Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

ORTANOL 20 mg
 
Denumire ORTANOL 20 mg
Descriere Ulcer duodenal
Ulcer gastric benign
Reflux esofagian
Tratamentul de întretinere al esofagitei de reflux pentru a preveni recăderile
Sindrom Zollinger-Ellison
Tratamentul ulcerului gastric si duodenal determinate de AINS
Tratamentul de întretinere al ulcerelor gastrice si duodenale determinate de AINS pentru prevenirea recăderilor
Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian
În regimurile terapeutice utilizate pentru eradicarea Helicobacter pylori sau în Helicobacter pylori asociat cu ulcer peptic.
Denumire comuna internationala OMEPRAZOLUM
Actiune terapeutica MED. PT. TRAT. ULCERULUI GASTRO-DUODENAL SI BOLII-REFLUX G.E INHIBITORI AI POMPEI DE PROTONI
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Capsule gastrorezistente
Concentratia 20mg
Ambalaj Cutie cu 1 blist. Al/Al x 7 caps. gastrorez.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A02BC01
Firma - Tara producatoare LEK PHARMACEUTICALS D.D. - SLOVENIA
Autorizatie de punere pe piata LEK PHARMACEUTICALS D.D. - SLOVENIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre ORTANOL 20 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> ORTANOL 40 mg Capsule gastrorezistente, 40mg >> ORTANOL S 10 mg Capsule gastrorezistente, 10mg >> ORTANOL(R) 20 mg Capsule gastrorezistente, 20mg
Prospect si alte informatii despre ORTANOL 20 mg, capsule gastrorezistente       

AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR. 2797/2010/01-02-03                                          Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Ortanol 20 mg capsule gastrorezistente

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare capsulă gastrorezistentă contine omeprazol 20 mg.

Excipient: lactoză anhidră 117 mg

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Capsulă gastrorezistentă

Capsule cu cap si corp de culoare albă, inscriptionate cu „OME 20“, ce contin pelete mate, de culoare galben-brun.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Ulcer duodenal

Ulcer gastric benign

Reflux esofagian

Tratamentul de întretinere al esofagitei de reflux pentru a preveni recăderile

Sindrom Zollinger-Ellison

Tratamentul ulcerului gastric si duodenal determinate de AINS

Tratamentul de întretinere al ulcerelor gastrice si duodenale determinate de AINS pentru prevenirea recăderilor

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian

În regimurile terapeutice utilizate pentru eradicarea Helicobacter pylori sau în Helicobacter pylori asociat cu ulcer peptic (vezi pct.4.2)

Copii cu vârsta peste 2 ani si adolescenti cu esofagită severă de reflux

4.2     Doze si mod de administrare

Ulcer duodenal

Doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 2-4 săptămâni.

Doza de întretinere: pentru prevenirea recurentei ulcerului doza uzuală de Ortanol este de 10 mg o dată pe zi.

Ulcer gastric benign

Doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-(6)-8 săptămâni.

Esofagita de reflux

Doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Notă

În cazuri izolate de ulcer duodenal, gastric benign si esofagită de reflux doza de Ortanol poate fi crescută la 40 mg o dată pe zi.

Doar dacă terapia de eradicare nu este indicată sau nu a avut efect, ulcerul gastric si duodenal pot fi tratate cu Ortanol în monoterapie.

Copii cu vârsta peste 2 ani si adolescenti cu esofagită severă de reflux

Experienta clinică la copii este redusă. Ortanol trebuie utilizat doar la copiii cu esofagită severă de reflux rezistentă la alte terapii. Tratamentul trebuie initiat doar de către un specialist pediatru.

Trebuie efectuate măsurări continue ale pH-ului si genotiparea (referitoare la statusul CYP 2C 19) dacă sunt necesare pentru obtinerea răspunsului terapeutic optim.

Trebuie utilizat următorul dozaj (echivalent cu 1 mg/kg/zi):

- greutate10-20 kg: 10 mg/zi.

- greutate peste 20 kg: 20 mg/zi.

Tratamentul de obicei durează 4-8 săptămâni si nu trebuie să depăsească 12 săptămâni deoarece sunt date reduse privind utilizarea pe această perioadă de timp la această categorie de vârstă.

Tratamentul de lungă durată al esofagitei de reflux (tratament de întretinere) Doza uzuală este de 10-20 mg pe zi, în functie de răspunsul clinic.

Sindromul Zollinger-Ellison

Doza trebuie ajustată individual si tratamentul trebuie continuat sub supraveghere medicală atâta timp cât este indicat. Doza uzuală de început este de 60 mg o dată pe zi.

Dacă doza este mai mare de 80 mg pe zi, administrati jumătate dimineata si jumătate seara.

Nu există o limită de timp pentru administrare.

Ulcer gastric si duodenal produs de AINS

Doza uzuală este de 20 mg pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămîni.

Tratamentul de lungă durată a ulcerului gastric si duodenal produs de AINS (tratament de întretinere) Doza recomandată este de 20 mg Ortanol zilnic.

Tratamentul simptomelor esofagitei de reflux

Doza uzuală este de 10-20 mg pe zi în functie de răspunsul terapeutic. Durata tratamentului este de 2-4 săptămîni.

Dacă pacientul nu remarcă nicio îmbunătătire după 2 săptămâni de tratament trebuie efectuate examinări ulterioare.

Terapia de eradicare

Pacientii cu ulcer peptic prin infectie cu Helicobacter pilory trebuie tratati cu terapia de eradicare ce constă în combinatii de antibiotice (regimuri terapeutice). Selectarea unui regim terapeutic depinde de toleranta pacientului si de ghidurile terapeutice.

Au fost testate următoarele combinatii:

- 20 mg Ortanol + 1000 mg amoxicilină + 500 mg claritromicină de două ori pe zi

- 20 mg Ortanol + 250 mg claritromicină + 400-500 mg metronidazol de două ori pe zi

Toate regimurile de eradicare durează 1 săptămână. Pentru a evita dezvoltarea rezistentei durata tratamentului nu trebuie redusă.

La pacientii cu ulcer activ trebuie realizată o extindere a tratamentului cu omeprazol în monoterapie.

Combinatia terapeutică ce contine metronidazol nu trebuie considerată ca primă optiune datorită potentialului carcinogenetic al acestuia. Metronidazolul nu trebuie administrat pe o perioadă mai mică de 10 zile.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienti cu insuficientă renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii cu insuficientă renală.

Pacienti cu insuficientă hepatică

Deoarece biodisponibilitatea si timpul de înjumătătire poate creste la pacientii cu insuficientă hepatică, doza trebuie redusă până la un maxim zilnic de 20 mg.

Mod de administrare

Capsulele trebuie înghitite întregi cu suficient lichid (de exemplu un pahar cu apă) înainte de masă (de

exemplu micul dejun sau cină) sau pe stomacul gol. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfărâmate.

4.3     Contraindicatii

-            Hipersensibilitate la omeprazol sau la oricare dintre excipienti

-            Omeprazolul, similar altor inhibitori ai pompei de protoni (IPP) nu trebuie utilizat concomitent cu nelfinavir (vezi pct. 4.5)

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Când sunt prezente simptome premonitorii (de exemplu scădere semnificativă neintentionată în greutate, vărsături recidivante, disfagie, hematemeză sau melenă) si când se suspectează sau este prezent ulcerul gastric, trebuie exclusă etiologia malignă, deoarece tratamentul poate ameliora simptomele si întârzia diagnosticul.

Nu se recomandă administrarea concomitentă de atazanavir si inhibitori ai pompei de protoni (vezi pct. 4.5). Dacă asocierea dintre atazanavir si un inhibitor al pompei de protoni este considerată necesară, se recomandă monitorizarea clinică atentă (de exemplu încărcătura virală) asociată cu cresterea dozei de atazanavir la 400 mg si ritonavir 100 mg; doza de omeprazol nu trebuie să depăsească 20 mg.

Omeprazolul, ca toate medicamentele care scad aciditatea, poate reduce absorbtia vitaminei B12 (ciancobalamina) prin hipo- sau aclorhidrie. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacientii cu depozite reduse de vitamina B12 sau cu factori de risc pentru absorbtie redusă a vitaminei B12 în timpul tratamentului pe termen lung.

Omeprazolul este un inhibitor CYP 2C19. La initierea si la întreruperea tratamentului cu omeprazol trebuie tinut cont de interactiunea potentială cu medicamente metabolizate prin intermediul CYP 2C19. Se observă o interactiune între clopidogrel si omeprazol (vezi pct. 4.5). Relevanta clinică a acestei interactiuni este incertă. Ca precautie nu trebuie încurajată utilizarea concomitentă de omeprazol si clopidogrel.

La unii copii cu afectiune cronică tratamentul pe termen lung poate fi necesar, desi acesta nu este recomandat.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate determina cresterea lentă a riscului pentru infectii gastro-intestinale cum sunt cele cu Salmonella si Campylobacter.

Similar tratamentelor pe termen lung, în special când se depăseste 1 an de tratament, pacientii trebuie monitorizati regulat.

Acest medicament contine lactoză. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficient de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Efectele omeprazolului asupra farmacocineticii altor substante active

Substante active cu absorbtie dependentă de pH

Aciditatea intragastrică scăzută din tinpul tratamentului cu omeprazol poate creste sau scade absorbtia substantelor active cu absorbtie dependentă de pH-ul gastric.

Nelfinavir, atazanavir

Concentratiile plasmatice de nelfinavir si atazanavir sunt scăzute în cazul administrării concomitente

de omeprazol.

Administrarea concomitentă de omeprazol si atazanavir este contraindicată (vezi pct.4.3). Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) reduce expunerea medie a nelfinavirului cu aproximativ 40% si a metabolitului activ M8 cu aproximativ 75-90%. Această interactiune implică, de asemenea, inhibarea CYP 2C19.

Nu se recomandă administrarea concomitentă de omeprazol si atazanavir (vezi pct.4.4). Administrarea concomitentă la voluntarii sănătosi de omeprazol (40 mg o dată pe zi) si atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a determinat o reducere cu 75% a expunerii atazanavirului. Cresterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii atazanavirului. Administrarea concomitentă la voluntarii sănătosi de omeprazol (20 mg o dată pe zi) si atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg a determinat scăderea cu 30% a expunerii atazanavirului comparativ cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg.

Digoxină

Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg zilnic) si digoxină la subiectii sănătosi a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10%. S-a raportat rar toxicitatea digoxinei. Oricum, se recomandă prudentă la administrarea dozelor mari de omeprazol la pacientii vârstnici. Se recomandă monitorizarea pe parcursul tratamentului cu digoxină.

Clopidogrel

Într-un studiu clinic încrucisat, clopidogrel (în doză de încărcare de 300 mg urmată de 75 mg/zi) în monoterapie si asociat cu omeprazol (80 mg în acelasi timp cu clopidogrelul) au fost administrate pentru o perioadă de 5 zile. Expunerea metabolitului activ al clopidogrelului s-a redus cu 46% (Ziua 1) si 42% (Ziua 5) la administrarea concomitentă de clopidogrel si omeprazol. Inhibarea medie a agregării plachetare (IAP) a fost diminuată cu 47% (24 ore) si 30% (Ziua 5) la administrarea asociată de clopidogrel si omeprazol. În alt studiu s-a observat că administrarea clopidogrelului si

omeprazolului la ore diferite nu a prevenit interactiunea lor care este determinată de efectul inhibitor al omeprazolului asupra CYP 2C19. Date nerelevante referitoare la implicatiile clinice ale interactiunii FC/FD manifestate ca evenimente cardio-vasculare au fost raportate în studiile clinice si observationale.

Alte substante active

Absorbtia posaconazol, erlotinib, ketoconazol si itraconazol se reduce semnificativ si prin urmare eficacitatea clinică poate fi afectată. Trebuie evitată utilizarea concomitentă cu posaconazol si erlotinib.

Substantele active metabolizate prin intermediul CYP 2C19

Omeprazolul este un inhibitor cu actiune medie a CYP 2C19, principala enzimă care metabolizează omeprazolul. Prin urmare, metabolizarea substantelor prin intermediul CYP 2C19 scade si expunerea sistemică acestor substante creste.

Exemple de astfel de medicamente sunt R-warfarina si alti antagonisti ai vitaminei K, cilostazol, diazepam si fenitoină.

Cilostazol

Într-un studiu de tip încrucisat efectuat cu voluntari sănătosi omeprazolul în doză de 40 mg a crescut Cmax si ASC pentru cilostazol cu 18% si respectiv 26% si a unuia dintre metabolitii activi cu 29% si respectiv 69%.

Fenitoină

Se recomandă monitorizarea concentratiilor plasmatice de fenitoină pe parcursul primelor două săptămâni de la initierea tratamentului cu omeprazol si dacă este necesară modificarea dozei, până la finalul tratamentului cu omeprazol va fi necesară monitorizare si o nouă modificare a dozei.

Mecanism necunoscut

Saquinavir

Administrarea concomitentă a omeprazolului cu saquinavir/ritonavir determină cresterea concentratiilor saquinavir cu aproximativ 70%, asociată cu o tolerabilitate bună la pacientii cu infectie cu HIV.

Tacrolimus

Administrarea concomitentă de omeprazol creste concentratia serică de tacrolimus. Se recomandă monitorizarea atentă a concentratiilor de tacrolimus, precum si a functiei renale (clearance-ul creatininei) si reducerea dozei dacă este necesar.

Efectele altor substante active asupra farmacocineticii omeprazolului Inhibitori ai CYP 2C19 si/sau CYP 3A4

Deoarece omeprazolul este metabolizat prin intermediul CYP 2C19 si CYP 3A4, substantele active cunoscute că inhibă CYP 2C19 si CYP 3A4 (cum sunt claritromicina si voriconazolul) pot determina cresterea concentratiilor serice de omeprazol prin reducerea ritmului de metabolizare a omeprazolului. Administrarea concomitentă de voriconazol a determinat mai mult decât dublarea expunerii la omeprazol. Deoarece doze mari de omeprazol au fost bine tolerate, în general nu este necesară modificarea dozei de omeprazol totusi, modificarea dozei trebuie avută în vedere la pacientii cu insuficientă hepatică severă si în cazul în care este indicat tratamentul pe termen lung.

Inductori ai CYP 2C19 si/sau CYP 3A4

Substantele active cunoscute că inhibă CYP 2C19 si CYP 3A4 sau ambele (cum sunt rifampicina si sunătoarea) pot determina scăderea concentratiilor plasmatice de omeprazol prin cresterea ritmului de metabolizare a omeprazolului.

4.6 Sarcina si alăptarea

Rezultatele obtinute din trei studii epidemiologice de prospectie (mai mult de 1000 de nasteri expuse) nu au evidentiat niciun efect advers al omeprazolului asupra sarcinii sau a sănătătii fătului/noului-născut. Omeprazolul se poate folosi pe parcursul sarcinii.

Omeprazolul se excretă în laptele matern dar este putin probabil să influenteze copilul în cazul utilizării dozelor terapeutice.

4.7 Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Este putin probabil ca omeprazolul să afecteze capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Pot apare reactii adverse cum sunt ameteli si tulburări vizuale (vezi pct.4.8). Dacă sunt afectati, pacientii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

4.8 Reactii adverse

Cele mai frecvente reactii adverse (1-10% dintre pacienti) sunt cefaleea, durerile abdominale, constipatia, diareea, flatulenta si greata/vărsăturile.

Următoarele reactii adverse au fost identificate sau suspectate în studiile clinice efectuate pentru omeprazol sau în experienta de comercializare. Niciunul dintre acestea nu este dependent de doză. Reactiile adverse prezentate mai jos sunt clasificate în functie de frecventă si de clasificarea Aparate organe sisteme (AOS). Reactiile adverse sunt definite utilizând următoarea conventie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 si < 1/10), mai putin frecvente (≥ 1/1000 si ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 si ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

AOS/frecventă

Reactii adverse

Tulburări hematologice si limfatice

Rare

Leucopenie, trombocitopenie

Foarte rare

Agranulocitoză, pancitopenie

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare

Reactii de hipersensibilitate, care constau în, febră, angioedem, si reactii/soc anafilactic

Tulburări metabolice si de nutritie

Rare

Hiponatremie

Foarte rare

Hipomagneziemie

Tulburări psihice

Mai putin frecvente

Insomnie

Rare

Agitatie, confuzie, depresie

Foarte rare

Agresiune, halucinatii

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente

Cefalee

Mai putin frecvente

Ameteli, parestezii, somnolentă

Rare

Tulburări ale gustului

Tulburări oculare

Rare

Vedere încetăsată

Tulburări acustice si vestibulare

Mai putin frecvente

Vertij

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Rare

Bronhospasm

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente

Durere abdominală, constipatie, diaree, flatulentă, greată/vărsături

Rare

Uscăciune a gurii, stomatită, candidoză gastro-intestinală

Tulburări hepato-biliare

Mai putin frecvente

Cresterea valorii enzimelor hepatice

Rare

Hepatită cu sau fără icter

Foarte rare

Insuficientă hepatică, encefalopatie la pacientii cu afectare hepatică pre-existentă

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente

Dermatită, prurit, eruptie cutanată tranzitorie, urticarie

Rare

Alopecie, fotosensibilitate

Foarte rare

Eritem multiform, sindrom Stevens-JOhnson, necroliză epidermică toxică (NET)

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Rare

Artralgie, mialgie

Foarte rare

Slăbiciune musculară

Tulburări renale si ale căilor urinare

Rare

Nefrită interstitială

Tulburări ale aparatului genital si ale sânului

Foarte rare

Ginecomastie

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Mai putin frecvente

Stare de rău, edem periferic

Rare

Hiperhidroză

Copii

Siguranta omeprazolului a fost evaluată la un număr de 310 copii cu vârste cuprinse între 0 si 16 ani cu afectiune dependentă de acid. Sunt disponibile date limitate pe termen lung obtinute de la 46 de copii care au primit tratament de întretinere cu omeprazol pe parcursul unui studiu clinic pentru esofagită severă erozivă cu durata de 749 zile. Profilul reactiilor adverse a fost în general acelasi la adulti atât în tratamentul cu durată scurtă de actiune cât si în cel cu durată lungă. Nu sunt disponibile date pe termen lung referitoare la efectele tratamentului cu omeprazol pe parcursul pubertătii sau a perioadei de crestere.

4.9 Supradozaj

Sunt informatii limitate referitoare la efectele supradozajului cu omeprazol la om. În literatură au fost descrise doze de până la 560 mg si au fost primite rapoarte izolate la administrarea unei doze unice de până la 2400 mg de 120 de ori doza clinică uzuală recomandată). S-au raportat greată, vărsături, ameteli, durere abdominală, diaree si cefalee. Au fost descrise cazuri unice de apatie, depresie si confuzie.

Simptomele descrise au fost tranzitorii si nu s-a raportat evolutie gravă. Viteza de eliminare a fost nemodificată raportat la doze mai mari. Dacă este necesar, tratamentul este simptomatic.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică:; inhibitori ai pompei de protoni, codul ATC: A02BC01

Omeprazol, un benzamidazol substituit, este un inhibitor al pompei gastrice de protoni, direct si dependent de doză, inhibând enzima H+/K+ -ATP-ază si blocând astfel etapa finală a producerii de acid de către celule parietale gastrice. Inhibă atât secretia bazală, cât si secretia acidă provocată, independent de tipul de stimul, crescând valoarea pH-ului si reducând volumul secretiei acide gastrice. Are o afinitate mică pentru alti receptori legati de membrană (cum sunt histaminici H2, muscarinici M1 sau receptori gastrinergici).

Omeprazol este un promedicament si, ca o bază slabă, se acumulează în mediul acid al celulelor parietale si va deveni eficace numai după protonizare si rearanjare. În mediu acid (pH mai mic de 4) omeprazolul protonizat este convertit la un metabolit activ - sulfonamidă de omeprazol care se leagă covalent la pompa de protoni. Comparativ cu timpul de înjumătătire plasmatică a bazei de omeprazol, sulfonamida de omeprazol rămâne în celule o perioadă mai lungă de timp (vezi pct.5.2). O valoare suficient de mică a pH-ului este întâlnită doar la nivelul celulelor parietale gastrice; aceasta explica înalta specificitate a omeprazolului. Sulfonamida de omeprazol este cea care se leagă de enzimă si îi inhibă activitatea.

Dacă sistemul enzimatic este inhibat, valoarea pH-ului creste si mai putin omeprazol se acumulează sau este convertit la nivelul celulelor parietale gastrice. În consecintă, acumularea de omeprazol este reglată printr-un fel de mecanism de feed-back.

În tratamentul de lungă durată, omeprazolul, ca rezultat al inhibării secretiei active, produce o crestere moderată a secretiei de gastrină. În decursul utilizării pe termen lung apare o crestere usoară până la moderată a numărului de celule ELC. Tumorile carcinoide descoperite în experimentele la animale (vezi pct.5.3) nu au fost încă observate la om.

Cea mai mare parte a datelor clinice disponibile provenind din studiile clinice randomizate, indică faptul că administrarea omeprazolului în doză de 20 mg, de două ori pe zi, asociat cu două antibiotice timp de o săptămână, atinge o rată de eradicare a Helicobacter pylori >80% la pacientii cu ulcere gastro-duodenale. După cum era de asteptat, rata de eradicare observată la pacientii care prezentau initial tulpini de Helicobacter pylori rezistente la metronidazol, a fost semnificativ mai redusă. Deci, la alegerea unei scheme terapeutice adecvate pentru tratamentul de eradicare a Helicobacter pylori, trebuie tinut cont de informatiile locale privind rezistenta ca si de recomandările terapeutice locale. Mai mult, la pacientii cu infectie persistentă, trebuie luat în considerare potentialul de dezvoltare al unei rezistente secundare la un medicament antibacterian (la pacientii cu tulpini primar sensibile) pentru initierea unei noi scheme de tratament.

Datele clinice suplimentare arată că, în urma succesului tratamentului de eradicare, la pacientii cu boală ulceroasă gastro-duodenală, ratele de recidivă a ulcerelor duodenale si mai ales a celor gastrice, sunt extrem de mici fată de cursul natural al bolii în prezenta infectiei.

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Omeprazolul este instabil în mediu acid si se administraeză pe cale orală sub formă de granule gastro-rezistente în capsule de gelatină. Absorbtia are loc în intestinul subtire.

Concentratiile plasmatice maxime de omeprazol sunt atinse în decurs de 1-3 ore de la administrare. Timpul de înjumătătire plasmatică este de aproximativ 40 de minute si clearance-ul plasmatic total este de 0,3-0,6 l/min. La un număr mic de pacienti (CYP 2C19 metabolizatori lenti) s-a observat o viteză mică de eliminare a omeprazolului. În aceste cazuri, timpul terminal de înjumătătire prin eliminare poate fi de 3 ori mai mare fată de valoarea normală si aria de sub curba concentratiei plasmatice (ASC) poate creste până la de 10 ori.

Volumul de distributie al omeprazolului în organism este relativ mic (0,3 l/kg) si corespunde cu cel al fluidului extracelular. Aproximativ 95% se leagă de proteinele plasmatice.

Omeprazolul se acumulează sub formă de bază slabă în mediul acid al sistemului canalelor intracelulare ale celulelor parietale. În acest mediu acid omeprazolul este protonizat si convertit în substantă activă, sulfonamida de omeprazol. Substanta activă se leagă covalent de pompa de protoni gastrică (H+/K+ -ATP-ază) pe suprafata secretoare a celulelor parietale gastrice si îi inhibă activitatea. Durata inhibării secretiei de acid este, prin urmare, semnificativ mai lungă decât perioada de timp în care baza de omeprazol este prezentă în plasmă. Gradul de inhibare a secretiei de acid este direct corelat cu aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC), dar nu si cu concentratia plasmatică la orice moment de timp.

Omeprazolul este metabolizat complet, în principal pe cale hepatică de către izoenzima CYP 2C19. O mică parte dintre pacienti au un deficit de enzimă CYP 2C19 si au viteza redusă de eliminare a omeprazolului. Sulfona, sulfura si hidroxi-omeprazolul sunt întâlnite în plasmă. Acesti metaboliti nu au un efect semnificativ asupra secretiei de acid. Aproximativ 20% din doza administrată este eliminată în fecale si restul de 80% în urină sub formă de metaboliti. Principalii doi metaboliti urinari sunt hidroxi-omeprazolul si acidul carboxilic corespunzător.

La pacientii cu insuficientă renală, cinetica omeprazolului a fost similară cu cea a indivizilor sănătosi. Cu toate acestea, deoarece eliminarea renală este cea mai importantă cale de excretare a omeprazolului metabolizat, viteza de eliminare este redusă într-un grad corespunzător reducerii functiei renale. Acumularea poate fi evitată, dacă omeprazolul este administrat o dată pe zi.

Biodisponibilitatea omeprazolului este usor ridicată la vârstnici si viteza de eliminare usor diminuată. Cu toate acestea valorile individuale sunt însă aproape egale cu cele ale tinerilor sănătosi si nu există dovezi că toleranta la pacientii vârstnici tratati cu doze normale de omeprazol este mai redusă.

După administrarea pe cale intravenoasă a 40 mg omeprazol timp de 5 zile, biodisponibilitatea absolută măsurată a crescut cu aproximativ 50%; aceasta poate fi explicată prin scăderea clearance-ului hepatic datorită saturării enzimei CYP 2C19.

La pacientii cu boală hepatică cronică, clearance-ul omeprazolului este diminuat si timpul de înjumătătire plasmatică poate creste până la aproximativ 3 ore. Biodisponibilitatea poate fi atunci mai mare de 90%. Omeprazolul administrat o dată pe zi în doză de 20 mg timp de 4 săptămâni a fost tolerat bine si nu a fost observată acumularea de omeprazol sau a metabolitilor săi. Biodisponibilitatea după o doză unică orală de omeprazol este de aproximativ 35%. În cazul administrării de doze repetate, biodisponibilitatea creste la aproximativ 60%. La pacientii cu functie hepatică afectată poate creste pânî la mai mult de 90% datorită unui efect redus la nivelul primului pasaj.

Ingestia concomitentă de alimente reduce viteza de absorbtie.

5.3 Date preclinice de sigurantă

În urma studiilor de toxicitate cronică nu s-au observat reactii adverse necunoscute până în prezent la om.

Hiperplazia celulelor ELC gastrice si tumori carcinoide au fost observate în studii pe toată durata vietii la sobolani tratati cu omeprazol sau la subiectii cu fundectomie partială. Aceste modificări sunt rezultatul hipergastrinemiei sustinute, secundare inhibării secretiei acide.

6.      PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Continutul capsulei

Hidroxipropilceluloză cu grad de substitutie redus

Celuloză microcristalină

Lactoză anhidră

Croscarmeloză sodică

Povidonă K 25

Polisorbat 80

Ftalat de hipromeloză

Dibutil sebacat

Talc

Capsula Carrageenan Clorură de potasiu Dioxid de titan (E 171) Hipromeloză

Cerneala de inscriptionare

Shellac

Propilenglicol

1-butanol

Hidroxid de amoniu

Hidroxid de potasiu

Oxid negru de fer (E 172)

6.2 Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

6.5        Natura si continutul ambalajului

Cutie cu 1 blister din Al/Al a 7 capsule gastrorezistente. Cutie cu 2 blistere din Al/Al a câte 7 capsule gastrorezistente. Cutie cu 4 blistere din Al/Al a câte 7 capsule gastrorezistente.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovskova 57, Ljubljana, Slovenia

8.       NUMĂRUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

2797/2010/01-02-03

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Septembrie 2010

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Ianuarie 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Infecţia cu bacteria Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori este o bacterie spiralată şi ciliată care trăieşte la nivelul stomacului la persoanele infectate, într-un mediu acid ostil, la care este adaptată perfect. Aproape 50% din populaţia globului şi peste 60% din populaţia României este infectată cu H.P. Totuşi, numai 10% din cei infectaţi...
INFECTIA CU HELICOBACTER PYLORI Una dintre problemele frecvente de sanatate este reprezentata de balonarea epigastrica (in capul pieptului) asociata uneori cu jena sau durere cu aceeasi localizare, simptome puse de obicei fie pe seama stressului, fie pe seama alimentatiei haotice, concluzia generala fiind: probabil ai...
Infecția cu Helicobacter Pylori în afecțiunile gastrointestinale Știați că infecția cu Helicobacter Pylori reprezintă una dintre cele mai frecvente infecții întâlnite la om și că peste 70% din pacienții infectați cu această bacterie sunt asimptomatici?
Berea, un posibil scut împotriva infecţiei cu Helicobacter Pylori Consumul moderat de bere poate preveni cu până la 17% riscul infecţiei cu Helicobacter Pylori şi poate facilita eradicarea bacteriei datorită efectului său antibacterian arată un studiu realizat de cercetătorii din Marea Britanie.
Obezitate – Inelul gastric - (lb. franceza) Metoda inelului gastric este una dintre cele mai des utilizate in tratamentul obezitatii. Inelul gastric induce o senzatie rapida de satietate. Aceasta împarte stomacul într-un saculet superior (15ml), şi restulul stomacului inferior. Pacientul se simte satul imediat dupa ingerarea unei mici cantitati...
Românii se pot testa singuri cu ajutorul unor kituri medicale Românii se pot testa de acum singuri pentru a afla dacă au colesterolul crescut, dacă sunt alergici, anemici sau intoleranţi la gluten sau dacă au Helicobacter pylori, cu ajutorul unor kituri medicale pentru autotestare.