Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

REPAGLINIDA FARMAL 1 mg
 
Denumire REPAGLINIDA FARMAL 1 mg
Descriere Repaglinida este indicată la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 (diabet zaharat non-insulinodependent (DZNID)) a căror hiperglicemie nu mai poate fi controlată satisfăcător prin dietă, scădere în greutate şi exerciţii fizice. Repaglinida este indicată, de asemenea, în asociere cu metformina la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, în cazul în care metformina în monoterapie nu realizează un control satisfăcător al glicemiei.
Denumire comuna internationala REPAGLINIDUM
Actiune terapeutica ANTIDIABETICE ORALE ALTE ANTIDIABETICE ORALE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate
Concentratia 1mg
Ambalaj Cutie cu blist. Al/Al x 270 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC A10BX02
Firma - Tara producatoare GALEX D.D. - SLOVENIA
Autorizatie de punere pe piata FARMAL INTERNATIONAL SRL - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre REPAGLINIDA FARMAL 1 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> Andrei Grigore (vizitator) : Daca se comercializeaza gratuit pentru diabetici, si care ar fi pretul la vanzare libera.Multumesc
>> Dr. Petre : Pretul la liber este de aproximativ 28RON pentru 30 comprimate de 1mg. Este gratuit in cadrul programului...
>> petrica ion (vizitator) : Am urmat tratament cu novonorm pana nu sa mai importat in Romania. Medicul diabetolog Vlasceanu nu mi-a...
Rezumatul caracteristicilor produsului       

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 2090/2009/01-02-03-04                                    Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Repaglinidă Farmal 1 mg, comprimate

2.       COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conţine: Repaglinidă 1 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

Comprimatele de Repaglinidă 1 mg sunt comprimate rotunde, de culoare galbenă.

4. DATE CLINICE

4.1     Indicaţii terapeutice

Repaglinida este indicată la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 (diabet zaharat non-insulinodependent (DZNID)) a căror hiperglicemie nu mai poate fi controlată satisfăcător prin dietă, scădere în greutate şi exerciţii fizice. Repaglinida este indicată, de asemenea, în asociere cu metformina la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, în cazul în care metformina în monoterapie nu realizează un control satisfăcător al glicemiei.

Tratamentul trebuie iniţiat ca adjuvant al dietei şi exerciţiului fizic pentru a scădea glicemia postprandială.

4.2     Doze şi mod de administrare

Repaglinida se administrează preprandial şi doza este crescută treptat individual pentru a optimiza controlul glicemic. Suplimentar pe lângă automonitorizarea obişnuită de către pacient a glucozei din sânge şi/sau urină, monitorizarea glicemiei trebuie efectuată periodic şi de către medic, pentru a stabili doza minimă eficace. De asemenea, valorile de hemoglobină glicozilată sunt importante în monitorizarea răspunsului pacientului la terapie. Monitorizarea periodică este necesară pentru a determina scăderile inadecvate ale glicemiei la doza maximă recomandată (de exemplu eşecul primar) şi pentru a determina lipsa scăderii adecvate a glicemiei după o perioada iniţială de eficacitate a tratamentului (eşecul secundar).

Administrarea pe termen scurt a repaglinidei poate fi suficientă în perioadele de pierdere temporară a controlului glicemiei la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, la care controlul glicemic este realizat de obicei prin dietă. Repaglinida trebuie administrată înainte de mesele principale (de exemplu preprandial).

1

De regulă, dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă, dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea cu 30 minute înainte de masă (de exemplu preprandial de 2, 3 sau 4 ori pe zi). Pacienţii care omit o masă (sau au o masă suplimentară) trebuie instruiţi să omită (sau să adauge) o doză pentru acea masă.

În cazul în care alte substanţe active se administrează concomitent, vezi pct 4.4 şi 4.5 pentru stabilirea dozei.

Doza iniţială

Dozajul trebuie stabilit de către medic, în funcţie de necesarul pacientului.

Doza iniţială recomandată este de 0,5 mg. Între ajustările dozei (determinate prin răspunsul glicemiei)

sunt necesare intervale de una până la două săptămâni.

Dacă pacienţii sunt transferaţi de la un alt antidiabetic oral, doza iniţială recomandată este de 1 mg.

Doze de întreţinere

Doza maximă recomandată pe priză este de 4 mg, administrată la mesele principale.

Doza totală maximă zilnică nu trebuie să depăşească 16 mg repaglinidă.

Grupe speciale de pacienţi

Repaglinida este eliminată în principal prin bilă şi, de aceea, eliminarea nu este influenţată de

tulburările renale.

Numai 8% dintr-o singură doză de repaglinidă este eliminată prin rinichi şi clearance-ul total plasmatic

al medicamentului este scăzut la pacienţii cu insuficienţǎ renală. Se recomandă prudenţă la creşterea

treptată a dozei la pacienţii cu diabet zaharat şi insuficienţă renală, deoarece sensibilitatea lor la

insulină este crescută.

Nu au fost efectuate studii clinice la pacienţii cu vârsta peste 75 ani sau la pacienţii cu insuficienţă hepatică (vezi pct. 4.4).

Repaglinida nu se recomandă la copii cu vârsta sub 18 ani, datorită datelor insuficiente privind siguranţa şi/sau eficacitatea.

La pacienţii malnutriţi sau debilitaţi, dozele iniţială şi de întreţinere trebuie menţinute constante şi este necesară prudenţă la stabilirea dozelor pentru a evita reacţiile hipoglicemice.

Pacienţi la care se utilizează alte antidiabetice orale (ADO)

Pacienţii pot fi trecuţi direct de la alte antidiabetice orale la repaglinidă. Totuşi, nu există o corelaţie exactă între dozajul cu repaglinidă şi alte antidiabetice orale. Doza iniţială maximă recomandată pentru pacienţii care se trec de la repaglinidă este de 1 mg, administrată înainte de mesele principale.

Repaglinida poate fi administrată în asociere cu metformina în cazul în care glicemia este insuficient controlată cu metformina în monoterapie. În acest caz, dozajul de metformină se menţine şi se administrează concomitent repaglinidă. Doza iniţială de repaglinidă este de 0,5 mg, administrată înainte de mesele principale; creşterea treptată a dozei este corelată cu răspunsul glicemic la fel ca în cazul monoterapiei.

4.3 Contraindicaţii

• Hipersensibilitate la repaglinidă sau la oricare dintre excipienţii Repaglinidă Farmal

• Diabet zaharat de tip 1 (diabet zaharat insulino-dependent: DZID), peptid C-negativ

• Cetoacidoză diabetică, cu sau fără comă

• Tulburare funcţională hepatică gravă

• Utilizare concomitentă cu gemfibrozil (vezi pct. 4.5).

2

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Generale

Repaglinida trebuie prescrisă numai în cazurile în care controlul glicemiei este deficitar şi simptomele caracteristice diabetului zaharat persistă chiar în condiţiile unei diete corespunzătoare, a exerciţiilor fizice şi a scăderii în greutate.

Similar altor stimulante ale secreţiei de insulină, repaglinida poate induce hipoglicemie.

La mulţi pacienţi, efectul de scădere a glicemiei al antidiabeticelor orale scade în timp. Aceasta se poate datora progresiei gravităţii diabetului zaharat sau diminuării răspunsului la medicament. Acest fenomen este cunoscut ca eşec secundar, pentru a se diferenţia de eşecul primar, caz în care medicamentul este ineficace la un pacient la care a fost administrat pentru prima dată. Înainte de a încadra pacientul în grupa de eşec secundar trebuie evaluate ajustarea dozei şi respectarea strictă a dietei şi exerciţiului fizic.

Repaglinida acţionează prin legarea de un situs distinct de la nivelul celulelor β, având acţiune de scurtă durată. În studiile clinice nu a fost investigată utilizarea repaglinidei în cazul eşecului secundar la secretagogi ai insulinei. Nu au fost efectuate studii clinice privind investigarea asocierii cu alţi secretagogi ai insulinei şi acarboză.

Nu au fost efectuate studii clinice privind asocierea cu insulină izofan suplimentată cu protamină neutră Hagedorn (NPH) sau tiazolidindione. Totuşi, profilul de siguranţă, risc-beneficiu, rămâne să fie stabilit când se face comparaţia cu alte terapii asociate.

Tratamentul concomitent cu metformină este asociat cu un risc crescut de hipoglicemie. Când un pacient stabilizat cu orice antidiabetic oral este expus unei stări de stres cum sunt febra, traumatismele, infecţiile sau intervenţiile chirurgicale, poate apărea pierderea controlului glicemiei. În aceste situaţii poate fi necesară întreruperea tratamentului cu repaglinidă şi administrarea temporară de insulină.

Utilizarea repaglinidei poate fi asociată cu o incidenţă crescută a sindromului coronarian acut (de exemplu infarct miocardic) (vezi pct. 4.8 şi 5.1).

Utilizarea concomitentă

Repaglinida trebuie utilizată cu prudenţă sau trebuie evitată la pacienţii la care de administrează medicamente care influenţează metabolizarea repaglinidei (vezi pct. 4.5). Dacă utilizarea concomitentă este necesară, trebuie efectuată o atentă monitorizare clinică şi a valorii glicemiei.

Grupe speciale de pacienţi

Nu au fost efectuate studii clinice la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Nu au fost efectuate studii clinice la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani sau la pacienţi cu vârsta peste 75 ani. De aceea, tratamentul nu este recomandat la aceste grupe de pacienţi.

La pacienţii malnutriţi sau debilitaţi se recomandă prudenţă la creşterea treptată a dozelor. Doza iniţială şi de menţinere trebuie să fie conservative (vezi pct. 4.2).

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Se cunosc o serie de medicamente care influenţează metabolizarea glucozei. De aceea trebuie luate în considerare de către medic eventualele interacţiuni:

Date in vitro au indicat că repaglinida este metabolizată predominant de CYP2C8, dar şi de CYP3A4. Datele clinice obţinute la voluntari sănătoşi susţin CYP2C8 ca fiind cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei, cu CYP3A4 jucând un rol minor, însă contribuţia relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibată. De aceea, metabolizarea şi, ca urmare,

3

clearance-ul repaglinidei, pot fi afectate de medicamente care influenţează activitatea enzimelor citocromului P450 prin mecanisme de inhibiţie sau inducţie. Precauţii speciale trebuie luate când ambele izoenzime inhibitoare CYP2C8 şi 3A4 sunt administrate concomitent cu repaglinida.

Pe baza datelor in vitro, repaglinida pare a fi un substrat pentru recaptarea hepatică activă (proteina transportoare a anionului organic PTAOB1). Medicamentele care inhibă PTAOB1 pot avea potenţialul de a creşte concentraţiile plasmatice ale repaglinidei, aşa cum s-a demonstrat pentru ciclosporină (vezi mai jos).

Următoarele substanţe pot intensifica şi/sau prelungi efectul repaglinidei de scădere a glicemiei: gemfibrozil, claritromicină, itraconazol, ketoconazol, trimetoprim, ciclosporină, alte antidiabetice, inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO), blocante beta-adrenergice neselective, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), salicilaţi, AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), octreotid, alcool etilic şi steroizi anabolizanţi.

Într-un studiu de interacţiune efectuat la voluntari sănătoşi, administrarea concomitentă a gemfibrozilului (600 mg de două ori pe zi), un inhibitor al CYP2C8, şi repaglinidei (o singură doză de 0,25 mg) a crescut ASC a repaglinidei de 8,1 ori şi Cmax de 2,4 ori. Gemfibrozilul a prelungit timpul de înjumătăţire plasmatică al repanglinidei de la 1,3 ore la 3,7 ore, rezultând o posibilǎ amplificare şi prelungire a efectului repaglinidei de scădere a glicemiei, şi a crescut de 28,6 ori concentraţia plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare. Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată (vezi pct. 4.3).

Administrarea concomitentă a trimetoprimului (160 mg de două ori zilnic), un inhibitor moderat al CYP2C8, şi a repaglinidei (o singură doză de 0,25 mg) a crescut ASC, Cmax şi t1/2 a repaglinidei (de 1,6 ori, 1,4 ori, respectiv de 1,2 ori), fără efecte semnificative statistic asupra valorii glicemiei. Acest deficit al efectului farmacodinamic a fost observat în cazul administrării unei doze sub-terapeutice de repaglinidă. Deoarece profilul de siguranţă al acestei asocieri nu a fost stabilit pentru doze mai mari de 0,25 mg repaglinidă şi 320 mg trimetoprim, utilizarea concomitentă a trimetoprimului cu repaglinida trebuie evitată. Dacă este necesară utilizarea concomitentă, trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei şi monitorizarea clinică atentă (vezi pct. 4.4).

Rifampicina, un inductor potent al CYP3A4, dar şi al CYP2C8, acţionează atât ca inductor cât şi ca inhibitor al metabolizării repaglinidei. Şapte zile de pre-tratament cu rifampicină (600 mg), urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei (o singură doză de 4 mg), a avut ca rezultat în ziua a şaptea o scădere cu 50% a ASC (rezultat al combinării efectelor de inducţie şi inhibiţie). În cazul administrării repaglinidei la 24 de ore după ultima doză de rifampicină s-a observat o scădere cu 80% a ASC a repaglinidei (efect de inducţie). Utilizarea concomitentă a rifampicinei şi repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de repaglinidă în funcţie de valoarea glicemiei, atent monitorizată atât la iniţierea tratamentului cu rifampicină (inhibiţie acută), pe durata tratamentului (inhibiţie şi inducţie), întreruperea tratamentului (inducţie), cât şi până la aproximativ 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu rifampicină, când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă. Nu este exclus ca alţi inductori, de exemplu, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul, sunătoarea, să aibă un efect similar.

La subiecţi sănătoşi a fost studiat efectul ketoconazolului, un prototip de inhibitor potent şi competitiv al CYP3A4, asupra farmacocineticii repaglinidei. Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC şi Cmax ale repaglinidei de 1,2 ori, cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puţin de 8% în cazul administrării concomitente (o singură doză de 4 mg repaglinidă). De asemenea, la voluntarii sănătoşi s-a studiat administrarea concomitentă de repaglinidă cu 100 mg itraconazol, un inhibitor al CYP3A4, şi s-a observat creşterea ASC de 1,4 ori. Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra valorii glicemiei la voluntarii sănătoşi. Într-un studiu de interacţiune efectuat la voluntarii sănătoşi, administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină, un inhibitor potent al CYP3A4, a crescut uşor ASC a repaglinidei de 1,4 ori, Cmax de 1,7 ori şi a crescut media creşterii ASC a insulinei serice de 1,5 ori şi concentraţia maximă de 1,6 ori. Mecanismul exact al acestei interacţiuni nu este clar.

4

Într un studiu efectuat la voluntari sănătoşi, administrarea concomitentă a repaglinidei (o singură doză de 0,25 mg) şi a ciclosporinei (doze repetate de 100 mg), au crescut ASC şi concentraţia maximă a repaglinidei de 2,5 şi, respectiv 1,8 ori. Deoarece interacţiunea nu a fost stabilită la doze mai mari de 0,25 mg de repaglinidă administrarea concomitentă de repaglinidă şi ciclosporină trebuie evitată. Dacă această asociere este necesară, trebuie efectuată o atentă monitorizare clinică şi a valorii glicemiei (vezi pct. 4.4).

Blocantele beta-adrenergice pot masca simptomele hipoglicemiei.

Administrarea concomitentă a cimetidinei, nifedipinei, estrogenului sau simvastatinei cu repaglinidă, toate substraturi pentru CYP3A4, nu modifică semnificativ parametrii farmacocinetici ai repaglinidei.

Când este administrată la voluntari sănătoşi, la starea de echilibru, repaglinida nu are efecte clinice semnificative asupra proprietăţilor farmacocinetice ale digoxinei, teofilinei sau warfarinei. De aceea, nu este necesară ajustarea dozei acestor medicamente când sunt administrate concomitent cu repaglinida.

Următoarele medicamente pot scădea efectul repaglinidei de scădere a glicemiei: contraceptive orale, rifampicină, barbiturice, carbamazepină, tiazide, corticosteroizi, danazol, hormoni tiroidieni şi simpatomimetice.

În cazul în care se instituie sau se întrerupe tratamentul cu aceste medicamente la un pacient care utilizează repaglinidă, acesta trebuie ţinut sub observaţie atentă pentru modificările controlului glicemic.

Când repaglinida este utilizată concomitent cu alte medicamente care sunt secretate în principal pe cale biliară, trebuie luată în considerare orice interacţiune potenţială.

4.6     Sarcina şi alăptarea

Nu există studii privind administrarea repaglinidei la femeile gravide sau la cele care alăptează. De aceea, siguranţa administrării repaglinidei la femeile gravide nu poate fi evaluată. Până în prezent, în studiile efectuate la animale, repaglinida nu a prezentat efecte teratogene. La fetuşii şi puii nou-născuţi de şobolan, care au fost expuşi unor doze mari de repaglinidă administrate în ultimul trimestru de gestaţie şi în timpul alăptării, a fost observată embriotoxicitate şi dezvoltarea anormală a membrelor. Repaglinida a fost detectată în laptele animalelor studiate. Din acest motiv, administrarea repaglinidei trebuie evitată în timpul sarcinii şi repaglinida nu trebuie utilizată la femeile care alăptează.

4.7     Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Pacienţii trebuie sfătuiţi să ia măsuri de precauţie pentru a evita hipoglicemia în timpul conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor. Acest lucru este deosebit de important la pacienţii la care simptomele de avertizare a hipoglicemiei sunt reduse sau lipsesc sau la pacienţii care au episoade frecvente de hipoglicemie. În aceste circumstanţe, recomandarea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje trebuie reconsiderată.

4.8     Reacţii adverse

Pe baza experienţei cu repaglinidă şi cu alte medicamente care scad glicemia au fost observate următoarele evenimente adverse: Clasificarea reacţiilor adverse s-a făcut utilizând următoarea convenţie: frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000, cu frecvenţă necunoscută (ce nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului imunitar Foarte rare: Alergie

5

Reacţiile de hipersensibilitate generalizată sau reacţiile imunologice, ca de exemplu vasculita, pot surveni foarte rar.

Tulburări metabolice şi de nutriţie Rare: Hipoglicemie

Cu frecvenţă necunoscută: Comă hipoglicemică sau pierderea cunoştinţei datorată hipoglicemiei. Similar altor medicamente care scad glicemia, după administrarea de repaglinidă au fost observate reacţii hipoglicemice. Aceste reacţii sunt în majoritate moderate şi pot fi uşor tratate prin administrarea de carbohidraţi. Dacă sunt grave, necesitând asistenţă din partea unei terţe persoane, poate fi necesară administrarea glucozei în perfuzie. Apariţia acestor reacţii depinde, ca în cazul oricărui tratament antidiabetic, de factori individuali cum sunt: obiceiurile alimentare, doza, exerciţiul fizic şi starea de stres (vezi pct. 4.4). În timpul perioadei de după punerea pe piaţă au fost raportate cazuri de hipoglicemie la pacienţi trataţi cu repaglinidă în asociere cu metformină sau tiazolidindione.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: Dureri abdominale şi diaree

Foarte rare: Vărsături şi constipaţie

Cu frecvenţă necunoscută: Greaţă

În studiile clinice au fost raportate tulburări gastro-intestinale cum sunt dureri abdominale, diaree,

greaţă, vărsături şi constipaţie. Gravitatea şi frecvenţa acestor simptome nu au fost diferite de cele

observate la alte stimulante orale ale secreţiei de insulină.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Cu frecvenţă necunoscută: Hipersensibilitate

Pot să apară reacţii de hipersensibilitate cutanată cum sunt eritem, prurit, erupţii cutanate tranzitorii şi

urticarie. Nu există nici un motiv pentru a suspecta alergii încrucişate cu sulfonilureicele, datorită

structurii chimice diferite.

Tulburări oculare

Foarte rare: Tulburări de vedere

Se cunoaşte faptul că modificările glicemiei induc tulburări tranzitorii ale vederii, în special la

începutul tratamentului. Asemenea tulburări au fost observate numai în foarte puţine cazuri după

iniţierea tratamentului cu repaglinidă. În studiile clinice, niciuna dintre aceste situaţii nu a dus la

întreruperea tratamentului cu repaglinidă.

Tulburări cardiace

Rare: Boli cardiovasculare

Diabetul zaharat de tip 2 este asociat cu un risc crescut de boli cardiovasculare. Într-un studiu

epidemiologic a fost raportată o incidenţă crescută a sindromului coronarian acut la subiecţii aflaţi sub

tratament cu repaglinidă. Totuşi, o relaţie cauzală nu a fost stabilită (vezi pct. 4.4 şi 5.1)

Tulburări hepato-biliare

Foarte rare: Alterarea funcţiei hepatice

În cazuri foarte rare au fost raportate disfuncţii hepatice grave. Totuşi nu a fost stabilită o relaţie

cauzală cu repaglinida.

Foarte rare: Creşterea enzimelor hepatice.

În timpul tratamentului cu repaglinidă au fost raportate cazuri izolate de creştere a enzimelor hepatice. Majoritatea cazurilor au fost moderate şi tranzitorii şi numai la câţiva pacienţi a fost intrerupt tratamentul cu repaglinidă ca urmare a creşterii acestor enzime.

4.9 Supradozaj

Repaglinida a fost administrată cu o creştere săptămânală a dozei de 4 - 20 mg, de 4 ori pe zi, timp de 6 săptămâni. Nu au apărut probleme legate de siguranţă. Deoarece, în acest studiu hipoglicemia a fost evitată prin creşterea aportului caloric, supradozajul relativ poate să determine un efect de scădere exagerată a glicemiei, cu apariţia simptomelor de hipoglicemie (ameţeli, transpiraţii, tremor, cefalee

6

etc.). Când apar aceste simptome, trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei (administrare pe cale orală de carbohidraţi). Cazurile mai grave de hipoglicemie, cu convulsii, pierderea conştienţei sau coma, trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: alte antidiabetice orale şi parenterale, inclusive insuline, codul ATC:

A10BX02

Repaglinida este un secretagog oral nou cu acţiune de scurtă durată. Repaglinida scade rapid glicemia

prin stimularea eliberării insulinei din pancreas, efect dependent de funcţionarea celulelor β din

insulele pancreatice.

Repaglinida închide canalele de potasiu ATP-dependente din membrana celulelor β prin intermediul unei proteine ţintă, într-un mod diferit de alte secretagoge. Aceasta depolarizează celula β conducând la deschiderea canalelor de calciu. Fluxul crescut de calciu rezultat induce secreţia insulinei din celula β.

La pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, răspunsul insulinotrop la o masă apare în decurs a 30 minute după administrarea orală a unei doze de repaglinidă. Acest lucru conduce la scăderea glicemiei pe durata mesei. Valorile ridicate de insulină nu persistă dincolo de timpul afectat mesei. Concentraţiile plasmatice de repaglinidă scad rapid la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, observându-se concentraţii plasmatice mici ale medicamentului după 4 ore de la administrare.

La pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 cărora li s-au administrat doze de 0,5-4 mg repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei dependentă de doză.

Studiile clinice au evidenţiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relaţie cu mesele principale (administrare preprandială).

De regulă, dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă, dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea cu 30 minute înainte de masă.

Un studiu epidemiologic a indicat un risc crescut de sindrom coronarian acut la pacienţii trataţi cu repaglinidă, comparativ cu cei aflaţi sub tratament cu sulfoniluree (vezi pct. 4.4 şi 4.8).

5.2     Proprietăţi farmacocinetice

Repaglinida este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal, ceea ce conduce la o creştere rapidă a concentraţiei plasmatice a medicamentului. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă în decurs de o oră de la administrare.

După atingerea valorii maxime, concentraţia plasmatică scade rapid şi repaglinida este eliminată în decurs de 4 - 6 ore. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră.

Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63% (VC 11%), un volum mic de distribuţie, de 30 l (concordant cu distribuţia în lichidul intracelular) şi o eliminare rapidă din sânge.

În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare (60%) a concentraţiilor plasmatice de repaglinidă. Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată (35%) şi, deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcţie de răspunsul clinic, eficacitatea nu este afectată de variabilitatea interindividuală.

7

La pacienţii cu insuficienţă hepatică şi la pacienţii vârstnici cu diabet zaharat de tip 2, expunerea la repaglinidă este crescută. După expunerea la o doză unică de 2 mg (4 mg la pacienţii cu insuficienţă hepatică) ASC (DS) a fost de 31,4 ng/ml x oră (28,3) la voluntarii sănătoşi, de 304,9 ng/ml x oră (228,0) la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi de 117,9 ng/ml x oră (83,8) la pacienţii vârstnici cu diabet zaharat de tip 2.

La pacienţii cu insuficienţă renală gravă (clearance-ul creatininei: 20-39 ml/min) după 5 zile de tratament cu repaglinidă (2 mg de 3 ori pe zi), rezultatele au evidenţiat o creştere semnificativă, de 2 ori, a expunerii (ASC) şi a timpul de înjumătăţire plasmatică (t1/2), comparativ cu subiecţii cu funcţie renală normală.

La om, repaglinida se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (peste 98%).

Nu au fost observate diferenţe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei, atunci când a fost administrată cu 0, 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate.

Repaglinida este metabolizată aproape complet şi nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte semnificative clinic de scădere a glicemiei.

Repaglinida şi metaboliţii săi se elimină în principal prin bilă. Numai o proporţie mică din doza administrată (mai puţin de 8%) apare în urină, în principal sub formă de metaboliţi. Mai puţin de 1% din medicamentul nemodificat se regăseşte în materiile fecale.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om, pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi carcinogenitatea.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipienţilor

Celuloză microcristalină (E 460)

Hidrogenofosfat de calciu anhidru

Amidon de porumb

Polacrilin potasic

Povidonă (polividonă) K90

Glicerol

Stearat de magneziu

Meglumină

Poloxamer 407

Oxid galben de fer (E 172)

6.2     Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

18 luni

6.4     Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original.

8

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutia cu blistere (Al/Al) conţine 30, 90, 120, sau 270 de comprimate. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7.       DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Farmal International SRL

B-dul Theodor Pallady nr. 4, Bl. M 2, Sc. E, Ap. 216, Sector 3

Bucureşti, România

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

2090/2009/01-02-03-04

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizării- Octombrie 2009

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Septembrie 2009

9

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Educația persoanelor cu diabet zaharat stă la baza prevenției neuropatiei diabetice, a ulcerațiilor și amputațiilor Neuropatia diabetică este cea mai frecventă şi invalidantă complicaţie a diabetului zaharat. Una din trei persoane cu diabet zaharat este diagnosticată cu o formă de neuropatie diabetică şi se estimează că una din două persoane are de fapt această complicaţie.
Mureş: Cazurile de diabet zaharat sunt în creştere, în special în rândul femeilor Spitalul Clinic Judeţean (SCJ) Mureş a anunţat, luni, de Ziua Mondială de Luptă Împotriva Diabetului, că în judeţul Mureş cazurile de diabet au crescut considerabil în acest an de la 732, la sfârşitul anului trecut, la 925 doar în primele 9 luni ale acestui an, în special în rândul femeilor.
Specialişti: Persoanele care au diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare Persoanele diagnosticate cu diabet zaharat trebuie să-şi examineze regulat membrele inferioare, deoarece în acest fel factorii de risc predictivi ai ulceraţiilor şi amputaţiilor vor putea fi identificaţi din timp, susţin specialiştii reuniţi la Chişinău la simpozionul "Complicaţiile microvasculare -...
Braşov: Numărul persoanelor cu diabet zaharat din judeţ este în creştere, depăşind 27.000 Direcţia de Sănătate Publică Braşov avea în evidenţe la finalul 2012 un număr de 27.064 bolnavi cu diabet zaharat, în creştere faţă de anii precedenţi, a informat instituţia, cu ocazia Zilei Mondiale de Luptă împotriva Diabetului Zaharat, marcată în 14 noiembrie.
O SINGURĂ ORĂ POATE SALVA O ÎNTREAGĂ VIAŢĂ - Descălțarea persoanelor cu diabet zaharat și screeningul neuropatiei diabetice, prima condiție pentru reducerea amputaţiilor Neuropatia diabetică este cel mai frecvent întâlnită complicație invalidantă cauzată de diabetul zaharat. Amputațiile care pot surveni afectează nu numai pacientul cu diabet, ci și întreaga familie. O viaţă cu independenţă redusă în mobilitate, cu costuri crescute, dar şi o viaţă care, în 50% din cazuri...
Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică Aproximativ 65% dintre persoanele care au diabet zaharat suferă de neuropatie diabetică, dar, din păcate, această complicaţie a diabetului zaharat este mult subdiagnosticată, susţin reprezentanţii Societăţii de Neuropatie Diabetică, recent înfiinţată.