suport@medipedia.ro 021.242.04.28 (Luni-Vineri: 8:00-16:30)
Unde caut?
  • Tot continutul
  • Articole
  • Dictionar
  • Forum
  • Unitati medicale

Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

LINEROL 37,5 mg/325 mg
 
Denumire LINEROL 37,5 mg/325 mg
Descriere Linerol comprimate este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerii de intensitate moderată până la severă.
Denumire comuna internationala COMBINATII (TRAMADOLUM+PARACETAMOLUM)
Actiune terapeutica ALCALOIZI NATURALI DIN OPIU ALTE OPIOIDE
Prescriptie P-RF - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala care se retine la farmacie
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 37,5mg/325mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC/Al x 20 compr. film.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC N02AX52
Firma - Tara producatoare PHARMACEUTICAL WORKS POLPHARMA SA - POLONIA
Autorizatie de punere pe piata PHARMACEUTICAL WORKS POLPHARMA SA - POLONIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre LINEROL 37,5 mg/325 mg ?  Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> corfar liviu (vizitator) : ce diferenta este intre linerol si doreta ? va rog sa-mi spune-ti pentru ce sunt prescrise fiecare. va...
>> dr. Oana Iordache : Linerolul este antialgic( tramadol si paracetamol)
>> dr. Oana Iordache : Doreta este antialgic si contine aceleasi substante active ca si linerol
Prospect si alte informatii despre LINEROL 37,5 mg/325 mg, comprimate filmate       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALÃ A MEDICAMENTULUI

Linerol 37,5 mg/325 mg comprimate filmate

2.      COMPOZITIA CALITATIVÃ SI CANTITATIVÃ

Fiecare comprimat filmat contine clorhidrat de tramadol 37,5 mg si paracetamol 325 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICÃ

Comprimat filmat.

Comprimate oblongi, biconvexe, de culoare galben-deschis (lungime: 16,5 mm).

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Linerol comprimate este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerii de intensitate moderatã pânã la severã.

Utilizarea de Linerol trebuie limitatã numai la pacientii pentru care se considerã cã durerea moderatã pânã la severã necesitã combinatia de tramadol si paracetamol (vezi, de asemenea, pct. 5.1).

4.2     Doze si mod de administrare

Doze

Adulti si adolescenti (cu vârsta de 12 ani si peste)

Doza trebuie individualizatã în functie de intensitatea durerii si rãspunsul pacientului la tratament.

Se recomandã o dozã initialã de 2 comprimate Linerol. La nevoie, se pot utiliza doze suplimentare, fãrã a se depãsi 8 comprimate (echivalent cu 300 mg tramadol si 2600 mg paracetamol) pe zi.

Intervalul dintre doze nu trebuie sã fie mai mic de 6 ore.

Linerol nu trebuie administrat în nicio situatie o perioadã mai lungã decât cea strict necesarã (vezi si pct. 4.4). Dacã este necesarã administrarea repetatã sau un tratament de lungã duratã cu Linerol datoritã naturii si severitatãtii bolii trebuie asiguratã o monitorizare atentã si regulatã (cu pauze de tratament, dacã este posibil), pentru a se evalua necesitatea continuãrii tratamentului.

Copii

Eficacitatea si siguranta utilizãrii Linerol la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite. Prin urmare, tratamentul nu este recomandat la acest grup de populatie.

Vârstnici

Se pot utiliza dozele uzuale, desi trebuie avut în vedere cã, la voluntarii cu vârsta de peste 75 de ani, timpul de înjumãtãtire plasmaticã prin eliminare al tramadolului a fost crescut cu 17% dupã administrare oralã. La pacientii cu vârsta peste 75 de ani, se recomandã ca intervalul minim dintre doze sã fie mai mare de 6 ore, datoritã prezentei tramadolului.

Insuficientã renalã

Datoritã prezentei tramadolului, utilizarea Linerol nu este recomandatã la pacientii cu insuficientã renalã severã (clearance-ul creatininei <10 ml/min). În caz de insuficientã renalã moderatã (clearance-ul creatininei între 10 si 30 ml/min), intervalul dintre doze trebuie crescut la 12 ore. Deoarece tramadolul este eliminat foarte încet prin hemodializã sau hemofiltrare, în mod obisnuit nu este necesarã administrarea dupã dializã pentru mentinerea analgeziei.

Insuficientã hepaticã

Linerol nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficientã hepaticã severã (vezi pct. 4.3). În cazuri de insuficientã hepaticã moderatã, trebuie luatã în considerare cu atentie prelungirea intervalului dintre doze (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Administrare oralã.

Comprimatele trebuie înghitite întregi, cu o cantitate suficientã de lichid. Comprimatele nu trebuie sfãrâmate sau mestecate.

4.3      Contraindicatii

•     Hipersensibilitate la tramadol, paracetamol sau la oricare dintre excipienti medicamentului (vezi pct. 6.1)

•     Intoxicatie acutã cu alcool etilic, medicamente hipnotice, analgezice cu actiune centralã, opioide sau medicamente psihotrope

•     Linerol nu trebuie administrat pacientilor care utilizeazã inhibitori de monoaminooxidazã sau în primele douã sãptãmâni dupã întreruperea administrãrii acestora (vezi pct. 4.5)

•     Insuficientã hepaticã severã

•     Epilepsie necontrolatã prin tratament (vezi pct. 4.4).

4.4     Atentionãri si precautii speciale pentru utilizare

Atentionãri

Pentru a evita un supradozaj accidental, pacientii trebuie sfãtuiti sã nu depãseascã doza recomandatã (vezi pct. 4.2) si sã nu utilizeze concomitent orice alte medicamente care contin paracetamol (inclusiv cele fãrã prescriptie medicalã) sau tramadol, fãrã recomandarea medicului.

Linerol nu este recomandat pacientilor cu insuficientã renalã severã (clearance -ul creatininei <10 ml/mm).

Linerol nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficientã hepaticã severã (vezi pct. 4.3). Riscurile supradozajului cu paracetamol sunt mai mari la pacientii cu afectare hepaticã alcoolicã non- ciroticã. În cazuri cu afectare moderatã trebuie luatã în considerare prelungirea intervalului dintre doze.

Linerol nu este recomandat în insuficientã respiratorie severã.

Tramadol nu trebuie utilizat ca medicament de substitutie la pacientii dependenti de opioide. Cu toate cã este un agonist al opioidelor, tramadolul nu poate reduce simptomele de abstinentã ale morfinei.

•        Au fost raportate convulsii la pacientii tratati cu tramadol predispusi la convulsii sau care utilizeazã alte medicamente care scad pragul convulsivant, în special inhibitori selectivi ai recaptãrii serotoninei, antidepresive triciclice, antipsihotice, analgezice cu actiune centralã sau anestezice locale. Pacientii cu epilepsie controlatã prin tratament sau pacientii predispusi la convulsii trebuie tratati cu Linerol numai dacã este absolut necesar. La pacientii care utilizeazã tramadol au fost raportate convulsii la dozele recomandate. Riscul poate creste dacã dozele de tramadol depãsesc limita superioarã a dozei recomandate.

Utilizarea concomitentã de agonisti-antagonisti opioizi (nalbufinã, buprenorfinã, pentazocinã) nu este recomandatã (vezi pct. 4.5).

Precautii pentru utilizare

Linerol trebuie utilizatã cu precautie la pacientii cu dependentã de opioide traumatisme craniene, tulburãri convulsive tulburãri ale tractului biliar

·         stare de soc

·         alterarea stãrii de constientã de cauzã necunoscutã cu probleme care afecteazã centrul respirator sau functia respiratorie tensiune intracranianã crescutã.

Supradozajul cu paracetamol poate determina toxicitate hepaticã.

La doze terapeutice, tramadolul prezintã potential de producere a simptomelor de abstinentã. Rar, au fost raportate cazuri de dependentã si abuz (vezi pct. 4.8).

Pot sã aparã simptome de abstinentã, similare celor care apar la întreruperea opiaceelor (vezi pct. 4.8). Experienta clinicã sugerezã cã simptomele pot fi evitate prindescresterea progresivã a dozei pãnã în momentul întreruperii, în special dupã un tratament de lungã duratã.

într-un studiu, utilizarea tramadolului în cursul anesteziei generale cu enfluran si oxid de azot, s-a raportat cresterea cazurilor de reaparitie a evenimentelor intra-operatorii. Pânã vor fi disponibile informatii suplimentare, trebuie evitatã utilizarea tramadolului în timpul anesteziei usoare.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Asocierea de Linerol cu

Recomandare / risc posibil

Inhibitori de MAO neselectivi

Contraindicatii: risc de sindrom serotoninergic diaree, tahicardie, hiperhidrozã, tremor, confuzie, chiar comã

Inhibitori de MAO selectivi tip A

Contraindicatii: (extrapolarea utilizãrii inhibitorilor de MAO): risc de sindrom serotoninergic: diaree, tahicardie, hiperhidrozã, tremor, confuzie, chiar comã

Inhibitori de MAO selectivi tip B

Contraindicatii: simptome evocative de excitatie centralã (vezi mai sus)

Trebuie asiguratã o pauzã de douã sãptãmâni (dupã oprirea administrãrii de inhibitori MAO) înainte de tratamentul cu tramadol.

Alcool etilic (bãuturi alcoolice si medicamente care contin etanol)

Nerecomandate / a se evita

cresterea efectului sedativ al analgezicelor opioide; conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor devine mai periculoasã decât în cazul consumului numai de alcool etilic; interferã cu starea de alertã si capacitatea de reactie, poate sã afecteze respiratia

Carbamazepinã si alti inductori enzimatici:

Nerecomandate: risc de reducere a eficacitãtii si a duratei prin scãderea concentratiilor plasmatice de tramadol

Agonisti-antagonisti ai opioidelor (buprenorfinã, nalbufinã, pentazocinã):

Nerecomandate: scãdere a efectului analgezic (efect de blocare competitivã a receptorilor). Risc de aparitie a sindromului de abstinentã

Medicamente serotoninergice-exemplu: inhibitorii selectivi ai recaptãrii serotoninei (ISRS) si alte antidepresive; triptani, medicamente antiparkinsoniene (cum ar fi amantadina); petidinã, rezerpinã, sibutraminã, litium

Au existat raportãri de sindrom serotoninergic, prin conexiune temporalã cu utilizarea de tramadolul în asociere cu alte medicamente serotoninergice (stare de confuzie, agitatie, febrã, hiperhidrozã, ataxie, hiperreflexie, mioclonie si diaree).

Alte deprimante ale sistemului nervos central (derivati de opioide incluzând medicamente antitusive si barbiturice, benzodiazepine, anxiolitice, hipnotice, sedative antidepresive, sedative antihistaminice, neuroleptice, antihipertensive cu actiune centralã, talidomidã si baclofen)

Depresie centralã crescutã;

efect asupra stãrii de alertã si asupra capacitãtii de reactie;

poate face periculoasã conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor.

Risc crescut de depresie respiratorie care poate fi letalã în cazurile de supradozaj

Derivati cumarinici

Raportãri de crestere a INR: trebuie efectuatã evaluarea periodicã a timpului de protrombinã,.

Inhibitori de CYP3A4 (cum sunt ketoconazolul si eritromicina)

Pot inhiba metabolizarea tramadolului; semnificatia clinicã a acestei interactiuni nu a fost studiatã.

Medicamente care scad pragul convulsivant (cum sunt bupropiona, antidepresivele inhibitoare ale recaptãrii serotoninei, antidepresivele triciclice si neurolepticele)

Risc crescut de convulsii

Metoclopramidã sau domperidonã

Viteza de absorbtie a paracetamolului poate fi crescutã

Colestiraminã

Colestiramina poate reduce absorbtia paracetamolului

Ondansetron

Administrarea preoperatorie sau postoperatorie de ondansetron, un antiemetic antagonist 5-HT3, a determinat cresterea necesarului de tramadol la pacientii cu dureri postoperatorii (într-un numãr limitat de studii)

 

4.6 Sarcina si alãptarea

Sarcina

Deoarece Linerol este o combinatie fixã de substante active care include tramadolul, nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Informatii privind paracetamoulul Studiile de epidemiologie privind sarcina la om nu au evidentiat efecte negative datorate paracetamolului, utilizat în dozele recomandate. Informatii privind tramadolul

Tramadolul nu trebuie utilizat în cursul sarcinii deoarece nu sunt disponibile date adecvate pentru evaluarea utilizãrii tramadolului la femeile gravide. Tramadolul nu afecteazã contractilitatea uterinã dacã acesta este administrat înaintea sau în timpul nasterii. La nou-nãscuti poate induce modificarea frecventei respiratorii care, de obicei, nu prezintã relevantã clinicã. Administrarea de tramadol pe termen lung în timpul sarcinii poate determina aparitia simptomelor de abstinentã la nou-nãscut ca o consecintã a obisnuintei.

Alãptare

Deoarece Linerol este o combinatie fixã de substante active care include tramadolul, nu trebuie utilizat în perioada alãptãrii.

Informatii privind paracetamoulul Paracetamolul este excretat în laptele matern în cantitãti nesemnificative clinic. Datele publicate disponibile nu contraindicã utilizarea de cãtre femeile care alãpteazã a medicamentelor care contin numai paracetamol.

Informatii privind tramadolul Tramadolul si metabolitii lui trec în cantitãti mici în laptele matern uman. Un sugar poate ingera 0,1% din doza administratã mamei. Tramadolul nu trebuie administrat în timpul alãptãrii.

4.7     Efecte asupra capacitãtii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Tramadolul poate determina somnolentã sau ameteli, care pot fi accentuate de ingerarea de alcool etilic sau alte deprimante ale SNC. Dacã este afectat, pacientul nu trebuie sã conducã vehicule sau sã foloseascã utilaje.

4.8      Reactii adverse

Reactiile adverse cel mai frecvent raportate în timpul studiilor clinice efectuate cu combinatia paracetamol/tramadol au fost greatã, ameteli si somnolentã, observate la mai mult de 10% dintre pacienti.

Reactiile adverse prezentate mai jos sunt clasificate conform sistemului MedDRA pe clase de aparate, sisteme si organe si în functie de frecventã:

Frecventele sunt definite ca :

Foarte frecvente (≥1/10)

Frecvente (≥1/100 si <1/10)

Mai putin frecvente (≥ 1/1000 si <1/100)

Rare (≥1/10000 si <1/1000)

Foarte rare (<1/10000),

Cu frecventã necunoscutã (care nu poate fi estimatã din datele disponibile)

Tulburãri cardiace

Mai putin frecvente:   palpitatii, tahicardie, aritmie.

Tulburãri vasculare

Mai putin frecvente:   hipertensiune arterialã

Tulburãri ale sistemului nervos

Foarte frecvente:        ameteli, somnolentã

Frecvente:                 cefalee, tremor

Mai putin frecvente:   contractii musculare involuntare, parestezie, tinitus

Rare:                        ataxie, convulsii.

Tulburãri psihice

Frecvente:                 stare de confuzie, modificãri ale afectivitãtii (anxietate, nervozitate, euforie), tulburãri de somn

Mai putin frecvente:   stare de depresie, halucinatii, cosmaruri, amnezie

Rare:                        dependentã de medicament

Foarte rare:               ataxie, convulsii

Tulburãri oculare:

Rare: vedere neclarã

Tulburãri respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente: dispnee.

Tulburãri gastro-intestinale

Foarte frecvente:        greatã

Frecvente:                 vãrsãturi, constipatie, xerostomie, diaree, durere abdominalã, dispepsie, flatulentã

Mai putin frecvente: disfagie, melenã.

Tulburãri hepatobiliare

Mai putin frecvente: crestere a valorilor serice ale transaminazelor hepatice.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Frecvente:                  hiperhidrozã, prurit

Mai putin frecvente: reactii alergice cutanate (de exemplu, eruptie cutanatã tranzitorie, urticarie).

Tulburãri renale si ale cãilor urinare

Mai putin frecvente: albuminurie, tulburãri urinare (disurie si retentie urinarã).

Tulburãri generale si la nivelul locului de administrare

Mai putin frecvente: frisoane, bufeuri, durere toracicã.

Desi nu au fost observate în timpul studiilor clinice, aparitia urmãtoarelor reactii adverse cunoscute ca fiind în relatie cu administrarea tramadolului sau paracetamolului, nu pot fi excluse:

Tramadol

Hipotensiune arterialã posturalã, bradicardie, colaps.

În perioada de supraveghere de dupã punerea pe piatã a tramadolului s-au remarcat, rar, modificãri ale efectului warfarinei, inclusiv cresterea timpului de protrombinã.

Rar: reactii alergice cu simptome respiratorii (de exemplu, dispnee, bronhospasm, wheezing, edem angioneurotic) si reactie anafilacticã.

Rar: modificãri ale apetitului alimentar, slãbiciune motorie si depresie respiratorie.

A fost raportatã agravarea astmului bronsic, însã fãrã sã poatã fi stabilitã o relatie cauzalã.

Dupã administrarea tramadolului pot apãrea reactii adverse psihice, care pot varia individual ca naturã si intensitate (în functie de personalitatea individului si durata tratamentului). Acestea includ modificãri ale dispozitiei (de obicei, disforie ocazionalã), modificãri ale activitãtii (de obicei, supresie, ocazional crestere) si modificãri ale capacitãtii cognitive si senzoriale (de exemplu, tulburãri de perceptie ale deciziilor comportamentale).

A fost raportatã agravarea astmului bronsic (fãrã a fi neapãrat într-o relatie cauzalã).

Pot sã aparã simptome de abstinentã, similar celor din perioada întreruperii opiaceelor, dupã cum urmeazã: agitatie, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperchinezie, tremor si simptome gastro-intestinale. Alte simptome care au fost foarte rar observate, dacã clorhidratul de tramadol este întrerupt brusc, includ: atacuri de panicã, anxietate severã, halucinatii, parestezie, tinitus si simptome neobisnuite la nivelul SNC.

Paracetamol

Reactiile adverse ale paracetamolului sunt rare, dar poate apãrea hipersensibilitate, incluzând eruptie cutanatã tranzitorie. Au existat raportãri de discrazii sanguine, incluzând trombocitopenie si agranulocitozã, dar acestea nu au fost neapãrat legate de paracetamol.

Au existat câteva raportãri care sugereazã cã paracetamolul poate produce hipoprotrombinemie, dacã este administrat concomitent cu compusi asemãnãtori warfarinei. În alte studii, timpul de protrombinã nu a fost modificat.

4.9 Supradozaj

Linerol este o combinatie fixã de substante active. În caz de supradozaj, simptomele pot include semnele si simptomele de toxicitate ale tramadolului sau paracetamolului sau ale ambelor substante active.

Simptome ale supradozajului cu tramadol

În principiu, în cazul intoxicatiei cu tramadol, este de asteptat aparitia unor simptome similare celor care apar în cazul altor analgezice (opioide) cu actiune centralã. Acestea includ, în special, miozã, vãrsãturi, colaps cardiovascular, tulburãri ale constientei pânã la comã, convulsii si depresie respiratorie pânã la stop respirator.

Simptome ale supradozajului cu paracetamol

Un supradozaj prezintã o îngrijorare deosebitã în cazul copiilor mici. În primele 24 de ore, simptomele supradozajului cu paracetamol sunt paloare, greatã, vãrsãturi, anorexie si durere abdominalã. Afectarea hepaticã poate deveni aparentã la 12 pânã la 48 ore dupã ingestie. Pot sã aparã tulburãri ale metabolismului glucozei si acidozã metabolicã. În intoxicatia severã, insuficienta hepaticã poate progresa pânã la encefalopatie, comã si deces. Poate sã aparã insuficientã renalã acutã cu necrozã tubularã acutã chiar în lipsa leziunilor hepatice severe. Au fost raportate aritmii cardiace si pancreatitã. Afectarea hepaticã este posiblã la adultii care au luat 7,5-10 g sau mai mult de paracetamol. Se considerã cã acumularea în exces de metaboliti toxici (în mod obisnuit detoxifiati adecvat prin intermediul glutationului în cazul utilizãrii unor doze uzuale de paracetamol), devine ireversibilã, prin legarea acestora de tesutul hepatic.

Tratament de urgentã

Transfer imediat într-o unitate specializatã.

Mentinerea functiilor respiratorii si circulatorii

Înaintea initierii tratamentului, trebuie recoltatã o probã de sânge, cât mai curând posibil dupã supradozaj, pentru determinarea concentratiilor plasmatice de paracetamol si tramadol si pentru efectuarea testelor hepatice.

Efectuarea testelor hepatice la început (dupã supradozaj) si repetarea acestora la intervale de 24 de ore. De obicei, se constatã cresterea valorilor serice ale enzimelor hepatice (GOT/ASAT, GPT/ALAT), care se normalizeazã dupã una sau douã sãptãmâni.

Golirea continutului stomacal prin provocarea vãrsãturilor (dacã pacientul este constient) prin stimulare sau prin lavaj gastric.

Trebuie instituite mãsuri de sustinere, cum sunt mentinerea permeabilitãtii cãilor aeriene si mentinerea functiei cardiovasculare; pentru tratamentul depresiei respiratorii trebuie utilizatã

naloxona; convulsiile pot fi controlate cu diazepam. Tramadolul este eliminat în cantitãti minime din ser prin hemodializã sau hemofiltrare. Prin urmare, în cazul intoxicatiei acute cu Linerol, tratamentul pentru detoxifiere nu este suficient numai prin hemodializã sau hemofiltrare

Tratamentul imediat este esential pentru managementul supradozajului cu paracetamol. Cu toatã lipsa simptomelor semnificative precoce, pacientii trebuie trimisi urgent la spital, pentru instituirea mãsurilor medicale imediate si orice adult sau adolescent care a ingerat aproximativ 7,5 g paracetamol sau mai mult într-un interval anterior de 4 ore sau orice copil care a ingerat ≥150 mg/kg paracetamol într-un interval anterior de 4 ore, trebuie supusi lavajului gastric. Concentratiile sanguine de paracetamol trebuie mãsurate mai târziu de 4 ore dupã supradozaj, pentru a se putea aprecia riscul de aparitie a leziunilor hepatice (prin nomograma supradozajului cu paracetamol). Poate fi necesarã administrarea de metioninã pe cale oralã sau de N-acetilcisteinã (NAC) pe cale intravenoasã care pot avea efect benefic pânã la cel putin 48 ore dupã supradozaj. Administrarea de NAC pe cale intravenoasã prezintã cel mai mare beneficiu, dacã este initiatã în decurs de 8 ore dupã ingestia supradozei. Cu toate acestea, NAC trebuie administratã si dacã timpul de prezentare la unitatea sanitarã este mai mare de 8 ore dupã supradozaj si administrarea trebuie continuatã pe tot parcursul tratamentului. Tratamentul cu NAC trebuie initiat imediat ce este suspectat un supradozaj masiv. Trebuie sã fie disponibile mãsurile generale de sustinere a functiilor vitale.

Indiferent de cantitatea de paracetamol ingeratã declaratã, antidotul pentru paracetamol, NAC, trebuie administrat pe cale oralã sau intravenoasã cât mai repede posibil, preferabil în primele 8 ore dupã supradozaj.

5.       PROPRIETÃTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietãti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeuticã: alte opioide, codul ATC: N02AX52

Analgezice

Tramadolul este un opioid analgezic ce actioneazã la nivelul sistemului nervos central. Tramadolul este un agonist pur neselectiv al receptorilor opioizi μ, δ si κ cu afinitate mai mare pentru receptoiil μ. Alte mecanisme ce contribuie la efectul sãu analgezic sunt inhibarea recaptãrii neuronale de noradrenalinã si cresterea eliberãrii de serotoninã. Tramadol are un efect antitusiv. Spre deosebire de morfinã, un interval mare al dozelor de tramadol nu are efect de deprimare a functiei respiratorii. . Similar, motilitatea gastro-intestinalã nu este modificatã. Efectele cardiovasculare sunt, în general, usoare. Potenta tramadolului este consideratã a fi de 1/10 pânã la 1/6 din cea a morfinei.

Mecanismul precis al proprietãtilor analgezice ale paracetamolului este necunoscut si poate implica efecte centrale si periferice.

Linerol este pozitionat ca un analgezic de pasul II pe scala durerii OMS si în trebuie utilizat conform recomandãrii medicului.

5.2     Proprietãti farmacocinetice

Dupã administrarea unei doze unice de tramadol/paracetamol comprimate (37,5 mg/325 mg), concentratiile plasmatice maxime sunt atinse dupã 1,8 ore [(+)-tramadol/(-)-tramadol], respectiv 0,9 ore (paracetamol). Timpii medii de înjumãtãtire plasmaticã prin eliminare t1/2 sunt de 5,1/4,7 ore [(+)-tramadol/(-)-tramadol] si 2,5 ore (paracetamol).

În timpul studiilor de farmacocineticã la voluntari sãnãtosi dupã administrarea oralã a unei doze unice si a unor doze repetate de Linerol, nu au fost remarcate modificãri semnificative clinic privind parametrii farmacocinetici ai fiecãrei substante active, comparativ cu parametrii fiecãrei substante active utilizate ca monoterapie.

Absorbtie

Tramadolul racemic este rapid si aproape complet absorbit dupã administrare oralã. Biodisponibilitatea absolutã medie a unei doze unice de 100 mg este de aproximativ 75%. Dupã administrare de doze repetate, biodisponibilitatea este crescutã si atinge aproximativ 90%.

Dupã administrarea oralã de comprimate tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg), absorbtia paracetamolului este rapidã si aproape completã si are loc, în special, la nivelul intestinului subtire. Concentratiile plasmatice maxime de paracetamol sunt atinse într-o orã si nu sunt modificate de administrarea concomitentã de tramadol.

Administrarea oralã a comprimatelor tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg) împreunã cu alimente nu prezintã un efect semnificativ asupra concentratiei plasmatice maxime sau gradului de absorbtie, atât al tramadolului, cât si al paracetamolului, astfel încât Linerol poate fi administrat independent de momentul meselor.

Distributie

Tramadolul prezintã o mare afinitate tisularã (Vd,β=203 ± 40 l). Se leagã de proteinele plasmatice în proportie de aproximativ 20%.

Paracetamolul pare distribuit larg în majoritatea tesuturile organismului, cu exceptia tesutului gras. Volumul aparent de distributie este de aproximativ 0,9 l/kg. Un procent relativ mic de paracetamol (~20%) este legat de proteinele plasmatice.

Metabolizare

Tramadolul este metabolizat extensiv dupã administrare oralã. Aproximativ 30% din dozã este excretatã prin urinã sub formã nemodificatã, în timp ce 60% din dozã este excretatã sub formã de metaboliti.

Tramadol este metabolizat prin O-demetilare (catalizatã de enzima CYP2D6) la metabolitul M1 si prin N-demetilare (catalizatã de CYP3A) la metabolitul M2. M1 este ulterior metabolizat prin N-demetilare si prin conjugare cu acid glucuronic. Timpul de înjumãtãtire plasmaticã prin eliminare al M1 este de 7 ore. Metabolitul M1 are proprietãti analgezice si este mai potent decât medicamentul administrat. Concentratiile plasmatice de M1 sunt de câteva ori mai mici decât ale tramadolului si contributia acestuia la efectul clinic este putin probabil sã se modifice în cazul administrãrii de doze repetate.

Paracetamolul este metabolizat în principal la nivel hepatic pe douã cãi principale: glucuronoconjugare si sulfoconjugare. Cea de-a doua cale poate fi rapid saturatã la doze care le depãsesc pe cele terapeutice. O parte redusã (mai putin de 4%) este metabolizatã de cãtre sistemul enzimatic al citocromului P450 pânã la un intermediar activ (N-acetil benzochinoniminã) care, în cazul utilizãrii în conditii normale, este rapid detoxifiat prin reducere cu glutation si excretat prin urinã dupã conjugare cu cisteinã si acid mercapturic. Cu toate acestea, în cazul unui supradozaj masiv, cantitatea acestui metabolit este crescutã.

Eliminare

Tramadolul si metabolitii sãi sunt eliminati, în principal, pe cale renalã.

Timpul de înjumãtãtire plasmaticã al paracetamolului este de aproximativ 2 pânã la 3 ore la adulti.

Este mai scurt la copii si usor mai lung la nou-nãscuti si la pacientii cu cirozã hepaticã. Paracetamolul este eliminat, în principal, pe calea dependentã de dozã a formãrii de derivati glucurono- si sulfoconjugati. Mai putin de 9% din paracetamol este excretat sub formã nemodificatã prin urinã. În insuficienta renalã, timpul de înjumãtãtire plasmaticã al ambelor componente este prelungit.

5.3     Date preclinice de sigurantã

Nu au fost efectuate studii preclinice cu aceastã combinatie fixã (tramadol si paracetamol) pentru evaluarea efectelor carcinogene sau mutagene sau a efectelor asupra fertilitãtii.

La descendentii de sobolani tratati pe cale oralã cu combinatia tramadol/paracetamol nu a fost observat niciun efect teratogen care poate fi atribuit medicamentului.

Combinatia tramadol/paracetamol s-a dovedit embriotoxicã si fetotoxicã la sobolan, la doze toxice pentru mamã (50/434 mg/kg tramadol/paracetamol), adicã de 8,3 ori mai mari decât dozele maxime terapeutice la om. La aceastã dozã, nu s-a observat vreun efect teratogen. Toxicitatea asupra embrionului si a fãtului duce la scãderea greutãtii corporale fetale si cresterea unor coaste supranumerare. Doze mai mici, care determinã efecte toxice materne mai putin severe (10/87 si 25/217 mg/kg tramadol/paracetamol), nu au dus la efecte toxice la embrion sau la fãt.

Rezultatele unor teste standard de mutagenitate nu au evidentiat un risc potential genotoxic al tramadolului la om.

Rezultatele testelor de carcinogenitate nu sugereazã vreun risc potential al tramadolului la om.

Studiile cu tramadol la animale au evidentiat, la doze foarte mari, efecte asupra dezvoltãrii organelor, osificãrii si mortalitãtii neonatale, asociate cu toxicitatea maternã. Performanta fertilitatii în reproducere si dezvoltarea descendentilor nu au fost afectate. Tramadolul traverseazã bariera placentarã. Dupã administrarea oralã de tramadol la doze de pânã la 50 mg/kg la sobolani masculi si de 75 mg/kg la sobolani femele, nu s-au observat efecte asupra fertilitãtii.

Investigatii extinse nu au evidentiat existenta unui risc genotoxic relevant al paracetamolului la doze terapeutice (adicã netoxice).

Studiile pe termen lung la sobolani si soareci nu au evidentiat efecte relevante carcinogene la doze de paracetamol netoxice la nivel hepatic.

Studiile la animale si experienta extensivã la om pânã în prezent, nu au evidentiat prezenta toxicitãtii asupra functiei de reproducere.

6.       PROPRIETÃTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu:

Amidon pregelatinizat de porumb

Celulozã microcristalinã

Amidonglicolat de sodiu (tip A)

Siliciu anhidru coloidal

Stearat de magneziu

Film:

Hipromelozã

Polietilenglicol

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fer (E 172)

6.2     Incompatibilitãti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

2 ani

6.4     Precautii speciale pentru pãstrare

Acest medicament nu necesitã conditii speciale de pãstrare.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blistere PVC/Al cu 10, 20, 30, 60 comprimate filmate ambalate în cutii de carton. Este posibil ca nu toate mãrimile de ambalaj sã fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

Fãrã cerinte speciale.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementãrile locale.

7.       DETINÃTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATÃ

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

19 Pelpliñska Street, 83-200 Starogard Gdañski,

Polonia

8.       NUMÃRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATÃ

9.       DATA PRIMEI AUTORIZÃRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare - Noiembrie 2010

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2010

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Ladislau Ritli: Nu a fost o criză de opioide, ci au fost disfuncţionalităţi Ministrul Sănătăţii, Ladislau Ritli, a declarat, miercuri, într-o conferinţă de presă, că nu a fost vorba despre o criză de un anumit tip de morfină, ci de disfuncţionalităţi.
Agenţia pentru medicamente a SUA va întări controlul asupra anumitor analgezice Agenţia pentru medicamente a SUA (FDA) a anunţat joi că va întări controlul asupra analgezicelor opioide ce conţin hidrocodon, cum este medicamentul Vicodin, pentru a combate consumul abuziv de aceste substanţe, relatează AFP.
Platforma online “Tratamentul meu este alegerea mea” a ajuns și în România „My Treatment My Choice” (“Tratamentul meu este alegerea mea”) este o platformă online, rezultatul colaborării dintre mai multe grupuri de suport dedicate persoanelor care consumă heroină și opioide şi organizaţii ce se ocupă de tratamentul acestora din Europa.
Agenţia americană de medicamente recomandă reducerea dozei de paracetamol Agenţia americană pentru medicamente (FDA) a recomandat miercuri limitarea dozei de paracetamol în analgezicele combinate cu derivate ale morfinei, pentru a se evita riscul de leziuni hepatice grave, informează joi AFP.
Premierul Ungureanu, întrebat despre preşedintele CNAS: Nu înlocuirea unui om repară un sistem Nu înlocuirea unui om repară un sistem, însă în urma unei crize poate veni un control, a declarat, marţi, la Antena 3, premierul Mihai-Răzvan Ungureanu, fiind întrebat dacă se impune demiterea preşedintelui Casei Naţionale a Asigurărilor de Sănătate (CNAS), Lucian Duţă, în urma crizei de medicamente...
PSD îşi exprimă îngrijorarea faţă de situaţia dramatică în care se află bolnavii de cancer din România Partidul Social Democrat îşi exprimă îngrijorarea faţă de situaţia dramatică în care se află bolnavii de cancer din România şi totodată condamnă indiferenţa, iresponsabilitatea şi aroganţa cu care noul guvern tratează această problemă, a declarat joi, într-o conferinţă de presă, dr. Graţiela Drăghici...
Copyright © 2014 Info World. Termeni si conditii.