Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

ATENOLOL ARENA 100 mg
Denumire ATENOLOL ARENA 100 mg
Denumire comuna internationala ATENOLOLUM
Actiune terapeutica MEDICAMENTE BETABLOCANTE BETABLOCANTE SELECTIVE
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 100mg
Ambalaj Cutie cu 100 blist. PVC/Al x 10 compr.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC C07AB03
Firma - Tara producatoare ARENA GROUP S.A. - ROMANIA
Autorizatie de punere pe piata ARENA GROUP S.A. - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre ATENOLOL ARENA 100 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> ATENOLOL 100 mg Comprimate, 100 mg >> ATENOLOL 100 mg Comprimate filmate, 100 mg >> ATENOLOL 100 mg Comprimate filmate, 100mg >> ATENOLOL 100 mg Comprimate, 100mg >> ATENOLOL 100 mg MEDO Comprimate filmate, 100mg >> ATENOLOL 50 mg Comprimate, 50 mg >> ATENOLOL 50 mg Comprimate filmate, 50 mg >> ATENOLOL 50 mg Comprimate, 50 mg >> ATENOLOL 50 mg Comprimate, 50mg >> ATENOLOL 50 mg Comprimate filmate, 50mg
Prospect si alte informatii despre ATENOLOL ARENA 100 mg, comprimate   Rezumatul caracteristicilor produsului       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 5767/2005/01                                                 Anexa 2

5768/2005/01-02-03; 5769/2005/01-02-03; 5770/2005/01-02-03               Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

CARDIOSTAD 3,125 mg comprimate CARDIOSTAD 6,25 mg comprimate CARDIOSTAD 12,5 mg comprimate CARDIOSTAD 25 mg comprimate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Cardiostad 3,125 mg comprimate

Un comprimat conţine carvedilol 3,125 mg.

Cardiostad 6,25 mg comprimate

Un comprimat conţine carvedilol 6,25 mg.

Cardiostad 12,5 mg comprimate

Un comprimat conţine carvedilol 12,5 mg.

Cardiostad 25 mg comprimate

Un comprimat conţine carvedilol 25 mg.

Pentru excipienţi, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

Aspect:

Cardiostad 3,125 mg comprimate

Comprimate rotunde, uşor biconvexe, albe, cu margini rotunjite.

Cardiostad 6,25 mg comprimate

Comprimate ovale, uşor biconvexe, albe, cu linie mediană pe o faţă şi inscripţionate cu

,,S2” pe cealaltă faţă.

Cardiostad 12,5 mg comprimate

Comprimate ovale, uşor biconvexe, albe, cu linie mediană pe o faţă şi inscripţionate cu

,,S3” pe cealaltă faţă.

Cardiostad 25 mg comprimate

Comprimate rotunde, uşor biconvexe, albe, cu linie mediană pe o faţă.

1

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Cardiostad 3,125 mg comprimate Cardiostad 6,25 mg comprimate Cardiostad 12,5 mg comprimate Cardiostad 25 mg comprimate

Hipertensiune arterială esenţială. Angină pectorală cronică stabilă. Tratamentul adjuvant al insuficienţei cardiace stabile moderate sau severe.

4.2 Doze şi mod de administrare

Cardiostad este disponibil în 4 concentraţii: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Hipertensiune arterială esenţială

Carvedilolul poate fi utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive, mai ales cu diureticele tiazidice. Se recomandă administrarea zilnică în priză unică, totuşi doza unică maximă recomandată este de 25 mg iar doza zilnică maximă recomandată este de 50 mg.

Adulţi:

Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg o dată pe zi, în primele 2 zile de tratament. După aceea, tratamentul este continuat cu doza de 25 mg/zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat ulterior la intervale de 2 săptămâni sau mai mari.

Vârstnici:

Doza iniţială recomandată în tratamentul hipertensiunii arteriale este de 12,5 mg o dată pe zi ce poate fi suficientă şi pentru continuarea tratamentului. Totuşi, dacă răspunsul terapeutic este inadecvat în cazul utilizării acestei doze, aceasta poate fi crescută treptat ulterior la intervale de 2 săptămâni sau mai mari.

Angină pectorală cronică stabilă

Se recomandă schema de tratament ce prevede administrarea zilnică în 2 prize.

Adulţi:

Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg de 2 ori pe zi, în primele 2 zile de tratament. După aceea, tratamentul este continuat cu doza de 25 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat ulterior la intervale de 2 săptămâni sau mai mari până la doza maximă recomandată de 100 mg o dată pe zi administrată în 2 prize (de 2 ori pe zi).

Vârstnici:

Doza iniţială recomandată este de 12,5 mg de 2 ori pe zi, în primele 2 zile de tratament. După aceea, tratamentul este continuat cu doza de 25 mg de 2 ori pe zi, ce reprezintă doza zilnică maximă recomandată.

Insuficienţă cardiacă

Carvedilolul este administrat în cazul insuficienţei cardiace moderate sau severe în asociere cu tratamentul de bază convenţional cu diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), digitalice şi/sau vasodilatatoare. Pacietul trebuie să fie stabil din punct de vedere clinic (nici o modificare a clasei NYHA, fără spitalizare datorată insuficienţei cardiace) şi tratamentul de bază trebuie să fie administrat în mod constant

2

timp de 4 săptămâni înaintea tratamentului cu carvedilol. În plus, pacientul trebuie să aibă o fracţie de ejecţie a ventriculului stâng redusă, frecvenţa cardiacă trebuie să fie > 50 bătăi pe minut iar tensiunea arterială sistolică > 85 mm Hg (vezi pct. 4.3).

Doza iniţială este de 3,125 mg de 2 ori pe zi, timp de 2 săptămâni. Dacă această doză este tolerată, poate fi crescută lent la intervale de cel puţin 2 săptămâni până la 6,25 mg de 2 ori pe zi, apoi la 12,5 mg de 2 ori pe zi şi in cele din urmă la 25 mg de 2 ori pe zi. Doza trebuie crescută până la cea mai mare valoare tolerată. Pentru pacienţii cu greutate sub 85 kg doza maximă recomandată este de 25 mg de 2 ori pe zi, iar pentru pacienţii cu greutate sub 85 kg aceasta este de 50 mg de 2 ori pe zi în cazul în care insuficienţa cardiacă nu este severă. Creşterea dozei la 50 mg de 2 ori pe zi trebuie efectuată trebuie efectuată cu precauţie, pacientul beneficiind de o monitorizare medicală atentă.

Agravarea temporară a simptomelor insuficienţei cardiace poate să apară la începutul tratamentului sau datorită unei creşteri a dozei, mai ales la pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă şi/sau în cazul tratamentului cu doze mari de diuretice. De obicei, aceasta nu face necesară întreruperea tratamentului, dar, în acest caz, nu mai trebuie crescută doza. Pacientul trebuie monitorizat de către un medic/cardiolog timp de 2 ore după începerea tratamentului sau după creşterea dozei. Înaintea fiecărei creşteri a dozei, trebuie efectuat un examen medical pentru diagnosticarea posibilelor simptome de agravare a insuficienţei cardiace sau a vasodilataţiei excesive (de exemplu evaluarea funcţiei renale, determinarea greutăţii, a tensiunii arteriale, a frecvenţei şi ritmului cardiac). Agravarea insuficienţei cardiace sau retenţia hidrică sunt tratate prin creşterea dozei diureticului, fără a creşte doza de carvedilol până la stabilizarea pacientului. Dacă apare bradicardia sau în cazul întârzierii conducerii atrio-ventriculare, trebuie să fie monitorizată mai întâi concentraţia plasmatică a digoxinei. În unele cazuri poate fi necesară reducerea dozei de carvedilol sau întreruperea temporară a întregului tratament. Chiar şi în aceste cazuri, titrarea dozelor de carvedilol poate fi continuată, adeseori, cu succes.

Pe parcursul titrării dozelor de carvedilol trebuie monitorizate cu regularitate funcţia renală, numărul trombocitelor şi glicemia (în caz de diabet zaharat insulino-independent şi/sau diabet zaharat insulino-dependent). Totuşi, după terminarea etapei de titrare a dozelor, frecvenţa monitorizărilor poate fi redusă.

Dacă administrarea carvedilolului a fost întreruptă mai mult de 2 săptămâni, tratamentul trebuie reînceput prin administrarea dozei de 3,125 mg de 2 ori pe zi şi apoi prin creşterea acesteia conform recomandărilor prezentate mai sus.

Insuficienţă renală

Dozele trebuie determinate pentru fiecare pacient în parte, dar conform parametrilor farmacocinetici nu există date care să facă necesară ajustarea dozei de carvedilol la pacienţii cu insuficienţă renală.

Disfuncţie hepatică moderată

Poate fi necesară ajustarea dozei de carvedilol.

Copii şi adolescenţi (< 18 ani)

Nu există date suficiente referitoare la eficacitatea şi siguranţa administrării de carvedilol la aceste grupuri de pacienţi.

Vârstnici

Pacienţii vârstnici pot fi mult mai susceptibili la efectele carvedilolului şi trebuie monitorizaţi cu mai multă atenţie.

3

Ca în cazul utilizării celorlalte beta-blocante şi mai ales la pacienţii cu patologie coronariană, întreruperea administrării carvedilolului trebuie efectuată treptat (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Comprimatele trebuie administrate cu o cantitate suficientă de lichid. Nu este necesară administrarea comprimatelor în timpul mesei. Totuşi, în cazul pacienţilor cu insuficienţă cardiacă, se recomandă administrarea comprimatelor în timpul mesei pentru a încetini absorbţia şi a scădea riscul de apariţia a hipotensiunii arteriale ortostatice.

4.3 Contraindicaţii

- Hipersensibilitate la carvedilol sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

- Insuficienţă cardiacă clasa IV NYHA care necesită tratament inotrop pozitiv administrat intravenos.

- Bronhopneumopatie cronică obstructivă cu obstrucţie bronşică (vezi pct. 4.4).

- Disfuncţie hepatică semnificativă clinic.

- Astm bronşic.

- Bloc atrio-ventricular (BAV) de gradul II sau III.

- Bradicardie severă (< 50 bătăi pe minut).

- Sindromul sinusului bolnav (inclusiv bloc sino-atrial).

- Şoc cardiogen.

- Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică sub 85 mm Hg).

- Angină Prinzmetal.

- Feocromocitom netratat.

- Acidoză metabolică.

- Tulburări severe ale circulaţiei arteriale periferice.

- Tratament concomitent cu verapamil sau diltiazem, administrat intravenos (vezi pct. 4.5).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale

Atenţionări care trebuie avute în vedere îndeosebi la pacienţii cu insuficienţă cardiacă

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică, carvedilolul trebuie administrat mai ales în asociere cu diuretice, IECA, digitalice şi/sau vasodilatatoare. Începerea tratamentului trebuie efectuată în spital sub supravegherea unui medic. Tratamentul trebuie început doar dacă starea pacientului este stabilizată sub tratament de bază convenţional timp de cel puţin 4 săptămâni. Pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă, cu depleţie hidro-electrolitică, vârstnici sau cu hipotensiune arterială trebuie să fie monitorizaţi timp de aproximativ 2 ore după administrarea primei doze sau după creşterea dozei deoarece poate să apară hipotensiunea arterială. Hipotensiunea arterială datorată vasodilataţiei excesive este tratată iniţial prin reducerea dozei de diuretic. Dacă simptomele persistă, poate fi redusă doza de IECA. La începutul tratamentului şi pe parcursul etapei de creştere a dozei de carvedilol pot să apară agravarea insuficienţei cardiace sau retenţia lichidiană. În aceste cazuri, trebuie crescută doza de diuretic. Totuşi, în unele cazuri poate fi necesară reducerea dozei de carvedilol sau întreruperea administrării acestuia. Doza de carvedilol nu trebuie crescută înaintea obţinerii controlului terapeutic al simptomelor datorate agravării insuficienţei cardiace sau al hipotensiunii arteriale datorate vasodilataţiei.

Deteriorarea reversibilă a funcţiei renale a fost observată în timpul tratamentului cu carvedilol al insuficienţei cardiace la pacienţii cu hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică < 100 mm Hg), cardiopatie ischemică, ateroscleroză generalizată şi/sau insuficienţă renală deja existentă. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă, ce prezintă aceşti factori de risc, trebuie monitorizată funcţia renală pe perioada etapei de titrare a dozei de

4

carvedilol. Dacă apare agravarea semnificativă a funcţiei renale, trebuie redusă doza de carvedilol sau trebuie întrerupt tratamentul.

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică ce efectuează tratament cu digitalice, carvedilolul trebuie administrat cu precauţie deoarece atât digitalicul cât carvedilolul prelungesc timpul de conducere atrio-ventriculară (vezi pct. 4.5).

Alte atenţionări referitoare la carvedilol şi beta-blocante în general

La pacienţii cu bronhopneumopatie cronică obstructivă cu predispoziţie la bronhospasm netratată cu medicamente cu administrare orală sau inhalatorie, carvedilolul trebuie administrat doar dacă beneficiul terapeutic aşteptat depăşeşte riscul posibil. În timpul etapei iniţiale a tratamentului şi a titrării dozei de carvedilol, pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie şi, în cazul apariţiei bronhospasmului, trebuie redusă doza de carvedilol.

Carvedilolul poate masca simptomele şi semnele hipoglicemiei acute. La pacienţii cu diabet zaharat şi insuficienţă cardiacă, tratamentul cu carvedilol poate afecta controlul glicemiei. De aceea, este necesară monitorizarea cu atenţie a pacienţilor diabetici care primesc carvedilol prin determinarea regulată a valorii glicemiei, mai ales pe parcursul etapei de titrare a dozei, şi, dacă este cazul, ajustarea medicaţiei antidiabetice (vezi pct. 4.5). Valorile glicemiei trebuie, de asemenea, monitorizate după o perioadă îndelungată de dietă hipocalorică strictă.

Carvedilolul poate masca simptomele tireotoxicozei.

Carvedilolul poate determina bradicardie. Dacă este observată o scădere a pulsului sub 56 bătăi/minut şi apar simptomele asociate bradicardiei, trebuie redusă doza de carvedilol.

Când carvedilolul este utilizat concomitent cu blocanţi ai canalelor de calciu precum verapamilul sau diltiazemul sau cu alte antiaritmice, îndeosebi amiodarona, trebuie monitorizate tensiunea arterială şi aspectul electrocardiogramei (ECG) pacientului. Trebuie evitată co-administrarea intravenoasă (vezi pct. 4.5).

Co-administrarea cimetidinei trebuie făcută cu precauţie deoarece aceasta poate potenţa efectele carvedilolului (vezi pct. 4.5).

Pacienţii care poartă lentile de contact rtebuie să fie avertizaţi referitor la posibila reducere a secreţiei lacrimale.

Carvedilolul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu antecedente de reacţii de hipersensibilitate severe şi la cei care efectuează tratament de desensibilizare deoarece beta-blocantele pot accentua sensibilitatea faţă de alergeni cât şi gravitatea reacţiilor anafilactive. Prescrierea carvedilolului la pacienţii cu psoriazis trebuie făcută cu precauţie doarece reacţiile cutanate pot fi agravate.

Carvedilolul trebuie utilizat cu precauţie de către pacienţii cu boli vasculare periferice deoarece beta-blocantele pot agrava simptomatologia acestora. Aceasta afirmaţie este valabilă şi în cazul celor cu sindrom Raynaud, deoarece este posibilă agravarea simptomelor acestuia.

Pacienţii la care metabolizarea debrisoquinei este lentă trebuie monitorizaţi cu atenţie în perioada de început a tratamentului (vezi pct. 5.2).

5

Deoarece experienţa clinică este limitată, carvedilolul nu trebuie administrat la pacienţii cu hipertensiune arterială instabilă sau secundară, ortostază, boli cardiace inflamatorii acute, obstrucţie relevantă din punct de vedere hemodinamic a valvelor cardiace sau a tractului de ejecţie, boală arterială în stadiu avansat sau care efectuează tratament concomitent cu antagonişti ai receptorilor α1 sau cu agonişti ai receptorilor α2.

La pacienţii cu feocromocitom, înaintea utilizării oricărui beta-blocant trebuie început tratamentul cu alfa-blocante. Deşi carvedilolul exercită atât efect alfa-blocant cât şi beta-blocant experienţa clinică referitoare la utilizarea sa în tratamentul acestei boli este insuficientă, de aceea administrarea sa la această categorie de pacienţi trebuie făcută cu precauţie.

Datorită efectului său dromotrop negativ, carvedilolul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu BAV de gradul I.

Beta-blocantele reduc riscul de producere a aritmiiilor în decursul anesteziei, totuşi riscul de producere a hipotensiunii arteriale poate fi crescut. De aceea, se recomandă precauţie în cazul utilizării unor anumite anestezice. Studiile recente sugerează, totuşi, existenţa unui beneficiu al utilizării beta-blocantelor în scopul prevenirii morbidităţii cardiace perioperatorii şi a scăderii incidenţei complicaţiilor cardio-vasculare.

Ca în cazul altor beta-blocante, administrarea carvedilolului nu trebuie întreruptă brusc. Această afirmaţie are o importanţă deosebită mai ales în cazul pacienţilor cu cardiopatie ischemică. Tratamentul cu carvedilol trebuie întrerupt treptat în decurs de 2 săptămâni, de exemplu prin înjumătăţirea dozei zilnice la intervale de 3 zile. Dacă este necesar, în aceeaşi perioadă trebuie început un alt tratament pentru a preveni exacerbarea anginei pectorale.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, de deficit de tip lapon al lactazei sau de malabsorbţie glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Acest medicament conţine zaharoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, de malabsorbţie glucoză-galactoză sau de insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni

Antiaritmice

Au fost raportate cazuri izolate de tulburări de conducere (rareori a fost compromisă hemodinamica), în cazul utilizării concomitente a carvedilolului şi a diltiazemului, a verapamilului şi/sau a amiodaronei administrate pe cale orală. Ca în cazul utilizării celorlalte beta-blocante, trebuie monitorizate cu atenţie aspectul ECG şi tensiunea arterială în cazul utilizării concomitente a blocantelor canalelor de calciu din clasele diltiazemului şi verapamilului datorită riscului de producere a tulburărilor de conducere A-V sau a insuficienţei cardiace (efect sinergic). Trebuie efectuată monitorizarea atentă şi în cazul administrării concomitente a carvedilolului şi amiodaronei (pe cale orală) sau a antiaritmicelor din clasa I. Bradicardia, stopul cardiac şi fibrilaţia ventriculară au fost raportate imediat după începerea administrării de beta-blocante la pacienţii care primeau amiodaronă. În cazul administrării intravenoase concomitente a antiaritmicelor din clasa Ia sau Ic există riscul de apariţie a insuficienţei cardiace.

Tratamentul concomitent cu rezerpină, guanetidină, metildopa, guanfacină şi inhibitori ai monoamionooxidazei (IMAO) cu excepţia IMAO-B, poate determina o reducere suplimentară a frecvenţei cardiace. Se recomandă monitorizarea semnelor vitale.

6

Dihidropiridine

Administrarea dihidropiridinelor şi carvedilolului trebuie să fie făcută cu monitorizare

atentă deoarece a fost raportată apariţia insuficienţei cardiace şi a hipotensiunii arteriale

severe.

Nitraţi

S-a observat potenţarea efectelor hipotensive.

Glicozide cardiace

La pacienţii hipertensivi care utilizau în asociere carvedilol şi digitalice a fost observată

creşterea valorii concentraţiei plasmatice la starea de echilibru a digoxinei cu aproximativ

16% şi a digitoxinei cu aproximativ 13%. La începerea, întreruperea şi ajustarea

tratamentului cu carvedilol se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice a

digitalicului.

Alte medicamente antihipertensive

Carvedilolul poate potenţa efectele celorlalte antihipertensive administrate concomitent (de exemplu antagonişti ai receptorilor α1) şi ale medicamentelor ce pot determina reacţii adverse antihipertensive precum barbituricele, fenotiazina, antidepresivele triciclice, vasodilatatoarele şi etanolul.

Ciclosporină

Concentraţia plasmatică a ciclosporinei este   crescută   în cazul co-administrării

carvedilolului. Se recomandă monitorizarea cu  atenţie a  concentraţiei plasmatice a

ciclosporinei.

Antidiabetice inclusiv insulină

Efectul insulinei şi al antidiabeticelor orale de scădere a glicemiei poate  fi potenţat.

Simptomele hipoglicemiei pot fi mascate. La pacienţii diabetici se   recomandă monitorizarea regulată a valorilor glicemiei.

Clonidină

În cazul întreruperii administrării ambelor medicamente, administrarea carvedilolului

trebuie întreruptă cu câteva zile înainte de întreruperea treptată a administrării clonidinei.

Anestezice inhalatorii

Se recomandă precauţie în cazul anesteziei datorită sinergiei efectului inotrop negativ şi

hipotensor al carvedilolului şi al anumitor anestezice.

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), estrogeni şi glucocorticoizi

Efectul antihipertensiv al carvedilolului este diminuat datorită retenţiei de apă şi sodiu.

Medicamente inductoare sau inhibitoare ale enzimelor citocromului P450 Pacienţii care primesc medicamente ce induc (de exemplu rifampicină şi barbiturice) sau inhibă enzimele citrocromului P450 (de exemplu cimetidină, ketoconazol, fluoxetină, haloperidol, verapamil, eritromicină) trebuie să fie atent monitorizaţi în timpul tratamentului concomitent cu carvedilol deoarece concentraţiile plasmatice ale acestuia pot să fie diminuate de către medicamentele inductoare enzimatice şi pot să fie crescute de către medicamentele inhibitoare enzimatice.

Simpatomimetice cu efecte alfa-mimetice şi beta-mimetice

Risc de producere a hipertensiunii arteriale şi a bradicardiei excesive.

7

Ergotamină

Poate fi potenţat efectul vasoconstrictor.

Medicamente blocante neuro-musculare Poate fi potenţat blocul neuro-muscular.

4.6 Sarcina şi alăptarea

Utilizarea carvedilolului nu este recomandată în perioada de sarcină sau alăptare.

Studiile referitoare la efectele asupra funcţiei de reproducere la animale, nu au evidenţiat efecte teratogene determinate de către carvedilol, dar nu există date clinice suficiente referitoare la siguranţa administrării sale la gravide (vezi pct. 5.3).

Beta-blocantele scad perfuzia placentară ceea ce poate determina moarte fetală intrauterină şi naşterea unor copii dismaturi sau prematuri. În plus, pot să apară la făt şi nou-născut reacţii adverse (mai ales hipoglicemie, bradicardie, deprimarea funcţiei respiratorii şi hipotermie). Există riscul de apariţie la nou-născut a complicaţiilor cardiace şi pulmonare în perioada post-natală. Carvedilolul trebuie utilizat de către gravide doar dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul potenţial pentru făt/nou-născut. Tratamentul trebuie întrerupt cu 2-3 zile înaintea datei estimate a naşterii. Dacă este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat în primele 2-3 zile de viaţă.

Carvedilolul este lipofil şi conform rezultatelor studiilor efectuate la animale aflate în perioada de lactaţie, acesta şi metaboliţii săi sunt excretaţi în lapte şi, de aceea, mamele care utilizează carvedilol nu trebuie să alăpteze.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Utilizat în conformitate cu recomandările terapeutice, carvedilolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

La unii pacienţi, starea de alertă poate fi afectată, mai ales în perioadele de începere sau de modificare a tratamentului.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse pot să apară îndeosebi în perioada de început a tratamentului. Profilul reacţiilor adverse observate la pacienţii cu hipertensiune arterială şi angină pectorală este similar cu cel observat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă. Totuşi, frecvenţa reacţiilor adverse este mai mică în cazul pacienţilor cu hipertensiune arterială şi angină pectorală.

Reacţii adverse la pacienţii cu insuficienţă cardiacă raportate în urma efectuării studiilor clinice.

Reacţiile adverse apărute la pacienţii cu insuficienţă cardiacă în timpul studiilor clinice cu o altă frecvenţă faţă de cea observată la pacienţii care au primit placebo sunt enumerate în tabelul de mai jos.

FOARTE

FRECVENTE

(> 1/10)

FRECVENTE (> 1/100, < 1/10)

MAI PUŢIN

FRECVENTE

(> 1/1000, < 1/100)

RARE

(> 1/10000,

< 1/1000)

Tulburări hematologice

Trombocitopenie uşoară

8

Tulburări

metabolice şi de nutriţie

Hiperglicemie* Edeme periferice Hipervolemie Retenţie lichidiană

Tulburări neurologice

Ameţeli

Sincopă

Tulburări oftalmologice

Afectare vizuală

Tulburări cardiace

Edeme periferice Bradicardie

Bloc atrio-ventricular complet Agravarea insuficienţei cardiace

Tulburări

nefrologice şi urologice

Agravarea funcţiei renale

Tulburări vasculare

Hipotensiune ortostatică

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă Diaree Vărsături

Constipaţie

Tulburări ale aparatului reproducător

Edeme genitale

Tulburări generale şi la locul de administrare

Edeme

* Hiperglicemie (la pacienţii cu diabet zaharat - vezi pct. 4.4).

Reacţii adverse rare au fost insuficienţa renală acută şi tulburarea funcţiei renale la pacienţii cu ateroscleroză generalizată şi/sau afectare a funcţiei renale. Frecvenţa reacţiilor adverse nu depinde de doză, cu excepţia ameţelilor, afectării vizuale, bradicardiei şi agravării insuficienţei cardiace.

Contractilitatea miocardului poate fi diminuată pe parcursul etapei de titrare a dozei dar această reacţie adversă este rară.

Reacţii adverse la pacienţii cu hipertensiune arterială şi angină pectorală raportate în urma efectuării studiilor clinice.

FOARTE

FRECVENTE

(> 1/10)

FRECVENTE

(> 1/100,

< 1/10)

MAI PUŢIN

FRECVENTE

(> 1/1000,

< 1/100)

RARE

(> 1/10000,

< 1/1000)

FOARTE

RARE (< 1/10000)

Tulburări hematologice

Trombocitopenie uşoară Leucopenie

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Hipercolesterolemie

Edeme periferice

Tulburări psihiatrice

Tulburări ale

somnului

Depresie

Tulburări neurologice

Ameţeli* Cefalee*

Parestezii Sincopă*

Tulburări oftalmologice

Diminuarea secreţiei lacrimale

Afectare vizuală Iritaţie oculară

Tulburări cardiace

Bradicardie*

9

Tulburări vasculare

Hipotensiune ortostatică

Insuficienţă circulatorie periferică

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Congestie nazală

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă

Durere abdominală

Diaree

Constipaţie Vărsături

Xerostomie

Tulburări musculo-scheletale, ale ţesutului conjunctiv şi ale oaselor

Durere la

nivelul

membrelor

Tulburări nefrologice şi urologice

Agravarea funcţiei renale

Micţiune dificilă

Tulburări ale aparatului reproducător

Impotenţă

Tulburări generale şi la locul de administrare

Fatigabilitate*

Teste de laborator

Creşteri ale valorilor concentraţiilor plasmatice ale transaminazelor

*Aceste reacţii apar mai ales la începutul tratamentului

Reacţiile adverse foarte rare includ angina pectorală, blocul AV şi exacerbarea simptomelor la pacienţii cu claudicaţie intermitentă sau fenomen Raynaud.

Din cadrul tulburărilor respiratorii, toracice şi mediastinale, a fost observată frecvent la pacienţii predispuşi dispneea de tip astmatic.

Din cadrul tulburărilor pielii şi ale ţesutului subcutanat au fost raportate rar diferite reacţii cutanate (de exemplu exantem alergic, urticarie, prurit şi reacţii asemănătoare lichenului plan). Pot să apară leziuni cutanate psoriaziforme, iar cele deja existente pot fi agravate.

Beta-blocantele neselective îndeosebi pot determina, de asemenea, precipitarea diabetului zaharat şi agravarea acestuia, precum şi afectarea controlului glicemic. Tulburările uşoare ale echilibrului glicemic, deşi nu sunt frecvente, pot să apară în cazul tratamentului cu carvedilol.

4.9 Supradozaj

Simptome

Supradozajul poate determina hipotensiune arterială severă, bradicardie, insuficienţă

cardiacă, şoc cardiogen şi stop cardiac.

Pot să apară, de asemenea, tulburări respiratorii, bronhospasm, vărsături, diminuarea stării

de conştienţă şi convulsii.

10

Tratament

Pe lângă măsurile terapeutice convenţionale, trebuie monitorizate funcţiile vitale ale pacientului şi, dacă este necesar, efectuarea tratamentului într-o secţie de terapie intensivă. Pot fi utilizate următoarele măsuri terapeutice de susţinere:

- administrare de atropină: 0,5-2 mg intravenos (pentru tratamentul bradicardiei severe).

-  administrare de glucagon: iniţial, 1-10 mg intravenos apoi, dacă este necesar perfuzie lentă şi apoi 2-5 mg/oră (pentru menţinerea funcţiilor cardiovasculare).

-  administrare de simpatomimetice în funcţie de eficacitate şi de greutatea pacientului: dobutamină, izoprenalină sau adrenalină.

Dacă vasodilataţia periferică este semnul predominant al supradozajului, pacientului trebuie să i se administreze noradrenalină sau etilefrină. Trebuie efectuată monitorizarea continuă a circulaţiei pacientului.

Dacă pacientul prezintă bradicardie refractară la tratamentul farmacologic, este indicată implantarea unui pacemaker. Pentru tratamentul bronhospasmului, trebuie să i se administreze pacientului beta-simpatomimetice (inhalator sau intravenos, dacă administrarea inhalatorie nu a fost suficientă) sau teofilină (intravenos). Dacă pacientul prezintă convulsii poate fi administrat diazepam prin injecţie intravenoasă lentă.

Important!

În caz de supradozaj sever când pacientul se află în şoc, tratamentul de susţinere trebuie efectuat o perioadă suficient de îndelungată de timp, deoarece este posibil ca eliminarea şi redistribuţia carvedilolului să se desfăşoare mai lent decât în mod normal. Durata tratamentului cu antidot depinde de severitatea supradozajului; tratamentul de susţinere trebuie continuat până la stabilizarea pacientului.

Carvedilolul este legat în proporţie foarte mare de proteinele plasmatice. Prin urmare, nu poate fi eliminat prin dializă.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente beta-blocante, medicamente alfa şi beta-blocante Cod ATC: C07A G02

Carvedilolul este un beta-blocant neselectiv, vasodilatator, cu proprietăţi antioxidante. Vasodilataţia s-a dovedit a fi mediată în principal prin blocarea selectivă a receptorilor a1. Vasodilataţia produsă de carvedilol reduce rezistenţa periferică iar blocarea receptorilor p controlează sistemul renină-angiotensină. Activitatea reninică a plasmei este redusă iar acumularea lichidiană este rară.

Carvedilolul nu posedă activitate simpatomimetică intrinsecă (ASI). Ca şi propranololul, posedă proprietăţi de stabilizare a membranelor.

Carvedilolul este prezent ca amestec racemic al ambilor stereoizomeri, ambii enantiomeri având efect blocant al receptorilor alfa-adrenergici.

Blocarea neselectivă a receptorilor adrenergici beta 1 şi beta 2 se datorează în principal enentiomerului levogir [S(-)].

Carvedilolul este un antioxidant puternic şi captator al radicalilor liberi de oxigen. Efectele antioxidante ale carvedilolului şi ale metaboliţilor săi au fost demonstrate în studii in vitro şi in vivo efectuate la animale precum şi în studii in vitro efectuate pe culturi de celule umane.

11

Studiile clinice au arătat că vasodilataţia şi blocarea receptorilor beta datorate carvedilolului determină la pacienţi următoarele efecte:

- pacienţii hipertensivi au prezentat valori mai reduse ale tensiunii arteriale, fără creşterea rezistenţei periferice, spre deosebire de medicamentele care determină doar efect beta-blocant.

- frecvenţa cardiacă este uşor redusă.

-  circulaţia şi funcţia renală se menţin în limite normale, precum şi circulaţia periferică, astfel încât rareori este observată răcirea extremităţilor, efect obişnuit al beta-blocantelor.

În cazul tratamentului îndelungat al pacienţilor cu angină pectorală, carvedilolul s-a dovedit a reduce ischemia miocardică şi a ameliora durerea. Studiile de hemodinamică au arătat efectul carvedilolului de reducere atât a presarcinii cât şi a postsarcinii ventriculare. Carvedilolul a avut un efect benefic asupra hemodinamicii, a fracţiei de ejecţie şi a dimensiunilor ventriculului stâng la pacienţii cu disfuncţie ventriculară stângă sau insuficienţă cardiacă congenstivă. Carvedilolul reduce mortalitatea şi necesitatea de efectuarea a tratamentului intraspitalicesc al pacienţilor cu insuficienţă cardiacă din motive cardio-vasculare.

Carvedilolul nu are efect negativ asupra lipidelor sau electroliţilor plasmatici. Raportul lipoproteinelor cu densitate mare (HDL) faţă de lipoproteinele cu densitate mică (LDL) rămâne la valori normale.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Prezentare generală

Biodisponibilitatea absolută a carvedilolului după administrare orală este de aproximativ 25%. Concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse după aproximativ o oră. Raportul dintre doza administrată şi concentraţia plasmatică are un profil linear. La pacienţii la care hidroxilarea debrisoquinei este lentă, concentraţiile plasmatice de carvedilol sunt de 2-3 ori mai mari faţă de cele atinse la La pacienţii la care hidroxilarea debrisoquinei este rapidă. Carvedilolul este o substanţă foarte lipofilă. Carvedilolul este legat de proteinele plasmatice în proporţie de 98-99%. Volumul său aparent de distribuţie este de aproximativ 2 l/kg, dar mai mare la pacienţii cu ciroză hepatică. Metabolizarea la primul pasaj după administrarea orală se face în proporţie de 60-75%; studiile efectuate la animale au indicat existenţa unui circuit entero-hepatic a formei nemetabolizate a medicamentului.

Timpul de înjumătăţire prin eliminare al carvedilolului este cuprins între 8-10 ore. Clearance-ul plasmatic este de 590 ml/min. Eliminarea se face în cea mai mare parte prin bilă. Carvedilolul este excretat mai ales în materiile fecale. O mică parte este eliminată în urină sub formă de metaboliţi.

Studiile efectuate la animale şi la om au arătat că, în urma metabolizării intense a carvedilolului, se obţin câţiva metaboliţi excretaţi mai ales în bilă. Carvedilolul este metabolizat la nivel hepatic mai ales prin oxidarea inelului aromatic şi glucuronidare. Demetilarea şi hidroxilarea inelului fenolic are ca rezultat obţinerea a 3 metaboliţi activi, ce posedă efect blocant al receptorilor beta. Studiile preclinice au arătat că metabolitul 4-hidroxifenol posedă un efect beta-blocant de 13 ori mai puternic decât cel al carvedilolului. Comparativ cu carvedilolul, aceşti 3 metaboliţi au un efect vasodilatator uşor. La om, concentraţiile plasmatice ale metaboliţilor sunt de aproximativ 10 ori mai scăzute decât cele ale carvedilolului. 2 dintre metaboliţii hidroxicarbazolici ai carvedilolului sunt antioxidanţi puternici, acest efect fiind de 30-80 ori mai intens decât cel al carvedilolului.

12

Proprietăţi farmacocinetice la grupe speciale de pacienţi

Vârsta reprezintă un factor ce influenţează proprietăţile farmacocinetice ale carvedilolului. Concentraţiile plasmatice ale carvedilolului sunt cu aproximativ 50% mai mari la pacienţii vârstnici decât la pacienţii tineri.

Într-un studiu efectuat la pacienţi cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea carvedilolului după administrare orală a fost de 4 ori mai mare decât la subiecţii sănătoşi. La unii pacienţi hipertensivi cu insuficienţă renală moderată (clearance al creatininei de 20-30 ml/min) sau severă (clearance al creatininei < 20 ml/min) a fost observată o creştere de aproximativ 40-55% a concentraţiei plasmatice a carvedilolului faţă de pacienţii cu funcţie renală indemnă. Totuşi, rezultatele obţinute au variat considerabil.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Studiile efectuate la şobolani şi şoareci nu au indicat potenţialul carcinogen al carvedilolului în cazul utilizării dozelor de 75 mg carvedilol/kg şi 200 mg carvedilol/kg (38-100 ori mai mari decât doza zilnică maximă administrată la om).

Studiile in vivo sau in vitro efectuate la mamifere sau alte animale nu au indicat potenţial mutagen al carvedilolului.

În cazul administrării unor doze mari de carvedilol la femelele de şobolan gestante (> 200 mg carvedilol = > 100 ori decât doza zilnică maximă administrată la om) au fost observate reacţii adverse ce au afectat sarcina şi fertilitatea. Creşterea şi dezvoltarea fetală au fost întârziate în cazul utilizării dozelor > 60 mg carvedilol/kg (> 30 ori decât doza zilnică maximă administrată la om). A fost observată embriotoxicitatea (creşterea mortalităţii după implantarea embrionului) dar nu au fost observate malformaţii la şobolani sau iepuri în cazul utilizării dozelor de 200 mg carvedilol/kg şi, respectiv, 75 mg carvedilol/kg (38-100 ori mai mari decât doza zilnică maximă administrată la om).

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Cardiostad 3,125 mg comprimate Cardiostad 6,25 mg comprimate Cardiostad 12,5 mg comprimate Cardiostad 25 mg comprimate

Lactoză monohidrat, zahăr, crospovidonă, povidonă K 25, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

Nu sunt necesare condiţii speciale pentru păstrare.

13

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cardiostad 3,125 mg comprimate

Cutie cu 2 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 14 comprimate.

Cardiostad 6,25 mg comprimate Cutie cu un blister din OPA-Al-PVC/Al a 14 comprimate. Cutie cu 2 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 14 comprimate. Cutie cu 10 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cardiostad 12,5 mg comprimate

Cutie cu 2 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 14 comprimate. Cutie cu 5 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 10 comprimate. Cutie cu 10 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cardiostad 25 mg comprimate

Cutie cu 2 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 14 comprimate. Cutie cu 5 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 10 comprimate. Cutie cu 10 blistere din OPA-Al-PVC/Al a câte 10 comprimate.

6.6  Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării şi manipularea sa

Nu sunt necesare.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Stada Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Germania

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

Cardiostad 3,125 mg comprimate 5767/2005/01

Cardiostad 6,25 mg comprimate 5768/2005/01-02-03

Cardiostad 12,5 mg comprimate 5769/2005/01-02-03

Cardiostad 25 mg comprimate 5770/2005/01-02-03

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Autorizare, Octombrie 2005

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Septembrie 2005

14

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .
Hipertensiunea arteriala Cum poate fi depistată hipertensiunea arterială şi care sunt cauzele apariţiei acestei boli, aflaţi de la prof. univ. dr. Mariana Dorobanţu, şef Clinica de Cardiologie, Spitalul Clinic Universitar de Urgenţă