Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

PADOLTEN 37,5 mg/325 mg
 
Denumire PADOLTEN 37,5 mg/325 mg
Descriere Padolten 37,5 mg/325 mg comprimate filmate este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerii de intensitate moderată până la severă.
Denumire comuna internationala COMBINATII (TRAMADOLUM+PARACETAMOLUM)
Actiune terapeutica ALCALOIZI NATURALI DIN OPIU ALTE OPIOIDE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 37,5mg/325mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC/Al x 90 compr. film.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC N02AX52
Firma - Tara producatoare TEVA PHARM. WORKS PRIVATE LTD. COMPANY - UNGARIA
Autorizatie de punere pe piata S.C.TEVA PHARMACEUTICALS S.R.L. - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre PADOLTEN 37,5 mg/325 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> Pocol Gheorghe (vizitator) : AM 74 DE ANI SUNT OPERAT PE CORD DESCHIS CU DURERI MARI DE SPATE L4 L5,LA SOLDURI SI MUSCHI DE LA PICIOARE...
>> Dr. Petre : Operatia pe cord deschis nu insemna ceva anume. Trebuia sa imi fi spus si pentru ce ati fost operata...
>> pop zorica (vizitator) : Sufar de osteoporoza L1 L5,vertebre lombare demielinizate,discopatie lombara L1 L4,protuzie discala,debord...
>> Dr. Petre : Medicul endocrinolog trateaza pacientii cu acesta boala.
>> Mariana (vizitator) : Va rog sa-mi spuneti daca padolten este indicat la persoanele cu inceput de Parkinson, adica tremur al...
>> dr. Oana Iordache : Nu are indicatie in aceasta situatie.
>> dr. Oana Iordache : Cu placere!
>> marcu (vizitator) : daca sunt un fost dependent de heroina ce as putea sa iau in afara de metadona ,subuxona.... si cum...
>> dr. Oana Iordache : ESte nevoie de o reteta de la medicul specialis. Metadona este de electie,restul preparatelor se administreaza...
>> Marinela (vizitator) : Pentru ce fel de dureri este bun acest medicament....reumatice,neurologice?am dureri de picioare in zona...
Prospect si alte informatii despre PADOLTEN 37,5 mg/325 mg, comprimate filmate       

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Padolten 37,5 mg/325 mg comprimate filmate

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat contine clorhidrat de tramadol 37,5 mg si paracetamol 325 mg.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat.

Comprimate filmate în formă de capsulă, de culoarea piersicii, marcate cu „T37,5” pe una dintre fete si cu „A325” pe cealaltă fată.

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Padolten 37,5 mg/325 mg comprimate filmate este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerii de intensitate moderată până la severă.

Utilizarea tramadol/paracetamol trebuie să fie limitată la pacientii la care se consideră că tratamentul durerii de intensitate moderată până la severă necesită administrarea unei asocieri de tramadol si paracetamol (vezi pct.5.1).

4.2     Doze si mod de administrare

Doze

Adulti si adolescenti (cu vârsta de 12 ani si peste)

Utilizarea tramadol/paracetamol trebuie să fie limitată la pacientii la care se consideră că durerea moderată până la severă necesită administrarea unei asocieri de tramadol si paracetamol.

Dozele trebuie ajustate individual, în functie de intensitatea durerii si de răspunsul pacientului la tratament.

Se recomandă o doză initială de două comprimate tramadol/paracetamol. La nevoie, pot fi administrate doze suplimentare, fără a se depăsi 8 comprimate pe zi (echivalent cu tramadol 300 mg si paracetamol 2600 mg).

Intervalul de timp dintre administrări nu trebuie să fie mai mic de 6 ore.

În nici un caz, tramadol/paracetamol nu trebuie să fie administrat mai mult decât este strict necesar (vezi pct.4.4). Dacă utilizarea repetată sau tratamentul pe termen lung cu tramadol/paracetamol sunt necesare ca rezultat al naturii si severitătii bolii, atunci trebuie efectuată monitorizarea atentă si regulată (cu întreruperea tratamentului, acolo unde este posibil), pentru a evalua dacă este necesară continuarea tratamentului.

Copii

Utilizarea eficace si sigură a tramadol/paracetamol nu a fost stabilită la copiii cu vârsta sub 12 ani. De aceea, tratamentul nu este recomandat la acest grup de populatie.

Vârstnici

Desi trebuie avut în vedere faptul că la volutarii cu vârsta peste 75 ani, ca urmare a administrării orale, timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al tramadolului a crescut cu 17%, pot fi utilizate dozele uzuale. Se recomandă ca la pacientii cu vârsta peste 75 ani intervalul minim de timp dintre administrări să nu fie mai mic de 6 ore, din cauza prezentei tramadolului.

Insuficientă renală

Din cauza prezentei tramadolului, utilizarea tramadol/paracetamol nu este recomandată la pacientii cu insuficientă renală severă (clearance al creatininei <10 ml/min). În cazuri de insuficientă renală moderată (clearance al creatininei 10-30 ml/min), intervalul de timp dintre administrări trebuie crescut la 12 ore. Deoarece tramadolul este eliminat foarte lent prin hemodializă sau hemofiltrare, nu este necesară, în mod obisnuit, administrarea sa după sedinta de dializă pentru mentinerea analgeziei.

Insuficientă hepatică

Tramadol/paracetamol nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficientă hepatică severă (vezi pct. 4.3). În cazurile moderate trebuie analizată cu atentie prelungirea intervalului de timp dintre administrări (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Administrare orală.

Comprimatele filmate trebuie înghitite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid. Nu trebuie să fie sfărâmate sau mestecate.

4.3     Contraindicatii

-         Hipersensibilitate la tramadol, paracetamol sau la oricare dintre excipientii medicamentului (vezi pct. 6.1).

-         Intoxicatie acută cu etanol, hipnotice, analgezice cu actiune centrală, opioide sau medicamente psihotrope.

-         Tramadol/paracetamol nu trebuie administrat la pacientii care utilizează inhibitori ai monoaminooxidazei sau în intervalul de 2 săptămâni de la întreruperea administrării acestora (vezi pct. 4.5).

-         Insuficientă hepatică severă.

-         Epilepsie refractară la tratament (vezi pct. 4.4).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Atentionări

-        La adultii si adolescentii cu vârsta de 12 ani si peste, nu trebuie depăsită doza maximă de 8 comprimate tramadol/paracetamol. Pentru a evita supradozajul, pacientii trebuie sfătuiti să nu depăsească doza recomandată si să nu utilizeze în acelasi timp si alte medicamente care contin paracetamol (chiar si cele ce pot fi obtinute fără prescriptie medicală) sau medicamente care contin clorhidrat de tramadol fără recomandarea unui medic.

-        Tramadol/paracetamol nu este recomandat în caz de insuficientă renală severă (clearance al creatininei <10 mg/ml)

-        Tramadol/paracetamol nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficientă hepatică severă (vezi pct. 4.3). Riscul de producere a supradozajului cu paracetamol este mai mare la pacientii cu boală hepatică non-cirotică de etiologie etanolică. În cazurile moderate trebuie analizată cu atentie prelungirea intervalului de timp dintre administrări.

-         Tramadol/paracetamol nu este recomandat în caz de insuficientă respiratorie severă.

-        Tramadolul nu trebuie utilizat ca medicament de substitutie la pacientii cu dependentă la opioide. Desi este un opioid agonist, tramadolul nu poate suprima simptomele din cadrul sindromului de întrerupere a morfinei.

-        A fost raportată aparitia convulsiilor la pacientii tratati cu tramadol care prezentau predispozitie la aparitia acestora sau care utilizau alte medicamente ce scad pragul de producere a convulsiilor, mai ales inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, antipsihotice, analgezice cu actiune centrală sau anestezice locale. Pacientii cu epilepsie controlată prin tratament sau pacientii predispusi la aparitia convulsiilor pot fi tratati cu tramadol/paracetamol doar în cazurile în care acest lucru este neapărat necesar. Aparitia convulsiilor a fost raportată la pacientii care utilizau tramadol în dozele recomandate. Riscul de producere a convulsiilor poate fi crescut atunci când dozele de tramadol depăsesc doza maximă recomandată.

-        Utilizarea concomitentă de opioide cu actiune de tip agonist-antagonist (nabulfină, buprenorfină, pentazocină) nu este recomandată (vezi pct. 4.5).

Precautii pentru utilizare

Tramadol/paracetamol trebuie utilizat cu precautie la pacientii cu dependentă la opioide sau la pacientii cu traumatisme craniene, la pacientii cu predispozitie la tulburări convulsive, tulburări ale tractului biliar, în stare de soc, cu stare de constientă afectată de etiologie necunoscută, cu probleme ce afectează centrul respirator sau functia respiratorie sau cu presiune intracraniană crescută.

Supradozajul cu paracetamol poate cauza toxicitate hepatică la unii pacienti.

În doze terapeutice, tramadolul are potentialul de a produce simptome ale sindromului de întrerupere. Rareori, au fost raportate cazuri de dependentă si abuz (vezi pct.4.8).

Într-un studiu, a fost raportat faptul că utilizarea tramadolului în timpul anesteziei generale cu enfluran si oxid nitric a determinat scăderea duratei intraoperatorii a anesteziei. Până când vor fi disponibile informatii suplimentare, utilizarea tramadolului în timpul anesteziei superficiale trebuie evitată.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Este contraindicată utilizarea concomitentă cu:

-         Inhibitori neselectivi ai monoaminooxidazei Risc de aparitie a sindromului serotoninergic: diaree, tahicardie, transpiratii, tremor, confuzie si chiar comă.

-         Inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei A Prin extrapolare de la inhibitorii neselectivi ai monoaminooxidazei.

Risc de aparitie a sindromului serotoninergic: diaree, tahicardie, transpiratii, tremor, confuzie si chiar comă.

-         Inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei B Simptome de excitatie centrală evocatoare de sindrom serotoninergic: diaree, tahicardie, transpiratii, tremor, confuzie si chiar comă.

În cazul unui tratament recent cu inhibitori ai monoaminooxidazei, începerea tratamentului cu tramadol trebuie amânată cu două săptămâni.

Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu:

-         Etanol Etanolul potentează efectul sedativ al analgezicelor opioide.

Efectul asupra vigilentei poate afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Trebuie evitat consumul de băuturi sau medicamente ce contin etanol.

-         Carbamazepină si alti inductori enzimatici Risc de scădere a eficacitătii si de scurtare a duratei actiunii determinat de scăderea concentratiei plasmatice de tramadol.

-         Opioide cu actiune de tip agonist-antagonist (buprenorfină, nabulfină, pentazocină) Scădere a efectului analgezic prin blocarea competitivă a receptorilor, cu risc de aparitie a sindromului de întrerupere.

Cazuri de utilizare concomitentă care trebuie avute în vedere

-        Au fost raportate cazuri izolate de sindrom serotoninergic în relatie temporală cu utilizarea terapeutică de tramadol în asociere cu alte medicamente serotoninergice cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) si triptani. Semne ale sindromului serotoninergic pot fi, de exemplu, confuzie, agitatie, febră, transpiratii, ataxie, hiperreflexie, mioclonii si diaree.

-        Alti derivati de opioide (incluzând medicamente utilizate ca antitusive sau ca tratament de substitutie), benzodiazepine si barbiturice Risc crescut de deprimare respiratorie, care poate fi letală în caz de supradozaj.

-        Alte deprimante ale sistemului nervos central, cum sunt alti derivati de opioide (incluzând medicamente utilizate ca antitusive sau ca tratament de substitutie), benzodiazepine, alte anxiolitice, hipnotice, antidepresive sedative, antihistaminice sedative, neuroleptice, medicamente antihipertensive cu actiune centrală, talidomidă si baclofen.

Aceste medicamente pot cauza deprimare centrală crescută. Efectul asupra vigilentei poate afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

-        Atunci când este indicată din punct de vedere medical, deoarece s-a raportat cresterea valorii INR, trebuie efectuată evaluarea periodică a timpului de protrombină atunci când tramadol/paracetamol este administrat concomitent cu medicamente cu actiune asemănătoare warfarinei.

-        Alte medicamente despre care se stie că inhibă CYP3A4, cum sunt ketoconazolul si eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (prin N-demetilare) si probabil, de asemenea, a metabolitului activ O-demetilat. Importanta clinică a unei astfel de interactiuni nu a fost studiată.

-        Medicamente ce scad pragul de producere a convulsiilor, cum sunt bupropionă, antidepresive inhibitoare ale recaptării de serotonină, antidepresive triciclice si neuroleptice. Utilizarea concomitentă a tramadolului cu aceste medicamente poate creste riscul de producere a convulsiilor. Viteza de absorbtie a paracetamolului poate fi crescută de către metoclopramidă sau domperidonă si scăzută de către colestiramină.

-        Într-un număr limitat de studii, administrarea pre- sau postoperatorie a ondansetronului, un antiemetic antagonist 5-HT3, a crescut necesitatea de tramadol la pacientii cu durere postoperatorie.

4.6     Sarcina si alăptarea

Sarcina

Deoarece tramadol/paracetamol contine o asociere bine stabilită de substante active care include tramadol, nu trebuie utilizat în perioada de sarcină.

Date referitoare la paracetamol

Studiile epidemiologice asupra sarcinii la om nu au arătat efecte nocive determinate de utilizarea paracetamolului în dozele recomandate.

Date referitoare la tramadol

Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii deoarece nu există date suficiente pentru a evalua siguranta administrării sale la gravide. Tramadolul administrat înainte de sau în timpul travaliului nu afectează contractilitatea uterină. La nou-născuti, acesta poate induce modificări ale frecventei respiratorii, care nu sunt, de obicei, relevante clinic. Tratamentul de lungă durată în timpul sarcinii poate duce la aparitia simptomelor de întrerupere la nou-născut după nastere, ca o consecintă a obisnuintei.

Alăptarea

Deoarece tramadol/paracetamol contine o asociere bine stabilită de substante active care include tramadol, nu trebuie utilizat în perioada de alăptare.

Date referitoare la paracetamol

Paracetamolul este excretat în laptele matern dar nu în cantităti semnificative din punct de vedere clinic. Datele publicate până în prezent nu contraindică alăptatul la mamele care utilizează medicamente ce contin doar paracetamol.

Date referitoare la tramadol

La om, în laptele matern au fost descoperite cantităti mici de tramadol si metabolitii ai săi. Un sugar poate ingera aproximativ 0,1% din doza administrată mamei. Tramadolul nu trebuie administrat în perioada de alăptare.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Tramadolul poate cauza somnolentă si ameteli, ce pot fi potentate de către etanol sau alte deprimante ale sistemului nervos central. În acest caz, pacientul nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

4.8     Reactii adverse

Cele mai frecvent raportate reactii adverse apărute în cadrul studiilor clinice efectuate cu combinatia de paracetamol si tramadol au fost greata, ametelile si somnolenta, observate la peste 10% dintre pacienti.

În cadrul fiecărei grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii.

Aparate, sisteme si organe

Foarte frecvente (>1/10)

Frecvente (>1/100 si<1/10

Mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100)

Rare (>1/10000 si <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Tulburări psihice

 

confuzie, modificări ale dispozitiei (anxietate, nervozitate, euforie), tulburări ale somnului

depresie, halucinatii, cosmaruri, amnezie

Dependentă de medicamente

 

Tulburări ale sistemului nervos

ameteli, somnolentă

cefalee, tremor

contractii musculare involuntare, parestezie

ataxie, convulsii

 

Tulburări oculare

 

 

 

vedere încetosată

 

Tulburări acustice si vestibulare

 

 

tinitus

 

 

Tulburări cardiace

 

 

palpitatii, tahicardie aritmie

 

 

Tulburări vasculare

 

 

hipertensiune arterială, bufeuri

 

 

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

 

 

dispnee

 

 

Tulburări gastro-intestinale

greată

vărsături, constipatie, xerostomie, diaree, durere abdominală, dispepsie, flatulentă

disfagie, melenă

 

 

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

 

transpiratii, prurit

reactii cutanate (de exemplu, eruptie cutanată tranzitorie, urticarie)

 

 

Tulburări renale si ale căilor urinare

 

 

albuminurie, tulburări ale mictiunii (disurie si retentie urinară)

 

 

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

 

 

frisoane, durere toracică

 

 

Investigatii diagnostice

 

 

Crestere a valorilor concentratiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice

 

 

Desi nu a fost observată în cadrul studiilor clinice, producerea următoarelor reactii adverse, despre care se stie că sunt determinate de administrarea de tramadol sau paracetamol, nu poate fi exclusă:

Tramadol

-         Hipotensiune arterială ortostatică, bradicardie, soc (tramadol).

-        În cadrul supravegherii de după punerea pe piată a medicamentului s-au constatat cazuri rare de modificare a efectului warfarinei, incluzând cresterea timpului de protrombină.

-        Cazuri rare (≥ 1/10000 si < 1/1000): reactii alergice cu simptomatologie respiratorie (de exemplu dispnee, bronhospasm, wheezing, edem angioneurotic) si anafilaxie.

-        Cazuri rare (≥ 1/10000 si < 1/1000): modificări ale apetitului alimentar, slăbiciune motorie si deprimare respiratorie.

-        Pot să apară reactii adverse psihice ca urmare a administrării de tramadol, care pot varia ca intensitate si natură (în functie de tipul de personalitate si durata tratamentului) de la individ la individ. Acestea includ modificări ale dispozitiei (de obicei bună dispozitie, ocazional disforie), modificări ale activitătii (de obicei inhibare, ocazional stimulare) si modificări ale capacitătii cognitive si senzoriale (de exemplu, modificări ale comportamentului decizional, tulburări ale perceptiei).

-         Agravarea astmului bronsic a fost raportată, desi o relatie de cauzalitate nu a fost încă stabilită.

-         Pot să apară simptome ale sindromului de întrerupere, similare celor care apar la întreruperea administrării de opioide, după cum urmează: agitatie, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor si simptome gastro-intestinale. În cazul în care clorhidratul de tramadol este întrerupt brusc, au fost observate foarte rar alte simptome care includ: atacuri de panică, anxietate severă, halucinatii, parestezie, tinitus si simptome neobisnuite la nivelul SNC.

Paracetamol

-        Reactiile adverse ale paracetamolului sunt rare, dar pot să apară manifestări de hipersensibilitate, inclusiv eruptia cutanată tranzitorie. Au fost raportate discrazii sanguine, incluzând trombocitopenie si agranulocitoză, dar acestea nu au fost neapărat legate cauzal de administrarea de paracetamol.

-         Au existat câteva raportări care sugerează că paracetamolul poate produce hipoprotrombinemie când este administrat în asociere cu medicamente cu actiune asemănătoare warfarinei. În alte studii, timpul de protrombină nu a fost modificat.

4.9     Supradozaj

Tramadol/paracetamol contine o asociere bine stabilită de substante active. În caz de supradozaj, simptomatologia poate include semnele si simptomele de toxicitate ale tramadolului, paracetamolului sau ale ambelor substante active.

Simptomele supradozajului cu tramadol

De regulă, în intoxicatia cu tramadol, se asteaptă aparitia simptomelor similare celor produse si în cazul celorlalte analgezice cu actiune centrală (opioide). Acestea includ, mai ales, mioză, vărsături, soc cardio-vascular, alterări ale stării de constientă până la comă, convulsii si deprimare a functiei respiratorii până la stop respirator.

Simptomele supradozajului cu paracetamol

Supradozajul prezintă un risc deosebit mai ales la copii. Simptomele supradozajului cu paracetamol includ, în primele 24 ore, paloare, greată, vărsături, anorexie si durere abdominală. Afectarea hepatică devine evidentă după 12-48 ore de la ingestie. Pot să apară tulburări ale metabolismului glucidic si acidoză metabolică. În intoxicatiile severe, insuficienta hepatică poate evolua până la encefalopatie, comă si deces. Insuficienta renală acută cu necroză tubulară acută poate să apară chiar în absenta unei afectări hepatice severe. Au fost raportate aritmii cardiace si pancreatită.

Afectarea hepatică este posibilă la adultii care au ingerat o doză de paracetamol de 7,5-10 g sau mai mare de . Se consideră că excesul de metabolit toxic (care, de regulă, este detoxifiat în mod adecvat de către glutation, atunci când sunt administrate doze uzuale de paracetamol) este legat ireversibil la nivelul tesutului hepatic.

Tratament de urgentă

-         Pacientul trebuie transferat imediat într-o unitate specializată.

-         Este necesară mentinerea functiilor respiratorie si circulatorie.

-        Cât mai curând posibil după producerea supradozajului, înainte de începerea tratamentului, trebuie recoltată o probă de sânge pentru a determina concentratiile plasmatice ale paracetamolului si tramadolului si pentru efectuarea testelor hepatice.

-        Testele hepatice trebuie efectuate la început si repetate la interval de 24 de ore. De obicei, se observă o crestere a valorilor serice ale enzimelor hepatice (ASAT, ALAT), care se normalizează după una sau două săptămâni.

-        Continutul gastric trebuie evacuat prin provocarea emezei (dacă pacientul este constient) sau prin lavaj gastric.

-        Trebuie luate măsuri de sustinere a functiilor vitale, cum sunt mentinerea permeabilitătii căilor respiratorii si a functiei cardio-vasculare; trebuie administrată naloxonă pentru a contracara deprimarea respiratorie; convulsiile pot fi tratate prin administrare de diazepam.

-        Eliminarea tramadolului din plasmă prin hemodializă sau hemofiltrare este minimă. Ca urmare, utilizarea hemodializei sau a hemofiltrării în tratamentul intoxicatiei acute cu tramdol/paracetamol nu este indicată.

Rapiditatea instituirii tratamentului este esentială pentru abordarea terapeutică a supradozajului cu paracetamol. În ciuda lipsei semnelor precoce evidente, pacientii trebuie internati de urgentă în spital pentru acordarea îngrijirilor medicale si oricărui adult sau adolescent ce a ingerat aproximativ 7,5 g paracetamol sau mai mult în precedentele 4 ore sau oricărui copil care a ingerat ≥ 150 mg/kg paracetamol în precedentele 4 ore trebuie să i se efectueze lavaj gastric. Concentratiile plasmatice de paracetamol trebuie determinate la cel târziu 4 ore de la producerea supradozajului pentru a se determina riscul de producere a leziunilor hepatice (prin efectuarea nomogramei supradozajului cu paracetamol). Poate fi necesară administrarea orală de metionină sau administrarea intravenoasă de N-acetilcisteină (NAC), care pot avea efecte benefice până la cel putin 48 ore după producerea supradozajului. Administrarea intravenoasă a NAC are eficacitate optimă dacă este începută în interval de 8 ore de la producerea supradozajului. Totusi, NAC trebuie administrată chiar dacă intervalul de timp scurs până la începerea tratamentului este mai mare de 8 ore si trebuie continuată pe întreaga perioadă de tratament. Tratamentul cu NAC trebuie început imediat atunci când este suspectat un supradozaj major. Trebuie să fie disponibile mijloace terapeutice de sustinere a functiilor vitale.

Indiferent de cantitatea ingerată de paracetamol care a fost raportată, antidotul paracetamolului, NAC, trebuie administrat pe cale orală sau intravenoasă, cât mai repede, dacă este posibil în primele 8 ore de la producerea supradozajului.

5.       PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: tramadol-combinatii, codul ATC: N02AX52.

Analgezice

Tramadolul este un opioid analgezic care actionează la nivelul sistemului nervos central. Tramadolul este un agonist pur, nonselective, al receptorilor opioizi μ, δ si κ cu afinitate mai mare pentru receptoii μ. Alte mecanisme ce contribuie la efectul său analgezic sunt inhibarea recaptării neuronale de noradrenalină si cresterea eliberării de serotonină. Tramadolul are efect antitusiv. Spre deosebire de morfină, un interval larg al dozelor de tramadol nu are efect de deprimare a functiei respiratorii. În mod similar, motilitatea gastro-intestinală nu este modificată. Efectele cardio-vasculare sunt, de regulă, minore. Potenta tramadolului este considerată a fi de 1/10-1/6 din cea a morfinei.

Mecanismul cert al proprietătilor analgezice ale paracetamolului nu este cunoscut si poate implica efecte centrale si periferice.

Tramadol/paracetamol este considerat un analgezic de a doua intentie, conform scării durerii enuntate de OMS si trebuie utilizat în conformitate cu recomandările medicului.

5.2     Proprietăti farmacocinetice

Tramadolul este administrat ca amestec racemic, atât izomerul levogir cât si cel dextrogir precum si metabolitul său M1 fiind detectati în sânge. Desi tramadolul este absorbit rapid după administrare, absorbtia sa este mai lentă (si timpul său de înjumătătire plasmatică este mai mare) comparativ cu cea a paracetamolului.

După administrarea orală a unui comprimat de tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg), concentratiile plasmatice maxime de 64,3/55,5 ng/ml [(+)-tramadol/(-)-tramadol] si 4,2 μg/ml (paracetamol) sunt atinse după 1,8 ore [(+)-tramadol/(-)-tramadol] respectiv 0,9 ore (paracetamol). Timpii medii de înjumătătire plasmatică prin eliminare sunt de 5,1/4,7 ore [(+)-tramadol/(-)-tramadol] si de 2,5 ore (paracetamol).

În timpul studiilor de farmacocinetică realizate la voluntari sănătosi, după administrarea orală de doze unice si de doze repetate de tramadol/paracetamol, nu au fost observate modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ai fiecărei substante active, comparativ cu cei rezultati în cazul în care substantele active au fost administrate separat.

Absorbtie

Amestecul racemic de tramadol este absorbit rapid si aproape complet după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută medie a unei doze unice de 100 mg este de aproximativ 75%. După admnistrarea de doze repetate, biodisponibilitatea este crescută si atinge aproximativ 90%.

După administrarea tramadol/paracetamol, absorbtia orală a paracetamolului este rapidă si aproape completă si are loc în principal la nivelul intestinului subtire. Concentratiile plasmatice maxime de paracetamol sunt atinse după 1 oră si nu sunt modificate de administrarea asociată de tramadol.

Administrarea tramadol/paracetamol concomitent cu alimente nu are un efect semnificativ asupra concentratiilor plasmatice maxime sau asupra gradului de absorbtie atât a tramadolului cât si a paracetamolului, astfel încât tramadol/paracetamol poate fi administrat indiferent de orarul meselor.

Distributie

Tramadolul are o afinitate tisulară crescută (Vd,β=203 ± 40 l). Este legat de proteinele plasmatice în proportie de aproximativ 20%.

Paracetamolul este aparent larg distribuit în majoritatea tesuturilor, cu exceptia celui adipos. Volumul său aparent de distributie este de aproximativ 0,9 l/kg. O proportie relativ mică (aproximativ 20%) de paracetamol este legată de proteinele plasmatice.

Metabolizare

Tramadolul este metabolizat în proportie mare, după administrarea orală. Aproximativ 30% din doză este excretată în urină sub formă nemodificată, în timp ce 60% este excretată sub formă de metaboliti.

Tramadolul este metabolizat prin O-demetilare (catalizată de către enzima CYP2D6) obtinându-se metabolitul M1 si prin N-demetilare (catalizată de către enzima CYP3A) obtinându-se metabolitul M2. M1 este metabolizat mai departe prin N-demetilare si prin conjugare cu acidul glucuronic. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare al M1 este de 7 ore. Metabolitul M1 are proprietăti analgezice si este mai potent de către medicamentul în sine. Concentratiile plasmatice ale M1 sunt de câteva ori mai mici decât cele ale tramadolului si contributia la efectul clinic nu pare să fie modificată prin administrarea de doze repetate.

Paracetamolul este metabolizat în principal la nivel hepatic prin două căi metabolice principale: glucuronoconjugare si sulfatare. Cea de-a doua cale poate fi saturată rapid la doze mai mari decât cele terapeutice. O mică proportie (mai putin de 4%) este metabolizată prin intermediul citocromului P 450, cu obtinerea unei substante intermediare active (N-acetil benzo-chinono-imina), care, în conditiile utilizării obisnuite, este detoxifiată rapid de către glutationul redus si excretată în urină după conjugare cu cisteina si acidul mercapturic. Totusi, în cazul supradozajului masiv, cantitatea acestui metabolit este crescută.

Eliminare

Tramadolul si metabolitii săi sunt eliminati în principal pe cale renală. Timpul de înjumătătire plasmatică a paracetamolului este de aproximativ 2 până la 3 ore la adulti. Este mai mic la copii si putin mai lung la nou-născuti si la pacientii cu ciroză. Paracetamolul este eliminat în principal prin formarea, dependentă de doză, a derivatilor glucuronoconjugati si sulfoconjugati. Mai putin de 9% din cantitatea de paracetamol este eliminată ca atare în urină. În caz de insuficientă renală, timpul de înjumătătire plasmatică a ambelor substante active este prelungit.

5.3     Date preclinice de sigurantă

Nu au fost efectuate studii preclinice cu aceasta asociere (tramadol/paracetamol) pentru a evalua efectele carcinogene si mutagene sau asupra fertilitătii.

La puii sobolanilor la care s-a administrat oral asocierea tramadol/paracetamol nu a fost observat niciun efect teratogen, ce ar fi putut fi atribuit medicamentului.

Asocierea tramadol/paracetamol s-a dovedit a fi embriotoxică si fetotoxică la sobolani, la dozele toxice materne (50 mg tramadol/434 mg paracetamol per kg), adică de 8,3 ori mai mari decât doza terapeutică administrată la om. La aceste doze nu a fost observat niciun efect teratogen. Toxicitatea asupra embrionului si fetusului s-a evidentiat ca scădere a greutătii fetale si o crestere a numărului de coaste. Dozele mai mici, ce au afut efecte materno-toxice mai putin severe (tramadol 10 mg/ paracetamol 87 mg per kg si tramadol 25 mg/paracetamol 217 mg per kg) nu au avut efecte asupra embrionului sau fetusului.

Rezultatele testelor standard de mutagenitate nu au evidentiat vreun risc genotoxic potential al utilizării tramadolului la om.

Rezultatele testelor de carcinogenitate nu au evidentiat vreun risc potential al utilizării tramadolului la om.

Studiile cu tramadol administrat în doze foarte mari, realizate la animale, au evidentiat efecte asupra dezvoltării organelor, osificării si mortalitătii neonatale, asociate cu maternotoxicitate. Numărul de nasteri si dezvoltarea puilor nu au fost influentate. Tramadolul traversează placenta. După administrarea orală a dozelor de tramadol de până la 50 mg/kg la sobolanii masculi si de până la 75 mg/kg la sobolanii femele nu a fost observat niciun efect asupra fertilitătii.

Investigatiile aprofundate nu au evidentiat un risc genotoxic relevant al administrării de paracetamol, utilizat în doze terapeutice (adică non-toxice).

Studiile pe termen lung realizate la sobolani si soareci nu au furnizat date despre efecte tumorigene evidente la utilizarea dozelor non-hepatotoxice de paracetamol.

Până în prezent, studiile realizate la animale si experienta terapeutică vastă referitoare la utilizarea la om nu au furnizat date referitoare la toxicitatea asupra functiei de reproducere.

6.       PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu

Kollicoat IR Coating [copolimer grefat macrogol - alcool polivinilic]

Amidon de porumb pregelatinizat

Celuloză microcristalină

Amidonglicolat de sodiu (tip A)

Hidroxipropilceluloză

Stearat de magneziu

Film

Opadry II Beige 85F97409:

Alcool polivinilic

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol

Talc

Oxid galben de fer (E172)

Oxid rosu de fer (E172)

Oxid negru de fer (E172)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani

Stabilitatea în timpul utilizării comprimatelor din flacon: 50 de zile de la prima deschidere.

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită conditii speciale de păstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Cutie cu blistere (PVC/Al) a câte 2, 10, 15, 20, 30, 40, 60 si 90 de comprimate.

Flacon din PEÎD prevăzut cu capac din polipropilenă pentru ambalajul cu 10 comprimate.

Flacon din PEÎD prevăzut cu capac din polipropilenă pentru ambalajul cu 100 de comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

S.C. Teva Pharmaceuticals S.R.L. Str. Domnita Ruxandra nr. 12, parter, Sector 2, Bucuresti, România

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

2745/2010/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – August 2010

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Octombrie 2010

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Ladislau Ritli: Nu a fost o criză de opioide, ci au fost disfuncţionalităţi Ministrul Sănătăţii, Ladislau Ritli, a declarat, miercuri, într-o conferinţă de presă, că nu a fost vorba despre o criză de un anumit tip de morfină, ci de disfuncţionalităţi.
Agenţia pentru medicamente a SUA va întări controlul asupra anumitor analgezice Agenţia pentru medicamente a SUA (FDA) a anunţat joi că va întări controlul asupra analgezicelor opioide ce conţin hidrocodon, cum este medicamentul Vicodin, pentru a combate consumul abuziv de aceste substanţe, relatează AFP.
Platforma online “Tratamentul meu este alegerea mea” a ajuns și în România „My Treatment My Choice” (“Tratamentul meu este alegerea mea”) este o platformă online, rezultatul colaborării dintre mai multe grupuri de suport dedicate persoanelor care consumă heroină și opioide şi organizaţii ce se ocupă de tratamentul acestora din Europa.
Agenţia americană de medicamente recomandă reducerea dozei de paracetamol Agenţia americană pentru medicamente (FDA) a recomandat miercuri limitarea dozei de paracetamol în analgezicele combinate cu derivate ale morfinei, pentru a se evita riscul de leziuni hepatice grave, informează joi AFP.
Unele medicamente sunt dăunătoare pentru dinţi Unele medicamente prezintă riscuri pentru dinţi, favorizând apariţia cariilor. Există diferite mecanisme implicate în acest proces, se arată în revista medicală Prescrire, preluată de passionsante.be. Printre ele se numără nivelul de zahăr, uscăciunea bucală, aciditatea din gură, demineralizarea, etc...
Bacău: A început construirea primului centru pediatric din România specializat integral pe îngrijirea bolilor paliative Asociaţia Lumina din Bacău, în parteneriat cu Fundaţia daneză Velux, oferă "O şansă la Demnitate" copiilor diagnosticaţi cu boli incurabile, prin punerea pietrei de temelie, joi, a construcţiei primului centru pediatric de tip "Hospice" dedicat integral îngrijirilor paliative pediatrice din România.