suport@medipedia.ro 021.242.04.28 (Luni-Vineri: 8:00-16:30)
Unde caut?
  • Tot continutul
  • Articole
  • Dictionar
  • Forum
  • Unitati medicale

Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

METOPROLOL SUCCINAT STADA 47,5 mg
Denumire METOPROLOL SUCCINAT STADA 47,5 mg
Descriere -Hipertensiune arterială
-Angină pectorală
-Aritmie cardiacă, în special tahicardie supraventriculară
-Tratamentul preventiv al morţii de cauză cardiacă şi reinfarctizării după faza acută a unui infarct miocardic
-Palpitaţii datorate tulburărilor cardiace funcţionale
-Profilaxia migrenei.
-Insuficienţă cardiacă simptomatică stabilă (clasa II-IV NYHA, cu fracţie de ejecţie a ventriculului stâng < 40 %), în asociere cu alte tratamente utilizate pentru insuficienţă cardiacă
Denumire comuna internationala METOPROLOLUM
Actiune terapeutica AGENTI BETABLOCANTI BETABLOCANTE SELECTIVE
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate filmate eliberare prelungita
Concentratia 47,5mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC-PE-PVDC/Al x 30 compr. film cu elib. prel.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC C07AB02
Firma - Tara producatoare STADA ARZNEIMITTEL AG - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata STADA ARZNEIMITTEL AG - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre METOPROLOL SUCCINAT STADA 47,5 mg ?  Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> METOPROLOL 100 mg
Comprimate, 100 mg
>> METOPROLOL 100 mg
Comprimate, 100mg
>> METOPROLOL 25 mg
Comprimate, 25mg
>> METOPROLOL 50 mg
Comprimate, 50 mg
>> METOPROLOL 50 mg
Comprimate, 50mg
>> METOPROLOL AL 100
Comprimate, 100mg
>> METOPROLOL AL 50
Comprimate, 50mg
>> METOPROLOL LAROPHARM 50 mg
Comprimate, 50mg
>> METOPROLOL LAROPHARM 100 mg
Comprimate, 100mg
>> METOPROLOL LPH 100 mg
Comprimate, 100mg

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1102/2008/01                                                    Anexa 2

1103/2008/01 1104/2008/01 Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Metoprolol succinat STADA 47,5 mg, comprimate filmate cu eliberare prelungită Metoprolol succinat STADA 95 mg, comprimate filmate cu eliberare prelungită Metoprolol succinat STADA 190 mg, comprimate filmate cu eliberare prelungită

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat cu eliberare prelungită conţine: succinat de metoprolol 47,5 mg echivalent cu tartrat de metoprolol 50 mg succinat de metoprolol 95 mg echivalent cu tartrat de metoprolol 100 mg succinat de metoprolol 190 mg echivalent cu tartrat de metoprolol 200 mg Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat cu eliberare prelungită

Metoprolol succinat STADA 47,5 mg, comprimate filmate cu eliberare prelungită se prezintă sub

formă de comprimate filmate ovale, biconvexe, albe, cu dimensiunile de aproximativ 11 cu 6 mm, cu

linie mediană pe ambele feţe.

Metoprolol succinat STADA 95 mg, comprimate filmate cu eliberare prelungită se prezintă sub formă

de comprimate filmate ovale, biconvexe, albe, cu dimensiunile de aproximativ 16 cu 8 mm, cu linie

mediană pe ambele feţe.

Metoprolol succinat STADA 190 mg, comprimate filmate cu eliberare prelungită se prezintă sub

formă de comprimate filmate ovale, biconvexe, albe, cu dimensiunile de aproximativ 19 cu 10 mm, cu

linie mediană pe ambele feţe.

Comprimatele pot fi divizate în două părţi egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

-Hipertensiune arterială

-Angină pectorală

-Aritmie cardiacă, în special tahicardie supraventriculară

-Tratamentul preventiv al morţii de cauză cardiacă şi reinfarctizării după faza acută a unui infarct

miocardic

-Palpitaţii datorate tulburărilor cardiace funcţionale

-Profilaxia migrenei.

-Insuficienţă cardiacă simptomatică stabilă (clasa II-IV NYHA, cu fracţie de ejecţie a ventriculului

stâng < 40 %), în asociere cu alte tratamente utilizate pentru insuficienţă cardiacă (vezi pct. 5.1).

1

4.2 Doze şi mod de administrare

Comprimatele cu succinat de metoprolol trebuie luate odată pe zi, dimineaţa. Comprimatele trebuie înghiţite întregi sau divizate. Nu trebuie mestecate sau zdrobite. Comprimatele trebuie să fie luate cu apă (cel puţin o jumătate de pahar cu apă).

Dozele pot fi adaptate conform următoarelor instrucţiuni:

Hipertensiune arterială:

47,5 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 50 mg tartrat de metoprolol) o dată pe zi pentru pacienţii cu hipertensiune arterială uşoară până la moderată. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 95-190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 100-200 mg tartrat de metoprolol) zilnic, sau poate fi asociat acestui tratament un alt medicament antihipertensiv.

Angină pectorală:

95-190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 100-200 mg tartrat de metoprolol) o dată pe zi. Dacă

este necesar, pot fi asociate alte medicamente pentru tratamentul aterosclerozei.

Aritmie cardiacă:

95-190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 100-200 mg tartrat de metoprolol) o dată pe zi.

Tratament preventiv după infarct miocardic:

190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 200 mg tartrat de metoprolol) o dată pe zi.

Palpitaţii determinate de tulburări funcţionale cardiace:

95 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 100 mg tartrat de metoprolol) o dată pe zi. Dacă este

necesar, doza poate fi crescută la 190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 200 mg tartrat de

metoprolol).

Profilaxia migrenei:

95-190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 100-200 mg tartrat de metoprolol) o dată pe zi.

Insuficienţă cardiacă simptomatică stabilă:

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă stabilă simptomatică controlată printr-un alt tip de tratament pentru insuficienţă cardiacă, doza de metoprolol succinat este determinată individual. Doza iniţială recomandată la pacienţii cu insuficienţă cardiacă clasa III-IV NYHA este de 11,88 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 12,5 mg tartrat de metoprolol) odată pe zi, în prima săptămână. Doza poate fi apoi crescută la 23,75 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 25 mg tartrat de metoprolol) pe zi în a doua săptămână. Doza iniţială recomandată la pacienţii cu insuficienţă cardiacă clasa II NYHA este de 23,75 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 25 mg tartrat de metoprolol) odată pe zi în primele două săptămâni. După primele două săptămâni se recomandă dublarea dozei. Doza trebuie mărită la intervale de două săptămâni până la 190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi sau până la atingerea dozei maxime tolerate. Pentru tratamentul de lungă durată, doza zilnică la care trebuie să se ajungă este de 190 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 200 mg tartrat de metoprolol) sau până se atinge doza maximă tolerată. Se recomandă ca medicul curant să aibă experienţă în tratarea insuficienţei cardiace simptomatice stabile. Starea clinică a pacientului trebuie atent evaluată după fiecare creştere a dozei. Dacă tensiunea arterială scade, poate fi necesară reducerea dozei medicamentelor asociate. O scădere a tensiunii arteriale nu este neapărat un impediment în calea utilizării pe termen lung a metoprololului, dar doza trebuie redusă până când starea pacientului este stabilă.

Insuficienţă renală:

Nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficienţă hepatică:

2

La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, de exemplu când sunt trataţi pacienţi cu şunt porto-cav, trebuie luată în considerare o reducere a dozelor (vezi pct. 5.2).

Vârstnici:

Nu sunt disponibile date adecvate privind utilizarea la pacienţi cu vârsta peste 80 ani. Sunt necesare

precauţii speciale la creşterea dozelor.

Copii şi adolescenţi:

Există date limitate privind utilizarea metoprololului la copii şi adolescenţi.

4.3     Contraindicaţii

-        Hipersensibilitate la succinat de metoprolol, alte beta-blocante sau la oricare dintre excipienţi.

-        Bloc atrio-ventricular grad II sau III.

-        Insuficienţă cardiacă netratată (edem pulmonar, flux sanguin redus sau hipotensiune arterială) şi tratament continuu sau periodic pentru creşterea contractilităţii cardiace (agonişti ai receptorilor beta-adrenergici).

-        Bradicardie sinusală manifestă şi semnificativă clinic (frecvenţă cardiacă < 50/ min).

-        Boala nodului sinusal (sindrom de sinus bolnav).

-        Şoc cardiogen.

-        Afecţiuni severe ale arterelor periferice.

-        Hipotensiune arterială (sistolică < 90 mm Hg).

-        Acidoză metabolică.

-        Astm bronşic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică.

-        Feocromocitom netratat (vezi pct. 4.4).

-        Utilizarea concomitentă de inhibitori ai MAO (exceptând inhibitorii MAO-B). (vezi pct. 4.5).

Metoprololul nu trebuie administrat pacienţilor la care se suspicionează infarct miocardic acut şi care au frecvenţă cardiacă < 45 bătăi/ min., interval PQ > 0,24 secunde sau tensiune arterială sistolică <100 mmHg.

În plus, metoprololul este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi cu tensiune arterială sistolică care scade repetat sub 100 mmHg (este necesară examinarea înainte de începerea tratamentului).

Este contraindicată administrarea intravenoasă, concomitentă, de blocante ale canalelor calciului de tipul verapamilului sau diltiazemului sau de alte antiaritmice (cum este disopiramida) (cu excepţia tratamentului în terapie intensivă) (vezi pct. 4.5).

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Beta-blocantele trebuie administrate cu prudenţă la pacienţii cu astm bronşic. Dacă un pacient cu astm bronşic utilizează un agonist beta2- adrenergic (sub formă de comprimate sau pe cale inhalatorie) când se iniţiază tratamentul cu metoprolol, doza de agonist beta2 adrenergic trebuie controlată şi crescută dacă este necesar. Comprimatele cu eliberare prelungită de metoprolol afectează receptorii beta2-adrenergici într-o măsură mai mică decât în cazul comprimatelor cu eliberare imediată conţinând blocante selective beta1.

Metoprololul poate să reducă efectul tratamentului pentru diabetul zaharat şi poate masca simptomele hipoglicemiei. Riscul de afectare a metabolismului glucidic sau de a masca simptomele hipoglicemiei este mai mic în cazul utilizării comprimatelor cu eliberare prelungită decât în cazul comprimatelor cu eliberare imediată de blocante selective beta1 şi semnificativ mai scăzut decât în cazul utilizării blocantelor beta neselective.

Tulburările de conducere AV pot fi agravate în cazuri rare sau când se administrează metoprolol (posibil bloc atrioventricular).

3

Metoprololul poate accentua simptomele tulburărilor vasculare periferice datorită efectului său antihipertensiv.

Când se prescrie metoprolol la pacienţii cu feocromocitom (vezi pct. 4.3), trebuie utilizat un alfa-blocant înainte şi în timpul tratamentului cu metoprolol.

Tratamentul cu metoprolol poate masca simptomele tireotoxicozei.

Înainte de intervenţii chirurgicale, anestezistul trebuie informat că pacientul utilizează beta-blocante. Nu este recomandată întreruperea administrării de metoprolol în cursul intervenţiei chirurgicale.

Tratamentul cu beta-blocante nu trebuie întrerupt brusc. Dacă tratamentul trebuie întrerupt, aceasta trebuie să se facă pe cât posibil gradat, pe parcursul unei perioade de cel puţin două săptămâni, în cadrul căreia doza este înjumătăţită treptat până când se ajunge la cea mai mică doză de jumătate de comprimat cu eliberare prelungită cu cea mai mică concentraţie, adică 11,875 mg succinat de metoprolol (echivalent cu 12,5 mg tartrat de metoprolol). Doza finală trebuie utilizată cel puţin patru zile înainte ca tratamentul să fie oprit în totalitate. Dacă pacienţii manifestă unele simptome, doza trebuie redusă mai lent. Întreruperea bruscă a tratamentului cu beta-blocante poate exacerba insuficienţa cardiacă şi creşte riscul de infarct miocardic şi moarte subită.

Similar altor beta-blocante, metoprololul poate creşte atât sensibilitatea la alergeni cât şi severitatea reacţiilor anafilactice. La pacienţii trataţi cu beta-blocante, tratamentul cu adrenalină nu are întotdeauna efectul terapeutic dorit (vezi pct. 4.5).

Beta-blocantele pot agrava psoriazisul sau pot favoriza apariţia acestuia.

La pacienţii cu angină Prinzmetal, medicamentele ß1-adrenergice selective trebuie utilizate cu prudenţă.

Până în prezent, există insuficiente date privind utilizarea metoprololului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi următorii factori asociaţi:

-         Insuficienţă cardiacă instabilă (clasa IV NYHA).

-         Infarct miocardic acut sau angină pectorală instabilă în ultimele 28 zile.

-         insuficienţă renală.

-         Insuficienţă hepatică.

-         Pacienţi cu vârsta peste 80 ani.

-         Pacienţi cu vârsta sub 40 ani.

-         Boli valvulare semnificative hemodinamic.

-         Cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.

-         În timpul sau după chirurgie cardiacă efectuată în cursul ultimelor patru luni anterioare tratamentului cu succinat de metoprolol.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Interacţiuni farmacodinamice:

Trebuie monitorizată cu atenţie starea pacienţilor trataţi cu medicamente blocante ale ganglionilor simpatici concomitent cu alte beta-blocante (exemplu soluţii oftalmice) sau inhibitori ai MAO (vezi pct. 4.3).

Dacă va fi întrerupt tratamentul cu clonidină, în cazul administrării concomitente cu metoprolol, beta-blocantul trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de întreruperea administrării clonidinei.

Pacienţii trebuie monitorizaţi pentru fiecare formă de efecte inotrop şi cronotrope negative dacă metoprololul se administrează concomitent cu blocante ale canalelor de calciu de tipul verapamilului sau diltiazemului sau cu antiaritmice. Blocantele canalelor de calciu de tipul verapamilului nu trebuie administrate intravenos pacienţilor trataţi cu beta-blocante (vezi pct. 4.3).

4

Antiaritmice din clasa I: Antiaritmicele din clasa I şi blocantele receptorilor beta au efect inotrop negativ care poate produce reacţii adverse hemodinamice grave la pacienţii cu insuficienţă ventriculară stângă. Asocierea trebuie, de asemenea, evitată în caz de sindrom de sinus bolnav şi tulburări de conducere AV. Interacţiunile sunt cel mai bine documentate pentru disopiramidă (vezi pct. 4.3).

La pacienţii trataţi cu beta-blocante, anestezicele inhalatorii pot creşte efectul bradicardizant al beta-blocantelor.

Metoprololul poate potenţa efectul hipotensoarelor administrate concomitent.

Dacă metoprololul este administrat concomitent cu noradrenalină, adrenalină sau alte simpatomimetice, tensiunea arterială poate creşte semnificativ.

Poate să apară o scădere accentuată a frecvenţei cardiace şi a conducerii la nivelul cordului în cazul tratamentului concomitent cu metoprolol şi rezerpină, alfa-metildopa, clonidină, guanfacină şi glicozide cardiotonice.

Pacienţii cărora li se administrează concomitent tratament cu alte blocante beta adrenergice (de exemplu timolol, picături oftalmice, soluţie) trebuie ţinuţi sub strictă supraveghere medicală.

Succinatul de metoprolol poate atenua simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia. Blocantele receptorilor beta adrenergici pot inhiba eliberarea de insulină la pacienţii cu diabet zaharat tip 2. Trebuie efectuate controale periodice ale glicemiei, iar tratamentul antidiabetic (insulină şi antidiabetice orale) trebuie ajustat în mod corespunzător.

Utilizarea concomitentă de indometacină sau alt inhibitor al sintezei de prostaglandine poate reduce efectul antihipertensiv al beta-blocantelor.

Când, în anumite circumstanţe, se administrează adrenalină unui pacient tratat cu beta-blocante, beta-blocantele cardioselective afectează reglarea tensiunii arteriale semnificativ mai puţin decât beta-blocantele neselective.

Efectul adrenalinei în tratamentul reacţiilor anafilactice poate fi redus la pacienţii trataţi cu beta-blocante (vezi pct. 4.4).

Interacţiuni farmacocinetice:

Medicamentele cu efect inductor sau inhibitor enzimatic pot afecta concentraţia plasmatică de metoprolol. Rimfapicina poate induce metabolizarea metoprololului, reducând astfel concentraţia plasmatică de metoprolol, în timp ce cimetidina, alcoolul şi hidralazina pot creşte concentraţia plasmatică de metoprolol. Metoprololul este metabolizat în principal, dar nu exclusiv, de către izoenzima (CYP) 2D6 a citocromului P450 (vezi pct. 5.2). Substanţele cu efect inhibitor asupra CYP 2D6, de exemplu inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) cum sunt paroxetina, fluoxetina şi sertralina, difenhidramina, hidroxiclorochina, celecoxibul, terbinafina, neurolepticele (de exemplu clorpromazina, triflupromazina, clorprotixena) şi, posibil, propafenona pot creşte concentraţia plasmatică de metoprolol.

A fost raportat, de asemenea, pentru amiodaronă şi chinidină (antiaritmice) un efect inhibitor asupra CYP 2D6.

Clearance-ul altor medicamente (de exemplu lidocaina) este posibil să fie redus datorită metoprololului.

4.6 Sarcina şi alăptarea

Sarcina:

Deoarece nu există studii controlate privind utilizarea de metoprolol la femei gravide, metoprololul

poate fi utilizat în cursul sarcinii numai dacă beneficiul pentru mamă depăşeşte riscul embriofetal.

5

Beta-blocantele reduc fluxul sanguin placentar şi pot determina moartea fătului şi naştere prematură. A fost observată întârzierea creşterii intrauterine după tratament pe termen lung la gravide cu hipertensiune arterială uşoară până la moderată. S-a raportat că beta-blocantele prelungesc travaliul şi produc bradicardie la făt şi nou-născut. Există, de asemenea, raportări de hipoglicemie, hipotensiune arterială, creşterea bilirubinemiei şi inhibarea răspunsului la anoxie manifestate la nou-născuţi. Tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt cu 48-72 ore înainte de data calculată a naşterii. Dacă nu este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat timp de 48-72 ore post partum pentru semnele şi simptomele produse de beta-blocante (de exemplu complicaţii cardiace şi pulmonare).

Beta-blocantele nu au prezentat potenţial teratogen la animale, dar s-a observat un flux sanguin redus la nivelul ombilicului, întârzierea dezvoltării, osificare redusă şi o mortalitate crescută fetală şi postnatală.

Alăptarea:

La mamă, concentraţia de metoprolol în lapte este de aproximativ trei ori mai mare decât cea din plasmă. Chiar dacă reacţiile adverse la sugarul alăptat par a fi mici după administrarea de doze terapeutice la mamă (cu excepţia persoanelor cu capacitate metabolică redusă), copiii alăptaţi trebuie monitorizaţi pentru semnele determinate de blocarea beta-adrenergică.

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Metoprolol succinat STADA are o influenţă mică sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pacientul trebuie să acorde atenţie modului în care metoprololul îl afectează înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, având în vedere posibilitatea apariţiei de ameţeli şi a senzaţiei de oboseală în cursul tratamentului cu metoprolol. Aceste efecte este posibil să fie accentuate în cazul ingestiei concomitente de alcool sau după trecerea la un alt medicament.

4.8     Reacţii adverse

Reacţiile adverse enumerate mai jos au apărut în cursul studiilor sau al utilizării clinice, în special

când s-au utilizat comprimate cu tartrat de metoprolol. În multe cazuri, relaţia cauzală cu metoprololul

nu a fost confirmată.

Frecvenţa reacţiilor adverse a fost clasificată conform convenţiei MedDRA.

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a

gravităţii.

Foarte frecvente (≥ 1/10)

Frecvente ≥ 1/100 şi < 1/10

Mai puţin frecvente > 1/1000 şi < 1/100

Rare

≥ 1/10000 şi <

1/1000

Foarte rare (< 1/10,000), cu frecvenţă necunoscute (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Tulburări hematologice şi limfatice

Trombocitopeni e, leucopenie

Tulburări endocrine

Agravarea unui diabet zaharat latent

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Creşterea greutăţii corporale

Tulburări psihice                                                          Stare de depresie, Stare de              Afectarea

6

tulburări de concentrare, somnolenţă sau insomnie, coşmaruri

nelinişte, anxietate.

memoriei, stare de confuzie, halucinaţii, modificări de personalitate (de exemplu modificări de dispoziţie).

Tulburări ale sistemului nervos

Ameţeli, cefalee.

Parestezii

Tulburări oculare

Tulburări de vedere, senzaţie de ochi uscaţi sau iritaţi, conjunctivită.

Tulburări acustice şi vestibulare

Tinitus, tulburări de auz.

Tulburări cardiace

Bradicardie, tulburări de echilibru (foarte rar asociate cu sincopă), palpitaţii.

Agravarea temporară a simptomelor insuficienţei cardiace, bloc atrioventricular de grad I, dureri precordiale.

Simptome

funcţionale

cardiace,

aritmii

cardiace,

tulburări de

conducere.

Tulburări vasculare

Scăderea accentuată a tensiunii arteriale şi hipotensiune ortostatică, foarte rar sincopă.

Mâini şi picioare reci

Necroză la pacienţii cu tulburări vasculare periferice severe înainte de tratament, agravarea claudicaţiei intermitente sau a sindromului Raynaud.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Dispnee funcţională.

Bronhospasm.

Rinită.

Tulburări gastrointestinale

Greaţă, algii abdominale, diaree, constipaţie.

Vărsături

Xerostomie

Tulburări ale gustului

Tulburări hepatobiliare

Valori anormale ale testelor funcţionale

Hepatită.

7

hepatice

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Erupţii cutanate tranzitorii (erupţii asemănătoare psoriazisului şi leziuni cutanate distrofice), creşterea sudoraţiei.

Căderea părului.

Reacţii de hipersensi-bilitate uşoare, exacerbarea psoriazisului, apariţia psoriazisului, modificări dermatologice asemănătoare psoriazisului.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Spasme musculare.

Artralgii, slăbiciune musculară.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Impotenţă şi

alte disfuncţii

sexuale,

induratio penis

plastica

(sindrom

Peyronie’s).

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Stare de oboseală.

Edeme.

4.9 Supradozaj

Simptome:

O supradoză de metoprolol poate produce hipotensiune arterială severă, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, pierderea conştienţei (chiar comă), greaţă, vărsături sau cianoză.

Simptomele pot fi exacerbate de ingestia concomitentă de alcool, antihipertensive, chinidină sau barbiturice.

Primele semne de supradozaj apar în cursul a 20 minute până la 2 ore după ingestia medicamentului.

Abordare terapeutică:

Se administrează cărbune activat şi se fac spalături gastrice dacă este necesar. În caz de hipotensiune arterială severă, bradicardie sau risc de insuficienţă cardiacă, trebuie să se administreze pacientului agonişti beta1 (de exemplu prenalterol) intravenos la interval de 2-5 minute sau sub formă de perfuzie continuă până se obţine efectul dorit. Dacă nu sunt disponibili agonişti selectivi beta1, poate fi utilizată dopamina. Poate, de asemenea, să fie administrat sulfat de atropină (0,5 - 2,0 mg intravenos) pentru blocarea nervului vag.

Dacă nu se obţine efectul dorit, poate fi utilizat un alt simpatomimetic, exemplu dobutamina sau noradrenalina.

Pacientului i se poate, de asemenea, administra 1 - 10 mg glucagon. Dacă este necesar, se poate utiliza un pacemaker. Poate fi administrat intravenos un agonist beta2 pentru a preveni bronhospasmul.

Atenţie! Dozele necesare pentru abordarea terapeutică a supradozajului sunt mult mai mari decât dozele terapeutice utilizate uzual, având în vedere că receptorii sunt blocaţi de beta-blocant.

8

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: C07A B02

Metoprololul este un blocant selectiv beta1, adică blochează receptorii beta1 de la nivel cardiac la doze semnificativ mai mici decât cele necesare pentru blocarea receptorilor beta2 .

Metoprololul exercită doar un efect nesemnificativ de stabilizare a membranei şi nu are efect agonist.

Metoprololul reduce sau blochează efectul stimulant al catecolaminelor (în special în cazul stresului fizic sau mental) la nivelul inimii. Metoprololul reduce tahicardia, debitul cardiac, contractilitatea miocardiacă şi tensiunea arterială.

Concentraţiile plasmatice şi efectul (blocarea beta1-adrenergică) comprimatelor cu eliberare prelungită

conţinând succinat de metoprolol sunt distribuite mult mai uniform pe o perioadă anume din zi decât

în cazul utilizării comprimatelor cu eliberare imediată de blocante selective beta1.

Deoarece se obţine o concentraţie plasmatică constantă, selectivitatea clinică beta1 este mai bună decât

cea obţinută cu beta-blocante în formele farmaceutice cu eliberare imediată.

Riscul reacţiilor adverse asociat concentraţiilor maxime este de, asemenea, mic (de exemplu

bradicardia sau senzaţia de slăbiciune la nivelul extremităţilor).

Dacă este necesar, metoprololul poate fi administrat concomitent cu agonişti beta2 la pacienţi cu simptome de boli pulmonare obstructive.

Efect asupra insuficienţei cardiace:

Studiul MERIT - HF (3991 pacienţi din clasa II-IV NYHA, cu fracţia de ejecţie ≤ 40%), în care s-a asociat metoprolol cu terapie standard pentru insuficienţa cardiacă (adică diuretice, inhibitori ECA sau hidralazină dacă pacientul nu tolera inhibitorii ECA, nitraţii cu acţiune de lungă durată sau antagoniştii receptorilor de angiotensină II şi, dacă a fost necesar, glicozide cardiotonice), a evidenţiat, de exemplu, o reducere a mortalităţii generale cu 34% [p = 0,0062 (ajustat); p = 0,00009 (nominal)]. Mortalitatea (indiferent decauză) în grupul tratat cu metoprolol a fost de 145 (7,2% pe pacient - an de urmărire) faţă de 217 (11,0%) în grupul cu placebo, cu un risc relativ de 0,66 [IÎ 95% 0,53 - 0,81].

5.2     Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie şi distribuţie:

Metoprololul este complet absorbit după administrarea unei doze pe cale orală. Datorită unei metabolizări accentuate la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea unei singure doze orale este de aproximativ 50%. Biodisponibilitatea comprimatelor filmate cu eliberare prelungită este aproximativ cu 20-30% mai mică decât cea pentru comprimatele cu eliberare imediată, dar aceasta nu influenţează semnificativ efectele clinice, având în vedere că valorile ASC sunt aceleaşi ca pentru comprimatele cu eliberare imediată. Numai o mică fracţiune din metoprolol (aproximativ 5-10%) se leagă de proteinele plasmatice.

Fiecare comprimat filmat cu eliberare prelungită conţinând succinat de metoprolol are un număr mare de granule conţinând succinat de metoprolol cu eliberare controlată. Fiecare granulă este învelită cu un polimer de acoperire care controlează viteza de eliberare a metoprololului.

Comprimatul cu eliberare prelungită este desfăcut rapid şi granulele cu eliberare controlată se răspândesc la nivelul tractului gastrointestinal unde eliberarea de metoprolol continuă timp de 20 ore. Timpul de înjumătăţire prin eliminare este în medie de 3,5 ore pe (vezi pct. Biotransformare şi eliminare). După o doză zilnică, concentraţia plasmatică maximă de metoprolol atinge valori de aproximativ două ori mai mari decât cele dinaintea dozei următoare.

9

Biotransformare şi eliminare:

Metoprololul este metabolizat prin oxidare la nivel hepatic. Cei trei metaboliţi principali cunoscuţi nu

au prezentat un efect beta-blocant semnificativ din punct de vedere clinic.

Metoprolol este metabolizat în principal, dar nu numai, de enzimele citocromului hepatic (CYP) 2D6. Datorită polimorfismului CYP 2D6, viteza de metabolizare variază individual. Persoanele cu capacitate metabolică redusă (aprox 7-8%) au concentraţii plasmatice mai mari şi eliminare mai redusă decât cele cu capacitate metabolică bună. Concentraţia plasmatică este stabilă şi repetabilă la aceeaşi persoană.

Peste 95% din doza administrată pe cale orală se excretă prin urină. Aproximativ 5% din doză este excretată sub formă nemodificată; în cazuri izolate, până la 30%. Timpul de înjumătăţire prin eliminare al metoprololului din plasmă este în medie de 3,5 ore (interval de 1-9 ore). Clearance-ul total este de aprox. 1 l/min.

Farmacocinetica metoprololului la vârstnici nu este semnificativ diferită de cea de la populaţia mai tânără. Biodisponibilitatea sistemică şi eliminarea metoprololului este normală la pacienţii cu insuficienţă renală. Totuşi eliminarea metaboliţilor este mai lentă decât normal. Acumularea semnificativă de metaboliţi a fost remarcată la pacienţii cu viteza de filtrare glomerulară mai mică de 5 ml/min. Acumularea de metaboliţi nu potenţează acţiunea metoprololului ca beta-blocant.

Pacienţii cu ciroză hepatică pot manifesta o creştere a biodisponibilităţii metoprololului şi o reducere a clearance-ului total. Totuşi, expunerea crescută are relevanţă clinică numai la pacienţii cu afectare severă a funcţiilor hepatice sau cu şunt porto-cav. La pacienţii cu şunt porto-cav, clearance-ul total este aproximativ 0,3 l/ min şi valoarea ASC este de aproximativ 6 ori mai mare decât la persoanele fără afectare hepatică.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Nu există alte date preclinice relevante decât cele deja menţionate la celelalte puncte ale acestui Rezumat al caracteristicilor produsului.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipienţilor

Nucleu:

Celuloză, microcristalină

Metilceluloză

Amidon de porumb

Glicerol

Etilceluloză

Stearat de magneziu

Film

Celuloză microcristalină Hipromeloză Macrogol stearat Dioxid de titaniu (E 171)

6.2     Incompatibilităţi

Nu este cazul.

10

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 30°C.

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

Blister din PVC-PE-PVdc/Al

Cutii cu 30 comprimate filmate cu eliberare prelungită.

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel Germania

8.       NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

1102/2008/01 1103/2008/01 1104/2008/01

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare-Octombrie 2008

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Octombrie 2008

11

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Vinereanu (MS): Aproximativ 60% dintre pacienţii cu infarct miocardic acut beneficiază de angioplastie Preşedintele Comisiei de cardiologie a Ministerului Sănătăţii, Dragoş Vinereanu, a declarat marţi, în cadrul unei conferinţe de presă, că aproximativ 60% dintre pacienţii cu infarct miocardic acut beneficiază de proceduri de angioplastie, faţă de 6% în 2010 când a început Programul de tratament intervenţional...
Mureş: Mortalitatea din infarct miocardic acut în România, aproape dublă faţă de restul Europei Preşedintele Societăţii Române de Cardiologie (SRC), prof. univ. dr. Dan Deleanu, prezent la cea de-a noua Conferinţă Internaţională de Cardiologie de la Târgu Mureş, a declarat joi că în România mortalitatea cauzată de infarct miocardic acut este aproape dublă faţă de alte state europene, adică de 13%...
Ministerul Sănătăţii a alocat 20 de milioane de lei pentru tratamentul pacienţilor cu infarct miocardic acut ministrul sănătăţii, Nicolae Bănicioiu, a anunţat că 15 spitale care tratează urgenţe cu infarct miocardic (AP-IMA) au la dispoziţie 20 de milioane de lei pentru achiziţii de medicamente şi materiale sanitare.
Cele mai multe decese cauzate de infarct din România se înregistrează în judeţele Sibiu şi Alba În judeţele Sibiu şi Alba se înregistrează cele mai multe decese din România cauzate de infarct miocardic acut şi sindroame coronariene acute, fiind vorba de o medie de 12-15 %, mult peste media naţională de 7 %, a declarat luni, într-o conferinţă de presă, dr. Nicolae Florescu, şeful Secţiei Cardiologie...
Cel mai vechi caz de ateroscleroză diagnosticat la o mumie egipteană Cel mai vechi caz de ateroscleroză (îngroşarea arterelor) a fost diagnosticat la mumia unei prinţese egiptene, potrivit unui studiu prezentat duminică la un important simpozion de cardiologie în New Orleans (SUA), relatează AFP.
Botoşani: Un bărbat a fost preluat de un elicopter SMURD Un bărbat în vârstă de 49 de ani, care a suferit un infarct miocardic acut, a fost preluat, miercuri după-amiază, de un elicopter SMURD.
Copyright © 2014 Info World. Termeni si conditii.