Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

HELIDES 40 mg
Denumire HELIDES 40 mg
Descriere Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE) Eradicarea Helicobacter pylori Pacientii care necesită terapie continuă cu AINS: Tratamentul de lungă durată, după prevenirea resângerărilor ulcerelor gastro-duodenale indusă prin administrare i.v. Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison
Denumire comuna internationala ESOMEPRAZOLUM
Actiune terapeutica MED. PT. TRAT. ULCERULUI GASTRO-DUODENAL SI BOLII-REFLUX G.E INHIBITORI AI POMPEI DE PROTONI
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Capsule gastrorezistente
Concentratia 40mg
Ambalaj Flac. PEID x 28 caps. gastrorez.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A02BC05
Firma - Tara producatoare ETHYPHARM - FRANTA
Autorizatie de punere pe piata ETHYPHARM - FRANTA

Ai un comentariu sau o intrebare despre HELIDES 40 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> Dr. Petre : Sunt aceleasi ca si la preparatul original. Urmati link-ul de mai jos pentru a citi prospectul: http...
>> domnica (vizitator) : poate fi utilizat acest produs un timp mai indelungat?ex;6luni,un an?
>> Dr. Petre : Teoretic da, dar numai daca este neaparat necesar.
>> daniel (vizitator) : cu ce antibiotice se asociaza hedes in tratamentul pentru helycobacter pylori?
>> dr. Oana Iordache : Se asociaza cu claritromicina si amoxicilina
>> Andreea : Buna ziua! In urma unui consult medical mi s-a recomant Helides 40 mg, 10 comprimate. Nu am intrebat...
>> dr. Oana Iordache : Nu scad eficienta pilulelor.
>> dr. Oana Iordache : Cu placere!
>> mastacan solanj (vizitator) : dupa tratamentul care a durat 1 saptamana a revenit disconfortul refluxul gastro-esofagian sa ma i continui...
>> dr. Oana Iordache : Da.
Prospect si alte informatii despre HELIDES 40 mg, capsule gastrorezistente       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Helides 40 mg capsule gastrorezistente

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare capsulă contine esomeprazol 40 mg (sub formă de magneziu dihidrat)

Excipient: fiecare capsulă contine zahăr 16,09 mg, p-hidroxibenzoat de metil 3,65 micrograme si p-hidroxibenzoat de propil 1,1 micrograme.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Capsulă gastro-rezistentă

Capsulă formată din capac opac de culoare galbenă si corp opac de culoare galbenă. Corpul si capacul capsulei sunt inscriptionate cu cerneală neagră cu “40 mg”. Capsula contine microgranule sferice de culoare aproape albă până la gri.

4.         DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice

Helides capsule este indicat pentru:

Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE):

-        tratamentul esofagitei erozive de reflux;

-        tratamentul de lungă durată al pacientilor cu esofagită vindecată, pentru prevenirea recidivei;

-        tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE).

Eradicarea Helicobacter pylori, în asociere cu o schemă terapeutică antibacteriană adecvată, si:

-        vindecarea ulcerului duodenal asociat infectiei cu Helicobacter pylori;

-        prevenirea recidivelor ulcerelor gastro-duodenale la pacientii cu ulcere asociate infectiei cu Helicobacter pylori.

Pacientii care necesită terapie continuă cu AINS:

-         vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS;

-        prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienti cu risc.

Tratamentul de lungă durată, după prevenirea resângerărilor ulcerelor gastro-duodenale indusă prin administrare i.v.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

4.2 Doze si mod de administrare

Capsulele trebuie înghitite întregi, cu lichid. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfărâmate.

În cazul pacientilor cu dificultăti la înghitire, capsulele pot fi deschise si continutul poate fi dispersat în jumătate de pahar cu apă plată. Nu trebuie utilizate alte lichide deoarece învelisul enteric se poate dizolva. Suspensia cu granule trebuie consumată imediat sau în decurs de 30 de minute. Se clăteste paharul cu jumătate de pahar cu apă si se bea continutul. Granulele nu trebuie mestecate sau sfărâmate. În cazul pacientilor care nu pot înghiti, capsulele pot fi deschise si continutul poate fi dispersat în apă plată si administrat printr-o sondă gastrică. Este important să se verifice cu atentie conformitatea seringii alese si a sondei. Pentru instructiunile de preparare si administrare vezi pct. 6.6.

Adulti si adolescenti cu vârsta peste 12 ani Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE)

-         tratamentul esofagitei erozive de reflux 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni

Se recomandă un tratament suplimentar de 4 săptămâni la pacientii la care esofagita nu s-a vindecat sau la care simptomele persistă.

-         tratamentul de lungă durată la pacienti cu esofagită vindecată, pentru prevenirea recidivei 20 mg o dată pe zi.

-         tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE)

20 mg o dată pe zi, la pacientii fără esofagită. Dacă nu s-a obtinut controlul simptomelor după 4 săptămâni de tratament, pacientul trebuie investigat suplimentar. După ce simptomele s-au ameliorat, controlul ulterior al simptomelor poate fi obtinut utilizând 20 mg pe zi. La adulti poate fi utilizată o schemă de administrare “la cerere” cu 20 mg pe zi, la nevoie. La pacientii tratati cu AINS, cu risc de a dezvolta ulcere gastrice si duodenale, nu este recomandat controlul simptomelor ulterioare utilizând o schemă de administrare “la cerere”.

Adulti

În asociere cu o schemă terapeutică antibacteriană adecvată pentru eradicarea Helicobacter pylori si:

-         vindecarea ulcerului duodenal asociat infectiei cu Helicobacter pylori

-        prevenirea recurentei ulcerelor gastro-duodenale la pacientii cu ulcere asociate infectiei cu Helicobacter pylori

20 mg Helides în asociere cu 1 g amoxicilină si 500 mg claritromicină, toate administrate de două ori pe zi timp de 7 zile.

Pacienti care necesită tratament continuu cu AINS

-         vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS

Doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

-         prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacientii cu risc Doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi.

Tratamentul de lungă durată, după prevenirea resângerărilor de la nivelul ulcerelor gastro-duodenale indusă prin administrare i.v.

40 mg o dată pe zi, timp de 4 săptămâni după prevenirea resângerărilor de la nivelul ulcerelor gastro-duodenale indusă prin administrare i.v.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

Doza initială recomandată este de 40 mg Helides, de două ori pe zi. Ulterior, doza trebuie ajustată individual si tratamentul continuat atât timp cât este indicat clinic. Conform datelor clinice disponibile, majoritatea pacientilor pot fi controlati cu doze cuprinse între 80 si 160 mg esomeprazol zilnic. Pentru doze mai mari de 80 mg pe zi, doza trebuie divizată si administrată de două ori pe zi.

Copii cu vârsta sub 12 ani

Helides nu trebuie administrat la copii cu vârsta sub 12 ani, deoarece nu există date disponibile.

Insuficientă renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii cu insuficientă renală. Datorită experientei limitate la pacienti cu insuficientă renală severă, acesti pacienti trebuie tratati cu precautie (vezi pct. 5.2).

Insuficientă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. La pacientii cu insuficientă hepatică severă nu trebuie depăsită doza maximă de 20 mg Helides (vezi pct. 5.2).

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate cunoscută la substanta activă, derivati de benzimidazol sau la oricare dintre excipienti.

Esomeprazol nu trebuie administrat concomitent cu nelfinavir (vezi pct. 4.5).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

În prezenta oricărui simptom de alarmă (de exemplu scădere în greutate neintentionată semnificativă, vărsături recurente, disfagie, hematemeză sau melenă) si când se suspicionează sau este confirmată prezenta unui ulcer gastric, trebuie exclus diagnosticul de malignitate, deoarece tratamentul cu esomeprazol poate ameliora simptomele si întârzia diagnosticul.

Pacientii cu tratament de lungă durată (în special cei tratati pentru mai mult de un an) trebuie monitorizati periodic.

Pacientii cu tratament “la cerere” trebuie instruiti să se adreseze medicului curant dacă simptomele îsi modifică caracterul. Când se prescrie esomeprazol pentru tratamentul “la cerere”, trebuie avute în vedere interactiunile medicamentoase, datorită fluctuatiei concentratiei plasmatice de esomeprazol. Vezi pct. 4.5.

Când se prescrie esomeprazol pentru eradicarea Helicobacter pylori trebuie avute în vedere interactiunile medicamentoase care pot să apară între toate componentele triplei terapii. Claritromicina este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4 si, ca urmare, contraindicatiile si interactiunile medicamentoase ale claritromicinei trebuie avute în vedere când se utilizează tripla terapie la pacientii tratati concomitent cu alte medicamente metabolizate pe calea CYP3A4, cum este cisaprida.

Helides contine zahăr. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la fructoză, sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză sau insuficientă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Acest medicament contine parahidroxibenzoati, care pot provoca reactii alergice (chiar întârziate).

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate determina o crestere usoară a riscului de aparitie a infectiilor gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella si Campylobacter (vezi pct. 5.1).

Nu se recomandă administrarea concomitentă a esomeprazolului cu atazanavir (vezi pct. 4.5). Dacă asocierea atazanavir cu un inhibitor al pompei de protoni nu poate fi evitată, se recomandă monitorizarea atentă si cresterea dozei de atazanavir la 400 mg cu 100 mg ritonavir, nu trebuie depăsită doza de 20 mg esomeprazol.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Efecte ale esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

Medicamente cu absorbtie dependentă de pH

Scăderea aciditătii gastrice în timpul tratamentului cu esomeprazol poate să crească sau să scadă absorbtia medicamentelor, dacă mecanismul de absorbtie este influentat de aciditatea gastrică. Similar cu utilizarea altor inhibitori ai secretiei acide sau antiacide, absorbtia ketoconazolului si itraconazolului poate să scadă în timpul tratamentului cu esomeprazol.

S-a raportat că omeprazolul interactionează cu unii inhibitori de proteaze. Importanta clinică si mecanismele care stau la baza acestor interactiuni raportate nu sunt întotdeauna cunoscute. Cresterea pH-ului gastric în timpul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbtia inhibitorilor de proteaze. Un alt mecanism de interactiune posibil este pe calea izoenzimei CYP2C19. În cazul atazanavir si nelfinavir a fost raportată scăderea concentratiilor plasmatice la administrarea concomitentă cu omeprazol; ca urmare, nu se recomandă administrarea concomitentă. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) si atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătosi a determinat scăderea semnificativă a expunerii la atazanavir (o scădere cu aproximativ 75% a ASC, Cmax si Cmin.). Cresterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitentă de omeprazol (20 mg o dată pe zi) si atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătosi a determinat scăderea cu aproximativ 30% a expunerii la atazanavir comparativ cu expunerea observată în cazul administrării atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg o dată pe zi fără esomeprazol 20 mg o dată pe zi. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) a scăzut cu 36-39% valorile medii ale ASC, Cmax si Cmin. pentru nelfinavir si cu 75-92% valorile medii ale ASC, Cmax si Cmin pentru metabolitul farmacologic activ M8. Pentru saquinavir (administrat concomitent cu ritonavir) au fost raportate concentratii plasmatice crescute (80-100%) în timpul tratamentului concomitent cu omeprazol (40 mg o dată pe zi). Tratamentul cu omeprazol 20 mg o dată pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la darunavir (administrat concimitent cu ritonavir) si amprenavir (administrat concomitent cu ritonavir). Tratamentul cu esomeprazol 20 mg o dată pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la amprenavir (administrat concomitent sau nu cu ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 40 mg o dată pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la lopinavir (administrat concomitent cu ritonavir). Având în vedere efectele farmacodinamice si proprietătile farmacocinetice similare între omeprazol si esomeprazol, nu se recomandă administrarea concomitentă cu esomeprazol si atazanavir iar administrarea concomitentă cu esomeprazol si nelfinavir este contraindicată.

Medicamente metabolizate de către enzima CYP2C19

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolizarea esomeprazolului. Prin urmare, când esomeprazolul este administrat concomitent cu medicamente metabolizate pe calea izoenzimei CYP2C19, cum sunt diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină, etc concentratiile plasmatice ale acestor medicamente pot fi crescute si poate fi necesară reducerea dozei. Acest lucru trebuie avut în vedere, în special când se prescrie esomeprazol pentru tratamentul “la cerere”. Administrarea concomitentă a 30 mg esomeprazol a determinat scăderea cu 45% a clearance-ului diazepamului, substrat al CYP2C19. Administrarea concomitentă a 40 mg esomeprazol a determinat cresterea cu 13% a concentratiilor plasmatice minime ale fenitoinei, la pacientii cu epilepsie. Se recomandă monitorizarea concentratiilor plasmatice ale fenitoinei când tratamentul cu esomeprazol este initiat sau întrerupt. Omeprazolul (40 mg o dată pe zi) a crescut Cmax si ASCτ pentru voriconazol (un substrat CYP2C19) cu 15%, respectiv 41%.

Într-un studiu clinic, administrarea a 40 mg esomeprazol la pacientii tratati cu warfarină a arătat că timpul de coagulare a fost în limite acceptabile. Cu toate acestea, după punerea pe piată au fost raportate câteva cazuri izolate de crestere a INR semnificative clinic, în timpul tratamentului concomitent. Se recomandă monitorizare când se initiază sau se întrerupe tratamentul concomitent cu esomeprazol în timpul tratamentului cu warfarină sau alti derivati cumarinici.

La voluntarii sănătosi, administrarea concomitentă a 40 mg esomeprazol a determinat o crestere cu 32% a ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) si o prelungire cu 31% a timpului de înjumătătire plasmatică prin eliminare (t1/2), dar nu si o crestere semnificativă a concentratiilor plasmatice maxime pentru cisapridă. Prelungirea usoară a intervalului QTc observată după administrarea cisapridei în monoterapie nu a fost prelungită suplimentar când cisaprida a fost administrată concomitent cu esomeprazol (vezi si pct. 4.4).

Nu au fost evidentiate efecte relevante din punct de vedere clinic ale esomeprazolului asupra proprietătilor farmacocinetice ale amoxicilinei sau chinidinei.

Studiile care au evaluat administrarea concomitentă de esomeprazol si naproxen sau rofecoxib nu au evidentiat interactiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic în timpul studiilor de scurtă durată.

Efecte ale altor medicamente asupra profilului farmacocinetic al esomeprazolului

Esomeprazolul este metabolizat pe calea izoenzimelor CYP2C19 si CYP3A4. Administrarea concomitentă de esomeprazol si claritromicină (500 mg de două ori pe zi), un inhibitor al CYP3A4, a determinat dublarea expunerii la esomeprazol (ASC). Administrarea concomitentă de esomeprazol si un inhibitor mixt al CYP2C19 si CYP3A4 poate determina mai mult decât dublarea expunerii la esomeprazol. Voriconazolul, inhibitor al CYP2C19 si CYP3A4, a crescut ASC a omeprazolului cu 280%. O ajustare a dozei de esomeprazol nu este, în general, necesară în niciuna dintre aceste situatii. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie avută în vedere la pacientii cu insuficientă hepatică severă si dacă este indicat tratamentul de lungă durată.

4.6     Sarcina si alăptarea

Pentru esomeprazol, datele clinice privind sarcinile expuse sunt insuficiente. Datele provenite din studiile epidemiologice privind administrarea amestecului racemic de omeprazol la un număr mare de sarcini expuse nu au evidentiat efecte teratogene sau fetotoxice. Studiile la animale cu esomeprazol nu au indicat efecte nocive directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionare/fetale. Studiile la animale cu amestecul racemic nu au indicat efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, parturitiei sau dezvoltării postnatale. Se recomandă prudentă când se prescrie la gravidă.

Nu se cunoaste dacă esomeprazolul se excretă în laptele uman. Nu au fost efectuate studii la femeile care alăptează. Prin urmare, Helides nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au observat efecte.

4.8     Reactii adverse

Următoarele reactii adverse au fost identificate sau suspicionate în timpul studiilor clinice cu esomeprazol si după punerea pe piată a medicamentului. Niciuna dintre acestea nu depinde de doză. Aceste reactii adverse sunt clasificate în functie de frecventă: frecvente (> 1/100 si < 1/10), mai putin frecvente (> 1/1000 si < 1/100), rare (> 1/10000 si < 1/1000), foarte rare (< 1/10000).

Tulburări hematologice si limfatice

Rare

Leucopenie, trombocitopenie

Foarte rare

Agranulocitoză, pancitopenie

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare

Reactii de hipersensibilitate, de exemplu febră, angioedem si reactie/soc anafilactic

Tulburări metabolice si de nutritie

Mai putin frecvente

Edeme periferice

Rare

Hiponatremie

Tulburări psihice

Mai putin frecvente

Insomnie

Rare

Agitatie, confuzie, depresie

Foarte rare

Agresivitate, halucinatii

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente

Cefalee

Mai putin frecvente

Ameteli, parestezie, somnolentă

Rare

Tulburări ale gustului

Tulburări oculare

Rare

Vedere încetosată

Tulburări acustice si si vestibulare

Mai putin frecvente

Vertij

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Rare

Bronhospasm

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente

Durere abdominală, constipatie, diaree, flatulentă, greată/vărsături

Mai putin frecvente

Xerostomie

Rare

Stomatită, candidoză gastro-intestinală

Tulburări hepatobiliare

Mai putin frecvente

Crestere a valorilor serice ale enzimelor hepatice

Rare

Hepatită cu sau fără icter

Foarte rare

Insuficientă hepatică, encefalopatie la pacientii cu afectiune hepatică preexistentă

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente

Dermatită, prurit, eruptie cutanată tranzitorie, urticarie

Rare

Alopecie, fotosensibilitate

Foarte rare

Eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (NET)

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Rare

Artralgie, mialgie

Foarte rare

Slăbiciune musculară

Tulburări renale si ale căilor urinare

Foarte rare

Nefrită interstitială

Tulburări ale aparatului genital si sânului

Foarte rare

Ginecomastie

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Rare

Stare generală de rău, transpiratii abundente

4.9 Supradozaj

Experienta privind supradozajul intentionat este limitată. Simptomele apărute după administrarea unei doze de 280 mg au fost simptome gastro-intestinale si slăbiciune. Administrarea de doze unice de 80 mg esomeprazol nu a determinat evenimente adverse. Nu se cunoaste un antidot specific. Esomeprazolul se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice si, ca urmare, nu este usor dializabil. Similar oricărui caz de supradozaj, tratamentul trebuie să fie simptomatic si trebuie utilizate măsuri generale de sustinere a functiilor vitale.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai pompei de protoni, codul ATC: A02BC05.

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului si reduce secretia acidă gastrică printr-un mecanism de actiune tintit specific. Este un inhibitor specific al pompei de protoni de la nivelul celulelor parietale. Atât izomerul S cât si izomerul R al omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Loc si mecanism de actiune

Esomeprazolul este o bază slabă si este concentrat si convertit în forma activă în mediul puternic acid din canaliculele secretorii ale celulei parietale, unde inhibă ATP-aza H+/K+ dependentă, (enzimă care reprezintă pompa de protoni) si inhibă atât secretia acidă bazală cât si secretia acidă stimulată.

Efectul asupra secretiei acide gastrice

După administrarea orală a unor doze de 20 mg si 40 mg esomeprazol, efectul apare în decurs de o oră. După administrarea de doze repetate de 20 mg esomeprazol o dată pe zi timp de 5 zile, valoarea medie a secretiei maxime de acid după stimularea cu pentagastrină scade cu 90% când este măsurată la 6-7 ore după administrarea dozei în cea de-a cincea zi.

După cinci zile de administrare orală a unor doze de 20 mg si 40 mg esomeprazol, pH-ul gastric peste 4 s-a mentinut pentru un timp mediu de 13 ore si 17 ore, respectiv timp de 24 de ore la pacientii cu BRGE simptomatică. Procentul de pacienti la care s-a mentinut pH-ul gastric peste 4 pentru cel putin 8, 12 si 16 ore a fost de 76%, 54%, respectiv 24% pentru esomeprazol 20 mg. Procentele corespunzătoare pentru esomeprazol 40 mg au fost 97%, 92%, respectiv 56%.

Utilizând ASC ca parametru înlocuitor pentru concentratia plasmatică, s-a evidentiat o relatie între inhibarea secretiei acide si expunere.

Efectele terapeutice ale inhibării secretiei acide

Vindecarea esofagitei de reflux prin administrarea de esomeprazol în doză de 40 mg apare la aproximativ 78% dintre pacienti după 4 săptămâni si 93% după 8 săptămâni.

O săptămână de tratament cu 20 mg esomeprazol administrat de două ori pe zi si antibiotice adecvate, determină eradicarea cu succes a H. pylori la aproximativ 90% dintre pacienti.

În cazul ulcerelor duodenale necomplicate, după administrarea timp de o săptămână a terapiei de eradicare, nu este necesară administrarea ulterioară de medicamente antisecretorii în monoterapie pentru vindecarea eficace a ulcerului si disparitia simptomelor.

Într-un studiu clinic randomizat, dublu-orb, placebo-controlat, pacientii cu ulcer gastro-duodenal hemoragic confirmat endoscopic clasificat Forrest Ia, Ib, IIa sau IIb (9%, 43%, 38%, respectiv 10%) au fost distribuiti randomizat pentru tratament cu esomeprazol solutie perfuzabilă (n=375) sau placebo (n=389). După hemostaza endoscopică, pacientilor li s-a administrat esomeprazol 80 mg, sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute, urmată de perfuzie continuă cu 8 mg pe oră sau placebo timp de 72 de ore. După o perioadă initială de 72 de ore, tuturor pacientilor li s-a administrat în regim deschis 40 mg esomeprazol pe cale orală, timp de 27 de zile, pentru inhibarea secretiei acide. Incidenta reaparitiei sângerărilor după 3 zile a fost de 5,9% în grupul tratat cu esomeprazol, comparativ cu 10,3% în grupul placebo. La 30 de zile după tratament, incidenta de reaparitie a sângerărilor în grupul tratat cu esomeprazol a fost de 7,7%, fată de 13,6% în grupul placebo.

Alte efecte legate de inhibarea secretiei acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, concentratia plasmatică a gastrinei creste ca răspuns la scăderea secretiei acide.

În timpul tratamentului de lungă durată cu esomeprazol, la unii pacienti s-a observat un număr crescut de celule ECL posibil în relatie cu cresterea concentratiilor plasmatice de gastrină.

În timpul tratamentului de lungă durată cu medicamente antisecretorii, s-a raportat aparitia chisturilor glandulare gastrice, cu o frecventă relativ crescută. Aceste modificări reprezintă o consecintă fiziologică a inhibării accentuate a secretiei acide, sunt benigne si par a fi reversibile.

Scăderea aciditătii gastrice, indiferent de cauză, inclusiv prin administrarea de inhibitori ai pompei de protoni, determină cresterea numărului de bacterii comensale la nivelul tractului gastro-intestinal. Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate determina cresterea usoară a riscului de aparitie a infectiilor gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella si Campylobacter.

În cadrul a două studii în care s-a utilizat drept comparator activ ranitidina, esomeprazolul a demonstrat un efect mai bun în vindecarea ulcerelor gastrice la pacientii care utilizează AINS, incluzând inhibitorii selectivi ai COX-2.

În cadrul a două studii cu comparator placebo, esomeprazolul a demonstrat un efect mai bun în prevenirea aparitiei ulcerelor gastrice si duodenale la pacientii care utilizează AINS (cu vârsta > 60 de ani si/sau cu ulcer în antecedente), incluzând inhibitorii selectivi ai COX-2.

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie si distributie

Esomeprazolul este instabil în mediu acid si se administrează pe cale orală sub formă de granule enterosolubile. Conversia in vivo la izomerul R este neglijabilă. Absorbtia esomeprazolului este rapidă; concentratiile plasmatice maxime apar la 1-2 ore după administrarea dozei. Biodisponibilitatea absolută este de 64% după o doză unică de 40 mg si creste la 89%, după administrarea de doze unice zilnice repetate. Valorile corespunzătoare pentru 20 mg esomeprazol sunt 50%, respectiv 68%. Volumul aparent de distributie la starea de echilibru la subiectii sănătosi este de aproximativ 0,22 l/kg. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice în proportie de 97% .

Ingestia de alimente întârzie si scade absorbtia esomeprazolului, cu toate că acest lucru nu influentează semnificativ efectul esomeprazolului asupra aciditătii gastrice.

Metabolizare si excretie

Esomeprazolul este metabolizat complet prin intermediul sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP). Cea mai mare parte a metabolizării esomeprazolului depinde de izoenzima CYP2C19, responsabilă de formarea metabolitilor hidroxi- si dimetil ai esomeprazolului. Restul depinde de o altă izoenzimă specifică CYP3A4, responsabilă pentru formarea esomeprazol sulfonei, principalul metabolit prezent în plasmă.

Parametrii de mai jos reflectă, în principal, proprietătile farmacocinetice la persoanele care au enzima CYP2C19 functională, numiti metabolizatori extensivi.

Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 17 l/oră după administrarea unei doze unice si de aproximativ 9 l/oră după administrări repetate. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1,3 ore după administrarea de doze unice zilnice repetate. Proprietătile farmacocinetice ale esomeprazolului au fost studiate pentru doze de până la 40 mg administrate de două ori pe zi. Aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp creste după administrări repetate de esomeprazol. Această crestere este dependentă de doză si determină o crestere mai mult decât proportională cu doza a ASC după administrări repetate. Acestă dependentă de doză si timp se datorează unei scăderi a metabolizării la primul pasaj hepatic si clearance-ului sistemic, probabil, ca urmare a inhibării izoenzimei CYP2C19 de către esomeprazol si/sau metabolitul său sulfonă. Esomeprazol este eliminat complet din plasmă între administrări fără nicio tendintă de acumulare în timpul administrării zilnice unice.

Metabolitul principal al esomeprazolului nu are niciun efect asupra secretiei acide gastrice. Aproape 80% din doza orală de esomeprazol se excretă ca metabolit în urină, iar restul în materiile fecale. Mai putin de 1% din compusul initial se regăseste în urină.

Grupe speciale de pacienti

La aproximativ 2,9±1,5% din populatie lipseste o izoenzimă functională CYP2C19 si sunt numiti metabolizatori lenti. La acesti indivizi, metabolizarea esomeprazolului este probabil catalizată, în principal, de izoenzima CYP3A4. După administrarea de doze unice zilnice repetate de 40 mg esomeprazol valoarea medie a ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp a fost cu aproximativ 100% mai mare la metabolizatorii lenti fată de subiectii care au prezentă izoenzima functională CYP2C19 (metabolizatorii extensivi). Media concentratiilor plasmatice maxime a fost mai mare cu aproximativ 60%.

Aceste observatii nu au relevantă asupra dozelor de esomeprazol.

Metabolizarea esomeprazolului nu este modificată semnificativ la subiectii vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 71 si 80 de ani).

După administrarea unei doze unice de 40 mg esomeprazol, valoarea medie a ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp este cu aproximativ 30% mai mare la femei fată de bărbati. Nu se observă diferente între sexe după administrarea repetată de doze zilnice unice. Aceste observatii nu au relevantă asupra dozelor de esomeprazol.

Insuficientă de organ

La pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată metabolizarea esomeprazolului poate fi afectată. Rata metabolizării este scăzută la pacientii cu insuficientă hepatică severă, determinând dublarea ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp a esomeprazolului. Ca urmare, la pacientii cu insuficientă severă nu trebuie depăsită doza maximă de 20 mg. În cazul administrării zilnice de doze unice, esomeprazolul sau metabolitii săi principali nu prezintă tendintă de acumulare.

Nu s-au efectuat studii la pacientii cu functie renală redusă. Deoarece rinichii sunt responsabili pentru excretia metabolitilor esomeprazolului, dar nu si pentru eliminarea compusului initial, nu se anticipează ca metabolizarea esomeprazolului să fie modificată la pacientii cu insuficientă renală.

Copii si adolescenti

Adolescenti cu vârsta cuprinsă între 12 si 18 ani

După administrarea de doze repetate de 20 mg si 40 mg esomeprazol, expunerea totală (ASC) si timpul până la atingerea concentratiei plasmatice maxime a medicamentului (tmax) la adolescenti cu vârsta cuprinsă între 12 si 18 ani au fost similare cu cele observate la adulti, pentru ambele doze de esomeprazol.

5.3 Date preclinice de sigurantă

Studiile preclinice de extrapolare nu au evidentiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor conventionale privind toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea si toxicitatea asupra functiei de reproducere. Studiile de carcinogenitate la sobolan cu amestec racemic au evidentiat hiperplazia celulelor ECL gastrice si aparitia de tumori carcinoide. Aceste efecte gastrice la sobolan sunt rezultatul hipergastrinemiei sustinute, pronuntate, secundară productiei reduse de acid gastric si se observă după tratamentul de lungă durată cu inhibitori ai secretiei acide gastrice la sobolan.

6.      PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Continutul capsulei

Sfere de zahăr (zahăr si amidon de porumb)

Hipromeloză

Dimeticonă emulsie 35% care contine

Dimeticonă

p-hidroxibenzoat de propil

p-hidroxibenzoat de metil

Acid sorbic

Benzoat de sodiu

Polietilenglicol sorbitan monolaureat

Octilfenoxi-polietoxi etanol

Propilenglicol Polisorbat 80 Manitol

Monogliceride diacetilate Talc Copolimer de acid metacrilic-etil acrilat (1:1) dispersie 30 % care contine

Copolimer de acid metacrilic si etil acrilat

Lauril sulfat de sodiu

Polisorbat 80 Trietil citrat Stearoil macrogolgliceride

Învelisul capsulei:

Oxid negru de fer (E 172)

Shellac

Oxid galben de fer (E 172)

Dioxid de titan (E 171)

Gelatină

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

Blistere 2 ani

Flacoane

Înainte de deschiderea flaconului: 2 ani

După deschiderea flaconului: 3 luni

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.

Flacoane din PEÎD

A se păstra flaconul bine închis, pentru a fi protejat de umiditate.

Blistere

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de umiditate.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Flacoane din PEÎD închise cu capac din PP de culoare albă si desicant din silicagel, prevăzute cu capsă

din aluminiu.

Mărimi de ambalaj: 28, 30, 90 sau 98 capsule.

Blistere din PA-Aluminiu-PVC/Aluminiu

Marimi de ambalaj: 3, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 si 140 capsule.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

Administrare prin intermediul sondei gastrice

1.       Se goleste continutul capsulei în aproximativ 25 ml sau 50 ml apă. (Pentru unele sonde este necesară dispersia în 50 ml apă pentru a preveni ca granulele să înfunde sonda).

2.        Se aspiră suspensia în seringă si se adaugă aproximativ 5 ml aer.

3.       Se agită imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dispersa granulele.

4.       Se tine seringa cu vârful în sus si se verifică ca vârful să nu fie înfundat.

5.       Se atasează seringa la sondă, mentinând, în acelasi timp, pozitia cu vârful în sus.

6.       Se agită seringa si se pozitionează cu vârful îndreptat în jos. Se injectează imediat 5-10 ml în sondă. După injectare, se întoarce seringa cu vârful în sus si se agită (seringa trebuie asezată cu vârful îndreptat în sus pentru a se evita înfundarea).

7.       Se întoarce seringa cu vârful îndreptat în jos si se injectează imediat alti 5-10 ml în sondă. Se repetă operatiunea până la golirea seringii.

8.       Se umple seringa cu 25 ml apă si 5 ml aer si se repetă pasul 6 dacă este necesară eliminarea resturilor de medicament rămase în seringă. Unele sonde necesită 50 ml apă.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Precautii speciale pentru eliminare Fără cerinte speciale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Zentiva, k.s.

U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy

102 37, Prague 10, Republica Cehă

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3068/2010/01-18 3069/2010/01-18

9.      DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – Decembrie 2010

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Mai 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Infecţia cu bacteria Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori este o bacterie spiralată şi ciliată care trăieşte la nivelul stomacului la persoanele infectate, într-un mediu acid ostil, la care este adaptată perfect. Aproape 50% din populaţia globului şi peste 60% din populaţia României este infectată cu H.P. Totuşi, numai 10% din cei infectaţi...
Infecția cu Helicobacter Pylori în afecțiunile gastrointestinale Știați că infecția cu Helicobacter Pylori reprezintă una dintre cele mai frecvente infecții întâlnite la om și că peste 70% din pacienții infectați cu această bacterie sunt asimptomatici?
INFECTIA CU HELICOBACTER PYLORI Una dintre problemele frecvente de sanatate este reprezentata de balonarea epigastrica (in capul pieptului) asociata uneori cu jena sau durere cu aceeasi localizare, simptome puse de obicei fie pe seama stressului, fie pe seama alimentatiei haotice, concluzia generala fiind: probabil ai...
Berea, un posibil scut împotriva infecţiei cu Helicobacter Pylori Consumul moderat de bere poate preveni cu până la 17% riscul infecţiei cu Helicobacter Pylori şi poate facilita eradicarea bacteriei datorită efectului său antibacterian arată un studiu realizat de cercetătorii din Marea Britanie.
Obezitate – Inelul gastric - (lb. franceza) Metoda inelului gastric este una dintre cele mai des utilizate in tratamentul obezitatii. Inelul gastric induce o senzatie rapida de satietate. Aceasta împarte stomacul într-un saculet superior (15ml), şi restulul stomacului inferior. Pacientul se simte satul imediat dupa ingerarea unei mici cantitati...
Consumul exagerat de sare sporeşte riscul de cancer la stomac (studiu) O alimentaţie prea bogată în sare creşte riscul apariţiei cancerului gastric, prin favorizarea activităţii bacteriene, relatează passionsante.be.