Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

OLIMESTRA 20 mg
Denumire OLIMESTRA 20 mg
Descriere Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.
Denumire comuna internationala OLMESARTANUM MEDOXOMILUM
Actiune terapeutica ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 20mg
Ambalaj Cutie cu blist. OPA-Al-PVC/Al x 28 compr. film.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC C09CA08
Firma - Tara producatoare KRKA, D.D., NOVO MESTO - SLOVENIA
Autorizatie de punere pe piata KRKA, D.D., NOVO MESTO - SLOVENIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre OLIMESTRA 20 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Olimestra 20 mg comprimate filmate

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Olimestra 20 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat contine olmesartan medoxomil 20 mg.

Excipient:

Un comprimat contine lactoză anhidră 109,25 mg.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat.

20 mg: comprimate filmate albe, rotunde, usor biconvexe.

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.

4.2     Doze si mod de administrare

Adulti

Doza initială recomandată de olmesartan medoxomil este de 10 mg, o dată pe zi. La pacientii a căror tensiune arterială nu este controlată adecvat cu această doză, doza de olmesartan medoxomil poate fi crescută la o doză optimă de 20 mg, o dată pe zi. Dacă este necesară o scădere aditională a tensiunii arteriale, doza de olmesartan medoxomil poate fi crescută până la maxim 40 mg pe zi, sau poate fi asociată hidroclorotiazidă.

Efectul antihipertensiv al olmesartanului medoxomil este substantial după 2 săptămâni de la initierea tratamentului si maxim la aproximativ 8 săptămâni de la initierea tratamentului. Trebuie tinut cont de acest lucru în cazul oricărui pacient, atunci când se intentionează modificarea dozelor.

Pentru asigurarea compliantei pacientului, se recomandă administrarea Olimestra comprimate în aproximativ aceeasi perioadă a zilei, cu sau fără alimente, de exemplu, la micul dejun.

Vârstnici

În general, nu este necesară ajustarea dozelor la pacientii vârstnici (vezi modul de administrare al dozelor la pacientii cu insuficientă renală). Dacă este necesară cresterea dozelor la maxim 40 mg pe zi, tensiunea arterială trebuie monitorizată cu atentie.

Insuficientă renală

La pacientii cu insuficientă renală usoară până la moderată (clearance-ul creatininei 20-60 ml/min), datorită experientei limitate de administrare de doze mari la acest grup de pacienti, doza maximă este de 20 mg olmesartan medoxomil, o dată pe zi. Utilizarea olmesartan medoxomil la pacientii cu insuficientă renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min) nu este recomandată , datorită experientei limitate la acest grup de pacienti (vezi pct. 4.4 si 5.2).

Insuficientă hepatică

La pacientii cu insuficientă hepatică usoară nu este necesară ajustarea dozei. La pacientii cu insuficientă hepatică moderată se recomandă o doză initială de 10 mg olmesartan medoxomil zilnic, iar doza maximă nu trebuie să depăsească 20 mg, o dată pe zi. La pacientii cu insuficientă hepatică care sunt tratati cu diuretice si/sau alte medicamente antihipertensive, se recomandă monitorizarea strictă a tensiunii arteriale si a functiei renale. Nu există experientă cu privire la utilizarea olmesartanului medoxomil la pacientii cu insuficientă heapatică severă, de aceea utilizarea medicamentului nu este recomandată la acest grup de pacienti (vezi pct. 4.4 si 5.2). Olmesartan medoxomil nu trebuie utilizat la pacientii cu obstructie biliară (vezi pct. 4.3).

Copii si adolescenti

Olimestra nu este recomandat pentru utilizare la copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani, datorită lipsei

datelor privind siguranta si eficacitatea.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti. Al doilea si al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4 si 4.6). Obstructie biliară (vezi pct. 5.2).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Hipovolemie

La pacientii cu hipovolemie determinată de tratament diuretic intensiv, dietă cu restrictie de sare, diaree sau vărsături, în special după administrarea primei doze, poate să apară hipotensiune arterială simptomatică. Se recomandă corectarea acestui status înainte de administrarea de olmesartanului medoxomil.

Alte afectiuni care determină stimularea sistemului renină-angiotensină-aldosteron

La pacientii la care tonusul vascular si functia renală depind predominant de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (adică pacientii cu insuficientă cardiacă congestivă severă sau boli renale subiacente, incluzând stenoza de arteră renală), tratamentul cu alte medicamente care actionează asupra acestui sistem, cum sunt antagonistii receptorilor de angiotensină II, a fost asociat cu hipotensiune arterială acută, azotemie, oligurie sau, rar, insuficientă renală acută. În cazul utilizării antagonistilor receptorilor angiotensină II nu poate fi exclusă aparitia unor efecte similare.

Hipertensiune renovasculară

Există un risc crescut de hipotensiune arterială severă si de insuficientă renală, în cazul în care pacientii cu stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză de arteră renală pe rinichi unic functional sunt tratati cu medicamente care actionează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron.

Insuficientă renală si transplant renal

Când se utilizează olmesartan medoxomil la pacienti cu insuficientă renală, se recomandă monitorizarea periodică a concentratiilor plasmatice ale potasiului si creatininei. Utilizarea olmesartan medoxomil nu este recomandată la pacientii cu insuficientă renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min) (vezi pct.

4.2 si 5.2). Nu există experientă cu privire la administrarea olmesartan medoxomil la pacienti cu transplant renal recent sau la pacientii cu insuficientă renală în stadiu terminal (adică clearance-ul creatininei <12 ml/min).

Insuficientă hepatică

Nu există experientă în ce priveste pacientii cu insuficientă hepatică severă, de aceea utilizarea olmesartan medoxomil la acest grup de pacienti nu este recomandată (vezi pct. 4.2 pentru modul de administrare la pacientii cu insuficientă hepatică usoară sau moderată).

Hiperkaliemie

Utilizarea medicamentelor care actionează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron poate determina hiperkaliemie.

Riscul, cu potential letal, este crescut la vârstnici, la pacientii cu insuficientă renală si la pacientii diabetici, la pacientii tratati cu alte medicamente care pot creste nivelele potasemiei si/sau la pacientii cu afectiuni intercurente.

Înaintea utilizării medicamentelor care actionează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, trebuie evaluat raportul risc beneficiu si luate în considerare alte alternative.

Principalii factori de risc ai hiperkaliemiei care trebuie luati în considerare sunt:

-            Diabetul zaharat, insuficienta renală, vârsta (>70 ani).

-         Asocierea cu unul sau mai multe medicamente care actionează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron si/sau suplimente de potasiu. Unele medicamente sau clase terapeutice de medicamente pot determina aparitia hiperkaliemiei: înlocuitori de sare care contin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ECA, antagonisti ai receptorilor angiotensinei II, anti-inflamatoare nesteroidiene (inclusiv inhibitori selectivi COX-2), heparină, imunodepresive, cum sunt ciclosporina sau tacrolimus, trimetoprim.

-         Afectiuni intercurente, în special dehidratarea, decompensare cardiacă acută, acidoză metabolică, agravarea functiei renale, agravarea bruscă a unei afectiuni renale (de exemplu, o boală infectioasă), distructia celulară (de exemplu, ischemia acută a membrului inferior, rabdomioliză, traumatisme extinse).

La pacientii cu risc este recomandată monitorizarea strictă a concentratiilor plasmatice ale potasiului (vezi pct. 4.5).

Litiul

Similar altor antagonisti ai receptorilor angiotensinei II, administrarea concomitentă de litiu si olmesartan medoxomil nu este recomandată (vezi pct. 4.5).

Stenoza de valvă aortică sau mitrală; cardiomiopatie hipertrofică obstructivă

Similar altor vasodilatatoare, este indicată precautie specială la pacientii diagnosticati cu stenoză aortică sau mitrală sau cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.

Hiperaldosteronism primar

În general, pacientii cu hiperaldosteronism primar nu răspund la tratamentul cu medicamente antihipertensive care actionează prin inhibarea sistemului renină-angiotensină. Ca urmare, utilizarea olmesartan medoxomil nu este recomandată la acesti pacienti.

Diferente etnice

Similar tuturor celorlalti antagonisti ai angiotensinei II, efectul de scădere al tensiunii arteriale al olmesartan medoxomil poate fi ceva mai mic la pacientii apartinând rasei negre, comparativ cu pacientii apartinând celorlalte rase, posibil datorită unei prevalente mai mari a statusului hiporeninemic în cadrul populatiei hipertensive apartinând rasei negre.

Sarcina

Tratamentul cu antagonisti ai angiotensinei II nu trebuie initiat în timpul sarcinii. Doar în cazul în care este considerată esentială continuarea tratamentului cu antagonisti ai angiotensinei II, pacientele care au planificat o sarcină trebuie trecute la un tratament antihipertensiv alternativ, al cărui profil de sigurantă pentru utilizarea în timpul sarcinii este stabilit. Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu antagonisti ai angiotensinei II trebuie întrerupt imediat, si, dacă este adecvat, trebuie initiat tratamentul alternativ (vezi pct. 4.3 si 4.6).

Alte atentionări

Similar oricărui medicament antihipertensiv, la pacientii cu boală cardiacă ischemică sau cu boală ischemică cerebrovasculară, scăderea marcată a tensiunii arteriale poate determina infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Olimestra contine lactoză. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Studii de interactiune medicamentoasă au fost efectuate numai la adulti.

Efectele altor medicamente asupra olmesartan medoxomil

Suplimente de potasiu si diuretice care economisesc potasiu

Datorită experientei utilizării altor medicamente care actionează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, administrarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care contin potasiu sau cu alte medicamente care determină cresterea concentratiilor plasmatice ale potasiului (de exemplu heparină) poate duce la cresterea concentratiei plasmatice a potasiului (vezi pct. 4.4). De aceea, utilizarea concomitentă nu este recomandată.

Alte medicamente antihipertensive

Efectul de scădere a tensiunii arteriale al olmesartan medoxomil poate fi crescut prin administrarea concomitentă cu alte medicamente antihipertensive.

Medicamente antiinflamatorii nonsteroidiene (AINS)

AINS (inclusiv acid acid acetilsalicilic peste >3 g/zi si de asemenea inhibitori COX-2) si antagonistii receptorilor angiotensinei II pot actiona sinergic prin scăderea filtrării glomerulare. La administrarea concomitentă de antagonisti ai receptorilor angiotensinei II cu AINS există riscul aparitiei insuficientei renale acute. Trebuie recomandată monitorizarea functiei renale la initierea tratamentului, precum si hidratarea corespunzătoare a pacientului.

În plus, tratamentul concomitent poate reduce efectul antihipertensiv al antagonistilor receptorilor angiotensinei II, prin pierderea partială a eficacitătii.

Alti compusi

După tratamentul cu un antiacid (hidroxid de aluminiu si magneziu), s-a observat o scădere usoară a biodisponibilitătii olmesartanului. Administrarea concomitentă de warfarină si digoxin nu a determinat efecte asupra farmacocineticii olmesartanului.

Efecte ale olmesartan medoxomil asupra altor medicamente

Litiu

În cursul administrării concomitente de litiu cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei si antagonisti de angiotensină II, au fost raportate cresteri reversibile ale concentratiilor plasmatice ale litiului si ale toxicitătii litiului. Ca urmare, nu este recomandată administrarea concomitentă de olmesartan medoxomil si litiu (vezi pct. 4.4). Dacă asocierea este necesară, este recomandată monitorizarea atentă a concentratiilor plasmatice ale litiului.

Alti compusi

Compusii investigati în studiile clinice specifice la voluntari sănătosi includ warfarina, digoxina, un antiacid (hidroxidul de magneziu si aluminiu), hidroclorotiazidă si pravastatină. Nu au fost observate interactiuni relevante clinic si, în particular, olmesartanul medoxomil nu a prezentat un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii warfarinei sau asupra farmacocineticii digoxinei.

In vitro, olmesartanul nu a avut efecte inhibitorii, clinic semnificative, asupra enzimelor citocromului uman P450, 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 si 3A4 si nu a avut sau a avut efecte inductoare minime asupra activitătii citocromului P450 la sobolan. De aceea, nu au fost efectuate studii de interactiune in vivo cu inhibitori si inductori cunoscuti ai enzimelor citocromului P450 si nu sunt de asteptat interactiuni clinic semnificative între olmesartan si medicamentele metabolizate prin intermediul enzimelor citocromului P450.

4.6     Sarcina si alăptarea

Sarcina:

Utilizarea ARAII nu este recomandată în primul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Utilizarea ARAII în al

doilea si al treilea trimestru de sarcină este contraindicată (vezi pct. 4.3 si 4.4).

În ciuda faptului că dovezile epidemiologice privind riscul teratogen apărut în urma expunerii la inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) în primul trimestru de sarcină nu au fost concludente, o usoară crestere a riscului nu poate fi exclusă. Desi nu sunt disponibile date epidemiologice controlate cu privire la riscul asociat utilizării ARAII, pentru această clasă de medicamente pot exista riscuri asemănătoare. În cazul în care continuarea tratamentului cu ARAII nu este considerată esentială, pacientele care planifică o sarcină trebuie transferate pe un tratament antihipertensiv alternativ cu profil de sigurantă stabilit pentru utilizarea în timpul sarcinii. În momentul diagnosticării unei sarcini, tratamentul cu ARAII trebuie oprit imediat si, dacă este cazul, se începe un tratament alternativ.

Se cunoaste faptul că tratamentul cu ARAII în trimestrul al doilea si al treilea de sarcină are efecte fetotoxice la om (scăderea functiei renale, oligohidroamnios, întârziere în osificarea craniului) si induce toxicitate neonatală (insuficientă renală, hipotensiune arterială, hiperpotasemie) (vezi pct. 5.3).

Dacă expunerea la ARAII a avut loc în al doilea trimestru de sarcină, se recomandă monitorizarea ecografică a functiei renale si a craniului.

Nou-născutii si sugarii ale căror mame au utilizat ARAII trebuie atent monitorizati în vederea depistării hipotensiunii arteriale (vezi de asemenea pct. 4.3 si 4.4).

Alăptarea:

Deoarece nu sunt disponibile date privind utilizarea Olimestra în timpul alăptării, nu se recomandă utilizarea Olimestra si este de preferat ca în această perioadă să se utilizeze tratamente alternative cu profile de sigurantă mai bine stabilite, în special în cazul alăptării nou-născutului sau prematurului.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii cu privire la efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, trebuie retinut faptul că, ocazional, la pacientii care urmează un tratament antihipertensiv, pot să apară ameteli sau oboseală.

4.8     Reactii adverse

Din experienta după punerea pe piată au fost raportate următoarele reactii adverse.

Reactiile adverse sunt prezentate pe aparate, sisteme si organe si clasificate în functie de frecventă

folosind următoarea conventie:

Foarte frecvente (≥ 1 /10)

Frecvente (≥ 1/100 si < 1/10)

Mai putin frecvente (≥ 1/1000 si < 1/100)

Rare (≥ 1/10000 si < 1/1000)

Foarte rare (< 1/10000), cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

În cadrul fiecărei grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severitătii.

Aparate sisteme si organe

Foarte rare

Tulburări hematologice si limfatice

Trombocitopenie

Tulburări metabolice si de nutritie

Hiperkaliemie

Tulburări ale sistemului nervos

Ameteli, cefalee

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Tuse

Tulburări gastro-intestinale

Durere abdominală, greată, vărsături

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Prurit, eritem, eruptie cutanată tranzitorie

Afectiuni alergice, cum sunt edemul angioneurotic, dermatita alergică, edemul facial si urticaria

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Crampe musculare, mialgie

Tulburări renale si ale căilor urinare

Insuficientă renală acută si insuficientă renală (vezi si Investigatii diagnostice)

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Stări astenice, cum sunt astenie, fatigabilitate, letargice, stare de rău

Investigatii diagnostice

Teste renale modificate, cum sunt: cresterea concentratiilor plasmatice ale creatininei si ureei

Cresterea concentratiilor plasmatice ale enzimelor hepatice

În timpul administrării blocantilor receptorilor de angiotensină II au fost raportate cazuri izolate de rabdomioliză, fără stabilirea unei relatii de cauzalitate.

Studii clinice

În studiile clinice dublu-orb, placebo-controlate, cu monoterapie, incidenta totală a reactiilor adverse la tratament a fost de 42,4% în grupul tratat cu olmesartan medoxomil si de 40,9% în grupul tratat cu placebo.

În studiile placebo-controlate, cu monoterapie, singura reactie adversă atribuită fără echivoc tratamentului a fost ameteala (incidentă de 2,5% pentru grupul tratat cu olmesartan medoxomil si 0,9% pentru grupul tratat cu placebo).

În studiile clinice cu durată îndelungată (2 ani) cu olmesartan medoxomil 10 – 20 mg o dată pe zi, incidenta întreruperii tratamentului datorită reactiilor adverse a fost de 3,7%.

Următoarele reactii adverse au fost raportate în toate studiile cu olmesartan medoxomil (incluzând studiile cu control pentru substantă activă sau placebo), indiferent de cauzalitate sau incidentă, comparativ cu placebo.

Reactiile adverse sunt clasificate în următoarele grupe, în functie de frecventă:

Aparate, sisteme si organe

Frecvente

Mai putin frecvente

Rare

Investigatii diagnostice

 

 

 

Tulburări cardiace

 

Angină pectorală

 

Tulburări ale sistemului nervos

Ameteală

Vertij

 

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Bronsită Tuse Faringită Rinită

 

 

Tulburări gastro-intestinale

Durere abdominală

Diaree

Dispepsie

Gastroenterită

Greată

 

 

Tulburări renale si ale căilor urinare

Hematurie

Infectie a tractului urinar

 

 

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

 

Eruptie

cutanată

tranzitorie

 

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Artrită Dorsalgie Durere scheletală

 

 

Tulburări vasculare

 

 

Hipotensiune arterială

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Durere toracică

Fatigabilitate

Simptome pseudo-gripale

Edem periferic

Algie

 

 

Investigatii de laborator

În studiile placebo-controlate cu monoterapie, incidenta hipertrigliceridemiei (2,0% fată de 1,1%) si a cresterii creatin fosfokinazei (1,3% fată de 0,7%) a fost oarecum mai crescută pentru olmesartan medoxomil, comparativ cu placebo.

Modificarea investigatiilor de laborator în toate studiile clinice cu olmesartan medoxomil (incluzând studiile clinice fără grup de control cu placebo), indiferent de cauzalitate sau incidentă, comparativ cu placebo, a inclus:

Tulburări metabolice si de nutritie:

Frecvente: cresterea concentratiilor plasmatice ale creatinfosfokinazei, hipertrigliceridemie, hiperuricemie

Rare: hiperkaliemie.

Tulburări hepatobiliare:

Frecvente: cresterea concentratiilor plasmatice ale enzimelor hepatice.

Informatii suplimentare cu privire la grupuri speciale de populatie

La pacientii vârstnici, frecventa de aparitie a hipotensiunii arteriale este usor crescută, de la rară la mai

putin frecventă.

4.9     Supradozaj

La om există informatii limitate privind supradozajul. Efectul cel mai probabil al supradozajului este hipotensiunea arterială. În cazul supradozajului, pacientul trebuie monitorizat atent si tratamentul va fi simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Nu este cunoscut clearance-ul prin dializă al olmesartanului.

5.       PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonisti ai angiotensinei II, codul ATC: C09CA08.

Olmesartan medoxomil este un antagonist puternic, selectiv, activ pe cale orală, al receptorului de angiotensină II ( tipul AT1). Se presupune că blochează toate actiunile angiotensinei II mediate de către receptorii AT1, indiferent de sursă sau calea de sinteză a angiotensinei II. Antagonizarea selectivă a receptorilor angiotensinei II (AT1) de către olmesartan determină cresterea concentratiilor plasmatice ale reninei, angiotensinei I si II si o oarecare scădere a concentratiilor plasmatice ale aldosteronului . Angiotensina II este principalul hormon vasoactiv al sistemului renină-angiotensină-aldosteron si are un rol important în fiziopatologia hipertensiunii arteriale prin intermediul receptorilor de tip 1 (AT1).

La pacientii cu hipertensiune arterială, olmesartanul medoxomil determină o scădere a tensiunii arteriale de lungă durată, dependentă de doză,. Nu există nicio dovadă de hipotensiune arterială la administrarea primei doze, de tahifilaxie în timpul tratamentului de lungă durată sau de hipertensiune arterială de rebound, după întreruperea bruscă a tratamentului.

Administrat o dată pe zi la pacientii cu hipertensiune arterială, olmesartanul medoxomil determină o scădere eficace si constantă a tensiunii arteriale, pe durata intervalului de 24 de ore dintre doze. Administrarea o dată pe zi a determinat scăderi similare ale tensiunii arteriale ca si administrarea aceleiasi doze zilnice totale, divizată în două prize.

În cazul tratamentului continuu, scăderile maxime ale tensiunii arteriale se obtin după 8 săptămâni de la initierea tratamentului, desi un procent substantial al efectului de scădere a tensiunii arteriale a fost observant, deja, după 2 săptămâni de tratament. În cazul asocierii cu hidroclorotiazida, efectul de scădere al tensiunii arteriale este aditiv, iar asocierea este bine tolerată.

Efectul olmesartanului asupra mortalitătii si morbiditătii nu este încă cunoscut.

5.2     Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie si distributie

Olmesartanul medoxomil este un promedicament. Acesta este transformat rapid la metabolitul activ farmacologic, olmesartan, prin intermediul esterazelor de la nivelul mucoasei intestinale si din sângele portal, în timpul absorbtiei din tractul gastro-intestinal.

Nu a fost detectat olmesartan medoxomil netransformat sau lant lateral de medoxomil în plasmă sau în excretii. Biodisponibilitatea absolută medie a olmesartanului, administrat sub forma farmaceutică de comprimat, a fost de 25,6%.

Media concentratiei plasmatice maxime (Cmax) a olmesartanului este atinsă în aproximativ 2 ore după administrarea pe cale orală de olmesartan medoxomil, iar concentratiile plasmatice ale olmesartanului cresc aproximativ liniar cu cresterea dozelor orale unice, până la aproximativ 80 mg.

Alimentele au avut un efect minim asupra biodisponibilitătii olmesartanului si, ca urmare, olmesartanul medoxomil poate fi administrat cu sau fără alimente.

Nu au fost observate diferente clinic semnificative în ceea ce priveste farmacocinetica olmesartanului legate de sex.

Olmesartanul se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice (99,7%), dar potentialul de interactiune clinic semnificativă, cu deplasare de pe situsurile de legare de proteinele plasmatice, între olmesartan si alte substante active care se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice, administrate concomitent, este mic (fapt confirmat de absenta unei interactiuni semnificative clinic între olmesartan medoxomil si warfarină). Legarea olmesartanului de celulele sanguine este neglijabilă. Volumul mediu de distributie, după administrarea intravenoasă, este mic (16 – 29 l).

Metabolizare si eliminare

Clearance-ul plasmatic total al olmesartanului a fost cel obisnuit de 1,3 l/oră (CV 19%) si a fost relativ mic, comparativ cu fluxul sanguin hepatic (aproximativ 90 l/oră). După administrarea unei doze orale unice de olmesartan medoxomil, marcat cu 14C, 10%-16% din doza marcată radioactiv a fost excretată pe cale renală (cea mai mare parte în primele 24 de ore după administrarea dozei), iar restul radioactivitătii recuperate a fost excretat prin fecale. Pe baza biodisponibilitătii sistemice de 25,6%, se poate calcula că olmesartanul absorbit este eliminat atât prin excretie renală (aproximativ 40%) cât si prin excretie hepatobiliară (aproximativ 60%). Toată radioactivitatea recuperată a fost identificată ca olmesartan. Nu a fost detectat niciun alt metabolit semnificativ. Recircularea enterohepatică a olmesartanului este minimă. Deoarece un procent mare de olmesartan se excretă pe cale biliară, utilizarea la pacientii cu obstructie biliară este contraindicată (vezi pct. 4.3).

Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al olmesartanului este cuprins între 10 si 15 ore, după administrarea orală de doze repetate. Starea de echilibru s-a atins după administrarea primelor câteva doze si nu s-a observat acumulare suplimentară după 14 zile de administrare repetată. Clearance-ul renal este de aproximativ 0,5 - 0,7 l/oră si nu este dependent de doză .

Grupe speciale de populatie

Vârstnici:

La pacientii cu hipertensiune arterială, ASC a olmesartanului, la starea de echilibru, creste cu aproximativ 35% la pacientii vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 65 si 75 ani) si cu aproximativ 44% la pacientii foarte vârstnici (cu vârsta ≥75 ani), comparativ cu grupa de vârstă mai tânără (vezi pct. 4.2). Aceasta crestere a ASC poate avea o partială legătură cu reducerea medie a functiei renale la această grupă de pacienti.

Insuficientă renală:

La pacientii cu insuficientă renală, ASC a olmesartanului, la starea de echilibru, a crescut cu 62%, 82% si cu 179% la pacientii cu insuficientă renală usoară, moderată si, respectiv severă comparativ cu voluntarii sănătosi din grupul de control (vezi pct. 4.2, 4.4).

Insuficientă hepatică:

După administrare orală a unei doze unice, valorile ASC ale olmesartanului au fost cu 6% si 65% mai mari la pacientii cu insuficientă hepatică usoară si moderată, comparativ cu voluntarii sănătosi din grupul de control, cu aceleasi caracteristici. După 2 ore de la administrarea dozei, fractiunea nelegată de olmesartan la voluntarii sănătosi, la pacientii cu insuficientă hepatică usoară si la pacientii cu insuficientă hepatică moderată, a fost de 0,26%, 0,34%, respectiv 0,41%. După administrarea de doze repetate, la pacientii cu insuficientă hepatică moderată, ASC medie a olmesartanului a fost, din nou, cu aproximativ 65% mai mare comparativ cu voluntarii sănătosi din grupul de control, cu aceleasi caracteristici. Valorile medii ale Cmax a olmesartanului au fost similare la pacientii cu insuficientă hepatică si la voluntarii sănătosi. Olmesartanul medoxomil nu a fost evaluat la pacientii cu insuficientă hepatică severă (vezi pct. 4.2, 4.4).

5.3     Date preclinice de sigurantă

La sobolani si câini, în studiile de toxicitate cronică olmesartanul medoxomil a demonstrat efecte similare altor antagonisti ai receptorului de AT1 si ale altor inhibitori ai ECA: cresterea uremiei (CPU) si creatininemiei (prin modificări functionale la nivelul rinichilor determinate de blocarea receptorilor AT1); reducerea greutătii inimii; scăderea parametrilor hematologici eritrocitari (număr de eritrocite, hemoglobină, hematocrit); dovezi histologice de leziune renală (leziuni degenerative ale epiteliului renal, subtierea membranei bazale, dilatatie tubulară). Aceste reactii adverse provocate de actiunea farmacologică a olmesartanului medoxomil s-au înregistrat, de asemenea, în studiile preclinice cu alti antagonisti ai receptorului AT1 si cu alti inhibitori ai ECA si pot fi reduse de administrarea orală simultană de clorură de sodiu. La ambele specii, a fost observată cresterea activitătii reninei plasmatice si hipertrofia/hiperplazia celulelor juxtaglomerulare renale. Aceste modificări, care sunt un efect tipic al clasei inhibitorilor ECA si al altor antagonisti ai receptorului AT1, par să nu aibă nicio semnificatie clinică.

In vitro, similar altor antagonisti ai receptorului AT1, s-a demonstrat faptul că olmesartanul medoxomil creste incidenta ruperii cromozomilor din culturile celulare . În câteva studii in vivo cu olmesartan medoxomil administrat în doze orale foarte mari, de până la 2000 mg/kg, nu s-au observat efecte relevante. Totalitatea datelor unui program restrâns de testare a genotoxicitătii sugerează faptul că olmesartanul medoxomil este putin probabil să exercite efecte genotoxice, în conditiile utilizării clinice.

Într-un studiu cu durata de 2 ani, efectuat la sobolani precum si într-un studiu de carcinogenitate efectuat la soareci transgenici, în 2 etape a cîte 6 luni, nu s-a dovedit potentialul carcinogen al olmesartanului medoxomil.

În studiile reproductive efectuate la sobolani, olmesartanul medoxomil nu a afectat fertilitatea si nu există nicio dovadă de efect teratogen. Ca si în cazul altor antagonisti ai angiotensinei II, supravietuirea puilor a fost redusă după expunerea la olmesartan medoxomil si s-a observat dilatatia bazinetului renal, după expunerea femelelor în ultima parte a sarcinii si în timpul perioadei de alăptare. Ca si în cazul altor medicamente antihipertensive, s-a demonstrat faptul că olmesartanul medoxomil este mai toxic la femelele gestante de iepure decât la femelele gestante de sobolan, dar, cu toate acestea, nu există niciun indiciu de fetotoxicitate.

6.       PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu:

Celuloză microcristalină

Lactoză monohidrat

Hidroxipropilceluloză cu substitutie joasă

Stearat de magneziu

Film:

Dioxid de titan

Talc

Macrogol 3000

Alcool polivinilic partial hidrolizat

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani.

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale pentru păstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blistere (OPA-Al-PVC/Al): cutie a 10, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98 si 100 comprimate filmate. Flacon din PEÎD cu capac din PP cu desicant: flacon a 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

8        NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

2722/2010/01-11

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI

Iulie 2010

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iulie 2010

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Unul din doi adulti sufera de hipertensiune Unul din doi adulti sufera de hipertensiune, afectiune care reprezinta un factor de risc major pentru accidentul vascular cerebral si pentru demente, a declarat prof. dr. Ovidiu Bajenaru, seful Clinicii de Neurologie a Spitalului Universitar, cu prilejul campaniei de depistare a hipertensiunii.
Hipertensiunea arterială poate fi prevenită printr-un stil de viaţă sănătos, recomandă medicii DSP Bihor Fiecare om trebuie să fie responsabil pentru viaţa sa, a cărui sănătate depinde, în primul rând, de gradul său de informare şi educaţie, de modul cum aplică cunoştinţele în prevenirea bolilor şi adoptarea unui stil de viaţă sănătos, au subliniat miercuri specialiştii medicali reuniţi la o masă rotundă...
Hipertensiunea arterială, o importantă problemă de sănătate publică Hipertensiunea arterială reprezintă o importantă problemă de sănătate publică, care afectează peste 40% din populaţia adultă a României, spun specialiştii.
Hipertensiunea arterială ar putea fi tratată fără pastile Stimularea rinichilor cu impulsuri electrice ar putea duce la normalizarea tensiunii arteriale, susţin oameni de ştiinţă australieni care au dezvoltat şi testat în practică noua modalitate de combatere a hipertensiunii arteriale, relatează joi portalul theheart.org.
Hipertensiunea arteriala si homeopatia Hipertensiunea arteriala poate fi generata de reducerea calibrului vaselor sanguine prin procesul de ateromatoza. Un diagnostic de certitudine privind ateromatoza nu se poate pune decat prin arteriografie .
Hipertensiunea arteriala Cum poate fi depistată hipertensiunea arterială şi care sunt cauzele apariţiei acestei boli, aflaţi de la prof. univ. dr. Mariana Dorobanţu, şef Clinica de Cardiologie, Spitalul Clinic Universitar de Urgenţă