Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

IRBENIDDA 150 mg
 
Denumire IRBENIDDA 150 mg
Descriere Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.
Tratamentul afectării renale la pacientii cu hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip II, în cadrul unei scheme medicamentoase antihipertensive
Denumire comuna internationala IRBESARTANUM
Actiune terapeutica ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 150mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC-PVDC/Al x 10 compr. film.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC C09CA04
Firma - Tara producatoare CENTRAFARM SERVICES B.V. - OLANDA
Autorizatie de punere pe piata PHARMA RESOURCES DR. SCHLUTTIG GMBH - GERMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre IRBENIDDA 150 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre IRBENIDDA 150 mg, comprimate filmate       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Irbenidda 150 mg comprimate filmate

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂSI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat contine irbesartan 150 mg.

Excipient:

Fiecare comprimat filmat contine lactoză monohidrat 34,16 mg.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat oval, biconvex, cu lungime de aproximativ 13 mm, de culoare albă.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.

Tratamentul afectării renale la pacientii cu hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip II, în cadrul unei scheme medicamentoase antihipertensive (vezi pct. 5.1).

4.2     Doze si mod de administrare

Doza uzuală initială si de întretinere recomandată este de 150 mg irbesartan, administrată o dată pe zi, cu sau fără alimente. În general, Irbenidda în doză de 150 mg irbesartan o dată pe zi asigură un control mai bun al tensiunii arteriale în intervalul de 24 de ore, comparativ cu doza de 75 mg irbesartan. Cu toate acestea, se poate lua în considerare initierea tratamentului cu 75 mg irbesartan pe zi, în special la pacientii care efectuează sedinte de hemodializă si la pacientii cu vârsta peste 75 ani.

La pacientii a căror afectiune este insuficient controlată cu 150 mg irbesartan administrat o dată pe zi, doza de Irbenidda poate fi crescută la 300 mg irbesartan sau pot fi asociate alte antihipertensive.

În mod special, s-a demonstrat că asocierea unui diuretic, cum ar fi hidroclorotiazida, are un efect aditiv cu Irbenidda (vezi pct. 4.5).

La pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip II, tratamentul trebuie initiat cu doza de 150 mg irbesartan administrată o dată pe zi, care se creste până la 300 mg irbesartan o dată pe zi, aceasta fiind doza de întretinere cea mai adecvată pentru tratamentul afectării renale. Beneficiul la nivel renal pentru Irbenidda la pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip II s-a demonstrat pe baza unor studii în care irbesartanul s-a asociat tratamentului cu alte medicamente antihipertensive, după cum a fost necesar, pentru a atinge tensiunea arterială tintă (vezi pct. 5.1).

Insuficientă renală

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii cu insuficientă renală. La pacientii care efctuează sedinte de hemodializă trebuie luată în considerare o doză initială mai mică (75 mg irbesartan) (vezi pct. 4.4).

Insuficientă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu există experientă clinică la pacienti cu insuficientă hepatică severă.

Vârstnici

Cu exceptia pacientilor cu vârsta peste 75 ani, la care tratamentul poate fi initiat cu doza de 75 mg irbesartan pe zi, de obicei nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici.

Utilizare la copii si adolescenti

Irbesartan nu se recomandă a fi administrat la copii si adolescenti deoarece nu sunt date suficiente privind siguranta si eficacitatea (vezi pct. 4.8, 5.1 si 5.2).

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti (vezi pct. 6.1). Trimestrele II si III de sarcină (vezi pct. 4.4 si 4.6).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Hipovolemie: în special după prima doză, poate să apară hipotensiune arterială simptomatică la pacientii cu hipovolemie si/sau depletie de sodiu, consecutive tratamentului intensiv cu diuretice, dietei hiposodate, diareei sau vărsăturilor. Astfel de afectiuni trebuie corectate înaintea administrării de Irbenidda.

Hipertensiune arterială renovasculară: în cazul în care pacientii cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei renale pe rinichi unic functional sunt tratati cu medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron există un risc crescut de hipotensiune arterială severă si insuficientă renală. Cu toate că acest risc nu s-a dovedit pentru Irbenidda, un efect similar trebuie anticipat după administrarea antagonistilor receptorilor pentru angiotensină II.

Insuficientă renală si transplant renal: atunci când Irbenidda este utilizat la pacientii cu insuficientă renală, se recomandă monitorizarea periodică a concentratiilor plasmatice ale potasiului si creatininei. Nu există experientă privind administrarea Irbenidda la pacienti cu transplant renal recent.

Pacienti hipertensivi cu diabet zaharat de tip II si boală renală: într-o analiză a rezultatelor unui studiu efectuat la pacienti cu boală renală avansată, efectele irbesartanului, atât asupra evenimentelor renale cât si asupra celor cardiovasculare, nu au fost uniforme în toate subgrupurile.

Efectele au apărut mai putin favorabile, în special, la femei si la subiectii de altă rasă decât cea albă (vezi pct. 5.1).

Hiperkaliemie: ca si în cazul altor medicamente care influentează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, hiperkaliemia poate să apară în timpul tratamentului cu Irbenidda, în special în prezenta insuficientei renale, proteinuriei cu semnificatie clinică datorată bolii renale diabetice si/sau insuficientei cardiace. Se recomandă monitorizarea atentă a kaliemiei la pacientii cu risc (vezi pct. 4.5).

Litiu: nu este recomandată asocierea litiului cu Irbenidda (vezi pct. 4.5).

Stenoză aortică si mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă: similar altor vasodilatatoare, se recomandă precautie specială la pacientii cu stenoză aortică sau mitrală sau cu cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.

Hiperaldosteronism primar: în general pacientii cu hiperaldosteronism primar nu răspund, la medicamentele antihipertensive care actionează prin inhibarea sistemului renină-angiotensină. De aceea, nu se recomandă folosirea Irbenidda.

Generale: la pacientii la care tonusul vascular si functia renală depind predominant de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienti cu insuficientă cardiacă congestivă severă sau cu afectiune renală preexistentă, inclusiv stenoză a arterelor renale), tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau cu antagonisti ai receptorilor pentru angiotensină II, care afectează acest sistem, s-a asociat cu hipotensiune arterială acută, azotemie, oligurie sau rar, cu insuficientă renală acută. Similar oricărui alt medicament antihipertensiv, scăderea excesivă a tensiunii arteriale la pacientii cu cardiopatie ischemică sau boală

cardiovasculară ischemică,poate determina infarct miocardic sau la accident vascular cerebral.Asa cum s-a observat si în cazul inhibitorilor ECA, irbesartanul si ceilalti antagonisti ai angiotensinei par mai putin eficace în scăderea tensiunii arteriale la persoanele de culoare, comparativ cu cei din alte rase, probabil datorită prevalentei mai mari a unor concentratii plasmatice mici de renină în populatia hipertensivă de culoare (vezi pct. 5.1).

Sarcina: antagonistii receptorilor angiotensinei II (ARA II), nu trebuie initiati în timpul sarcinii. Cu exceptia cazului în care continuarea terapiei cu ARA II este considerată esentială, pacientelor care planifică să rămână gravide trebuie să li se prescrie medicamente antihipertensive alternative care au un profil de sigurantă stabilit pentru folosirea în sarcină. Atunci când se constată prezenta sarcinii, tratamentul cu ARA II trebuie întrerupt imediat, si dacă este cazul trebuie începută terapie alternativă (vezi pct. 4.3 si 4.6).

Lactoză: acest medicament contine lactoză. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Utilizarea la copii si adolescenti: irbesartanul a fost studiat la copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani dar până când vor fi disponibile date suplimentare, datele actuale sunt insuficiente pentru a sustine extinderea utilizării la copii (vezi pct. 4.8, 5.1 si 5.2).

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Diuretice si alte antihipertensive: alte antihipertensive pot creste efectele hipotensive ale irbesartanului; cu toate acestea, Irbenidda a fost administrat în conditii de sigurantă în asociere cu alte antihipertensive, cum sunt beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu cu actiune de lungă durată si diureticele tiazidice. Tratamentul anterior cu doze mari de diuretice poate provoca hipovolemie si risc de hipotensiune arterială atunci când se initiază tratamentul cu Irbenidda (vezi pct. 4.4).

Suplimente de potasiu si diuretice care economisesc potasiu: pe baza experientei cu alte medicamente care actionează asupra sistemului renină-angiotensină, utilizarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiu, a suplimentelor de potasiu, a substituentilor de sare care contin potasiu sau a altor medicamente care pot creste kaliemia (de exemplu, heparină) poate determina cresterea kaliemiei si, de aceea, nu este recomandată (vezi pct. 4.4).

Litiu: în timpul tratamentului care asociază litiul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei s-au raportat cresteri reversibile ale litemiei si ale toxicitătii litiului. Până în prezent, efecte similare s-au raportat foarte rar pentru irbesartan. De aceea, această asociere nu este recomandată (vezi pct. 4.4). Dacă asocierea se dovedeste necesară, se recomandă monitorizarea atentă a litemiei.

Antiinflamatoare nesteroidiene: atunci când se administrează antagonisti ai receptorilor angiotensinei II concomitent cu antiinflamatoare nesteroidiene (adică inhibitori selectivi ai COX 2, acid acetilsalicilic (> 3 g/zi) si antiinflamatoare nesteroidiene neselective) poate să apară scăderea efectului antihipertensiv. Ca si în cazul inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, administrarea concomitentă de antagonisti ai receptorilor angiotensinei II cu antiinflamatoare nesteroidiene poate creste riscul de deteriorare a functiei renale, cu posibilitatea aparitiei insuficientei renale acute si a cresterii kaliemiei, în special la pacientii cu afectare prealabilă a functiei renale. Această asociere trebuie administrată cu prudentă, în special la vârstnici. Pacientii trebuie hidratati adecvat si trebuie monitorizată functia renală după initierea tratamentului asociat si, ulterior, periodic.

Informatii suplimentare despre interactiunile irbesartanului: în studiile clinice,

farmacocineticairbesartanului nu a fost influentată de administrarea hidroclorotiazidei. Irbesartanul este metabolizat, în principal, de către CYP 2C9 si în mai mică măsură, prin glucurono-conjugare. Nu s-au observat interactiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul administrării de irbesartan cu warfarină, un medicament metabolizat de către CYP 2C9. Nu s-au evaluat efectele inductorilor CYP 2C9, cum ar fi rifampicina, asupra farmacocineticii irbesartanului. Farmacocinetica digoxinei nu a fost modificată prin administrarea concomitentă de irbesartan.

4.6 Sarcina si alăptarea

Sarcina

Folosirea ARA II nu este recomandată în timpul primului trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4).

Folosirea ARA II este contraindicată în al doilea si al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Confirmarea epidemiologică în ceea ce priveste riscul de teratogenicitate după expunerea la inhibitori ai ECA în primul trimestru de sarcină nu a fost convingătoare; totusi, nu poate fi exclusă o crestere usoară a riscului. În timp ce nu există date epidemiologice controlate asupra riscului tratamentului cu antagonisti ai receptorilor angiotensinei II (ARA II), un risc similar poate să existe pentru această clasă de medicamente. Cu exceptia cazului în care continuarea terapiei cu un antagonist al receptorilor angiotensinei II (ARA II) este considerată esentială, pacientele care planifică să rămână gravide trebuie să li se prescrie medicamente antihipertensive alternative care au un profil de sigurantă stabilit pentru folosirea în sarcină. Atunci când este cunoscută prezenta sarcinii, tratamentul cu ARA II trebuie întrerupt imediat, si dacă este cazul trebuie începută terapie alternativă.

Este cunoscut faptul că expunerea la terapia cu ARA II în al doilea si al treilea trimestru de sarcină induce fetotoxicitate la om (scăderea functiei renale, oligohidramnios, osificarea întârziată a craniului) si toxicitate neonatală (insuficientă renală, hipotensiune, hiperpotasemie) (vezi pct. 5.3). Dacă s-a produs expunerea la ARA II din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea prin ecografie a functiei renale si a craniului. Copiii ai căror mame au luat ARA II trebuie atent monitorizati pentru hipotensiune arterială (vezi pct. 4.3si 4.4).

Alăptarea

Deoarece nu sunt disponibile date privind utilizarea Irbenidda în timpul alăptării, nu se recomandă administrarea Irbenidda si sunt de preferat tratamente alternative cu profile de sigurantă mai bine stabilite în timpul alăptării, în special atunci când sunt alăptati nou-născuti sau sugari prematuri.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Tinând cont de proprietătile sale farmacodinamice, este putin probabil ca irbesartanul să afecteze această capacitate. În cazul conducerii de vehicule sau folosirii de utilaje, trebuie să se ia înconsiderare că în timpul tratamentului pot apărea vertij sau oboseală.

4.8     Reactii adverse

În studiile clinice controlate placebo efectuate la pacienti cu hipertensiune arterială, incidenta totală a evenimentelor adverse nu a prezentat diferente între grupul tratat cu irbesartan (56,2%) si grupul placebo (56,5%). Întreruperile tratamentului din cauza oricărui eveniment advers, clinic sau paraclinic, au fost mai putin frecvente la pacientii tratati cu irbesartan (3,3%) decât la cei la care s-a administrat placebo (4,5%). Incidenta evenimentelor adverse nu a fost dependentă de doză (în intervalul de dozaj recomandat), de sex, vârstă, rasă sau de durata tratamentului.

La pacientii hipertensivi diabetici cu microalbuminurie si functie renală normală, s-au raportat ameteli ortostatice si hipotensiune arterială ortostatică la 0,5% dintre pacienti (adică mai putin frecvent), dar mai mult decât la placebo.

Următorul tabel prezintă reactiile adverse care au fost raportate în studiile clinice controlate placebo, în cadrul cărora s-a administrat irbesartan la 1965 de pacienti. Termenii marcati cu asterisc (*) se referă la reactiile adverse care au fost raportate suplimentar si mai mult decât la placebo la > 2% dintre pacientii hipertensivi diabetici cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică.

Frecventa reactiilor adverse prezentate mai jos este definită conform următoarei conventii: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 si < 1/10); mai putin frecvente (≥ 1/1000 si < 1/100); rare (≥ 1/10000 si < 1/1000); foarte rare (< 1/10000). În functie de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii.

Investigatii diagnostice

Foarte frecvente:           Hiperkaliemia* s-a observat mai frecvent la pacientii diabetici tratati cu irbesartan, comparativ cu cei din grupul placebo. La pacientii hipertensivi cu diabet zaharat cu microalbuminurie si functie renală normală, hiperkaliemia (≥5,5 mEq/l) a apărut la 29,4% dintre pacientii din grupul tratat cu irbesartan în doză de 300 mg si la 22% dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo. La pacientii hipertensivi diabetici cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică, hiperkaliemia (≥ 5,5 mEq/l) s-a observat la 46,3% dintre pacientii din grupul tratat cu irbesartan si la 26,3% dintre pacientii din grupul la care s-a administrat placebo.

Frecvente:                    la subiectii tratati cu irbesartan, s-au observat frecvent (1,7%) cresteri semnificative ale creatinkinazei plasmatice. Niciuna dintre cresteri nu s-a asociat cu evenimente musculo-scheletice identificabile clinic. La 1,7% dintre pacientii hipertensivi cu nefropatie diabetică avansată, tratati cu irbesartan, s-a observat o scădere a hemoglobinei*, fără semnificatie clinică.

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente:      tahicardie

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente:                    ameteli, ameteli ortostatice*

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente:      tuse

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente:                    greată/vărsături

Mai putin frecvente:      diaree, dispepsie/pirozis

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Frecvente:                    dureri musculo-scheletice*

Tulburări vasculare

Frecvente:                    hipotensiune arterială ortostatică*

Mai putin frecvente:      valuri de căldură asociate cu înrosirea fetei

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Frecvente:                    oboseală

Mai putin frecvente:      durere toracică

Tulburări ale aparatului genital si sânului

Mai putin frecvente:      disfunctie sexuală

În plus, după punerea pe piată a irbesartanului, s-au raportat următoarele reactii adverse; acestea au reiesit din raportările spontane si, ca urmare frecventa acestor reactii adverse nu estecunoscută:

Tulburări ale sistemului nervos

Cefalee

Tulburări acustice si vestibulare

Acufene

Tulburări gastro-intestinale

Disgeuzie

Tulburări renale si ale căilor urinare

Alterarea functiei renale, inclusiv cazuri izolate de insuficientă renală acută, la pacientii cu risc (vezi pct. 4.4)

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Vasculită leucocitoclastică

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Artralgii, mialgii (în unele cazuri asociate cu cresterea concentratiilor plasmatice de creatinkinază),crampe musculare

Tulburări metabolice si de nutritie

Hiperkaliemie

Tulburări ale sistemului imunitar

Reactii de hipersensibilitate cum sunt edem angioneurotic, eruptii cutanate, urticarie

Tulburări hepatobiliare

Hepatită, modificări ale functiei hepatice

Copii si adolescenti: într-un studiu clinic randomizat care a inclus 318 copii si adolescenti cu vârste cuprinse între 6 si 16 ani cu hipertensiune arterială, s-au observat următoarele evenimente adverse în săptămâna a 3-a a fazei dublu-orb: cefalee (7,9%), hipotensiune arterială (2,2%), ameteli (1,9%), tuse (0,9%). În săptămâna 26 a fazei deschise a acestui studiu, cele mai frecvente modificări ale testelor delaborator observate au fost cresterea creatininei (6,5%) si valori crescute ale CK la 2% dintre copii.

4.9 Supradozaj

În urma expunerii adultilor la doze de până la 900 mg irbesartan/zi, timp de 8 săptămâni, nu s-a evidentiat toxicitate. În caz de supradozaj, manifestările cele mai probabile sunt hipotensiune arterială si tahicardie; de asemenea, poate să apară si bradicardie. Nu sunt disponibile informatii specifice privind tratamentul supradozajului cu irbesarsan. Pacientul trebuie atent supravegheat iar tratamentul trebuie să fie simptomatic si de sustinere. Măsurile recomandate includ provocarea vărsăturilor si/sau efectuarea lavajului gastric. Pentru tratamentul supradozajului se poate utiliza cărbune activat. Irbesartanul nu este hemodializabil.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonisti pentru angiotensină II, codul ATC C09CA04.

Mecanism de actiune

Irbesartanul este un antagonist puternic si selectiv al receptorilor angiotensinei II (tip AT1), activ după administrare pe cale orală. Se consideră că irbesartanul blochează toate actiunile angiotensinei II mediate prin receptorii AT1, indiferent de originea sau de calea de sinteză a angiotensinei II. Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei II (AT1) determină cresterea concentratiilor plasmatice de renină si de angiotensină II si scăderea concentratiei plasmatice de aldosteron. Kaliemia nu este modificată semnificativ de irbesartan administrat în monoterapie, la dozele recomandate. Irbesartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II), o enzimă care generează formarea de angiotensină II si care metabolizează si bradikinina la metaboliti inactivi. Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a-si exercita activitatea.

Eficacitate clinică

Hipertensiune arterială

Irbesartanul scade tensiunea arterială, cu modificarea minimă a frecventei cardiace. Scăderea tensiunii arteriale este dependentă de doză, cu o tendintă de atingere a fazei de platou la doze peste 300 mg irbesartan, administrate în priză unică zilnic. Dozele cuprinse între 150-300 mg irbesartan, o dată pe zi, scad valorile tensiunii arteriale în clinostatism sau în pozitie sezândă, după 24 de ore de la administrare (înaintea dozei următoare), în medie cu 8-13/5-8 mm Hg (sistolică/diastolică), scădere care este superioară celei observate după administrarea de placebo. Reducerea maximă a tensiunii arteriale se obtine la 3-6 ore după administrare si efectul antihipertensiv se mentine timp de cel putin 24 de ore. După 24 de ore, la dozele recomandate, scăderea tensiunii arteriale este încă de 60-70% din scăderea maximă a tensiunii arteriale diastolice si sistolice. O doză zilnică de 150 mg irbesartan, administrată în priză unică, produce efecte similare asupra tensiunii arteriale după 24 de ore de la administrare (înaintea dozei următoare) si asupra tensiunii arteriale medii pe 24 de ore similare cu cele produse de administrarea aceleiasi doze zilnice totale, fractionate în două prize. Efectul antihipertensiv al Irbenidda se manifestă în 1-2 săptămâni, efectul maxim fiind observat la 4-6 săptămâni de la initierea tratamentului. Efectele antihipertensive se mentin în timpul tratamentului de lungă durată. După întreruperea tratamentului, tensiunea arterială revine treptat la valorile initiale. Întreruperea tratamentului nu declansează hipertensiune arterială de rebound. Efectele antihipertensive ale irbesartanului si diureticelor tiazidice sunt aditive. La pacientii la care hipertensiunea arterială nu este controlată în mod adecvat cu irbesartan administrat în monoterapie, asocierea unei doze mici de hidroclorotiazidă (12,5 mg) la irbesartan, în priză unică zilnică, produce o scădere mai marcată a tensiunii arteriale, comparativ cu placebo, după 24 de ore de la administrare (înaintea dozei următoare), de 7-10/3-6 mm Hg (sistolică/diastolică). Eficacitatea Irbenidda nu este influentată de vârstă sau sex. Ca si în cazul celorlalte medicamente care actionează asupra sistemul renină-angiotensină, pacientii hipertensivi de culoare prezintă un răspuns considerabil mai slab la irbesartan administrat în monoterapie. În cazul în care irbesartanul se administrează în asociere cu o doză mică de hidroclorotiazidă (de exemplu, 12,5 mg/zi), răspunsul antihipertensiv al pacientilor de culoare se apropie de cel al pacientilor de rasă caucaziană. Nu există niciun efect semnificativ clinic asupra uricemiei sau uricozuriei.

Scăderea tensiunii arteriale cu 0,5 mg/kg (scăzut), 1,5 mg/kg (mediu) si 4,5 mg/kg (ridicat) a fost evaluată prin dozarea controlată a irbesartanului pe o perioadă de 3 săptămâni la 318 pacienti hipertensivi sau la cei cu risc (diabet, antecedente familiale de hipertensiune), copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 16 ani. La sfârsitul celor trei săptămâni, scăderea principală fată de valoarea initială în variabila de eficacitate principală, prin stabilizarea tensiunii arteriale sistolice (SeSBP) a fost de 11,7 mm Hg (doze scăzute), 9,3 mm Hg (doze medii), 13,2 mm Hg (doze ridicate). Nu au apărut diferente semnificative între aceste doze. Modificarea principală a tensiunii arteriale diastolice minime stabilizate (SeDBP) a fost următoarea: 3,8 mm Hg (doze scăzute), 3,2 mm Hg (doze medii), 5,6 mm Hg (doze crescute). După încă o perioadă de două săptămâni, în care pacientii au fost randomizati din nou fie cu substantă activă fie cu placebo, pacientii la care s-a administrat placebo au prezentat o crestere de 2,4 si 2,0 mm Hg a SeSBP si SeDBP comparativ cu +0,1 si, respectiv, -0,3 mm Hg comparativ cu pacientii tratati cu toate dozele de irbesartan (vezi pct. 4.2).

Hipertensiune arterială si diabet zaharat de tip II cu afectiune renală

Studiul "Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial (IDNT)" evidentiază că irbesartanul încetineste progresia afectiunii renale la pacientii cu insuficientă renală cronică si proteinurie cu semnificatie clinică. IDNT a fost un studiu de morbiditate si mortalitate, dublu-orb, controlat placebo, care a comparat Irbenidda, amlodipina si placebo. Efectele Irbenidda pe termen lung (în medie 2,6 ani) asupra progresiei afectiunii renale si asupra mortalitătii de orice cauză au fost studiate la 1715 pacienti hipertensivi cu diabet zaharat de tip II, proteinurie ≥ 900 mg/zi si creatininemie cuprinsă în intervalul 1,0-3,0 mg/dl. La pacienti s-au administrat doze progresive, în functie de tolerabilitate, începând cu 75 mg irbesartan până la o doză de întretinere de 300 mg irbesartan, de la 2,5 mg amlodipină până la 10 mg amlodipină sau placebo. În toate grupurile de tratament, pacientilor li s-au administrat, în general, 2 până la 4 medicamente antihipertensive (de exemplu, diuretice, beta- blocante, alfa-blocante) pentru a ajunge la tensiunea arterială predefinită drept tintă, de ≤ 135/85 mm Hg sau la o scădere cu 10 mm Hg a tensiunii arteriale sistolice, dacă valoarea initială a acesteia era > 160 mm Hg. 60% dintre pacientii din grupul placebo au atins această valoare a tensiunii arteriale tintă, iar din grupurile irbesartan si amlodipină 76% si, respectiv, 78%. În obiectivul primar combinat, irbesartanul a scăzut semnificativ riscul relativ, constând în dublarea valorilor creatininemiei, stadiul final al nefropatiei (SFN) sau mortalitatea de orice cauză. Aproximativ 33% dintre pacientii din grupul irbesartan au atins obiectivul primar combinat renal, comparativ cu 39% si 41% în grupurile placebo, respectiv amlodipină [reducerea riscului relativ cu 20% comparativ cu placebo (p = 0,024) si reducerea riscului relativ cu 23% comparativ cu amlodipina (p = 0,006)]. La analiza componentelor individuale ale obiectivului primar, nu s-a observat niciun efect asupra mortalitătii de orice cauză, în timp ce s-a observat o tendintă pozitivă de reducere a SFN si o reducere semnificativă în ceea ce priveste dublarea valorii creatininemiei.

Efectul tratamentului a fost evaluat pentru subgrupuri care au tinut cont de sex, rasă, vârstă, durata bolii diabetice, valorile initiale ale tensiunii arteriale, creatininemiei si albuminuriei. În subgrupurile alcătuite din femei si din pacienti de culoare, care au reprezentat 32%, respectiv 26% din populatia totală studiată, nu s-a evidentiat un beneficiu renal, cu toate că intervalele de încredere nu l-au exclus. De asemenea, pentru obiectivul secundar, constituit din evenimente cardiovasculare letale si non-letale, nu au existat diferente între cele trei grupuri din populatia totală studiată, cu toate că s-a constatat o crestere a incidentei infarctului miocardic non-letal la femei si o scădere a incidentei infarctului miocardic non-letal la bărbati, în grupul irbesartan comparativ cu grupul placebo. La femeile din grupul irbesartan comparativ cu grupul amlodipină s-a observat o crestere a incidentei infarctului miocardic non-letal si a accidentului vascular cerebral în timp ce spitalizarea impusă de insuficienta cardiacă a fost redusă în populatia totală studiată. Cu toate acestea, nu s-a stabilit nicio explicatie adecvată pentru aceste constatări la femei.

Studiul "Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with Type 2 DiabetesMellitus (IRMA 2)" evidentiază că irbesartanul în doză de 300 mg întârzie progresia către proteinurie cu semnificatie clinică la pacientii cu microalbuminurie. IRMA 2 a fost un studiu de morbiditate, dublu-orb, controlat placebo, efectuat la 590 de pacienti cu diabet zaharat de tip II, microalbuminurie (30-300 mg/zi) si functie renală normală (creatininemie ≤ 1,5 mg/dl la bărbati si < 1,1 mg/dl la femei). Studiul a evaluat efectele Irbenidda pe termen lung (2 ani) asupra progresiei către proteinurie cu semnificatie clinică – rata excretiei urinare a albuminei (REUA) > 300 mg/zi si o crestere a REUA cu cel putin 30% din valoarea initială. Tensiunea arterială predefinită drept tintă a fost ≤ 135/85 mm Hg.

Dacă a fost necesar, s-au adăugat medicamente antihipertensive suplimentare (excluzând inhibitori ai ECA, antagonistii receptorilor angiotensinei II si blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic), pentru a ajuta la atingerea tensiunii arteriale tintă. În timp ce, la toate grupurile de tratament, s-au atins valori similare ale tensiunii arteriale, mai putini au fost pacientii care au atins obiectivul final de proteinurie cu semnificatie clinică în grupul irbesartan 300 mg (5,2%) comparativ cu grupurile placebo (14,9%) sau irbesartan 150 mg (9,7%), demonstrându-se astfel o scădere a riscului relativ cu 70% comparativ cu placebo (p = 0,0004) pentru doza mai mare. Pe parcursul primelor trei luni de tratament nu s-a observat o ameliorare concomitentă a ratei filtrării glomerulare (RFG). Încetinirea progresiei către proteinurie cu semnificatie clinică a fost evidentă încă din primele trei luni de tratament si a continuat pe parcursul perioadei de 2 ani. Revenirea la albuminurie normală(< 30 mg/zi) a fost mai frecventă în grupul Irbenidda 300 mg (34%), comparativ cu grupul placebo (21%).

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Irbesartanul este bine absorbit după administrarea orală: studiile de biodisponibilitate absolută au determinat valori de aproximativ 60-80%. Administrarea concomitentă cu alimentele nu influentează semnificativ biodisponibilitatea irbesartanului. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96%, cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine. Volumul aparent de distributie este de 53 - 93 l. După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C, 80-85% din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat. Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono-conjugare si oxidare. Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan (aproximativ 6%). Studiile in vitro au evidentiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP 2C9 a citocromului P 450, izoenzima CYP 3A4 având un efect neglijabil.

Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proportională cu doza, la doze cuprinse între 10 mg până la 600 mg. S-a observat că, la doze mai mari de 600 mg irbesartan (dublul dozei maxime recomandate), absorbtia orală nu mai creste proportional cu doza; mecanismul acestui fenomen nu este cunoscut. Concentratiile plasmatice maxime se ating la 1,5-2 ore după administrarea orală. Clearance-ul total si cel renal este de 157-176, respectiv 3-3,5 ml/min. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al irbesartanului este de 11-15 ore. Concentratiile plasmatice la starea de echilibru se ating în primele 3 zile după initierea unui tratament cu administrare în priză unică zilnică. Se observă o acumulare limitată a irbesartanului în plasmă (< 20%) după administrări repetate de doze unice zilnice. În cadrul unui studio clinic efectuat la femei cu hipertensiune arterială, s-au observat concentratii plasmatice de irbesartan putin mai mari. Cu toate acestea, nu au fost diferente în ceea ce priveste timpul de înjumătătire plasmatică si acumularea irbesartanului. Nu este necesară ajustarea dozelor la femei. Valorile ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) si ale concentratiei plasmatice maxime (Cmax) pentru irbesartan au fost putin mai mari la pacientii vârstnici (≥ 65 de ani) comparativ cu subiectii tineri (18-40 de ani). Cu toate acestea, timpul de înjumătătire prin eliminare nu a fost modificat semnificativ. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici.

Irbesartanul si metabolitii săi sunt eliminati pe cale biliară si renală. După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C, aproximativ 20% din radioactivitate se regăseste în urină iar restul în materiile fecale. Mai putin de 2% din doză se excretă în urină, sub formă de irbesartan nemodificat.

Farmacocinetica irbesartanului a fost evaluată la 23 de copii cu hipertensiune arterială după administrarea unor doze zilnice unice si repetate (2 mg irbesartan/kg) până la doza maximă zilnică de 150 mg irbesartan timp de patru săptămâni. Dintre cei 23 de copii, 21 au fost evaluati prin comparatie cu farmacocinetica de la adult (doisprezece copii cu vârste peste 12 ani, nouă copii cu vârsta între 6 si 12 ani). Rezultatele au evidentiat că Cmax, ASC si vitezele clearence-ului au fost comparabile cu cele observate la pacientii adulti la care s-a administrat 150 mg irbesartan zilnic. O acumulare limitată de irbesartan (18%) în plasmă s-a observat în urma administrării repetate în doze unice zilnice.

Insuficientă renală

Parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificati semnificativ la pacientii cu insuficientă renală sau la cei hemodializati. Irbesartanul nu se elimină prin hemodializă.

Insuficientă hepatică

Parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificati semnificativ la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu s-au efectuat studii la pacientii cu insuficientă hepatică severă.

5.3 Date preclinice de sigurantă

La dozele relevante clinic nu s-a evidentiat toxicitate anormală sistemică sau toxicitate de organ tintă. În studiile preclinice privind siguranta, dozele mari de irbesartan (≥ 250 mg/kg si zi la sobolan si ≥ 100 mg/kg si zi la macac) au produs o scădere a parametrilor eritrocitari (număr de eritrocite, hemoglobină, hematocrit). La doze foarte mari (≥ 500 mg/kg si zi), administrate la sobolan si la macac, irbesartanul a indus modificări degenerative ale rinichiului (de exemplu nefrită interstitială, distensie tubulară, bazofilie tubulară, cresterea concentratiilor plasmatice de uree si creatinină) modificări considerate secundare efectelor hipotensive ale medicamentului, care determină reducerea perfuziei renale. În plus, irbesartanul a indus hiperplazia/hipertrofia celulelor juxtaglomerulare (la sobolan la doze ≥ 90 mg/kg si zi, la macac la doze ≥ 10 mg/kg si zi). Toate aceste modificări au fost considerate ca fiind produse prin actiunea farmacologică a irbesartanului. La om, la doze terapeutice de irbesartan, hiperplazia/hipertrofia celulelor juxtaglomerulare nu par să aibă implicatii.

Irbesartanul nu a demonstrat mutagenitate, clastogenitate sau carcinogenitate.

Studiile efectuate cu irbesartan la animale au evidentiat efecte toxice tranzitorii la fetusul de sobolan (formarea frecventă de cavităti la nivelul pelvisului renal, hidroureter sau edeme subcutanate), care au dispărut după nastere. La iepure, s-a observat avort sau resorbtie embrionară precoce, la doze care au provocat toxicitate maternă semnificativă, inclusiv mortalitate. Nu s-au observat efecte teratogene la sobolan sau iepure.

6.      PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb pregelatinizat

Copividonă

Croscarmeloză (E 468)

Dioxid de siliciu coloidal anhidru (E 551)

Stearat de magneziu (E 470b)

Film

Opadry white

Hipromeloză (E 464)

Macrogol 400

Dioxid de titan (E 171)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blistere din PVC/PVDC/Al

Irbenidda 150 mg comprimate filmate

Mărimile de ambalaj disponibile sunt: 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 sau 100 de comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7.      DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Pharma Resources Dr. Schluttig GmbH Otto-Hahn-Str. 46 63303 Dreieich Germania

8.      NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

2594/2010/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10

9.      DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – Mai 2010.

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Mai 2010.

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Caraş-Severin: HTA, cardiopatiile ischemice şi diabetul reprezentă 70% din bolile cronice la nivelul judeţului Hipertensiunea arterială, cardiopatia ischemică şi diabetul depăşesc 70% din totalul bolilor cronice la nivelul judeţului Caraş-Severin, a declarat miercuri, la şedinţa Comitetului consultativ pentru problemele persoanelor vârstnice, Radu Albotă, director adjunct al Direcţiei de Sănătate Publică din...
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .