suport@medipedia.ro 021.242.04.28 (Luni-Vineri: 8:00-16:30)
Unde caut?
  • Tot continutul
  • Articole
  • Dictionar
  • Forum
  • Unitati medicale

Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

HELIDES 40 mg
Denumire HELIDES 40 mg
Descriere Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE) Eradicarea Helicobacter pylori Pacientii care necesită terapie continuă cu AINS: Tratamentul de lungă durată, după prevenirea resângerărilor ulcerelor gastro-duodenale indusă prin administrare i.v. Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison
Denumire comuna internationala ESOMEPRAZOLUM
Actiune terapeutica MED. PT. TRAT. ULCERULUI GASTRO-DUODENAL SI BOLII-REFLUX G.E INHIBITORI AI POMPEI DE PROTONI
Prescriptie P-6L - Medicamente si produse medicamentoase care se elibereaza in farmacii pe baza de prescriptie medicala valabila 6 luni
Forma farmaceutica Capsule gastrorezistente
Concentratia 40mg
Ambalaj Flac. PEID x 28 caps. gastrorez.
Valabilitate ambalaj 2 ani
Cod ATC A02BC05
Firma - Tara producatoare ETHYPHARM - FRANTA
Autorizatie de punere pe piata ETHYPHARM - FRANTA

Ai un comentariu sau o intrebare despre HELIDES 40 mg ?  Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> Dr. Petre : Sunt aceleasi ca si la preparatul original. Urmati link-ul de mai jos pentru a citi prospectul: http...
>> domnica (vizitator) : poate fi utilizat acest produs un timp mai indelungat?ex;6luni,un an?
>> Dr. Petre : Teoretic da, dar numai daca este neaparat necesar.
>> daniel (vizitator) : cu ce antibiotice se asociaza hedes in tratamentul pentru helycobacter pylori?
>> dr. Oana Iordache : Se asociaza cu claritromicina si amoxicilina
>> Andreea : Buna ziua! In urma unui consult medical mi s-a recomant Helides 40 mg, 10 comprimate. Nu am intrebat...
>> dr. Oana Iordache : Nu scad eficienta pilulelor.
>> dr. Oana Iordache : Cu placere!
>> mastacan solanj (vizitator) : dupa tratamentul care a durat 1 saptamana a revenit disconfortul refluxul gastro-esofagian sa ma i continui...
>> dr. Oana Iordache : Da.
Prospect si alte informatii despre HELIDES 40 mg, capsule gastrorezistente       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALÃ A MEDICAMENTULUI

Helides 40 mg capsule gastrorezistente

2.      COMPOZITIA CALITATIVÃ SI CANTITATIVÃ

Fiecare capsulã contine esomeprazol 40 mg (sub formã de magneziu dihidrat)

Excipient: fiecare capsulã contine zahãr 16,09 mg, p-hidroxibenzoat de metil 3,65 micrograme si p-hidroxibenzoat de propil 1,1 micrograme.

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICÃ

Capsulã gastro-rezistentã

Capsulã formatã din capac opac de culoare galbenã si corp opac de culoare galbenã. Corpul si capacul capsulei sunt inscriptionate cu cernealã neagrã cu “40 mg”. Capsula contine microgranule sferice de culoare aproape albã pânã la gri.

4.         DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice

Helides capsule este indicat pentru:

Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE):

-        tratamentul esofagitei erozive de reflux;

-        tratamentul de lungã duratã al pacientilor cu esofagitã vindecatã, pentru prevenirea recidivei;

-        tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE).

Eradicarea Helicobacter pylori, în asociere cu o schemã terapeuticã antibacterianã adecvatã, si:

-        vindecarea ulcerului duodenal asociat infectiei cu Helicobacter pylori;

-        prevenirea recidivelor ulcerelor gastro-duodenale la pacientii cu ulcere asociate infectiei cu Helicobacter pylori.

Pacientii care necesitã terapie continuã cu AINS:

-         vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS;

-        prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienti cu risc.

Tratamentul de lungã duratã, dupã prevenirea resângerãrilor ulcerelor gastro-duodenale indusã prin administrare i.v.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

4.2 Doze si mod de administrare

Capsulele trebuie înghitite întregi, cu lichid. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfãrâmate.

În cazul pacientilor cu dificultãti la înghitire, capsulele pot fi deschise si continutul poate fi dispersat în jumãtate de pahar cu apã platã. Nu trebuie utilizate alte lichide deoarece învelisul enteric se poate dizolva. Suspensia cu granule trebuie consumatã imediat sau în decurs de 30 de minute. Se clãteste paharul cu jumãtate de pahar cu apã si se bea continutul. Granulele nu trebuie mestecate sau sfãrâmate. În cazul pacientilor care nu pot înghiti, capsulele pot fi deschise si continutul poate fi dispersat în apã platã si administrat printr-o sondã gastricã. Este important sã se verifice cu atentie conformitatea seringii alese si a sondei. Pentru instructiunile de preparare si administrare vezi pct. 6.6.

Adulti si adolescenti cu vârsta peste 12 ani Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE)

-         tratamentul esofagitei erozive de reflux 40 mg o datã pe zi timp de 4 sãptãmâni

Se recomandã un tratament suplimentar de 4 sãptãmâni la pacientii la care esofagita nu s-a vindecat sau la care simptomele persistã.

-         tratamentul de lungã duratã la pacienti cu esofagitã vindecatã, pentru prevenirea recidivei 20 mg o datã pe zi.

-         tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE)

20 mg o datã pe zi, la pacientii fãrã esofagitã. Dacã nu s-a obtinut controlul simptomelor dupã 4 sãptãmâni de tratament, pacientul trebuie investigat suplimentar. Dupã ce simptomele s-au ameliorat, controlul ulterior al simptomelor poate fi obtinut utilizând 20 mg pe zi. La adulti poate fi utilizatã o schemã de administrare “la cerere” cu 20 mg pe zi, la nevoie. La pacientii tratati cu AINS, cu risc de a dezvolta ulcere gastrice si duodenale, nu este recomandat controlul simptomelor ulterioare utilizând o schemã de administrare “la cerere”.

Adulti

În asociere cu o schemã terapeuticã antibacterianã adecvatã pentru eradicarea Helicobacter pylori si:

-         vindecarea ulcerului duodenal asociat infectiei cu Helicobacter pylori

-        prevenirea recurentei ulcerelor gastro-duodenale la pacientii cu ulcere asociate infectiei cu Helicobacter pylori

20 mg Helides în asociere cu 1 g amoxicilinã si 500 mg claritromicinã, toate administrate de douã ori pe zi timp de 7 zile.

Pacienti care necesitã tratament continuu cu AINS

-         vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS

Doza uzualã este de 20 mg o datã pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 sãptãmâni.

-         prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacientii cu risc Doza uzualã este de 20 mg o datã pe zi.

Tratamentul de lungã duratã, dupã prevenirea resângerãrilor de la nivelul ulcerelor gastro-duodenale indusã prin administrare i.v.

40 mg o datã pe zi, timp de 4 sãptãmâni dupã prevenirea resângerãrilor de la nivelul ulcerelor gastro-duodenale indusã prin administrare i.v.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

Doza initialã recomandatã este de 40 mg Helides, de douã ori pe zi. Ulterior, doza trebuie ajustatã individual si tratamentul continuat atât timp cât este indicat clinic. Conform datelor clinice disponibile, majoritatea pacientilor pot fi controlati cu doze cuprinse între 80 si 160 mg esomeprazol zilnic. Pentru doze mai mari de 80 mg pe zi, doza trebuie divizatã si administratã de douã ori pe zi.

Copii cu vârsta sub 12 ani

Helides nu trebuie administrat la copii cu vârsta sub 12 ani, deoarece nu existã date disponibile.

Insuficientã renalã

Nu este necesarã ajustarea dozei la pacientii cu insuficientã renalã. Datoritã experientei limitate la pacienti cu insuficientã renalã severã, acesti pacienti trebuie tratati cu precautie (vezi pct. 5.2).

Insuficientã hepaticã

Nu este necesarã ajustarea dozei la pacientii cu insuficientã hepaticã usoarã pânã la moderatã. La pacientii cu insuficientã hepaticã severã nu trebuie depãsitã doza maximã de 20 mg Helides (vezi pct. 5.2).

Vârstnici

Nu este necesarã ajustarea dozei la vârstnici.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate cunoscutã la substanta activã, derivati de benzimidazol sau la oricare dintre excipienti.

Esomeprazol nu trebuie administrat concomitent cu nelfinavir (vezi pct. 4.5).

4.4     Atentionãri si precautii speciale pentru utilizare

În prezenta oricãrui simptom de alarmã (de exemplu scãdere în greutate neintentionatã semnificativã, vãrsãturi recurente, disfagie, hematemezã sau melenã) si când se suspicioneazã sau este confirmatã prezenta unui ulcer gastric, trebuie exclus diagnosticul de malignitate, deoarece tratamentul cu esomeprazol poate ameliora simptomele si întârzia diagnosticul.

Pacientii cu tratament de lungã duratã (în special cei tratati pentru mai mult de un an) trebuie monitorizati periodic.

Pacientii cu tratament “la cerere” trebuie instruiti sã se adreseze medicului curant dacã simptomele îsi modificã caracterul. Când se prescrie esomeprazol pentru tratamentul “la cerere”, trebuie avute în vedere interactiunile medicamentoase, datoritã fluctuatiei concentratiei plasmatice de esomeprazol. Vezi pct. 4.5.

Când se prescrie esomeprazol pentru eradicarea Helicobacter pylori trebuie avute în vedere interactiunile medicamentoase care pot sã aparã între toate componentele triplei terapii. Claritromicina este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4 si, ca urmare, contraindicatiile si interactiunile medicamentoase ale claritromicinei trebuie avute în vedere când se utilizeazã tripla terapie la pacientii tratati concomitent cu alte medicamente metabolizate pe calea CYP3A4, cum este cisaprida.

Helides contine zahãr. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantã la fructozã, sindrom de malabsorbtie la glucozã-galactozã sau insuficientã a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sã utilizeze acest medicament.

Acest medicament contine parahidroxibenzoati, care pot provoca reactii alergice (chiar întârziate).

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate determina o crestere usoarã a riscului de aparitie a infectiilor gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella si Campylobacter (vezi pct. 5.1).

Nu se recomandã administrarea concomitentã a esomeprazolului cu atazanavir (vezi pct. 4.5). Dacã asocierea atazanavir cu un inhibitor al pompei de protoni nu poate fi evitatã, se recomandã monitorizarea atentã si cresterea dozei de atazanavir la 400 mg cu 100 mg ritonavir, nu trebuie depãsitã doza de 20 mg esomeprazol.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Efecte ale esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

Medicamente cu absorbtie dependentã de pH

Scãderea aciditãtii gastrice în timpul tratamentului cu esomeprazol poate sã creascã sau sã scadã absorbtia medicamentelor, dacã mecanismul de absorbtie este influentat de aciditatea gastricã. Similar cu utilizarea altor inhibitori ai secretiei acide sau antiacide, absorbtia ketoconazolului si itraconazolului poate sã scadã în timpul tratamentului cu esomeprazol.

S-a raportat cã omeprazolul interactioneazã cu unii inhibitori de proteaze. Importanta clinicã si mecanismele care stau la baza acestor interactiuni raportate nu sunt întotdeauna cunoscute. Cresterea pH-ului gastric în timpul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbtia inhibitorilor de proteaze. Un alt mecanism de interactiune posibil este pe calea izoenzimei CYP2C19. În cazul atazanavir si nelfinavir a fost raportatã scãderea concentratiilor plasmatice la administrarea concomitentã cu omeprazol; ca urmare, nu se recomandã administrarea concomitentã. Administrarea concomitentã de omeprazol (40 mg o datã pe zi) si atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sãnãtosi a determinat scãderea semnificativã a expunerii la atazanavir (o scãdere cu aproximativ 75% a ASC, Cmax si Cmin.). Cresterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitentã de omeprazol (20 mg o datã pe zi) si atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sãnãtosi a determinat scãderea cu aproximativ 30% a expunerii la atazanavir comparativ cu expunerea observatã în cazul administrãrii atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg o datã pe zi fãrã esomeprazol 20 mg o datã pe zi. Administrarea concomitentã de omeprazol (40 mg o datã pe zi) a scãzut cu 36-39% valorile medii ale ASC, Cmax si Cmin. pentru nelfinavir si cu 75-92% valorile medii ale ASC, Cmax si Cmin pentru metabolitul farmacologic activ M8. Pentru saquinavir (administrat concomitent cu ritonavir) au fost raportate concentratii plasmatice crescute (80-100%) în timpul tratamentului concomitent cu omeprazol (40 mg o datã pe zi). Tratamentul cu omeprazol 20 mg o datã pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la darunavir (administrat concimitent cu ritonavir) si amprenavir (administrat concomitent cu ritonavir). Tratamentul cu esomeprazol 20 mg o datã pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la amprenavir (administrat concomitent sau nu cu ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 40 mg o datã pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la lopinavir (administrat concomitent cu ritonavir). Având în vedere efectele farmacodinamice si proprietãtile farmacocinetice similare între omeprazol si esomeprazol, nu se recomandã administrarea concomitentã cu esomeprazol si atazanavir iar administrarea concomitentã cu esomeprazol si nelfinavir este contraindicatã.

Medicamente metabolizate de cãtre enzima CYP2C19

Esomeprazolul inhibã CYP2C19, principala enzimã implicatã în metabolizarea esomeprazolului. Prin urmare, când esomeprazolul este administrat concomitent cu medicamente metabolizate pe calea izoenzimei CYP2C19, cum sunt diazepam, citalopram, imipraminã, clomipraminã, fenitoinã, etc concentratiile plasmatice ale acestor medicamente pot fi crescute si poate fi necesarã reducerea dozei. Acest lucru trebuie avut în vedere, în special când se prescrie esomeprazol pentru tratamentul “la cerere”. Administrarea concomitentã a 30 mg esomeprazol a determinat scãderea cu 45% a clearance-ului diazepamului, substrat al CYP2C19. Administrarea concomitentã a 40 mg esomeprazol a determinat cresterea cu 13% a concentratiilor plasmatice minime ale fenitoinei, la pacientii cu epilepsie. Se recomandã monitorizarea concentratiilor plasmatice ale fenitoinei când tratamentul cu esomeprazol este initiat sau întrerupt. Omeprazolul (40 mg o datã pe zi) a crescut Cmax si ASCτ pentru voriconazol (un substrat CYP2C19) cu 15%, respectiv 41%.

Într-un studiu clinic, administrarea a 40 mg esomeprazol la pacientii tratati cu warfarinã a arãtat cã timpul de coagulare a fost în limite acceptabile. Cu toate acestea, dupã punerea pe piatã au fost raportate câteva cazuri izolate de crestere a INR semnificative clinic, în timpul tratamentului concomitent. Se recomandã monitorizare când se initiazã sau se întrerupe tratamentul concomitent cu esomeprazol în timpul tratamentului cu warfarinã sau alti derivati cumarinici.

La voluntarii sãnãtosi, administrarea concomitentã a 40 mg esomeprazol a determinat o crestere cu 32% a ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) si o prelungire cu 31% a timpului de înjumãtãtire plasmaticã prin eliminare (t1/2), dar nu si o crestere semnificativã a concentratiilor plasmatice maxime pentru cisapridã. Prelungirea usoarã a intervalului QTc observatã dupã administrarea cisapridei în monoterapie nu a fost prelungitã suplimentar când cisaprida a fost administratã concomitent cu esomeprazol (vezi si pct. 4.4).

Nu au fost evidentiate efecte relevante din punct de vedere clinic ale esomeprazolului asupra proprietãtilor farmacocinetice ale amoxicilinei sau chinidinei.

Studiile care au evaluat administrarea concomitentã de esomeprazol si naproxen sau rofecoxib nu au evidentiat interactiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic în timpul studiilor de scurtã duratã.

Efecte ale altor medicamente asupra profilului farmacocinetic al esomeprazolului

Esomeprazolul este metabolizat pe calea izoenzimelor CYP2C19 si CYP3A4. Administrarea concomitentã de esomeprazol si claritromicinã (500 mg de douã ori pe zi), un inhibitor al CYP3A4, a determinat dublarea expunerii la esomeprazol (ASC). Administrarea concomitentã de esomeprazol si un inhibitor mixt al CYP2C19 si CYP3A4 poate determina mai mult decât dublarea expunerii la esomeprazol. Voriconazolul, inhibitor al CYP2C19 si CYP3A4, a crescut ASC a omeprazolului cu 280%. O ajustare a dozei de esomeprazol nu este, în general, necesarã în niciuna dintre aceste situatii. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie avutã în vedere la pacientii cu insuficientã hepaticã severã si dacã este indicat tratamentul de lungã duratã.

4.6     Sarcina si alãptarea

Pentru esomeprazol, datele clinice privind sarcinile expuse sunt insuficiente. Datele provenite din studiile epidemiologice privind administrarea amestecului racemic de omeprazol la un numãr mare de sarcini expuse nu au evidentiat efecte teratogene sau fetotoxice. Studiile la animale cu esomeprazol nu au indicat efecte nocive directe sau indirecte asupra dezvoltãrii embrionare/fetale. Studiile la animale cu amestecul racemic nu au indicat efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, parturitiei sau dezvoltãrii postnatale. Se recomandã prudentã când se prescrie la gravidã.

Nu se cunoaste dacã esomeprazolul se excretã în laptele uman. Nu au fost efectuate studii la femeile care alãpteazã. Prin urmare, Helides nu trebuie utilizat în timpul alãptãrii.

4.7     Efecte asupra capacitãtii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au observat efecte.

4.8     Reactii adverse

Urmãtoarele reactii adverse au fost identificate sau suspicionate în timpul studiilor clinice cu esomeprazol si dupã punerea pe piatã a medicamentului. Niciuna dintre acestea nu depinde de dozã. Aceste reactii adverse sunt clasificate în functie de frecventã: frecvente (> 1/100 si < 1/10), mai putin frecvente (> 1/1000 si < 1/100), rare (> 1/10000 si < 1/1000), foarte rare (< 1/10000).

Tulburãri hematologice si limfatice

Rare

Leucopenie, trombocitopenie

Foarte rare

Agranulocitozã, pancitopenie

Tulburãri ale sistemului imunitar

Rare

Reactii de hipersensibilitate, de exemplu febrã, angioedem si reactie/soc anafilactic

Tulburãri metabolice si de nutritie

Mai putin frecvente

Edeme periferice

Rare

Hiponatremie

Tulburãri psihice

Mai putin frecvente

Insomnie

Rare

Agitatie, confuzie, depresie

Foarte rare

Agresivitate, halucinatii

Tulburãri ale sistemului nervos

Frecvente

Cefalee

Mai putin frecvente

Ameteli, parestezie, somnolentã

Rare

Tulburãri ale gustului

Tulburãri oculare

Rare

Vedere încetosatã

Tulburãri acustice si si vestibulare

Mai putin frecvente

Vertij

Tulburãri respiratorii, toracice si mediastinale

Rare

Bronhospasm

Tulburãri gastro-intestinale

Frecvente

Durere abdominalã, constipatie, diaree, flatulentã, greatã/vãrsãturi

Mai putin frecvente

Xerostomie

Rare

Stomatitã, candidozã gastro-intestinalã

Tulburãri hepatobiliare

Mai putin frecvente

Crestere a valorilor serice ale enzimelor hepatice

Rare

Hepatitã cu sau fãrã icter

Foarte rare

Insuficientã hepaticã, encefalopatie la pacientii cu afectiune hepaticã preexistentã

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente

Dermatitã, prurit, eruptie cutanatã tranzitorie, urticarie

Rare

Alopecie, fotosensibilitate

Foarte rare

Eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necrolizã epidermicã toxicã (NET)

Tulburãri musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Rare

Artralgie, mialgie

Foarte rare

Slãbiciune muscularã

Tulburãri renale si ale cãilor urinare

Foarte rare

Nefritã interstitialã

Tulburãri ale aparatului genital si sânului

Foarte rare

Ginecomastie

Tulburãri generale si la nivelul locului de administrare

Rare

Stare generalã de rãu, transpiratii abundente

4.9 Supradozaj

Experienta privind supradozajul intentionat este limitatã. Simptomele apãrute dupã administrarea unei doze de 280 mg au fost simptome gastro-intestinale si slãbiciune. Administrarea de doze unice de 80 mg esomeprazol nu a determinat evenimente adverse. Nu se cunoaste un antidot specific. Esomeprazolul se leagã în proportie mare de proteinele plasmatice si, ca urmare, nu este usor dializabil. Similar oricãrui caz de supradozaj, tratamentul trebuie sã fie simptomatic si trebuie utilizate mãsuri generale de sustinere a functiilor vitale.

5.      PROPRIETÃTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietãti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeuticã: inhibitori ai pompei de protoni, codul ATC: A02BC05.

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului si reduce secretia acidã gastricã printr-un mecanism de actiune tintit specific. Este un inhibitor specific al pompei de protoni de la nivelul celulelor parietale. Atât izomerul S cât si izomerul R al omeprazolului au activitate farmacodinamicã similarã.

Loc si mecanism de actiune

Esomeprazolul este o bazã slabã si este concentrat si convertit în forma activã în mediul puternic acid din canaliculele secretorii ale celulei parietale, unde inhibã ATP-aza H+/K+ dependentã, (enzimã care reprezintã pompa de protoni) si inhibã atât secretia acidã bazalã cât si secretia acidã stimulatã.

Efectul asupra secretiei acide gastrice

Dupã administrarea oralã a unor doze de 20 mg si 40 mg esomeprazol, efectul apare în decurs de o orã. Dupã administrarea de doze repetate de 20 mg esomeprazol o datã pe zi timp de 5 zile, valoarea medie a secretiei maxime de acid dupã stimularea cu pentagastrinã scade cu 90% când este mãsuratã la 6-7 ore dupã administrarea dozei în cea de-a cincea zi.

Dupã cinci zile de administrare oralã a unor doze de 20 mg si 40 mg esomeprazol, pH-ul gastric peste 4 s-a mentinut pentru un timp mediu de 13 ore si 17 ore, respectiv timp de 24 de ore la pacientii cu BRGE simptomaticã. Procentul de pacienti la care s-a mentinut pH-ul gastric peste 4 pentru cel putin 8, 12 si 16 ore a fost de 76%, 54%, respectiv 24% pentru esomeprazol 20 mg. Procentele corespunzãtoare pentru esomeprazol 40 mg au fost 97%, 92%, respectiv 56%.

Utilizând ASC ca parametru înlocuitor pentru concentratia plasmaticã, s-a evidentiat o relatie între inhibarea secretiei acide si expunere.

Efectele terapeutice ale inhibãrii secretiei acide

Vindecarea esofagitei de reflux prin administrarea de esomeprazol în dozã de 40 mg apare la aproximativ 78% dintre pacienti dupã 4 sãptãmâni si 93% dupã 8 sãptãmâni.

O sãptãmânã de tratament cu 20 mg esomeprazol administrat de douã ori pe zi si antibiotice adecvate, determinã eradicarea cu succes a H. pylori la aproximativ 90% dintre pacienti.

În cazul ulcerelor duodenale necomplicate, dupã administrarea timp de o sãptãmânã a terapiei de eradicare, nu este necesarã administrarea ulterioarã de medicamente antisecretorii în monoterapie pentru vindecarea eficace a ulcerului si disparitia simptomelor.

Într-un studiu clinic randomizat, dublu-orb, placebo-controlat, pacientii cu ulcer gastro-duodenal hemoragic confirmat endoscopic clasificat Forrest Ia, Ib, IIa sau IIb (9%, 43%, 38%, respectiv 10%) au fost distribuiti randomizat pentru tratament cu esomeprazol solutie perfuzabilã (n=375) sau placebo (n=389). Dupã hemostaza endoscopicã, pacientilor li s-a administrat esomeprazol 80 mg, sub formã de perfuzie intravenoasã timp de 30 de minute, urmatã de perfuzie continuã cu 8 mg pe orã sau placebo timp de 72 de ore. Dupã o perioadã initialã de 72 de ore, tuturor pacientilor li s-a administrat în regim deschis 40 mg esomeprazol pe cale oralã, timp de 27 de zile, pentru inhibarea secretiei acide. Incidenta reaparitiei sângerãrilor dupã 3 zile a fost de 5,9% în grupul tratat cu esomeprazol, comparativ cu 10,3% în grupul placebo. La 30 de zile dupã tratament, incidenta de reaparitie a sângerãrilor în grupul tratat cu esomeprazol a fost de 7,7%, fatã de 13,6% în grupul placebo.

Alte efecte legate de inhibarea secretiei acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, concentratia plasmaticã a gastrinei creste ca rãspuns la scãderea secretiei acide.

În timpul tratamentului de lungã duratã cu esomeprazol, la unii pacienti s-a observat un numãr crescut de celule ECL posibil în relatie cu cresterea concentratiilor plasmatice de gastrinã.

În timpul tratamentului de lungã duratã cu medicamente antisecretorii, s-a raportat aparitia chisturilor glandulare gastrice, cu o frecventã relativ crescutã. Aceste modificãri reprezintã o consecintã fiziologicã a inhibãrii accentuate a secretiei acide, sunt benigne si par a fi reversibile.

Scãderea aciditãtii gastrice, indiferent de cauzã, inclusiv prin administrarea de inhibitori ai pompei de protoni, determinã cresterea numãrului de bacterii comensale la nivelul tractului gastro-intestinal. Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate determina cresterea usoarã a riscului de aparitie a infectiilor gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella si Campylobacter.

În cadrul a douã studii în care s-a utilizat drept comparator activ ranitidina, esomeprazolul a demonstrat un efect mai bun în vindecarea ulcerelor gastrice la pacientii care utilizeazã AINS, incluzând inhibitorii selectivi ai COX-2.

În cadrul a douã studii cu comparator placebo, esomeprazolul a demonstrat un efect mai bun în prevenirea aparitiei ulcerelor gastrice si duodenale la pacientii care utilizeazã AINS (cu vârsta > 60 de ani si/sau cu ulcer în antecedente), incluzând inhibitorii selectivi ai COX-2.

5.2 Proprietãti farmacocinetice

Absorbtie si distributie

Esomeprazolul este instabil în mediu acid si se administreazã pe cale oralã sub formã de granule enterosolubile. Conversia in vivo la izomerul R este neglijabilã. Absorbtia esomeprazolului este rapidã; concentratiile plasmatice maxime apar la 1-2 ore dupã administrarea dozei. Biodisponibilitatea absolutã este de 64% dupã o dozã unicã de 40 mg si creste la 89%, dupã administrarea de doze unice zilnice repetate. Valorile corespunzãtoare pentru 20 mg esomeprazol sunt 50%, respectiv 68%. Volumul aparent de distributie la starea de echilibru la subiectii sãnãtosi este de aproximativ 0,22 l/kg. Esomeprazolul se leagã de proteinele plasmatice în proportie de 97% .

Ingestia de alimente întârzie si scade absorbtia esomeprazolului, cu toate cã acest lucru nu influenteazã semnificativ efectul esomeprazolului asupra aciditãtii gastrice.

Metabolizare si excretie

Esomeprazolul este metabolizat complet prin intermediul sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP). Cea mai mare parte a metabolizãrii esomeprazolului depinde de izoenzima CYP2C19, responsabilã de formarea metabolitilor hidroxi- si dimetil ai esomeprazolului. Restul depinde de o altã izoenzimã specificã CYP3A4, responsabilã pentru formarea esomeprazol sulfonei, principalul metabolit prezent în plasmã.

Parametrii de mai jos reflectã, în principal, proprietãtile farmacocinetice la persoanele care au enzima CYP2C19 functionalã, numiti metabolizatori extensivi.

Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 17 l/orã dupã administrarea unei doze unice si de aproximativ 9 l/orã dupã administrãri repetate. Timpul de înjumãtãtire plasmaticã prin eliminare este de aproximativ 1,3 ore dupã administrarea de doze unice zilnice repetate. Proprietãtile farmacocinetice ale esomeprazolului au fost studiate pentru doze de pânã la 40 mg administrate de douã ori pe zi. Aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp creste dupã administrãri repetate de esomeprazol. Aceastã crestere este dependentã de dozã si determinã o crestere mai mult decât proportionalã cu doza a ASC dupã administrãri repetate. Acestã dependentã de dozã si timp se datoreazã unei scãderi a metabolizãrii la primul pasaj hepatic si clearance-ului sistemic, probabil, ca urmare a inhibãrii izoenzimei CYP2C19 de cãtre esomeprazol si/sau metabolitul sãu sulfonã. Esomeprazol este eliminat complet din plasmã între administrãri fãrã nicio tendintã de acumulare în timpul administrãrii zilnice unice.

Metabolitul principal al esomeprazolului nu are niciun efect asupra secretiei acide gastrice. Aproape 80% din doza oralã de esomeprazol se excretã ca metabolit în urinã, iar restul în materiile fecale. Mai putin de 1% din compusul initial se regãseste în urinã.

Grupe speciale de pacienti

La aproximativ 2,9±1,5% din populatie lipseste o izoenzimã functionalã CYP2C19 si sunt numiti metabolizatori lenti. La acesti indivizi, metabolizarea esomeprazolului este probabil catalizatã, în principal, de izoenzima CYP3A4. Dupã administrarea de doze unice zilnice repetate de 40 mg esomeprazol valoarea medie a ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp a fost cu aproximativ 100% mai mare la metabolizatorii lenti fatã de subiectii care au prezentã izoenzima functionalã CYP2C19 (metabolizatorii extensivi). Media concentratiilor plasmatice maxime a fost mai mare cu aproximativ 60%.

Aceste observatii nu au relevantã asupra dozelor de esomeprazol.

Metabolizarea esomeprazolului nu este modificatã semnificativ la subiectii vârstnici (cu vârsta cuprinsã între 71 si 80 de ani).

Dupã administrarea unei doze unice de 40 mg esomeprazol, valoarea medie a ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp este cu aproximativ 30% mai mare la femei fatã de bãrbati. Nu se observã diferente între sexe dupã administrarea repetatã de doze zilnice unice. Aceste observatii nu au relevantã asupra dozelor de esomeprazol.

Insuficientã de organ

La pacientii cu insuficientã hepaticã usoarã pânã la moderatã metabolizarea esomeprazolului poate fi afectatã. Rata metabolizãrii este scãzutã la pacientii cu insuficientã hepaticã severã, determinând dublarea ariei de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp a esomeprazolului. Ca urmare, la pacientii cu insuficientã severã nu trebuie depãsitã doza maximã de 20 mg. În cazul administrãrii zilnice de doze unice, esomeprazolul sau metabolitii sãi principali nu prezintã tendintã de acumulare.

Nu s-au efectuat studii la pacientii cu functie renalã redusã. Deoarece rinichii sunt responsabili pentru excretia metabolitilor esomeprazolului, dar nu si pentru eliminarea compusului initial, nu se anticipeazã ca metabolizarea esomeprazolului sã fie modificatã la pacientii cu insuficientã renalã.

Copii si adolescenti

Adolescenti cu vârsta cuprinsã între 12 si 18 ani

Dupã administrarea de doze repetate de 20 mg si 40 mg esomeprazol, expunerea totalã (ASC) si timpul pânã la atingerea concentratiei plasmatice maxime a medicamentului (tmax) la adolescenti cu vârsta cuprinsã între 12 si 18 ani au fost similare cu cele observate la adulti, pentru ambele doze de esomeprazol.

5.3 Date preclinice de sigurantã

Studiile preclinice de extrapolare nu au evidentiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor conventionale privind toxicitatea dupã doze repetate, genotoxicitatea si toxicitatea asupra functiei de reproducere. Studiile de carcinogenitate la sobolan cu amestec racemic au evidentiat hiperplazia celulelor ECL gastrice si aparitia de tumori carcinoide. Aceste efecte gastrice la sobolan sunt rezultatul hipergastrinemiei sustinute, pronuntate, secundarã productiei reduse de acid gastric si se observã dupã tratamentul de lungã duratã cu inhibitori ai secretiei acide gastrice la sobolan.

6.      PROPRIETÃTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Continutul capsulei

Sfere de zahãr (zahãr si amidon de porumb)

Hipromelozã

Dimeticonã emulsie 35% care contine

Dimeticonã

p-hidroxibenzoat de propil

p-hidroxibenzoat de metil

Acid sorbic

Benzoat de sodiu

Polietilenglicol sorbitan monolaureat

Octilfenoxi-polietoxi etanol

Propilenglicol Polisorbat 80 Manitol

Monogliceride diacetilate Talc Copolimer de acid metacrilic-etil acrilat (1:1) dispersie 30 % care contine

Copolimer de acid metacrilic si etil acrilat

Lauril sulfat de sodiu

Polisorbat 80 Trietil citrat Stearoil macrogolgliceride

Învelisul capsulei:

Oxid negru de fer (E 172)

Shellac

Oxid galben de fer (E 172)

Dioxid de titan (E 171)

Gelatinã

6.2     Incompatibilitãti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

Blistere 2 ani

Flacoane

Înainte de deschiderea flaconului: 2 ani

Dupã deschiderea flaconului: 3 luni

6.4     Precautii speciale pentru pãstrare

A nu se pãstra la temperaturi peste 25°C.

Flacoane din PEÎD

A se pãstra flaconul bine închis, pentru a fi protejat de umiditate.

Blistere

A se pãstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de umiditate.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Flacoane din PEÎD închise cu capac din PP de culoare albã si desicant din silicagel, prevãzute cu capsã

din aluminiu.

Mãrimi de ambalaj: 28, 30, 90 sau 98 capsule.

Blistere din PA-Aluminiu-PVC/Aluminiu

Marimi de ambalaj: 3, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 si 140 capsule.

Este posibil ca nu toate mãrimile de ambalaj sã fie comercializate.

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

Administrare prin intermediul sondei gastrice

1.       Se goleste continutul capsulei în aproximativ 25 ml sau 50 ml apã. (Pentru unele sonde este necesarã dispersia în 50 ml apã pentru a preveni ca granulele sã înfunde sonda).

2.        Se aspirã suspensia în seringã si se adaugã aproximativ 5 ml aer.

3.       Se agitã imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dispersa granulele.

4.       Se tine seringa cu vârful în sus si se verificã ca vârful sã nu fie înfundat.

5.       Se ataseazã seringa la sondã, mentinând, în acelasi timp, pozitia cu vârful în sus.

6.       Se agitã seringa si se pozitioneazã cu vârful îndreptat în jos. Se injecteazã imediat 5-10 ml în sondã. Dupã injectare, se întoarce seringa cu vârful în sus si se agitã (seringa trebuie asezatã cu vârful îndreptat în sus pentru a se evita înfundarea).

7.       Se întoarce seringa cu vârful îndreptat în jos si se injecteazã imediat alti 5-10 ml în sondã. Se repetã operatiunea pânã la golirea seringii.

8.       Se umple seringa cu 25 ml apã si 5 ml aer si se repetã pasul 6 dacã este necesarã eliminarea resturilor de medicament rãmase în seringã. Unele sonde necesitã 50 ml apã.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementãrile locale.

Precautii speciale pentru eliminare Fãrã cerinte speciale.

7.       DETINÃTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATÃ

Zentiva, k.s.

U Kabelovny 130, Dolní Mìcholupy

102 37, Prague 10, Republica Cehã

8.       NUMÃRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATÃ

3068/2010/01-18 3069/2010/01-18

9.      DATA PRIMEI AUTORIZÃRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – Decembrie 2010

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Mai 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Infecţia cu bacteria Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori este o bacterie spiralată şi ciliată care trăieşte la nivelul stomacului la persoanele infectate, într-un mediu acid ostil, la care este adaptată perfect. Aproape 50% din populaţia globului şi peste 60% din populaţia României este...
INFECTIA CU HELICOBACTER PYLORI Una dintre problemele frecvente de sanatate este reprezentata de balonarea epigastrica (in capul pieptului) asociata uneori cu jena sau durere cu aceeasi localizare, simptome puse de obicei fie pe seama stressului, fie pe seama alimentatiei...
Berea, un posibil scut împotriva infecţiei cu Helicobacter Pylori Consumul moderat de bere poate preveni cu până la 17% riscul infecţiei cu Helicobacter Pylori şi poate facilita eradicarea bacteriei datorită efectului său antibacterian arată un studiu realizat de cercetătorii din Marea Britanie.
Obezitate – Inelul gastric - (lb. franceza) Metoda inelului gastric este una dintre cele mai des utilizate in tratamentul obezitatii. Inelul gastric induce o senzatie rapida de satietate. Aceasta împarte stomacul într-un saculet superior (15ml), şi restulul stomacului inferior. Pacientul se...
Consumul exagerat de sare sporeşte riscul de cancer la stomac (studiu) O alimentaţie prea bogată în sare creşte riscul apariţiei cancerului gastric, prin favorizarea activităţii bacteriene, relatează passionsante.be.
10% din populaţie suferă zilnic de arsuri gastrice, susţine Societatea Română de Gastroenterologie 10% din populaţie suferă zilnic de arsuri gastrice, iar 15% cel puţin o dată pe săptămână, arată datele Societăţii Române de Gastroenterologie, potrivit unui comunicat de presă transmis AGERPRES.
Copyright © 2014 Info World. Termeni si conditii.