Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

STADRONATE 35 mg
Denumire STADRONATE 35 mg
Denumire comuna internationala ACIDUM RISEDRONICUM
Actiune terapeutica MED. CE INFLUENTEAZA STRUCTURA OSOASA SI MINERALIZAREA BIFOSFONATI
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 35mg
Ambalaj Cutie x 3 blist. PVC-PE-PVDC/Al x 4 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC M05BA07
Firma - Tara producatoare PHARMATHEN S.A. - GRECIA
Autorizatie de punere pe piata PHARMATHEN S.A. - GRECIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre STADRONATE 35 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre STADRONATE 35 mg, comprimate filmate   Rezumatul caracteristicilor produsului       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1262/2008/01-02                                                 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Stadronate 35 mg, comprimate filmate

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat conţine risedronat de sodiu 35 mg echivalent cu acid risedronic 32,5 mg. Excipient: fiecare comprimat conţine lactoză 1,9 mg Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă, cu diametrul de 11,2 mm, grosime de 5,0

mm şi gravate cu "35” pe una dintre feţe.

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicaţii terapeutice

Tratamentul osteoporozei din perioada de post-menopauză, pentru a reduce riscul de facturi vertebrale. Tratamentul osteoporozei diagnosticate, din perioada de post-menopauză, pentru a reduce riscul de factură de şold (vezi pct. 5.1).

Tratamentul osteoporozei la bărbaţii care prezintă risc mare de fracturi (vezi pct. 5.1).

4.2     Doze şi mod de administrare

La adulţi, doza recomandată este de un comprimat de 35 mg administrat oral o dată pe săptămână. Comprimatul trebuie administrat în aceeaşi zi, în fiecare săptămână. Absorbţia risedronatului de sodiu este afectată de către alimente, prin urmare, pentru a asigura absorbţia adecvată, pacienţii trebuie să utilizeze Stadronate:

înainte de micul dejun din ziua respectivă: cu cel puţin 30 de minute înainte de prima masă, administrarea altor medicamente sau băuturi (altele decât apă plată).

Pacienţii trebuie instruiţi că în cazul în care omit o doză, să utilizeze un comprimat Stadronate 35 mg în ziua în care îşi amintesc. Ulterior, pacienţii trebuie să revină la administrarea unui comprimat o dată pe săptămână, în ziua stabilită în mod obişnuit. Nu trebuie administrate două comprimate în aceeaşi zi.

Comprimatele trebuie înghiţite întregi şi nu trebuie supte sau mestecate. Pentru a facilita ajungerea comprimatului în stomac, Stadronate trebuie administrat în poziţie verticală (stând în picioare sau

1

aşezat), cu un pahar cu apă plată (>120 ml). Pacienţii nu trebuie să stea în poziţie culcat timp de 30 de minute după utilizarea comprimatului (vezi pct. 4.4).

În cazul în care aportul asigurat prin dietă nu este adecvat, trebuie să se ia în considerare administrarea de suplimente de calciu şi vitamina D.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozelor, deoarece biodisponibilitatea, distribuţia şi eliminarea au fost

similare vârstnici (cu vârsta >60 de ani), comparativ cu subiecţii mai tineri.

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată. Utilizarea risedronatului de sodiu este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă renală severă(clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) (vezi pct. 4.3 şi 5.2).

Copii şi adolescenţi

Risedronatul nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi datorită insuficienţei datelor

privind siguranţa şi eficacitatea.

4.3     Contraindicaţii

Hipersensibilitate la risedronat de sodiu sau la oricare dintre excipienţi

Hipocalcemie (vezi pct. 4.4)

Sarcină şi alăptare

Insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min).

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Alimentele, băuturile (altele decât apa plată) şi medicamentele care conţin cationi polivalenţi (cum sunt calciul, magneziul, fierul şi aluminiul) interferă cu absorbţia bifosfonaţilor şi nu trebuie utilizate în acelaşi timp cu risedronat (vezi pct. 4,5). Pentru atingerea eficacităţii dorite, este necesară respectarea cu stricteţe a recomandărilor de dozaj (vezi pct. 4.2).

Eficacitatea bifosfonaţilor în tratamentul osteoporozei din perioada de post-menopauză este în legătură cu densitatea minerală osoasă scăzută (scorul T (DMO) la nivelul şoldului sau la nivelul coloanei vertebrale lombare ≤ -2,5 DS) şi/sau cu prevalenţa fracturilor.

Doar vârsta înaintată sau numai prezenţa factorilor clinici de risc de fractură nu reprezintă motive suficiente pentru iniţierea tratamentului osteoporozei cu un bifosfonat. La persoanele cu vârsta foarte înaintată (>80 de ani), dovezile care susţin eficacitatea bifosfonaţilor, incluzând risedronatul, sunt limitate (vezi pct. 5.1). Unii bifosfonaţi au fost asociaţi cu esofagită, cu gastrită şi ulceraţii ale esofagului. Ca urmare, pacienţii trebuie să acorde atenţie recomandărilor de dozare (vezi pct. 4.2). Datorită experienţei clinice limitate, risedronatul de sodiu trebuie utilizat cu precauţii speciale la pacienţii care prezintă un istoric de afecţiuni ale esofagului, care determină tranzit esofagian lent sau întârzierea golirii esofagului, de exemplu strictură sau acalazie, la pacienţii care nu pot să stea în poziţie verticală timp de cel puţin 30 de minute după utilizarea comprimatului sau în cazul în care risedronatul este administrat la pacienţi cu tulburări active sau recente ale esofagului ori ale tractului gastrointestinal superior. Medicii curanţi trebuie să le sublinieze pacienţilor importanţa de a acorda atenţie recomandărilor de dozaj şi trebuie să fie atenţi la orice semne sau simptome care semnalează o posibilă reacţie esofagiană. Pacienţii trebuie instruiţi să solicite la timp îngrijire medicală dacă apar simptome de iritaţie esofagiană cum sunt disfagie, durere sau umflare, durere retrosternală, pirozis nou apărut sau agravarea pirozisului preexistent.

Hipocalcemia trebuie tratată înainte de iniţierea terapiei cu risedronat. Alte tulburări ale metabolismului osos şi mineral (adică disfuncţia paratiroidiană, hipovitaminoza D) trebuie tratate la momentul iniţierii terapiei cu risedronat.

2

Osteonecroza maxilarului, în general, asociată cu extracţia dentară şi/sau cu infecţie locală (incluzând osteomielita) a fost raportată la pacienţii cu neoplasm, la care se administrează scheme terapeutice care au inclus, în principal, administrarea intravenoasă de bifosfonaţi. Mulţi dintre aceşti pacienţi utilizau, de asemenea, chimioterapice şi corticosteroizi. De asemenea, osteonecroza maxilarului a fost raportată la pacienţii cu osteoporoză la care se administrează oral bifosfonaţi.

La pacienţii care prezintă factori de risc concomitenţi (de exemplu neoplasm, chimioterapie, radioterapie, tratament cu corticosteroizi, igienă orală precară), anterior iniţierii tratamentului cu bifosfonaţi, trebuie să se ia în considerare o examinare stomatologică, cu luarea de măsuri preventive adecvate.

Cât timp se află în tratament, aceşti pacienţi trebuie să evite, dacă este posibil, procedurile stomatologice invazive. La pacienţii la care apare osteonecroza maxilarului, în timpul terapiei cu bifosfonaţi, intervenţiile chirurgicale dentare pot exacerba această afecţiune. Pentru pacienţii care necesită proceduri dentare, nu sunt disponibile date care să sugereze dacă întreruperea tratamentului cu bifosfonaţi reduce riscul de osteonecroză a maxilarului.

Raţionamentul clinic al medicului curant trebuie să ghideze planul de abordare terapeutică, pentru fiecare pacient în parte, pe baza evaluării raportului risc/beneficiu.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5     Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Deşi nu au fost efectuate studii specifice de interacţiune, în timpul studiilor clinice, nu a fost observată nicio interacţiune relevantă clinic cu alte medicamente. În studiile de fază III privind osteoporoza, în cadrul cărora s-a administrat o doză zilnică de risedronat de sodiu, a fost raportată utilizarea de acid acetilsalicilic sau de AINS de către 33%, respectiv 45% dintre pacienţi. În cadrul studiului de fază III, cu administrare o dată pe săptămână, efectuat la femei în post-menopauză, a fost raportată utilizarea de acid acetilsalicilic sau AINS de către 57%, respectiv 40% dintre paciente. Printre persoanele care utilizează în mod regulat acid acetilsalicilic sau AINS (3 sau mai multe zile pe săptămână), la pacienţii trataţi cu risedronat de sodiu, incidenţa evenimentelor adverse la nivelul tractului gastro-intestinal superior a fost similară cu cea de la pacienţii din grupul de control.

Dacă se consideră adecvat, risedronatul de sodiu poate fi utilizat concomitent cu administrarea suplimentară de estrogen (numai pentru femei).

Administrarea concomitentă de medicamente care conţin cationi polivalenţi (de exemplu calciu, magneziu, fier şi aluminiu) va interfera cu absorbţia risedronatului (vezi pct. 4.4).

Risedronatul de sodiu nu este metabolizat sistemic, nu are efect inductor asupra enzimelor citocromului P 450 şi se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatice.

4.6     Sarcina şi alăptarea

Nu există date adecvate privind utilizarea risedronatului de sodiu la gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). La om, riscul potenţial nu este cunoscut. Studiile la animale au evidenţiat faptul că o cantitate mică de risedronat de sodiu este excretată în laptele matern. Nu se ştie dacă risedronatul de sodiu trece în laptele uman. Risedronatul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau de către femeile care alăptează.

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu au fost observate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

3

4.8 Reacţii adverse

Risedronatul de sodiu a fost studiat în studii clinice de fază III, care au inclus peste 15000 de pacienţi. Majoritatea reacţiilor adverse observate în cadrul studiilor clinice au fost, din punct de vedere al severităţii, uşoare până la moderate şi, de obicei, nu au necesitat întreruperea terapiei.

Experienţele adverse raportate în cadrul studiilor clinice de fază III efectuate la femei cu osteoporoză, aflate în perioada de post-menopauză, tratate timp de până la 36 de luni cu risedronat de sodiu 5mg pe zi (n=5020) sau la care s-a administrat placebo (n=5048) şi considerate a fi posibil sau probabil legate de risedronatul de sodiu sunt prezentate în continuare, utilizând următoarea convenţie (incidenţele comparativ cu placebo sunt indicate între paranteze):

Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: cefalee (1,8% comparativ cu 1,4%).

Tulburări oculare

Mai puţin frecvente: irită.*

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: constipaţie (5,0% comparativ cu 4,8%), dispepsie (4,5% comparativ cu 4,1%), greaţă (4,3%

comparativ cu 4,0%), dureri abdominale (3,5% comparativ cu 3,3%), diaree (3,0% comparativ cu

2,7%).

Mai puţin frecvente: gastrită (0,9% comparativ cu 0,7%), esofagită (0,9% comparativ cu 0,9%),

disfagie (0,4% comparativ cu 0,2%), duodenită (0,2% comparativ cu 0,1%), ulcer esofagian (0,2%

comparativ cu 0,2%)

Rare: glosită (<0,1% comparativ cu 0,1%), strictură esofagiană (<0,1% comparativ cu 0,0%).

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Frecvente: durere musculo-scheletică (2,1% comparativ cu 1,9%).

Investigaţii diagnostice

Rare: valori anormale ale testelor funcţiei hepatice*

* Nicio incidenţă relevantă din studiile de osteoporoză de fază III; frecvenţa se bazează pe evenimente adverse/rezultate ale investigaţiilor diagnostice/observaţii reverificate din studiile clinice anterioare.

Într-un studiu cu durata de un an, dublu-orb, multicentric, care a comparat administrarea zilnică de risedronat de sodiu 5 mg (n=480) şi administrarea de risedronat de sodiu 35 mg săptămânal (n=485), la femeile cu osteoporoză aflate în perioada de post-menopauză,, profilurile globale de siguranţă şi tolerabilitate au fost similare. Au fost raportate următoarele experienţe adverse suplimentare, considerate de către investigatori posibil sau probabil legate de medicament (incidenţă mai mare în cadrul grupului de tratament cu risedronat 35 mg comparativ cu grupul de tratament cu risedronat de sodiu 5 mg): tulburări gastro-intestinale (1,6% comparativ cu 1,0%) şi dureri gastro-intestinale (1,2% comparativ cu 0,8%).

Într-un studiu cu durata de 2 ani, efectuat la bărbaţii cu osteoporoză, siguranţa şi tolerabilitatea globale au fost similare pentru grupul de tratament şi grupul la care s-a administrat placebo. Experienţele adverse au fost în concordanţă cu cele observate anterior la femei.

Investigaţii diagnostice: la unii pacienţi, au fost observate scăderi precoce, tranzitorii, asimptomatice şi mici din punct de vedere cantiatativ ale valorilor concentraţiilor plasmatice ale calciului şi fosfaţilor.

4

Următoarele reacţii adverse suplimentare au fost raportate în timpul utilizării după punerea pe piaţă (cu frecvenţă necunoscută):

Tulburări oculare Irită, uveită.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Osteonecroza maxilarului

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Hipersensibilitate şi reacţii cutanate, incluzând edem angioneurotic, erupţie cutanată tranzitorie

generalizată şi reacţii cutanate buloase, unele dintre ele severe.

4.9 Supradozaj

Nu este disponibilă nicio informaţie specifică privind tratamentul supradozajului cu risedronat de sodiu.

Se pot aştepta scăderi ale valorilor calcemiei, ca urmare a supradozajului cu doze foarte mari. La unii dintre aceşti pacienţi pot să apară, de asemenea, semne şi simptome de hipocalcemie. Primul simptom de hipocalcemie este reprezentat de senzaţia de înţepături şi furnicături la nivelul mâinilor şi picioarelor. Alte simptome includ crampe musculare sau abdominale.

Pentru a fixa risedronatul şi a reduce absorbţia de risedronat de sodiu, trebuie să se administreze lapte sau antiacide care conţin magneziu, calciu sau aluminiu. În cazurile de supradozaj marcat, cu doze foarte mari, poate fi luat în considerare lavajul gastric, pentru îndepărtarea risedronatului de sodiu neabsorbit.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente care influenţează structura osoasă şi mineralizarea, bifosfonaţi, codul ATC: M05BA07.

Risedronatul de sodiu este un bifosfonat piridinil care fixează hidroxiapatita la nivel osos şi inhibă resorbţia osoasă mediată de osteoclaste. Metabolismul osos este redus, în timp acţiunea osteoblastelor şi mineralizarea osoasă sunt păstrate. În cadrul studiilor preclinice, risedronatul de sodiu a demonstrat o puternică acţiune antiosteoclastică şi anti-resorbtivă, iar dependent de doză a crescut masa osoasă şi rezistenţa biomecanică a scheletului. Acţiunea risedronatului de sodiu a fost confirmată în timpul studiilor de farmacodinamie şi în cadrul studiilor clinice prin măsurarea markerilor biochimici pentru metabolismul osos. În studiile efectuate la femei aflate în perioada de

post-menopauză, au fost observate scăderi ale valorilor markerilor biochimici ai metabolismului osos în decurs de 1 lună, acestea atingând valoarea maximă după 3-6 luni. La 12 luni, scăderile valorilor markerilor biochimici ai metabolismului osos au fost similare în cazul administrării de risedronat 35 mg o dată pe săptămână comparativ cu administrarea de risedronat 5 mg zilnic. Într-un studiu efectuat la bărbaţi cu osteoporoză, au fost observate scăderi ale valorilor markerilor biochimici ai metabolismului osos cel mai devreme după 3 luni şi au continuat să fie observate la 24 de luni.

Tratamentul şi prevenirea osteoporozei post-menopauză:

5

Un număr de factori de risc sunt asociaţi cu osteoporoza post-menopauză, incluzând masa osoasă scăzută, densitatea minerală osoasă mică, instalarea precoce a menopauzei, antecedente cu privire la fumat şi antecedente

heredo-colaterale de osteoporoză. Fracturile reprezintă consecinţa clinică a osteoporozei. Riscul de apariţie a fracturilor creşte odată cu numărul de factori de risc.

Într-un studiu cu durata de un an, dublu-orb, multicentric, efectuat la femei cu osteoporoză, aflate în

perioada de post-menopauză, pe baza efectelor privind modificarea medie a DMO la nivelul coloanei

vertebrale lombare, s-a demonstrat faptul că administrarea de risedronat 35 mg o dată pe săptămână

(n=485) este echivalentă terapeutic cu administrarea derisedronat 5 mg zilnic (n=480).

Programul clinic pentru risedronat de sodiu administrat o dată pe zi a studiat efectul risedronatului de

sodiu asupra riscului de fractură de şold sau de vertebre şi a inclus femei la care menopauza

s-a instalat precoce sau tardiv, cu şi fără fracturi. Au fost studiate dozele zilnice de 2,5 mg şi de 5 mg,

iar la toate grupurile, incluzând grupurile de control, s-au administrat calciu şi vitamina D (dacă

valorile concentraţiilor plasmatice iniţiale au fost mici). Prin utilizarea unei analize a intervalului de

timp până la primul eveniment, au fost estimate riscul absolut şi riscul relativ de noi fracturi vertebrale

şi de şold.

  Două studii controlate cu placebo (n=3661) au inclus femei aflate în perioada de post-menopauză, cu vârsta sub 85 de ani, cu fracturi vertebrale la momentul iniţierii studiului. Risedronatul de sodiu 5 mg administrat zilnic timp de 3 ani a redus riscul unei noi fracturi vertebrale comparativ cu grupul de control.

La femeile cu cel puţin 2 fracturi vertebrale, respectiv cu cel puţin 1 fractură vertebrală, reducerea riscului relativ a fost de 49% , respectiv 41% (incidenţa noilor fracturi vertebrale pentru grupul de tratament cu risedronat de sodiu fiind de 18,1% , respectiv 11,3% comparativ cu grupul la care s-a administrat placebo la care a fost de 29,0%, respectiv 16,3%). Efectul tratamentului a fost observat cel mai devreme la sfârşitul primului an de tratament. De asemenea, au fost demonstrate beneficii la femeile cu fracturi multiple la momentul iniţierii studiului. Risedronatul de sodiu 5 mg administrat zilnic a redus, de asemenea, pierderea anuală în înălţime, comparativ cu grupul de control.

  Două studii ulterioare controlate cu placebo au inclus femei aflate în perioada de post-menopauză, cu vârsta peste 70 de ani, cu sau fără fracturi vertebrale la momentul iniţierii studiului. Femeile cu vârsta cuprinsă între 70 -79 de ani au fost incluse în grupul cu scor T DMO la nivelul colului femural < -3 DS (-2,5 DS utilizând NHANES III) şi cu cel puţin un factor de risc suplimentar. Femeile cu vârsta de 80 de ani sau peste au putut fi incluse în grupul de studiu, pe baza a cel puţin un factor de risc non-scheletic pentru fractura de şold sau pe baza densităţii minerale osoase scăzute la nivelul colului femural. Un efect semnificativ statistic al risedronatului comparativ cu placebo este atins numai în cazul în care sunt sumate datele obţinute de la cele două grupuri de tratament cu 2,5 mg şi 5 mg. Rezultatele următoare se bazează numai pe o analiză a-posteriori a subgrupurilor, definite prin practica clinică şi pe baza definiţiilor uzuale ale osteoporozei:

- În subgrupul de pacienţi cu scor T DMO la nivelul colului femural < -2,5 DS (NHANES III) şi cu cel puţin o fractură vertebrală la momentul iniţierii studiului, risedronatul de sodiu administrat timp de 3 ani a redus riscul de fractură de şold cu 46% comparativ cu grupul de control (incidenţa fracturilor de şold în grupurile combinate risedronat de sodiu 2,5 şi 5 mg a fost de 3,8%, iar pentru placebo, 7,4%).

- Datele sugerează că la femeile cu vârsta foarte înaintată (cu vârsta mai mare de 80 de ani) se poate observa o protecţie mai limitată decât cea prezentată mai sus. Acest lucru se poate datora importanţei crescânde a factorilor de risc non-scheletici pentru fractura de şold odată cu înaintarea în vârstă. În aceste studii, datele analizate ca fiind criteriul final secundar au indicat o scădere a riscului de noi fracturi vertebrale la pacienţii cu densitate minerală osoasă scăzută la nivelul colului femural, fără fracturi vertebrale şi la pacienţii cu densitate minerală osoasă scăzută la nivelul colului femural, cu sau fără fracturi vertebrale.

  Risedronatul de sodiu 5 mg administrat zilnic timp de 3 ani a crescut densitatea minerală osoasă DMO, comparativ cu grupul de control, la nivelul coloanei vertebrale lombare, colului femural,

6

trohanterului şi articulaţiei radiocarpiane şi a menţinut densitatea osoasă la nivelul regiunii mediane a radiusului.

  În perioada de urmărire fără terapie cu durata de un an, după trei ani de tratament cu risedronat de sodiu 5 mg administrat zilnic, a existat o reversibilitate rapidă a efectului inhibitor exercitat de către risedronatul de sodiu asupra ratei metabolismului osos.

  Probele de biopsie osoasă prelevate de la femeile aflate în perioada de post-menopauză tratate cu risedronat de sodiu 5 mg zilnic timp de 2 până la 3 ani, au evidenţiat o scădere moderată, aşteptată, a metabolismului osos. Oasele formate în timpul tratamentului cu risedronat de sodiu au avut o structură lamelară şi o mineralizare osoasă normale. La femeile cu osteoporoză, aceste date împreună cu incidenţa scăzută a fracturilor la nivelul vertebrelor, legate de osteoporoză, par să nu indice niciun efect negativ asupra calităţii oaselor.

  Descoperirile endoscopice provenite de la un număr de pacienţi care prezintă un număr de afecţiuni gastro-intestinale moderate până la severe, atât în grupul de pacienţi trataţi cu risedronat de sodiu, cât şi la pacienţii din grupul de control, nu au indicat nicio dovadă de ulcere gastrice, duodenale sau esofagiene legate de tratament, la niciunul dintre grupuri, deşi duodenita a fost observată mai puţin frecvent în grupul de tratament cu risedronat de sodiu.

Tratamentul osteoporozei la bărbaţi

Risedronatul de sodiu 35 mg administrat o dată pe săptămână şi-a demonstrat eficacitatea la bărbaţii cu osteoporoză (interval de vârstă între 36 şi 84 de ani), într-un studiu cu durata de 2 ani, dublu-orb, controlat cu placebo, la 284 de pacienţi (risedronat de sodiu 35 mg, n = 191). La toţi pacienţii s-au administrat suplimente de calciu şi vitamina D.

Au fost observate creşteri ale DMO după numai 6 luni de la iniţierea tratamentului cu risedronat de sodiu. După 2 ani de tratament, risedronatul de sodiu 35 mg administrat o dată pe săptămână a determinat creşteri medii ale valorilor DMO la nivelul coloanei vertebrale lombare, colului femural, trohanterului şi şoldului comparativ cu placebo. Eficacitatea împotriva fracturilor nu a fost demonstrată în acest studiu.

Efectul asupra oaselor (creşterea DMO şi scăderea TMO) al risedronatului de sodiu este similar la bărbaţi şi femei.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie: absorbţia după administrarea orală a unei doze este relativ rapidă (tmax ~1 oră) şi nu este

dependentă de doză în intervalul studiat (studiu cu administrare de doză unică, 2,5 mg până la 30 mg;

studii cu administrare de doze repetate 2,5 mg până la 5 mg zilnic şi până la doze de 50 mg

săptămânal). Biodisponibilitatea orală medie a comprimatului este de 0,63% şi scade în cazul în care

risedronatul de sodiu este administrat cu alimente. Biodisponibilitatea a fost similară la bărbaţi şi

femei.

Distribuţie: la om, la starea de echilibru, volumul mediu de distribuţie este de 6,3 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 24%.

Metabolizare: nu există nicio dovadă cu privire la metabolizarea sistemică a risedronatului de sodiu.

Eliminare: aproximativ jumătate din doza absorbită este excretată în urină în decurs de 24 de ore, iar 85% dintr-o doză administrată intravenos este regăsită în urină după 28 de zile. Clearance-ul renal mediu este de 105 ml/min, iar clearance-ul total mediu este de 122 ml/min, diferenţa fiind probabil atribuită clearance-ului determinat de absorbţia la nivel osos. Clearance-ul renal nu este dependent de concentraţie şi există o relaţie liniară între clearance-ul renal şi clearance-ul creatininei. Risedronatul de sodiu neabsorbit este eliminat nemodificat în fecale. După administrarea orală, profilul concentraţie-timp indică trei faze de eliminare cu un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 480 de ore.

7

Grupe speciale de populaţie

Vârstnici: nu este necesară ajustarea dozelor.

Utilizatori de acid acetilsalicilic/AINS: printre persoanele care utilizează în mod regulat acid acetilsalicilic sau AINS (3 sau mai multe zile pe săptămână), incidenţa evenimentelor adverse la nivelul tractului gastro-intestinal superior, la pacienţii trataţi cu risedronat de sodiu a fost similară cu cea la pacienţii din grupul de control.

5.3 Date preclinice de siguranţă

În studiile de toxicitate, efectuate la şobolan şi la câine, pentru risedronatul de sodiu au fost observate efecte toxice asupra ficatului, dependente de doză, în principal sub formă de creşteri ale valorilor enzimelor hepatice, însoţite de modificări histologice la şobolan. Nu este cunoscută relevanţa clinică a acestor observaţii. La şobolan şi la câine a apărut toxicitate asupra testiculelor, la expuneri considerate ca depăşind expunerea terapeutică la om. Reacţii de iritaţie a căilor respiratorii superioare, dependente de doză, au fost observate frecvent la rozătoare. Efecte similare au fost observate şi la alţi bifosfonaţi. De asemenea, în studiile de lungă durată efectuate la rozătoare, au fost observate efecte asupra tractului respirator inferior, deşi nu este clară semnificaţia clinică a acestor constatări. În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere, la expuneri apropiate de expunerile clinice, au fost observate modificări de osificare la nivelul sternului şi/sau craniului fetuşilor şobolanilor trataţi precum şi hipocalcemie şi mortalitate la femelele gestante cărora li s-a permis delivrenţa. Nu a existat nicio dovadă de teratogeneză la doza de 3,2 mg/kg şi zi la şobolan şi la doza de 10 mg/kg şi zi la iepure, deşi sunt disponibile date numai de la un număr mic de iepuri. Toxicitatea maternă a împiedicat testarea unor doze mai mari. Studiile asupra genotoxicităţii şi carcinogenităţii nu au evidenţiat niciun risc special pentru om.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipienţilor

Nucleu

Amidon de porumb pregelatinizat

Celuloză microcristalină

Crospovidonă

Stearat de magneziu

Film

Hipromeloză Lactoză monohidrat Dioxid de titan (E 171) Macrogol 4000

6.2     Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

8

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

Natura ambalajului: cutie cu blistere opace din PVC-PE-PVDC/aluminiu. Mărimea ambalajului: 4 sau 12 comprimate

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Fără cerinţe speciale.

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Pharmathen S.A.

6, Dervenakion str., 153 51 Pallini, Attikis, Grecia

8.       NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

1262/2008/01-02

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare - Decembrie 2008

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2008

9

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.