Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

MONTELUKAST TEVA 10 mg
Denumire MONTELUKAST TEVA 10 mg
Denumire comuna internationala MONTELUKASTUM
Actiune terapeutica ALTE MED. PT. TRAT. BOLILOR OBSTRUCTIVE ALE C.R, SISTEMICE ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR DE LEUCOTRIENE
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 10mg
Ambalaj Cutie cu blist. din Al/Al x 56 compr. film.
Valabilitate ambalaj 36 luni
Cod ATC R03DC03
Firma - Tara producatoare TEVA SANTE S.A. - FRANTA
Autorizatie de punere pe piata TEVA PHARMACEUTICALS S.R.L - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre MONTELUKAST TEVA 10 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> mariana (vizitator) : Iau montelukast de un an de zile si va spun ca am luat mult in greutate.aceasta sa fie cauza?
>> dr. Oana Iordache : Foarte probabl cresterea in greutate este determinata de cresterea aportului de alimente.
>> Alin (vizitator) : In aceasta seara cred dar nu sunt sigur am luat de 2 ori medicamentul montelucast de 10....mi se poate...
>> dr. Oana Iordache : Pt Alin. Nu.
>> Dr. Vladoiu Mirela : nu se intampla nimic.
>> montleukast teva 10 mg (vizitator) : se gaseste la farmaciile din cluj napoca
>> Cristina (vizitator) : Am o fetita de 12ani si i.a montelukast din martie e posibil sa.i dea ca efect advers mancarimi?
>> Dr. Vladoiu Mirela : putin probabil! poate este de altceva
>> nelly (vizitator) : Buna seara! pentru astm bronsic pot lua montelukast si symbicort?
>> Dr. Vladoiu Mirela : da m bun ca symbicortul este Foster
>> MONTELUKAST TEVA 10 mg Comprimate filmate, 10mg >> MONTELUKAST TEVA 4 mg Comprimate masticabile, 4mg >> MONTELUKAST TEVA 5 mg Comprimate masticabile, 5mg
Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1202/2008/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Montelukast Teva 10 mg, comprimate filmate

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat conţine montelukast sodic 10,40 mg, echivalent cu montelukast 10 mg. Excipienţi: fiecare comprimat filmat conţine 122,2 mg lactoză (sub formă de lactoză monohidrat). Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate rotunde, de culoare bej, marcate cu "93" pe o faţă şi cu "7426" pe cealaltă faţă.

4. DATE CLINICE

4.1     Indicaţii terapeutice

Montelukast este indicat în tratamentul astmului bronşic, ca terapie asociată, la pacienţi cu astm bronşic persistent de intensitate uşoară până la moderată, care nu sunt controlaţi în mod corespunzător cu corticosteroizi inhalatori şi la care administrarea "la nevoie" a β-agoniştilor cu acţiune de scurtă durată nu asigură un control clinic adecvat al astmului bronşic.

De asemenea, la pacienţii cu astm bronşic, la care s-a indicat montelukast pentru tratamentul astmului bronşic, medicamentul poate asigura ameliorarea simptomelor de rinită alergică sezonieră.

Montelukast este indicat, de asemenea, în profilaxia astmului bronşic a cărui componentă predominantă este bronhoconstricţia indusă de efort.

4.2     Doze şi mod de administrare

Doza pentru pacienţii cu vârsta de 15 ani şi peste, cu astm bronşic sau cu astm bronşic şi manifestări concomitente de rinită alergică sezonieră este de un comprimat de 10 mg pe zi, administrat seara.

Recomandări generale

Efectul terapeutic al Montelukast Teva 10 mg asupra parametrilor de control ai astmului bronşic apare în decursul primei zile de tratament. Montelukastul Teva 10 mg poate fi utilizat cu sau fără alimente. Pacienţii trebuie sfătuiţi să continue tratamentul cu montelukast, atât în perioada în care astmul bronşic este controlat, cât şi în timpul perioadelor de agravare. Montelukast Teva 10 mg nu trebuie utilizat concomitent cu alte medicamente care conţin aceeaşi substanţă activă, montelukast.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală sau la cei cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Nu sunt disponibile date la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Doza este aceeaşi pentru pacienţii de sex masculin şi cei de sex feminin.

1

Tratamentul cu MontelukastTeva în raport cu alte tratamente pentru astmul bronşic Montelukastul sodic poate fi adăugat la schema terapeutică, deja stabilită, a unui pacient.

Corticosteroizi administraţi inhalator

Tratamentul cu Montelukast Teva 10 mg poate fi utilizat ca terapie adjuvantă la pacienţii la care alte medicamente cum sunt corticosteroizii administraţi inhalator şi β-agoniştii cu acţiune de scurtă durată, administraţi “la nevoie”, nu oferă un control clinic adecvat al astmului bronşic. Montelukast Teva 10 mg nu trebuie să înlocuiască tratamentul cu corticosteroizi administraţi inhalator (vezi pct. 4.4).

Copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani)

Montelukast Teva 10 mg, comprimate filmate nu este recomandat pentru utilizare la copiii şi

adolescenţii cu vârsta sub 15 ani, datorită datelor insuficiente privind siguranţa şi eficacitatea (vezi pct.

5.1)

Sunt disponibile comprimate masticabile de 5 mg pentru copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 6

şi 14 ani.

Sunt disponibile comprimate masticabile de 4 mg pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 şi 5 ani.

4.3     Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu utilizeze niciodată montelukast administrat oral pentru tratamentul

crizelor de astm bronşic şi să aibă la îndemână medicaţia de urgenţă corespunzătoare. În cazul apariţiei

unei crize astmatice, trebuie utilizat un β-agonist inhalator cu acţiune de scurtă durată. Dacă au nevoie

de mai multe administrări inhalatorii de β-agonişti cu acţiune de scurtă durată decât de obicei,

pacienţii trebuie să ceară sfatul medicului curant cât mai repede posibil.

Montelukast nu trebuie să înlocuiască brusc tratamentul cu corticosteroizi administraţi pe cale

inhalatorie sau orală.

Nu există date care să demonstreze că dozele corticosteroizilor administraţi pe cale orală pot fi reduse

în cazul administrării în asociere cu montelukast.

Pacienţii trataţi cu medicamente antiastmatice, incluzând montelukast, pot prezenta în cazuri rare

eozinofilie sistemică, uneori prezentând caracteristicile clinice ale vasculitei din sindromul

Churg-Strauss, o afecţiune tratată frecvent cu corticosteroid administrat sistemic. Aceste cazuri au fost

asociate, de obicei, dar nu întotdeauna, cu reducerea sau întreruperea tratamentului cu corticosteroid

administrat oral. Posibilitatea ca antagoniştii receptorilor de leukotriene să se asocieze cu apariţia

sindromului Churg-Strauss nu poate fi nici exclusă, nici stabilită. Medicii trebuie să fie atenţi la

pacienţii la care apar: eozinofilie, vasculită cu erupţii cutanate tranzitorii, agravare a simptomatologiei

pulmonare, complicaţii cardiace şi/sau neuropatie. Pacienţii care prezintă aceste simptome trebuie

reevaluaţi, iar schemele lor de tratament trebuie analizate.

La pacienţii cu astm bronşic indus de acid acetilsalicilic, tratamentul cu montelukast nu modifică

indicaţia de evitare a administrări de acid acetilsalicilic şi a altor medicamente antiinflamatorii

nesteroidiene.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză,

deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest

medicament.

4.5     Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Montelukast poate fi administrat concomitent cu alte medicamente utilizate în mod curent pentru profilaxia şi tratamentul cronic al astmului bronşic. În studiile privind interacţiunile medicamentoase, doza clinică recomandată de montelukast nu a determinat efecte importante clinic asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, contraceptive orale (etinilestradiol/noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină şi warfarină.

Aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC) pentru montelukast a scăzut cu aproximativ 40% la subiecţii la care s-a administrat tratament concomitent cu fenobarbital. Deoarece

2

montelukast este metabolizat prin intermediul CYP 3A4, trebuie luate măsuri de precauţie, în special la copii, în cazul administrării concomitente cu inductori ai CYP 3A4, cum sunt fenitoină, fenobarbital şi rifampicină.

Studiile in vitro au evidenţiat că montelukast este un inhibitor puternic al CYP 2C8. Cu toate acestea, datele dintr-un studiu clinic de interacţiune medicamentoasă, în cadrul căruia s-au utilizat montelukast şi rosiglitazonă (un substrat reprezentativ al medicamentelor metabolizate în principal prin intermediul CYP 2C8) au demonstrat că montelukast nu inhibă in vivo CYP 2C8. Ca urmare, nu se anticipează ca montelukast să influenţeze semnificativ metabolizarea medicamentelor care se realizează prin intermediul acestei enzime (de exemplu: paclitaxel, rosiglitazonă şi repaglinidă).

4.6     Sarcina şi alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii

Studiile la animale nu indică efecte nocive asupra sarcinii sau dezvoltării embrionare/fetale.

Date limitate, disponibile din baza de date de la gravidele expuse, nu indică o relaţie cauzală între administrarea montelukastului şi apariţia malformaţiilor congenitale (adică defecte ale membrelor) care au fost raportate rar pe plan mondial, după punerea pe piaţă.

Montelukast Teva poate fi utilizat în timpul sarcinii, doar dacă se consideră că este absolut necesar.

Utilizarea în timpul alăptării

Studiile la şobolan au evidenţiat că montelukast este excretat în lapte (vezi pct. 5.3). La om, nu se

cunoaşte dacă montelukastul este excretat în laptele matern.

Montelukast Teva poate fi utilizat la femei care alăptează, doar dacă se consideră că este absolut necesar.

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu este de aşteptat ca montelukast să afecteze capacitatea pacienţilor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, în cazuri foarte rare, pacienţii au raportat somnolenţă sau ameţeli.

4.8     Reacţii adverse

Montelukast a fost evaluat în studii clinice după cum urmează:

     comprimate filmate 10 mg la aproximativ 4000 pacienţi adulţi şi adolescenţi, cu vârsta de 15 ani şi peste, cu astm bronşic

     comprimatele filmate 10 mg la aproximativ 400 pacienţi adulţi şi adolescenţi, cu vârsta de 15 ani şi peste, cu astm bronşic şi rinită alergică sezonieră.

     comprimate masticabile 5 mg la aproximativ 1750 pacienţi copii şi adolescenţi, cu vârsta cuprinsă între 6 şi 14 ani, cu astm bronşic

În studii clinice efectuate la pacienţi trataţi cu montelukast, au fost raportate frecvent (≥1/100 şi <1/10) şi cu o incidenţă mai mare decât la pacienţii la care s-a administrat placebo următoarele reacţii adverse legate de administrarea medicamentului:

Clasificare pe aparate, sisteme şi organe

Pacienţi adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 15 ani şi peste (două studii clinice cu durata de 12 săptămâni; n=795)

Pacienţi copii şi adolescenţi cu

vârsta cuprinsă între 6

şi 14 ani (un studiu clinic cu durata de 8

săptămâni; n=201)

(două studii clinice cu

durata de 56 săptămâni;n=615)

Tulburări ale sistemului nervos

Cefalee

Cefalee

Tulburări gastro-intestinale

Dureri abdominale

3

Profilul de siguranţă nu s-a modificat în studiile clinice care au inclus un număr limitat de pacienţi, la care tratamentul a fost prelungit, până la 2 ani pentru adulţi şi până la 12 luni pentru pacienţi copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 14 ani.

În experienţa de după punerea pe piaţă au fost raportate următoarele reacţii adverse:

Tulburări hematologice şi limfatice: tendinţă crescută la sângerare

Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii de hipersensibilitate incluzând anafilaxie, infiltrat

eozinofilic hepatic

Tulburări psihice: vise anormale, incluzând coşmaruri, halucinaţii, hiperactivitate psihomotorie

(incluzând iritabilitate, nelinişte, agitaţie cu comportament agresiv şi tremor), depresie, idei şi

comportament suicidar (tentativă de sinucidere) în cazuri foarte rare, insomnie

Tulburări ale sistemului nervos: ameţeli, somnolenţă, parestezii/hipoestezie, convulsii

Tulburări cardiace: palpitaţii

Tulburări gastro-intestinale: diaree, xerostomie, dispepsie, greaţă, vărsături

Tulburări hepatobiliare: creşteri ale valorilor serice ale transaminazelor (ALAT, ASAT), hepatită

colestatică

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: edem angioneurotic, tendinţă la echimoze, urticarie,

prurit, erupţii cutanate tranzitorii, eritem nodos

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: artralgii, mialgii incluzând crampe musculare

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: astenie/oboseală, stare generală de rău, edeme

În timpul tratamentului cu montelukast la pacienţii cu astm bronşic au fost raportate foarte rar

[<1/10000, cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)] cazuri de

sindrom Churg-Strauss (SCS) (vezi pct. 4.4).

4.9 Supradozaj

Nu este disponibilă nicio informaţie specifică referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast.

În studiile pentru astm bronşic cronic, montelukast a fost administrat pacienţilor adulţi timp de

22 săptămâni, în doze de până la 200 mg pe zi, iar în studiile de scurtă durată, a fost administrat timp

de aproximativ o săptămână, în doze de până la 900 mg pe zi, fără apariţia reacţiilor adverse

importante din punct de vedere clinic.

În perioada după punerea pe piaţă a medicamentului şi în studii clinice cu montelukast au fost

raportate cazuri de supradozaj acut. Acestea includ raportări la adulţi, adolescenţi şi copii cu o doză de

până la 1000 mg (aproximativ 61 mg/kg la un copil cu vârsta de 42 luni). Observaţiile clinice şi de

laborator au fost în concordanţă cu profilul de siguranţă constatat la pacienţi adulţi, adolescenţi şi

copii. În majoritatea cazurilor de supradozaj nu s-au raportat reacţii adverse. Reacţiile adverse cel mai

frecvent observate au fost în concordanţă cu profilul de siguranţă al montelukastului şi au inclus dureri

abdominale, somnolenţă, sete, cefalee, vărsături şi hiperactivitate psihomotorie.

Nu se cunoaşte dacă montelukast este dializabil prin dializă peritoneală sau hemodializă.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE 5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonişti ai receptorilor leucotrienici, codul ATC: R03DC03

Cisteinil-leucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoide inflamatoare puternice, eliberate de diverse celule, incluzând mastocite şi eozinofile.

Aceşti mediatori pro-astmatici importanţi se leagă de receptorii de cisteinil-leukotriene (CysLT). Receptorul de tip-1 CysLT (CysLT1) este prezent în căile respiratorii la om (inclusiv în celulele musculaturii netede a căilor aeriene şi în celulele macrofage de la nivelul căilor respiratorii) şi în alte celule pro-inflamatorii (inclusiv eozinofile şi anumite celule stem mieloide). CysLT au fost corelate cu fiziopatologia astmului bronşic şi a rinitei alergice. În astmul bronşic, efectele mediate de leukotriene includ bronhoconstricţie, secreţie nazală, permeabilitate vasculară şi atragere de eozinofile.

4

În rinita alergică, CysLT sunt eliberate de la nivelul mucoasei nazale, după expunerea la alergen, atât în faza precoce, cât şi în faza tardivă a reacţiei şi sunt asociate cu simptome de rinită alergică. S-a dovedit că provocarea intranazală cu CysLT creşte rezistenţa căilor aeriene nazale şi a simptomelor de obstrucţie nazală.

Montelukast este o substanţă activă orală care se leagă cu afinitate şi selectivitate mare de receptorul CysLT1.

Montelukast este o substanţă activă pe cale orală care se leagă cu afinitate şi selectivitate mare de receptorul CysLT1. În studii clinice, montelukast administrat în doze mici, cum sunt cele de 5 mg inhibă bronhoconstricţia determinată de inhalarea LTD4. Bronhodilataţia a fost observată la 2 ore de la administrarea orală. Efectul bronhodilatator determinat de un β-agonist a fost aditiv celui produs de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat atât faza precoce cât şi cea tardivă a bronhoconstricţiei datorată stimulării antigenice. Comparativ cu placebo, tratamentul cu montelukast la pacienţi adulţi şi copii a scăzut numărul eozinofilelor din sângele periferic. Într-un studiu clinic separat, tratamentul cu montelukast a scăzut semnificativ numărul eozinofilelor din căile aeriene (evaluate în spută) şi din sângele periferic, îmbunătăţind în acelaşi timp controlul clinic al astmului bronşic.

În studii clinice la adulţi, montelukast 10 mg administrat o dată pe zi a demonstrat, comparativ cu placebo, îmbunătăţiri semnificative ale FEV1 matinal (modificare faţă de valoarea iniţială 10,4% comparativ cu 2,7%), debitului expirator maxim (PEFR) înainte de prânz (a.m.) (modificare faţă de valoarea iniţială 24,5 l/min comparativ cu 3,3 l/min) şi o reducere semnificativă a utilizării totale de β-agonişti (modificare faţă de valoarea iniţială -26,1% comparativ cu -4,6%). Îmbunătăţirea scorurilor simptomelor astmatice diurne şi nocturne, raportate de către pacient, a fost semnificativ mai bună comparativ cu placebo.

Studii clinice efectuate la adulţi au demonstrat capacitatea montelukastului de a avea efect aditiv cu efectul clinic al corticosteroizilor inhalatori (modificare % faţă de valoarea iniţială a FEV1 pentru beclametazona administrată inhalator plus montelukast comparativ cu administrarea de beclametazonă: 5,43% comparativ cu 1,04%; utilizarea de β-agonist: -8,70% comparativ cu 2,64%). Comparativ cu beclometazona administrată pe cale inhalatorie (200 μg de două ori pe zi cu ajutorul unui dispozitiv tip spacer), montelukast a demonstrat un răspuns iniţial mai rapid, cu toate că pentru toată durata celor 12 săptămâni de studiu, beclometazona a prezentat un efect terapeutic global mai bun (modificare % faţă de valoarea iniţială a FEV1 pentru montelukast comparativ cu beclametazonă: 7,49% comparativ cu 13,3%; utilizarea de β-agonist: -28,28% comparativ cu -43,89%). Cu toate acestea, un procent mare de pacienţi trataţi cu montelukast au prezentat răspuns clinic similar cu cei trataţi cu beclometazonă (de exemplu, 50% din pacienţii trataţi cu beclametazonă au prezentat o îmbunătăţire a FEV1 cu aproximativ 11% sau mai mult faţă de valoarea iniţială, în timp ce aproximativ 42% din pacienţii trataţi cu montelukast au obţinut acelaşi răspuns).

S-a efectual un studiu clinic pentru a evalua montelukastul sodic în tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere, la pacienţii adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 15 ani şi peste, cu astm bronşic, care au prezentat manifestări concomitente de rinită alergică sezonieră. În acest studiu montelukastul, sub formă de comprimate filmate 10 mg administrat o dată pe zi, a demonstrat o îmbunătăţire semnificativă statistic a scorului simptomelor zilnice de rinită, comparativ cu placebo. Scorul de simptome zilnice de rinită este media scorului de simptome nazale diurne (media dintre congestia nazală, rinoree, strănut, senzaţia de mâncărime nazală) şi a scorului de simptome nazale nocturne (media scorurilor dintre congestia nazală la trezire, de dificultăţi la adormire şi trezire pe timp de noapte). Evaluările globale ale rinitei alergice, efectuate de către medici şi de pacienţi, au fost îmbunătăţite în mod semnificativ, comparativ cu placebo. Evaluarea eficacităţii în astmul bronşic nu a fost un criteriul principal de evaluare al acestui studiu.

Într-un studiu clinic cu durata de 8 săptămâni, efectuat la pacienţi copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 14 ani, montelukast 5 mg administrat o dată pe zi a îmbunătăţit semnificativ funcţia respiratorie, comparativ cu placebo (8,71% modificare faţă de valoarea iniţială a FEV1 comparativ cu 4,16%; 27,9 l/min modificare faţă de valoarea iniţială a PEFR a.m. comparativ cu 17,8 l/min) şi a

5

redus utilizarea de β-agonişti „la nevoie” (-11,7% modificare faţă de valoarea iniţială, comparativ cu +8,2%).

Într-un studiu cu durata de 12 săptămâni, efectuat la adulţi a fost demonstrată o reducere semnificativă a bronhoconstricţiei induse de efort (BIE) (scădere maximă a FEV1 de 22,33% pentru montelukast comparativ cu 32,40% pentru placebo; timpul până la recuperare în limita de 5% a FEV1 înregistrat înainte de efort 44,22 min, comparativ cu 60,64 min). Acest efect s-a menţinut pe toată perioada de 12 săptămâni a studiului. Reducerea BIE a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu clinic pe termen scurt, efectuat la pacienţii copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 14 ani (scădere maximă a FEV1 de 18,27% comparativ cu 26,11%; timpul până la recuperare în limita de 5% a FEV1 înregistrat iniţial 17,76 min comparativ cu 27,98 min). În ambele studii clinice efectul a fost demonstrat înainte de administrarea următoarei doze, în cadrul unei scheme de administrare o dată pe zi.

La pacienţi cu astm bronşic indus de acid acetilsalicilic, trataţi cu corticosteroizi administraţi inhalator şi/sau oral, asocierea tratamentului cu montelukast, comparativ cu placebo, a determinat o îmbunătăţire semnificativă a controlului astmului bronşic (8,55% modificare a FEV1 faţă de valoarea iniţială, comparativ cu -1,74% şi -27,78% scădere a utilizării totale de β-agonişti, faţă de valoarea iniţială, comparativ cu 2,09%).

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

După administrarea orală, montelukast este absorbit rapid. La adult, în condiţii de repaus alimentar,

pentru comprimatul filmat de 10 mg, concentraţia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă la trei ore

(Tmax) după administrare. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este 64%.

Biodisponibilitatea după administrare orală şi Cmax nu sunt influenţate de un prânz standard. Siguranţa

şi eficacitatea au fost demonstrate în studii clinice, în cadrul cărora comprimatul filmat de 10 mg a fost

administrat indiferent de orarul meselor.

La adult, în condiţii de repaus alimentar, pentru comprimatul masticabil de 5 mg, Cmax este atinsă la

două ore după administrare. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este 73% şi este redusă

până la 63% de un prânz standard.

Distribuţie

Montelukastul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de peste 99%. Volumul aparent de distribuţie al montelukastului la starea de echilibru este de 8-11 litri. Studiile efectuate la şobolan cu montelukast marcat radioactiv arată o traversare minimă a barierei hematoencefalice. În plus, la 24 ore după administrare, concentraţiile substanţei marcate au fost minime în toate celelalte ţesuturi.

Biotransformare

Montelukast este metabolizat în proporţie mare. În studiile în care s-au administrat doze terapeutice,

concentraţiile plasmatice, la starea de echilibru, ale metaboliţilor montelukastului sunt nedetectabile,

atât la adulţi, cât şi la copii şi adolescenţi.

Studiile in vitro care au folosit microzomi hepatici umani indică implicarea izoenzimelor 3A4, 2A6 şi

2C9 ale citocromului P450 în metabolizarea montelukastului. Pe baza studiilor ulterioare efectuate in

vitro, utilizând microzomi hepatici umani, s-a constatat că izoenzimele 3A4, 2C9,1A2, 2A6, 2C19 sau

2D6 ale citocromului P450 nu sunt inhibate de montelukast, la concentraţiile plasmatice terapeutice.

Contribuţia metaboliţilor la efectul terapeutic al montelukastului este minimă.

Eliminare

Clearance-ul plasmatic mediu al montelukastului este 45 ml/min, la adultul sănătos. După administrarea orală a unei doze de montelukast marcat radioactiv, 86% din radioactivitate s-a regăsit în materiile fecale, într-un interval de 5 zile şi <0,2% s-a regăsit în urină. Coroborat cu biodisponibilitatea orală estimată a montelukastului, aceasta indică o eliminare aproape exclusivă a montelukastului şi a metaboliţilor săi pe cale biliară.

6

Grupe speciale de pacienţi

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţi vârstnici sau la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară

spre moderată. Nu s-au realizat studii clinice la pacienţi cu insuficienţă renală. Deoarece

montelukastul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi pe cale biliară, nu se consideră necesară ajustarea dozei

la pacienţii cu insuficienţă renală. Nu există date privind farmacocinetica montelukastului la pacienţii

cu insuficienţă hepatică severă (scor Child-Pugh >9).

La administrarea unor doze mari de montelukast (mai mari de 20 de ori şi de 60 de ori comparativ cu

doza recomandată la adult), a fost observată o scădere a concentraţiei plasmatice de teofilină. Acest

efect nu a fost observat la administrarea dozei recomandate de 10 mg o dată pe zi.

5.3 Date preclinice de siguranţă

În studii privind toxicitatea la animale, au fost observate modificări biochimice minore ale valorilor serice ale ALAT, glucozei, fosforului şi trigliceridelor, care au fost de fapt tranzitorii. La animale, semnele de toxicitate au fost creşterea secreţiei de salivă, simptome gastro-intestinale, scaune moi şi dezechilibru ionic. Acestea au apărut la doze care au determinat o expunere sistemică crescută >17 ori comparativ cu expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. La maimuţe, reacţiile adverse au apărut la doze de 150 mg/kg şi zi (>232 ori expunerea sistemică observată la doze clinice). În studiile clinice la animale, montelukast nu a afectat fertilitatea sau performanţa reproductivă la expunere sistemică care a depăşit cu mai mult de 24 ori expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. Într-un studiu clinic asupra fertilităţii, efectuat la femelele de şobolan, a fost observată o scădere uşoară a greutăţii corporale a puilor acestora, la doze de 200 mg/kg şi zi (>69 ori expunerea sistemică clinică). În studiile clinice efectuate la iepuri, a fost observată o incidenţă mai mare a osificării incomplete, comparativ cu animalele din lotul de control, la o expunere sistemică >24 ori expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. Nu au fost observate modificări la şobolani. S-a demonstrat că montelukast traversează bariera placentară şi este excretat în laptele animalelor.

Nu s-au înregistrat decese ca urmare a administrării orale de montelukast sodic, în doză unică de până la 5000 mg/kg la şoareci şi şobolani (15000 mg/m2 şi 30000 mg/m2 la şoareci, respectiv şobolani), reprezentând doza maximă testată. Această doză este echivalentă cu de 25000 ori doza zilnică recomandată la om (adult) (pe baza greutăţii unui pacient adult, de 50 kg).

La şoareci, montelukast nu a determinat fototoxicitate pentru UVA, UVB sau spectrul luminii vizibile, la doze de până la 500 mg/kg şi zi (aproximativ >200 ori expunerea sistemică). În testele efectuate in vitro şi in vivo la speciile de rozătoare, montelukast nu s-a dovedit nici mutagen, nici tumorigen.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Laurilsulfat de sodiu

Lactoză monohidrat

Hidroxipropilceluloză

Amidon pregelatinizat (din porumb)

Amidonglicolat de sodiu (din porumb) (tip A)

Stearat de magneziu

Film

Opadry 20A23676 galben care conţine:

Hidroxipropilceluloză

Hipromeloză

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid roşu de fer (E 172)

7

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită condiţii de temperatură speciale de păstrare. A se păstra blisterul în cutie, pentru a fi protejat de lumină.

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu blistere din Aluminiu/Aluminiu.

Montelukast Teva 10 mg, comprimate filmate este disponibil în cutii cu 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56,

60, 90, 98 sau 100 comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

TEVA Pharmaceuticals S.R.L.

Str. Domniţa Ruxandra nr. 12, parter, sector 2, Bucureşti, România

Tel: 021 230 65 24

Fax: 021 230 65 23

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

1202/2008/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare-Noiembrie 2008

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2008

8

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Teste gratuite pentru astm, până la sfârşitul anului, în 150 de spitale şi policlinici de specialitate Societatea Română de Pneumologie organizează testări gratuite pentru depistarea astmului, în cadrul campaniei 'Astmul poate fi controlat!', se arată într-un comunicat de presă transmis miercuri.
Numărul cazurilor de astm la copii, în creştere Astmul este una dintre cele mai frecvente afecţiuni cronice din întreaga lume, a subliniat luni într-o conferinţă de presă prof. dr. Florin Mihălţan, preşedintele Societăţii Române de Pneumologie, cu prilejul marcării Zilei Mondiale a Astmului.
Apa din bazin poate provoca astm şi cancer la vezică (studiu) Când transpiraţia şi urina se amestecă cu clorul, apa din bazin sau jacuzzi poate deveni toxică, iar riscul de a dezvolta anumite boli, ca astmul sau cancerul la vezică, creşte - este concluzia unui nou studiu, publicat în revista Environmental Science & Technology şi preluat de metronews.fr.
Educaţia cu ţipete şi chelfăneală poate provoca astm şi cancer copiilor în perioada adultă Părinţii care îşi pedepsesc prin bătaie copiii sau care le fac educaţie ţipând le-ar putea declanşa probleme de sănătate mai târziu. Conform unui nou studiu al unei echipe de cercetători britanici de la Universitatea Plymouth, 'corecţiile' aplicate copiilor pot duce mai târziu la astm, boli cardiovasculare...
Mâncarea fast-food creşte riscul de astm sever la copii (studiu) Copiii şi adolescenţii care consumă mâncare de tip fast-food de cel puţin trei ori pe săptămână riscă mai mult să sufere de astm sever, rinită alergică şi eczeme, arată un studiu internaţional menţionat de afp.com.
Naşterile prin cezariană pot creşte riscul de astm, diabet şi obezitate la nou-născuţi Operaţia cezariană poate duce la naşterea unor copii vulnerabili la probleme de sănătate cronice cum sunt astmul, diabetul şi obezitatea, conform unui studiu publicat în 'British Medical Journal', informează Reuters.