Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

PRAMIPEXOL SANDOZ 0,35 mg
 
Denumire PRAMIPEXOL SANDOZ 0,35 mg
Descriere Pramipexol Sandoz este indicat pentru tratamentul semnelor si simptomelor formei idiopatice a bolii Parkinson în monoterapie (fără levodopa) sau în asociere cu levodopa, adică pe tot parcursul bolii până în stadiile avansate, când levodopa îsi pierde eficacitatea sau când eficacitatea acesteia nu persistă si devine fluctuantă (sfârsitul dozei sau fluctuatii “on-off”).
Denumire comuna internationala PRAMIPEXOLUM
Actiune terapeutica AGENTI DOPAMINERGICI AGONISTI DOPAMINERGICI
Prescriptie PRF
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 0,35mg
Ambalaj Cutie cu blist. OPA-Al-PVC/Al x 30 compr.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC N04BC05
Firma - Tara producatoare LEK PHARMACEUTICALS D.D. - SLOVENIA
Autorizatie de punere pe piata SANDOZ S.R.L. - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre PRAMIPEXOL SANDOZ 0,35 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre PRAMIPEXOL SANDOZ 0,35 mg, comprimate       

AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR.1962/2009/01-08

 

NR.1963/2009/01-08

 

NR.1964/2009/01-08

 

NR.1965/2009/01-08

 

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Pramipexol Sandoz 0,35 mg, comprimate

2.      COMPOZITIACALITATIVĂSICANTITATIVĂ

Pramipexol Sandoz 0,35 mg, comprimate

Fiecare comprimat contine pramipexol 0,35 mg (sub formă de diclorhidrat de pramipexol monohidrat 0,5 mg).

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat

Pramipexol Sandoz 0,35 mg, comprimate

Comprimat oval, de culoare albă până la aproape albă, , cu o linie mediană pe ambele fete.

Comprimatele pot fi divizate în două părti egale.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Pramipexol Sandoz este indicat pentru tratamentul semnelor si simptomelor formei idiopatice a bolii Parkinson în monoterapie (fără levodopa) sau în asociere cu levodopa, adică pe tot parcursul bolii până în stadiile avansate, când levodopa îsi pierde eficacitatea sau când eficacitatea acesteia nu persistă si devine fluctuantă (sfârsitul dozei sau fluctuatii “on-off”).

4.2     Doze si mod de administrare

A se lua în considerare:

Dozele de pramipexol, publicate în literatură, se referă la forma de sare.

De aceea, dozele vor fi exprimate în termeni de pramipexol bază si pramipexol sare (în paranteze).

Boala Parkinson

Comprimatele se admnistrează oral, înghitite cu apă si pot fi luate cu sau fără alimente. Doza zilnică se administrează divizată în prize egale de 3 ori pe zi.

Tratamentul initial

Dozele trebuie crescute treptat de la o doză initială zilnică de 0,264 mg bază (0,375 mg sare) si care se măreste apoi la intervale de 5-7 zile. Dacă pacientii nu prezintă reactii adverse de intolerantă la medicament doza se creste până se ajunge la efectul terapeutic maxim.

Schema de crestere a dozelor pentru Pramipexol

Săptămâna

Doza (mg bază)

Doza zilnică totală (mg bază)

Doza (mg sare)

Doza zilnică totală (mg sare)

1

3 x 0,088

0,264

3 x 0,125

0,375

2

3 x 0,18

0,54

3 x 0,25

0,75

3

3 x 0,35

1,1

3 x 0,5

1,50

Dacă doza trebuie mărită în continuare, doza zilnică trebuie crescută cu câte 0,54 mg bază (0,75 mg sare) pe săptămână până la doza maximă de 3,3 mg bază (4,5 mg sare) pe zi.

Totusi, trebuie mentionat că incidenta somnolentei creste la doze mai mari de 1,5 mg/zi (vezi pct.4.8).

Tratmentul de întretinere

Doza zilnică trebuie să fie cuprinsă între 0,264 bază (0,375 sare) si un maxim de 3,3 mg bază (4,5 mg sare) pe zi. În cadrul a trei studii-pivot care au urmărit cresterea dozelor, eficacitatea tratamentului a fost înregistrată începând de la doză de 1,1 mg bază (1,5 mg sare) pe zi. Ajustări ulterioare ale dozajului trebuie făcute în functie de răspunsul clinic si de aparitia reactiilor adverse. În cadrul studiilor clinice, aproximativ 5% dintre pacienti au fost tratati cu doze mai mici de 1,1 mg (1,5 mg sare). În stadiile avansate ale bolii Parkinson, doze zilnice mari de 1,1 mg (1,5 mg sare) pot fi utile la pacientii la care se intentionează reducerea dozei de levodopa. Se recomandă ca dozele de levodopa să fie reduse, atât pe durata schemei terapeutice de crestere a dozei, cât si a tratamentului de întretinere cu pramipexol, în functie de răspunsul clinic al fiecărui pacient.

Întreruperea tratamentului

Întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamente dopaminergice poate duce la aparitia sindromului neuroleptic malign. De aceea, tratamentul cu pramipexol trebuie redus în mod treptat cu câte 0,54 mg bază (0,75 mg sare) pe zi, până când doza zilnică ajunge la 0,54 mg bază (0,75 mg sare). Apoi, doza trebuie redusă cu câte 0,264 mg bază (0,375 mg sare) pe zi (vezi pct.4.4).

Administrarea la pacientii cu insuficientă renală

Eliminarea pramipexolului este dependentă de functia renală. Pentru initierea tratamentului, se recomandă următoarea schemă terapeutică:

Pacientii cu un clearance al creatininei peste 50 ml/min nu necesită reducerea dozei zilnice. La pacientii cu clearance la creatinină între 20 si 50 ml/min, doza zilnică initială de pramipexol trebuie divizată în două prize, începând cu 0,088 mg bază (0,125 mg sare) de două ori pe zi (0,176 mg bază/0,25 mg sare pe zi).

La pacientii cu clearance al creatininei sub 20 ml/min doza zilnică de pramipexol se administrează în priză unică, începând cu 0,088 mg bază (0,125 mg sare) pe zi.

Dacă functia renală se modifică pe parcursul tratamentului de întretinere, doza zilnică de pramipexol trebuie redusă cu acelasi procent cu care se reduce functia renală, de exemplu dacă clearance-ul creatininei scade cu 30%, atunci doza zilnică de pramipexol trebuie redusă cu 30%. Dacă clearance-ul creatininei este cuprins între 20 si 50 ml/min, doza zilnică poate fi divizată în două prize, iar dacă clearance-ul creatininei este sub 20 ml/min, se administrează sub formă de doză zilnică unică.

Administrarea la pacientii cu insuficientă hepatică

La pacientii cu insuficientă hepatică ajustarea dozei probabil nu este necesară, deoarece aproximativ 90% din substanta activă absorbită se excretă pe cale renală. Totusi, influenta insuficientei hepatice asupra farmacocineticii pramipexolului nu a fost practic investigată.

Administrarea la copii si adolescenti

Pramipexolul nu este recomandat pentru utilizare la copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranta si eficacitatea.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipientii medicamentului.

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

La pacientii cu boală Parkinson si insuficientă renală se recomandă reducerea dozei de pramipexol asa cum este prezentat la pct.4.2.

Halucinatii

Halucinatiile sunt cunoscute ca reactie adversă la tratamentul cu agonisti de dopamină si levodopa.

Pacientii trebuie avertizati asupra posibilitătii aparitiei halucinatiilor (mai ales vizuale).

Dischinezie

În stadiile avansate ale bolii Parkinson, în timpul cresterii initiale a dozei de pramipexol, administrat în asociere cu levodopa, poate apărea dischinezie. În această situatie, doza de levodopa trebuie redusă.

Episoade de somn cu instalare bruscă si somnolenta

Pramipexol a fost asociat cu somnolentă si episoade de somn cu instalare bruscă, mai ales la pacientii cu boală Parkinson. Instalarea bruscă a somnului în timpul activitătilor zilnice, în unele cazuri fără a fi constient sau fără semne de avertizare, a fost raportată mai putin frecvent. Pacientii trebuie informati asupra acestui fapt si avertizati să manifeste prudentă atunci când conduc vehicule sau folosesc utilaje în timpul tratamentului cu pramipexol. Pacientii care au manifestat somnolentă si/sau episoade de somn cu instalare bruscă trebuie să evite conducerea vehiculelor sau folosirea de utilaje. În plus, trebuie avută în vedere reducerea dozei sau întreruperea tratamentului. Datorită posibilelor efecte aditive, se recomandă prudentă în cazul în care pacientii sunt tratati concomitent cu alte medicamente sedative sau consumă băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu pramipexol (vezi pct.4.7 si pct.4.8).

Tulburări ale controlului impulsurilor si comportamentuluicompulsiv

Dependenta patologică de jocurile de noroc, cresterea libidoului si hipersexualitatea au fost raportate la pacientii tratati cu agonisti dopaminergici pentru boala Parkinson, incluzând pramipexol. În plus, pacientii si persoanele care ii îngrijesc trebuie să fie constienti de faptul că pot să apară alte simptome ale tulburărilor de control al impulsurilor sau alte tulburări comportamentale, cum ar fi crestere necontrolată a apetitului alimentar si obsesie a cumpărăturilor. Trebuie luată în considerare micsorarea dozei/întreruperea tratamentului prin reducerea treptată a dozei.

Pacientii cu tulburări psihice

Pacientii cu tulburări psihice trebuie tratati cu agonisti dopaminergici numai dacă beneficiile anticipate depăsesc riscurile potentiale.

Trebuie evitată administrarea concomitentă de medicamente antipsihotice si pramipexol (vezi pct.4.5).

Consult oftalmologic periodic

Se recomandă consult oftalmologic la intervale regulate sau dacă apar tulburări ale vederii.

Boli cardiovasculare severe

În cazul existentei afectiunilor cardiovasculare severe, se recomandă prudentă. Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale, mai ales la începutul tratamentului, datorită riscului general de hipotensiune arterială ortostatică asociat terapiei dopaminergice.

Sindrom neuroleptic malign

Simptome caracteristice sindromului neuroleptic malign au fost raportate în asociere cu întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamente dopaminergice (vezi pct.4.2). Datele din literatură indică faptul că tratamentul sindromului picioarelor nelinistite cu medicamente dopaminergice poate duce la exacerbarea acestuia.

Exacerbare

Exacerbarea se referă la declansarea simptomelor seara mai devreme (sau chiar după amiaza), la accentuarea simtomelor, si la extinderea simptomelor spre alte extremităti. Studiile clinice controlate cu pramipexol la pacienti cu sindromului picioarelor nelinistite nu au avut, în general, durata suficientă pentru a surprinde fenomenul exacerbării. Nu s-a evaluat în studiile clinice controlate frecventa exacerbării după o administrare de mai lungă durată a pramipexolului si gestionarea corespunzătoare a acestor evenimente.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

La om, pramipexolul se leagă de proteinele plasmatice într-o proportie foarte mică (<20%), biotransformarea fiind redusă. De aceea, sunt improbabile interactiuni cu alte medicamente care influentază legarea de proteinele plasmatice sau eliminarea prin biotransformare. Deoarece anticolinergicele sunt eliminate mai ales prin biotransformare, posibilitatea interactiunilor este redusă, desi interactiunile cu anticolinergice nu au fost practic investigate. Nu există interactiuni farmacocinetice cu selegilina si cu levodopa.

Cimetidina reduce clearance-ul renal al pramipexolului cu aproximativ 34%, probabil datorită inhibării sistemului de transport al cationilor secretati la nivelul tubilor renali. De aceea, medicamentele care inhibă calea activă de eliminare renală sau sunt eliminate pe această cale, cum sunt cimetidina si amantadina, pot interactiona cu pramipexolul, cu reducerea clearance-ului unuia sau al ambelor medicamente. În cazul administrării acestor medicamente concomitent cu pramipexol, trebuie avută în vedere reducerea dozei de pramipexol.

Când pramipexolul este administrat în asociere cu levodopa, se recomandă ca doza de levodopa să fie redusă, iar doza altor medicamente antiparkinsoniene să fie mentinută constantă în perioada în care doza de pramipexol este crescută. Datorită posibilelor efecte aditive, se recomandă prudentă în cazul în care pacientii sunt tratati cu alte medicamente sedative sau consumă băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu pramipexol. Trebuie evitată administrarea concomitentă de medicamente antipsihotice si pramipexol (vezi pct.4.4), de exemplu dacă sunt de asteptat efecte antagoniste.

4.6     Sarcina si alăptarea

Efectul asupra sarcinii si alăptării nu a fost investigat la om. Pramipexolul nu a demonstrat potential teratogen la sobolan si iepure, dar s-a dovedit embriotoxic la sobolan în doze toxice pentru mamă (vezi pct.5.3). În timpul sarcinii pramipexolul trebuie administrat numai dacă este absolut necesar si anume dacă beneficiile anticipate justifică riscurile potentiale la făt.

Deoarece pramipexolul inhibă secretia de prolactină la om, inhibarea lactatiei este probabilă. Excretia de pramipexol în laptele matern nu a fost studiată la femei. La sobolan, concentratia de substantă activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă. În absenta datelor disponibile la om, pramipexolul nu trebuie administrat în timpul alăptării. Totusi, dacă tratamentul este absolut necesar, se recomandă întreruperea alăptării.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Pramipexolul poate avea o influentă majoră asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi

utilaje.

Pot să apară halucinatii si somnolentă.

Pacientii tratati cu pramipexol si care prezintă somnolentă si/sau episoade de somn cu instalare bruscă trebuie sfătuiti să nu conducă vehicule si să nu se angajeze în activităti (de exemplu, folosirea de utilaje) în care afectarea atentiei ar putea să-i pună pe ei sau pe persoanele din jur în pericol de accidente grave sau letale, până când aceste episoade recurente sau somnolenta nu dispar (vezi si pct.4.4, 4.5 si 4.8).

4.8     Reactii adverse

Reactii adverse asteptate

În cazul administrării de pramipexol sunt de asteptat următoarele reactii adverse: vise neobisnuite, amnezie, tulburări comportamentale legate de controlul impulsurilor, cum sunt cresterea necontrolată a apetitului alimentar, obsesie a cumpărăturilor, hipersexualitate si dependentă patologică de jocurile de noroc; confuzie, constipatie, delir, ameteli, dischinezie, dispnee, oboseală, halucinatii, cefalee, hiperchinezie, hiperfagie, hipotensiune arterială, insomnie, tulburări ale libidoului, greată, paranoia, edem periferic, prurit, eruptie cutanată tranzitorie si alte manifestări de hipersensibilitate; neliniste, somnolentă, episoade de somn cu instalare bruscă; sincopă, tulburări de vedere incluzând vedere încetosată si acuitate vizuală redusă; vărsături, scădere în greutate, crestere în greutate.

Din analizarea datelor obtinute din studiile clinice placebo controlate, cuprinzând un număr de 1923 pacienti tratati cu pramipexol si 1354 pacienti cărora li s-a administrat placebo, a rezultat că au fost raportate frecvent reactii adverse pentru ambele grupuri. 63% dintre pacientii cărora li s-a administrat pramipexol si 52% dintre pacientii cărora li s-a aministrat placebo au raportat cel putin o reactie adversă.

Tabelele 1 si 2 prezintă frecventa reactiilor adverse la medicament din studiile placebo controlate în boala Parkinson si Sindromul picioarelor nelinistite. Reactiile adverse la medicament raportate în aceste tabele sunt acele evenimente care s-au manifestat la 0,1% sau la mai multi pacienti tratati cu pramipexol si acestea au fost raportate semnificativ mai frecvent la pacientii tratati cu pramipexol comparativ cu cei la care s-a administrat placebo, sau când evenimentul a fost considerat relevant clinic. Însă, majoritatea reactiilor adverse la medicament au fost usoare până la moderate, au apărut de obicei la începutul terapiei, si multe au avut tendinta de a disparea chiar în cazul continuării terapiei.

În cadrul clasificării pe aparate, sisteme, si organe, reactiile adverse sunt prezentate în functie de frecventă (numărul de pacienti care pot manifesta reactia), utilizând următoarele categorii: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 si <1/10); mai putin frecvente (≥1/1000 si <1/100); rare (≥1/10000 si <1/1000); foarte rare (<1/10000)

Boală Parkinson, cele mai frecvente reactii adverse

Cele mai frecvente (≥5%) reactii adverse raportate la pacientii cu boală Parkinson,, (mai frecvente în cazul celor tratati cu pramipexol comparativ cu cei la care s-a administrat placebo) au fost greată, dischinezie, hipotensiune arterială, ameteli, somnolentă, insomnie, constipatie, halucinatii, cefalee si oboseală. Incidenta somnolentei este crescută la doze mai mari de 1,5 mg pe zi (vezi pct.4.2). Reactiile adverse raportate mai frecvent, în cazul asocierii cu levodopa au fost dischineziile. La începutul tratamentului poate să apară hipotensiune arterială, în special dacă doza este crescută prea repede.

Tabel 1 Boala Parkinson

Clasificare pe aparate, sisteme si organe

Reactie adversă la medicament

Infectii si infestări

Mai putin frecvente

pneumonie

Tulburări psihice

Frecvente

vise neobisnuite, tulburări comportamentale legate de control impulsurilor si tulburări compulsive, confuzie, halucinatii, insomnie, neliniste

Mai putin frecvente

obsesie a cumpărăturilor, delir, hipersexualitate, tulburări ale libidoului, paranoia,dependentă patologică de jocuri de noroc

Cu frecventă necunoscută

crestere necontrolată a apetitului alimentar, hiperfagie

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvente

ameteli, dischinezie, somnolentă

Frecvente

amnezie, cefalee

Mai putin frecvente

hiperchinezie, episoade de somn cu instalare bruscă, sincopă

Tulburări vizuale

Frecvente

tulburări de vedere, incluzând vedere încetosată si acuitate vizuală redusă

Tulburări vasculare

Foarte frecvente

hipotensiune arterială

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente

dispnee

Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente

greată

Frecvente

constipatie, vărsături

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente

reactii de hipersensibilitate, prurit, eruptie cutanată tranzitorie

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Frecvente

oboseală, edem periferic

Investigatii diagnostice

Frecvente

scădere în greutate

Mai putin frecvente

cresterea greutătii

Tratamentul cu pramipexol a fost asociat cu somnolentă (8,6%) si, mai putin frecvent, cu somnolentă diurnă excesivă si episoade de somn cu instalare bruscă (0,1%). Vezi de asemenea pct.4.4.

Pramipexolul se poate asocia cu tulburări ale libidoului [(crestere (0,1%) sau diminuare (0,4%)].

Tulburări comportamentale si manifestări compulsive

În cazul pacientilor tratati pentru boala Parkinson cu agonisti dopaminergici, incluzând pramipexol, în special la doze mari, s-au raportat manifestări de dependentă patologică de jocuri de noroc, libidou crescut si hipersexualitate, în general reversibile după reducerea dozei sau la întreruperea tratamentului. Vezi de asemenea pct.4.4.

Într-un studiu de control si screening retrospectiv, încrucisat care a inclus 3090 pacienti cu boală Parkinson, 13,6% dintre pacientii la care s-a administrat tratament dopaminergic sau non-dopaminergic au manifestat simptome de tulburări comportamentale în timpul ultimele sase luni. Manifestările observate au inclus dependentă patologică fată de jocurile de noroc, obsesie a cumpărăturilor, crestere necontrolată a apetitului alimentar si comportament sexual compulsiv (hipersexualitate). Posibilii factori de risc independenti pentru tulburările de control ale impulsurilor includ tratamente cu dopaminergice si tratamente cu doze mai mari de medicamente dopaminergice, vârsta mai tânără (≤65 ani), celibatul si antecedente familiale de jocurile de noroc.

4.9     Supradozaj

Nu există experientă clinică în ceea ce priveste supradozajul masiv. Evenimentele adverse anticipate ar fi cele legate de proprietătile farmacodinamice ale agonistilor dopaminergici, incluzând greată, vărsături, hiperchinezie, halucinatii, agitatie si hipotensiune arterială. Nu este stabilit un antidot pentru supradozajul cu agonisti dopaminergici. Dacă există semne de stimulare a sistemului nervos central, se poate recomanda administrarea unui neuroleptic. Abordarea terapeutică a supradozajului poate necesita măsuri generale de sustinere a functiilor vitale lavaj gastric, administrare intravenoasă de lichide, administrare de cărbune activat si monitorizare electrocardiografică.

5.       PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: agonisti dopaminergici, codul ATC: N04BC05.

Pramipexolul este un agonist dopaminergic care se leagă cu selectivitate si specificitate mare de subfamilia D2 a receptorilor pentru dopamină, având o afinitate preponderentă pentru receptorii D3 si o activitate intrinsecă totală.

Pramipexolul ameliorează deficitele motorii din boala Parkinson prin stimularea receptorilor dopaminergici din nucleul striat. Studiile la animale demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza, eliberarea si turnover-ul dopaminei.

Mecanismul de actiune al pramipexolului ca tratament al Sindromului picioarelor nelinistite nu este cunoscut. Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic.

În studiile la voluntari, a fost observată diminuarea secretiei de prolactină, dependentă de doză.

Studii clinice în boala Parkinson

La pacienti, pramipexolul ameliorează semnele si simptomele formei idiopatice de boală Parkinson. Studiile clinice controlate au inclus aproximativ 2100 pacienti aflati în stadiile Hoehn si Yahr I-IV de boală. Dintre acestia, aproximativ 900 se aflau în stadii avansate de boală, fiind tratati concomitent cu levodopa si suferind de complicatii motorii.

În stadiile incipiente si avansate de boală Parkinson, eficacitatea pramipexolului în studiile clinice controlate a fost mentinută timp de aproximativ 6 luni. În studiile clinice deschise de continuare care au durat mai mult de 3 ani, nu au fost înregistrate semne de diminuarea a eficacitătii terapeutice. Într-un studiu controlat, dublu-orb cu durata de 2 ani, tratamentul initial cu pramipexol a întârziat în mod semnificativ aparitia complicatiilor motorii si a redus incidenta acestora, comparativ cu tratamentul initial cu levodopa. Această întârziere a complicatiilor motorii în cazul tratamentului cu pramipexol trebuie pusă în balantă cu ameliorarea mai bună a functiilor motorii înregistrată în cazul tratamentului cu levodopa (măsurată ca modificare medie pe scala UPDRS). Incidenta generală a halucinatiilor si somnolentei a fost, în general, mai mare în faza de crestere a dozelor la grupul de tratament cu pramipexol. Totusi, nu a fost înregistrată nici o diferentă semnificativă în cursul fazei de întretinere.Aceste date trebuie avute în vedere atunci când trebuie luată decizia de a începe tratamentul cu pramipexol la pacientii cu boală Parkinson.

5.2     Proprietăti farmacocinetice

După administrarea orală pramipexolul este absorbit rapid si complet. Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90%, iar concentratia plasmatică maximă se atinge în intervalul cuprins între 1 si 3 ore de la administrare. Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbtie a pramipexolului, ci doar viteza de absorbtie. Pramipexolul are o cinetică liniară, iar concentratia plasmatică variază putin interindividual.

La om, pramipexolse leagă în proportie foarte mică de proteinele plasmatice (<20%), iar volumul de distributie este mare (400 l). La sobolan au fost observate concentratii mari în tesutul cerebral (de aproximativ 8 ori mai mare decât cele plasmatice).

La om, pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură.

Excretia renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea principală de eliminare. Aproximativ 90% din doza marcată cu14C este eliminată pe cale renală, în timp ce mai putin de 2% se regăseste în materiile fecale. Clearance-ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/min, iar clearance-ul renal de aproximativ 400 ml/min. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare (t1/2) variază de la 8 ore la persoanele tinere la 12 ore la persoanele vârstnice.

5.3     Date preclinice de sigurantă

Studii de toxicitate după administrarea de doze repetate arată că pramipexolul are efecte functionale, influentând mai ales SNC si functia de reproducere la femele, datorate probabil efectelor farmacodinamice exagerate al pramipexolului.

La cobai a fost observată scăderea tensiunii arteriale diastolice si sistolice si a frecventei cardiace, iar la maimută tendinta la efecte hipotensive.

La sobolan si iepure au fost studiate efectele potentiale ale pramipexolului asupra functiei de reproducere. Pramipexolul nu a demonstrat efecte teratogene la sobolan si iepure, dar a manifestat efecte embriotoxice la sobolan, la doze maternotoxice. Datorită speciilor de animale selectate si a parametrilor investigati limitati, reactiile adverse ale pramipexolului asupra sarcinii si asupra fertilitătii la sexul masculin nu au fost pe deplin elucidate.

Pramipexolul nu este genotoxic. În cadrul unui studiu privind carcinogenitatea, sobolanii de sex masculin au fost înregistrate hiperplazie a celulelor Leydig si adenoame, explicate prin efectul de inhibare a prolactinei de către pramipexol. Această observatie nu prezintă relevantă clinică la om. Acelasi studiu a arătat si că, la doze de 2 mg/kg (de sare) sau mai mari, tratamentul cu pramipexol a fost asociat cu degenerescentă retiniană la sobolanii albinosi. Aceaste din urmă efecte nu au fost observate la sobolanii pigmentati si nici în cadrul unui studiu de carcinogenitate cu durata de 2 ani efectuat la soarecii albinosi sau la orice altă specie investigată.

6.       PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Manitol

Celuloză microcristalină

Amidon de porumb

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

Blister din OPA-Al-PVC/Al (pentru 0,088/ 0,18/ 0,35/ 0,7 mg)

Flacon din PEÎD (pentru 0,18/ 0,35/ 0,7mg) 2 ani

Flacon din PEÎD (pentru 0,088mg) 18 luni

După prima deschidere a flaconului din PEÎD: 3 luni

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Blister din OPA-Al-PVC/Al (pentru 0,088/ 0,18/ 0,35/ 0,7 mg) Flacon din PEÎD (pentru 0,18/ 0,35/ 0,7mg)

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstrare. Flacon din PEÎD (pentru 0,088mg) A nu se păstra la temperaturi peste 25 ºC

Flaconul din PEÎD după prima deschidere A nu se păstra la temperaturi peste 25 ºC

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blister din OPA/Al-PVC//Al: 10, 20, 30, 60, 90, 100, 200 comprimate

Flacon din PEÎD cu capac din polipropilenă cu sistem de închidere securizat pentru copii, prevăzut cu pliculet cu gel desicant si sigiliu din poliester: 90 comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comecializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7.       DETINĂTORULAUTORIZATIEIDEPUNEREPEPIATĂ

Sandoz SRL

Str. Livezeni, Nr. 7A, 540472 Târgu Mures,

România

8.       NUMĂRULAUTORIZATIEIPUNEREPEPIATĂ

1962/2009/01-08 1963/2009/01-08 1964/2009/01-08 1965/2009/01-08

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare-August 2009

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

August 2010

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.