Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

ALDEMIZ 5 mg
Denumire ALDEMIZ 5 mg
Denumire comuna internationala DONEPEZILUM
Actiune terapeutica MEDICAMENTE PENTRU TRATAMENTUL DEMENTEI ANTICOLINESTERAZICE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 5mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC-Aclar/Al x 60 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC N06DA02
Firma - Tara producatoare DR. REDDY'S LAB. (UK) LTD. - MAREA BRITANIE
Autorizatie de punere pe piata DR. REDDY'S LABORATORIES - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre ALDEMIZ 5 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1725/2009/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12         Anexa 2

NR. 1726/2009/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12

Rezumatul Caracteristicilor Produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Aldemiz 5 mg, comprimate filmate Aldemiz 10 mg, comprimate filmate

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Aldemiz 5 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de donepezil 5 mg, echivalent cu donepezil 4,56 mg.

Fiecare comprimat filmat conţine lactoză 71,40 mg.

Aldemiz 10 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de donepezil 10 mg, echivalent cu donepezil 9,12 mg.

Fiecare comprimat filmat conţine lactoză 142,80 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat.

Aldemiz 5 mg comprimate filmate

Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare albă, marcate cu 'DNP' pe o faţă şi cu '5' pe cealaltă faţă.

Aldemiz 10 mg comprimate filmate

Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare galbenă, marcate cu 'DNP' pe o faţă şi cu '10' pe cealaltă faţă.

4. DATE CLINICE

4.1     Indicaţii terapeutice

Aldemiz este indicat pentru tratamentul simptomatic al formelor uşoare până la moderat severe de demenţă Alzheimer.

4.2     Doze şi mod de administrare

Adulţi/Vârstnici

Tratamentul se iniţiază cu o doză de 5 mg pe zi (doză unică zilnică). Aldemiz se administrează oral, seara, imediat înainte de culcare. Doza de 5 mg pe zi trebuie menţinută timp de cel puţin o lună, pentru a se permite evaluarea răspunsului clinic iniţial la tratament şi atingerea concentraţiilor plasmatice la starea de echilibru. După o lună de evaluare a tratamentului cu doza de 5 mg pe zi, doza de clorhidrat de donepezil poate fi crescută la 10 mg pe zi (doză unică zilnică). Doza maximă recomandată este de 10 mg pe zi. Administrarea unor doze mai mari de 10 mg pe zi nu a fost investigată în studiile clinice.

1

Pentru doze care nu pot fi realizate cu această concentraţie, sunt disponibile alte concentraţii ale acestui medicament.

Tratamentul trebuie iniţiat şi supravegheat de către un medic specialist cu experienţă în diagnosticul şi tratamentul demenţei Alzheimer. Diagnosticul trebuie stabilit în conformitate cu criteriile de diagnostic acceptate (de exemplu DSM IV, ICD 10). Terapia cu donepezil clorhidrat trebuie iniţiată numai dacă există un aparţinător care să monitorizeze regulat utilizarea medicamentului de către pacient. Tratamentul de întreţinere poate fi continuat atât timp cât există un beneficiu terapeutic pentru pacient. Ca urmare, beneficiul clinic al clorhidratului de donepezil trebuie reevaluat periodic. Întreruperea tratamentului trebuie luată în considerare atunci când efectul terapeutic nu mai este evident. Răspunsul individual la clorhidratul de donepezil nu poate fi anticipat.

La întreruperea tratamentului se observă o scădere progresivă a efectelor terapeutice ale Aldemiz.

Insuficienţă renală şi insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă renală se poate utiliza o schemă de tratament similară, deoarece clearance-ul

clorhidratului de donepezil nu este influenţat de această boală.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, datorită posibilităţii de creştere a expunerii

la donepezil (vezi pct. 5.2), creşterea dozei trebuie efectuată în funcţie de tolerabilitatea fiecărui pacient în

parte.

Nu există date cu privire la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Copii si adolescenţi

Aldemiz nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi.

4.3     Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă, derivaţi de piperidină sau la oricare dintre excipienţi.

4.4     Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Utilizarea Aldemiz la pacienţii cu demenţă Alzheimer severă, alte tipuri de demenţă sau alte tipuri de tulburări ale memoriei (de exemplu declinul cognitiv legat de vârstă) nu a fost investigată.

Anestezie: Aldemiz, fiind un inhibitor de colinesterază, este posibil să accentueze relaxarea musculară de tip succinilcolinic în timpul anesteziei.

Afecţiuni cardiovasculare: datorită acţiunii lor farmacologice, inhibitorii de colinesterază pot avea efecte vagotonice asupra frecvenţei cardiace (de exemplu bradicardie). Aceste efecte potenţiale pot fi importante, în special, la pacienţii cu boala nodului sinusal sau cu alte tulburări de conducere supraventriculară, cum sunt blocul sinoatrial sau atrioventricular.

Au fost raportate cazuri de sincopă şi convulsii. La investigarea acestor pacienţi, trebuie luate în considerare posibilitatea blocului cardiac sau pauzele sinusale prelungite.

Afecţiuni gastro-intestinale: pacienţii cu risc crescut de apariţie a ulcerului, de exemplu cei cu antecendente de boală ulceroasă sau care urmează terapie concomitentă cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), trebuie monitorizaţi pentru apariţia eventualelor simptome. Totuşi, studiile clinice cu Aldemiz nu au arătat creşterea incidenţei ulcerului peptic sau hemoragiilor gastro-intestinale, comparativ cu placebo.

Afecţiuni genito-urinare: colinomimeticele pot produce retenţie urinară, cu toate că acest lucru nu s-a observat în timpul studiilor clinice cu clorhidrat de donepezil.

2

Afecţiuni neurologice: este posibil ca administrarea de colinomimetice să determine producerea convulsiilor generalizate. Totuşi, convulsiile pot fi o manifestare a bolii Alzheimer. Colinomimeticele pot prezenta potenţial de exacerbare sau inducere a simptomelor extrapiramidale.

Afecţiuni pulmonare: datorită acţiunii colinomimetice, inhibitorii de colinesterază trebuie administraţi cu precauţie la pacienţii cu antecedente de astm bronşic sau boli pulmonare obstructive. Administrarea Aldemiz concomitent cu alţi inhibitori de acetilcolinesterază, agonişti sau antagonişti ai sistemului colinergic, trebuie evitată.

Insuficienţă hepatică severă: nu există date cu privire la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Mortalitatea în studiile clinice privind demenţa vasculară

Au fost efectuate trei studii clinice, cu o durată de 6 luni, la subiecţi care îndeplineau criteriile de includere NINDS-AIREN pentru demenţa vasculară (DVa) probabilă sau posibilă. Criteriile NINDS-AIREN sunt concepute pentru a identifica pacienţii a căror demenţă pare să se datoreze exclusiv unor cauze vasculare şi să îi excludă pe pacienţii cu demenţă Alzheimer. În primul studiu, rata mortalităţii a fost de 2/198 (1,0%) la pacienţii trataţi cu clorhidrat de donepezil 5 mg, 5/206 (2,4%) la cei trataţi cu clorhidrat de donepezil 10 mg şi 7/199 (3,5%) la pacienţii la care s-a administrat placebo. În cel de-al doilea studiu, rata mortalităţii a fost de 4/208 (1,9%) la pacienţii trataţi cu clorhidrat de donepezil 5 mg, 3/215 (1,4%) la pacienţii trataţi cu clorhidrat de donepezil 10 mg şi 1/193 (0,5%) la pacienţii la care s-a administrat placebo. În cel de-al treilea studiu, rata mortalităţii a fost de 11/648 (1,7%) la pacienţii trataţi cu clorhidrat de donepezil 5 mg şi 0/326 (0%) la pacienţii la care s-a administrat placebo. Rata de mortalitate combinată pentru cele trei studii DVa a fost mai mare la grupul tratat cu clorhidrat de donepezil (1,7%), comparativ cu grupul la care s-a administrat placebo (1,1%); oricum, această diferenţă nu a fost semnificativă din punct de vedere statistic. Majoritatea deceselor care a survenit atât la pacienţii trataţi cu donepezil, cât şi la cei la care s-a administrat placebo, s-a datorat diverselor cauze de natură vasculară, cauze previzibile la pacienţii vârstnici cu tulburări vasculare preexistente.

O analiză a tuturor evenimentelor vasculare grave letale şi non-letale, nu a arătat nicio diferenţă în ceea ce priveşte frecvenţa de apariţie la grupul pacienţilor trataţi cu clorhidrat de donepezil, comparativ cu placebo.

O analiză combinată a studiilor efectuate la pacienţi cu boală Alzheimer (n=4146) şi atunci când aceste studii de boală Alzheimer au fost combinate cu alte studii ale demenţei, incluzând studii ale demenţei vasculare (total n=6888), a pus în evidenţă faptul că rata mortalităţii la grupul la care s-a administrat placebo a depăşit rata mortalităţii la grupul tratat cu clorhidrat de donepezil.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

La om, clorhidratul de donepezil şi/sau oricare dintre metaboliţii săi nu inhibă metabolizarea teofilinei, warfarinei, cimetidinei sau digoxinei. Metabolizarea clorhidratului de donepezil nu este influenţată de administrarea concomitentă de digoxină sau cimetidină. Studiile in vitro au arătat că izoenzimele 3A4 şi, într-o măsură mai mică 2D6, ale citocromului P 450 sunt implicate în metabolizarea donepezilului. Studiile de interacţiune medicamentoasă desfăşurate in vitro au arătat că ketoconazolul şi chinidinele, inhibitori ai CYP3A4, respectiv 2D6, inhibă metabolizarea donepezilului. În consecinţă, aceste medicamente precum şi alţi inhibitori ai CYP3A4, cum sunt itraconazolul şi eritromicina, şi inhibitori ai CYP2D6 cum este fluoxetina, pot inhiba metabolizarea donepezilului. Într-un studiu clinic efectuat la voluntari sănătoşi, ketaconazolul a crescut concentraţiile plasmatice medii ale donepezilului cu aproximativ 30%. Inductorii enzimatici, cum sunt rifampicina, fenitoina, carbamazepina şi alcoolul etilic, pot reduce concentraţia plasmatică a donepezilului. Întrucât amploarea efectelor de inhibare sau inducere

3

nu este cunoscută, aceste asocieri medicamentoase trebuie utilizate cu precauţie. Administrarea clorhidratului de donepezil poate interfera cu alte medicamente anticolinergice . De asemenea, are potenţial de activitate sinergică în cazul tratamentului concomitent cu succinilcolină, alte medicamente blocante neuromusculare sau agonişti colinergici sau cu medicamente beta-blocante care acţionează asupra conducerii cardiace.

4.6      Sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există date clinice adecvate privind utilizarea clorhidratului de donepezil la gravide.

Studiile efectuate la animale nu au arătat efecte teratogene, dar au indicat toxicitate peri şi post-natală

(vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut.

Clorhidratul de donepezil nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care este absolut

necesar.

Alăptarea

Clorhidratul de donepezil este excretat în laptele femelelor de şobolan. Nu se cunoaşte dacă clorhidratul

de donepezil este excretat în laptele matern la om şi nu

s-au efectuat studii la femeile care alăptează. Ca urmare, femeile care utilizează clorhidrat de donepezil nu

trebuie să alăpteze.

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Clorhidratul de donepezil are o influenţă minoră sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Demenţa poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau poate compromite capacitatea de a folosi utilaje. În plus, clorhidratul de donepezil poate induce oboseală, ameţeli şi crampe musculare, mai ales la iniţierea terapiei sau în caz de creştere a dozei. Medicul curant trebuie să evalueze periodic capacitatea pacientului tratat cu clorhidrat de donepezil de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje complexe.

4.8      Reacţii adverse

Cele mai frecvente reacţii adverse sunt diareea, crampele musculare, oboseala, greaţa, vărsăturile şi insomnia. Reacţiile adverse raportate la mai mult de un caz sunt prezentate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă.

Frecvenţa este definită astfel: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi < 1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (< 1/10000) şi cu frecvenţă necunoscuta (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Aparate, sisteme şi organe

Foarte frecvente

Frecvente

Mai puţin frecvente

Rare

Investigaţii diagnostice

Creştere mică a concentraţiilor plasmatice ale creatinikinazei musculare

Tulburări cardiace

Bradicardie

Bloc sinoatrial Bloc atrioventricular

Tulburări ale sistemului nervos

Sincopă* Ameţeli Insomnie

Convulsii*

Simptome extrapiramidale

4

Tulburări gastro-intestinale

Diaree Greaţă

Vărsături Tulburări abdominale

Hemoragie gastrointestinală Ulcere gastrice şi duodenale

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Incontinenţă urinară

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Erupţii cutanate

tranzitorii

Prurit

Tulburări

musculoscheletice, ale ţesutului conjunctiv şi osoase

Crampe musculare

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Anorexie

Infecţii şi infestări

Coriză

Leziuni, intoxicaţii şi complicaţii legate de procedurile utilizate

Accidente

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Cefalee

Oboseală Durere

Tulburări hepatobiliare

Disfuncţie hepatică incluzând hepatită***

Tulburări psihice

Halucinaţii** Agitaţie** Comportament agresiv**

*În timpul investigaţiei pacienţilor pentru sincopă sau convulsii, trebuie avută în vedere posibilitatea unui

bloc cardiac sau a pauzelor sinusale prelungite (vezi pct. 4.4)

** Cazurile raportate de halucinaţii, agitaţie şi comportament agresiv s-au remis odată cu reducerea dozei

sau la întreruperea tratamentului.

*** În cazul apariţiei unei disfuncţii hepatice de cauză necunoscută, trebuie luată în considerare

întreruperea tratamentului cu Aldemiz.

4.9 Supradozaj

Doza medie letală estimată de clorhidrat de donepezil, după administrarea unei doze orale unice zilnice la şoareci şi şobolani este de 45 mg/kg, respectiv 32 mg/kg sau de aproximativ 225 ori, respectiv de 160 de ori mai mare decat doza maximă recomandată la om de 10 mg pe zi. La animale au fost observate semne de stimulare colinergică dependente de doză, care au inclus reducerea mişcărilor spontane, poziţie în decubit ventral, mers nesigur, lăcrimare, convulsii clonice, deprimare respiratorie, hipersalivaţie, mioză, fasciculaţii şi temperatura corporală mică.

Supradozajul cu inhibitori de colinesterază poate determina crize colinergice caracterizate prin greaţă severă, vărsături, hipersalivaţie, transpiraţie, bradicardie, hipotensiune arterială, deprimare respiratorie, colaps şi convulsii. Există posibilitatea scăderii marcate a tonusului muscular, care poate avea ca rezultat decesul, dacă sunt implicaţi şi muşchii respiratori.

5

Ca în orice caz de supradozaj, trebuie utilizate măsurile generale de susţinere a funcţiilor vitale. Anticolinergice terţiare, cum este atropina, pot fi utilizate ca antidot în caz de supradozaj cu Aldemiz. Se recomandă administrarea intravenoasă treptată de sulfat de atropină: doza de iniţială este de 1,00-2,00 mg administrată intravenos i.v., dozele următoare fiind ajustate în funcţie de răspunsul clinic.

Răspunsuri atipice în ceea ce priveşte tensiunea arterială şi alura ventriculară s-au semnalat şi la alte colinomimetice, atunci când au fost administrate concomitent cu anticolinergice cuaternare de tip glicopirolat. Nu se cunoaşte dacă clorhidratul de donepezil şi/sau metaboliţii săi se elimină prin dializă (hemodializă, dializă peritoneală sau hemofiltrare).

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul demenţei, anticolinesterazice, codul ATC: N06DA02.

Clorhidratul de donepezil este un inhibitor specific şi reversibil al acetilcolinesterazei, colinesteraza predominantă din creier. In vitro, clorhidratul de donepezil are o activitate inhibitorie asupra acetilcolinesterazei de peste 1000 de ori mai mare decât asupra butirilcolinesterazei, o enzimă care este prezentă mai ales în afara sistemului nervos central.

Demenţa Alzheimer

La pacienţii cu demenţă Alzheimer incluşi în studiile clinice, administrarea unei doze zilnice unice de 5 mg sau 10 mg clorhidrat de donepezil a determinat, după atingerea concentraţiilor plasmatice la starea de echilibru, o inhibare constantă a activităţii acetilcolinesterazei (măsurată la nivelul membranei eritrocitare) de 63,6%, respectiv 77,3%. S-a demonstrat că inhibarea acetilcolinesterazei (AChE) din hematii de către clorhidratul de donepezil se corelează cu modificările ADAS-cog, o scală sensibilă care evaluează selectiv parametrii funcţiei cognitive. Potenţialul clorhidratului de donepezil de influenţare a progresiei neuropatologiei preexistente nu a fost studiat. Ca urmare, nu se poate considera că substanţa activă, clorhidratul de donepezil are vreun efect asupra progresiei bolii.

Eficacitatea tratamentului cu clorhidrat de donepezil a fost studiată în patru studii controlate cu placebo, 2 studii cu durata de 6 luni şi 2 cu durata de un an.

În cadrul studiilor clinice cu durata de 6 luni, analiza efectuată la sfârşitul tratamentului cu clorhidrat de

donepezil a folosit o combinaţie de 3 criterii de eficacitate: ADAS -Cog (o scală pentru măsurarea

performanţelor cognitive), interviul clinicianului bazat pe informaţiile primite de la persoana care

îngrijeşte pacientul (CIBIC – o scală de măsurare a funcţiei globale) şi o subscală a activităţilor cotidiene

din cadrul scalei de evaluare a demenţei clinice (o scală de apreciere a capacităţii de relaţionare în

comunitate, la domiciliu şi a activităţilor legate de pasiuni şi igienă personală).

Pacienţii care îndeplinesc criteriile de mai jos se consideră că răspund la tratament .

Răspuns = Ameliorarea scorului ADAS-Cog cu cel puţin 4 puncte.

Nicio deteriorare a CIBIC

Nicio deterioare a criteriilor subscalei activităţilor cotidiene din cadrul scalei de evaluare a demenţei

clinice.

6

% Răspuns

Populaţia în intenţie de

tratament

n=365

Numărul de pacienţi evaluabili n=352

Grupul placebo                                  10%                                         10%

Grupul tratat cu clorhidrat de

18%*

18%*

donepezil

5 mg comprimate filmate

Grupul tratat cu clorhidrat de

21%*

22%**

donepezil

10 mg comprimate filmate

* p<0,05 ** p<0,01

Clorhidratul de donepezil a determinat o creştere dependentă de doză şi statistic semnificativă a procentului pacienţilor consideraţi că au răspuns la tratament.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie: concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse după aproximativ 3-4 ore de la administrarea orală. Concentraţiile plasmatice şi aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC) cresc proporţional cu doza. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 70 de ore, astfel încât administrarea repetată a dozelor unice zilnice determină atingerea treptată a concentraţiei plasmatice la starea de echilibru. Concentraţia la starea de echilibru se atinge în decurs de 3 săptămâni de la iniţierea terapiei. După atingerea stării de echilibru, concentraţiile plasmatice ale clorhidratului de donepezil şi activitatea sa farmacodinamică prezintă o variabilitate mică pe parcursul a 24 ore. Absorbţia clorhidratului de donepezil nu este influenţată de ingestia de alimente.

Distribuţie: clorhidratul de donepezil se leagă în proporţie de aproximativ 95% de proteinele plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului activ 6-O-demetildonepezil nu este cunoscută. Distribuţia clorhidratului de donepezil în diferitele ţesuturi nu a fost complet studiată. Într-un studiu efectuat la voluntari sănătoşi de sex masculin, la 240 de ore după administrarea unei doze unice zilnice de 5 mg clorhidrat de donepezil marcat cu 14C, aproximativ 28% din cantitatea marcată nu a fost recuperată. Aceasta sugerează că substanţa activă, clorhidratul de donepezil, şi/sau metaboliţii săi persistă în organism mai mult de 10 zile.

Metabolizare/eliminare: clorhidratul de donepezil se excretă în urină atât sub formă nemodificată, cât şi

sub formă metabolizată prin intermediul sistemului citocromului P450 în mai mulţi metaboliţi, dintre care

nu toţi au fost identificaţi. După administrarea unei doze unice de 5 mg clorhidrat de donepezil marcat cu

14C, radioactivitatea plasmatică exprimată procentual din doza administrată, a fost regasită astfel:

clorhidrat de donepezil sub formă nemodificată (30%), 6-O-demetildonepezil (11%- singurul metabolit

care are activitate similară cu clorhidratul de donepezil), donepezil-cis-N-oxid (9%), 5-O-demetil

donepezil (7%) şi glucuronoconjugatul 5-O-demetil donepezil (3%).

Aproximativ 57% din radioactivitatea totală administrată a fost regăsită în urină (17% ca donepezil

nemodificat) şi 14,5% în fecale, sugerând că biotransformarea şi excreţia urinară sunt principalele căi de

eliminare. Nu există dovezi care să sugereze existenţa unui circuit enterohepatic al clorhidratului de

donepezil şi/sau al oricăruia dintre metaboliţii săi.

Concentraţiile plasmatice de donepezil scad exponenţial cu un timp de înjumătăţire plasmatică de

aproximativ 70 de ore.

Sexul, rasa şi antecedentele de fumat nu au influenţat clinic semnificativ concentraţiile plasmatice ale

clorhidratului de donepezil. Farmacocinetica donepezilului nu a fost studiată în mod deosebit la subiecţii

7

vârstnici sănătoşi sau la pacienţii cu boală Alzheimer sau demenţă vasculară. Totuşi, concentraţiile plasmatice medii la aceşti pacienţi sunt asemănătoare cu cele ale voluntarilor sănătoşi tineri.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, ASC medie şi Cmax medie la starea de echilibru au prezentat valori mai mari cu 48%, respectiv 39% (vezi pct. 4.2).

5.3 Date preclinice de siguranţă

Investigarea extensivă la animale a demonstrat că donepezilul are doar în mică măsură şi alte efecte în plus faţă de efectele farmacologice, determinate de acţiunea sa de stimulare colinergică (vezi pct.4.9). În studiile de mutageneză s-a dovedit că clorhidratul de donepezil nu are efect mutagen asupra celulelor bacteriene sau de mamifere. In vitro, au fost observate unele efecte clastogene, dar numai la concentraţii mai mari decât cele de toxice celulare şi de 3000 ori mai mari decât concentraţiile plasmatice la starea de echilibru. In vivo, nu au fost observate efecte clastogene sau alte efecte genotoxice în testul micronucleilor la şoarece. Nu s-a dovedit potenţialul oncogen în studiile de carcinogeneză pe termen lung efectuate la şobolani sau şoareci.

Clorhidratul de donepezil nu are efecte asupra fertilităţii la şobolani şi nu a fost teratogen la şobolani sau iepuri, dar are un oarecare efect asupra numărului puilor născuţi morţi şi supravieţuirii puilor în primele zile de la naştere, atunci când este administrat la femelele gestante de şobolan în doze de 50 de ori mai mari decât doza terapeutică la om (vezi pct. 4.6).

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipienţilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon pregelatinizat

Celuloză microcristalină

Hidroxipropilceluloză

Hidroxipropilceluloză de joasă substituţie

Stearat de magneziu

Film:

Hipromeloză Dioxid de titan (E 171) Macrogol 400

În plus, pentru filmul comprimatelor de 10 mg Oxid galben de fer (E172)

6.2     Incompatibilităţi

Nu este cazul

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

8

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

6.5     Natura şi conţinutul ambalajului

Flacoane de culoare albă (PEÎD) cu capac din PP prevăzut cu sistem de închidere securizat pentru copii, cu desicant, care conţin 28, 30 sau 100 comprimate filmate.

Cutii cu blistere din PVC/Al cu 7, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98 sau 120 comprimate filmate

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Dr. Reddy’s Laboratories

Str. Av. Petre Creţu nr. 74, et. 1, ap. 2, sect. 1, Bucureşti, România

tel. +4 021 2240032, fax.: +4 021 2240032

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

1725/2009/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12 1726/2009/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10-11-12

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare-Mai 2009

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Mai 2009

9

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Alzheimer: Creierul se micşorează cu până la zece ani înainte de manifestarea bolii (studiu) Unele părţi ale creierului, afectate de boala Alzheimer, ar începe să se micşoreze cu până la zece înainte de punerea diagnosticului. Deşi n-au decât rezultate preliminare, autorii cercetărilor apreciază că descoperirea lor ar permite într-o bună zi, prin recurgerea la imagistică prin rezonanţă magnetică...
Societatea Romana Alzheimer organizeaza in perioada 23 - 25 februarie 2012, la Hotelul Crowne Plaza Bucuresti, Conferinta Nationala Alzheimer cu tema "Actualitati in domeniul dementelor; Dementa Alzheimer - problema majora de sanatate publica a Romaniei Conferinta Nationala Alzheimer abordeaza o tematica de mare diversitate, propunandu-si sa realizeze si la aceasta editie, o manifestare de inalt nivel stiintific. Printre temele abordate mentionam:
Alzheimer: un nou tratament potenţial studiat pe animale Blocarea anumitor celule ale sistemului imunitar care distrug arginina din creier, un nutrient esenţial al acestuia, a oprit formarea de plăci de proteine caracteristică bolii Alzheimer, potrivit unui studiu american efectuat pe şoareci de laborator, ale cărui rezultate au fost publicate marţi în revista...
Alzheimer: obezitatea ar agrava leziunile cerebrale /studiu/ Obezitatea ar agrava leziunile cerebrale asociate maladiei Alzheimer, potrivit unui studiu dat publicităţii luni în Franţa de Institutul naţional de sănătate şi cercetare medicală, (Inserm), relatează AFP.
Boala Alzheimer va apăsa tot mai greu asupra economiei mondiale (experţi) Maladia Alzheimer va apăsa tot mai greu asupra economiei mondiale în anii următori, pe măsură ce populaţia va înainta în vârstă, au atras atenţia, joi, experţi reuniţi în Congresul SUA, relatează AFP.
Boala Alzheimer nu debutează mereu cu tulburări de memorie (studiu) Boala Alzheimer nu debutează mereu cu tulburări de memorie, tristeţea, iritabilitatea şi somnolenţa fiind uneori simptome care preced maladia, se arată într-un studiu desfăşurat în 34 de centre de depistare americane şi preluat de lefigaro.fr.