Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

ZOLMITRIPTAN ACTAVIS 2,5 mg
Denumire ZOLMITRIPTAN ACTAVIS 2,5 mg
Descriere Tratamentul acut al migrenei, cu sau fără aură.
Denumire comuna internationala ZOLMITRIPTANUM
Actiune terapeutica ANTIMIGRENOASE AGONISTI SELECTIVI AI RECEPTORILOR 5HT
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate orodispersabile
Concentratia 2,5mg
Ambalaj Cutie cu blist. Al/Al x 3 compr. orodispersabile
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC N02CC03
Firma - Tara producatoare ACTAVIS LTD. - MALTA
Autorizatie de punere pe piata ACTAVIS GROUP PTC EHF. - ISLANDA

Ai un comentariu sau o intrebare despre ZOLMITRIPTAN ACTAVIS 2,5 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre ZOLMITRIPTAN ACTAVIS 2,5 mg, comprimate orodispersabile   Prospect       

AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR. 2232/2009/01-02-03-04                                        Anexa 2

NR. 2233/2009/01-02-03-04

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Zolmitriptan Actavis 2,5 mg comprimate orodispersabile

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Zolmitriptan Actavis 2,5 mg comprimate orodispersabile Fiecare comprimat orodispersabil contine zolmitriptan 2,5 mg.

Excipienti:

Zolmitriptan Actavis 2,5 mg comprimate orodispersabile Fiecare comprimat orodispersabil contine aspartam 4 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat orodispersabil

Zolmitriptan Actavis 2,5 mg comprimate orodispersabile sunt comprimate rotunde, plane, de culoare albă, cu diametrul de 7,5 mm.

4. DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Tratamentul acut al migrenei, cu sau fără aură.

4.2     Doze si mod de administrare

Pentru doze care nu se pot realiza/inpracticabile cu această concentratie, sunt disponibile alte concentratii ale acestui medicament.

Doza recomandată de zolmitriptan pentru tratamentul episodului de migrenă este de 2,5 mg. Se recomandă administrarea zolmitriptanului cât mai curând posibil după aparitia simptomelor de migrenă, dar este eficace si dacă este utilizat în stadiul ulterior.

Nu este necesară administrarea comprimatelor cu lichid; acestea se dizolvă pe limbă si pot fi înghitite cu salivă. Această formă farmaceutică poate fi utilizată în situatiile în care lichidele nu sunt disponibile sau pentru evitarea simptomele de greată si vărsături care pot fi asociate cu administrarea

comprimatelor cu lichide. Cu toate acestea, în cazul comprimatelor orodispersabile s-a observat o întârziere a absorbtiei zolmitriptanului, care poate determina întârzierea debutului actiunii farmaceutice.

Ambalajul blisterului trebuie deschis prin dezlipire (comprimatele nu trebuie scoase din folie prin împingere). Comprimatul trebuie pus pe limbă, unde se va dizolva si trebuie înghitit cu salivă.

Dacă simptomele de migrenă reapar în interval de 24 de ore după obtinerea unui răspuns initial la tratament, poate fi administrată a doua doză de zolmitriptan. Dacă această doză este necesară, nu trebuie administrată în decurs de 2 ore după utilizarea dozei initiale. Dacă simptomele nu se ameliorează după administrarea primei doze, este putin probabil ca cea de a doua doză să aibă efect pentru tratamentul aceluiasi episod de migrenă.

Dacă răspunsul la tratament nu este satisfăcător după administrarea dozei de 2,5 mg, pentru episoadele de migrenă care survin ulterior poate fi luată în considerare utilizarea dozei de 5 mg zolmitriptan.

Doza maximă zilnică nu trebuie să depăsească 10 mg. În decursul a 24 de ore, nu trebuie administrate mai mult de 2 doze de zolmitriptan.

Zolmitriptanul nu este indicat pentru profilaxia migrenei.

Utilizarea la copii (cu vârsta sub 12 ani)

Siguranta si eficacitatea utilizării comprimatelor care contin zolmitriptan nu a fost evaluată la copii.

Ca urmare, nu este recomandată utilizarea zolmitriptanului la copii.

Adolescenti (cu vârsta cuprinsă între 12 si 17 ani)

În cadrul unui studiu clinic controlat cu placebo nu a fost demonstrată eficacitatea comprimatelor care contin zolmitriptan la adolescentii cu vârsta cuprinsă între 12 si 17 ani. Ca urmare, nu este recomandată utilizarea zolmitriptanului la adolescenti.

Utilizarea la pacienti cu vârsta peste 65 de ani

Eficacitatea si siguranta utilizării zolmitriptanului la persoanele cu vârsta peste 65 de ani nu a fost evaluată. Ca urmare, nu este recomandată utilizarea zolmitriptanului la vârstnici.

Pacienti cu insuficientă hepatică

Pacientii cu insuficientă hepatică usoară sau moderată nu necesită ajustarea dozei. Cu toate acestea, la pacientii cu insuficientă hepatică severă este recomandată o doză maximă de 5 mg în decurs de 24 de ore.

Pacienti cu insuficientă renală

La pacientii cu un clearance al creatininei mai mare de 15 ml/min nu este necesară ajustarea dozelor

(vezi pct. 4.3 si 5.2).

Interactiuni care necesită ajustarea dozei (vezi pct. 4.5)

La pacientii tratati cu inhibitori de MAO-A este recomandată o doză maximă de 5 mg în decurs de 24 de ore.

La pacientii tratati cu cimetidină este recomandată o doză maximă de 5 mg zolmitriptan în decurs de 24 de ore.

La pacientii care utilizează inhibitori specifici ai CYP 1A2, cum sunt fluvoxamina si chinolonele (de exemplu, ciprofloxacină), este recomandată o doză maximă de 5 mg zolmitriptan în decurs de 24 de ore.

4.3 Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti.

Hipertensiune arterială moderată sau severă si hipertensiune arterială usoară necontrolată terapeutic.

Utilizarea medicamentelor din această clasă terapeutică (agonisti ai receptorului 5HT1B/1D) a fost asociată cu vasospasm coronarian si, ca urmare, pacientii cu cardiopatie ischemică au fost exclusi din studiile clinice. În consecintă, Zolmitriptan Actavis nu trebuie administrat pacientilor cu infarct miocardic în antecedente sau cu cardiopatie ischemică, vasospasm coronarian (angină Prinzmetal), boli vasculare periferice sau pacientilor care prezintă simptome sau semne caracteristice cardiopatiei ischemice.

Este contraindicată administrarea concomitentă a ergotaminei, derivatilor de ergotamină (incluzând metisergidă), sumatriptanului, naratriptanului si a altor agonisti ai receptorului 5HT1B/1D cu zolmitriptan (vezi pct.4.5).

Zolmitriptanul nu trebuie administrat pacientilor cu antecedente de accident vascular cerebral (AVC) sau accident ischemic tranzitor (AIT).

Zolmitriptanul este contraindicat la pacientii cu un clearance al creatininei mai mic de 15 ml/min.

4.4 Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Zolmitriptanul trebuie utilizat doar dacă diagnosticul de migrenă a fost clar stabilit. Similar altor terapii ale migrenei acute, la pacientii care nu au fost diagnosticati anterior cu migrenă precum si la cei care prezintă simptome atipice de migrenă, trebuie luate măsuri de precautie pentru excluderea altor afectiuni neurologice grave potentiale. Zolmitriptanul nu este recomandat la pacientii cu migrenă hemiplegică, bazilară sau oftalmoplegică. Accidentul vascular cerebral si alte evenimente vasculare cerebrale au fost raportate la pacientii tratati cu agonisti ai receptorului 5HT1B/1D. Trebuie avut în vedere faptul că, persoanele diagnosticate cu migrenă pot avea risc de anumite evenimente vasculare cerebrale.

Zolmitriptanul nu trebuie administrat la pacientii cu sindrom Wolff-Parkinson-White manifest sau aritmii asociate cu alte căi de conducere cardiace aditionale.

În cazuri foarte rare, similar altor agonisti ai receptorului 5HT1B/1D, au fost raportate: vasospasm coronarian, angină pectorală si infarct miocardic. Zolmitriptan Actavis nu trebuie administrat pacientilor cu factori de risc pentru cardiopatie ischemică (de exemplu, fumat, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, ereditate) fără o evaluare anterioară a sistemului cardiovascular (vezi pct. 4.3). Trebuie luate măsuri speciale de precautie în cazul administrării de zolmitriptan la femeile aflate în perioada post-menopauză si la bărbatii cu vârsta peste 40 de ani care prezintă acesti factori de risc. Cu toate acestea, aceste evaluări nu pot identifica toti pacientii care au boli cardiace si, în cazuri foarte rare, pot să apară evenimente cardiace grave la pacientii fără boli cardiovasculare preexistente.

Similar altor agonisti ai receptorului 5HT1B/1D, după administrarea de zolmitriptan au fost raportate senzatie de greutate, presiune si apăsare precordială (vezi pct. 4.8). Dacă durerea toracică sau simptomele sugerează aparitia cardiopatiei ischemice, nu trebuie administrată o doză ulterioară de zolmitriptan, până la efectuarea unei evaluări medicale corespunzătoare.

Similar altor agonisti ai receptorului 5HT1B/1D, a fost raportată cresterea tranzitorie a tensiunii arteriale sistolice la pacientii cu sau fără antecedente de hipertensiune arterială. Foarte rar, aceste cresteri ale tensiunii arteriale au fost asociate cu evenimente adverse semnificative clinic. În acest caz, doza recomandată de zolmitriptan nu trebuie depăsită.

În timpul administrării concomitente de zolmitriptan cu triptani si preparate din plante medicinale care contin sunătoare (Hypericum perforatum) reactiile adverse pot să apară mai frecvent.

Sindromul serotoninergic (incluzând alterarea statusului mental, instabilitate a sistemului nervos vegetativ si tulburări neuromusculare) a fost raportat după administrarea concomitentă cu triptani si inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau cu inhibitori ai recaptării serotoninei si noradrenalinei (INSRS). Aceste reactii pot fi severe. Dacă administrarea concomitentă a zolmitriptanului cu ISRS sau INSRS este justificată clinic, pacientii trebuie avertizati în privinta aparitiei acestor reactii, în special în timpul initierii tratamentului, cresterii dozelor sau la adăugarea unei alte medicatii serotoninergice (vezi pct. 4.5).

Utilizarea prelungită a oricărui tip de analgezic pentru cefalee poate determina agravarea acesteia. În prezenta sau suspectarea acestei situatii, trebuie întrerupt tratamentul si cerut sfatul medicului. Diagnosticul abuzului de medicatie pentru cefalee trebuie suspectat la acei pacienti care prezintă frecvent sau zilnic cefalee, în ciuda (sau din cauza) utilizării regulate a medicatiei pentru cefalee.

Zolmitriptan Actavis contine aspartam, o sursă de fenilalanină. Poate fi nociv la persoanele cu fenilcetonurie.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Au fost efectuate studii de interactiuni cu: cafeină, ergotamină, dihidroergotamină, paracetamol, metoclopramidă, pizotifen, fluoxetină, rifampicină si propranolol. Nu au fost observate diferente semnificative clinic privind farmacocinetica zolmitriptanului sau a metabolitilor săi activi.

Datele obtinute de la persoanele sănătoase au arătat că nu există interactiuni clinice sau farmacocinetice semnificative între zolmitriptan si ergotamină. Cu toate acestea, riscul crescut de aparitie a vasospasmului coronarian este o posibilitate teoretică, astfel încât administrarea concomitentă este contraindicată. După utilizarea preparatelor care contin ergotamină se recomandă un interval de cel putin 24 de ore înainte de administrarea de zolmitriptan. Invers, după utilizarea zolmitriptanului se recomandă un interval de cel putin sase ore înainte de administrarea preparatelor care contin ergotamină (vezi pct. 4.3).

După administrarea moclobemidei, un inhibitor specific al MAO-A, există o crestere mică (26%) a ASC a zolmitriptanului si o crestere de 3 ori mai mare a ASC a metabolitului său activ. Ca urmare, la pacientii tratati cu inhibitor de MAO-A este recomandată o doză maximă de 5 mg zolmitriptan în decurs de 24 de ore. Dacă se administrează moclobemidă în doze mai mari de 150 mg, de două ori pe zi, medicamentele nu trebuie utilizate concomitent.

După administrarea cimetidinei, un inhibitor major al citocromului P450, timpul de înjumătătire plasmatică al zolmitriptanului s-a prelungit cu 44% iar ASC a crescut cu 48%. În plus, timpul de înjumătătire plasmatică si ASC ale metabolitului activ N-demetil-zolmitriptan (183C19) s-au dublat. La pacientii tratati cu cimetidină este recomandată o doză maximă de 5 mg zolmitriptan în decurs de 24 de ore. Pe baza profilului general al interactiunilor, nu poate fi exclusă o interactiune cu inhibitorii specifici ai CYP 1A2. Ca urmare, se recomandă aceeasi schemă de reducere a dozelor pentru substantele de acest tip, cum sunt fluvoxamina si chinolonele (de exemplu, ciprofloxacina).

Administrarea de selegilină (un inhibitor al MAO–B) si fluoxetină (un ISRS) nu a determinat nicio interactiune farmacocinetică cu zolmitriptanul. Cu toate acestea, au existat raportări cu privire la pacienti cu simptome compatibile cu sindromul serotoninergic (incluzând alterarea statusului mental, instabilitate a sistemului nervos vegetativ si tulburări neuromusculare) ca urmare a utilizării inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorilor recaptării serotoninei si noradrenalinei (INSRS) si triptanilor (vezi pct. 4.4).

Similar altor agonisti ai receptorilor 5HT1B/1D, zolmitriptanul poate întârzia absorbtia altor medicamente.

4.6     Sarcina si alăptarea

Sarcina: siguranta utilizării acestui medicament la gravide nu a fost stabilită. Evaluarea studiilor efectuate la animale nu a evidentiat efecte teratogene directe. Cu toate acestea, unele rezultate ale studiilor de embriotoxicitate au sugerat afectarea viabilitătii embrionului. Administrarea de zolmitriptan la gravide trebuie luată în considerare numai dacă este de asteptat ca beneficiile pentru mamă să fie mai mari decât riscurile posibile pentru făt.

Alăptare: studiile au arătat că zolmitriptanul trece în laptele animalelor care alăptează. La om, nu există date privind trecerea zolmitriptanului în lapte. Ca urmare, trebuie luate măsuri de precautie atunci când este administrat zolmitriptan femeilor care alăptează. Expunerea copiilor trebuie minimalizată prin evitarea alăptării timp de 24 de ore după tratament.

4.7 Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Într-un grup mic de persoane sănătoase nu a existat modificarea semnificativă a testelor de evaluare a performantei psihomotorii în cazul administrării de doze de până la 20 mg zolmitriptan. Se recomandă precautie la pacientii care conduc vehicule sau folosesc utilaje deoarece în timpul episodului de migrenă pot să apară ameteli si alte simptome.

4.7 Reactii adverse

Reactiile adverse posibile sunt, de regulă, tranzitorii, au tendinta de a apărea în decurs de patru ore de la administrare, nu sunt mai frecvente după administrarea de doze repetate si se remit spontan, fără tratament suplimentar.

Cu privire la frecventa reactiilor adverse este valabilă următoarea conventie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si <1/10), mai putin frecvente (≥1/1000 si <1/100, rare (≥1/10000 si <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii.

Următoarele reactii adverse au fost raportate după administrarea de zolmitriptan:

Tulburări cardiace

Frecvente: palpitatii.

Mai putin frecvente: tahicardie, usoară crestere a tensiunii arteriale, cresteri tranzitorii ale tensiunii

arteriale sistolice.

Foarte rare: infarct miocardic, angină pectorală, vasospasm coronarian.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: tulburări sau modificări de perceptie, ameteli, cefalee, hiperestezie, parestezie, somnolentă, senzatie de cald.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: dureri abdominale, greată, vărsături, xerostomie

Foarte rare: ischemie sau necroză (de exemplu, ischemie intestinală, necroză intestinală, necroză

splenică) care se pot manifesta prin diaree sanguinolentă sau durere abdominală.

Tulburări renale si ale căilor urinare

Mai putin frecvente: poliurie, cresterea frecventei mictiunilor Foarte rare: colică renală

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Frecvente: slăbiciune musculară, mialgie

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Frecvente: astenie, apăsare, greutate, durere sau presiune la nivelul laringelui, gâtului, membrelor sau toracelui.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reactii de hipersensibilitate incluzând urticarie, angioedem si reactii anafilactice.

Anumite simptome pot fi determinate de însusi episodul de migrenă.

4.9 Supradozaj

Voluntarii tratati cu doze unice de 50 mg zolmitriptan au prezentat frecvent sedare.

Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al zolmitriptanului comprimate este de 2,5 până la 3 ore (vezi pct. 5.2) ; ca urmare, monitorizarea pacientilor după supradozajul cu Zolmitriptan Actavis comprimate orodispersabile trebuie să continue timp de cel putin 15 ore sau atât timp cât persistă simptomele sau semnele de supradozaj.

Nu există antidot specific pentru zolmitriptan. În cazul intoxicatiilor severe, sunt recomandate proceduri de terapie intensivă, incluzând mentinerea permeabilitătii căilor aeriene superioare, asigurarea unei oxigenări si ventilatii corespunzătoare, precum si monitorizarea si sustinerea functiilor sistemului cardiovascular.

Nu se cunoaste efectul hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentratiilor plasmatice ale zolmitriptanului.

5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: agonisti selectivi ai receptorilor 5HT, codul ATC: N02CC03

S-a demonstrat că zolmitriptanul este un agonist selectiv al receptorilor 5HT1B/1D, care mediază contractia vasculară. Zolmitriptanul prezintă o afinitate mare pentru receptorii umani recombinati 5HT1B si 5HT1D si o afinitate modestă pentru receptorii 5HT1A. Zolmitriptanul nu prezintă afinitate semnificativă si nu are actiune farmacologică asupra altor subtipuri de receptori 5HT (5HT2, 5HT3 si 5HT4) sau asupra receptorilor adrenergici, histaminici, muscarinici sau dopaminergici.

În modelele animale, administrarea de zolmitriptan determină vasoconstrictie la nivelul arterei carotide. În plus, studiile efectuate la animale sugerează că zolmitriptanul inhibă activitatea centrală si periferică a nervului trigemen, cu inhibarea eliberării de neuropeptide [peptida înrudită genetic cu calcitonina (CGRP), peptida intestinală vasoactivă (VIP) si substanta P].

În cadrul studiilor clinice efectuate cu zolmitriptan comprimate conventionale, debutul efectului terapeutic asupra cefaleei sau simptomelor asociate migrenei, cum sunt greata, fotofobia si fonofobia, a devenit evident după o oră iar cresterea eficacitătii a fost observată între orele 2 si 4 postadministrare.

Zolmitriptanul, administrat oral sub formă de comprimate conventionale, este eficace atât în migrena cu sau fără aură cât si în migrena asociată menstruatiei. S-a demonstrat că administrarea de zolmitriptan sub formă de comprimate conventionale în timpul aurei nu previne episodul de migrenă si, ca urmare, Zolmitriptan Actavis trebuie administrat în timpul fazei de cefalee a migrenei.

Un studiu clinic controlat efectuat la 696 adolescenti diagnosticati cu migrenă nu a demonstrat superioritatea administrării zolmitriptan comprimate la doze de 2,5 mg, 5 mg si 10 mg, comparativ cu placebo. Eficacitatea nu a fost demonstrată.

5.2     Proprietăti farmacocinetice

La om, după administrarea pe cale orală sub formă de comprimate conventionale, zolmitriptanul este rapid si bine absorbit (cel putin 64% din doza administrată). Biodisponibilitatea absolută medie a zolmitriptanului sub formă nemodificată este de aproximativ 40%. Există un metabolit activ, N-demetil zolmitriptan, care este, de asemenea, un agonist al receptorilor 5HT1B/1D si care, în modelele animale, s-a dovedit a fi de 2 până la 6 ori mai puternic comparativ cu zolmitriptanul. La persoanele sănătoase, în cazul administrării unei doze unice, expunerea la zolmitriptan si la metabolitul său activ, N-demetil zolmitriptan, cuantificată prin ASC si Cmax , este proportională cu doza, în intervalul de doze de 2,5 până la 50 mg. Absorbtia zolmitriptan este rapidă. La voluntarii sănătosi, 75% din valoarea concentratiei plasmatice maxime Cmax a zolmitriptanului este atinsă în decurs de 1 oră si se mentine la aproximativ acelasi nivel, timp de 4 -5 ore după administrare. Absorbtia zolmitriptanului nu este influentată de prezenta alimentelor. Nu există date privind acumularea după administrarea de doze repetate de zolmitriptan.

În timpul episodului de migrenă, concentratia plasmatică a zolmitriptanului si a metabolitilor săi este scăzută în primele 4 ore după administrare, comparativ cu cea măsurată într-o perioadă asimptomatică. Acest fapt sugerează că, în timpul atacului de migrenă există o întârziere marcată a absorbtiei, cu reducerea vitezei de golire gastrică.

Comprimatele orodispersabile de zolmitriptan au fost bioechivalente cu cele conventionale, în ceea ce priveste parametrii farmacocinetici ASC si Cmax, atât pentru zolmitriptan cât si pentru metabolitul său activ 183C91. Datele de farmacologie clinică au demonstrat că Tmax al zolmitriptanului poate fi prelungit pentru comprimatele orodispersabile (cuprins în intervalul 0,6 până la 5ore, valoarea medie de 3 ore), comparativ cu cele conventionale (cuprins în intervalul 0,5 până la 3 ore, valoarea medie de 1,5 ore). Valoarea Tmax pentru metabolitul activ al zolmitriptanului a fost similară pentru ambele forme farmaceutice (valoarea medie de 3 ore).

Zolmitriptanul se elimină în proportie mare prin metabolizare hepatică, urmată de excretia renală a metabolitilor. Există trei metaboliti principali: acidul indol acetic (metabolitul principal din urină si plasmă) si analogii N-oxid si N-demetil. Dintre acestia, doar metabolitul N-demetilat este activ din punct de vedere farmacologic. Concentratiile plasmatice ale metabolitului activ N-demetilat sunt de aproximativ jumătate din cele ale zolmitriptanului nemodificat si, ca urmare, este de asteptat să contribuie la actiunea terapeutică a acestuia. Peste 60% dintr-o doză unică administrată se excretă în urină (în principal sub formă de metabolit acid indol acetic) si aproximativ 30% în materiile fecale, în principal sub formă nemodificată. După administrarea intravenoasă, valoarea medie a clearance-ului plasmatic total este de aproximativ 10 ml/min si kg, clearance-ul renal reprezentând un sfert din acesta. Clearance-ul renal este mai mare decât rata filtrării glomerulare, ceea ce sugerează secretia tubulară renală. Volumul de distributie după administrarea intravenoasă este 2,4 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice a zolmitriptanului si a metabolitului său activ N-demetil zolmitriptan este mică (aproximativ 25%). Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare mediu al zolmitriptanului este de 2,5 până la 3 ore. Timpul de înjumătătire plasmatică al metabolitilor săi este similar cu cel al zolmitriptan, sugerând că eliminarea acestora este limitată de viteza de formare.

La pacientii cu insuficientă renală moderată până la severă, clerance-ul renal al zolmitriptanului si al tuturor metabolitilor săi este redus (de aproximativ 7 – 8 ori), comparativ cu persoanele sănătoase, cu toate că ASC a zolmitriptanului si a metabolitului său activ este doar putin mai mare (16%, respectiv 35%), cu prelungirea cu 1 oră a timpului de înjumătătire plasmatică până la 3 ore, respectiv până la 3,5 ore. Acesti parametrii se încadrează în intervalele observate la voluntari sănătosi.

Metabolizarea zolmitriptanului este redusă la pacientii cu insuficientă hepatică, proportional cu severitatea bolii. La pacientii cu boli hepatice severe, ASC si Cmax ale zolmitriptanului au crescut cu 226%, respectiv 50%, iar timpul de înjumătătire plasmatică s-a prelungit cu 12 ore, comparativ cu persoanele sănătoase. Expunerea la metaboliti, incluzând metabolitul activ, a fost redusă. Farmacocinetica zolmitriptanului la persoanele vârstnice sănătoase a fost similară cu cea observată la voluntarii tineri sănătosi.

5.3 Date preclinice de sigurantă

În studiile non-clinice de toxicitate după admininistrarea unei doze unice si după doze repetate au fost observate efecte numai la expuneri considerate suficient de mari comparativ cu expunerea maximă la om.

Rezultatele studiilor de genotoxicitate realizate in vitro si in vivo au arătat că nu sunt de asteptat efecte genotoxice ale zolmitriptanului în conditiile utilizării clinice.

Studiile de carcinogenitate efectuate la soarece si sobolan nu au evidentiat existenta tumorilor relevante pentru utilizarea clinică.

Similar altor agonisti ai receptorului 5HT1B/1D, zolmitriptan se leagă de melanină.

6.          PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Manitol (E 421)

Silicat de calciu

Celuloză microcristalină

Aspartam (E 951)

Amidonglicolat de sodiu tip A

Crospovidonă

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Aromă de portocale [contine, de exemplu, maltodextrină (porumb), acacia (E 414), acid ascorbic (E

300), butilhidroxianisol (E 320)]

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blistere din aluminiu/folie din aluminiu care se dezlipeste

Mărimea ambalajului: 2, 3, 6 sau 12 comprimate

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

Fără cerinte speciale.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegur 76-78, 220 Hafnarfjörður, Islanda

8.       NUMERELE AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

2232/2009/01-02-03-04

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare-Decembrie 2009

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2009

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Femeile cu migrene cronice nu prezintă un declin mental mai pronunţat decât celalalte (studiu) Femeile care suferă de migrene nu par a prezenta o degradare mai accentuată a capacităţilor mentale decât celelalte, arată un studiu apărut în 'Journal of the American Medical Association' (JAMA), menţionat de AFP.
Când mamele au migrene, bebeluşii sunt mai susceptibili să aibă colici (studiu) Bebeluşii sunt de două ori mai susceptibili să sufere de colici dacă mamele lor au migrene, arată cercetători de la Universitatea California. Doctorul neurolog Amy Gelfand precizează că 'studiul nostru sugerează că, la bebeluşi, colicii pot fi un semn că viitorul copil este predispus să sufere de migrene...
OMS: Banalele migrene au costuri "enorme" pentru societate Aproximativ jumătate din populaţia adultă a planetei suferă de migrene, iar aceste dureri de cap au nişte costuri enorme din punct de vedere social şi economic, a anunţat marţi Organizaţia Mondială a Sănătăţii (OMS), transmite Reuters.
O carenţă în vitamina D poate produce migrene (studiu) Copiii şi tinerii adulţi care prezintă carenţe ale vitaminelor D, B2, B9 şi în coenzima Q10 sunt mai susceptibili să sufere de migrene, arată un nou studiu prezentat la Congresul anual al American Headache Society desfăşurat în perioada 9-12 iunie la San Diego.
Durerea de cap, afecţiunea cea mai comună şi mai răspândită Peste 6 milioane de spanioli suferă de migrene şi cefalee. Potrivit datelor Societăţii Spaniole de Neurologie publicate de revista Cephalgia, între 12 şi 15 la sută din populaţie suferă de tulburări neurologice cronice care îi împiedică să desfăşoare orice activitate. După zeci de ani de studii şi de...
Deficitul de diaminoxidază poate fi cauza majorităţii migrenelor /studiu/ Cele mai multe dintre migrene au drept cauză excesul de histamină în sânge, provocat de deficitul de diaminoxidază (DAO), o enzimă care degradează histamina, este concluzia unui studiu spaniol prezentat duminică la Viena în timpul Congresului mondial de neurologie, relatează agenţia EFE.