Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

IRBESARTAN TEVA 150 mg
 
Denumire IRBESARTAN TEVA 150 mg
Descriere Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.
Denumire comuna internationala IRBESARTANUM
Actiune terapeutica ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 150mg
Ambalaj Cutie x blist. PVC/PVDC/Al x 14 compr. film.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC C09CA04
Firma - Tara producatoare TEVA PHARM. WORKS PRIVATE LTD. COMPANY - UNGARIA
Autorizatie de punere pe piata TEVA PHARMA B.V. - OLANDA

Ai un comentariu sau o intrebare despre IRBESARTAN TEVA 150 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> IRBESARTAN WINTHROP 150mg Comprimate, 150mg >> IRBESARTAN WINTHROP 150mg Comprimate filmate, 150mg >> IRBESARTAN WINTHROP 150mg Comprimate, 150mg >> IRBESARTAN WINTHROP 150mg Comprimate filmate, 150mg >> IRBESARTAN WINTHROP 150mg Comprimate, 150mg >> IRBESARTAN WINTHROP 150mg Comprimate filmate, 150mg >> IRBESARTAN WINTHROP 300mg Comprimate, 300mg >> IRBESARTAN WINTHROP 300mg Comprimate filmate, 300mg >> IRBESARTAN WINTHROP 300mg Comprimate, 300mg >> IRBESARTAN WINTHROP 300mg Comprimate filmate, 300mg
Prospect si alte informatii despre IRBESARTAN TEVA 150 mg, comprimate filmate       

1.           DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Irbesartan Teva 150 mg, comprimate filmate

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat contine 150 mg irbesartan. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate de culoare albeă sau până la aproape albeă, în formă de capsulă. Pe o fată a comprimatului este gravat numărul „93”. Pe cealaltă fată este gravat numărul „7465”

4. DATE CLINICE

4.1  Indicatii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.

Tratamentul afectării renale la pacientii cu hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip 2, în cadrul unei scheme medicamentoase antihipertensive (vezi pct. 5.1).

4.2  Doze si mod de administrare

Doza uzuală initială si de întretinere recomandată este de 150 mg irbesartan, administrată o dată pe zi, cu sau fără alimente. În general, irbesartanul în doză de 150 mg o dată pe zi asigură un control mai bun al tensiunii arteriale în intervalul de 24 ore, comparativ cu doza de 75 mg irbesartan. Cu toate acestea, se poate lua în considerare initierea tratamentului cu 75 mg irbesartan pe zi, în special la pacientii hemodializati si la pacientii cu vârsta peste 75 ani.

La pacientii a căror afectiune este insuficient controlată cu 150 mg irbesartan administrat o dată pe zi, doza de irbesartan poate fi crescută la 300 mg irbesartan sau pot fi asociate alte antihipertensive. În mod special, s-a demonstrat că asocierea unui diuretic, cum ar fi hidroclorotiazida, are un efect aditiv cu irbesartan (vezi pct. 4.5).

La pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2, tratamentul trebuie initiat cu doza de 150 mg irbesartan administrată o dată pe zi, care se creste până la 300 mg irbesartan o dată pe zi, aceasta fiind doza de întretinere cea mai adecvată pentru tratamentul afectării renale. Beneficiul la nivel renal pentru irbesartan la pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 s-a demonstrat pe baza unor studii în care irbesartanul s-a asociat tratamentului cu alte medicamente antihipertensive, după cum a fost necesar, pentru a atinge tensiunea arterială tintă (vezi pct. 5.1).

Insuficientă renală: nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii cu insuficientă renală. La pacientii hemodializati trebuie luată în considerare o doză initială mai mică (75 mg irbesartan) (vezi pct. 4.4).

Insuficientă hepatică: nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu există experientă clinică la pacienti cu insuficientă hepatică severă.

Pacienti vârstnici: cu exceptia pacientilor cu vârsta peste 75 ani, la care tratamentul poate fi initiat cu doza de 75 mg irbesartan pe zi, de obicei nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici.

Copii si adolescenti: datorită datelor insuficiente asupra sigurantei si eficacitătii, nu se recomandă utilizarea irbesartanului la copii si adolescenti. (vezi pct. 4.8, 5.1 si 5.2).

4.3  Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti (vezi pct. 6.1). Trimestrele II si III de sarcină (vezi pct. 4.4 si 4.6).

4.4  Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Hipovolemie: în special după prima doză, poate apărea hipotensiune arterială simptomatică la pacientii cu hipovolemie si/sau depletie de sodiu, consecutiv tratamentului intensiv cu diuretice, dietei hiposodate, diareei sau vărsăturilor. Astfel de afectiuni trebuie corectate înaintea administrării de irbesartan.

Hipertensiune arterială renovasculară: în cazul în care pacientii cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei renale pe rinichi unic functional sunt tratati cu medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron există un risc crescut de hipotensiune arterială severă si insuficientă renală. Cu toate că acest risc nu s-a dovedit pentru irbesartan, un efect similar trebuie anticipat după administrarea antagonistilor receptorilor pentru angiotensină II.

Insuficientă renală si transplant renal: atunci când irbesartanul este utilizat la pacientii cu insuficientă renală, se recomandă monitorizarea periodică a concentratiilor plasmatice ale potasiului si creatininei. Nu există experientă privind administrarea irbesartanului la pacienti cu transplant renal recent.

Pacienti hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 si boală renală: într-o analiză a rezultatelor unui studiu efectuat la pacienti cu boală renală avansată, efectele irbesartanului, atât asupra evenimentelor renale cât si asupra celor cardiovasculare, nu au fost uniforme în toate subgrupurile. Efectele au apărut mai putin favorabile, în special, la femei si la subiectii de altă rasă decât cea albă (vezi pct. 5.1).

Hiperkaliemie: ca si în cazul altor medicamente care influentează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, hiperkaliemia poate să apară în timpul tratamentului cu irbesartan, în special în prezenta insuficientei renale, proteinuriei cu semnificatie clinică datorată bolii renale diabetice si/sau insuficientei cardiace. Se recomandă monitorizarea atentă a kaliemiei la pacientii cu risc (vezi pct. 4.5).

Litiu: nu este recomandată asocierea litiului cu irbesartan (vezi pct. 4.5).

Stenoză aortică si mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă: ca si în cazul altor vasodilatatoare, se recomandă precautie specială la pacientii cu stenoză aortică sau mitrală sau cu cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.

Hiperaldosteronism primar: în general pacientii cu hiperaldosteronism primar nu răspund, la medicamentele antihipertensive care actionează prin inhibarea sistemului renină-angiotensină. De aceea, nu se recomandă folosirea irbesartanului.

Generale: la pacientii la care tonusul vascular si functia renală depind predominant de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienti cu insuficientă cardiacă congestivă severă sau cu afectiune renală preexistentă, inclusiv stenoză a arterelor renale), tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau cu antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II, care afectează acest sistem, s-a asociat cu hipotensiune arterială acută, azotemie, oligurie sau rareori, cu insuficientă renală acută. Ca în cazul oricărui alt medicament antihipertensiv, scăderea excesivă a tensiunii arteriale la pacientii cu cardiopatie ischemică sau boală cardiovasculară ischemică, poate duce la infarct miocardic sau la accident vascular cerebral.

Asa cum s-a observat si în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, irbesartanul si ceilalti antagonisti ai angiotensinei par mai putin eficace în scăderea tensiunii arteriale la persoanele de culoare, comparativ cu cei din alte rase, probabil datorită prevalentei mai mari a unor concentratii plasmatice mici de renină în populatia hipertensivă de culoare (vezi pct. 5.1).

Sarcina: antagonistii ai receptorilor pentru angiotensină II (ARA II), nu trebuie initiati în timpul sarcinii. Cu exceptia cazului în care continuarea terapiei cu ARA II este considerată esentială, pacienteleor care planifică să rămână gravide trebuie să li se prescrie medicamente antihipertensive alternative care au un profil de sigurantă stabilit pentru folosirea în sarcină. Atunci când este constatată prezenta sarcinii, tratamentul cu ARA II trebuie întrerupt imediat, si dacă este cazul trebuie începută terapie alternativă (vezi pct. 4.3 si 4.6).

Copii si adolescenti: irbesartanul a fost studiat la copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani dar până când vor fi disponibile date suplimentare, datele actuale sunt insuficiente pentru a sustine extinderea utilizării la copii (vezi pct. 4.8, 5.1 si 5.2).

4.5  Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Diuretice si alte antihipertensive: alte antihipertensive pot creste efectele hipotensive ale irbesartanului; cu toate acestea, irbesartanul a fost administrat în conditii de sigurantă în asociere cu alte antihipertensive, cum sunt beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu cu actiune de lungă durată si diureticele tiazidice. Tratamentul anterior cu doze mari de diuretice poate provoca hipovolemie si risc de hipotensiune arterială atunci când se initiază tratamentul cu irbesartan (vezi pct. 4.4).

Suplimente de potasiu si diuretice care economisesc potasiu: pe baza experientei cu alte medicamente care actionează asupra sistemului renină-angiotensină, utilizarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiu, a suplimentelor de potasiu, a substituentilor de sare care contin potasiu sau a altor medicamente care pot creste kaliemia (de exemplu, heparina) poate duce la cresterea kaliemiei si, de aceea, nu este recomandată (vezi pct. 4.4).

Litiu: în timpul tratamentului care asociază litiul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei s-au raportat cresteri reversibile ale litemiei si ale toxicitătii litiului. Până în prezent, efecte similare s-au raportat foarte rar pentru irbesartan. De aceea, această asociere nu este recomandată (vezi pct. 4.4). Dacă asocierea se dovedeste necesară, se recomandă monitorizarea atentă a litemiei.

Antiinflamatoare nesteroidiene: atunci când se administrarează antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II concomitent cu antiinflamatoare nesteroidiene (adică inhibitori selectivi ai COX 2, acid acetilsalicilic (> 3 g/zi) si antiinflamatoare nesteroidiene neselective) poate să apară scăderea efectului antihipertensiv.

Ca si în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, administrarea concomitentă de antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II cu antiinflamatoare nesteroidiene poate creste riscul de deteriorare a functiei renale, cu posibilitatea aparitiei insuficientei renale acute si a cresterii kaliemiei, în special la pacientii cu afectare prealabilă a functiei renale. Această asociere trebuie administrată cu prudentă, în special la vârstnici. Pacientii trebuie hidratati adecvat si trebuie avută în vedere monitorizarea functiei renale după initierea tratamentului asociat si, ulterior, periodic.

Informatii suplimentare despre interactiunile irbesartanului: în studiile clinice, farmacocinetica irbesartanului nu a fost influentată de administrarea hidroclorotiazidei. Irbesartanul este metabolizat în principal de către CYP2C9 si în mai mică măsură, prin glucurono-conjugare. Nu s-au observat interactiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul administrării de irbesartan concomitent cu warfarină, un medicament metabolizat de către CYP2C9. Nu s-au evaluat efectele inductorilor CYP2C9, cum ar fi rifampicina, asupra farmacocineticii irbesartanului. Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan.

4.6  Sarcina si alăptarea

Sarcina:

Folosirea ARA II nu este recomandată în primul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Folosirea ARA II este contraindicată în al doilea si al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Confirmarea epidemiologică în ceea ce priveste riscul de teratogenicitate după expunerea la inhibitori ECA în primul trimestru de sarcină nu a fost convingătoare; totusi, nu poate fi exclusă o crestere mică a riscului. În timp ce nu există date epidemiologice controlate asupra riscului tratamentului cu Antagonisti ai Receptorilor pentru Angiotensină II (ARA II), un risc similar poate să existe pentru această clasă de medicamente. Cu exceptia cazului în care continuarea terapiei cu un Antagonist al Receptorilor pentru Angiotensină II (ARA II) este considerată esentială, pacientele care planifică să rămână gravide trebuie să li se prescrie medicamente antihipertensive alternative care au un profil de sigurantă stabilit pentru folosirea în sarcină. Atunci când este cunoscută prezenta sarcinii, tratamentul cu ARA II trebuie întrerupt imediat, si dacă este cazul trebuie începută terapie alternativă.

Este cunoscut faptul că expunerea la terapia cu ARA II în al doilea si al treilea trimestru de sarcină induce fetotoxicitate la om (scăderea functiei renale, oligohidramnios, osificarea întârziată a craniului) si toxicitate neonatală (insuficientă renală, hipotensiune, hiperpotasemie) (vezi pct. 5.3).

Dacă s-a produs expunerea la ARA II din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea prin ecografie a functiei renale si a craniului.

Sugarii ai căror mame au luat ARA II trebuie atent monitorizati pentru hipotensiune arterială (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Alăptarea:

Deoarece nu sunt disponibile date privind utilizarea irbesartanului în timpul alăptării, nu se recomandă administrarea irbersartanului si sunt de preferat tratamente alternative cu profile de sigurantă mai bine stabilite în timpul alăptării, în special atunci când sunt alăptati nou-născuti sau sugari prematuri.

4.7  Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Tinând cont de proprietătile sale farmacodinamice, este putin probabil ca irbesartanul să afecteze această capacitate. În cazul conducerii de vehicule sau folosirii de utilaje, trebuie să se ia în considerare că în timpul tratamentului pot apărea vertij sau oboseală.

4.8  Reactii adverse

În studiile clinice controlate cu placebo, la pacienti cu hipertensiune arterială, incidenta totală a evenimentelor adverse nu a prezentat diferente între grupul tratat cu irbesartan (56,2%) si grupul la care s-a administrat placebo (56,5%). Întreruperile tratamentului din cauza oricărui eveniment advers, clinic sau paraclinic, au fost mai putin frecvente la pacientii tratati cu irbesartan (3,3%) decât la cei la care s-a administrat placebo (4,5%). Incidenta evenimentelor adverse nu a fost dependentă de doză (în intervalul dozelor recomandate), de sex, vârstă, rasă sau de durata tratamentului.

La pacientii hipertensivi diabetici cu microalbuminurie si functie renală normală, s-au raportat ameteli ortostatice si hipotensiune arterială ortostatică la 0,5% dintre pacienti (adică mai putin frecvent), dar mai mult decât la placebo.

Următorul tabel prezintă reactiile adverse care au fost raportate în studiile clinice controlate cu placebo, în cadrul cărora s-a administrat irbesartan la 1965 pacienti hipertensivi. Termenii marcati cu asterisc (*) se referă la reactiile adverse care au fost raportate suplimentar si mai mult decât la placebo la > 2% dintre pacientii hipertensivi diabetici cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică.

Frecventa reactiilor adverse prezentate mai jos este definită conform următoarei conventii: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 si < 1/10); mai putin frecvente (≥ 1/1000 si < 1/100); rare (≥ 1/10000 si < 1/1000); foarte rare (< 1/10000). În functie de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii.

Investigatii diagnostice:

Foarte frecvente:           Hiperkaliemia* s-a observat mai frecvent la pacientii diabetici tratati cu

irbesartan, comparativ cu cei la care s-a administrat placebo. La pacientii hipertensivi diabetici cu microalbuminurie si functie renală normală, hiperkaliemia (≥5,5 mEq/l) a apărut la 29,4% dintre pacientii din grupul tratat cu irbesartan în doză de 300 mg si la 22% dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo. La pacientii hipertensivi diabetici cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică, hiperkaliemia (> 5,5 mEq/l) s-a observat la 46,3% dintre pacientii din grupul tratat cu irbesartan si la 26,3% dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo.

Frecvente:                     la subiectii tratati cu irbesartan, s-au observat frecvent (1,7%) cresteri

semnificative ale creatin-kinazei plasmatice. Nici una dintre cresteri nu s-a asociat cu evenimente musculo-scheletice identificabile clinic.La 1,7% dintre pacientii hipertensivi cu nefropatie diabetică avansată, tratati cu irbesartan, s-a observat o scădere a hemoglobinei*, fără semnificatie clinică.

Tulburări cardiace:

Mai putin frecvente: tahicardie.

Tulburări ale sistemului nervos:

Frecvente:                     ameteli, ameteli ortostatice*.

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale:

Mai putin frecvente: tuse.

Tulburări gastro-intestinale:

Frecvente:                     greată/vărsături.

Mai putin frecvente: diaree, dispepsie/pirozis.

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv:

Frecvente:                     dureri musculo-scheletice*.

Tulburări vasculare:

Frecvente:                     hipotensiune arterială ortostatică*.

Mai putin frecvente: eritem facial tranzitor al fetei si gâtului.

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare:

Frecvente:                     oboseală.

Mai putin frecvente: durere toracică.

Tulburări ale aparatului genital si sânului:

Mai putin frecvente: disfunctie sexuală.

În plus, după punerea pe piată a irbesartanului, s-au raportat următoarele reactii adverse; acestea au reiesit din raportările spontane si, ca urmare frecventa acestor reactii adverse nu este cunoscută:

Tulburări ale sistemului nervos:

Cefalee.

Tulburări acustice si vestibulare:

Acufene.

Tulburări gastro-intestinale:

Disgeuzie.

Tulburări renale si ale căilor urinare:

Alterarea functiei renale, inclusiv cazuri izolate de insuficientă renală acută, la pacientii cu risc (vezi pct. 4.4).

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: Vasculită leucocitoclastică.

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv:

Artralgii, mialgii (în unele cazuri asociate cu cresterea concentratiilor plasmatice de creatin-kinază), crampe musculare.

Tulburări metabolice si de nutritie:

Hiperkaliemie.

Tulburări ale sistemului imunitar:

Reactii de hipersensibilitate cum sunt edem angioneurotic, eruptii cutanate, urticarie.

Tulburări hepatobiliare:

Hepatită, modificări ale functiei hepatice.

Copii si adolescenti: într-un studiu randomizat care a inclus 318 copii si adolescenti cu hipertensiune arterială cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani, s-au observat următoarele evenimente adverse în săptămâna a 3-a a fazei dublu-orb: cefalee (7,9%), hipotensiune arterială (2,2%), ameteli (1,9%), tuse (0,9%). În săptămâna 26 a fazei deschise a acestui studiu, cele mai frecvente modificări ale testelor de laborator observate au fost cresterea creatininei (6,5%) si valori crescute ale CK la 2% dintre copii.

4.9 Supradozaj

În urma expunerii adultilor la doze de până la 900 mg irbesartan pe zi, timp de 8 săptămâni, nu s-a evidentiat toxicitate. În caz de supradozaj, manifestările cele mai probabile sunt hipotensiune arterială si tahicardie; de asemenea, poate să apară si bradicardie. Nu sunt disponibile informatii specifice privind tratamentul supradozajului cu irbesartan. Pacientul trebuie atent monitorizat si tratamentul trebuie să fie simptomatic si de sustinere. Măsurile recomandate includ provocarea vărsăturilor si/sau efectuarea lavajului gastric. Pentru tratamentul supradozajului se poate utiliza cărbune activat. Irbesartanul nu este hemodializabil.

5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE 5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonisti pentru angiotensină II, codul ATC C09CA04.

Mecanism de actiune: irbesartanul este un antagonist puternic si selectiv al receptorilor pentru angiotensină II (tip AT1), activ după administrare pe cale orală. Se consideră că irbesartanul blochează toate actiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1, indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II. Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei II (AT1) determină cresterea concentratiilor plasmatice de renină si de angiotensină II si scăderea concentratiei plasmatice de aldosteron. Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie, la dozele recomandate. Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II), o enzimă care generează formarea de angiotensină II si care metabolizează si bradikinina la metaboliti inactivi. Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a-si exercita activitatea.

Eficacitate clinică:

Hipertensiune arterială

Irbesartanul scade tensiunea arterială, cu modificarea minimă a frecventei cardiace. Scăderea tensiunii arteriale este dependentă de doză, cu o tendintă de atingere a fazei de platou la doze peste 300 mg irbesartan, administrate în priză unică zilnică. Dozele cuprinse între 150-300 mg irbesartan, o dată pe zi, scad valorile tensiunii arteriale în clinostatism sau în pozitie sezândă, după 24 ore de la administrare (înaintea dozei următoare), în medie cu 8-13/5-8 mm Hg (sistolică/diastolică), scădere care este superioară celei observate după administrarea de placebo.

Reducerea maximă a tensiunii arteriale se obtine la 3-6 ore după administrare si efectul antihipertensiv se mentine timp de cel putin 24 ore. După 24 ore, la dozele recomandate, scăderea tensiunii arteriale este încă de 60-70% din scăderea maximă a tensiunii arteriale diastolice si sistolice. O doză zilnică de 150 mg irbesartan, administrată în priză unică, produce efecte similare asupra tensiunii arteriale după 24 ore de la administrare (înaintea dozei următoare) si asupra tensiunii arteriale medii pe 24 ore similare cu cele produse de administrarea aceleiasi doze zilnice totale, fractionate în două prize. Efectul antihipertensiv al irbesartanului se manifestă în 1-2 săptămâni, efectul maxim fiind observat la 4-6 săptămâni de la initierea tratamentului. Efectele antihipertensive se mentin în timpul tratamentului de lungă durată. După întreruperea tratamentului, tensiunea arterială revine treptat la valorile initiale. Întreruperea tratamentului nu declansează hipertensiune arterială de rebound. Efectele antihipertensive ale irbesartanului si diureticelor tiazidice sunt aditive. La pacientii la care hipertensiunea arterială nu este controlată în mod adecvat cu irbesartan administrat în monoterapie, asocierea unei doze mici de hidroclorotiazidă (12,5 mg) la irbesartan, în priză unică zilnică, produce o scădere mai marcată a tensiunii arteriale, comparativ cu placebo, după 24 ore de la administrare (înaintea dozei următoare), de 7-10/3-6 mm Hg (sistolică/diastolică).

Eficacitatea irbesartanului nu este influentată de vârstă sau sex. Ca si în cazul celorlalte medicamente care actionează asupra sistemul renină-angiotensină, pacientii hipertensivi de culoare prezintă un răspuns considerabil mai slab la irbesartan administrat în monoterapie. În cazul în care irbesartanul se administrează în asociere cu o doză mică de hidroclorotiazidă (de exemplu, 12,5 mg/zi), răspunsul antihipertensiv al pacientilor de culoare se apropie de cel al pacientilor de rasă caucaziană. Nu există niciun efect semnificativ clinic asupra uricemiei sau uricozuriei.

Scăderea tensiunii arteriale cu 0,5 mg/kg (scăzut), 1,5 mg/kg (mediu) si 4,5 mg/kg (ridicat) a fost evaluată prin dozarea controlată a irbesartanului pe o perioadă de 3 săptămâni la 318 pacienti hipertensivi sau la cei cu risc (diabet, antecedente familiale de hipertensiune), copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani. La sfârsitul celor trei săptămâni, scăderea principală fată de valoarea initială în variabila de eficacitate principală, prin stabilizarea tensiunii arteriale sistolice (SeSBP) a fost de 11,7 mm Hg (doze scăzute), 9,3 mm Hg (doze medii), 13,2 mm Hg (doze ridicate). Nu au apărut diferente semnificative între aceste doze. Modificarea principală a tensiunii arteriale diastolice minime stabilizate (SeDBP) a fost următoarea: 3,8 mm Hg (doze scăzute), 3,2 mm Hg (doze medii), 5,6 mm Hg (doze crescute). După încă o perioadă de două săptămâni, în care pacientii au fost randomizati din nou fie cu substantă activă fie cu placebo, pacientii la care s-a administrat placebo au prezentat o crestere de 2,4 si 2,0 mm Hg a SeSBP si SeDBP comparativ cu +0,1 si respectiv -0,3 mm Hg comparativ cu pacientii tratati cu toate dozele de irbesartan (vezi pct. 4.2).

Hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip 2 cu afectiune renală: Studiul "Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial (IDNT)" evidentiază că irbesartanul încetineste progresia afectiunii renale la pacientii cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică. IDNT a fost un studiu de morbiditate si mortalitate, dublu-orb, controlat cu placebo, care a comparat irbesartan, amlodipină si placebo. Efectele irbesartanului pe termen lung (în medie 2,6 ani) asupra progresiei afectiunii renale si asupra mortalitătii de orice cauză au fost studiate la 1715 pacienti hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2, proteinurie ≥ 900 mg/zi si creatininemie cuprinsă în intervalul 1,0-3,0 mg/dl. La pacienti s-au administrat doze progresive, în functie de tolerabilitate, începând cu 75 mg irbesartan până la o doză de întretinere de 300 mg irbesartan, de la 2,5 mg amlodipină până la 10 mg amlodipină sau placebo. În toate grupurile de tratament, pacientilor li s-au administrat, în general, 2 până la 4 medicamente antihipertensive (de exemplu, diuretice, beta-blocante, alfa-blocante) pentru a ajunge la tensiunea arterială predefinită drept tintă, de ≤ 135/85 mm Hg sau la o scădere cu 10 mm Hg a tensiunii arteriale sistolice, dacă valoarea initială a acesteia era > 160 mm Hg. Saizeci la sută (60%) dintre pacientii din grupul placebo au atins această valoare a tensiunii arteriale tintă, iar din grupurile irbesartan si amlodipină 76% si respectiv 78%. În obiectivul primar combinat, irbesartanul a redus semnificativ riscul relativ, constând în dublarea valorilor creatininemiei, stadiul final al nefropatiei (SFN) sau mortalitatea de orice cauză. Aproximativ 33% dintre pacientii din grupul irbesartan au atins obiectivul primar combinat renal, comparativ cu 39% si 41% în grupurile placebo, respectiv amlodipină [reducerea riscului relativ cu 20% comparativ cu placebo (p = 0,024) si reducerea riscului relativ cu 23% comparativ cu amlodipina (p = 0,006)]. La analiza componentelor individuale ale obiectivului primar, nu s-a observat niciun efect asupra mortalitătii de orice cauză, în timp ce s-a observat o tendintă pozitivă de reducere a SFN si o reducere semnificativă în ceea ce priveste dublarea valorii creatininemiei.

Efectul tratamentului a fost evaluat pentru subgrupuri care au tinut cont de sex, rasă, vârstă, durata bolii diabetice, valorile initiale ale tensiunii arteriale, creatininemiei si albuminuriei. În subgrupurile alcătuite din femei si din pacienti de culoare, care au reprezentat 32%, respectiv 26% din populatia totală studiată, nu s-a evidentiat un beneficiu renal, cu toate că intervalele de încredere nu l-au exclus. De asemenea, pentru obiectivul secundar, constituit din evenimente cardiovasculare letale si non-letale, nu au existat diferente între cele trei grupuri din populatia totală studiată, cu toate că s-a constatat o crestere a incidentei infarctului miocardic non-letal la femei si o scădere a incidentei infarctului miocardic non-letal la bărbati, în grupul irbesartan comparativ cu grupul placebo. La femeile din grupul irbesartan comparativ cu grupul amlodipină s-a observat o crestere a incidentei infarctului miocardic non-letal si a accidentului vascular cerebral în timp ce spitalizarea impusă de insuficienta cardiacă a fost redusă în populatia totală studiată. Cu toate acestea, nu s-a stabilit nico explicatie adecvată pentru aceste constatări la femei.

Studiul "Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with Type 2 Diabetes Mellitus (IRMA 2)" evidentiază că irbesartanul în doză de 300 mg întârzie progresia către proteinurie cu semnificatie clinică la pacientii cu microalbuminurie. IRMA 2 a fost un studiu de morbiditate, dublu-orb, controlat cu placebo, efectuat la 590 pacienti cu diabet zaharat de tip 2, microalbuminurie (30-300 mg/zi) si functie renală normală (creatininemie ≤ 1,5 mg/dl la bărbati si < 1,1 mg/dl la femei). Studiul a evaluat efectele irbesartanului pe termen lung (2 ani) asupra progresiei către proteinurie cu semnificatie clinică - rata excretiei urinare a albuminei (REUA) > 300 mg/zi si o crestere a REUA cu cel putin 30% din valoarea initială. Tensiunea arterială predefinită drept tintă a fost ≤ 135/85 mm Hg. Dacă a fost necesar, s-au adăugat medicamente antihipertensive suplimentare (excluzând inhibitori ai ECA, antagonistii receptorilor pentru angiotensină II si blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic), pentru a ajuta la atingerea tensiunii arteriale tintă. În timp ce, la toate grupurile de tratament, s-au atins valori similare ale tensiunii arteriale, mai putini au fost pacientii care au atins obiectivul final de proteinurie cu semnificatie clinică în grupul irbesartan 300 mg (5,2%) comparativ cu grupurile placebo (14,9%) sau irbesartan 150 mg (9,7%), demonstrându-se astfel o reducere a riscului relativ cu 70% comparativ cu placebo (p = 0,0004) pentru doza mai mare. Pe parcursul primelor trei luni de tratament nu s-a observat o ameliorare concomitentă a ratei filtrării glomerulare (RFG). Încetinirea progresiei către proteinurie cu semnificatie clinică a fost evidentă încă din primele trei luni de tratament si a continuat pe parcursul perioadei de 2 ani. Revenirea la albuminurie normală (<30 mg/zi) a fost mai frecventă în grupul irbesartan 300 mg (34%) comparativ cu grupul placebo (21%).

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Irbesartanul este bine absorbit după administrarea orală: studiile de biodisponibilitate absolută au determinat valori de aproximativ 60-80%. Administrarea concomitentă cu alimentele nu influentează semnificativ biodisponibilitatea irbesartanului. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96%, cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine. Volumul aparent de distributie este de 53-93 l. După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C, 80-85% din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat. Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono-conjugare si oxidare. Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan (aproximativ 6%). Studiile in vitro au evidentiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450, izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil.

Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proportională cu doza, la doze cuprinse între 10 mg până la 600 mg. S-a observat că, la doze mai mari de 600 mg irbesartan (dublul dozei maxime recomandate), absorbtia orală nu mai creste proportional cu doza; mecanismul acestui fenomen nu este cunoscut. Concentratiile plasmatice maxime se ating la 1,5-2 ore după administrarea orală. Clearance-ul total si cel renal este de 157-176, respectiv 3-3,5 ml/min. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al irbesartanului este de 11-15 ore. Concentratiile plasmatice la starea de echilibru se ating în primele 3 zile după initierea unui tratament cu administrare în priză unică zilnică. Se observă o acumulare limitată a irbesartanului în plasmă (<20%) după administrări repetate de doze unice zilnice. Într-un studiu, la femeile hipertensive, s-au observat concentratii plasmatice de irbesartan putin mai mari. Cu toate acestea, nu au fost diferente în ceea ce priveste timpul de înjumătătire plasmatică si acumularea irbesartanului. Nu este necesară ajustarea dozelor la femei. Valorile ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) si ale concentratiei plasmatice maxime (Cmax) pentru irbesartan au fost putin mai mari la pacientii vârstnici (>65 ani) comparativ cu subiectii tineri (18-40 de ani). Cu toate acestea, timpul de înjumătătire prin eliminare nu a fost modificat semnificativ. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici.

Irbesartanul si metabolitii săi sunt eliminati pe cale biliară si renală. După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C, aproximativ 20% din radioactivitate se regăseste în urină iar restul în materiile fecale. Mai putin de 2% din doză se excretă în urină, sub formă de irbesartan nemodificat.

Farmacocinetica irbesartanului s-a evaluat la 23 copii hipertensivi după administrarea unor doze zilnice unice si multiple (2 mg irbesartan/kg) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan timp de patru săptămâni. Dintre cei 23 copii, 21 au fost evaluati prin comparatie cu farmacocinetica de la adult (doisprezece copii peste 12 ani, nouă copii cu vârsta între 6 si 12 ani). Rezultatele au evidentiat că C max, ASC si vitezele clearence-ului au fost comparabile cu cele observate la pacientii adulti la care s-a administrat 150 mg irbesartan zilnic. O acumulare limitată de irbesartan (18%) în plasmă s-a observat în urma administrării repetate în doze unice zilnice.

Insuficientă renală: parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificati semnificativ la pacientii cu insuficientă renală sau la cei hemodializati. Irbesartanul nu se elimină prin hemodializă.

Insuficientă hepatică: parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificati semnificativ la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu s-au efectuat studii la pacientii cu insuficientă hepatică severă.

5.3 Date preclinice de sigurantă

La dozele relevante clinic nu s-a evidentiat toxicitate anormală sistemică sau toxicitate de organ tintă. În studiile preclinice privind siguranta, dozele mari de irbesartan (≥250 mg/kg si zi la sobolan si ≥100 mg/kg si zi la macac) au produs o scădere a parametrilor eritrocitari (număr de eritrocite, hemoglobină, hematocrit). La doze foarte mari (≥500 mg/kg si zi), administrate la sobolan si la macac, irbesartanul a indus modificări degenerative ale rinichiului (de exemplu nefrită interstitială, distensie tubulară, bazofilie tubulară, cresterea concentratiilor plasmatice de uree si creatinină) modificări considerate secundare efectelor hipotensive ale medicamentului, care duc la reducerea perfuziei renale. În plus, irbesartanul a indus hiperplazia/hipertrofia celulelor juxtaglomerulare (la sobolan la doze ≥90 mg/kg si zi, la macac la doze ≥10 mg/kg si zi). Toate aceste modificări au fost considerate ca fiind produse prin actiunea farmacologică a irbesartanului. La om, la doze terapeutice de irbesartan, hiperplazia/hipertrofia celulelor juxtaglomerulare nu par să aibă implicatii.

Irbesartanul nu a demonstrat mutagenitate, clastogenitate sau carcinogenitate.

Studiile efectuate cu irbesartan la animale au evidentiat efecte toxice tranzitorii la fătul de sobolan (formarea frecventă de cavităti la nivelul pelvisului renal, hidroureter sau edeme subcutanate), care au dispărut după nastere. La iepure, s-a observat avort sau resorbtie embrionară precoce, la doze care au provocat toxicitate maternă semnificativă, inclusiv mortalitate. Nu s-au observat efecte teratogene la sobolan sau iepure.

6.         PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Nucleu:

Povidonă

Amidon pregelatinizat (de porumb)

Poloxamer 188

Celuloză microcristalină

Croscarmeloză sodică

Dioxid de siliciu coloidal hidratat

Stearat de magneziu

Film:

Polidextroză (E1200)

Dioxid de titan (E171)

Hipromeloză (E464)

Macrogol 4000

6.2  Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3      Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4      Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstare.

6.5      Natura si continutul ambalajului

Blistere PVC/PVdC alb opac-Al.

Mărimi de ambalaj de 7, 14, 28, 30, 56, 60, 80, 84, 90, 98, 100 comprimate filmate în blistere neperforate.

Mărimi de ambalaj de 50 x 1 si 56 x 1 comprimat filmat în blistere perforate pentru eliberarea unei unităti de dozare.

Mărimi de ambalaj de 28 comprimate filmate în blistere neperforate tip calendar.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Teva Pharma B.V. Computerweg 10 3542DR Utrecht Olanda

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

EU/1/09/576/014 7 comprimate EU/1/09/576/015 14 comprimate

EU/1/09/576/016 28 comprimate EU/1/09/576/017 30 comprimate EU/1/09/576/018 56 comprimate EU/1/09/576/019 60 comprimate EU/1/09/576/020 80 comprimate EU/1/09/576/021 84 comprimate EU/1/09/576/022 90 comprimate EU/1/09/576/023 98 comprimate EU/1/09/576/024 100 comprimate EU/1/09/576/025 50 x 1 comprimat (unitate de dozare) EU/1/09/576/026 56 x 1 comprimat (unitate de dozare) EU/1/09/576/041 28 comprimate (ambalaj tip calendar)

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informatii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agentiei Europene a Medicamentului (EMA) http://www.ema.europa.eu/

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .
Hipertensiunea arteriala Cum poate fi depistată hipertensiunea arterială şi care sunt cauzele apariţiei acestei boli, aflaţi de la prof. univ. dr. Mariana Dorobanţu, şef Clinica de Cardiologie, Spitalul Clinic Universitar de Urgenţă