Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

LENUXIN 10 mg
 
Denumire LENUXIN 10 mg
Denumire comuna internationala ESCITALOPRAMUM
Actiune terapeutica ANTIDEPRESIVE INHIBITORI SELECTIVI AI RECAPTARII SEROTONINEI
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Ambalaj Cutie cu blist. OPA-Al-PVC/Al x 50 compr. film.
Valabilitate ambalaj 18 luni
Cod ATC N06AB10

Ai un comentariu sau o intrebare despre LENUXIN 10 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> dr. Oana Iordache : Gasiti aceasta informatie in prospect.
>> ANGHEL ION (vizitator) : cum termin tratamentul cu lenuxin iau de sase luni
>> dr. Oana Iordache : Trebuie sa discutati cu medicul curant.
>> burciu carmen (vizitator) : Iau lenuxin de10mg.de mai bine de 6luni.azi dimineati am uitat sa-l iau.pot sa l iau in seara asta?
>> carmen : Am uitat sa iau lenuxiin dimineata.pot sa l mai iau in seara asta?
>> Dr. Vladoiu Mirela : da, puteti.
>> Lucia (vizitator) : este indicat sa iau in acelasi timp lenuxin si anxiar?
>> Dr. Vladoiu Mirela : da, la indicatia medicului psihiatric.
>> dr. Oana Iordache : Pt Carmen. Da.
>> dr. Oana Iordache : Pt Lucia. Numai cu acordul medicului curant.
Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Lenuxin 10 mg comprimate filmate

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

LENUXIN 10 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat contine escitalopram 10 mg (sub formă de oxalat).

Excipient: fiecare comprimat filmat contine lactoză monohidrat 0,53 mg.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

LENUXIN 10 mg comprimate filmate

Comprimate filmate ovale, biconvexe, de culoare albă, cu o linie mediană pe una dintre fete si marcate cu N54 pe cealaltă fată.

Comprimatul poate fi divizat în două părti egale.

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Tratamentul episoadelor depresive majore

Tratamentul tulburărilor de panică însotite sau nu de agorafobie Tratamentul tulburărilor de anxietate socială (fobie socială) Tratamentul tulburărilor obsesiv-compulsive

4.2     Doze si mod de administrare

Doze

Nu a fost demonstrată siguranta administrării unor doze zilnice mai mari de 20 mg. Escitalopram se administrează în doză zilnică unică si poate fi administrat cu sau fără alimente.

Episoade depresive majore

Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi. În functie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 20 mg pe zi.

În general, sunt necesare 2-4 săptămâni pentru a obtine un răspuns antidepresiv. După ce simptomele dispar, este necesară continuarea tratamentului o perioadă de cel putin 6 luni, pentru consolidarea răspunsului.

Tulburări de panică însotite sau nu de agorafobie

Se recomandă o doză initială de 5 mg pentru prima săptămână de tratament, înainte de a creste doza la 10 mg pe zi. Doza poate fi crescută ulterior până la maximum 20 mg pe zi, în functie de răspunsul individual al pacientului.

Eficacitatea maximă se obtine după aproximativ 3 luni. Tratamentul durează mai multe luni.

Tulburări de anxietate socială

Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi. De obicei, sunt necesare 2 - 4săptămâni pentru a obtine ameliorarea simptomatologiei. Ulterior, în functie de răspunsul individual al pacientilor, doza poate fi redusă la 5 mg sau crescută până la maximum 20 mg.

Tulburarea de anxietate socială este o afectiune cu evolutie cronică si se recomandă tratament cu durata de 12 săptămâni, pentru consolidarea răspunsului. La pacientii care au răspuns la tratament, a fost studiată terapia de lungă durată, timp de 6 luni; această terapie poate fi luată în considerare pentru prevenirea recidivelor, pentru fiecare caz în parte. Beneficiile tratamentului trebuie reevaluate la intervale regulate.

Tulburarea de anxietate socială este o terminologie de diagnostic bine definită a unei afectiuni specifice, care nu trebuie confundată cu o atitudine excesiv de rezervată. Farmacoterapia este indicată doar în cazurile în care afectiunea influentează în mod semnificativ activitatea profesională si socială. Nu a fost evaluată utilitatea acestui tratament comparativ cu terapia comportamentală cognitivă. Farmacoterapia face parte din strategia terapeutică generală.

Tulburări de anxietate generalizată

Doza initială este de 10 mg o dată pe zi. În functie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 20 mg pe zi.

Tratamentul pe termen lung al celor care au răspuns la terapie a fost studiat timp de cel putin 6 luni la pacienti tratati cu o doză de 20 mg pe zi. Beneficiile tratamentului si doza trebuie reevaluate la intervale regulate (vezi pct. 5.1).

Tulburare obsesiv-compulsivă

Doza initială este de 10 mg o dată pe zi. În functie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută până la maximum 20 mg pe zi.

Deoarece TOC (tulburarea obsesiv-compulsivă) este o afectiune cronică, pacientii trebuie să fie tratati o perioadă suficientă, pentru a asigura disparitia simptomelor.

Beneficiile tratamentului si doza trebuie reevaluate la intervale regulate (vezi pct. 5.1).

Grupe speciale de pacienti

Pacienti vârstnici (cu vârsta >65 ani)

Trebuie luate în considerare initierea tratamentului cu jumătate din doza uzuală recomandată si continuarea acestuia cu o doză maximă mai mică (vezi pct. 5.2).

La pacientii vârstnici nu s-a studiat eficacitatea escitalopramului în tulburările de anxietate socială.

Insuficientă renală

La pacientii cu insuficientă renală usoară sau moderată nu este necesară ajustarea dozelor. Se recomandă precautie în cazul utilizării la pacientii cu insuficientă renală severă (ClCr sub 30 ml/min) (vezi pct. 5.2).

Insuficientă hepatică

La pacientii cu insuficientă hepatică usoară sau moderată se recomandă o doză initială de 5 mg pe zi în primele două săptămâni de tratament. În functie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg pe zi. La pacientii cu insuficientă hepatică severă se recomandă precautie si o atentie deosebită la stabilirea treptată a dozei (vezi pct. 5.2).

Metabolizatori lenti prin intermediul CYP2C19

În cazul pacientilor cunoscuti că sunt metabolizatori lenti prin intermediul CYP 2C19, se recomandă o doză initială de 5 mg pe zi în decursul primelor două săptămâni de tratament. În functie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg pe zi (vezi pct. 5.2 ).

Copii si adolescenti (<18 ani)

Lenuxin nu trebuie utilizat în tratamentul copiilor si adolescentilor cu vârsta sub 18 ani (vezi pct. 4.4).

Simptome de întrerupere observate la oprirea tratamentului

Trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului. La oprirea tratamentului cu escitalopram, doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de cel putin una sau două săptămâni, pentru a reduce riscul aparitiei simptomelor de întrerupere (vezi pct. 4.4 si 4.8). Dacă după reducerea dozelor sau după întreruperea tratamentului apar simptome greu de tolerat, poate fi luată în considerare revenirea la dozele administrate anterior. Ulterior, medicul poate continua reducerea dozelor, dar într-un ritm mai lent.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la escitalopram sau la oricare dintre excipienti.

Este contraindicat tratamentul concomitent cu inhibitorii neselectivi, ireversibili ai monoaminooxidazei (inhibitori-MAO), din cauza riscului sindromului serotoninergic cu agitatie, tremor, hipertermie etc.(vezi pct.4.5).

Asocierea de escitalopram cu inhibitori reversibili ai MOA-A (de exemplu moclobemidă) sau cu inhibitori neselectivi reversibili ai MAO - linezolid este contraindicată, din cauza riscului de aparitie a sindromului serotoninergic (vezi pct.4.5).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

În cazul administrării medicamentelor din clasa inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sunt valabile următoarele atentionări si trebuie luate următoarele precautii speciale:

Utilizarea la copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani

Escitalopramul nu trebuie utilizat în tratamentul copiilor si adolescentilor (cu vârsta sub 18 ani), datorită datelor insuficiente privind siguranta si eficacitatea. Comportamentele suicidare (tentative de suicid si gânduri suicidare) si ostilitatea (predominant agresivitate, comportament opozitional si furie) au fost observate mai frecvent în cadrul studiilor clinice efectuate la copii si adolescenti tratati cu antidepresive, comparativ cu cei la care s-a administrat placebo. Dacă, pe baza necesitătii clinice, se ia decizia de a administra acest tratament, pacientul trebuie să fie atent monitorizat pentru observarea aparitiei simptomelor suicidare. În plus, la copii si adolescenti, lipsesc datele date referitoare la siguranta pe termen lung privind cresterea, maturizarea si dezvoltarea cognitivă si comportamentală.

Anxietate paradoxală

Unii pacienti cu tulburări de panică pot prezenta accentuarea simptomelor de anxietate la începutul tratamentului cu antidepresive. De regulă, această reactie paradoxală se reduce în decurs de două săptămâni de tratament continuu. Se recomandă o doză initială mică pentru a reduce probabilitatea aparitiei unui efect anxiogen (vezi pct. 4.2).

Convulsii

Administrarea medicamentului trebuie întreruptă la oricare pacient la care apar convulsii sau dacă există o crestere a frecventei convulsiilor (la pacientii cu diagnostic anterior de eplilepsie). La pacientii cu epilepsie nestabilizată terapeutic trebuie evitate medicamentele ISRS, iar pacientii cu epilepsie controlată terapeutic necesită supraveghere atentă.

Manie

ISRS trebuie utilizati cu precautie la pacientii cu antecedente de manie/hipomanie. Administrarea acestor medicamente trebuie întreruptă la oricare pacient care intră în faza maniacală.

Diabet zaharat

Tratamentul cu ISRS poate influenta controlul glicemiei la pacientii cu diabet zaharat (hipoglicemie sau hiperglicemie). Poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină si/sau antidiabetice orale.

Suicid/ideatie suicidară sau agravarea stării clinice

Depresia se asociază cu cresterea riscului de ideatie suicidară, auto-vătămare si suicid (acte suicidare). Acest risc persistă până la instalarea remisiunii semnificative. Dată fiind posibilitatea ca situatia să nu se amelioreze în primele săptămâni de tratament, pacientii trebuie monitorizati îndeaproape până la aparitia ameliorării. Experienta clinică generală demonstrează că riscul de suicid se poate accentua în primele faze ale recuperării.

Există si alte afectiuni psihice pentru care se prescrie escitalopram si care se pot si ele asocia cu un risc crescut de aparitie a unor evenimente legate de suicid. În plus, aceste astfel de afectiuni pot coexista cu tulburări depresive majore si din această cauză tratamentul pacientilor cu alte afectiuni psihice trebuie să respectate aceleasi precautii ca în cazul pacientilor cu tulburare depresivă majoră.

Este cunoscut faptul că pacientii cu antecedente de evenimente legate de suicid, sau cei cu manifestări semnificative de ideatie suicidară anterior initierii tratamentului prezintă un risc mai accentuat de ideatie suicidară sau tentativă de suicid trebuind sa fie monitorizati cu atentie pe parcursul tratamentului. Rezultatele unei meta-analize a anumitor studii clinice controlate cu placebo efectuate cu medicamente antidepresive la pacientii adulti au arătat existenta unui risc accentuat de comportament suicidar în cazul medicamentelor antidepresive comparativ cu placebo la pacienti cu vârsta sub 25 de ani.

Terapia medicamentoasa a pacientilor, si mai ales a celor aflati în situatie de risc accentuat, trebuie să fie însotită de supraveghere atentă, cu precădere în etapele incipiente al tratamentului si după modificarea dozelor.

Pacientilor (si celor care îi îngrijesc) trebuie să li se atragă atentia cu privire la necesitatea monitorizării oricărei agravări a stării clinice, a aparitiei oricărui comportament sau ideatii cu tentă de suicid precum si la obligatia de solicitare a sfatului medicului imediat după aparitia unor astfel de simptome.

Hiponatremie

În cursul utilizării ISRS s-a raportat rar hiponatremie, datorată probabil secretiei inadecvate de hormon antidiuretic (ADH); în general, hiponatremia a dispărut la întreruperea tratamentului. Se recomandă precautii la pacientii cu acest risc, cum sunt vârstnicii, pacientii cu ciroză sau pacientii tratati concomitent cu medicamente care sunt cunoscute că determină hiponatremie.

Hemoragii

În cursul tratamentului cu ISRS au fost raportate cazuri de sângerări subcutanate anormale, cum sunt echimoze si purpură. Se recomandă precautii la pacientii care utilizează ISRS, în special dacă utilizează concomitent anticoagulante orale, medicamente care sunt cunoscute că afectează functia plachetară (de exemplu: medicamentele antipsihotice atipice si fenotiazinele, majoritatea medicamentelor antidepresive triciclice, acidul acetilsalicilic si antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS), ticlopidina si dipiridamolul) si la pacientii cu tendintă cunoscută de sângerare.

TEC (terapie electroconvulsivantă)

Există date clinice limitate privind utilizarea concomitentă a ISRS si TEC, de aceea se recomandă precautie în aceste cazuri.

Acatisie/ neliniste psihomotorie

Utilizarea de ISRS/INSRS a fost asociată cu aparitia acatisiei, caracterizată prin stare de neliniste neplăcută sau deranjantă si necesitatea de miscare, deseori însotită de incapacitatea de a sta jos sau de a sta în picioare. Acestea se pot produce mai ales în primele câteva săptămâni de tratament. La pacientii care dezvoltă aceste simptome, cresterea dozei poate fi nocivă.

Sindrom serotoninergic

Se recomandă precautie în cazul administrării concomitente de escitalopram cu medicamente cu efecte serotoninergice, cum sunt sumatriptan sau alti triptani, tramadol si triptofan.

În cazuri rare, sindromul serotoninergic a fost raportat la pacienti care au utilizat ISRS concomitent cu medicamente serotoninergice. Aparitia unei asocieri de simptome, cum sunt agitatie, tremor, mioclonii si hipertermie poate indica dezvoltarea sindromului serotoninergic. În cazul în care apare această simptomatologie, tratamentul cu ISRS si medicamente serotoninergice trebuie întrerupt imediat si trebuie initiat un tratament simptomatic.

Sunătoare

Utilizarea concomitentă a ISRS cu preparate din plante medicinale care contin sunătoare (Hypericum perforatum) poate duce la cresterea incidentei reactiilor adverse (vezi pct. 4.5).

Simptome de întrerupere observate la oprirea tratamentului

Simptomele de întrerupere la oprirea tratamentului sunt frecvente, mai ales dacă întreruperea este bruscă (vezi pct 4.8). În studiile clinice, evenimentele adverse raportate la oprirea tratamentului au apărut la aproximativ 25% dintre pacientii tratati cu escitalopram si la 15% dintre cei cărora li s-a administrat placebo.

Riscul aparitiei simptomelor de întrerupere poate depinde de câtiva factori, incluzând durata terapiei, doza administrată si ritmul de reducere a dozelor. Reactiile cel mai frecvent raportate au fost: ameteli, tulburări senzoriale (incluzând parestezii si senzatii de soc electric), tulburări ale somnului (incluzând

insomnie si vise intense), agitatie sau anxietate, greată si/sau vărsături, tremor, confuzie, transpiratii, cefalee, diaree, palpitatii, instabilitate emotională, iritabilitate si tulburări de vedere. În general, aceste simptome sunt de intensitate usoară până la moderată, desi, la unii pacienti pot fi severe ca intensitate.

De regulă, aceste simptome apar în cursul primelor câteva zile după întreruperea tratamentului, dar au existat raportări foarte rare privind astfel de simptome la pacientii care au omis o doză în mod accidental.

În general, aceste simptome sunt autolimitante si dispar în decurs de 2 săptămâni, desi la unele persoane se pot prelungi (2-3 luni sau mai mult). Ca urmare, se recomandă ca la oprirea tratamentului, doza de escitalopram să se reducă treptat, pe o perioadă de câteva săptămâni sau luni, în functie de necesarul pacientului (vezi „Simptome de întrerupere observate la oprirea tratamentului”, pct. 4.2).

Boală coronariană cardiacă

Datorită experientei clinice limitate, se recomandă precautii la pacientii cu boală coronariană cardiacă (vezi pct. 5.3.).

Lactoză

Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Interactiuni farmacodinamice

Asocieri contraindicate

IMAO neselectivi ireversibili

S-au raportat cazuri de reactii grave la pacientii cărora li s-a administrat un ISRS în asociere cu un inhibitor neselectiv, ireversibil al monoaminooxidazei (IMAO) si la pacientii care au întrerupt recent tratamentul cu ISRS si au început tratamentul cu un astfel de IMAO (vezi pct. 4.3). În unele cazuri, pacientii au dezvoltat sindrom serotoninergic (vezi pct. 4.8).

Este contraindicată asocierea escitalopramului cu IMAO neselectivi ireversibili. Tratamentul cu escitalopram poate fi început la 14 zile după încetarea tratamentului cu un IMAO ireversibil. Este necesară o perioadă de cel putin 7 zile după întreruperea tratamentului cu escitalopram, înainte de a începe tratamentul cu un IMAO neselectiv, ireversibil.

IMAO-A reversibil, selectiv (moclobemidă)

Asocierea escitalopramului cu un IMAO-A, cum este moclobemida, este contraindicată, datorită riscului aparitiei sindromului serotoninergic (vezi pct. 4.3). Dacă o astfel de asociere se dovedeste a fi necesară, tratamentul trebuie initiat cu doza minimă recomandată si sub supraveghere clinică atentă.

Inhibitor MAO neselectiv, reversibil (linezolid)

Antibioticul linezolid este un inhibitor MAO reversibil, neselectiv si nu trebuie administrat pacientilor tratati cu escitalopram. Dacă se demonstrează că asocierea este absolut necesară, trebuie utilizate doze minime si sub monitorizare clinică atentă (vezi pct. 4.3)

Inhibitor MAO-B selectiv, ireversibil (selegilină)

Asocierea cu selegilină (un IMAO-B ireversibil) necesită precautii datorită riscului dezvoltării sindromului serotoninergic. Dozele de selegilină de până la 10 mg pe zi au fost administrate concomitent în sigurantă cu citalopramul racemic.

Asocieri care necesită precautii la utilizare

Medicamente serotoninergice

Administrarea concomitentă cu medicamente serotoninergice (de exemplu: tramadol, sumatriptan si alti triptani) poate determina sindrom serotoninergic.

Medicamente care scad pragul convulsivant

ISRS pot să determine scăderea pragului convulsivant. Sunt necesare precautii la utilizarea concomitentă a altor medicamente care pot să determine scăderea pragului convulsivant [de exemplu antidepresive (triciclice, ISRS), neuroleptice (fenotiazine, tioxantene si butirofenone), mefloquină, bupropionă si tramadol].

Litiu, triptofan

S-a raportat intensificarea efectelor în cazul utilizării concomitente a ISRS cu litiu sau triptofan; ca urmare, trebuie luate măsuri de precautie în cazul administrării concomitente a ISSR cu aceste medicamente.

Sunătoare

Utilizarea concomitentă a ISRS cu preparate din plante medicinale care contin sunătoare (Hypericum perforatum) poate duce la cresterea incidentei reactiilor adverse (vezi pct. 4.4).

Hemoragie

În cazul utilizării concomitente de escitalopram cu anticoagulante orale poate să apară modificarea efectului anticoagulant. La pacientii tratati cu anticoagulante orale trebuie monitorizată cu atentie coagularea sanguină, la initierea sau întreruperea tratamentului cu escitalopram (vezi pct. 4.4). Utilizarea concomitentă a antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) poate creste tendinta de sângerare (vezi pct. 4.4).

Alcool etilic

Nu este de asteptat nicio interactiune farmacodinamică sau farmacocinetică între escitalopram si alcoolul etilic. Totusi, similar celorlalte medicamente cu efecte psihotrope, în cursul tratamentului cu escitalopram nu este recomandabil consumul de alcool etilic.

Interactiuni farmacocinetice

Influenta altor medicamente asupra farmacocineticii escitalopramului

Metabolizarea escitalopramului se face, în principal, prin intermediul CYP 2C19. În măsură mai mică pot contribui si CYP3A4 si CYP2D6. Metabolizarea metabolitului principal, S-DCT (escitalopram dimetilat) pare să fie catalizată partial de CYP2D6.

Administrarea concomitentă de escitalopram cu omeprazol 30 mg o dată pe zi (un inhibitor al CYP2C19) duce la o crestere moderată (cu aproximativ 50%) a concentratiei plasmatice de escitalopram.

Adminstrarea concomitentă de escitalopram cu cimetidină 400 mg de două ori pe zi (inhibitor enzimatic general cu potentă moderată) duce la o crestere moderată (cu aproximativ 70%) a concentratiei plasmatice de escitalopram.

Ca urmare, trebuie luate măsuri de precautie în cazul utilizării concomitente cu inhibitori CYP2C19 (de exemplu omeprazol, esomeprazol, fluvoxamină, lansoprazol, ticlopidină) sau cimetidină. Pe baza monitorizării reactiilor adverse apărute în cazul tratamentului concomitent, poate fi necesară o reducere a dozelor de escitalopram.

Efectul escitalopramului asupra farmacocineticii altor medicamente

Escitalopramul este un inhibitor al enzimei CYP2D6. Se recomandă precautii în cazul administrării concomitente de escitalopram cu medicamente a căror metabolizare este mediată în special de această enzimă si care au un indice terapeutic îngust, de exemplu flecainida, propafenona si metoprololul (atunci când sunt utilizate în tratamentul insuficientei cardiace) sau cu unele medicamente care actionează la nivelul SNC si sunt metabolizate în principal de CYP2D6, de exemplu: medicamente antidepresive, cum sunt desipramină, clomipramină si nortriptilină sau antipsihotice, cum sunt risperidona, tioridazina si haloperidolul. Poate fi necesară ajustarea dozelor.

Administrarea concomitentă cu desipramină sau metoprolol determină, în ambele cazuri, dublarea concentratiilor plasmatice a celor două substraturi CYP2D6.

Studiile in vitro au demonstrat că escitalopramul poate determina, de asemenea, o usoară inhibare a CYP2C19. Se recomandă precautii în cazul administrării concomitente cu medicamente care sunt metabolizate prin intermediul CYP2C19.

4.6     Fertilitatea,,sarcina si alăptarea

Sarcina

Pentru escitalopram sunt disponibile date clinice limitate privind expunerea în timpul sarcinii. În studii privind toxicitatea asupra functiei de reproducere în cadrul cărora s-a administrat escitalopram la sobolan, s-au observat efecte embrio-fetotoxice, dar fără cresterea incidentei malformatiilor congenitale (vezi pct.5.3.).Escitalopramul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu exceptia cazurilor în care este absolut necesar si numai după evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu terapeutic.

Nou-născutii trebuie tinuti sub observatie dacă mama a continuat să utilizeze escitalopram în ultima perioadă de sarcină, în special în trimestrul al treilea. În timpul sarcinii, trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului.

Date epidemologice sugerează că utilizarea unor ISRS în sarcină, în special în ultima perioadă de sarcină, poate creste riscul de hipertensiune pulmonară persistentă a nou-născutului (HPPN). A fost observat un risc de aproximativ 5 cazuri la 1000 de sarcini. În populatia generală apar 1 până la 2 cazuri de HPPN la 1000 de sarcini.

În cazul administrării de ISRS/INRS femeilor gravide, în ultima perioadă de sarcină, s-au raportat următoarele simptome la nou-născut: detresă respiratorie, cianoză, apnee, convulsii, instabilitate a temperaturii, dificultăti la hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipertonie musculară, hipotonie musculară, accentuarea reflexelor, tremor, agitatie, iritabilitate, letargie, plâns continuu, somnolentă si dificultăti la adormire. Aceste simptome pot fi determinate fie de efectul serotoninergic, fie de simptomele de întrerupere a tratamentului. În majoritatea cazurilor, complicatiile survin imediat sau curând (<24 ore) după nastere.

Alăptarea

La om, este de asteptat ca escitalopramul să fie excretat în lapte. În consecintă, nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Desi nu s-a dovedit că escitalopramul influentează capacitătile intelectuale sau performantele psihomotorii, orice medicament psihoactiv poate influenta capacitatea de luare a deciziilor sau îndemânările. Pacientii trebuie avertizati cu privire la riscul potential de influentare a capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

4.8     Reactii adverse

Reactiile adverse sunt mai frecvente în prima sau în a doua săptămână de tratament si, de regulă, scad în intensitate si frecventă pe parcursul continuării tratamentului.

Reactiile adverse cunoscute pentru ISRS si raportate, de asemenea, pentru escitalopram fie în cadrul studiilor clinice controlate, fie ca evenimente adverse raportate spontan după punerea pe piată a medicamentului, sunt prezentate mai jos clasificate pe aparate, sisteme si organe si în functie de frecventă.

Frecventele sunt cele din studiile clinice; acestea nu sunt corectate cu placebo. Frecventele sunt definite astfel: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si <1/10), mai putin frecvente (≥1/1000 si ≤1/100), rare (≥1/10000 si ≤1/1000), foarte rare (≤1/10000), sau cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Aparate sisteme si organe

Frecventă

Reactie adversă

Tulburări hematologice si limfatice

Cu frecventă necunoscută

Trombocitopenie

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare

Reactii anafilactice

Tulburări endocrine

Cu frecventă necunoscută

Secretie inadecvată de ADH

Tulburări metabolice si de nutritie

Frecvente

Reducerea apetitului alimentar, cresterea apetitului alimentar, cresterea în greutate

Mai putin frecvente

Scăderea în greutate

Cu frecventă necunoscută

Hiponatremie, anorexie2

Tulburări psihice

Frecvente

Anxietate, stare de neliniste, vise anormale

Femei si bărbati: reducerea libidoului

Femei: anorgasmie

Mai putin frecvente

Bruxism, agitatie, nervozitate, atac de panică, stare de confuzie

Rare

Agresivitate, depersonalizare, halucinatii

Cu frecventă necunoscută

Epis od m ani a ca l , i d ei sui ci dar e, comportament suicidar 1

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente

Insomnie, somnolentă, ameteli, parestezii, tremor

Mai putin frecvente

Tulburări ale gustului, tulburări ale somnului, sincopă

Rare

Sindrom serotoninergic

Cu frecventă necunoscută

D i sk i nez i e, t ul bur ă r i de m i s ca r e, convulsii, agitatie

psihomotorie/akatisie2

Tulburări oculare

Mai putin frecvente

Midriază, tulburări de vedere

Tulburări acustice si vestibulare

Mai putin frecvente

Tinitus

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente

Tahicardie

Rare

Bradicardie

Cu frecventă necunoscută

Interval QT prelungit pe electrocardiogramă

Tulburări vasculare

Cu frecventă necunoscută

H i pot e ns i une o r t ost at i că

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Frecvente

Sinuzită, căscat

Mai putin frecvente

Epitaxis

Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente

Greată

Frevente

Diaree, constipatie, vărsături, xerostomie

Mai putin frecvente

Hemoragii gastrointestinale (incluzând hemoragii rectale)

Tulburări hepatobiliare

Cu frecventă necunoscută

H epa t i t ă , v al or i an or m al e a l e t e st e l o r functiei hepatice

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Frevente

Cresterea sudoratiei

Mai putin frecvente

Urticarie, alopecie, eruptii cutanate tranzitorii, prurit

Cu frecventă necunoscută

Echi m oz e, e dem ang i oneur ot i c

Tulburări musculo-scheletice, ale tesutului conjuctiv si osoase

Frevente

Artralgii, mialgii

Tulburări renale si ale căilor urinare

Cu frecventă necunoscută

R et en t i e ur i na r ă

Tulburări ale aparatului genital si sânului

Frevente

Bărbati: tulburări de ejaculare, impotentă

Mai putin frecvente

Femei: metroragie, menometroragie

Cu frecventă necunoscută

G al ac t or ee

Bărbati: priapism

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Frevente

Fatigabilitate, pirexie

Mai putin frecvente

Edem

1 În timpul sau la scurt timp după întreruperea tratamentului cu escitalopram, s-au raportat cazuri de ideatie suicidară si comportament suicidar (vezi pct. 4.4).

² Aceste reactii adverse au fost raportate pentru clasa terapeutică ISRS.

În perioada după punerea pe piată a medicamentului au fost raportate cazuri de prelungire a intervalului QT, în special la pacientii cu boli cardiace preexistente.Intr-un studiu privind monitorizarea EKG efectuat la subiecti sănătosi, de tip dublu orb si controlat cu placebo, modificarea fată de linia de bază în QTc (corectat prin formula Fridericia) a fost de 4,3 ms la o doza de 10 mg/zi si de 10,7 ms la doza de 30 mg/zi.

Studiile epidemiologice efectuate în principal la pacienti cu vârsta de 50 de ani si peste această vârstă au arătat un risc crescut de aparitie a fracturilor osoase la pacientii care utilizează ISRS si antidepresanti triciclici. Mecanismul acestui risc nu este cunoscut.

Simptome de întrerupere observate la oprirea tratamentului

De regulă, oprirea tratamentului cu ISRS/INRS (în special atunci când se efectuează brusc) duce la aparitia simptomelor de întrerupere. Reactiile raportate cel mai frecvent sunt: ameteli, tulburări senzoriale (incluzând parestezii si senzatii de soc electric), tulburări ale somnului (incluzând insomnie si vise intense), agitatie sau anxietate, greată si/sau vărsături, tremor, confuzie, transpiratii, cefalee, diaree, palpitatii, instabilitate emotională, iritabilitate si tulburări de vedere. În general, aceste evenimente sunt usoare până la moderate si sunt autolimitante, cu toate acestea, la unii pacienti pot fi mai severe si/sau cu durată mai lungă. Ca urmare, în cazul în care tratamentul cu escitalopram nu mai este necesar, întreruperea trebuie efectuată gradat prin reducerea treptată a dozelor (vezi pct. 4.2 si 4.4).

4.9     Supradozaj

Toxicitate

Datele clinice privind supradozajul cu escitalopram sunt limitate si multe cazuri implică supradozaj cu alte medicamente administrate concomitent. În majoritatea cazurilor, au fost raportate simptome usoare sau chiar nu au existat simptome. Au fost rar raportate cazuri letale de supradozaj cu escitalopramului administrat în monoterapie; în majoritatea cazurilor au fost implicate supradozaje cu alte medicamente utilizate concomitent. Au fost utilizate doze de escitalopram cuprinse între 400 si 800 mg, administrat în monoterapie, fără niciun simptom sever.

Simptome

Simptomele raportate în caz de supradozaj cu escitalopram includ simptome legate în principal de sistemul nervos central (variind de la ameteli, tremor si agitatie, la cazuri rare de sindrom serotoninergic, convulsii si comă), de tractul gastro-intestinal (greată/vărsături), de aparatul cardiovascular (hipotensiune arterială, tahicardie, prelungire a intervalului QT si aritmie) si la nivelul balantei hidroelectrolitice (hipokaliemie, hiponatremie).

Tratament

Nu există antidot specific. Se recomandă asigurarea permeabilitătii căilor respiratorii, asigurarea oxigenării adecvate si monitorizarea functiei respiratorii. Trebuie luate în considerare lavajul gastric si utilizarea de cărbune activat. Lavajul gastric trebuie efectuat cât mai curând după ingestia orală a medicamentului. Se recomandă monitorizarea cardiacă si a semnelor vitale, împreună cu măsuri generale de tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.

5.       PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antidepresive, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, codul ATC: N06AB10

Mecanism de actiune

Escitalopramul este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (5-HT) cu afinitate mare pentru situsurile principale de legare. De asemenea, se leagă de un situs alosteric al transportului de serotonină, cu o afinitate de 1000 de ori mai mică.

Inhibarea recaptării 5-HT este singurul mecanism probabil de actiune care explică efectele farmacologice si clinice ale escitalopramului.

Escitalopramul nu are sau are o afinitate mică pentru o serie de receptori, incluzând receptorii 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 si D2, receptorii adrenergici α1-, α2-, β, receptorii histaminergici H1, receptorii colinergici muscarinici, receptorii benzodiazepinici si opioizi.

Eficacitate clinică

Episoade depresive majore

Escitalopramul s-a dovedit eficace în tratamentul de fază acută al episoadelor depresive majore în trei din patru studii dublu-orb, controlate cu placebo, cu durată scurtă (8 săptămâni). Într-un studiu privind profilaxia recăderilor, de lungă durată, 274 de pacienti care au răspuns pe parcursul fazei initiale de studiu deschis cu durata de 8 săptămâni, la tratamentul cu escitalopram 10 sau 20 mg pe zi, repartizati randomizat în grupul pentru continuarea tratamentului cu escitalopram în aceeasi doză sau în grupul la care s-a administrat placebo, timp de până la 36 de săptămâni. În acest studiu, în timpul celor 36 de săptămâni, pacientii tratati în continuare cu escitalopram au avut o perioadă semnificativ mai mare până la aparitia recidivei, comparativ cu cei la care s-a administrat placebo.

Tulburare de anxietate socială

În cazul tulburărilor de anxietate socială, escitalopramul a fost eficace atât în trei studii cu durată scurtă (12 săptămâni), cât si într-un studiu cu o durată de 6 luni cu privire la prevenirea recăderilor. Într-un studiu de stabilire a dozei, cu durata de 24 săptămâni, a fost demonstrată eficacitatea dozelor de 5, 10 si 20 mg escitalopram.

Tulburare obsesiv-compulsivă

Într-un studiu clinic randomizat, dublu-orb, după 12 săptămâni, pacientii tratati cu escitalopram 20 mg pe zi au fost separati de cei la care s-a administrat placebo în functie de scorul total Y-BOCS.

După 24 de săptămâni, atât pacientii tratati cu escitalopram 10 mg pe zi cât si cei tratati cu escitalopram 20 mg pe zi au avut rezultate superioare comparativ cu cei la care s-a administrat placebo.

Prevenirea recăderilor a fost demonstrată pentru dozele de escitalopram de 10 si 20 mg pe zi la pacientii care au răspuns la tratamentul cu escitalopram în cadrul unei perioade de studiu deschis cu durata de 16 ăptămâni si care au fost inclusi ulterior într-un studiu randomizat controlat cu placebo, dublu-orb, randomizat, cu durata de 24 de săptămâni.

5.2     Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie

Comprimate: absorbtia este aproape completă si este independentă de ingestia de alimente. (Timpul mediu până la atingerea concentratiei plasmatice maxime (Tmax mediu) este de 4 ore după administrarea de doze repetate). Similar citalopramului racemic, biodisponibilitatea absolută a escitalopramului este de asteptat să fie de aproximativ 80%.

Distributie

Volumul aparent de distributie (V/F) după administrare orală este de aproximativ 12 până la 26 l/kg.

Legarea de proteinele plasmatice este de sub 80% atât pentru escitalopram, cât si pentru principalii săi metaboliti.

Metabolizare

Escitalopramul este metabolizat la nivel hepatic în metabolitii escitalopram dimetilat si escitalopram di-dimetilat. Ambii metaboliti sunt activi din punct de vedere farmacologic. Alternativ, azotul poate fi oxidat, formând metabolitul N-oxid. Atât substanta nemodificată cât si metabolitii se excretă partial sub formă de glucuronoconjugati. După administrarea de doze repetate, concentratiile plasmatice medii ale metabolitilor dimetil si di-dimetil reprezintă, de regulă, 28-31% respectiv <5% din concentratia plasmatică a escitalopramului.

Biotransformarea escitalopramului la metabolitul escitalopram dimetil este mediată în principal prin intermediul CYP2C19. Este posibilă si o oarecare contributie a enzimelor CYP3A4 si CYP2D6.

Eliminare

Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare (t1/2β) după administrarea de doze repetate este de aproximativ 30 de ore, iar clearance-ul plasmatic după administrare orală (Cloral) este de aproximativ 0,6 l/min. Metabolitii principali au un timp de înjumătătire plasmatică semnificativ mai mare.

Se consideră că escitalopramul si metabolitii principali se elimină atât pe cale hepatică (prin metabolizare), cât si pe cale renală, astfel că cea mare parte din doză se excretă sub formă de metaboliti în urină.

Farmacocinetica este liniară. Concentratiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse după aproximativ o săptămână. Concentratiile plasmatice medii la starea de echilibru sunt de aproximativ 50 nmol/l (variază între 20 si 125 nmol/l) si sunt atinse după administrarea unei doze zilnice de 10 mg.

Pacienti vârstnici (>65 ani)

Se presupune că escitalopramul este eliminat mai lent la pacientii vârstnici, comparativ cu pacientii mai tineri. La voluntarii vârstnici sănătosi, aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) este cu aproximativ 50% mai mare, comparativ cu voluntarii tineri sănătosi (vezi pct. 4.2).

Insuficientă hepatică

La pacientii cu insuficientă hepatică usoară sau moderată (clasele A si B Child-Pough), timpul de înjumătătire plasmatică al escitalopramului a fost de aproximativ două ori mai mare si expunerea a fost cu aproximativ 60% mai mare, comparativ cu subiectii cu functie hepatică normală (vezi pct. 4.2).

Insuficientă renală

La pacientii cu functie renală redusă (Clcr 10-53 ml/min), pentru citalopramul racemic s-au observat valori mai mari ale timpului de înjumătătire plasmatică si o crestere usoară a expunerii. Nu au fost studiate concentratiile plasmatice ale metabolitilor, dar acestea pot fi crescute (vezi pct. 4.2).

Polimorfism

S-a observat faptul că la metabolizatorii lenti prin intermediul CYP 2C19, concentratiile plasmatice ale escitalopramului au fost de două ori mai mari decât cele obtinute la metabolizatorii rapizi. Nu au fost observate modificări semnificative ale expunerii în cazul metabolizatorilor lenti prin intermediul CYP 2D6 (vezi pct. 4.2).

5.3     Date preclinice de sigurantă

Pentru escitalopram nu s-a efectuat o baterie conventională completă de studii preclinice, deoarece studiile toxicocinetice si toxicologice cu escitalopram si citalopram la sobolan au indicat profile similare. Ca urmare, toate informatiile privind citalopramul pot fi extrapolate la escitalopram. În studiile toxicologice comparative efectuate la sobolani, escitalopramul si citalopramul au determinat toxicitate cardiacă, incluzând insuficientă cardiacă congestivă, după câteva săptămâni de tratament, atunci când sau utilizat doze care au dus la toxicitate generală. Cardiotoxicitatea pare să se coreleze mai degrabă cu concentratiile plasmatice maxime decât cu expunerea sistemică (ASC). Concentratiile plasmatice maxime la o valoare fără reactii adverse au fost mai mari (de 8 ori) comparativ cu cele atinse în practica clinică, în timp ce valorile ASC pentru escitalopram a fost numai de 3-4 ori mai mari decât valorile obtinute în practica clinică. Valorile ASC pentru enantiomerul S al citalopramului au fost de 6-7 ori mai mari decât cele atinse în cazul practicii clinice.

Aceste rezultate sunt probabil datorate influentei exagerate asupra aminelor biogene, adică sunt secundare efectelor farmacologice principale, rezultând efecte hemodinamice (reducerea fluxului coronarian) si ischemie. Totusi, mecanismul exact al cardiotoxicitătii la sobolan nu este clar. Experienta clinică cu citalopram si cea din studiile clinice cu escitalopram nu evidentiază că aceste rezultate au corelare clinică.

La sobolan, după tratamentul de lungă durată cu escitalopram si citalopram, s-a observat o crestere a continutului de fosfolipide în unele tesuturi, de exemplu la nivelul plămânului, epididimului si ficatului. Modificările observate în epididim si ficat au fost observate la expuneri similare cu cele atinse la om. Efectul este reversibil după întreruperea tratamentului. Acumularea de fosfolipide (fosfolipidoză) a fost observată la animale în cazul utilizării mai multor medicamente amfifile cationice. Nu se stie dacă acest fenomen are relevantă semnificativă la om.

În studiile de toxicitate cu privire la dezvoltare efectuate la sobolan, au fost observate efecte embriotoxice (reducerea greutătii fetusilor si întârzierea reversibilă a osificării) la expuneri (ASC) care depăsesc expunerile atinse în timpul utilizării clinice. Nu s-a observat o crestere a frecventei malformatiilor congenitale. Un studiu pre- si postnatal a indicat o supravietuire redusă în cursul perioadei de alăptare pentru expuneri (ASC) care depăsesc expunerile atinse în cursul utilizării clinice.

6.       PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu

Stearat de magneziu

Celuloză microcristalină

Celuloză microcristalină silicifiată (dioxid de siliciu coloidal anhidru, celuloză microcristalină)

Talc

Croscarmeloză sodică

Film

“Opadry II alb 33G28523”:

Hipromeloză

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol 3350

Lactoză monohidrat

Triacetat de glicerol

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C. A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de umiditate.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Comprimatele sunt ambalate în blistere (OPA-aluminiu-PVC/Al) cu 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100,

200 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea rezidurilor

Fără cerinte speciale

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza-Vodă, nr. 99-105, 540306 Târgu Mures, România

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

1854/2009/01-09

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRII/REÎNNOIRIEA AUTORIZATIEI

Autorizare - Iulie 2009

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie 2012

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Femeile care suferă de stres post-traumatic au un risc crescut de diabet (studiu) Femeile care suferă de stres post-traumatic riscă de aproape două ori mai mult să facă diabet decât cele care nu sunt afectate de această tulburare, se arată într-un vast studiu american publicat miercuri şi preluat de AFP.