală în timpul utilizării Exelon plasturi transdermici, spuneţi medicului dumneavoastră că utilizaţi aceşti plasturi deoarece ei pot creşte efectele unor relaxante musculare în timpul anesteziei.

Utilizarea Exelon împreună cu alimente şi băuturi

Alimentele sau băuturile nu afectează utilizarea Exelon plasturi transdermici deoarece rivastigmina pătrunde în fluxul sanguin prin piele.

Sarcina şi alăptarea

Spuneţi medicului dumneavoastră dacă sunteţi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă. Dacă sunteţi gravidă, trebuie să se evalueze beneficiile utilizării Exelon plasturi transdermici în raport cu posibilele efecte asupra copilului dumneavoastră nenăscut.

Nu trebuie să alăptaţi în timpul tratamentului cu Exelon plasturi transdermici.

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.

Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor

Medicul va spune dacă boala dumneavoastră vă permite să conduceţi vehicule şi să folosiţi utilaje în condiţii de siguranţă. Exelon plasturi transdermici poate determina leşin sau stare de confuzie severă. Dacă aveţi senzaţie de leşin sau simţiţi confuz, nu conduceţi vehicule, nu folosiţi utilaje şi nu efectuaţi orice alte sarcini care necesită atenţia dumneavoastră.

3. CUM SĂ UTILIZAŢI EXELON

Utilizaţi întotdeauna Exelon plasturi transdermici exact aşa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Trebuie să discutaţi cu medicul dumneavoastră sau farmacistul dacă nu sunteţi sigur.

IMPORTANT: Purtaţi doar un singur plasture Exelon odată. Trebuie să îndepărtaţi plasturele din ziua anterioară înainte de a aplica unul nou. Nu tăiaţi plasturele în bucăţi.

Cum să începeţi tratamentul

Medicul dumneavoastră va spune care plasture transdermic Exelon este cel mai indicat pentru
dumneavoastră.

· Tratamentul începe de obicei cu Exelon 4,6 mg/24 ore.
· Doza zilnică obişnuită este Exelon 9,5 mg/24 ore.
· Numai un singur plasture transdermic trebuie purtat odată, iar plasturele transdermic trebuie înlocuit cu unul nou după 24 ore.

În cursul tratamentului, medicul dumneavoastră poate ajusta doza în funcţie de necesităţile dumneavoastră individuale.

Dacă nu aţi aplicat un plasture mai multe zile, discutaţi cu medicul dumneavoastră înainte de a aplica unul nou.

Unde să aplicaţi Exelon plasture transdermic

· Înainte de a aplica un plasture, asiguraţi-vă că pielea dumneavoastră este:

- curată, uscată şi fără păr,

-nu prezintă urme de pudră, ulei, cremă hidratantă sau loţiune care ar putea împiedica lipirea corectă a plasturelui pe piele,

- nu prezintă tăieturi, erupţie cutanată tranzitorie şi/sau iritaţii.

· Îndepărtaţi cu atenţie orice plasture existent înainte de a aplica un plasture nou. Mai mulţi plasturi aplicaţi pe corpul dumneavoastră v-ar putea expune la o cantitate excesivă din acest medicament care ar putea fi potenţial periculoasă.

-Aplicaţi numai un plasture pe zi numai într-unul dintre locurile următoare: pe partea superioară sau inferioară a spatelui, pe braţ sau pe piept (evitaţi sânii). Evitaţi locurile în care plasturele se poate freca de îmbrăcămintea strâmtă şi se poate desprinde.

Când schimbaţi plasturele, aplicaţi de fiecare dată unul nou pe o altă porţiune de piele (de exemplu, pe partea dreaptă a corpului într-o zi, apoi pe partea stângă în ziua următoare, şi pe partea superioară a corpului într-o zi, apoi pe partea inferioară a corpului în ziua următoare). Nu aplicaţi un nou plasture pe aceeaşi porţiune de piele de două ori în decurs de 14 zile.

Cum să aplicaţi Exelon plasturele dumneavostră transdermic

Plasturii Exelon sunt plasturi din plastic subţire şi opac care se lipeşte pe piele. Fiecare plasture este sigilat într-un plic care îl protejează până când sunteţi gata să îl aplicaţi. Nu deschideţi plicul sau nu scoateţi un plasture decât exact înainte de a-l aplica.

- Fiecare plasture este sigilat în propriul plic protector.

Trebuie să deschideţi plicul doar când sunteţi gata săaplicaţi plasturele.Tăiaţi plicul cu foarfeca de-a lungul liniei punctate şi
scoateţi plasturele din plic.

-Un înveliş protector acoperă partea adezivă a plasturelui. Dezlipiţi una din părţile învelişului protector şi nu atingeţi partea adezivă a plasturelui cu degetele.

-Aplicaţi partea adezivă a plasturelui pe partea superioară sau inferioară a spatelui, pe braţ sau pe piept şi apoi dezlipiţi cea de-a doua parte a învelişului protector.

-Apoi apăsaţi cu putere plasturele în locul respectiv cu mâna pentru a asigura că marginile sunt bine lipite.

Dacă acest lucru ajută, puteţi scrie, de exemplu, ziua din săptămână, pe plasture cu un pix subţire.

Plasturele trebuie purtat în mod continuu până în momentul înlocuirii acestuia cu unul nou. Puteţi experimenta diferite poziţii atunci când aplicaţi un nou plasture, pentru a le găsi pe cele care sunt cele mai convenabile pentru dumneavoastră şi în locurile în care îmbrăcămintea nu se freacă de plasture.

Cum să îndepărtaţi Exelon plasturele dumneavostră transdermic

Trageţi uşor de o margine a plasturelui pentru a-l dezlipi complet de pe piele.

Cum să eliminaţi Exelon plasturele dumneavostră transdermic

După îndepărtarea unui plasture, pliaţi-l în două cu părţile adezive spre interior şi apăsaţi-le. Introduceţi la loc plasturele utilizat în plicul său şi eliminaţi-l astfel încât să nu poată fi manevrat de copii. Nu atingeţi ochii cu degetele şi spălaţi-vă pe mâini cu apă şi săpun după îndepărtarea plasturelui.

Dacă autorităţile locale dispun arderea deşeurilor menajere, puteţi arunca plasturele împreună cu deşeurile menajere. În caz contrar, returnaţi plasturii utilizaţi la o farmacie, de preferinţă în ambalajul original.

Puteţi purta Exelon plasturele dumneavoastră transdermic când faceţi baie, când înotaţi sau staţi la soare?

 Îmbăierea, înotul sau duşul nu afectează în principiu plasturele. Asiguraţi-vă că plasturele nu se desprinde în timpul acestor activităţi.  Nu expuneţi plasturele la surse de căldură externe (de exemplu lumină solară excesivă, saune, solariu) pentru perioade lungi de timp.

Ce trebuie făcut dacă se desprinde un plasture

Dacă se desprinde un plasture, aplicaţi unul nou pentru restul zilei, apoi înlocuiţi-l la ora obişnuită în ziua următoare.

Când şi cât timp trebuie să se aplice Exelon plasturele dumneavoastră transdermic

Pentru a beneficia de tratament, trebuie să aplicaţi câte un nou plasture în fiecare zi, preferabil în acelaşi moment al zilei.

Dacă utilizaţi mai mult Exelon decât trebuie

Dacă aplicaţi accidental mai mult de un plasture, îndepărtaţi toţi plasturii de pe piele, apoi informaţi-vă medicul că aţi aplicat din greşeală mai mulţi plasturi. Este posibil să aveţi nevoie de îngrijire medicală. Unele persoane care au utilizat din greşeală mai mult decât trebuie Exelon au prezentat o senzaţie de rău (greaţă), stare de rău (vărsături), diaree, tensiune arterială ridicată şi halucinaţii. De asemenea, pot aparefrecvenţă cardiacă scăzută şi leşin.

Dacă uitaţi să utilizaţi Exelon

În cazul în care constataţi că aţi uitat să aplicaţi un plasture, aplicaţi imediat unul. Puteţi aplica următorul plasture la ora obişnuită în ziua următoare. Nu aplicaţi doi plasturi pentru a-l compensa pe cel uitat.

Dacă încetaţi să utilizaţi Exelon

Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă întrerupeţi utilizarea plasturelui.

Dacă nu aţi aplicat un plasture Exelon mai multe zile, nu-l aplicaţi pe următorul înainte de a fi discutat cu medicul dumneavoastră.

Dacă aveţi orice întrebări suplimentare cu privire la acest produs, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

4. REACŢII ADVERSE POSIBILE

Ca toate medicamentele, Exelon plasturi transdermici poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.

Puteţi observa mai frecvent reacţii adverse atunci când începeţi să utilizaţi medicamentul sau creşteţi doza. În majoritatea cazurilor, reacţiile adverse vor dispărea treptat pe măsură ce organismul dumneavoastră se obişnuieşte cu medicamentul. Reacţiile stomacale (gastro-intestinale) cum sunt senzaţia de rău (greaţă) şi starea de rău (vărsături) sunt reacţii adverse frecvente (apar la mai puţin de 1 din 10 pacienţi, dar la mai mult de 1 din 100 pacienţi). Celelalte reacţii adverse frecvente sunt: diaree, senzaţie de arsură în capul pieptului, dureri de stomac, lipsa poftei de mâncare, pierdere în greutate, infecţie a căilor urinare, dureri de cap, slăbiciune, oboseală, anxietate, depresie, leşin, erupţie cutanată tranzitorie, reacţii cutanate la locul aplicării (roşeaţă, mâncărime, iritaţie, umflături), stare de confuzie severă şi febră.

Unele reacţii adverse ar putea deveni grave:

Reacţii adverse mai puţin frecvente (la mai puţin de 1 din 100 pacienţi, dar la mai mult de 1 din 1000 pacienţi): probleme cu ritmul cardiac (bătăi rare ale inimii), halucinaţii şi ulcer gastric; foarte rare (la mai puţin de 1 din 10000 pacienţi): membre rigide şi tremor al mâinilor.

Alte reacţii adverse care au fost raportate în timpul punerii pe piaţă în urma aplicării Exelon plasturi transdermici: tensiune arterială mare, reacţie alergică la locul aplicării (de exemplu, vezicule, inflamarea pielii); bătăi rapide ale inimii, bătăi neregulate ale inimii, inflamaţia pancreasului (durere severă în partea superioară a stomacului, deseori însoţită de greaţă şi vărsături), leşin, convulsii, agravarea bolii Parkinson (tremor, rigiditate, târârea picioarelor).

Dacă apar oricare din aceste reacţii, îndepărtaţi plasturele şi informaţi-vă imediat medicul dumneavoastră.

5. CUM SE PĂSTREAZĂ EXELON

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.Nu utilizaţi Exelon după data de expirare înscrisă pe cutie şi plic. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective. A nu se păstra la temperaturi peste 25°C. Ase ţine plasturele transdermic în plic până în momentul utilizării. Nu utilizaţi niciun plasture deteriorat sau care prezintă semne de deschidere anterioară.

6. INFORMAŢII SUPLIMENTARE

Ce conţine Exelon

Substanţa activă este rivastigmina. Exelon 4,6 mg/24 ore plasturi transdermici: Fiecare plasture eliberează rivastigmină 4,6 mg în 24 ore, are 5 cm2 şi conţine rivastigmină 9 mg. -Exelon 9,5 mg/24 ore plasturi transdermici: Fiecare plasture eliberează rivastigmină 9,5 mg în 24 ore, are 10 cm2 şi conţine rivastigmină 18 mg.

Celelalte componente sunt: peliculă de tereftalat de polietilenă lăcuită, alfa-tocoferol, poli(butilmetacrilat, metil-metacrilat), copolimer acrilic, ulei siliconic, dimeticonă, film poliesteric acoperită cu fluoropolimer.

Cum arată Exelon şi conţinutul ambalajului

Fiecare plasture transdermic este un plasture subţire format din trei straturi. Stratul exterior are
culoarea bej şi este etichetat cu următoarele:
-„Exelon”, „4.6 mg/24 h” şi „AMCX”,
-„Exelon”, „9.5 mg/24 h” şi „BHDI”.

Un plasture transdermic este sigilat într-un plic. Plasturii sunt disponibili în cutii cu 7 sau 30 plicuri şi în ambalaje colective cu 60 (2x 30) sau 90 (3x 30) de plicuri. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate în ţara dumneavoastră.

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB Marea Britanie

Fabricantul

Novartis Pharma GmbH Roonstraße 25 D-90429 Nürnberg Germania

Pentru orice informaţii despre acest medicament, rugăm să contactaţi reprezentanţa locală a deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă:

België/Belgique/Belgien

Novartis Pharma N.V. Tél/Tel: +32 2 246 16 11

България

Novartis Pharma Services Inc.

Тел.: +359 2 489 98 28

Česká republika

Novartis s.r.o.
Tel: +420 225 775 111

Danmark

Novartis Healthcare A/S Tlf: +45 39 16 84 00

Deutschland

Novartis Pharma GmbH Tel: +49 911 273 0

Eesti

Novartis Pharma Services Inc. Tel: +372 66 30 810

Ελλάδα

Novartis (Hellas) A.E.B.E.

Τηλ: +30 210 281 17 12

España

Novartis Farmacéutica, S.A. Tel: +34 93 306 42 00

France

Novartis Pharma S.A.S. Tél: +33 1 55 47 66 00

Ireland

Novartis Ireland Limited Tel: +353 1 260 12 55

Ísland

Vistor hf.
Sími: +354 535 7000

Italia

Novartis Farma S.p.A. Tel: +39 02 96 54 1

Κύπρος

Novartis Pharma Services Inc.

Τηλ: +357 22 690 690

Luxembourg/Luxemburg

Novartis Pharma GmbH Tél/Tel: +49 911 273 0

Magyarország

Novartis Hungária Kft. Pharma Tel.: +36 1 457 65 00

Malta

Novartis Pharma Services Inc. Tel: +356 2298 3217

Nederland

Novartis Pharma B.V. Tel: +31 26 37 82 111

Norge

Novartis Norge AS Tlf: +47 23 05 20 00

Österreich

Novartis Pharma GmbH Tel: +43 1 86 6570

Polska

Novartis Poland Sp. z o.o. Tel.: +48 22 550 8888

Portugal

Novartis Farma -Produtos Farmacêuticos, S.A. Tel: +351 21 000 8600

România

Novartis Pharma Services Inc. Tel: +40 21 31299 01

Slovenija

Novartis Pharma Services Inc. Tel: +386 1 300 75 50

Slovenská republika

Novartis Slovakia s.r.o. Tel: +421 2 5542 5439

Suomi/Finland

Novartis Finland Oy Puh/Tel: +358 (0)10 6133 200

Sverige

Novartis Sverige AB Tel: +46 8 732 32 00

Lietuva

Novartis Pharma Services Inc. Tel: +370 5 269 16 50

Acest prospect a fost aprobat în

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului http://www.ema.europa.eu

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Cafeina, noua armă împotriva maladiei Alzheimer Paris, 7 iul /Le Figaro/ - Administrată la şoricei, cafeina ameliorează memoria şi reduce leziunile cerebrale ale maladiei Alzheimer, scrie ziarul francez Le Figaro.
Alzheimer: Creierul se micşorează cu până la zece ani înainte de manifestarea bolii (studiu) Unele părţi ale creierului, afectate de boala Alzheimer, ar începe să se micşoreze cu până la zece înainte de punerea diagnosticului. Deşi n-au decât rezultate preliminare, autorii cercetărilor apreciază că descoperirea lor ar permite într-o bună zi, prin recurgerea la imagistică prin rezonanţă magnetică...
Societatea Romana Alzheimer organizeaza in perioada 23 - 25 februarie 2012, la Hotelul Crowne Plaza Bucuresti, Conferinta Nationala Alzheimer cu tema "Actualitati in domeniul dementelor; Dementa Alzheimer - problema majora de sanatate publica a Romaniei Conferinta Nationala Alzheimer abordeaza o tematica de mare diversitate, propunandu-si sa realizeze si la aceasta editie, o manifestare de inalt nivel stiintific. Printre temele abordate mentionam:
Alzheimer: un nou tratament potenţial studiat pe animale Blocarea anumitor celule ale sistemului imunitar care distrug arginina din creier, un nutrient esenţial al acestuia, a oprit formarea de plăci de proteine caracteristică bolii Alzheimer, potrivit unui studiu american efectuat pe şoareci de laborator, ale cărui rezultate au fost publicate marţi în revista...
Alzheimer: obezitatea ar agrava leziunile cerebrale /studiu/ Obezitatea ar agrava leziunile cerebrale asociate maladiei Alzheimer, potrivit unui studiu dat publicităţii luni în Franţa de Institutul naţional de sănătate şi cercetare medicală, (Inserm), relatează AFP.
Boala Alzheimer va apăsa tot mai greu asupra economiei mondiale (experţi) Maladia Alzheimer va apăsa tot mai greu asupra economiei mondiale în anii următori, pe măsură ce populaţia va înainta în vârstă, au atras atenţia, joi, experţi reuniţi în Congresul SUA, relatează AFP.