Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

LERCANIDIPINA STADA 10 mg
 
Denumire LERCANIDIPINA STADA 10 mg
Descriere Lercanidipină STADA este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale usoare până la moderate.
Denumire comuna internationala LERCANIDIPINUM
Actiune terapeutica BLOC. SELECTIVE CANALE CALCIU CU EF. PREPONDERENT VASCULAR DERIVATI DIHIDROPIRIDINICI
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 10mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC-PVDC/Al x 14 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC C08CA13
Firma - Tara producatoare STADA ARZNEIMITTEL AG - GERMANIA
Autorizatie de punere pe piata STADA HEMOFARM S.R.L. - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre LERCANIDIPINA STADA 10 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre LERCANIDIPINA STADA 10 mg, comprimate filmate       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Lercanidipină STADA 10 mg comprimate filmate

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Lercanidipină STADA 10 mg comprimate filmate

Un comprimat filmat contine clorhidrat de lercanidipină 10 mg, sub formă de clorhidrat de lercanidipină hemihidrat, echivalent cu lercanidipină 9,4 mg.

Excipient: lactoză monohidrat 36,55 mg.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Lercanidipină STADA 10 mg comprimate filmate

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare galbenă, prevăzute cu sant de rupere. Santul median are numai rolul de a usura ruperea comprimatului pentru a fi înghitit usor si nu de divizare în doze egale.

Comprimatele pot fi divizate în două părti egale.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Lercanidipină STADA este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale usoare până la moderate.

4.2     Doze si mod de administrare

Calea de administrare

Administrare orală

Comprimatul trebuie înghitit cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un pahar cu apă). Doza recomandată este 10 mg, administrată oral, o dată pe zi, cu cel putin 15 minute înainte de mese (de preferintă micul dejun); doza poate fi crescută la 20 mg, în functie de răspunsul individual la tratament.

Stabilirea dozei trebuie realizată treptat, deoarece pot fi necesare aproximativ 2 săptămâni până la aparitia efectului antihipertensiv maxim.

La anumiti pacienti, la care tensiunea arterială nu este controlată adecvat prin administrarea unui singur medicament antihipertensiv, poate fi benefică asocierea Lercanidipinei STADA la tratamentul cu un beta-blocant (atenolol), un diuretic (hidroclorotiazidă) sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (captopril sau enalapril).

Deoarece curba doză-răspuns este ascendentă si prezintă un platou pentru doze cuprinse în intervalul 20 – 30 mg, este putin probabil ca eficacitatea tratamentului să crească prin administrarea unor doze mai mari, având în vedere că reactiile adverse pot fi mai accentuate.

Utilizarea la vârstnici

Desi datele de farmacocinetică si experienta clinică arată că nu este necesară ajustarea dozei zilnice, se recomandă precautie specială la initierea tratamentului la vârstnici.

Utilizarea la copii si adolescenti

Nu se recomandă administrarea Lercanidipină STADA la copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există suficiente date referitoare la sigurantă si eficacitate.

Utilizarea la pacienti cu insuficientă renală sau hepatică

Trebuie acordată o atentie deosebită la initierea tratamentului la pacienti cu insuficientă renală sau hepatică, forme usoare până la moderate. Desi dozele uzuale recomandate pot fi tolerate de către aceste grupe speciale de pacienti, cresterea dozei la 20 mg zilnic trebuie efectuată cu precautie. Efectul antihipertensiv poate fi crescut la pacientii cu insuficientă hepatică si, ca urmare, trebuie luată în considerare ajustarea dozei.

Nu se recomandă administrarea Lercanidipină STADA la pacientii cu insuficientă hepatică severă sau cu insuficientă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min).

4.3 Contraindicatii

-         Hipersensibilitate la clorhidrat de lercanidipină, la alte dihidropiridine sau la oricare dintre excipienti;

-         Sarcină si alăptare (vezi pct. 4.6);

-         Femei aflate la vârsta fertilă, în lipsa utilizării unor metode contraceptive eficace;

-         Obstructia ejectiei sângelui din ventriculul stâng;

-         Insuficientă cardiacă congestivă netratată;

-         Angină pectorală netratată;

-         Insuficientă renală sau hepatică severă;

-         În cursul primei luni după un infarct miocardic;

-         Administrarea concomitentă cu:

•           inhibitori puternici ai izoenzimei CYP 3A4 (vezi pct. 4.5);

•           ciclosporină (vezi pct. 4.5);

•           suc de grapefruit (vezi pct. 4.5).

4.4 Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Administrarea lercanidipinei la pacientii cu boala nodului sinusal (dacă nu s-a implantant un pacemaker) trebuie efectuată cu precautie. De asemenea, desi studiile de hemodinamică controlate nu au evidentiat afectarea functiei ventriculare, se impune precautie la pacientii cu insuficientă ventriculară stângă. S-a sugerat faptul că utilizarea unor dihidropiridine cu actiune de scurtă durată poate fi asociată cu risc cardiovascular crescut la pacientii cu bolă cardiacă ischemică. Desi lercanidipina este o dihidropiridină cu actiune de lungă durată, se impune precautie în administrarea la acesti pacienti.

Rar, unele dihidropiridine pot determina durere precordială sau angină pectorală. Foarte rar, pacientii cu angină pectorală pot prezenta aceste crize cu frecventă, durată sau severitate crescute. Pot fi observate cazuri izolate de infarct miocardic (vezi pct. 4.8).

Utilizarea la pacientii cu insuficientă renală sau hepatică

Trebuie acordată atentie deosebită la initierea tratamentului la pacienti cu insuficientă renală sau hepatică, forme usoare până la moderate. Desi dozele uzuale pot fi tolerate de către aceste grupe speciale de pacienti, cresterea dozei la 20 mg zilnic trebuie efectuată cu precautie. Efectul antihipertensiv poate fi crescut la pacientii cu insuficientă hepatică si, ca urmare, trebuie luată în considerare ajustarea dozei.

Nu se recomandă administrarea Lercanidipină STADA la pacienti cu insuficientă hepatică severă sau insuficientă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min) (vezi pct. 4.2).

Consumul de alcoolul etilic trebuie evitat, deoarece poate creste efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.5).

Inductorii izoenzimei CYP 3A4, cum sunt anticonvulsivantele (de exemplu fenitoină, carbamazepină) si rifampicina pot să scadă concentratiile plasmatice ale lercanidipinei si, ca urmare, eficacitatea lercanidipinei poate fi mai mică (vezi pct. 4.5).

Fiecare comprimat contine lactoză monohidrat 36,55 mg. Fiecare comprimat contine lactoză monohidrat 73.1 mg si, ca urmare, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Este cunoscut faptul că lercanidipina este metabolizată prin intermediul izoenzimei CYP 3A4 si, ca urmare, administrarea concomitentă a inhibitorilor sau inductorilor CYP 3A4, poate interfera cu metabolizarea sau eliminarea lercanidipinei.

Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inhibitori CYP 3A4 (de exemplu ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină) trebuie evitată (vezi pct. 4.3).

Un studiu privind interactiunile medicamentoase efectuat cu un inhibitor puternic al CYP 3A4, ketoconazol, a pus în evidentă cresterea însemnată a concentratiilor plasmatice ale lercanidipinei (cresterea de 15 ori a ASC si de 8 ori a Cmax pentru compusul chiral S-lercanidipină).

Ciclosporina si lercanidipina nu trebuie administrate concomitant (vezi pct. 4.3).

După administrarea concomitentă a lercanidipinei si ciclosporinei au fost observate concentratii plasmatice crescute ale ambelor medicamente. Un studiu efectuat la voluntari sănătosi tineri a demonstrat că, în cazul administrării ciclosporinei la 3 ore după administrarea lercanidipinei, concentratiile plasmatice ale lercanidipinei nu s-au modificat, în timp ce ASC pentru ciclosporină a crescut cu 27%. Totusi, administrarea concomitentă a lercanidipinei cu ciclosporină a determinat cresterea de 3 ori a concentratiilor plasmatice ale lercanidipinei si cresterea cu 21% a ASC pentru ciclosporină.

Lercanidipina nu trebuie administrată cu suc de grapefruit (vezi pct. 4.3).

Similar altor dihidropiridine, metabolizarea lercanidipinei este inhibată de sucul de grapefruit, determinând cresterea consecutivă a biodisponibilitătii sale si cresterea efectului antihipertensiv.

Administrarea concomitentă pe cale orală a unei doze de 20 mg lercanidipină concomitent cu midazolam la voluntari vârstnici, a determinat cresterea absorbtiei lercanidipinei (cu aproximativ 40%) si scăderea vitezei de absorbtie (tmax a fost prelungit de la 1,75 ore la 3 ore). Concentratiile plasmatice ale midazolamului nu au fost modificate.

Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu alti inductori ai CYP 3A4, cum sunt anticonvulsivantele (de exemplu fenitoină, carbamazepină) si rifampicina trebuie efectuată cu prudentă, deoarece efectul antihipertensiv al lercanidipinei poate fi scăzut, iar tensiunea arterială trebuie monitorizată mai frecvent decât în mod obisnuit.

În cazul administrării concomitente a lercanidipinei cu metoprolol, un β blocant care se metabolizează predominant la nivel hepatic, biodisponibilitatea metroprolului nu s-a modificat, în timp ce biodisponibilitatea lercanidipinei a fost scăzută cu 50%. Acest efect se poate datora scăderii fluxului sanguin hepatic determinată de β blocante si, ca urmare, poate să apară si în cazul altor medicamente din această clasă. Ca urmare, lercanidipina poate fi administrată concomitent în conditii de sigurantă cu medicamente β blocante adrenergice, dar poate fi necesară ajustarea dozei.

Un studiu privind interactiunile medicamentoase ale lercanidipinei cu fluoxetina (un inhibitor al CYP 2D6 si CYP 3A4) efectuat la voluntari cu vârsta de 65 ± 7 ani (vârsta medie ± deviatia standard) nu a evidentiat modificări clinic semnificative ale parametrilor farmacocinetici ai lercanidipinei.

Administrarea concomitentă a unor doze zilnice de 800 mg cimetidină nu a determinat modificări semnificative ale concentratiilor plasmatice ale lercanidipinei, dar, la doze mai mari se impune prudentă, deoarece biodisponibilitatea si efectul hipotensiv al lercanidipinei pot fi crescute.

Administrarea concomitentă a 20 mg lercanipină la pacienti tratati cronic cu β -metildigoxină nu a pus în evidentă interactiuni farmacocinetice. La voluntari sănătosi tratati cu digoxină, administrarea lercanidipinei în doză de 20 mg, în conditii de repaus alimentar, a evidentiat o crestere medie de 33% a Cmax a digoxinei, în timp ce ASC si clearance-ul renal nu au fost modificate semnificativ. Pacientii tratati concomitent cu digoxină trebuie monitorizati atent din punct de vedere clinic, în ceea ce priveste semnele de intoxicatie digitalică.

În urma administrării unor doze repetate de 20 mg lercanidipină concomitent cu doze de 40 mg simvastatină, ASC pentru lercandipină nu a fost modificată semnificativ, în timp ce ASC pentru simvastatină a crescut cu 56% iar ASC pentru metabolitului său activ β-hidroxi-simvastatina a crescut cu 28%. Este putin probabil ca asemenea modificări să fie relevante din punct de vedere clinic. Nu sunt asteptate interactiuni între aceste medicamente, atunci când lercanidipina este administrată dimineata si simvastatina este utilizată seara, asa cum este recomandat pentru acest medicament.

La voluntari sănătosi, administrarea concomitentă a unei doze de 20 mg lercanidipină cu warfarină, în conditii de repaus alimentar, nu a influentat farmacocinetica warfarinei.

Lercanidipina a fost administrată în conditii de sigurantă cu diuretice si inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Alcoolul etilic trebuie evitat deoarece poate creste efectul vasodilatator al antihipertensivelor.

4.6     Sarcina si alăptarea

Informatiile despre lecarpidină nu au evidentiat efecte teratogene ca urmare a administrării la sobolani si iepuri iar capacitatea de reproducere la sobolani nu a fost afectată. Totusi, deoarece nu există experientă clinică în ceea ce priveste administrarea lecarpidinei la gravide si femei care alăptează si în cazul utilizării altor dihidropiridine au fost evidentiate efecte teratogene la animale, lercanidipina nu trebuie administrată în timpul sarcinii sau la femeile aflate la vârsta fertilă, cu exceptia cazului în care se utilizează metode contraceptive eficace.

Datorită liposolubilitătii mari a lercanidipinei, este de asteptat ca aceasta să se excrete în laptele uman. Ca urmare, lercanidipina nu trebuie administrată la mamele care alăptează.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Experienta clinică indică faptul că este putin probabil ca lercanidipina să influenteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totusi, trebuie luate măsuri de precautie deoarece pot să apară ameteli, astenie, oboseală si, rar, somnolentă.

4.8     Reactii adverse

Evaluarea frecventelor de aparitie a reactiilor adverse este definită după cum urmează: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 si <1/10); mai putin frecvente (≥1/1000 si <1/100); rare (≥1/10000 si <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Reactiile adverse au fost observate la aproximativ 1,8% dintre pacientii tratati.

În tabelul de mai jos este prezentată incidenta reactiilor adverse, având cel putin relatie de cauzalitate cu administrarea de larcanidipină, grupate pe aparate, organe si sisteme conform clasificării MedDRA, si ordonate după frecventă.

Cel mai frecvent raportate reactii adverse în cadrul studiilor clinice controlate sunt cefalee, ameteli, edeme periferice, tahicardie, palpitatii, eritem facial, fiecare dintre acestea apărute la mai putin de 1% dintre pacienti.

Investigatii diagnostice

Lercanidipina nu pare să influenteze negativ glicemia sau valorile lipidelor serice.

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente:      tahicardie; palpitatii.

Rare:                           angină pectorală.

Unele dihidropiridine pot determina dureri precordiale sau angină pectorală.

Foarte rare:                   pacientii cu angină pectorală preexistentă pot prezenta astfel de crize cu frecventă, durată sau severitate crescute. Pot fi observate cazuri isolate de infarct miocardic.

Tulburări ale sistemului nervos

Mai putin frecvente:      cefalee; ameteli.

Rare:                           somnolentă.

Tulburări gastro-intestinale

Rare:                           greată, dispepsie, diaree, dureri abdominale, vărsături.

Tulburări renale si ale căilor urinare

Rare:                           poliurie.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Rare:                           eruptie cutanată tranzitorie.

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Rare:                           mialgie.

Tulburări vasculare

Mai putin frecvente:      eritem facial.

Foarte rare:                   sincopă.

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Mai putin frecvente:      edeme periferice.

Foarte rare:                   astenie; fatigabilitate.

Următoarele reactii adverse au fost raportate spontan după punerea pe piată a medicamentului:

Investigatii diagnostice

Foarte rare:                   cresteri reversibile ale valorilor serice ale transaminazelor hepatice.

Tulburări gastro-intestinale

Foarte rare:                   hipertrofie gingivală.

Tulburări renale si ale căilor urinare

Foarte rare:                   mictiuni fracvente.

Tulburări vasculare

Foarte rare:                   hipotensiune arterială.

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Foarte rare:                   dureri toracice.

4.9 Supradozaj

După punerea pe piată au fost raportate 3 cazuri de supradozaj (ingestie în scop suicidal a unor doze de 150 mg, 280 mg si, respectiv, 800 mg lercanidipină). Primul pacient a prezentat somnolentă si a fost tratat prin lavaj gastric. Cel de-al doilea pacient a prezentat soc cardiogen însotit de ischemie miocardică severă si insuficientă renală usoară si a fost tratat cu doze crescute de catecolamine, furosemidă, digitalice si substituenti de plasmă administrati parenteral. Cel de-al treilea pacient a prezentat vărsături si hipotensiune arterială si a fost tratat cu cărbune activat, laxative si dopamină administrată în perfuzie. Toate cele trei cazuri s-au vindecat fără sechele.

Este de asteptat ca supradozajul să determine vazodilatatie periferică excesivă cu hipotensiune arterială marcată si tahicardie reflexă consecutive. În caz de hipotensiune arterială severă, bradicardie si pierderea constientei pot fi utile măsuri suportive ale functiei cardiovasculare, pentru bradicardie administrându-se atropină intravenous.

Având în vedere efectul farmacologic prelungit al lercanidipinei, în caz de supradozaj este esentială monitorizarea functiei cardiovasculare a pacientului timp de cel putin 24 de ore. Nu există informatii privind eficacitatea dializei. Datorită liposolubilitătii mari a medicamnetului este foarte probabil ca valorile concentratiei plasmatice să nu fie un indicator al duratei perioadei de risc si dializa poate fi ineficace.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: blocante selective ale canalelor de calciu cu efect preponderant vascular, codul ATC: C08CA13.

Lercanidipina este un blocant al canalelor de calciu, care face parte din grupa farmacoterapeutică a dihidropiridinelor si inhibă influxul transmembranar de calciu la nivelul miocardului si musculaturii netede. Mecanismul actiunii sale antihipertensive este reprezentat de efectul relaxant direct la nivelul musculaturii netede vasculare, care determină scăderea consecutivă a rezistentei periferice totale. Desi prezintă un timp de înjumătătire plasmatică mic, lercanidipina are o actiune antihipertensivă prelungită, datorită coeficientului de partitie membranar crescut si a absentei efectului inotrop negativ ca urmare a selectivitătii sale vasculare crescute.

Deoarece vasodilatatia indusă de larcanidipină se apare treptat, hipotensiunea arterială acută însotită de tahicardie reflexă consecutivă a fost rar observată la pacientii cu hipotensiune arterială.

Similar altor 1,4 – dihidropiridine asimetrice, efectul antihipertensiv al lercanidipinei este datorată, în principal, enantiomerului S.

În plus fată de studiile clinice efectuate în scopul sustinerii indicatiilor terapeutice ale lercanidipinei, a fost realizat un studiu restrâns necontrolat randomizat, la pacienti cu hipertensiune arterială severă (tensiune arterială diastolică medie ± DS de 114,5 ± 3,7 mmHg) care a arătat că tensiunea arterială s-a normalizat la 40% dintre cei 25 de pacienti cărora li s-au administrat zilnic doze unice de 20 mg lercanidipină si la 56% dintre cei 25 de pacienti cărora li s-au administrat zilnic doze de 10 mg lercanidipină de 2 ori pe zi, administrată de două ori pe zi. În cadrul unui studiu clinic dublu-orb, randomizat, placebo-controlat, efectuat la pacienti cu hipertensiune arterială sistolică izolată, lercanidipina a fost eficace în scăderea tensiunii arteriale sistolice de la valoarea medie initială de 172,6± 5,6 mmHg la 140,2±8,7 mmHg.

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie

După administrarea orală a unor doze de 10-20 mg, lercanidipina este complet absorbită, concentratiile plasmatice maxime de 3,30 ± 2,09 ng/ml DS, respectiv 7,66 ± 5,90 ng/ml DS fiind atinse la aproximativ 1,5 - 3 ore după administrare.

Cei doi enantiomeri ai lercanidipinei prezintă un profil farmacocinetic similar: timpul până la realizarea concentratiei plasmatice maxime este similar, concentratia plasmatică maximă si ASC sunt, în medie, de 1,2 ori mai mari pentru enantiomerul S iar timpul de înjumătătire plasmatică al celor doi enantiomeri este similar. Nu s-a observat interconversiunea in vivo a celor doi enantiomeri.

Datorită metabolizării crescute la nivelul primului pasaj hepatic, biodisponibilitatea absolută a lercanidipinei administrată oral, după mesă, este de aproximativ 10%, desi scade la 1/3 atunci când medicamentul este administrat la voluntari sănătosi în conditii de repaus alimentar.

Administrarea orală a lercanidipinei determină concentratii plasmatice ale acesteia care nu sunt direct proportionale cu doza administrată (cinetică neliniară). După administrarea a 10 mg, 20 mg sau 40 mg, raportul concentratiilor plasmatice maxime a fost de 1:3:8 iar cel al ariilor de sub curba concentratiilor plasmatice în functie de timp (ASC) de 1:4:18, sugerând o saturare progresivă a metabolizării la nivelul primului pasaj hepatic. În mod corespunzător, biodisponibilitatea creste proportional cu cresterea dozei.

Biodisponibilitatea lercanidipinei după administrare orală creste de 4 ori atunci când aceasta este administrată cu până la 2 ore după ingestia de alimente cu continut crescut de lipide. Ca urmare, lercanidipina trebuie administrată înainte de masă.

Distributie

Distributia de la nivel plasmatic la nivelul tesuturilor si organelor se face rapid si în proportie mare.

Gradul de legare al lercanidipinei de proteinele plasmatice este mai mare de 98%. Deoarece valorile proteinelor plasmatice sunt scăzute la pacientii cu insuficientă renală severă sau insuficientă hepatică severă, fractiunea liberă de medicamentului poate fi crescută la aceste grupe speciale de pacienti.

Metabolizare

Lercanidipina este metabolizată în proportie mare prin intermediul izoenzimei CYP 3A4; nu a fost identificată prezenta substantei active netransformate în urină sau fecale. Ea este metabolizată rezultând, în principal, metaboliti inactivi; aproximativ 50% din doză este excretată în urină.

Studiile in vitro efectuate utilizând pe microzomi hepatici umani au demonstrat că lercanidipina prezintă un anumit grad de inhibare a acitivitătii CYP 3A4 si CYP 2D6, la concentratii de 160 de ori mai mari, respectiv de 40 de ori mai mari decât concentratiile plasmatice maxime măsurate la om după administrarea unei doze de 20 mg.

În plus, studiile privind interactiunile medicamentoase la om au arătat că larcanidipina nu influentează concentratiile plasmatice ale midazolamului, substrat tipic pentru CYP 3A4 sau ale metoprololului, substrat tipic pentru CYP 2D6. Ca urmare, nu este de asteptat inhibarea de către lercanidipină, administrată la doze terapeutice, a metabolizării medicamentelor prin intermediul CYP 3A4 si CYP 2D6.

Eliminare

Eliminarea lercanidipinei se realizează în principal prin metabolizare.

A fost calculate un timp mediu de înjumătătire plasmatică prin eliminare de 8 - 10 ore iar durata de actiune este minim 24 de ore, datorită gradului mare de legare de lipidele membranare. Nu s-a observat acumularea medicamentului după administrarea de doze repetate.

Linearitate/non-linearitate

Administrarea pe cale orală a lercanidipinei determină concentratii plasmatice ale acesteia care nu sunt direct proportionale cu doza administrată (cinetică neliniară). După administrarea unor doze de 10 mg, 20 mg sau 40 mg, raportul concentratiilor plasmatice maxime a fost de 1:3:8 iar cel al ariilor de sub curba concentratiilor plasmatice în functie de timp (ASC) de 1:4:18, sugerând saturarea progresivă a metabolizării la nivelul primului pasaj hepatic. Ca urmare, biodisponibilitatea creste proportional cu cresterea dozei.

Grupe speciale de pacienti

La vârstnici si la pacientii cu insuficientă renală sau hepatică, forme usoare până la moderate, profilul farmacocinetic al lercanidipinei s-a dovedit a fi similar cu cel observat în populatia generală de pacienti; pacientii cu insuficientă renală severă sau pacientii care efectuează sedinte de dializă au prezentat concentratii plasmatice mai mari ale medicamentului (cu aproximativ 70%). La pacientii cu insuficientă hepatică moderată până la severă, biodisponibilitatea sistemică a lercanidipinei este probabil crescută, datorită faptului că, în mod normal, medicamentul este metabolizat în proportie mare la nivel hepatic.

5.3 Date preclinice de sigurantă

Studiile farmacologice de sigurantă efectuate la animale nu au evidentiat efecte asupra sistemului nervos vegetativ, sistemul nervos central sau efecte gastro-intestinale în urma administrării de doze cu efect antihipertensiv.

Efectele semnificative care au fost observate în studiile de lungă durată efectuate la sobolani si câini au fost corelate, direct sau indirect, cu efectele cunoscute determinate de doze mari de blocante ale canalelor de calciu, care reflectă, în principal, o activitate farmacodinamică intensă.

Lercanidipina nu prezentat efecte genotoxice si potential carcinogen.

La sobolani, potentialul fertil si capacitatea de reproducere în ansamblu nu au fost influentate de către tratamentul cu lercanidipină.

Nu au fost evidentiate efecte teratogene la sobolani si iepuri; totusi, la sobolani, doze mari de lercanidipină au determinat avort pre- si post- implantare si întârzierea dezvoltării fetale.

Administrarea unor doze mari de clorhidrat de lercanidipină (12 mg/kg si zi) în timpul parturitiei induce distocie.

Distributia lercanidipinei si/sau a metabolitilor săi la animale gestante si excretia lor în lapte nu au fost investigate.

Metabolitii nu au fost evaluati separate în cadrul studiilor de toxicitate.

6.      PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb pregelatinizat

Croscarmeloză sodică

Hipromeloză

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Lercanidipină STADA 10 mg comprimate filmate

Film (Opadry galben):

Hipromeloză

Macrogol 8000

Dioxid de titan (E 171)

Talc

Oxid galben de fer (E 172)

Lercanidipină STADA 20 mg comprimate filmate

Film (Opadry roz):

Hipromeloză

Macrogol 8000

Dioxid de titan (E 171)

Talc

Oxid rosu de fer (E 172)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină. Jumătatea de comprimat rămasă, se va păstra ferită de lumină.

6.5 Natura si continutul ambalajului.

Blister din Al/PVC/PVdC, de culoare alb-opac. Mărimi de ambalaj: 14 si 28 de comprimate.

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice produs neutilizat sau material residual trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

S.C. STADA Hemofarm S.R.L. Str. Zugrav Nedelcu nr.3, Timisoara Judetul Timis, România

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

2555/2010/01-02

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – Martie 2010.

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie 2010.

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .
Hipertensiunea arteriala Cum poate fi depistată hipertensiunea arterială şi care sunt cauzele apariţiei acestei boli, aflaţi de la prof. univ. dr. Mariana Dorobanţu, şef Clinica de Cardiologie, Spitalul Clinic Universitar de Urgenţă