Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

IRBEGAMMA 300 mg
 
Denumire IRBEGAMMA 300 mg
Descriere Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.
Tratamentul bolilor renale la pacientii cu hipertensiune arterială si diabet zaharat tip 2, în cadrul unei scheme terapeutice antihipertensive.
Denumire comuna internationala IRBESARTANUM
Actiune terapeutica ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 300mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC-PVDC/Al x 50 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC C09CA04
Firma - Tara producatoare SOFARIMEX INDUSTRIA QUIMICA E FARMACEUTICA, LDA - PORTUGALIA
Autorizatie de punere pe piata WORWAG PHARMA GMBH & CO. KG - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre IRBEGAMMA 300 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> rodica stefan (vizitator) : ce medicament este irbegamma
>> TOMA IONUT (vizitator) : MI S-A RECOMANDAT DE MEDICUL CARDIOLOG IRBEGAMMA IN LOC DE CORLENTOR. L-AM CUMPARAT DAR NU ARE PROSPECT...
>> Dr. Petre : -pentru rodica stefan: Este un medicament folosit in tratamentul hipertensiunii arteriale -pentru TOMA...
>> maria lupu (vizitator) : am pulsul sub 60. mi s-a recomandat betagama de 5, 1/2 dimineata si seara.pulsul scade sub 50. ce sa...
Prospect si alte informatii despre IRBEGAMMA 300 mg, comprimate filmate       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Irbegamma 300 mg, comprimate filmate

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat contine irbesartan 300 mg

Excipienti: lactoză monohidrat 200 mg pe fiecare comprimat filmat Irbegamma 300 mg

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate.

Irbegamma 300mg sunt comprimate filmate, oblongi, biconvexe, albe cu dimensiunile de 18,8 x 9,0 mm.

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.

Tratamentul bolilor renale la pacientii cu hipertensiune arterială si diabet zaharat tip 2, în cadrul unei scheme terapeutice antihipertensive. (vezi pct. 5.1).

4.2     Doze si mod de administrare

Mod de administrare

Administrare orală

Comprimatul trebuie administrat cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un pahar cu apă).

Doza uzuală initială si de întretinere recomandată este de 150 mg o dată pe zi, administrată cu sau fără alimente.

În general, Irbegamma în doză de 150 mg o dată pe zi asigură un control mai bun al tensiunii arteriale în intervalul de 24 ore, comparativ cu doza de 75 mg. Cu toate acestea, se poate lua în considerare initierea tratamentului cu 75 mg pe zi, în special la pacientii care efectuează sedinte de hemodializă si la pacientii cu vârsta peste 75 ani.

La pacientii a căror boală este insuficient controlată cu doza de 150 mg administrat o dată pe zi, doza de Irbegamma poate fi crescută la 300 mg sau pot fi asociate alte medicamente antihipertensive. În mod special, s-a demonstrat că asocierea unui diuretic, cum este hidroclorotiazida, are un efect aditiv cu Irbegamma (vezi pct. 4.5).

La pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2, tratamentul trebuie initiat cu doza de 150 mg irbesartan administrată o dată pe zi, care se creste treptat până la 300 mg o dată pe zi, aceasta fiind doza de întretinere cea mai adecvată pentru tratamentul bolii renale.

Beneficiul la nivel renal al Irbegamma la pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 s-a demonstrat pe baza unor studii în care irbesartanul a fost adăugat la tratamentul cu alte medicamente antihipertensive, după cum a fost necesar, pentru a obtine tensiunea arterială dorită (vezi pct. 5.1).

Insuficientă renală: nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii cu insuficientă renală. La pacientii care efectuează sedinte de hemodializă trebuie luată în considerare o doză initială mai mică (75 mg).

Hipovolemie: hipovolemia si/sau depletia de sodiu trebuie corectate înaintea administrării Irbegamma.

Insuficientă hepatică: nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu există experientă clinică la pacienti cu insuficientă hepatică severă.

Pacienti vârstnici: de obicei nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici desi o atentie deosebită trebuie acordată pacientilor cu vârsta peste 75 ani, la care tratamentul poate fi initiat cu doza de 75 mg pe zi.

Copii si adolescenti: irbesartanul nu este recomandat pentru utilizare la copii si adolescenti, datorită insuficientei datelor privind siguranta si eficacitatea (vezi pct. 4.8, 5.1 si 5.2).

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti (vezi pct. 6.1). Trimestrele al doilea si al treilea de sarcină (vezi pct. 4.4 si 4.6).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Hipovolemie: în special după administrarea primei doze, poate să apară hipotensiune arterială simptomatică, la pacientii cu depletie volemică si/sau de sodiu, determinate de tratamentul intensiv cu diuretice, dietei hiposodate, diareei sau vărsăturilor. Astfel de afectiuni trebuie corectate înaintea administrării Irbegamma .

Hipertensiune arterială renovasculară: în cazul în care pacientii cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei renale pe rinichi unic functional sunt tratati cu medicamente care influentează sistemul renină-angiotensină-aldosteron există un risc crescut de hipotensiune arterială severă si insuficientă renală. Cu toate că acest risc nu s-a dovedit pentru Irbegamma, un efect similar trebuie anticipat după administrarea antagonistilor receptorilor pentru angiotensină II.

Insuficientă renală si transplant renal: atunci când Irbegamma este utilizat la pacienti cu insuficientă renală, se recomandă monitorizarea periodică a concentratiilor plasmatice de potasiu si creatinină. Nu există experientă privind administrarea Irbegamma la pacienti cu transplant renal recent.

Pacienti hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 si boală renală: într-o analiză a rezultatelor unui studiu efectuat la pacienti cu boală renală avansată, efectele irbesartanului, atât asupra evenimentelor renale cât si asupra celor cardiovasculare, nu au fost uniforme în toate subgrupurile. Efectele au apărut mai putin favorabile, în special la femei si la subiectii de altă rasă decât cea albă (vezi pct. 5.1).

Hiperkaliemie: similar altor medicamente care influentează sistemul renină-angiotensină aldosteron, hiperkaliemia poate să apară în timpul tratamentului cu Irbegamma, în special în prezenta insuficientei renale, proteinuriei cu semnificatie clinică datorată bolii renale diabetice si/sau insuficientei cardiace. Se recomandă monitorizarea strictă a kaliemiei la pacientii cu risc (vezi pct. 4.5).

Litiu: nu se recomandă asocierea litiului cu Irbegamma(vezi pct. 4.5).

Stenoză aortică si mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă: similar altor vasodilatatoare, se recomandă precautie specială la pacientii cu stenoză aortică sau mitrală sau cu cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.

Hiperaldosteronism primar: în general, pacientii cu hiperaldosteronism primar nu răspund la tratamentul cu medicamente antihipertensive care actionează prin inhibarea sistemului renină-angiotensină. Ca urmare, nu se recomandă utilizarea Irbegamma.

Atentionări generale: la pacientii al căror tonus vascular si functie renală depind predominant de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienti cu insuficientă cardiacă congestivă severă sau cu boală renală preexistentă, incluzând stenoză a arterelor renale), tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau cu antagonisti ai receptorilor de angiotensină II, care influentează acest sistem, s-a asociat cu hipotensiune arterială acută, azotemie, oligurie sau rareori, insuficientă renală acută. Similar oricărui alt medicament antihipertensiv, scăderea marcată a tensiunii arteriale la pacientii cu cardiopatie ischemică sau boală cardiovasculară ischemică poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Asa cum s-a observat si în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, irbesartanul si ceilalti antagonisti ai angiotensinei par mai putin eficace în scăderea tensiunii arteriale la persoanele aprtinând rasei negre, comparativ cu cei din alte rase, probabil datorită prevalentei mai mari a unor concentratii plasmatice mici de renină la populatia hipertensivă apartinând rasei negre (vezi pct. 5.1).

Sarcină: administrarea antagonistilor receptorilor pentru angiotensină II (ARA II) nu trebuie initiată în timpul sarcinii. Cu exceptia cazului în care continuarea terapiei cu ARA II este considerată esentială, pacientelor care planifică să rămână gravide trebuie să li se prescrie medicamente antihipertensive alternative care au un profil de sigurantă stabilit pentru utilizarea în sarcină. Atunci când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu ARA II trebuie întrerupt imediat si, dacă este cazul, trebuie începută terapia alternativă (vezi pct. 4.3 si 4.6).

Lactoză: acest medicament contine lactoză. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Copii si adolescenti: irbesartanul a fost studiat la copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani, dar până când vor fi disponibile date suplimentare, datele actuale sunt insuficiente pentru a sustine extinderea utilizării la această grupă de vârstă (vezi pct. 4.8, 5.1 si 5.2).

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Diuretice si alte medicamente antihipertensive: alte medicamente antihipertensive pot creste efectele hipotensive ale irbesartanului; cu toate acestea, Irbegamma fost administrat în conditii de sigurantă în asociere cu alte antihipertensive, cum sunt beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu cu actiune de lungă durată si diureticele tiazidice. Tratamentul anterior cu doze mari de diuretice poate determina hipovolemie si risc de hipotensiune arterială, atunci când se initiază tratamentul cu Irbegamma (vezi pct. 4.4).

Suplimente de potasiu si diuretice care economisesc potasiu: pe baza experientei cu alte medicamente care influentează sistemul renină-angiotensină, utilizarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiu, a suplimentelor de potasiu, a substituentilor de sare care contin potasiu sau a altor medicamente care pot creste kaliemia (de exemplu, heparina) poate duce la cresterea kaliemiei si, ca urmare, nu este recomandată (vezi pct. 4.4).

Litiu: în timpul tratamentului în cadrul căruia se administrează concomitent litiu cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei s-au raportat cresteri reversibile ale litemiei si ale toxicitătii litiului. Până în prezent, foarte rar s-au raportat efecte similare pentru administrarea concomitentă cu irbesartan. Ca urmare, această asociere nu este recomandată (vezi pct. 4.4). Dacă asocierea se dovedeste necesară, se recomandă monitorizarea atentă a litemiei.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: când se administrează concomitent antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II cu antiinflamatoare nesteroidiene [adică, inhibitori selectivi ai COX2, acid acetilsalicilic (> 3 g pe zi) si antiinflamatoare nesteroidiene neselective] poate să apară diminuarea efectului antihipertensiv.

Similar inhibitorilor ECA, administrarea concomitentă de antagonisti ai receptorilor de angiotensină II cu antiinflamatoare nesteroidiene poate creste riscul de deteriorare a functiei renale, cu posibilitatea aparitiei insuficientei renale acute si a cresterii kaliemiei, în special la pacientii cu afectare prealabilă a functiei renale. Această asociere trebuie luată în considerare cu prudentă, în special la vârstnici. Pacientii trebuie hidratati adecvat si trebuie monitorizată functia renală după initierea acestei asocieri terapeutice si, ulterior, periodic.

Informatii suplimentare cu privire la interactiunile irbesartanului: în studiile clinice, farmacocinetica irbesartanului nu a fost influentată de administrarea hidroclorotiazidei. Irbesartanul este metabolizat în principal prin intermediul CYP2C9 si în proportie mai mică prin glucurono-conjugare.

Nu s-au observat interactiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul în care irbesartanul s-a administrat concomitent cu warfarină, un medicament metabolizat prin intermediul CYP2C9. Nu s-au evaluat efectele inductorilor CYP2C9, cum este rifampicina, asupra farmacocineticii irbesartanului. Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan.

4.6 Sarcina si alăptarea

Sarcina: utilizarea ARA II nu este recomandată în timpul primului trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4).

Utilizarea ARA II este contraindicată în timpul celui de-al doilea si al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Datele epidemiologice privind riscul de teratogenitate după expunerea la inhibitori ECA în timpul primului trimestru de sarcină nu au dus la o concluzie fermă; totusi, nu poate fi exclusă o crestere mică a riscului. Cu toate că nu există date epidemiologice controlate asupra riscului tratamentului cu antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II (ARA II), un risc similar poate să existe pentru această clasă de medicamente. Cu exceptia cazului în care continuarea terapiei cu ARA II este considerată esentială, pacientelor care planifică o sarcină trebuie să li se prescrie un tratament antihipertensiv alternativ, cu un profil de sigurantă stabilit pentru utilizarea în timpul sarcinii. Atunci când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu ARA II trebuie întrerupt imediat si, dacă este cazul, trebuie începută terapie alternativă.

Se cunoaste faptul că expunerea la terapia cu ARA II în al doilea si al treilea trimestru de sarcină induce fetotoxicitate la om (scăderea functiei renale, oligohidramnios, osificare întârziată a craniului) si toxicitate neonatală (insuficientă renală, hipotensiune arterială, hiperpotasemie) (vezi si pct. 5.3 „Date de sigurantă preclinică”).

Dacă s-a produs expunerea la ARA II din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea prin ecografie a functiei renale si a craniului.

Sugarii ai căror mame au luat ARA II trebuie monitorizati strict pentru hipotensiune arterială (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Alăptarea: nu există date privind utilizarea irbesartanului în timpul alăptării. Ca urmare, irbesartanul nu este recomandat în timpul alăptării si sunt preferate tratamente alternative cu profil de sigurantă stabilit mai bun, mai ales în timpul alăptării unui nou-născut sau a unui copil născut prematur.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Tinând cont de proprietătile sale farmacodinamice, este putin probabil ca irbesartanul să afecteze această capacitate. În cazul conducerii de vehicule sau folosirii de utilaje, trebuie să se ia în considerare că în timpul tratamentului pot apărea vertij sau oboseală.

4.8     Reactii adverse

Frecventa reactiilor adverse prezentate mai jos este definită conform următoarei conventii: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 si < 1/10); mai putin frecvente (≥ 1/1000 si < 1/100); rare (≥ 1/10000 si < 1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu freventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În functie de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii.

Hipertensiune arterială: în studiile clinice controlate cu placebo, la pacienti cu hipertensiune arterială, incidenta totală a evenimentelor adverse nu a prezentat diferente între grupul tratat cu irbesartan (56,2%) si grupul la care s-a administrat placebo (56,5%).

Întreruperile tratamentului din cauza oricărui eveniment advers, clinic sau paraclinic, au fost mai putin frecvente la pacientii tratati cu irbesartan (3,3%) decât la cei la care s-a administrat placebo (4,5%). Incidenta evenimentelor adverse nu a fost dependentă de doză (în intervalul dozelor recomandate), de sex, vârstă, rasă sau de durata tratamentului.

În studiile clinice controlate cu placebo, în cadrul cărora s-a administrat irbesartan la 1965 pacienti, s-au raportat următoarele reactii adverse:

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: ameteli

Tulburări cardiac:

Mai putin frecvente: tahicardie

Tulburări vascular:

Mai putin frecvente: eritem facial tranzitoriu

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente: tuse

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: greată/vărsături

Mai putin frecvente: diaree, dispepsie/pirozis

Tulburări ale aparatului genital si sânului

Mai putin frecvente: disfunctie sexuală

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Frecvente: fatigabilitate

Mai putin frecvente: dureri toracice

Investigatii diagnostice:

Frecvente: la subiectii tratati cu irbesartan, s-au observat frecvent (1,7%) cresteri semnificative ale concentratiei plasmatice a creatinkinazei. Nici una dintre cresteri nu s-a asociat cu evenimente musculo-scheletice identificabile clinic.

Hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip 2 cu boală renală: în plus fată de reactiile adverse la medicament mentionate la hipertensiune arterială, la 0,5% (adică mai putin frecvente) dintre pacientii diabetici hipertensivi cu microalbuminurie si functie renală normală, s-au raportat ameteli ortostatice si hipotensiune arterială ortostatică, dar mai mult comparativ cu placebo.

La > 2% dintre pacientii diabetici hipertensivi cu insuficientă renală cronică si proteinurie semnificativă clinic, mai mult comparativ cu placebo, s-au raportat suplimentar următoarele reactii adverse:

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: ameteli ortostatice

Tulburări vasculare

Frecvente: hipotensiune ortostatică

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Frecvente: dureri musculo-scheletice

Investigatii diagnostice:

Hiperkaliemia a apărut mai frecvent la pacientii diabetici tratati cu irbesartan comparativ cu cei la care s-a administrat placebo. La pacientii diabetici hipertensivi cu microalbuminurie si functie renală normală, hiperkaliemia (≥ 5,5 mEq/l) s-a observat la 29,4% (adică, foarte frecvent) dintre pacientii din grupul tratat cu irbesartan în doză de 300 mg si la 22% dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo. La pacientii diabetici hipertensivi cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică, hiperkaliemia (≥ 5,5 mEq/l) s-a observat la 46,3% (adică, foarte frecvent) dintre pacientii din grupul tratat cu irbesartan si la 26,3% dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo. La 1,7% (adică frecvent) dintre pacientii hipertensivi cu nefropatie diabetică avansată, tratati cu irbesartan, s-a observat o scădere a hemoglobinei, fără semnificatie clinică.

Au fost raportate următoarele reactii adverse după punerea pe piată; ele au reiesit din raportările spontane a căror incidentă nu a putut fi determinată:

Tulburări ale sistemului imunitar

Similar altor antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II, s-au raportat cazuri rare de reactii de hipersensibilitate, cum sunt eruptii cutanate tranzitorii, urticarie, angioedem.

Tulburări metabolice si de nutritie

Hiperkaliemie

Tulburări ale sistemului nervos

Cefalee

Tulburări acustice si vestibulare

Tinitus

Tulburări gastro-intestinale

Disgeuzie

Tulburări hepatobiliare

Hepatită, valori anormale ale testelor functiei hepatice

Tulburări musculo-scheletice, ale tesutului conjunctiv si osos

Artralgii, mialgii (în unele cazuri asociate cu cresterea concentratiilor plasmatice ale creatininkinazei), crampe musculare

Tulburări renale si ale căilor urinare

Alterare a functiei renale, incluzând cazuri izolate de insuficientă renală acută, la pacientii cu risc (vezi pct. 4.4)

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Vasculită leucocitoclastică

Copii si adolescenti: într-un studiu randomizat care a inclus 318 copii si adolescenti cu hipertensiune arterială cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani, s-au observat următoarele evenimente adverse legate de tratament în săptămâna a 3-a a fazei dublu-orb: cefalee (7,9%), hipotensiune arterială (2,2%), ameteli (1,9%), tuse (0,9%). În săptămâna 26 a perioadei deschise a acestui studiu, cele mai frecvente valori anormale ale testelor de laborator observate au fost cresterea creatininemiei (6,5%) si valori crescute ale concentratiilor plasmatice ale CK la 2% dintre copii si adolescenti.

4.9 Supradozaj

În urma expunerii adultilor la doze de până la 900 mg irbesartan pe zi, timp de 8 săptămâni, nu s-a evidentiat toxicitate.

Simptome: în caz de supradozaj, manifestările anticipate sunt hipotensiunea arterială si tahicardia; de asemenea, poate să apară si bradicardia.

Tratament: Nu sunt disponibile informatii specifice privind tratamentul supradozajului cu Irbegamma. Pacientul trebuie monitorizat strict, iar tratamentul trebuie să fie simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Măsurile recomandate includ provocarea vărsăturilor si/sau efectuarea lavajului gastric. Pentru tratamentul supradozajului poate fi utilă administrarea de cărbune activat. Irbesartan-ul nu este hemodializabil.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II, codul ATC: C09CA04

Irbesartanul este un antagonist puternic si selectiv al receptorilor pentru angiotensină II (tip AT1), activ după administrare pe cale orală.

Mecanism de actiune: se consideră că blochează toate actiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1, indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II. Antagonizarea selectivă a receptorilor pentru angiotensină II (AT1) determină cresterea concentratiilor plasmatice de renină si de angiotensină II si scăderea concentratiei plasmatice de aldosteron. Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie, la dozele recomandate. Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II), o enzimă care generează formarea de angiotensină II si care metabolizează si bradikinina la metaboliti inactivi. Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a-si exercita activitatea.

Eficacitate clinică

Hipertensiune arterială

Irbesartanul scade tensiunea arterială, cu modificarea minimă a frecventei cardiace. Scăderea tensiunii arteriale este dependentă de doză în cazul administrării în priză unică zilnică, cu o tendintă de atingere a fazei de platou la doze peste 300 mg.

Dozele cuprinse între 150-300 mg,administrate o dată pe zi, scad valorile tensiunii arteriale în clinostatism sau în pozitie asezat la concentratia plasmatică minimă (adică după 24 ore de la administrare), în medie cu 8-13/5-8 mm Hg (sistolică/diastolică), scădere care este superioară celei observate după administrarea de placebo.

Reducerea maximă a tensiunii arteriale este atinsă la 3-6 ore după administrare si efectul antihipertensiv se mentine timp de cel putin 24 ore.

După 24 ore, la dozele recomandate, scăderea tensiunii arteriale este încă de 60-70% din scăderea maximă a tensiunii arteriale diastolice si sistolice. O doză zilnică de 150 mg, administrată în priză unică, produce efecte similare asupra tensiunii arteriale după 24 ore de la administrare (înaintea dozei următoare) si similare cu cele produse de administrarea aceleiasi doze zilnice totale, fractionată în două prize.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale devine evident al Irbegamma în decurs de 1-2 săptămâni, efectul maxim fiind observat la 4-6 săptămâni de la initierea tratamentului. Efectele antihipertensive se mentin în timpul tratamentului de lungă durată. După întreruperea tratamentului, tensiunea arterială revine treptat la valorile initiale. Nu s-a observat hipertensiune arterială de rebound.

Efectele de scădere a tensiunii arteriale ale irbesartanului si diureticelor tiazidice sunt aditive. La pacientii la care hipertensiunea arterială nu este controlată în mod adecvat cu irbesartan administrat în monoterapie, asocierea unei doze mici de hidroclorotiazidă (12,5 mg) la irbesartan, în priză unică zilnică, produce o scădere mai marcată a tensiunii arteriale, comparativ cu placebo, după 24 ore de la administrare (înaintea dozei următoare), de 7-10/3-6 mm Hg (sistolică/diastolică). Eficacitatea Irbegamma nu este influentată de vârstă sau sex. Similar altor medicamente care influentează sistemul renină-angiotensină, pacientii hipertensivi apartinând rasei negre prezintă un răspuns considerabil mai slab la irbesartan administrat în monoterapie. În cazul în care irbesartanul se administrează în asociere cu o doză mică de hidroclorotiazidă (de exemplu 12,5 mg pe zi), răspunsul antihipertensiv al pacientilor apartinând rasei negre se apropie de cel al pacientilor de rasă caucaziană. Nu există niciun efect semnificativ clinic asupra uricemiei sau uricozuriei.

Scăderea tensiunii arteriale cu 0,5 mg/kg (mică), 1,5 mg/kg (medie) si 4,5 mg/kg (mare) a fost evaluată pe o perioadă de trei săptămâni la 318 pacienti copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani hipertensivi sau cu risc (diabet zaharat, antecedente familiale de hipertensiune arterială). La sfârsitul celor trei săptămâni, scăderea medie fată de valoarea initială a variabilei principale de eficacitate, tensiunea arterială sistolică în pozitie asezat (TASA) a fost de 11,7 mm Hg (doză mică),

9.3 mm Hg (doză medie), 13,2 mm Hg (doză mare). Nu au apărut diferente semnificative între aceste doze. Modificarea medie ajustată a tensiunii arteriale diastolice minime în pozitie asezată (TADS) a fost următoarea: 3,8 mm Hg (doză mică), 3,2 mm Hg (doză medie), 5,6 mm Hg (doză mare).

După încă o perioadă de două săptămâni, în care pacientii au fost randomizati din nou fie cu medicamentul activ, fie cu placebo, pacientii la care s-a administrat placebo au prezentat o crestere de

2.4 si 2,0 mm Hg a TASA si TADS comparativ cu modificările de +0,1, respectiv - 0,3 mm Hg observate la cu pacientii tratati cu toate dozele de irbesartan (vezi pct. 4.2).

Hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip 2 cu boală renală

Studiul "Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial (IDNT)" evidentiază că irbesartanul încetineste progresia bolii renale la pacientii cu insuficientă renală cronică si proteinurie manifestă clinică. IDNT a fost un studiu de morbiditate si mortalitate, dublu-orb, controlat cu placebo, care a comparat Irbegamma, amlodipină si placebo. Efectele Irbegamma pe termen lung (în medie 2,6 ani) asupra progresiei bolii renale si asupra mortalitătii de orice cauză au fost studiate la 1715 pacienti hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2, proteinurie ≥ 900 mg pe zi si creatinemie cuprinsă în intervalul 1,0-3,0 mg/dl. La pacienti s-au administrat doze progresive, în functie de tolerabilitate, începând cu 75 mg Irbegamma până la o doză de întretinere de 300 mg Irbegamma, amlodipină de la 2,5 mg până la 10 mg sau placebo. În toate grupurile de tratament, pacientilor li s-au administrat, în general, 2 până la 4 medicamente antihipertensive (de exemplu, diuretice, beta-blocante, alfa-blocante) pentru a atinge tensiunea arterială predefinită drept tintă, de ≤ 135/85 mm Hg sau o scădere cu 10 mm Hg a tensiunii arteriale sistolice, dacă valoarea initială a acesteia era > 160 mm Hg. Saizeci la sută (60%) dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo au atins această valoare a tensiunii arteriale tintă, iar din grupurile de tratament cu irbesartan si amlodipină, 76% si respectiv 78%.

În ceea ce priveste criteriul final principal de eficacitate combinat, irbesartanul a redus semnificativ riscul relativ, constând în dublarea valorilor creatininemiei, stadiul final al nefropatiei (SFN) sau mortalitatea de orice cauză. Aproximativ 33% dintre pacientii din grupul de tratament cu irbesartan au atins criteriul final principal combinat renal, comparativ cu 39% si 41% în grupurile placebo, respectiv amlodipină [reducerea riscului relativ cu 20% comparativ cu placebo (p = 0,024) si reducerea riscului relativ cu 23% comparativ cu amlodipina (p = 0,006)]. La analiza componentelor individuale ale criteriului final principal de eficacitate combinat, nu s-a observat niciun efect asupra mortalitătii de orice cauză, în timp ce s-a observat o tendintă pozitivă de reducere a SFN si o reducere semnificativă în ceea ce priveste dublarea valorii creatininemiei.

Efectul tratamentului a fost evaluat la subgrupuri în functie de sex, rasă, vârstă, durata diabetului zaharat, valorile initiale ale tensiunii arteriale, creatininemiei si albuminuriei. În subgrupurile alcătuite din femei si din pacienti apartinând rasei negre, care au reprezentat 32%, respectiv 26% din populatia totală studiată, nu s-a evidentiat un beneficiu renal, cu toate că intervalele de încredere nu l-au exclus. De asemenea, în ceea ce epriveste criteriul final secundar, constituit din evenimente cardiovasculare letale si non-letale, nu au existat diferente între cele trei grupuri din populatia totală studiată, cu toate că s-a constatat o crestere a incidentei infarctului miocardic non-letal la femei si o scădere a incidentei infarctului miocardic non-letal la bărbati, în grupul de tratament cu irbesartan comparativ cu grupul la care s-a administrat placebo.

La femeile din grupul de tratament cu irbesartan comparativ cu grupul de tratament cu amlodipină s-a observat o crestere a incidentei infarctului miocardic non-letal si a accidentului vascular cerebral, în timp ce spitalizarea impusă de insuficienta cardiacă a fost redusă în populatia totală studiată. Cu toate acestea, nu s-a stabilit nicio explicatie adecvată pentru aceste constatări la femei.

Studiul "Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with Type 2 Diabetes Mellitus (IRMA 2)" evidentiază faptul că irbesartanul administrat în doze de 300 mg întârzie progresia către proteinurie manifestă clinic la pacientii cu microalbuminurie. IRMA 2 a fost un studiu de morbiditate, dublu-orb, controlat cu placebo, efectuat la 590 pacienti cu diabet zaharat de tip 2, microalbuminurie (30-300 mg pe zi) si functie renală normală (creatininemie ≤ 1,5 mg/dl la bărbati si < 1,1 mg/dl la femei). Studiul a evaluat efectele irbesartanului pe termen lung (2 ani) asupra progresiei către proteinurie manifestă clinic – viteza excretiei urinare a albuminei (VEUA) > 300 mg/zi si o crestere a VEUA cu cel putin 30% din valoarea initială. Tensiunea arterială predefinită drept tintă a fost ≤ 135/85 mm Hg. Dacă a fost necesar, s-au adăugat medicamente antihipertensive suplimentare (excluzând inhibitorii ECA, antagonistii receptorilor pentru angiotensină II si blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic), pentru a ajuta la atingerea tensiunii arteriale tintă. În timp ce la toate grupurile de tratament s-au atins valori similare ale tensiunii arteriale, au fost mai putini pacienti care au atins criteriul final de proteinurie cu semnificatie clinică în grupul de tratament cu irbesartan 300 mg (5,2%) comparativ cu grupurile la care s-a administrat placebo (14,9%) sau irbesartan 150 mg (9,7%), demonstrându-se astfel o reducere a riscului relativ cu 70%, comparativ cu placebo (p = 0,0004) pentru doza mai mare. Pe parcursul primelor trei luni de tratament nu s-a observat o ameliorare concomitentă a ratei filtrării glomerulare (RFG). Încetinirea progresiei către proteinurie manifestă clinic a fost evidentă încă din primele trei luni de tratament si a continuat pe parcursul perioadei de 2 ani. Revenirea la albuminurie normală (< 30 mg pe zi) a fost mai frecventă în grupul de tratament cu Irbegamma 300 mg (34%) comparativ cu grupul la care s-a administrat placebo (21%).

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Irbesartanul este bine absorbit după administrarea orală: studiile de biodisponibilitate absolută au evidentiat valori de aproximativ 60-80%. Administrarea concomitentă cu alimentele nu influentează semnificativ biodisponibilitatea irbesartanului. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96%, cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine. Volumul aparent de distributie este de 53-93 l. După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C, 80-85% din radioactivitatea regăsită în plasmă poate fi atribuită irbesartanului nemodificat. Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucuronoconjugare si oxidare. Metabolitul principal circulant este irbesartanul glucurono-conjugat (aproximativ 6%). Studiile in vitro au evidentiat că irbesartanul este oxidat în principal prin intermediul izoenzimei CYP2C9 a citocromului P450; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil.

Irbesartanul prezintă o farmacocinetică liniară, proportională cu doza, la doze cuprinse între 10 mg până la 600 mg.

S-a observat că la doze mai mari de 600 mg (dublul dozei maxime recomandate), absorbtia orală creste mai putin decât proportional cu doza; mecanismul acestui fenomen nu este cunoscut. Concentratiile plasmatice maxime se ating la 1,5-2 ore după administrarea orală. Clearance-ul total si cel renal este de 157-176 ml/min, respectiv 3-3,5 ml/min. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al irbesartanului este de 11-15 ore.

Concentratiile plasmatice la starea de echilibru se ating în primele 3 zile după initierea unui tratament cu administrare în priză unică zilnică. Se observă o acumulare limitată a irbesartanului în plasmă (< 20%) după administrări repetate de doze unice zilnice. Într-un studiu, la femeile hipertensive, s-au observat concentratii plasmatice de irbesartan putin mai mari. Cu toate acestea, nu au fost diferente în ceea ce priveste timpul de înjumătătire plasmatică si acumulare a irbesartanului. Nu este necesară ajustarea dozelor la femei. Valorile ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) si ale concentratiei plasmatice maxime (Cmax) pentru irbesartan au fost putin mai mari la pacientii vârstnici (≥ 65 ani) comparativ cu subiectii tineri (18-40 de ani). Cu toate acestea, timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare nu a fost modificat semnificativ. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici.

Irbesartanul si metabolitii săi sunt eliminati pe cale biliară si renală. După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C, aproximativ 20% din radioactivitate se regăseste în urină, iar restul în materiile fecale. Mai putin de 2% din doză se excretă în urină, sub formă de irbesartan nemodificat.

Farmacocinetica irbesartanului s-a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice si repetate (2 mg irbesartan /kg) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan timp de patru săptămâni. Dintre cei 23 copii, 21 au fost evaluati prin comparatie cu farmacocinetica de la adulti (doisprezece copii peste 12 ani, nouă copii cu vârsta între 6 si 12 ani). Rezultatele au evidentiat că Cmax, ASC si valorile clearance-ului au fost comparabile cu cele observate la pacientii adulti la care s-a administrat 150 mg irbesartan zilnic. O acumulare limitată de irbesartan (18%) în plasmă s-a observat în urma administrării repetate de doze unice zilnice.

Insuficientă renală: parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificati semnificativ la pacientii cu insuficientă renală sau la cei care efectuează sedinte de hemodializă. Irbesartanul nu se elimină prin hemodializă.

Insuficientă hepatică: parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificati semnificativ la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu s-au efectuat studii la pacientii cu insuficientă hepatică severă.

5.3 Date preclinice de sigurantă

La dozele relevante clinic nu s-a evidentiat toxicitate anormală sistemică sau toxicitate asupra organelor tintă. În studiile preclinice privind siguranta, dozele mari de irbesartan (≥ 250 mg/kg si zi la sobolan si ≥ 100 mg/kg si zi la macac) au determinat o scădere a parametrilor eritrocitari (număr de eritrocite, hemoglobină, hematocrit).

La doze foarte mari (≥ 500 mg/kg si zi), administrate la sobolan si macac, irbesartanul a indus modificări degenerative ale rinichiului (de exemplu nefrită interstitială, distensie tubulară, bazofilie tubulară, crestere a concentratiilor plasmatice de uree si creatinină) modificări considerate secundare efectelor hipotensive ale medicamentului, care duc la reducerea perfuziei renale. În plus, irbesartanul a indus hiperplazia/hipertrofia celulelor juxtaglomerulare (la sobolan la doze ≥ 90 mg/kg si zi, la macac la doze ≥ 10 mg/kg si zi). Toate aceste modificări au fost considerate ca fiind determinate de actiunea farmacologică a irbesartanului. La om, în cazul administrării de doze terapeutice de irbesartan, hiperplazia/hipertrofia celulelor juxtaglomerulare nu par să aibă relevantă.

Nu s-a demonstrat mutagenitate, clastogenitate sau carcinogenitate.

Studiile efectuate cu irbesartan la animale au evidentiat efecte toxice tranzitorii la fetusul de sobolan (cresterea cavitătii pelvisului, hidroureter sau edeme subcutanate), care au dispărut după nastere. La iepure, s-a observat avort sau resorbtie embrionară precoce, la doze care au provocat toxicitate maternă semnificativă, incluzând mortalitate. Nu s-au observat efecte teratogene la sobolan sau iepure.

6.      PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Nucleu

Dioxid de siliciu coloidal anhidru Croscarmeloză sodică (E468) Lactoză monohidrat Stearat de magneziu (E572) Povidonă K 29-32 (E1201) Celuloză microcristalină (E460) Amidon de porumb pregelatinizat Talc (E553b)

Film

Hipromeloză (E464)

Macrogol 400

Dioxid de titan (E171)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blistere din PVC-PVdC/Al

Cutii cu: 10 comprimate 20 comprimate 30 comprimate 50 comprimate 100 comprimate

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Wörwag Pharma GmbH&Co. KG, Calwerr Str. 7, 71034 Böblingen Germania

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

 [Irbegamma 300 mg] 1976/2009/01-02-03-04-05

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – Septembrie 2009

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie 2012

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea Arteriala Hipertensiunea Arteriala (HA) este probabil cea mai frecventa afectiune intilnita intr-un cabinet de medicina interna.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .