Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

DOLFORIN 75 µg/ORA
Denumire DOLFORIN 75 µg/ORA
Denumire comuna internationala FENTANYLUM
Actiune terapeutica ALCALOIZI NATURALI DIN OPIU DERIVATI DE FENILPIPERIDINA
Prescriptie P-TS - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de reteta cu timbru sec
Forma farmaceutica Plasture transdermic
Concentratia 75µg/ora
Ambalaj Cutie x 10 plicuri din PEs-Al-PP x 1 plasture transdermic
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC N02AB03
Firma - Tara producatoare GEDEON RICHTER PLC - UNGARIA
Autorizatie de punere pe piata GEDEON RICHTER PLC - UNGARIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre DOLFORIN 75 µg/ORA ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre DOLFORIN 75 µg/ORA, plasture transdermic   Rezumatul caracteristicilor produsului       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 387/2007/01-02-03                                             Anexa 2

388/2007/01-02-03 389/2007/01-02-03 390/2007/01-02-03 Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Dolforin 25 micrograme/oră, plasture transdermic Dolforin 50 micrograme/oră, plasture transdermic Dolforin 75 micrograme/oră, plasture transdermic Dolforin 100 micrograme/oră, plasture transdermic

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Dolforin 25 micrograme/oră: un plasture transdermic (cu o suprafaţă de eliberare de 15 cm2) conţine fentanil 4,8 mg. Acesta corespunde eliberării unei cantităţi de 25 micrograme fentanil pe oră.

Dolforin 50 micrograme/oră: un plasture transdermic (cu o suprafaţă de eliberare de 30 cm2) conţine fentanil 9,6 mg. Acesta corespunde eliberării unei cantităţi de 50 micrograme fentanil pe oră.

Dolforin 75 micrograme/oră: un plasture transdermic (cu o suprafaţă de eliberare de 45 cm2) conţine fentanil 14,4 mg. Acesta corespunde eliberării unei cantităţi de 75 micrograme fentanil pe oră.

Dolforin 100 micrograme/oră: un plasture transdermic (cu o suprafaţă de eliberare de 60 cm2) conţine fentanil 19,2 mg. Acesta corespunde eliberării unei cantităţi de 100 micrograme fentanil pe oră.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Plasture transdermic

Dolforin 25/50/75/100 micrograme/oră este un plasture transdermic subţire şi transparent, cu colţuri

rotunjite şi imprimat cu următoarele:

Dolforin 25 µg/h

Dolforin 50 µg/h

Dolforin 75 µg/h

Dolforin 100 µg/h

4. DATE CLINICE 4.1 Indicaţii terapeutice

Durere cronică severă care poate fi tratată adecvat doar cu analgezice opioide.

4.2. Doze şi mod de administrare

Stabilirea dozelor se face individual, pe baza toleranţei pacientului la opioide şi ţine cont de:

        posibila instalare a toleranţei;

        starea generală actuală, situaţia medicală a pacientului şi

1

gradul de severitate a afecţiunii.

Doza de fentanil necesară este ajustată individual şi trebuie evaluată regulat, după fiecare administrare.

Pacienţi care primesc pentru prima dată tratament cu opioid

Sunt disponibili plasturi cu rată de eliberare de 12,5 micrograme/oră şi aceştia trebuie utilizaţi pentru iniţierea tratmentului. La pacienţii foarte vârstnici sau la cei cu stare fizică precară, nu se recomandă iniţierea unui tratament cu fentanil, datorită sensibilităţii cunoscute a acestora la tratamentul cu opioide. În aceste cazuri, va fi de preferat iniţierea unui tratament cu morfină în doze mici cu eliberare imediată, urmând ca prescrierea de Dolforin să fie făcută după determinarea dozei optime.

Trecerea de la tratamentul cu alte opioide la cel cu fentanil

La trecerea de la administrarea orală sau parenterală a altor opioide la tratamentul cu fentanil, doza

iniţială de fentanil trebuie calculată după cum urmează:

1.       Trebuie să se determine necesarul de analgezice din ultimele 24 de ore.

2.       Cantitatea obţinută trebuie convertită la doza echianalgezică de morfină administrată oral, utilizând Tabelul 1.

3.       Doza de fentanil corespunzătoare trebuie determinată după cum urmează:

a) se utilizează Tabelul 2 pentru pacienţii care necesită rotaţia tratamentului cu opioid (raportul conversiei morfinei administrate oral în fentanil cu administrare transdermică este de 150:1);

b) se utilizează Tabelul 3 pentru pacienţii aflaţi în terapie stabilă şi bine tolerată cu opioid (raportul conversiei morfinei administrate oral în fentanil cu administrare transdermică este de 100:1).

Tabel 1: Conversia potenţei echianalgezice

Toate dozele indicate în tabel sunt considerate echivalente ca efect analgezic cu 10 mg de morfină administrată parenteral

Doze echianalgezice (mg)

Substanţa activă

Parenteral (i.m.)

Oral

Morfină

10

30-40

Hidromorfonă

1,5

7,5

Oxicodonă

10-15

20-30

Metadonă

10

20

Levorfanol

2

4

Oximorfină

1

10 (rectal)

Diamorfină

5

60

Petidină

75

-

Codeină

-

200

Buprenorfină

0,4

0,8 (sublingual)

Ketobemidonă

10

20-30

Tabel 2: Doza iniţială de fentanil administrat transdermic recomandată în funcţie de doza orală de morfină zilnică (pentru pacienţii care necesită rotaţia tratamentului cu opioid)

Doza orală de morfină (mg/24 h)

Fentanil eliberat transdermic (micrograme/h)

< 44

12,5

45-134

25

135-224

50

225-314

75

315-404

100

405-494

125

495-584

150

585-674

175

675-764

200

765-854

225

2

855-944

250

945-1034

275

1035-1124

300

Tabel 3: Doza iniţială de fentanil transdermic recomandată în funcţie de doza orală de morfină zilnică (pentru pacienţii aflaţi în terapie stabilă şi bine tolerată cu opioid)

Doza orală de morfină (mg/24 h)

Fentanil eliberat transdermic (micrograme/h)

< 60

12,5

60-89

25

90-149

50

150-209

75

210-269

100

270-329

125

330-389

150

390-449

175

450-509

200

510-569

225

570-629

250

630-689

275

690-749

300

Prin aplicarea mai multor plasturi transdermici, se poate obţine o rată de eliberare a fentanilului mai mare 100 micrograme/oră.

Evaluarea iniţială a efectului analgezic maxim al Fentanil nu trebuie făcută înainte ca plasturele să fie purtat 24 de ore. Această întârziere este datorată creşterii treptate a concentraţiei plasmatice de fentanil în primele 24 de ore după aplicarea iniţială a plasturelui. În primele 12 ore după substituirea cu Fentanil, pacientulului i se va administra în continuare analgezicul utilizat anterior în aceeaşi doză. În următoarele 12 ore, acest analgezic este administrat conform necesităţilor.

Stabilirea dozelor şi tratamentul de întreţinere

Plasturele trebuie înlocuit la fiecare 72 de ore. Doza trebuie stabilită individual, până se obţine eficacitatea analgezică. La pacienţii la care se constată o scădere accentuată a analgeziei în intervalul de 48-72 de ore de la aplicare, poate fi necesară înlocuirea plasturelui după 48 de ore. Sunt disponibili plasturi cu rata de eliberare de 12,5 micrograme/oră şi sunt recomandaţi pentru stabilirea dozei în segmentul dozajului scăzut. Dacă efectul analgezic este insuficient după aplicarea iniţială, doza poate fi crescută după 3 zile, până la obţinerea efectului dorit pentru fiecare pacient. Ajustarea dozelor trebuie realizată, în mod normal, prin creşteri de 12,5 micrograme/oră sau de 25 micrograme/oră, deşi trebuie avute în vedere necesarul suplimentar de analgezic şi caracterul durerii. Pacienţii pot avea nevoie de doze suplimentare periodice dintr-un analgezic cu acţiune rapidă, în cazul apariţiei unei dureri subite. Când doza de Dolforin depăşeşte 300 micrograme/oră, trebuie avute în vedere alte metode analgezice suplimentare sau alternative sau căi alternative de administrare a opioidelor.

La trecerea de la tratamentul de lungă durată cu morfină la cel cu fentanil administrat transdermic, s-au raportat simptome ale sindromului de abstinenţă, în ciuda obţinerii efectului analgezic dorit. În cazul apariţiei simptomelor sindromului de abstinenţă, se recomandă tratarea acestora cu doze mici de morfină cu acţiune rapidă.

Modificarea sau întreruperea tratamentului

Dacă este necesară întreruperea tratamentului cu plasturi, înlocuirea cu orice alt opioid trebuie să se realizeze treptat, pornind cu o doză mică şi crescând lent. Aceasta se datorează faptului că valorile concentraţiei plasmatice de fentanil scad treptat după ce se îndepărtează plasturele; durează cel puţin 17 ore pentru scăderea cu 50% a concentraţiei plasmatice de fentanil. În general, întreruperea administrării analgezicelor opioide trebuie să se realizeze treptat, pentru a preveni simptomele

3

sindromului de abstinenţă (greaţă, vărsături, diaree, anxietate şi tremor muscular). Tabelul 2 şi 3 nu trebuie utilizate la conversia tratamentului de la fentanil administrat transdermic la morfină.

Mod de administrare

Imediat după extragerea din ambalaj şi îndepărtarea foliei de protecţie, plasturele se aplică pe o zonă

fără păr a părţii superioare a corpului (piept, spate, antebraţ). Pentru îndepărtarea părului, trebuie să se

utilizeze un foarfece şi nu aparatul de ras.

Înaintea aplicării plasturelui, pielea trebuie spălată atent cu apă curată (fără agenţi de curăţare) şi

uscată cu grijă. Apoi se aplică plasturele apăsând uşor cu podul palmei timp de aproximativ 30 de

secunde. Suprafaţa de piele pe care se aplică plasturele nu trebuie să aibă iritaţii sau microleziuni (de

exemplu, cele determinate de iradiere sau de bărbierit).

Plasturele transdermic poate fi purtat şi în timpul duşului deoarece este protejat la exterior de un strat

filmat, rigid, impermeabil.

Ocazional, poate fi necesară utilizarea unui mijloc suplimentar de fixare a plasturelui.

Dacă sunt făcute creşteri progresive ale dozelor, suprafaţa activă necesară poate atinge un prag de la

care să nu mai fie posibilă mărirea dozei.

Durata de administrare

Plasturele transdermic trebuie schimbat după 72 h. Dacă, în cazuri speciale, trebuie făcută o înlocuire timpurie, aceasta nu ar trebui făcută mai devreme de 48 de ore de la aplicare, în caz contrar putând apărea o creştere a concentraţiei medii de fentanil. Pentru fiecare nouă aplicare trebuie aleasă o zonă cutanată diferită. Trebuie făcută o pauză de 7 zile înaintea aplicării unui nou plasture în aceiaşi zonă. După îndepărtarea plasturelui transdermic, efectul analgezic poate persista o perioadă de timp. Dacă pe piele rămân urme ale plasturelui transdermic, acestea pot fi îndepărtate cu multă apă şi săpun. Nu trebuie folosit alcool etilic sau alţi solvenţi pentru că aceştia pot pătrunde prin piele datorită efectului plasturelui.

Copii

Experienţa utilizării la copiii cu vârsta sub 12 ani este limitată. Dolforin nu trebuie utilizat la această

grupă de vârstă.

Utilizarea la vârstnici

Vârstnicii trebuie atent observaţi şi dozele trebuie reduse dacă este necesar (vezi pct. 4.4 şi 5.2).

Insuficienţă hepatică şi renală

Pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală trebuie atent observaţi şi dozele trebuie reduse dacă este

necesar (vezi pct. 4.4).

4.3     Contraindicaţii

        Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

        Durere acută sau postoperatorie, deoarece nu există posibilitatea stabilirii dozei adecvate în timpul utilizării pe termen scurt.

        Afectare severă a sistemului nervos central.

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Medicamentul trebuie utilizat doar ca parte a unui tratament integrat al durerii, în cazurile în care pacientul a fost corect evaluat din punct de vedere medical, social şi psihologic.

Tratamentul cu Fentanyl trebuie iniţiat numai de către un medic cu experienţă şi cunoştinţe despre farmacocinetica fentanilului administrat sub formă de plasture transdermic şi cu riscurile apariţiei hipoventilaţiei severe.

După manifestarea de reacţii adverse grave, pacientul trebuie monitorizat timp de 24 de ore de la îndepărtarea plasturelui transdermic datorită timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a fentanilului (vezi pct. 5.2).

4

În durerea cronică care nu se datorează cancerului, poate fi de preferat să se iniţieze un tratament cu opioide puternice cu eliberare imediată (de exemplu, morfină) şi să se prescrie ulterior plasturi transdemici cu fentanil, după ce au fost determinate eficacitatea şi doza optimă pentru opioidul puternic.

Plasturele nu trebuie tăiat, deoarece nu sunt disponibile informaţii referitoare la calitatea, eficacitatea şi siguranţa unui plasture astfel divizat.

Terapia cu opiode trebuie reevaluată în cazurile când sunt necesare doze mai mari decât echivalentul a 500 mg morfină.

Cele mai frecvente reacţii adverse după administrarea unor doze uzuale sunt somnolenţă, confuzie, greaţă, vărsături şi constipaţie. Dintre acestea, primele sunt tranzitorii şi trebuie investigate, dacă simptomele persistă. Pe de altă parte, constipaţia persistă dacă se continuă tratamentul. Toate aceste reacţii sunt aşteptate şi trebuie, de aceea, anticipate pentru a permite optimizarea tratamentului, în special în privinţa constipaţiei. Deseori, poate fi necesar tratament de corecţie (vezi pct. 4.8).

Nu este recomandă administrarea concomitentă de buprenorfină, nalbufină sau pentazocină (vezi pct. 4.5).

Dureri subite

Studiile au arătat că aproape toţi pacienţii, în ciuda tratamentului cu plasturi cu fentanil, necesită

tratament suplimentar cu medicamente puternice cu eliberare rapidă pentru oprirea durerilor subite.

Depresia respiratorie

Ca în cazul tuturor opioidelor puternice, în timpul tratamentului cu fentanil, anumiţi pacienţi pot

prezenta depresie respiratorie şi pacienţii trebuie observaţi pentru acest efect. Deprimarea respiratorie

poate persista şi după înlăturarea plasturelui. Incidenţa deprimării respiratorii creşte odată cu creşterea

dozei de fentanil. Substanţele active cu acţiune asupra SNC pot agrava depresia respiratorie (vezi pct.

4.5).

Fentanil trebuie utilizat cu precauţie şi în doze mici la pacienţii cu depresie respiratorie existentă.

Boala pulmonară cronică

La pacienţii cu boală pulmonară obstructivă cronică sau de alt tip, fentanilul poate produce reacţii adverse mai severe, la aceşti pacienţi opioidele pot să scadă debitul respirator şi să crească rezistenţa la flux a căilor respiratorii.

Dependenţa faţă de medicament

Toleranţa şi dependenţa fizică sau psihică pot apărea după administrarea repetată de opioide, dar apar

rar în cazul tratării durerilor provocate de cancer.

Tensiune intracraniana crescută

Fentanil trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii care pot fi deosebit de sensibili la efectele intracraniene ale retenţiei de CO2, cum sunt cei cu semne de tensiune intracraniană crescută, cu afectarea stării de conştienţă sau comă. Fentanil trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu tumori cerebrale diagnosticate.

Boală cardiacă

Opioidele pot determina hipotensiune arterială, în special la pacienţii cu hipovolemie. De aceea, se recomandă prudenţă la administrarea tratamentului în cazul pacienţilor cu hipotensiune arterială şi/sau la cei cu hipovolemie. Fentanil poate produce bradicardie. Fentanil trebuie să fie administrat cu precauţie la pacienţii cu bradiaritmie.

Insuficienţă hepatică

Fentanilul este metabolizat în metaboliţi inactivi în ficat şi deci pacienţii cu afecţiuni hepatice ar putea manifesta o eliminare întârziată. Pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie observaţi cu grijă şi, dacă este necesar, se va reduce doza de fentanil.

5

Insuficienţă renală

Mai puţin de 10% din fentanil este excretat nemodificat prin rinichi şi, spre deosebire de morfină, nu se cunosc metaboliţi activi care să fie eliminaţi prin rinichi. Datele obţinute după administrare intravenoasă de fentanil la pacienţii cu insuficienţă renală sugerează că volumul de distribuţie al fentanilului poate fi modificat de către dializă. Aceasta poate afecta concentratiile plasmatice. Dacă pacienţii cu insuficienţă renală sunt trataţi cu fentanil transdermic, ei trebuie observaţi cu grijă pentru semne ale unei toxicităţi produse de fentanil şi, dacă este necesar, se va reduce doza de fentanil.

Pacienţi cu febră/ căldura aplicată extern

Creşterea semnificativă a temperaturii corporale poate producere creşterea ratei de absorbţie a fentanil. De aceea, pacienţii cu febră trebuie să fie monitorizaţi pentru reacţiile adverse ale opioidelor. Trebuie evitată expunerea locului pe care s-a aplicat plasturele la sursele directe de căldura externă, de exemplu, saună.

Vârstnici

Date provenind din studii în care fentanil s-a administrat intravenos sugerează că vârstnicii pot avea un clearance redus şi timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare mai lung. Mai mult decât atât, pacienţii vârstnici pot fi mai sensibili la substanţa activă decât pacienţii mai tineri. Totuşi, studiile cu fentanil plasturi transdermici la vârstnici au demonstrat că farmacocinetica fentanilului nu a prezentat diferenţe semnificative comparativ cu pacienţii mai tineri, cu toate că valorile concentraţiilor plasmatice tind să fie mai mari. Vârstnicii sau pacienţii caşectici trebuie sa fie observaţi cu grijă şi, dacă este necesar, doza va fi redusă.

Copii

Datorită experienţei limitate cu copii cu vârsta sub 12 ani, Fentanyl trebuie utilizat la această grupă de

vârstă, doar după o evaluare atentă a raportului dintre beneficiu şi risc.

Alăptare

Dat fiind că fentanilul este excretat în laptele matern, alăptarea trebuie întreruptă în timpul

tratamentului cu Fentanil (vezi pct.4.6).

Pacienţi cu miastenia gravis

Pot apărea reacţii (mio)clonice ne-epileptice. Trebuia acordată atenţie sporită la tratarea pacienţilor cu

miastenia gravis.

Interacţiuni

În general, trebuie evitată administrarea de fentanil în asociere cu derivaţi ai acidului barbituric,

buprenorfină, nalbufină şi pentazicină.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Administrarea concomitentă de fentanil cu derivaţi ai acidului barbituric trebuie evitată, deoarece

poate creşte efectul fentanilului de deprimare a respiraţiei.

Nu se recomandă administrarea de fentanil în asociere cu buprenorfină, nalbufină sau pentazocină.

Acestea pot avea o afinitate mare pentru receptorii de opioide cu activitate intrinsecă relativ redusă,

ceea ce determină antagonizarea parţială a efectului analgezic al fentanil şi pot induce simptome ale

sindromului de abstinenţă la pacienţii dependenţi de opioide (vezi pct. 4.4.).

Utilizarea concomitentă a altor deprimante ale SNC poate produce efecte aditive de deprimare şi poate

apărea hipoventilaţie, hipotensiune arterială, ca şi sedare profundă sau comă. Astfel de deprimante ale

SNC includ:

-         opioide;

-         antipsihotice;

-         hipnotice;

-         anestezice generale;

-         relaxante ale musculaturii striate;

-         antihistaminice sedative;

-         băuturi alcoolice.

6

De aceea, utilizarea concomitentă a oricăruia dintre medicamentele şi substanţele active menţionate anterior necesită ţinerea sub observaţie a pacientului.

S-a raportat că IMAO cresc efectul analgezicelor narcotice, în special la pacienţii cu insuficienţă cardiacă. De aceea, fentanil nu trebuie administrat în următoarele 14 zile de la întreruperea tratamentului cu IMAO.

Fentanilul, o substanţă activă cu clearance ridicat ,este metabolizat rapid şi extensiv în principal de către CYP3A4.

Itraconazol (un puternic inhibitor al CYP3A4) administrat oral în doză de 200 mg/zi, timp de 4 zile, nu are efect semnificativ asupra farmacocineticii fentanilului administrat intravenos. Totuşi, la unii pacienţi, s-au observat concentraţii plasmatice mai ridicate.

Administrarea orală de ritonavir (unul dintre cei mai puternici inhibitori ai CYP3A4 ) a redus clearance-ul fentanilului administrat intravenos cu două treimi şi a dublat timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare. Utilizarea concomitentă a unui inhibitor puternic al CYP3A4 (de exemplu, ritonavir, ketoconazol, itraconazol, antibiotice macrolidice) cu fentanil administrat transdermic poate determina o creştere a concentraţiei plasmatice de fentanil. Aceasta poate creşte sau prelungi atât efectele terapeutice, cât şi reacţiile adverse, putând determina o deprimare respiratorie severă. În astfel de cazuri trebuie acordată pacientului atenţie şi observaţie sporită. Utilizarea concomitentă de ritonavir sau alt inhibitor puternic al CYP3A4 şi fentanil administrat transdermic nu este recomandată, decât dacă pacientul este monitorizat atent.

4.6      Sarcina şi alăptarea

Siguranţa utilizării fentanilului în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Studiile la animale au evidenţiat

toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial la om este necunoscut.

Fentanil nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Tratamentul de lungă

durată în timpul sarcinii poate produce simptome ale sindromului de abstinenţă la sugar.

Nu este recomandată utilizarea fentanilului în timpul travaliului şi naşterii (inclusiv la operaţia

cezariană), deoarece fentanilul traversează placenta şi poate determina deprimare respiratorie la nou-

născut.

Fentanil este excretat în laptele matern şi poate determina sedare şi/sau la deprimare respiratorie la

copilul alăptat. În consecinţă, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului şi pentru cel puţin 72

de ore după îndepărtarea plasturelui Dolforin (vezi pct. 4.4).

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Fentanil are o influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Aceasta se manifestă, în special, la debutul tratametului, la modificarea dozelor, ca şi la administrarea concomitentă cu alcool etilic sau antipsihotice. Pacienţii aflaţi în terapie stabilă cu doze specificate nu trebuie, în mod necesar, restricţionaţi. În concluzie, pacienţii trebuie să se adreseze medicului în privinţa capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje .

4.8     Reacţii adverse

Următoarele grupe de frecvenţă sunt utilizate pentru descrierea apariţiei reacţiilor adverse: Foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10,000, <1/1000), foarte rare (<1/10,000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Cea mai gravă reacţie adversă a fentanilului este deprimarea respiratorie.

Tulburări cardiace

Mai puţin frecvente: tahicardie, bradicardie.

Rare:                         aritmie.

Tulburări ale sistemului nervos Foarte frecvente: cefalee, ameţeli.

7

Mai puţin frecvente: tremor, parestezie, tulburări de vorbire.

Foarte rare:                ataxie, convulsii (inclusiv convulsii clonice şi de grand mal).

Tulburări oculare

Foarte rare:                ambliopie.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Mai puţin frecvente: dispnee, hipoventilaţie. Foarte rare:               depresie respiratorie, apnee.

Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente: greaţă, vărsături, constipaţie.

Frecvente:                  xerostomie, dispepsie.

Mai puţin frecvente: diaree.

Rare:                         sughiţ.

Foarte rare:                flatulenţă dureroasă, ileus.

Tulburări renale şi ale căilor urinare Mai puţin frecvente: retenţie urinară. Foarte rare:                cistalgie, oligurie.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Foarte frecvente: transpiraţie, prurit.

Mai puţin frecvente: exantem, eritem.

Erupţia cutanată tranzitorie, eritemul şi pruritul dispar de obicei la o zi după îndepărtarea plasturelui.

Tulburări vasculare

Mai puţin frecvente: hipertensiune arterială, hipotensiune arterială.

Rare:                         vasodilataţie.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Rare:                         edem, senzaţie de frig.

Frecvente:                 reacţii cutanate la locul de aplicare a plasturelui.

Tulburări ale sistemului imunitar Foarte rare:                anafilaxie.

Tulburări psihice Foarte frecvente: somnolenţă.

Frecvente:                 sedare, nervozitate, pierderea apetitului alimentar, depresie.

Mai puţin frecvente: euforie, amnezie, insomnie, halucinaţii, agitaţie.

Foarte rare:                idei delirante, stări de excitare, astenie, anxietate, confuzie, tulburări ale funcţiei

sexuale, simptome ale sindromului de abstinenţă.

Alte reacţii adverse

Frecvenţă necunoscută (nu pot fi estimate din datele disponibile): utilizarea pe termen lung a fentanilului poate duce la apariţia toleranţei şi a dependenţei fizice şi psihice. La conversia de la un analgezic opioid prescris anterior la Fentanyl sau la întreruperea bruscă a tratamentului, pacienţii pot manifesta simptome ale sindromului de abstinenţă la opioide (de exemplu: greaţă, vărsături, diaree, anxietate şi frisoane).

4.9 Supradozaj

Simptome

Simptomele supradozajului de fentanil sunt o extensie a acţiunilor sale farmacologice, de exemplu,

letargie, comă, deprimare respiratorie cu respiraţie Cheyne-Stokes şi/sau cianoză. Alte simptome pot fi

8

hipotermie, tonus muscular scăzut, bradicardie şi hipotensiune arterială. Semne de toxicitate sunt sedare profundă, ataxie, mioză, convulsii şi deprimare respiratorie, care este simptomul principal.

Tratament

Pentru tratamentul deprimării respiratorii, trebuie luate măsuri imediat, inclusiv îndepărtarea plasturelui şi stimularea fizică şi verbală a pacientului. Aceste acţiuni pot fi urmate de administrarea unui antagonist opioid specific, de exemplu naloxona.

La adulţi, se recomandă iniţierea tratamentului cu o doză de 0,4-2 mg clorhidrat de naloxonă i.v. Dacă este necesar, se pot administra doze similare la fiecare 2 sau 3 minute sau administrarea se poate face în perfuzie continuă de 2 mg în 500 ml soluţie injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau soluţie de glucoză 50 mg/ml (5%). Rata perfuziei trebuie ajustată în funcţie de injecţiile anterioare administrate in bolus şi de răspunsul individual al pacientului. Dacă administrarea i.v. nu este posibilă, clohidratul de naloxonă poate fi administrat, de asemenea şi intramuscular sau subcutanat. După administrarea intramusculară sau subcutanată debutul efectelor va fi întârziat faţă de administrarea intravenoasă. Deprimarea respiratorie, apărută ca urmare a unui supradozaj, poate persista mai mult decât efectul antagonistului opioid. Anularea efectului narcotic poate avea ca rezultate apariţia durerii acute şi eliberarea de catecolamine. Tratamentul în secţii de terapie intensivă este important dacă este cerut de condiţiile clinice ale pacientului. Dacă apare hipotensiune arterială severă sau persistentă, trebuie luată în consideraţie hipovolemia, iar aceasta trebuie ţinută sub control prin terapie corespunzătoare cu fluide administrate parenteral.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: opioide, derivaţi de fenilpiperidină, codul ATC: N02AB03.

Fentanilul este un analgezic opioid, care interacţionează în principal cu receptorii µ. Efectele cele mai importante ale acestuia sunt analgezia şi sedarea. Concentraţia plasmatică de fentanil care determină un efect analgezic minim la pacienţii anterior netrataţi cu opioide variază între 0,3–1,5 ng/ml; o creştere a incidenţei reacţiilor adverse a fost observată la concentraţii plasmatice mai mari de 2 ng/ml. Atât concentraţia minimă eficace de fentanil, cât şi concentraţia care poate determina reacţii adverse cresc odată cu apariţia şi creşterea toleranţei. Tendinţa de a dezvolta toleranţă variază considerabil de la pacient la pacient.

5.2        Proprietăţi farmacocinetice

În urma administrării Dolforin, fentanilul este absorbit în mod continuu prin piele pe o perioadă de 72 de ore. Datorită stratului polimeric şi a difuzării prin straturile pielii, rata de eliberare rămâne relativ constantă.

Absorbţia

După aplicarea iniţială a Dolforin, concentraţiile serice de fentanil cresc progresiv, se stabilizează între 12 şi 24 ore de la aplicare şi apoi rămân relativ constante pentru restul perioadei de 72 ore. Concentraţiile serice de fentanil sunt proporţionale cu dimensiunea plasturelui transdermic cu fentanil. Practic, de la a doua perioadă de 72 de ore de aplicare, se atinge concentraţia plasmatică la starea de echilibru şi aceasta este menţinută în timpul aplicării ulterioare a unui plasture de aceeaşi dimensiune.

Distribuţie

Legarea de proteinele plasmatice a fentanilului este de 84 %.

Biotransformare

Fentanil este metabolizat în principal în ficat prin intermediul CYP3A4. Metabolitul său principal,

norfentanil, este inactiv.

9

Eliminarea

Când tratamentul cu Dolforin este întrerupt, concentraţiile serice de fentanil scad treptat, reducându-se cu aproximativ 50% în 13-22 ore la adulţi, respectiv 22-25 ore la copii. Absorbţia continuă de fentanil din depozitul format în piele conduce la o reducere mai lentă a concentraţiei plasmatice faţă de cea observată după administrarea intravenoasă.

Aproximativ 75% din fentanil este eliminat prin urină în special ca metaboliţi, cu mai puţin de 10% eliminat ca substanţă activă nemodificată. Aproximativ 9% din doza administrată este eliminată în materiile fecale, în principal sub formă de metaboliţi.

Farmacocinetica la grupele speciale

Vârstnicii şi pacienţii cu stare precară de sănătate pot prezenta un clearance redus al fentanilului conducând la un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare prelungit. La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, clearance-ul fentanilului poate fi alterat datorită modificărilor în ceea ce priveşte proteinele plasmatice şi a clearance-ului metabolic, conducând la concentraţii plasmatice crescute.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice având la bază studii convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei,

toxicitatea după doze repetate şi genotoxicitatea nu au evidenţiat riscuri speciale la om

Studiile efectuate la animale au evidenţiat reducerea fertilităţii şi mortalitate crescută la feţii de

şobolan.

Totuşi, nu au fost demonstrate efecte teratogene.

Nu au fost realizate studii asupra carcinogenităţii pe termen lung.

6 PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipienţilor

Strat adeziv:

Poli(2–etilhexil acrilat, vinil acetat) (50:50) (DURO TAK 87-4098)

Poli[(2-etilhexil) acrilat, metilacrilat, acid acrilic,(2,3-epoxipropil)metacrilat] (61,5:33:5,5:0,02),

(DURO TAK 87-2353)

Alcool laurilic

Strat de suport:

Film din poliester siliconizat

Stratul de protecţie:

Film laminat din poliester/acetat de etilvinil

Cerneală de tipărire

6.2     Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4     Precauţii speciale de păstrare

A se păstra în ambalajul original.

10

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

Fiecare plasture transdermic este ambalat într-un plic din poliester/aluminiu/polipropilenă mono orientată.

Mărimile ambalajului: Cutie cu 5 plasturi transdermici, Cutie cu 10 plasturi transdermici, Cutie cu 20 de plasturi transdermici.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Cantităţi mari de fentanil rămân în plasture chiar şi după utilizarea acestuia. Plasturii transdermici folosiţi trebuie pliaţi cu suprafaţa adezivă la interior şi aruncaţi sau ori de câte ori este posibil returnaţi la farmacie. Orice medicament neutilizat trebuie eliminat sau returnat la farmacie.

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Gedeon Richter Plc

Gyömrői út 19-21, H-1103 Budapesta, Ungaria

8.       NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Dolforin 25 micrograme/oră: 387/2007/01-02-03 Dolforin 50 micrograme/oră: 388/2007/01-02-03 Dolforin 75 micrograme/oră: 389/2007/01-02-03 Dolforin 100 micrograme/oră: 390/2007/01-02-03

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare, Decembrie 2007

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2007

11

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
ANA organizează cel de-al doilea atelier de lucru privind accesul la medicaţia opioidă în Europa Agenţia Naţională Antidrog şi Reţeaua Euroasiatică de Harm Reduction, parteneri în cadrul proiectului ATOME (Accesul la Medicaţia Opioidă în Europa), organizează joi cel de-al doilea atelier de lucru privind disponibilitatea şi accesibilitatea opioidelor în tratamentul durerii şi al dependenţei de droguri...
Iașiul este gazda Congresului Național de Durere pentru al doilea an consecutiv Asociația de Algeziologie din România, în colaborare cu Universitatea de Medicină și Farmacie “Gr.T. Popa” Iași și compania de comunicare medicală Houston NPA organizează cea de-a doua ediție a Congresului Național de Durere și a XXIII-a ediție a Zilelor Medicamentului. Evenimentul este găzduit de Centrul...
Un nou centru modern pentru îngrijiri paliative al Patriarhiei Române Un centru nou de îngrijiri paliative aflat sub coordonarea canonică şi administrativă a Arhiepiscopiei Bucureştilor va fi inaugurat miercuri.
Un nou medicament împotriva durerii Un nou analgezic care calmează rapid durerea a fost lansat pe piaţa farmaceutică.
La primul Congres Național de Durere s-au discutat cele mai stringente probleme din studiul și terapia durerii la nivel național Peste 200 de profesioniști din domeniul sănătății au luat parte la Congresul Național de Durere, organizat în premieră de Asociația de Algeziologie din România, Universitatea de Medicină și Farmacie “Gr. T. Popa” Iași și compania de comunicare medicală Houston NPA. Manifestarea a avut loc în perioada...
Fii voluntar! Luminează vieți! „O tânără, fericită, împlinită, primește în urma unor investigații medicale diagnosticul implacabil: cancer. Cafeaua de dimineață împreună cu soțul, plimbările cu copilul prin parc, aniversările în familie, cu prietenii- tot ceea ce reprezenta pentru ea micile bucurii de zi cu zi e...