Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

INSTANYL 50 migrograme
 
Denumire INSTANYL 50 migrograme
Descriere Instanyl este indicat pentru controlul durerii episodice intense la adulţii cărora li se administrează deja tratament de întreţinere cu opioide pentru durerea cronicădin cancer. Durerea episodică intensă este o exacerbare tranzitorie a durerii, care apare pe fondul unei dureri persistente controlate în alt mod. Pacienţii cărora li se administrează tratament de întreţinere cu opioide sunt aceia care iau cel puţin 60 mg morfină pe cale orală zilnic, cel puţin 25 micrograme fentanil transdermic pe oră, cel puţin 30 mg oxicodonă zilnic, cel puţin 8 mg hidromorfonă pe cale orală zilnic sau o doză echianalgezicădin alt opioid timp de o săptămână sau mai mult.
Denumire comuna internationala FENTANYLUM
Actiune terapeutica ALCALOIZI NATURALI DIN OPIU DERIVATI DE FENILPIPERIDINA
Prescriptie P-TS - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de reteta cu timbru sec
Forma farmaceutica Spray nazal - solutie
Concentratia 50 migrograme/doza
Ambalaj Flacon x 1,8 ml cu 10 doze a 50 micrograme/doza
Valabilitate ambalaj 2 ani
Volum ambalaj 1,8 ml
Cod ATC N02AB03
Firma - Tara producatoare NYCOMED PHARMA AS - NORVEGIA
Autorizatie de punere pe piata NYCOMED DANMARK A/S - DANEMARCA

Ai un comentariu sau o intrebare despre INSTANYL 50 migrograme ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre INSTANYL 50 migrograme, spray nazal - solutie       

 

ANEXA I

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Instanyl 50 micrograme/doză spray nazal, soluţie

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare ml de soluţie conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 500 micrograme.

1 doză (100 microlitri) conţine fentanil 50 micrograme.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Spray nazal, soluţie (spray nazal)

Soluţie limpede, incoloră

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Instanyl este indicat pentru controlul durerii episodice intense la adulţii cărora li se administrează deja tratament de întreţinere cu opioide pentru durerea cronică din cancer. Durerea episodică intensă este o exacerbare tranzitorie a durerii, care apare pe fondul unei dureri persistente controlate în alt mod.

Pacienţii cărora li se administrează tratament de întreţinere cu opioide sunt aceia care iau cel puţin 60 mg morfină pe cale orală zilnic, cel puţin 25 micrograme fentanil transdermic pe oră, cel puţin 30 mg oxicodonă zilnic, cel puţin 8 mg hidromorfonă pe cale orală zilnic sau o doză echianalgezică din alt opioid timp de o săptămână sau mai mult.

4.2 Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie iniţiat şi monitorizat de către un medic specialist cu experienţă în terapia cu opioide la pacienţii cu cancer. Medicii trebuie să aibă în vedere potenţialul de utilizare abuzivă al fentanilului.

Doze

Dozele pacienţilor trebuie stabilite individual treptat astfel încât să asigure o analgezie adecvată, cu reacţii adverse la medicament tolerabile. În timpul procesului de stabilire treptată a dozei, pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie. Creşterea treptată a dozei la o doză mai mare necesită menţinerea contactului cu medicul specialist.

În studiile clinice, doza de Instanyl pentru tratamentul durerii episodice intense a fost independentă de doza de întreţinere zilnică de opioid (vezi pct. 5.1).

Doza zilnică maximă: tratamentul a până la patru episoade de durere intensă, fiecare cu nu mai mult de două doze separate la cel puţin 10 minute.

Pacienţii trebuie să aştepte cel puţin 4 ore înainte de administrarea Instanyl pentru tratamentul unui alt episod de durere, atât în timpul stabilirii treptate a dozei, cât şi al tratamentului de întreţinere.

Stabilirea treptată a dozei

Înainte ca pacienţilor să li se stabilească treptat doza de Instanyl, este de aşteptat ca durerea persistentă de fond a acestora să fie controlată prin utilizarea terapiei opioide cronice şi ca aceştia să nu prezinte mai mult de patru episoade de durere intensă pe zi.

Modul de stabilire treptată a dozei

Concentraţia iniţială trebuie să fie o doză de 50 micrograme, într-o narină, crescându-se treptat doza după necesităţi, în intervalul concentraţiilor disponibile (50, 100 şi 200 micrograme). Dacă nu este obţinută analgezia adecvată, readministrarea aceleiaşi concentraţii poate fi făcută cel mai devreme după 10 minute. Fiecare etapă de stabilire treptată a dozei (fiecare doză) trebuie evaluată în câteva episoade.

Tratamentul de întreţinere

Odată stabilită doza conform paşilor descrişi mai sus, pacientul trebuie menţinut la această concentraţie de Instanyl. Dacă pacientul prezintă o ameliorare insuficientă a durerii, readministrarea aceleiaşi doze poate fi făcută cel mai devreme după 10 minute.

Ajustarea dozei

În general, concentraţia de întreţinere cu Instanyl trebuie crescută atunci când pacientul necesită mai mult de o doză pentru un episod de durere intensă, pe parcursul a câteva episoade consecutive.

Dacă pacientul prezintă în mod constant mai mult de patru episoade de durere intensă în 24 ore, poate fi necesară ajustarea dozei pentru tratamentul de fond cu opioide.

Dacă reacţiile adverse sunt intolerabile sau persistente, trebuie redusă concentraţia sau tratamentul cu Instanyl trebuie înlocuit cu alte analgezice.

Întreruperea tratamentului

Tratamentul cu Instanyl trebuie întrerupt imediat dacă pacientul nu mai prezintă episoade de durere intensă. Tratamentul pentru durerea persistentă de fond trebuie menţinut conform prescripţiei.

Dacă este necesară oprirea întregii terapii opioide, pacientul trebuie urmărit îndeaproape de medic, deoarece este necesară reducerea treptată a dozelor de opioid pentru a evita posibilitatea apariţiei efectelor de sevraj la întreruperea bruscă amedicamentului.

Grupe speciale de pacienţi

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Instanyl la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite.

Nu sunt disponibile date.

Vârstnici

Pentru utilizarea de Instanyl la pacienţii cu vârsta > 65 ani sunt disponibile date limitate referitoare la farmacocinetică, eficacitate şi siguranţă. Pacienţii vârstnici pot avea un clearance redus, un timp de înjumătăţire plasmatică prelungit şi o sensibilitate mai mare la fentanil decât pacienţii mai tineri. Ca urmare, este necesară precauţie în tratamentul persoanelor vârstnice, caşectice sau debilitate.

În studiile clinice, pentru pacienţii vârstnici a existat tendinţa de stabilire a unei doze eficace mai mici decât pentru cei cu vârsta sub 65 ani. La stabilirea dozei de Instanyl pentru pacienţii vârstnici este necesară precauţie specială.

Insuficienţă hepatică

Instanyl trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată până la severă (vezi pct. 4.4).

Insuficienţă renală

Instanyl trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Instanyl este destinat administrării pe cale nazală.

La administrarea de Instanyl se recomandă ca pacientul să stea în şezut sau în ortostatism.

După fiecare utilizare este necesară curăţarea vârfului spray-ului nazal.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

Utilizarea la pacienţi netrataţi anterior cu opioide.

Depresie respiratorie severă sau afecţiuni pulmonare obstructive severe.

Radioterapie anterioară la nivelul feţei.

Episoade recurente de epistaxis (vezi pct. 4.4).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Deprimare respiratorie

Similar tuturor opioidelor puternice, fentanilul poate produce depresie respiratorie semnificativă clinic, motiv pentru care pacienţii trebuie urmăriţi pentru a se observa acest efect. Pacienţii cu durere cărora li se administrează tratament cronic cu opioide dezvoltă toleranţă pentru depresia respiratorie, riscul de depresie respiratorie fiind astfel redus în cazul acestora. Utilizarea concomitentă a altor deprimante ale sistemului nervos central poate creşte riscul de deprimare respiratorie (vezi pct. 4.5).

Boala pulmonară cronică

La pacienţii cu afecţiuni pulmonare obstructive cronice, fentanilul poate avea reacţii adverse mai severe. La aceşti pacienţi, opioidele pot produce deprimare respiratorie şi pot creşte rezistenţa căilor respiratorii.

Insuficienţă renală sau hepatică

Fentanilul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală moderată până la severă. Influenţa insuficienţei hepatice şi renale asupra farmacocineticii Instanyl nu a fost evaluată; cu toate acestea, în cazul administrării intravenoase, clearance-ul fentanilului s-a dovedit a fi modificat din cauza modificărilor clearance-ului metabolic şi proteinelor plasmatice, ca urmare a insuficienţei hepatice şi renale.

Presiune intracraniană crescută

Fentanilul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu dovezi de presiune intracraniană crescută, stare de conştienţă alterată sau comă.

Instanyl trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu tumori cerebrale sau traumatisme craniene.

Afecţiuni cardiace

Fentanilul poate produce bradicardie. Ca urmare, fentanilul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu bradiaritmii. Opioidele pot produce hipotonie, în special la pacienţii cu hipovolemie. Ca urmare, Instanyl trebuie deci utilizat cu precauţie la pacienţii cu hipotonie şi/sau hipovolemie.

Afecţiuni nazale

Dacă pacientul prezintă episoade recurente de epistaxis sau disconfort nazal în timpul administrării Instanyl, trebuie luată în considerare o formă alternativă de tratament al durerii episodice intense.

Coriză

Gradul general al expunerii la fentanil la subiecţii cu coriză fără tratament anterior cu un vasoconstrictor nazal este comparabil cu cel al subiecţilor sănătoşi. Pentru utilizarea concomitentă a unui vasoconstrictor nazal, vezi pct. 4.5.

Potenţialul de abuz şi dependenţa

În cazul administrării repetate a opioidelor de tipul fentanilului pot să apară toleranţă şi dependenţă fizică şi/sau psihică. Cu toate acestea, dependenţa iatrogenă secundară utilizării terapeutice a opioidelor este rară în tratamentul durerii din cancer.

Simptome de întrerupere

Simptomele de întrerupere pot fi precipitate de administrarea de substanţe cu activitate antagonistă opioidelor, de exemplu naloxonă sau un analgezic mixt agonist/antagonist (de exemplu pentazocină, butorfanol, buprenorfină, nalbufină).

Tratamentul cu alte medicamente administrate pe cale nazală

La iniţierea administrării Instanyl pentru tratamentul afecţiunilor concomitente care pot fi tratate pe cale nazală trebuie luate în considerare forme alternative de administrare.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Nu se recomandă utilizarea Instanyl la pacienţii cărora li s-au administrat inhibitori de monoaminooxidază (MAO) în ultimele 14 zile, deoarece s-a raportat potenţarea severă şi imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO.

Fentanilul este metabolizat în principal prin intermediul izoenzimei 3A4 a citocromului P450 uman (CYP3A4); prin urmare, pot să apară interacţiuni atunci când Instanyl se administrează concomitent cu medicamente care influenţează activitatea CYP3A4. Administrarea în asociere cu medicamente care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea Instanyl. Utilizarea concomitentă de Instanyl cu inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicină, claritromicină şi nelfinavir) sau inhibitori moderaţi ai CYP3A4 (de exemplu amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicină, fluconazol, fosamprenavir şi verapamil) poate determina concentraţii plasmatice crescute ale fentanilului, care pot provoca reacţii adverse grave la medicament, inclusiv deprimare respiratorie fatală.

Pacienţii cărora li se administrează Instanyl concomitent cu inhibitori moderaţi sau puternici ai CYP3A4 trebuie să fie atent monitorizaţi pe o perioadă lungă de timp. Creşterea dozei trebuie efectuată cu precauţie.

Într-un studiu de interacţiune farmacocinetică s-a observat o reducere cu aproximativ 50% a concentraţiei plasmatice maxime a fentanilului administrat nazal în cazul utilizării concomitente de oximetazolină, în condiţiile dublării timpului necesar pentru atingerea Cmax (Tmax). Aceasta ar putea reduce eficacitatea Instanyl. Se recomandă evitarea utilizării concomitente a decongestionantelor nazale (vezi pct. 5.2).

Utilizarea concomitentă a altor deprimante ale sistemului nervos central, incluzând alte opioide, sedative sau hipnotice, anestezice generale, fenotiazine, tranchilizante, miorelaxante, antihistaminice cu efect sedativ şi alcool etilic poate produce efecte supresive suplimentare.

Utilizarea concomitentă a agoniştilor/antagoniştilor parţiali ai opioidelor (de exemplu buprenorfină, nalbufină, pentazocină) nu este recomandată. Aceştia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor, cu o activitate intrinsecă relativ mică, antagonizând astfel parţial efectul analgezic al fentanilului şi pot induce simptome de întrerupere la pacienţii dependenţi de opioide.

Utilizarea concomitentă de Instanyl şi alte medicamente (altele decât oximetazolina) cu administrare pe cale nazală nu a fost evaluată în studii clinice. În cazul tratamentului concomitent al afecţiunilor concomitente care pot fi tratate prin administrare pe cale nazală este recomandabil să fie luate în considerare formele alternative de administrare.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului la gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Instanyl nu trebuie utilizat la gravide cu excepţia cazului în care este absolut necesar.

După un tratament de lungă durată, fentanilul poate produce sindrom de întrerupere la nou-născut.

Se recomandă să nu se utilizeze fentanil în timpul travaliului şi al naşterii (incluzând operaţia cezariană), deoarece acesta traversează placenta şi poate produce deprimare respiratorie la făt. În cazul administrării de Instanyl, trebuie să fie disponibil imediat un antidot pentru copil.

Alăptarea

Fentanilul este excretat în laptele uman şi poate produce sedare şi deprimare respiratorie la sugar. Fentanilul trebuie să fie utilizat de către femeile care alăptează numai dacă beneficiile depăşesc riscurile potenţiale, atât pentru mamă, cât şi pentru copil.

Fertilitatea

Nu sunt disponibile date privind efectele asupra fertilităţii la om. În studiile la animale, fertilitatea la masculi şi femele a fost afectată la doze sedative (vezi pct. 5.3).

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Cu toate acestea, se cunoaşte faptul că analgezicele opioide afectează capacitatea mentală şi/sau fizică necesare pentru conducerea unui vehicul sau folosirea de utilaje. Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje dacă prezintă somnolenţă, ameţeală, tulburări de vedere sau alte reacţii adverse care pot afecta capacitatea acestora de a conduce vehicule şi a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

La administrarea de Instanyl sunt de aşteptat reacţii adverse caracteristice opioidelor. În mod frecvent, acestea se vor remite sau vor scădea în intensitate la continuarea utilizării medicamentului. Cele mai grave sunt deprimarea respiratorie (cu posibilitatea de a conduce la apnee sau stop respirator), deprimarea circulatorie, hipotensiunea arterială şi şocul, toţi pacienţii trebuind monitorizaţi atent în privinţa acestor reacţii adverse.

Studiile clinice cu Instanyl au fost concepute pentru a evalua siguranţa şi eficacitatea în tratamentul durerii episodice intense. De asemenea, tuturor pacienţilor li s-au administrat concomitent şi opioide, cum sunt morfină cu eliberare prelungită sau fentanil transdermic, pentru tratamentul durerii persistente. Prin urmare, nu este posibilă diferenţierea clară a reacţiilor adverse asociate strict administrării de Instanyl.

Reacţiile adverse considerate a fi cel puţin posibil legate de tratament în studiile clinice cu Instanyl sunt incluse în tabelul de mai jos.

Următoarele categorii sunt utilizate pentru a clasifica reacţiile adverse în funcţie de frecvenţa de apariţie: foarte frecvente (³1/10); frecvente (³ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (³ 1/1000 şi < 1/100); rare (³ 1/10000 şi < 1/1000); şi foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

 

Clasă de aparate, sisteme şi organe

Frecvente

Mai puţin frecvente

Cu frecvenţă necunoscută

Tulburări psihice

 

Dependenţă, insomnie

Halucinaţii

Tulburări ale sistemului nervos

Somnolenţă, ameţeală, cefalee

Sedare, mioclonii, parestezie, disestezie, disgeuzie

 

Tulburări acustice şi vestibulare

Vertij

Rău de mişcare

 

Tulburări cardiace

 

Hipotensiune arterială

 

Tulburări vasculare

Hiperemie facială, bufeuri

 

 

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Iritaţie faringiană

Deprimare respiratorie, epistaxis, ulcer nazal, rinoree

 

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă, vărsături

Constipaţie, stomatită, xerostomie

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Hiperhidroză

Durere cutanată, prurit

 

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

 

Febră

 

 

4.9 Supradozaj

Simptome

Se anticipează ca simptomele supradozajului de fentanil să fie o extensie a acţiunilor sale farmacologice, de exemplu letargie, comă şi deprimare respiratorie severă. Alte simptome pot fi hipotermie, tonus muscular scăzut, bradicardie, hipotonie. Semnele de toxicitate sunt sedarea profundă, ataxia, mioza, convulsiile şi deprimarea respiratorie, care reprezintă principalul simptom.

Tratament

Pentru controlul deprimării respiratorii trebuie iniţiate contramăsuri imediate, incluzând stimularea fizică sau verbală a pacientului. Aceste acţiuni pot fi urmate de administrarea unui antagonist opioid specific, cum este naloxona. Durata deprimării respiratorii secundare unei supradoze poate fi mai mare decât durata de acţiune a antagonistului opioid. Timpul de înjumătăţire plasmatică al antagonistului poate fi scurt, motiv pentru care poate fi necesară administrarea repetată sau perfuzarea continuă. Reversia efectului narcotic poate determina debutul acut al durerii şi eliberarea de catecolamine.

Dacă situaţia clinică justifică acest lucru, trebuie asigurată şi menţinută o cale respiratorie permeabilă, prin intermediul unei sonde orofaringiene sau al unui tub endotraheal şi trebuie administrat oxigen, iar respiraţia trebuie asistată sau controlată, în funcţie de necesităţi. Temperatura corpului şi aportul de lichide trebuie menţinute corespunzător.

În caz de hipotensiune arterială severă sau persistentă, trebuie luată în considerare hipovolemia, iar starea trebuie controlată prin administrarea parenterală adecvată de lichide.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Analgezice; opioide. codul ATC: N02AB03

Mecanism de acţiune

Fentanilul este un analgezic opioid, care interacţionează predominant ca agonist pur asupra receptorilor opioizi μ, având afinitate mică pentru receptorii opioizi d şi κ. Acţiunea sa terapeutică principală este analgezia. Efectele farmacologice secundare sunt deprimarea respiratorie, bradicardia, hipotermia, constipaţia, mioza, dependenţa fizică şi euforia.

Efecte farmacodinamice

Eficacitatea şi siguranţa Instanyl (50, 100 şi 200 micrograme) au fost evaluate în două studii pivot randomizate, dublu-orb, încrucişate şi placebo-controlate efectuate la 279 pacienţi adulţi cu cancer, cu toleranţă faţă de opioide (vârstă 32-86 ani), cu durere episodică intensă (DEI). Pacienţii prezentau în medie 1 până la 4 episoade pe zi în timp ce li se administra tratament de întreţinere cu opioide. Pacienţii din cel de-al doilea studiu pivot participaseră anterior în studiul privind farmacocinetica Instanyl sau în primul studiu pivot.

Studiile clinice au demonstrat eficacitatea şi siguranţa Instanyl. Deşi nu s-a stabilit o corelaţie distinctă între doza de întreţinere de opioid şi dozele de Instanyl, în cel de-al doilea studiu pivot pacienţii cu doză de întreţinere de opioid mică au prezentat tendinţa de obţinere a unei ameliorări eficace a durerii cu o concentraţie corespunzător mai mică de Instanyl în comparaţie cu pacienţii trataţi cu doze de întreţinere de opioid mai mari. Acest aspect a fost cel mai pronunţat la pacienţii care au încheiat studiul cu Instanyl 50 micrograme.

În studiile clinice la pacienţi cu cancer, concentraţiile utilizate cel mai frecvent au fost 100 şi 200 micrograme.

Toate cele trei concentraţii de Instanyl au prezentat o diferenţă de intensitate a durerii semnificativă statistic (p < 0,001) mai mare la 10 minute (DID10) în comparaţie cu placebo. În plus, Instanyl a fost semnificativ superior faţă de placebo în ameliorarea DEI la 10, 20, 40 şi 60 minute după administrare. Rezultatele sumarului DID la 60 minute (SDID0-60) au arătat că toate concentraţiile de Instanyl au avut scoruri SPID0-60 medii semnificativ mai mari în comparaţie cu placebo (p < 0,001), fapt ce a demonstrat o mai bună ameliorare a durerii de către Instanyl în comparaţie cu placebo în interval de 60 minute.

Siguranţa şi eficacitatea Instanyl au fost evaluate la pacienţii cărora li s-a administrat medicamentul la debutul unui episod de durere intensă. Instanyl nu trebuie utilizat preventiv.

Experienţa clinică cu Instanyl la pacienţii cu tratament de fond cu opioide echivalent cu ³ 500 mg morfină pe zi sau ³ 200 micrograme fentanil/oră transdermic este limitată.

Administrarea Instanyl în doze mai mari de 400 micrograme nu a fost evaluată în studii clinice.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Fentanilul este intens lipofil. Fentanilul prezintă o cinetică de distribuţie tricompartimentală. Datele obţinute la animale arată că după absorbţie, fentanilul este distribuit rapid la nivelul creierului, inimii, plămânilor, rinichilor şi splinei urmând apoi o redistribuire mai lentă la nivelul muşchilor şi ţesutului adipos. Legarea fentanilului de proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. Biodisponibilitatea absolută a Instanyl este de aproximativ 89%.

Datele clinice arată că fentanilul este absorbit foarte rapid prin mucoasa nazală. Administrarea de Instanyl în doze unice variind între 50 şi 200 micrograme fentanil per doză la pacienţi cu cancer cu toleranţă la opioide produce rapid o Cmax de 0,35 până la 1,2 ng/ml. Valoarea mediană a Tmax corespunzător este de 12-15 minute. Cu toate acestea, valori mai mari pentru Tmax au fost observate într-un studiu de proporţionalitate cu doza administrată efectuat la voluntari sănătoşi.

Distribuţie

După administrarea intravenoasă a fentanilului, timpul de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie iniţial este de aproximativ 6 minute şi după administrarea Instanyl pe cale nazală se observă un timp de înjumătăţire similar. La pacienţii cu cancer, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al Instanyl este de aproximativ 3-4 ore.

Metabolizare

Fentanilul este metabolizat în principal hepatic prin intermediul CYP3A4. Metabolitul său major, norfentanilul, este inactiv.

Eliminare

Aproximativ 75% din fentanil este excretat prin urină, în principal sub formă de metaboliţi inactivi, cu mai puţin de 10% sub formă de substanţă activă nemodificată. Aproximativ 9% din doză se regăseşte în materiile fecale, în principal sub formă de metaboliţi.

Liniaritatea dozei

Instanyl prezintă o cinetică liniară. La subiecţi sănătoşi s-a demonstrat liniaritatea cineticii cu doza de Instanyl de la 50 micrograme la 400 micrograme.

S-a efectuat un studiu de interacţiune medicament-medicament cu un vasoconstrictor nazal (oximetazolină). Subiecţilor cu rinită alergică li s-a administrat oximetazolină sub formă de spray nazal cu o oră înainte de Instanyl. S-a obţinut o biodisponibilitate comparabilă (ASC) a fentanilului cu şi fără oximetazolină, în timp ce Cmax a fentanilului a scăzut iar Tmax a crescut de două ori atunci când a fost administrată oximetazolină. Gradul general al expunerii la fentanil la subiecţii cu rinită alergică fără tratament anterior cu un vasoconstrictor nazal este comparabil cu cel al subiecţilor sănătoşi. Utilizarea concomitentă a unui vasoconstrictor nazal trebuie evitată (vezi pct. 4.5).

Bioechivalenţă

Un studiu farmacocinetic a arătat faptul că Instanyl spray nazal unidoză şi multidoză sunt bioechivalente.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice convenţionale privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi carcinogenitatea.

Într-un studiu privind fertilitatea şi dezvoltarea timpurie a embrionului la şobolani, a fost observat un efect numai la masculi la doze mari (300 µg/kg şi zi, s.c.) şi este în concordanţă cu efectele sedative ale fentanilului în studiile la animale. Mai mult, studiile efectuate la femele de şobolan au evidenţiat fertilitate redusă şi o mortalitate embrionară crescută. Studiile mai recente au arătat că efectele asupra

embrionului s-au datorat toxicităţii materne şi nu efectelor directe ale substanţei asupra embrionului aflat în dezvoltare. Într-un studiu privind dezvoltarea pre- şi postnatală, rata de supravieţuire a urmaşilor a fost semnificativ redusă la doze care au redus uşor greutatea mamei. Acest efect s-ar putea datora fie reducerii îngrijirii materne, fie unui efect direct al fentanilului asupra puilor. Nu s-au observat efecte asupra dezvoltării somatice şi a comportamentului urmaşilor. Nu au fost demonstrate efecte teratogene.

Studiile privind toleranţa locală a Instanyl la porci pitici au demonstrat că administrarea de Instanyl a fost bine tolerată.

Studiile privind carcinogenitatea (test dermic alternativ la şoareci transgenici Tg.AC, cu durata de 26 săptămâni; studiu privind carcinogenitatea subcutanată la şobolani, cu durata de 2 ani) nu au indus nicio constatare sugestivă pentru potenţialul oncogenic.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat

Fosfat disodic dihidrat

Apă purificată

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioadă de valabilitate

2 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 30°C.

A nu se congela.

A se păstra flaconul menţinut în poziţie verticală.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Flacon (din sticlă brună Tip 1) prevăzut cu pompă dozatoare şi capac de protecţie ambalate într-o cutie cu sistem de închidere securizat pentru copii.

Disponibil în următoarele forme de prezentare:

1,8 ml conţinând 0,90 mg fentanil asigurând eliberarea a 10 doze a câte 50 micrograme

2,9 ml conţinând 1,45 mg fentanil asigurând eliberarea a 20 doze a câte 50 micrograme

5,0 ml conţinând 2,50 mg fentanil asigurând eliberarea a 40 doze a câte 50 micrograme

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Înainte de a utiliza Instanyl pentru prima dată, pompa dozatoare trebuie acţionată până la apariţia unei pulberi fine; sunt necesare 3 până la 4 acţionări ale pompei.

Dacă nu aţi utilizat Instanyl timp de mai mult de 7 zile, acţionaţi pompa dozatoare o dată în aer înainte de a administra următoarea doză.

Din cauza unei posibile utilizări incorecte a fentanilului şi a unei eventuale cantităţi de soluţie rămasă, spray-ul nazal soluţie utilizat şi neutilizat trebuie reintrodus în mod sistematic şi corespunzător în cutia cu sistem de închidere securizat pentru copii în conformitate cu cerinţele legale locale sau înapoiat la farmacie.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

Tel.: +45 4677 1111

info@nycomed.dk

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/09/531/001-003

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

20 Iulie 2009

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului http://www.ema.europa.eu

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Instanyl 50 micrograme spray nazal, soluţie în recipient unidoză

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare recipient spray nazal conţine o doză (100 microlitri) de citrat de fentanil echivalent cu fentanil 50 micrograme.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Spray nazal, soluţie (spray nazal)

Soluţie limpede, incoloră

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Instanyl este indicat pentru controlul durerii episodice intense la adulţii cărora li se administrează deja tratament de întreţinere cu opioide pentru durerea cronică din cancer. Durerea episodică intensă este o exacerbare tranzitorie a durerii, care apare pe fondul unei dureri persistente controlate în alt mod.

Pacienţii cărora li se administrează tratament de întreţinere cu opioide sunt aceia care iau cel puţin 60 mg morfină pe cale orală zilnic, cel puţin 25 micrograme fentanil transdermic pe oră, cel puţin 30 mg oxicodonă zilnic, cel puţin 8 mg hidromorfonă pe cale orală zilnic sau o doză echianalgezică din alt opioid timp de o săptămână sau mai mult.

4.2 Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie iniţiat şi monitorizat de către un medic specialist cu experienţă în terapia cu opioide la pacienţii cu cancer. Medicii trebuie să aibă în vedere potenţialul de utilizare abuzivă al fentanilului.

Doze

Dozele pacienţilor trebuie stabilite individual treptat astfel încât să asigure o analgezie adecvată, cu reacţii adverse la medicament tolerabile. În timpul procesului de stabilire treptată a dozei, pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie. Creşterea treptată a dozei la o doză mai mare necesită menţinerea contactului cu medicul specialist.

În studiile clinice, doza de Instanyl pentru tratamentul durerii episodice intense a fost independentă de doza de întreţinere zilnică de opioid (vezi pct. 5.1).

Doza zilnică maximă: tratamentul a până la patru episoade de durere intensă, fiecare cu nu mai mult de două doze separate la cel puţin 10 minute.

Pacienţii trebuie să aştepte cel puţin 4 ore înainte de administrarea Instanyl pentru tratamentul unui alt episod de durere, atât în timpul stabilirii treptate a dozei, cât şi al tratamentului de întreţinere.

Stabilirea treptată a dozei

Înainte ca pacienţilor să li se stabilească treptat doza de Instanyl, este de aşteptat ca durerea persistentă de fond a acestora să fie controlată prin utilizarea terapiei opioide cronice şi ca aceştia să nu prezinte mai mult de patru episoade de durere intensă pe zi.

Modul de stabilire treptată a dozei

Concentraţia iniţială trebuie să fie o doză de 50 micrograme, într-o nară, crescându-se treptat doza după necesităţi, în intervalul concentraţiilor disponibile (50, 100 şi 200 micrograme). Dacă nu este obţinută analgezia adecvată, readministrarea aceleiaşi concentraţii poate fi făcută cel mai devreme după 10 minute. Fiecare etapă de stabilire treptată a dozei (fiecare doză) trebuie evaluată în câteva episoade.

Tratamentul de întreţinere

Odată stabilită doza conform paşilor descrişi mai sus, pacientul trebuie menţinut la această concentraţie de Instanyl. Dacă pacientul prezintă o ameliorare insuficientă a durerii, readministrarea aceleiaşi doze poate fi făcută cel mai devreme după 10 minute.

Ajustarea dozei

În general, concentraţia de întreţinere cu Instanyl trebuie crescută atunci când pacientul necesită mai mult de o doză pentru un episod de durere intensă, pe parcursul a câteva episoade consecutive.

Dacă pacientul prezintă în mod constant mai mult de patru episoade de durere intensă în 24 de ore, poate fi necesară ajustarea dozei pentru tratamentul de fond cu opioide.

Dacă reacţiile adverse sunt intolerabile sau persistente, trebuie redusă concentraţia sau tratamentul cu Instanyl trebuie înlocuit cu alte analgezice.

Întreruperea tratamentului

Tratamentul cu Instanyl trebuie întrerupt imediat dacă pacientul nu mai prezintă episoade de durere intensă. Tratamentul pentru durerea persistentă de fond trebuie menţinut conform prescripţiei.

Dacă este necesară oprirea întregii terapii opioide, pacientul trebuie urmărit îndeaproape de medic, deoarece este necesară reducerea treptată a dozelor de opioide pentru a evita posibilitatea apariţiei efectelor de sevraj la întreruperea bruscă amedicamentului.

Grupe speciale de pacienţi

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Instanyl la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite.

Nu sunt disponibile date.

Vârstnici

Pentru utilizarea de Instanyl la pacienţii cu vârsta > 65 ani sunt disponibile date limitate referitoare la farmacocinetică, eficacitate şi siguranţă. Pacienţii vârstnici pot avea un clearance redus, un timp de înjumătăţire plasmatică prelungit şi o sensibilitate mai mare la fentanil decât pacienţii mai tineri. Ca urmare, este necesară precauţie în tratamentul persoanelor vârstnice, caşectice sau debilitate.

În studiile clinice, pentru pacienţii vârstnici a existat tendinţa de stabilire a unei doze eficace mai mici decât pentru cei cu vârsta sub 65 ani. La stabilirea dozei de Instanyl pentru pacienţii vârstnici este necesară precauţie specială.

Insuficienţă hepatică

Instanyl trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată până la severă (vezi pct. 4.4).

Insuficienţă renală

Instanyl trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Instanyl este destinat administrării pe cale nazală.

La administrarea de Instanyl se recomandă ca pacientul să stea în şezut sau în ortostatism.

După fiecare utilizare este necesară curăţarea vârfului spray-ului nazal.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

Utilizarea la pacienţi netrataţi anterior cu opioide.

Depresie respiratorie severă sau afecţiuni pulmonare obstructive severe.

Radioterapie anterioară la nivelul feţei.

Episoade recurente de epistaxis (vezi pct. 4.4).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Depresie respiratorie

Similar tuturor opioidelor puternice, fentanilul poate produce depresie respiratorie semnificativă clinic, motiv pentru care pacienţii trebuie urmăriţi pentru a se observa acest efect. Pacienţii cu durere cărora li se administrează tratament cronic cu opioide dezvoltă toleranţă pentru depresia respiratorie, riscul de depresie respiratorie fiind astfel redus în cazul acestora. Utilizarea concomitentă a altor deprimante ale sistemului nervos central poate creşte riscul de deprimare respiratorie (vezi pct. 4.5).

Boala pulmonară cronică

La pacienţii cu afecţiuni pulmonare obstructive cronice, fentanilul poate avea reacţii adverse mai severe. La aceşti pacienţi, opioidele pot produce deprimare respiratorie şi pot creşte rezistenţa căilor respiratorii.

Insuficienţă renală sau hepatică

Fentanilul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală moderată până la severă. Influenţa insuficienţei hepatice şi renale asupra farmacocineticii Instanyl nu a fost evaluată; cu toate acestea, în cazul administrării intravenoase, clearance-ul fentanilului s-a dovedit a fi modificat din cauza modificărilor clearance-ului metabolic şi proteinelor plasmatice, ca urmare a insuficienţei hepatice şi renale.

Presiune intracraniană crescută

Fentanilul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu dovezi de presiune intracraniană crescută, stare de conştienţă alterată sau comă.

Instanyl trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu tumori cerebrale sau traumatisme craniene.

Afecţiuni cardiace

Fentanilul poate produce bradicardie. Ca urmare, fentanilul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu bradiaritmii. Opioidele pot produce hipotonie, în special la pacienţii cu hipovolemie. Ca urmare, Instanyl trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu hipotonie şi/sau hipovolemie.

Afecţiuni nazale

Dacă pacientul prezintă episoade recurente de epistaxis sau disconfort nazal în timpul administrării Instanyl, trebuie luată în considerare o formă alternativă de tratament al durerii episodice intense.

Coriză

Gradul general al expunerii la fentanil la subiecţii cu coriză fără tratament anterior cu un vasoconstrictor nazal este comparabil cu cel al subiecţilor sănătoşi. Pentru utilizarea concomitentă a unui vasoconstrictor nazal vezi pct. 4.5.

Potenţialul de abuz şi dependenţa

În cazul administrării repetate a opioidelor de tipul fentanilului pot să apară toleranţă şi dependenţă fizică şi/sau psihică. Cu toate acestea, dependenţa iatrogenă secundară utilizării terapeutice a opioidelor este rară în tratamentul durerii din cancer.

Simptome de întrerupere

Simptomele de întrerupere pot fi precipitate de administrarea de substanţe cu activitate antagonistă opioidelor, de exemplu naloxonă sau un analgezic mixt agonist/antagonist (de exemplu pentazocină, butorfanol, buprenorfină, nalbufină).

Tratamentul cu alte medicamente administrate pe cale nazală

La iniţierea administrării Instanyl pentru tratamentul afecţiunilor concomitente care pot fi tratate pe cale nazală trebuie luate în considerare forme alternative de administrare.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Nu se recomandă utilizarea Instanyl la pacienţii cărora li s-au administrat inhibitori de monoaminooxidază (MAO) în ultimele 14 zile, deoarece s-a raportat potenţarea severă şi imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO.

Fentanilul este metabolizat în principal prin intermediul izoenzimei 3A4 a citocromului P450 uman (CYP3A4); prin urmare pot să apară interacţiuni atunci când Instanyl se administrează concomitent cu medicamente care influenţează activitatea CYP3A4. Administrarea în asociere cu medicamente care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea Instanyl. Utilizarea concomitentă de Instanyl cu inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicină, claritromicină şi nelfinavir) sau inhibitori moderaţi ai CYP3A4 (de exemplu amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicină, fluconazol, fosamprenavir şi verapamil) poate determina concentraţii plasmatice crescute ale fentanilului, care pot provoca reacţii adverse grave la medicament, inclusiv deprimare respiratorie fatală.

Pacienţii cărora li se administrează Instanyl concomitent cu inhibitori moderaţi sau puternici ai CYP3A4 trebuie să fie atent monitorizaţi pe o perioadă lungă de timp. Creşterea dozei trebuie efectuată cu precauţie.

Într-un studiu de interacţiune farmacocinetică s-a observat o reducere cu aproximativ 50% a concentraţiei plasmatice maxime a fentanilului administrat nazal în cazul utilizării concomitente de oximetazolină, în condiţiile dublării timpului necesar pentru atingere a Cmax (Tmax). Aceasta ar putea reduce eficacitatea Instanyl. Se recomandă evitarea utilizării concomitente a decongestionantelor nazale (vezi pct. 5.2).

Utilizarea concomitentă a altor deprimante ale sistemului nervos central, incluzând alte opioide, sedative sau hipnotice, anestezice generale, fenotiazine, tranchilizante, miorelaxante, antihistaminice cu efect sedativ şi alcool etilic poate produce efecte supresive suplimentare.

Utilizarea concomitentă a agoniştilor/antagoniştilor parţiali ai opioidelor (de exemplu buprenorfină, nalbufină, pentazocină) nu este recomandată. Aceştia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor, cu o activitate intrinsecă relativ mică, antagonizând astfel parţial efectul analgezic al fentanilului şi pot induce simptome de întrerupere la pacienţii dependenţi de opioide.

Utilizarea concomitentă de Instanyl şi alte medicamente (altele decât oximetazolina) cu administrare pe cale nazală nu a fost evaluată în studii clinice. În cazul tratamentului concomitent al afecţiunilor concomitente care pot fi tratate prin administrare pe cale nazală este recomandabil să fie luate în considerare formele alternative de administrare.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului la gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Instanyl nu trebuie utilizat la gravide cu excepţia cazului în care este absolut necesar.

După un tratament de lungă durată, fentanilul poate produce sindrom de întrerupere la nou-născut.

Se recomandă să nu se utilizeze fentanil în timpul travaliului şi al naşterii (incluzând operaţia cezariană), deoarece acesta traversează placenta şi poate produce deprimare respiratorie la făt. În cazul administrării de Instanyl, trebuie să fie disponibil imediat un antidot pentru copil.

Alăptarea

Fentanilul este excretat în laptele uman şi poate produce sedare şi deprimare respiratorie la sugar. Fentanilul trebuie să fie utilizat de către femeile care alăptează numai dacă beneficiile depăşesc riscurile potenţiale, atât pentru mamă, cât şi pentru copil.

Fertilitatea

Nu sunt disponibile date privind efectele asupra fertilităţii la om. În studiile la animale, fertilitatea la masculi şi femele a fost afectată la doze sedative (vezi pct. 5.3).

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Cu toate acestea, se cunoaşte faptul că analgezicele opioide afectează capacitatea mentală şi/sau fizică necesare pentru conducerea unui vehicul sau folosirea de utilaje. Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje dacă prezintă somnolenţă, ameţeală, tulburări de vedere sau alte reacţii adverse care pot afecta capacitatea acestora de a conduce vehicule şi a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

La administrarea de Instanyl sunt de aşteptat reacţii adverse caracteristice opioidelor. În mod frecvent, acestea se vor remite sau vor scădea în intensitate la continuarea utilizării medicamentului. Cele mai grave sunt deprimarea respiratorie (cu posibilitatea de a conduce la apnee sau stop respirator), deprimarea circulatorie, hipotensiunea arterială şi şocul, toţi pacienţii trebuind monitorizaţi atent în privinţa acestor reacţii adverse.

Studiile clinice cu Instanyl au fost concepute pentru a evalua siguranţa şi eficacitatea în tratamentul durerii episodice intense. De asemenea, tuturor pacienţilor li s-au administrat concomitent şi opioide, cum sunt morfină cu eliberare prelungită sau fentanil transdermic, pentru tratamentul durerii persistente. Prin urmare, nu este posibilă diferenţierea clară a reacţiilor adverse asociate strict administrării de Instanyl.

Reacţiile adverse considerate a fi cel puţin posibil legate de tratament în studiile clinice cu Instanyl sunt incluse în tabelul de mai jos.

Următoarele categorii sunt utilizate pentru a clasifica reacţiile adverse în funcţie de frecvenţa de apariţie: foarte frecvente (³ 1/10); frecvente (³ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (³ 1/1000 şi < 1/100); rare (³ 1/10000 şi < 1/1000); şi foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

 

Clasă de aparate, sisteme şi organe

Frecvente

Mai puţin frecvente

Cu frecvenţă necunoscută

Tulburări psihice

 

Dependenţă, insomnie

Halucinaţii

Tulburări ale sistemului nervos

Somnolenţă, ameţeală, cefalee

Sedare, mioclonii, parestezie, disestezie, disgeuzie

 

Tulburări acustice şi vestibulare

Vertij

Rău de mişcare

 

Tulburări cardiace

 

Hipotensiune arterială

 

Tulburări vasculare

Hiperemie facială, bufeuri

 

 

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Iritaţie faringiană

Deprimare respiratorie, epistaxis, ulcer nazal, rinoree

 

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă, vărsături

Constipaţie, stomatită, xerostomie

 

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Hiperhidroză

Durere cutanată, prurit

 

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

 

Febră

 

 

4.9 Supradozaj

Simptome

Se anticipează ca simptomele supradozajului de fentanil să fie o extensie a acţiunilor sale farmacologice, de exemplu letargie, comă şi deprimare respiratorie severă. Alte simptome pot fi hipotermie, tonus muscular scăzut, bradicardie, hipotonie. Semnele de toxicitate sunt sedarea profundă, ataxia, mioza, convulsiile şi deprimarea respiratorie, care reprezintă principalul simptom.

Tratament

Pentru controlul deprimării respiratorii trebuie iniţiate contramăsuri imediate, incluzând stimularea fizică sau verbală a pacientului. Aceste acţiuni pot fi urmate de administrarea unui antagonist opioid specific, cum este naloxona. Durata deprimării respiratorii secundare unei supradoze poate fi mai mare decât durata de acţiune a antagonistului opioid. Timpul de înjumătăţire plasmatică al antagonistului poate fi scurt, motiv pentru care poate fi necesară administrarea repetată sau perfuzarea continuă. Reversia efectului narcotic poate determina debutul acut al durerii şi eliberarea de catecolamine.

Dacă situaţia clinică justifică acest lucru, trebuie asigurată şi menţinută o cale respiratorie permeabilă, prin intermediul unei sonde orofaringiene sau al unui tub endotraheal şi trebuie administrat oxigen, iar respiraţia trebuie asistată sau controlată, în funcţie de necesităţi. Temperatura corpului şi aportul de lichide trebuie menţinute corespunzător.

În caz de hipotensiune arterială severă sau persistentă, trebuie luată în considerare hipovolemia, iar starea trebuie controlată prin administrarea parenterală adecvată de lichide.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Analgezice; opioide. codul ATC: N02AB03

Mecanism de acţiune

Fentanilul este un analgezic opioid, care interacţionează predominant ca agonist pur asupra receptorilor opioizi μ, având afinitate mică pentru receptorii opioizi d şi κ. Acţiunea sa terapeutică principală este analgezia. Efectele farmacologice secundare sunt deprimarea respiratorie, bradicardia, hipotermia, constipaţia, mioza, dependenţa fizică şi euforia.

Efecte farmacodinamice

Eficacitatea şi siguranţa Instanyl (50, 100 şi 200 micrograme) au fost evaluate în două studii pivot randomizate, dublu-orb, încrucişate şi placebo-controlate efectuate la 279 pacienţi adulţi cu cancer cu toleranţă faţă de opioide (vârstă 32-86 ani), cu durere episodică intensă (DEI). Pacienţii prezentau în medie 1 până la 4 episoade pe zi în timp ce li se administra tratament de întreţinere cu opioide. Pacienţii din cel de-al doilea studiu pivot participaseră anterior în studiul privind farmacocinetica Instanyl sau în primul studiu pivot.

Studiile clinice au demonstrat eficacitatea şi siguranţa Instanyl. Deşi nu s-a stabilit o corelaţie distinctă între doza de întreţinere de opioid şi dozele de Instanyl, în cel de-al doilea studiu pivot pacienţii cu doză de întreţinere de opioid mică au prezentat tendinţa de obţinere a unei ameliorări eficace a durerii cu o concentraţie corespunzător mai mică de Instanyl în comparaţie cu pacienţii trataţi cu doze de întreţinere de opioid mai mari. Acest aspect a fost cel mai pronunţat la pacienţii care au încheiat studiul cu Instanyl 50 micrograme.

În studiile clinice la pacienţi cu cancer, concentraţiile utilizate cel mai frecvent au fost 100 şi 200 micrograme.

Toate cele trei concentraţii de Instanyl au prezentat o diferenţă de intensitate a durerii semnificativă statistic (p < 0,001) mai mare la 10 minute (DID10) în comparaţie cu placebo. În plus, Instanyl a fost semnificativ superior faţă de placebo în ameliorarea DEI la 10, 20, 40 şi 60 minute după administrare. Rezultatele sumarului DID la 60 minute (SDID0-60) au arătat că toate concentraţiile de Instanyl au avut scoruri SPID0-60 medii semnificativ mai mari în comparaţie cu placebo (p < 0,001), fapt ce a demonstrat o mai bună ameliorare a durerii de către Instanyl în comparaţie cu placebo în interval de 60 minute.

Siguranţa şi eficacitatea Instanyl au fost evaluate la pacienţii cărora li s-a administrat medicamentul la debutul unui episod de durere intensă. Instanyl nu trebuie utilizat preventiv.

Experienţa clinică cu Instanyl la pacienţii cu tratament de fond cu opioide echivalent cu ³ 500 mg morfină pe zi sau ³ 200 micrograme fentanil/oră transdermic este limitată.

Administrarea Instanyl în doze mai mari de 400 micrograme nu a fost evaluată în studii clinice.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Fentanilul este intens lipofil. Fentanilul prezintă o cinetică de distribuţie tricompartimentală. Datele obţinute la animale arată că după absorbţie, fentanilul este distribuit rapid la nivelul creierului, inimii, plămânilor, rinichilor şi splinei urmând apoi o redistribuire mai lentă la nivelul muşchilor şi ţesutului adipos. Legarea fentanilului de proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. Biodisponibilitatea absolută a Instanyl este de aproximativ 89%.

Datele clinice arată că fentanilul este absorbit foarte rapid prin mucoasa nazală. Administrarea de Instanyl în doze unice variind între 50 şi 200 micrograme fentanil per doză la pacienţii cu cancer cu toleranţă la opioide produce rapid o Cmax de 0,35 până la 1,2 ng/ml. Valoarea mediană a Tmax corespunzător este de 12-15 minute. Cu toate acestea, valori mai mari pentru Tmax au fost observate într-un studiu de proporţionalitate cu doza administrată efectuat la voluntari sănătoşi.

Distribuţie

După administrarea intravenoasă a fentanilului, timpul de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie iniţial este de aproximativ 6 minute şi după administrarea Instanyl pe cale nazală se observă un timp de înjumătăţire similar. La pacienţii cu cancer, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al Instanyl este de aproximativ 3-4 ore.

Metabolizare

Fentanilul este metabolizat în principal hepatic prin intermediul CYP3A4. Metabolitul său major, norfentanilul, este inactiv.

Eliminare

Aproximativ 75% din fentanil este excretat prin urină, în principal sub formă de metaboliţi inactivi, cu mai puţin de 10% sub formă de substanţă activă nemodificată. Aproximativ 9% din doză se regăseşte în materiile fecale, în principal sub formă de metaboliţi.

Liniaritatea dozei

Instanyl prezintă o cinetică liniară. La subiecţi sănătoşi s-a demonstrat liniaritatea cineticii cu doza de Instanyl de la 50 micrograme la 400 micrograme.

S-a efectuat un studiu de interacţiune medicament-medicament cu un vasoconstrictor nazal (oximetazolină). Subiecţilor cu rinită alergică li s-a administrat oximetazolină sub formă de spray nazal cu o oră înainte de Instanyl. S-a obţinut o biodisponibilitate comparabilă (ASC) a fentanilului cu şi fără oximetazolină, în timp ce Cmax a fentanilului a scăzut iar Tmax a crescut de două ori atunci când a fost administrată oximetazolină. Gradul general al expunerii la fentanil la subiecţii cu rinită alergică fără tratament anterior cu un vasoconstrictor nazal este comparabil cu cel al subiecţilor sănătoşi. Utilizarea concomitentă a unui vasoconstrictor nazal trebuie evitată (vezi pct. 4.5).

Bioechivalenţă

Un studiu farmacocinetic a arătat faptul că Instanyl spray nazal unidoză şi multidoză sunt bioechivalente.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice convenţionale privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi carcinogenitatea.

Într-un studiu privind fertilitatea şi dezvoltarea timpurie a embrionului la şobolani, a fost observat un efect numai la masculi la doze mari (300 µg/kg şi zi, s.c.) şi este în concordanţă cu efectele sedative ale fentanilului în studiile la animale. Mai mult,studiile efectuate la femele de şobolan au evidenţiat fertilitate redusă şi o mortalitate embrionară crescută. Studiile mai recente au arătat că efectele asupra embrionului s-au datorat toxicităţii materne şi nu efectelor directe ale substanţei asupra embrionului aflat în dezvoltare. Într-un studiu privind dezvoltarea pre- şi postnatală, rata de supravieţuirire a urmaşilor a fost semnificativ redusă la doze care au redus uşor greutatea mamei. Acest efect s-ar putea datora fie reducerii îngrijirii materne, fie unui efect direct al fentanilului asupra puilor. Nu s-au observat efecte asupra dezvoltării somatice şi a comportamentului urmaşilor. Nu au fost demonstrate efecte teratogene.

Studiile privind toleranţa locală a Instanyl la porci pitici au demonstrat că administrarea de Instanyl a fost bine tolerată.

Studiile privind carcinogenitatea (test dermic alternativ la şoareci transgenici Tg.AC, cu durata de 26 săptămâni; studiu privind carcinogenitatea subcutanată la şobolani, cu durata de 2 ani) nu au indus nicio constatare sugestivă pentru potenţialul oncogenic.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat

Fosfat disodic dihidrat

Apă purificată

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioadă de valabilitate

18 luni

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 30°C.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Spray nazal unidoză sub formă de flacon (din sticlă transparentă tip I) integrat intr-un recipient spray de polipropilenă, ambalat într-un blister cu sistem de închidere securizat pentru copii.

Mărimi de ambalaj: 2, 6, 8 şi 10 recipiente spray.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fiecare recipient spray conţine o singură doză. A nu se testa înainte de utilizare.

Din cauza unei posibile utilizări incorecte a fentanilului, recipientul spray nazal neutilizat trebuie reintrodus în mod sistematic şi corespunzător în blisterul cu sistem de închidere securizat pentru copii în conformitate cu cerinţele legale locale sau înapoiat la farmacie.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

Tel.: +45 4677 1111

info@nycomed.dk

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/09/531/010-013

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

20 Iulie 2009

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului http://www.ema.europa.eu

ANEXA II

A. DEŢINĂTORII AUTORIZAŢIEI DE FABRICAŢIE RESPONSABIL PENTRU ELIBERAREA SERIEI

B. CONDIŢIILE EMITERII AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

A. DEŢINĂTORII AUTORIZAŢIEI DE FABRICAŢIE RESPONSABILI PENTRU ELIBERAREA SERIEI

Numele şi adresa fabricantului responsabil pentru eliberarea seriei pentru spray nazal multidoză

Nycomed Pharma AS

Solbaervegen 5

NO-2409 Elverum

Norvegia

Numele şi adresa fabricanţilor responsabili pentru eliberarea seriei pentru spray nazal unidoză

Nycomed Pharma AS

Solbaervegen 5

NO-2409 Elverum

Norvegia

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

Prospectul tipărit al medicamentului trebuie să menţioneze numele şi adresa fabricantului responsabil pentru eliberarea seriei respective.

B. CONDIŢIILE EMITERII AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

· CONDIŢII SAU RESTRICŢII PRIVIND FURNIZAREA ŞI UTILIZAREA IMPUSE DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Medicament cu eliberare pe bază de prescripţie medicală specială şi restrictivă (Vezi Anexa I: Rezumatul caracteristicilor produsului, pct. 4.2).

· CONDIŢII SAU RESTRICŢII CU PRIVIRE LA SIGURANŢA ŞI EFICACITATEA UTILIZĂRII MEDICAMENTULUI

Înainte de lansarea pe piaţă a produsului multidoză şi unidoză în fiecare Stat Membru, DAPP va agrea materialul educaţional final cu Autoritatea Naţională Competentă.

DAPP va asigura că toţi medicii, farmaciştii şi pacienţii care se aşteaptă să prescrie/elibereze/utilizeze Instanyl vor primi materialul educaţional privind utilizarea corectă şi în siguranţă a produsului.

Materialul educaţional pentru pacienţi trebuie să conţină următoarele:

- Instrucţiuni pentru utilizarea flaconului pulverizator

- Instrucţiuni pentru deschiderea şi închiderea cutiei cu sistem de închidere securizat pentru copii (pentru spray-ul nazal multidoză) sau a blisterului (pentru spray-ul nazal unidoză)

- Pentru spray-ul nazal multidoză: informaţii despre schema de numărare a dozei

- A se utiliza Instanyl spray nazal doar dacă pacientul utilizează alte medicamente opioide pentru durere într-o schemă zilnică.

- A se utiliza Instanyl spray nazal doar dacă pacientul a avut episoade de durere intensă în cadrul unei afecţiuni neoplazice.

- A nu se utiliza Instanyl spray nazal pentru tratamentul oricărui alt tip de durere de scurtă durată sau durerii în general.

- A nu se utiliza Instanyl spray nazal pentru tratamentul a mai mult de patru episoade pe zi de durere intensă în cadrul unei afecţiuni neoplazice.

- A se utiliza Instanyl spray nazal doar dacă pacientul a primit informaţiile complete cu privire la utilizarea flaconului pulverizator şi precauţiile de siguranţă de la medic şi/sau farmacist.

- Pentru spray-ul nazal multidoză toate flacoanele neutilizate sau goale trebuie returnate sistematic în conformitate cu legislaţia locală.

- Pentru spray-ul nazal unidoză toate flacoanele neutilizate trebuie returnate sistematic în conformitate cu legislaţia locală.

Materialul educaţional pentru medici trebuie să conţină următoarele:

- Instanyl spray nazal trebuie utilizat doar de către medici cu experienţă în terapia cu opioide a pacienţilor cu cancer.

- Instanyl spray nazal este indicat pentru controlul durerii episodice intense la adulţii cărora li se administrează deja tratament de întreţinere cu opioide pentru durerea cronică din afecţiunile neoplazice.

- Instanyl spray nazal nu trebuie utilizat în tratamentul oricărui alt tip de durere de scurtă durată sau durerii în general.

- Medicii care prescriu Instanyl spray nazal trebuie să selecteze strict pacienţii şi să-i sfătuiască asupra:

· Instrucţiunilor pentru utilizarea flaconului pulverizator

· Instrucţiunilor pentru deschiderea şi închiderea cutiei cu sistem de închidere securizat pentru copii (pentru spray nazal multidoză) sau a blisterului (pentru spray nazal unidoză)

· Informaţiilor despre schema de numărare a dozei inclusă în etichetare şi în materialul educaţional pentru spray nazal multidoză

- Pentru spray-ul nazal multidoză toate flacoanele neutilizate sau goale trebuie returnate sistematic în conformitate cu legislaţia locală.

- Pentru spray-ul nazal unidoză toate flacoanele neitilizate trebuie returnate sistematic în conformitate cu legislaţia locală.

- Medicul care prescrie trebuie să utilizeze lista de verificare pentru medicii care prescriu

Materialul educaţional pentru farmacişti trebuie să conţină următoarele:

- Instanyl spray nazal este indicat doar pentru controlul durerii episodice intense la adulţii cărora li se administrează deja tratament de întreţinere cu opioide pentru durerea cronică din afecţiunile neoplazice.

- Instanyl spray nazal nu trebuie utilizat pentru tratamentul oricărui alt tip de durere de scurtă durată sau durerii în general.

- Farmacistul trebuie să se familiarizeze cu materialul educaţional al Instanyl spray nazal înainte de a-l utiliza în unitatea sa.

- Dozele de Instanyl spray nazal nu pot fi comparate cu alte medicamente care conţin fentanil.

- Instrucţiuni pentru utilizarea flaconului pulverizator

- Instrucţiuni pentru deschiderea şi închiderea cutiei cu sistem de închidere securizat pentru copii (pentru spray-ul nazal multidoză) sau a blisterului (pentru spray-ul nazal unidoză)

- Informaţii despre schema de numărare a dozei inclusă în etichetare şi în materialul educaţional pentru spray-ul nazal multidoză

- Farmacistul trebuie să informeze pacienţii că, pentru a preveni furtul sau utilizarea abuzivă a Instanyl spray nazal, trebuie să-l ţină într-un loc sigur.

- Pentru spray-ul nazal multidoză toate flacoanele neutilizate sau goale trebuie returnate sistematic în conformitate cu legislaţia locală.

- Pentru spray-ul nazal unidoză toate flacoanele neutilizate trebuie returnate sistematic în conformitate cu legislaţia locală.

- Farmacistul trebuie să utilizeze lista de verificare pentru farmacist

· ALTE CONDIŢII

Sistemul de farmacovigilenţă

DAPP trebuie să asigure că sistemul de farmacovigilenţă, prezentat în Modulul 1.8.1 al Autorizaţiei de punere pe piaţă este implementat şi funcţional înainte de şi în timpul prezenţei medicamentului pe piaţă.

Planul de management al riscului

DAPP se angajează să efectueze studiile şi activităţile de farmacovigilenţă suplimentare detaliate în Planul de farmacovigilenţă, conform celor stabilite în versiunea 8 a Planului de management al riscului (PMR) prezentată în Modulul 1.8.2. al Cererii de autorizare de punere pe piaţă şi orice actualizări ulterioare ale PMR aprobate de CHMP.

Conform recomandărilor CHMP privind Sistemele de management ale riscului pentru medicamentele de uz uman, un PMR actualizat trebuie depus în acelaşi timp cu următorul Raport periodic actualizat referitor la siguranţă (RPAS).

În plus, trebuie furnizat un PMR actualizat

· când se primesc informaţii noi care pot avea impact asupra Specificaţiei de siguranţă actuale, Planului de farmacovigilenţă sau activităţii de reducere la minim a riscului

· în decurs de 60 zile de la atingerea unui obiectiv important (de farmacovigilenţă sau de reducere la minim a riscului)

· la cererea Agenţiei Europene a Medicamentului.

ANEXA III

ETICHETAREA ŞI PROSPECTUL

A. ETICHETAREA

INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR

CUTIE SISTEM DE ÎNCHIDERE SECURIZAT PENTRU COPII

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Instanyl 50 de micrograme/doză spray nazal, soluţie

Fentanil

2. DECLARAREA SUBSTANŢEI(LOR) ACTIVE

1 ml de soluţie conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 500 micrograme. 1 doză de 100 microlitri este echivalentă cu fentanil 50 micrograme.

3. LISTA EXCIPIENŢILOR

Dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dihidrat, apă purificată

4. FORMA FARMACEUTICĂ ŞI CONŢINUTUL

Spray nazal, soluţie a 1,8 ml

Spray nazal, soluţie a 2,9 ml

Spray nazal, soluţie a 5,0 ml

1,8 ml - 10 doze

2,9 ml - 20 doze

5,0 ml - 40 doze

5. MODUL ŞI CALEA (CĂILE) DE ADMINISTRARE

Pentru administrare pe cale nazală

A se citi prospectul înainte de utilizare.

Instrucţiuni pentru deschiderea şi închiderea cutiei:

- Luaţi cutia

- Îndepărtaţi semnul timbrat prima dată când deschideţi cutia

- Aşezaţi degetul mare şi degetul mijlociu pe elementele laterale de prindere

- Apăsaţi elementele laterale de prindere cu ajutorul degetului mare şi degetului mijlociu.

- În acelaşi timp, aşezaţi celălalt degetul mare pe suportul de presiune anterior şi totodată apăsaţi în interior

- Continuaţi să exercitaţi presiune pe toate cele trei puncte

- Trageţi capacul pentru a-l deschide

- După utilizarea spray-ului nazal Instanyl, acesta trebuie aşezat la loc în suportul interior şi cutia trebuie închisă

- La închiderea cutiei, asiguraţi-vă că elementele laterale de prindere se află în fante

- Apăsaţi ferm până când elementele laterale de prindere se fixează în poziţie cu un declic

Bifaţi o casetă după fiecare doză

[10, 20 sau 40 casete de bifare]

6. ATENŢIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ŞI VEDEREA COPIILOR

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

7. ALTĂ(E) ATENŢIONARE(ĂRI) SPECIALĂ(E), DACĂ ESTE(SUNT) NECESARĂ(E)

După utilizare, introduceţi întotdeauna spray-ul nazal în cutia cu sistem de închidere securizat pentru copii.

8. DATA DE EXPIRARE

EXP

9. CONDIŢII SPECIALE DE PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 30°C.

A se păstra flaconul menţinut în poziţie verticală.

A nu se congela.

10. PRECAUŢII SPECIALE PRIVIND ELIMINAREA MEDICAMENTELOR NEUTILIZATE SAU A MATERIALELOR REZIDUALE PROVENITE DIN ASTFEL DE MEDICAMENTE, DACĂ ESTE CAZUL

11. NUMELE ŞI ADRESA DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

12. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/09/531/001-003

13. SERIA DE FABRICAŢIE

Serie

14. CLASIFICARE GENERALĂ PRIVIND MODUL DE ELIBERARE

Medicament eliberat pe bază de prescripţie medicală.

15. INSTRUCŢIUNI DE UTILIZARE

16. INFORMAŢII ÎN BRAILLE

Instanyl 50

MINIMUM DE INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE MICI

ETICHETĂ / FLACON

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ŞI CALEA(CĂILE) DE ADMINISTRARE

Instanyl 50 micrograme/doză spray nazal

Fentanil

Uz nazal

2. MODUL DE ADMINISTRARE

3. DATA DE EXPIRARE

EXP

4. SERIA DE FABRICAŢIE

Serie

5. CONŢINUTUL PE MASĂ, VOLUM SAU UNITATEA DE DOZĂ

1,8 ml - 10 doze

2,9 ml - 20 doze

5,0 ml - 40 doze

6. ALTE INFORMAŢII

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Instanyl 50 de micrograme spray nazal, soluţie în recipient unidoză

Fentanil

2. DECLARAREA SUBSTANŢEI(LOR) ACTIVE

1 doză (100 microlitri) conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 50 micrograme (µg)

3. LISTA EXCIPIENŢILOR

Dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dihidrat, apă purificată

4. FORMA FARMACEUTICĂ ŞI CONŢINUTUL

Spray nazal, soluţie

2 recipiente spray (1 doză pe recipient)

6 recipiente spray (1 doză pe recipient)

8 recipiente spray (1 doză pe recipient)

10 recipiente spray (1 doză pe recipient)

5. MODUL ŞI CALEA (CĂILE) DE ADMINISTRARE

A se citi prospectul înainte de utilizare.

Pentru administrare pe cale nazală

Fiecare recipient spray conţine o singură doză. A nu se testa înainte de utilizare.

6. ATENŢIONARE SPECIALĂ PRIVIND FAPTUL CĂ MEDICAMENTUL NU TREBUIE PĂSTRAT LA ÎNDEMÂNA ŞI VEDEREA COPIILOR

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

7. ALTĂ(E) ATENŢIONARE(ĂRI) SPECIALĂ(E), DACĂ ESTE(SUNT) NECESARĂ(E)

8. DATA DE EXPIRARE

EXP

9. CONDIŢII SPECIALE DE PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 30°C.

10. PRECAUŢII SPECIALE PRIVIND ELIMINAREA MEDICAMENTELOR NEUTILIZATE SAU A MATERIALELOR REZIDUALE PROVENITE DIN ASTFEL DE MEDICAMENTE, DACĂ ESTE CAZUL

11. NUMELE ŞI ADRESA DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

12. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/09/531/010-013

13. SERIA DE FABRICAŢIE

Serie

14. CLASIFICARE GENERALĂ PRIVIND MODUL DE ELIBERARE

Medicament eliberat pe bază de prescripţie medicală.

15. INSTRUCŢIUNI DE UTILIZARE

16. INFORMAŢII ÎN BRAILLE

Instanyl 50, unidoză

MINIMUM DE INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE BLISTER SAU PE FOLIE TERMOSUDATĂ

BLISTER CU SISTEM DE ÎNCHIDERE SECURIZAT PENTRU COPII

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Instanyl 50 de micrograme spray nazal

Fentanil

2. NUMELE DEŢINĂTORULUI AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Nycomed Danmark ApS

3. DATA DE EXPIRARE

EXP

4. SERIA DE FABRICAŢIE

Serie

5. ALTE INFORMAŢII

Pentru administrare pe cale nazală

1 doză

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

MINIMUM DE INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE MICI

ETICHETĂ SPRAY NAZAL UNIDOZĂ

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ŞI CALEA(CĂILE) DE ADMINISTRARE

Instanyl 50 µg spray nazal

Fentanil

Uz nazal

2. MODUL DE ADMINISTRARE

3. DATA DE EXPIRARE

EXP

4. SERIA DE FABRICAŢIE

Serie

5. CONŢINUTUL PE MASĂ, VOLUM SAU UNITATEA DE DOZĂ

1 doză

6. ALTE INFORMAŢII

B. PROSPECTUL

PROSPECT: INFORMAŢII PENTRU UTILIZATOR

Instanyl 50 micrograme/doză spray nazal, soluţie

Fentanil

Citiţi cu atenţie şi în întregime acest prospect înainte de a începe să utilizaţi acest medicament.

- Păstraţi acest prospect. S-ar putea să fie necesar să-l recitiţi.

- Dacă aveţi orice întrebări suplimentare, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

- Acest medicament a fost prescris pentru dumneavoastră. Nu trebuie să-l daţi altor persoane. Le poate face rău, chiar dacă au aceleaşi simptome cu ale dumneavoastră.

- Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, rugăm să-i spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului.

În acest prospect găsiţi:

1. Ce este Instanyl şi pentru ce se utilizează

2. Înainte să utilizaţi Instanyl

3. Cum să utilizaţi Instanyl

4. Reacţii adverse posibile

5. Cum se păstrează Instanyl

6. Informaţii suplimentare

1. CE ESTE INSTANYL ŞI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ

Instanyl aparţine unui grup de analgezice puternice denumite opioide. Opioidele acţionează prin blocarea semnalelor de durere către creier.

Instanyl acţionează foarte rapid şi este utilizat pentru ameliorarea durerii episodice intense la pacienţii cu cancer aflaţi deja sub tratament cu opioide pentru durerea lor de fond. Durerea episodică intensă este durerea bruscă, suplimentară, care apare în pofida faptului că dumneavoastră aţi luat medicamentele opioide obişnuite de calmare a durerii.

2. ÎNAINTE SĂ UTILIZAŢI INSTANYL

Nu utilizaţi Instanyl:

- dacă sunteţi alergic (hipersensibil) la fentanil sau la oricare dintre celelalte componente ale Instanyl

- dacă nu aţi mai fost niciodată tratat cu opioide (de exemplu codeină, fentanil, hidromorfonă, morfină, oxicodonă, petidină)

- dacă aveţi dificultăţi grave la respiraţie sau dacă suferiţi de o boală pulmonară obstructivă gravă

- dacă aţi făcut anterior radioterapie la nivelul feţei

- dacă suferiţi de episoade recurente de sângerare din nas

Aveţi grijă deosebită când utilizaţi Instanyl

- dacă suferiţi de o boală pulmonară obstructivă de lungă durată, respiraţia dumneavoastră poate fi afectată de Instanyl

- dacă aveţi probleme cu inima, în special ritm lent al inimii, slăbiciune musculară sau volum sanguin scăzut

- dacă aveţi probleme cu ficatul sau rinichii

- dacă aveţi tulburări de funcţionare a creierului, de exemplu ca urmare a unei tumori cerebrale, a unui traumatism la cap sau a presiunii intracraniene crescute

- dacă utilizaţi alte medicamente de tip spray nazal, de exemplu pentru tratamentul răcelii comune sau a alergiilor

Dacă întâmpinaţi dificultăţi de respiraţie în timp ce sunteţi tratat cu Instanyl, este important să vă adresaţi imediat medicului dumneavoastră sau spitalul.

Dacă apare sângerare nazală recurentă sau disconfort nazal în timp ce sunteţi tratat cu Instanyl, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră, care va lua în considerare un tratament alternativ pentru durerea dumneavoastră episodică intensă.

În cazul în care credeţi că deveniţi dependent de Instanyl, este important să spuneţi medicului dumneavoastră.

Instanyl nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.

Utilizarea altor medicamente

Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi sau aţi luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripţie medicală.

Instanyl poate influenţa sau poate fi influenţat de alte medicamente.

Trebuie acordată atenţie deosebită dacă sunteţi sub tratament cu oricare dintre următoarele medicamente:

- Oricare medicament care ar putea în mod normal să vă provoace somnolenţă (care are efect sedativ), cum sunt somnifere, medicamente pentru tratamentul anxietăţii, antihistaminice sau tranchilizante.

- Oricare medicament care ar putea avea efect asupra modului în care organismul dumneavoastră descompune Instanyl, cum sunt

· ritonavir, nelfinavir, amprenavir şi fosamprenavir (medicamente care ajută la controlul infecţiei cu HIV)

· inhibitori ai CYP3A4, cum sunt ketoconazol, itraconazol sau fluconazol (utilizate pentru tratamentul infecţiilor fungice),

· troleandomicină, claritromicină sau eritromicină (medicamente pentru tratamentul infecţiilor bacteriene),

· aprepitant (utilizat pentru senzaţiade greaţă)

· diltiazem şi verapamil (medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale sau al bolilor de inimă)

- Medicamente denumite inhibitori de monoaminooxidază (MAO) (utilizate pentru tratamentul depresiei severe) sau dacă aţi luat astfel de medicamente în ultimele 2 săptămâni

- Medicamente denumite agonişti/antagonişti parţiali, de exemplu buprenorfină, nalbufină şi pentazocină (medicamente pentru tratamentul durerii)

- Alte medicamente administrate pe cale nazală, în special oximetazolină, xilometazolină şi medicamente asemănătoare, care sunt utilizate pentru ameliorarea congestiei nazale.

Utilizarea Instanyl cu alimente, băuturi sau alcool etilic

Nu consumaţi alcool etilic în timp ce vă aflaţi sub tratament cu Instanyl, deoarece acesta poate creşte riscul producerii de reacţii adverse periculoase.

Sarcina şi alăptarea

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.

Instanyl nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care aţi discutat acest lucru cu medicul dumneavoastră.

Instanyl nu trebuie utilizat în timpul naşterii, deoarece fentanilul poate provoca probleme respiratorii grave la nou-născut.

Instanyl nu trebuie utilizat în timpul alăptării, cu excepţia cazului în care aţi discutat acest lucru cu medicul dumneavoastră.

Fentanilul poate trece în laptele matern şi poate provoca reacţii adverse la sugar.

Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor

Nu trebuie să conduceţi vehicule sau să folosiţi utilaje în timpul tratamentului cu Instanyl. Acesta poate produce ameţeală şi somnolenţă, care pot afecta capacitatea dumneavoastră de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

3. CUM SĂ UTILIZAŢI INSTANYL

Utilizaţi întotdeauna Instanyl exact aşa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Trebuie să discutaţi cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul dacă nu sunteţi sigur în privinţa tratamentului sau dacă aveţi întrebări suplimentare.

Doza de Instanyl este independentă de tratamentul uzual al durerii din cancer.

Când începeţi pentru prima dată să utilizaţi Instanyl, medicul va colabora cu dumneavoastră pentru a stabili doza care va ameliora durerea episodică intensă.

Doza iniţială este de un puf de 50 micrograme într-o nară la fiecare episod de durere intensă. În timpul stabilirii dozei corecte pentru dumneavoastră, medicul vă poate instrui să treceţi la o doză mai mare.

Dacă durerea episodică intensă nu este ameliorată după 10 minute, puteţi utiliza în plus doar un singur puf pentru episodul curent.

Trebuie să aşteptaţi cel puţin patru ore înainte de a trata alt episod de durere intensă.

Puteţi utiliza Instanyl pentru a trata până la patru episoade de durere intensă pe zi.

Dacă prezentaţi mai mult de patru episoade de durere intensă pe zi, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră, deoarece poate fi necesară modificarea tratamentului dumneavoastră uzual al durerii din cancer.

Pentru a ţine evidenţa numărului de doze de Instanyl administrate, utilizaţi casetele de bifare din broşura situată pe capacul cutiei cu sistem de închidere securizat pentru copii.

Nu modificaţi singur doza de Instanyl sau a altor medicamente pentru durere. Modificarea dozei trebuie realizată împreună cu medicul dumneavoastră.

Instanyl este destinat pentru utilizare nazală.

Instanyl trebuie utilizat în următorul mod:

- Suflaţi nasul dacă îl simţiţi înfundat sau sunteţi răcit

- Trebuie să staţi aşezaţi sau în picioare

- Scoateţi capacul de protecţie al spray-ului

- Înainte de a utiliza pompa pentru prima dată, acţionaţi pompa până la apariţia unei pulberi fine (sunt necesare 3 până la 4 acţionări ale pompei). Este important să evitaţi orientarea spray-ului în direcţia altor persoane.

- Ţineţi spray-ul în poziţie verticală

- Aplecaţi-vă capul uşor înainte

- Acoperiţi o nară apăsând cu degetul pe partea laterală a nasului şi introduceţi vârful spray-ului în cealaltă nară (aproximativ 1 cm). Nu contează ce nară folosiţi. Dacă trebuie să utilizaţi a doua doză după 10 minute pentru a ameliora suficient durerea, această doză trebuie administrată în cealaltă nară.

- Apăsaţi pompa o dată, rapid, în timp ce inhalaţi pe nas. Este posibil să nu simţiţi doza în nas, dar cu sigururanţă doza a fost eliberată când aţi apăsat pompa.

- După utilizare, introduceţi întotdeauna Instanyl în cutia cu sistem de închidere securizat pentru copii

Dacă nu aţi utilizat Instanyl timp de mai mult de 7 zile, acţionaţi pompa o dată în aer înainte de a administra următoarea doză.

Dacă utilizaţi mai mult Instanyl decât trebuie sau credeţi că cineva a utilizat Instanyl în mod accidental

Trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră, unui spital sau unităţii de primiri urgenţe pentru evaluarea riscului şi pentru recomandări dacă aţi utilizat mai mult Instanyl decât ar fi trebuit.

Simptomele supradozajului sunt:

Somnolenţă, moleşeală, ameţeală, temperatură scăzută a corpului, bătăi lente ale inimii, dificultăţi în coordonarea mâinilor şi picioarelor.

În cazurile grave, simptomele administrării unei cantităţi prea mari de Instanyl pot determina comă, sedare, convulsii sau dificultăţi la respiraţie severe.

Dacă simţiţi că aveţi oricare dintre simptomele de mai sus trebuie să solicitaţi imediat asistenţă medicală.

Notă pentru persoanele care îngrijesc pacienţii

Dacă observaţi că persoana care utilizează Instanyl începe brusc să prezinte mişcări lente, dificultăţi în respiraţie sau dacă aveţi dificultăţi în trezirea persoanei:

- Trebuie să solicitaţi imediat asistenţă medicală de urgenţă

- În timp ce aşteptaţi ajutorul de urgenţă, trebuie să încercaţi să menţineţi persoana trează vorbind cu aceasta sau scuturând-o uşor din când în când

- Dacă persoana are dificultăţi de respiraţie, trebuie să-i solicitaţi să respire la fiecare 5-10 secunde

- Dacă persoana a încetat să respire, trebuie să încercaţi să o resuscitaţi până la sosirea ajutorului de urgenţă

În cazul în care credeţi că cineva a utilizat Instanyl în mod accidental, vă rugăm să solicitaţi imediat asistenţă medicală. Încercaţi să menţineţi persoana trează până la sosirea ajutorului de urgenţă.

Dacă o persoană a utilizat Instanyl în mod accidental, ar putea avea aceleaşi simptome ca cele descrise mai sus pentru supradozaj.

Dacă uitaţi să utilizaţi Instanyl

Dacă durerea episodică intensă continuă încă, puteţi să utilizaţi Instanyl aşa cum v-a prescris medicul dumneavoastră. Dacă durerea episodică intensă s-a oprit, nu luaţi Instanyl până la următorul episod de durere intensă.

Dacă încetaţi să utilizaţi Instanyl

Trebuie să întrerupeţi utilizarea Instanyl când nu mai prezentaţi durere episodică intensă. Cu toate acestea, trebuie să continuaţi să luaţi medicamentele opioide obişnuite pentru a vă trata durerea din cancer. Dacă nu sunteţi sigur, cadresaşi-vă medicului dumneavoastră pentru a confirma doza corectă a medicamentului utilizat în mod obişnuit.

Puteţi avea simptome de întrerupere similare cu reacţii adverse posibile la Instanyl atunci când există întreruperi în tratamentul cu Instanyl. Dacă apar simptome de întrerupere, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră. Medicul dumneavoastră va evalua dacă aveţi nevoie de tratament pentru a reduce sau a elimina aceste simptome de sevraj.

Dacă aveţi orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

4. REACŢII ADVERSE POSIBILE

Ca toate medicamentele, Instanyl poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.

Adesea, reacţiile adverse vor înceta sau se vor reduce în intensitate la continuarea utilizării medicamentului.

Dacă apare oricare dintre următoarele reacţii adverse grave trebuie să întrerupeţi tratamentul şi să vă adresaţi imediat medicului dumneavoastră, unui spital sau unei unităţi de primiri urgenţe:

Dificultăţi la respiraţie severe, sunet zgomotos în inspir, durere convulsivă sau ameţeală extremă.

Frecvenţa reacţiilor adverse posibile enumerate mai jos este definită utilizând următoarea convenţie:

Foarte frecvente (afectează mai mult de 1 utilizator din 10)

Frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100)

Mai puţin frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 1000)

Rare (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10000)

Foarte rare (afectează mai puţin de 1 utilizator din 10000)

Cu frecvenţă necunoscută (frecvenţa nu poate fi estimată din datele disponibile)

Reacţii adverse raportate după utilizarea Instanyl:

Reacţii adverse frecvente: somnolenţă, ameţeală chiar cu dificultăţi în menţinerea echilibrului, durere de cap, iritaţie în gât, greaţă, vărsături, înroşirea feţei, senzaţie de căldură excesivă, transpiraţie în exces.

Reacţii adverse mai puţin frecvente: dependenţă de medicament, insomnie, moleşeală, contracţii musculare spastice, senzaţii anormale la nivelul pielii, chiar neplăcute, modificări ale gustului, rău de mişcare, tensiune arterială scăzută, dificultăţi de respiraţie, sângerări nazale, ulceraţii nazale, secreţii nazale, constipaţie, inflamaţie la nivelul gurii, uscăciune a gurii, durere la nivelul pielii, mâncărimi ale pielii, febră.

Cu frecvenţă necunoscută: vederea sau auzirea de lucruri care de fapt nu există (halucinaţii)

Trebuie să spuneţi medicului dumneavoastră dacă prezentaţi episoade recurente de sângerare din nas sau disconfort nazal.

Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului.

5. CUM SE PĂSTREAZĂ INSTANYL

Medicamentul de calmare a durerii din Instanyl este foarte puternic şi ar putea pune în pericol viaţa copiilor. Instanyl nu trebuie lăsat la îndemâna şi vederea copiilor. După utilizare, introduceţi întotdeauna spray-ul nazal în cutia cu sistem de închidere securizat pentru copii.

Nu utilizaţi Instanyl după data de expirare inscripţionată pe flacon ca EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

A se păstra la temperaturi sub 30°C. A se păstra flaconul menţinut în poziţie verticală. A nu se congela. Dacă spray-ul nazal Instanyl este îngheţat, pompa spray-ului se poate sparge. Dacă nu sunteţi sigur asupra modului în care a fost păstrată pompa, trebuie să o verificaţi înainte de utilizare.

Instanyl care a depăşit data de expirare sau care nu mai este necesar ar putea conţine în continuare suficient medicament pentru a fi nociv pentru alte persoane, în special pentru copii. Acesta nu trebuie aruncat pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Toate flacoanele utilizate sau neutilizate trebuie eliminate sistematic în conformitate cu reglementările locale sau returnate la farmacie în cutia cu sistem de închidere securizat pentru copii. Întrebaţi farmacistul cum să eliminaţi medicamentele care nu vă mai sunt necesare. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.

6. INFORMAŢII SUPLIMENTARE

Ce conţine Instanyl spray nazal, soluţie

Substanţa activă este fentanilul. Conţinutul este de:

50 micrograme/doză: 1 ml de soluţie conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 500 micrograme. 1 puf (100 microlitri) conţine fentanil 50 micrograme.

100 micrograme/doză: 1 ml de soluţie conţine citrat de fentanil echivalent cu 1000 micrograme fentanil. 1 puf (100 microlitri) conţine fentanil 100 micrograme.

200 micrograme/doză: 1 ml de soluţie conţine citrat de fentanil citrat echivalent cu fentanil 2000 micrograme. 1 puf (100 microlitri) conţine fentanil 200 micrograme.

Celelalte componente sunt dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dihidrat şi apă purificată

Cum arată Instanyl şi conţinutul ambalajului

Instanyl este un spray nazal sub formă de soluţie limpede, incoloră. Aceasta se află într-un flacon din sticlă brună cu pompă dozatoare.

Spray-ul nazal este disponibil într-o cutie cu sistem de închidere securizat pentru copii, în trei mărimi diferite de ambalaj: 1,8 ml (echivalent cu 10 doze), 2,9 ml (echivalent cu 20 doze) şi 5,0 ml (echivalent cu 40 doze).

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Etichetarea celor trei concentraţii de Instanyl este diferenţiată prin culori:

50 micrograme/doză - etichetarea este portocalie

100 micrograme/doză - etichetarea este roşu închis

200 micrograme/doză - etichetarea este albastru-verzuie.

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

Tel: +45 46 77 11 11

Fabricantul

Nycomed Pharma AS

Solbaervegen 5

N-2409 Elverum

Norvegia

Tel.: +47 62 42 8300

Pentru orice informaţii despre acest medicament, rugăm să contactaţi reprezentanţa locală a deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă:

 

België/Belgique/Belgien/Luxembourg/

Luxemburg

Nycomed Belgium

Tel/Tél: +32 2 464 06 11

nycomed-belgium@nycomed.com

Magyarország Budapest

Nycomed Pharma Kft.

Tel: +361 2707030

България

ТП „Никомед” ГМБХ

Тел.: + 3592 958 27 36

Malta / Κύπρος

Nycomed

Tel/ Τηλ: +45 46 77 11 11

 

Česká republika

Nycomed s.r.o.

Tel: +420 239 044 244

Info@nycomed.cz

Nederland

Nycomed bv

Tel: +31 23 56 68 777

Nl.medical.info@nycomed.com

Danmark/ Ísland

Nycomed Danmark ApS

Tlf/Tel: +45 46 77 11 11

info@nycomed.dk

Norge

Nycomed Pharma AS

Tlf: +47 6676 3030

infonorge@nycomed.no

Deutschland

Nycomed GmbH

Tel: +49 7531 3666 4267

servicecenter@nycomed.de

Österreich

Nycomed Pharma GmbH

Tel: 0800 20 80 50

nycomed-austria@nycomed.com

Eesti

Nycomed SEFA AS

Tel: +372 6177 669

info@nycomed.ee

Polska

Nycomed Pharma Sp. z o.o.

Tel: +48 22 608 13 00

Ελλάδα

Nycomed Hellas S.A.

Τηλ: +30 210 6729570

info@nycomed.gr

Portugal

Nycomed Portugal -Produtos Farmacêuticos, Lda.

Tel: + 351 21 44 602 00

España

Nycomed Pharma S.A

Tel: +34 917 14 99 00

spain@nycomed.com

România

Nycomed Pharma SRL

Tel: +40 21 335 03 91

France

Nycomed France

Tel: +33 1 56 61 48 48

Slovenija

Nycomed GmbH

Podružnica LjubljanaTel: +386 1 23 96 110

Ireland

Nycomed Products Ltd.

Tel: +353 (0) 1 6420021

Slovenská republika

Nycomed s.r.o.

Tel: +421 220 602 600

Italia

Nycomed S.p.A.

Tel: +39 02 64 16 01

Suomi/Finland

Oy Leiras Finland Ab

Puh/Tel: +358 20 746 5000

info@leiras.fi

Latvija

SIA Nycomed Latvia

Tel: +371 67840082

Sverige

Nycomed AB

Tel: +46 8 731 28 00

infosweden@nycomed.com

Lietuva

Nycomed, UAB

Tel: +370 521 09 070

info@nycomed.lt

United Kingdom

Nycomed UK Ltd.

Tel: +44 (0) 1628 646400

medinfo@nycomed.com

 

Acest prospect a fost aprobat în {LL/AAAA}.

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului: http://www.ema.europa.eu

PROSPECT: INFORMAŢII PENTRU UTILIZATOR

Instanyl 50 micrograme spray nazal, soluţie în recipient unidoză

Fentanil

Citiţi cu atenţie şi în întregime acest prospect înainte de a începe să utilizaţi acest medicament.

- Păstraţi acest prospect. S-ar putea să fie necesar să-l recitiţi.

- Dacă aveţi orice întrebări suplimentare, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

- Acest medicament a fost prescris pentru dumneavoastră. Nu trebuie să-l daţi altor persoane. Le poate face rău, chiar dacă au aceleaşi simptome cu ale dumneavoastră.

- Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, rugăm să-i spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului.

În acest prospect găsiţi:

1. Ce este Instanyl şi pentru ce se utilizează

2. Înainte să utilizaţi Instanyl

3. Cum să utilizaţi Instanyl

4. Reacţii adverse posibile

5. Cum se păstrează Instanyl

6. Informaţii suplimentare

1. CE ESTE INSTANYL ŞI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ

Instanyl aparţine unui grup de analgezice puternice denumite opioide. Opioidele acţionează prin blocarea semnalelor de durere către creier.

Instanyl acţionează foarte rapid şi este utilizat pentru ameliorarea durerii episodice intense la pacienţii cu cancer aflaţi deja sub tratament cu opioide pentru durerea lor de fond. Durerea episodică intensă este durerea bruscă, suplimentară, care apare în pofida faptului că dumneavoastră aţi luat medicamentele opioide obişnuite de calmare a durerii.

2. ÎNAINTE SĂ UTILIZAŢI INSTANYL

Nu utilizaţi Instanyl:

- dacă sunteţi alergic (hipersensibil) la fentanil sau la oricare dintre celelalte componente ale Instanyl

- dacă nu aţi mai fost niciodată tratat cu opioide (de exemplu codeină, fentanil, hidromorfonă, morfină, oxicodonă, petidină)

- dacă aveţi dificultăţi grave la respiraţie sau dacă suferiţi de o boală pulmonară obstructivă gravă

- dacă aţi făcut anterior radioterapie la nivelul feţei

- dacă suferiţi de episoade recurente de sângerare din nas

Aveţi grijă deosebită când utilizaţi Instanyl

- dacă suferiţi de o boală pulmonară obstructivă de lungă durată, respiraţia dumneavoastră poate fi afectată de Instanyl

- dacă aveţi probleme cu inima, în special ritm lent al inimii, slăbiciune musculară sau volum sanguin scăzut

- dacă aveţi probleme cu ficatul sau rinichii

- dacă aveţi tulburări de funcţionare a creierului, de exemplu ca urmare a unei tumori cerebrale, a unui traumatism la cap sau a presiunii intracraniene crescute

- dacă utilizaţi alte medicamente de tip spray nazal, de exemplu pentru tratamentulrăcelii comune sau a alergiilor

Dacă întâmpinaţi dificultăţi de respiraţie în timp ce sunteţi tratat cu Instanyl, este important să vă adresaţi imediat medicului dumneavoastră sau spitalul.

Dacă apare sângerare nazală recurentă sau disconfort nazal în timp ce sunteţi tratat cu Instanyl, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră, care va lua în considerare un tratament alternativ pentru durerea dumneavoastră episodică intensă.

În cazul în care credeţi că deveniţi dependent de Instanyl, este important să spuneţi medicului dumneavoastră.

Instanyl nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.

Utilizarea altor medicamente

Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi sau aţi luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripţie medicală.

Instanyl poate influenţa sau poate fi influenţat de alte medicamente.

Trebuie acordată atenţie deosebită dacă sunteţi sub tratament cu oricare dintre următoarele medicamente:

- Oricare medicament care ar putea în mod normal să vă provoace somnolenţă (care are efect sedativ), cum sunt somnifere, medicamente pentru tratamentul anxietăţii, antihistaminice sau tranchilizante.

- Oricare medicament care ar putea avea efect asupra modului în care organismul dumneavoastră descompune Instanyl, cum sunt

· ritonavir, nelfinavir, amprenavir şi fosamprenavir (medicamente care ajută la controlul infecţiei cu HIV)

· inhibitori ai CYP3A4, cum sunt ketoconazol, itraconazol sau fluconazol (utilizaţi pentru tratamentul infecţiilor fungice),

· troleandomicină, claritromicină sau eritromicină (medicamente pentru tratamentul infecţiilor bacteriene),

· aprepitant (utilizat pentru senzaţiade greaţă)

· diltiazem şi verapamil (medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale sau al bolilor de inimă)

- Medicamente denumite inhibitori de monoaminooxidază (MAO) (utilizate pentru tratamentul depresiei severe) sau dacă aţi luat astfel de medicamente în ultimele 2 săptămâni

- Medicamente denumite agonişti/antagonişti parţiali, de exemplu buprenorfină, nalbufină şi pentazocină (medicamente pentru tratamentul durerii)

- Alte medicamente administrate pe cale nazală, în special oximetazolină, xilometazolină şi medicamente asemănătoare, care sunt utilizate pentru ameliorarea congestiei nazale.

Utilizarea Instanyl cu alimente, băuturi sau alcool etilic

Nu consumaţi alcool etilic în timp ce vă aflaţi sub tratament cu Instanyl, deoarece acesta poate creşte riscul producerii de reacţii adverse periculoase.

Sarcina şi alăptarea

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.

Instanyl nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care aţi discutat acest lucru cu medicul dumneavoastră.

Instanyl nu trebuie utilizat în timpul naşterii, deoarece fentanilul poate provoca probleme respiratorii grave la nou-născut.

Instanyl nu trebuie utilizat în timpul alăptării, cu excepţia cazului în care aţi discutat acest lucru cu medicul dumneavoastră.

Fentanilul poate trece în laptele matern şi poate provoca reacţii adverse la sugar.

Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor

Nu trebuie să conduceţi vehicule sau să folosiţi utilaje în timpul tratamentului cu Instanyl. Acesta poate produce ameţeală şi somnolenţă, care pot afecta capacitatea dumneavoastră de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

3. CUM SĂ UTILIZAŢI INSTANYL

Utilizaţi întotdeauna Instanyl exact aşa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Trebuie să discutaţi cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul dacă nu sunteţi sigur în privinţa tratamentului sau dacă aveţi întrebări suplimentare.

Doza de Instanyl este independentă de tratamentul uzual al durerii din cancer.

Când începeţi pentru prima dată să utilizaţi Instanyl, medicul va colabora cu dumneavoastră pentru a stabili doza care va ameliora durerea episodică intensă.

Doza iniţială este de un puf de 50 micrograme într-o nară la fiecare episod de durere intensă. În timpul stabilirii dozei corecte pentru dumneavoastră, medicul vă poate instrui să treceţi la o doză mai mare.

Dacă durerea episodică intensă nu este ameliorată după 10 minute, puteţi utiliza în plus doar un singur puf pentru episodul curent.

Trebuie să aşteptaţi cel puţin patru ore înainte de a trata alt episod de durere intensă.

Puteţi utiliza Instanyl pentru a trata până la patru episoade de durere intensă pe zi.

Dacă prezentaţi mai mult de patru episoade de durere intensă pe zi, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavostră, deoarece poate fi necesară modificarea tratamentului dumneavoastră uzual al durerii din cancer.

Nu modificaţi singuri doza de Instanyl sau a altor medicamente pentru durere. Modificarea dozei trebuie realizată împreună cu medicul dumneavoastră.

Instanyl este destinat pentru utilizare nazală.

Instanyl spray nazal unidoză trebuie utilizat în modul următor:

· Fiecare recipient spray este ambalat într-un blister cu sistem de închidere securizat pentru copii. Nu deschideţi blisterul înainte de a fi gata de a utiliza spray-ul. Fiecare recipient spray conţine o singură doză. A nu se testa înainte de utilizare.

· Pentru a deschide, tăiaţi cu foarfeca de-a lungul liniei blisterului (deasupra simbolului foarfecă). Ţineţi de marginea foliei, desprindeţi folia prin tragere înapoi şi scoateţi spray-ul nazal.

· Suflaţi nasul dacă îl simţiţi înfundat sau sunteţi răcit.

· Ţineţi cu grijă spray recipientul, cu degetul mare susţinând-ul la nivelul pistonului, la partea de jos şi cu degetele index şi mijlociu de o parte şi de alta a vârfului spray-ului (vezi desen).

· Acoperiţi o nară apăsând cu degetul pe partea laterală a nasului şi introduceţi vârful spray-ului în cealaltă nară (aproximativ 1 cm). Nu contează ce nară folosiţi. Dacă trebuie să utilizaţi a doua doză după 10 minute pentru a ameliora suficient durerea, această doză trebuie administrată în cealaltă nară.

· Ţineţi-vă capul în poziţie verticală.

· Apăsaţi cu degetul mare pistonul ferm în sus pentru a elibera doza, în timp ce inhalaţi pe nas şi apoi îndepărtaţi recipientul spray de nas. Este posibil să nu simţiţi doza în nas, dar cu siguranţă doza a fost elibetată când aţi apăsat pistonul.

· Recipientul spray nazal este acum gol.

Dacă utilizaţi mai mult Instanyl decât trebuie sau credeţi că cineva a utilizat Instanyl în mod accidental

Trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră, unui spital sau unităţii de primiri urgenţe pentru evaluarea riscului şi pentru recomandări dacă aţi utilizat mai mult Instanyl decât ar fi trebuit.

Simptomele supradozajului sunt:

Somnolenţă, moleşeală, ameţeală, temperatură scăzută a corpului, bătăi lente ale inimii, dificultăţi în coordonarea mâinilor şi picioarelor.

În cazurile grave, simptomele administrării unei cantităţi prea mari de Instanyl pot determina comă, sedare, convulsii sau dificultăţi la respiraţie severe.

Dacă simţiţi că aveţi oricare dintre simptomele de mai sus trebuie să solicitaţi imediat asistenţă medicală.

Notă pentru persoanele care îngrijesc pacienţii

Dacă observaţi că persoana care utilizează Instanyl începe brusc să prezinte mişcări lente, dificultăţi în respiraţie sau dacă aveţi dificultăţi în trezirea persoanei:

- Trebuie să solicitaţi imediat asistenţă medicală de urgenţă

- În timp ce aşteptaţi ajutorul de urgenţă, trebuie să încercaţi să menţineţi persoana trează vorbind cu aceasta sau scuturând-o uşor din când în când

- Dacă persoana are dificultăţi de respiraţie, trebuie să-i solicitaţi să respire la fiecare 5-10 secunde

- Dacă persoana a încetat să respire, trebuie să încercaţi să o resuscitaţi până la sosirea ajutorului de urgenţă

În cazul în care credeţi că cineva a utilizat Instanyl în mod accidental, vă rugăm să solicitaţi imediat asistenţă medicală. Încercaţi să menţineţi persoana trează până la sosirea ajutorului de urgenţă.

Dacă o persoană a utilizat Instanyl în mod accidental, ar putea avea aceleaşi simptome ca cele descrise mai sus pentru supradozaj.

Dacă uitaţi să utilizaţi Instanyl

Dacă durerea episodică intensă continuă încă, puteţi să utilizaţi Instanyl aşa cum v-a prescris medicul dumneavoastră. Dacă durerea episodică intensă s-a oprit, nu luaţi Instanyl până la următorul episod de durere intensă.

Dacă încetaţi să utilizaţi Instanyl

Trebuie să întrerupeţi utilizarea Instanyl când nu mai prezentaţi durere episodică intensă. Cu toate acestea, trebuie să continuaţi să luaţi medicamentele opioide obişnuite pentru a vă trata durerea din cancer. Dacă nu sunteţi sigur, adresaţi-vă medicului dumneavoastră pentru a confirma doza corectă a medicamentului utilizat în mod obişnuit.

Puteţi avea simptome de întrerupere similare cu reacţii adverse posibile la Instanyl atunci când există întreruperi în tratamentul cu Instanyl. Dacă apar simptome de întrerupere, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră. Medicul dumneavoastră va evalua dacă aveţi nevoie de tratament pentru a reduce sau a elimina aceste simptome de sevraj.

Dacă aveţi orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

4. REACŢII ADVERSE POSIBILE

Ca toate medicamentele, Instanyl poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.

Adesea, reacţiile adverse vor înceta sau se vor reduce în intensitate la continuarea utilizării medicamentului.

Dacă apare oricare dintre următoarele reacţii adverse grave trebuie să întrerupeţi tratamentul şi să vă adresaţi imediat medicului dumneavoastră, unui spital sau unei unităţi de primiri urgenţe:

Dificultăţi la respiraţie severe, sunet zgomotos în inspir, durere convulsivă sau ameţeală extremă.

Frecvenţa reacţiilor adverse posibile enumerate mai jos este definită utilizând următoarea convenţie:

Foarte frecvente (afectează mai mult de 1 utilizator din 10)

Frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100)

Mai puţin frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 1000)

Rare (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10000)

Foarte rare (afectează mai puţin de 1 utilizator din 10000)

Cu frecvenţă necunoscută (frecvenţa nu poate fi estimată din datele disponibile)

Reacţii adverse raportate după utilizarea Instanyl:

Reacţii adverse frecvente: somnolenţă, ameţeală chiar cu dificultăţi în menţinerea echilibrului, durere de cap, iritaţie în gât, greaţă, vărsături, înroşirea feţei, senzaţie de căldură excesivă, transpiraţie în exces.

Reacţii adverse mai puţin frecvente: dependenţă de medicament, insomnie, moleşeală, contracţii musculare spastice, senzaţii anormale la nivelul pielii, chiar neplăcute, modificări ale gustului, rău de mişcare, tensiune arterială scăzută, dificultăţi de respiraţie, sângerări nazale, ulceraţii nazale, secreţii nazale, constipaţie, inflamaţie la nivelul gurii, uscăciune a gurii, durere la nivelul pielii, mâncărimi ale pielii, febră.

Cu frecvenţă necunoscută: vederea sau auzirea de lucruri care de fapt nu există (halucinaţii)

Trebuie să spuneţi medicului dumneavostră dacă prezentaţi episoade recurente de sângerare din nas sau disconfort nazal.

Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice reacţie adversă nemenţionată în acest prospect, rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului.

5. CUM SE PĂSTREAZĂ INSTANYL

Medicamentul de calmare a durerii din Instanyl este foarte puternic şi ar putea pune în pericol viaţa copiilor. Instanyl nu trebuie lăsat la îndemâna şi vederea copiilor.

Nu utilizaţi Instanyl după data de expirare inscripţionată pe cutie şi pe recipientul spray nazal ca EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

A se păstra la temperaturi sub 30°C.

Instanyl poate fi nociv pentru alte persoane, în special pentru copii. Acesta nu trebuie aruncat pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Toate recipientele spray nazal neutilizate trebuie returnate sistematic în blisterul cu sistem de închidere securizat pentru copii în conformitate cu reglementările locale sau returnate la farmacie. Întrebaţi farmacistul cum să eliminaţi medicamentele care nu vă mai sunt necesare. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.

6. INFORMAŢII SUPLIMENTARE

Ce conţine Instanyl spray nazal, soluţie

Substanţa activă este fentanilul. Conţinutul este de:

50 micrograme: 1 doză (100 microlitri) conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 50 micrograme.

100 micrograme: 1 doză (100 microlitri) conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 100 micrograme.

200 micrograme: 1 doză (100 microlitri) conţine citrat de fentanil echivalent cu fentanil 200 micrograme.

Celelalte componente sunt dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dihidrat şi apă purificată.

Cum arată Instanyl şi conţinutul ambalajului

Instanyl este un spray nazal, sub formă de soluţie într-un recipient unidoză. Soluţia este limpede şi incoloră.

Recipientul spray conţine 1 doză de Instanyl şi este comercializat sub forma unui blister cu sistem de închidere securizat pentru copii. Instanyl este disponibil în mărimi diferite de ambalaj de 2, 6, 8 sau 10 recipiente spray.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Etichetarea celor trei concentraţii de Instanyl este diferenţiată prin culori:

50 micrograme - etichetarea este portocalie

100 micrograme - etichetarea este roşu închis

200 micrograme - etichetarea este albastru-verzuie.

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

Tel: +45 46 77 11 11

Fabricant

Nycomed Danmark ApS

Langebjerg 1

DK-4000 Roskilde

Danemarca

Tel: +45 46 77 11 11

Nycomed Pharma AS

Solbaervegen 5

N-2409 Elverum

Norvegia

Tel.: +47 62 42 8300

Pentru orice informaţii despre acest medicament, rugăm să contactaţi reprezentanţa locală a deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă:

België/Belgique/Belgien/Luxembourg/

Luxemburg

Nycomed Belgium

Tel/Tél: +32 2 464 06 11

nycomed-belgium@nycomed.com

Magyarország Budapest

Nycomed Pharma Kft.

Tel: +361 2707030

България

ТП „Никомед” ГМБХ

Тел.: + 3592 958 27 36

Malta / Κύπρος

Nycomed

Tel/ Τηλ: +45 46 77 11 11

Česká republika

Nycomed s.r.o.

Tel: +420 239 044 244

Info@nycomed.cz

Nederland

Nycomed bv

Tel: +31 23 56 68 777

Nl.medical.info@nycomed.com

Danmark/ Ísland

Nycomed Danmark ApS

Tlf/Tel: +45 46 77 11 11

info@nycomed.dk

Norge

Nycomed Pharma AS

Tlf: +47 6676 3030

infonorge@nycomed.no

Deutschland

Nycomed GmbH

Tel: +49 7531 3666 4267

servicecenter@nycomed.de

Österreich

Nycomed Pharma GmbH

Tel: 0800 20 80 50

nycomed-austria@nycomed.com

Eesti

Nycomed SEFA AS

Tel: +372 6177 669

info@nycomed.ee

Polska

Nycomed Pharma Sp. z o.o.

Tel: +48 22 608 13 00

 

Ελλάδα

Nycomed Hellas S.A.

Τηλ: +30 210 6729570

info@nycomed.gr

Portugal

Nycomed Portugal -Produtos Farmacêuticos, Lda.

Tel: + 351 21 44 602 00

España

Nycomed Pharma S.A

Tel: +34 917 14 99 00

spain@nycomed.com

România

Nycomed Pharma SRL

Tel: +40 21 335 03 91

France

Nycomed France

Tel: +33 1 56 61 48 48

Slovenija

Nycomed GmbH

Podružnica LjubljanaTel: +386 1 23 96 110

Ireland

Nycomed Products Ltd.

Tel: +353 (0) 1 6420021

Slovenská republika

Nycomed s.r.o.

Tel: +421 220 602 600

Italia

Nycomed S.p.A.

Tel: +39 02 64 16 01

Suomi/Finland

Oy Leiras Finland Ab

Puh/Tel: +358 20 746 5000

info@leiras.fi

Latvija

SIA Nycomed Latvia

Tel: +371 67840082

Sverige

Nycomed AB

Tel: +46 8 731 28 00

infosweden@nycomed.com

Lietuva

Nycomed, UAB

Tel: +370 521 09 070

info@nycomed.lt

United Kingdom

Nycomed UK Ltd.

Tel: +44 (0) 1628 646400

medinfo@nycomed.com

Acest prospect a fost aprobat în {LL/AAAA}.

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului: http://www.ema.europa.eu

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Fentanyl, un analgezic puternic folosit ca drog, face ravagii în Canada Fentanyl, un analgezic puternic vândut pe bază de reţetă şi utilizat ca drog, face ravagii în Canada, unde este din ce în ce mai răspândit şi care a provocat deja mai multe decese, potrivit unor avertismente difuzate de mai mulţi experţi, relatează vineri canalul internaţional de televiziune France 24...
Veninul unui şarpe rar din Asia acţionează ca un analgezic puternic, ce nu dă dependenţă (studiu) Oamenii de ştiinţă australieni au descoperit că veninul unei specii rare şi foarte frumoase de şarpe din Asia de Sud-Est poate fi transformat într-un medicament analgezic ce nu creează dependenţă şi este mai eficient decât opiumul, informează Xinhua.
Veninul unei specii de melci marini, un analgezic mai puternic decât morfina Veninul redutabilei moluşte-răpitor, melcul marin din specia 'conus geographus', ar putea fi utilizat ca analgezic mai puternic şi care să dea mai puţină dependenţă decât morfina, informează publicaţia franceză Le Nouvel Observateur.
Prince a murit în urma unei supradoze de Fentanyl, un puternic analgezic opiaceu (insititut medico-legal) Cântăreţul american Prince a murit în urma unei supradoze de Fentanyl, un puternic medicament analgezic opiaceu, a anunţat joi, într-un comunicat, institutul medico-legal care a efectuat autopsia.
Senatul a completat, în această săptămână, lista substanţelor interzise; include şi un analgezic puternic (sinteză) Senatorii au adoptat, în această săptămână, un proiect legislativ care completează cu alte 30 de substanţe noi cu proprietăţi psihoactive (SNPP) lista compuşilor chimici a căror fabricare şi vânzare sunt interzise, printre acestea numărându-se şi tapentadol, o substanţă activă care este un analgezic...
Lista substanţelor a căror fabricare şi vânzare sunt interzise a fost extinsă; include un analgezic puternic Plenul Senatului a adoptat, în şedinţa de luni, un proiect legislativ care completează cu alte 30 de substanţe noi cu proprietăţi psihoactive (SNPP) lista compuşilor chimici a căror fabricare şi vânzare sunt interzise, printre acestea numărându-se şi tapentadol, o substanţă activă care este un analgezic...