Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

IMECITIN 250 mg/250 mg
Denumire IMECITIN 250 mg/250 mg
Descriere Imecitin este indicat în tratamentul următoarelor infectii severe determinate de microorganisme sensibile :
- pneumonie nozocomială sau pneumonie comunitară complicată care necesită spitalizare.
- infectii intraabdominale complicate.
- infectii genito-urinare complicate
Denumire comuna internationala IMIPENEMUM + CILASTATINUM
Actiune terapeutica ALTE ANTIBIOTICE BETALACTAMICE CARBAPENEME
Prescriptie S - Medicamente si produse medicamentoase care se utilizeaza numai in spatii cu destinatie speciala (spitale, dispensare medicale etc.)
Forma farmaceutica Pulbere pentru solutie perfuzabila
Concentratia 250mg/250mg
Ambalaj Cutie cu 1 flac. din sticla transparenta cu capacitatea de 20 ml inchis cu capac de tip flip-off x 250 mg pulb. pt. sol. perf.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC J01DH51
Firma - Tara producatoare FACTA FARMACEUTICI - ITALIA
Autorizatie de punere pe piata ACTAVIS GROUP PTC EHF - ISLANDA

Ai un comentariu sau o intrebare despre IMECITIN 250 mg/250 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre IMECITIN 250 mg/250 mg, pulbere pentru solutie perfuzabila       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.         DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Imecitin 250 mg/250 mg pulbere pentru solutie perfuzabilă

2.         COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare flacon contine imipenem 250 mg (sub formă de imipenem monohidrat 265 mg) si 250 mg cilastatin (sub formă de cilastatin sodic 265 mg).

Imecitin 250 mg/250 mg pulbere pentru solutie perfuzabilă contine 10 mg hidrogenocarbonat de sodiu. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1

3.         FORMA FARMACEUTICĂ

Pulbere pentru solutie perfuzabilă.

Pulbere de culoare albă până la aproape albă sau galben deschis.

4.         DATE CLINICE

4.1        Indicatii terapeutice

Imecitin este indicat în tratamentul următoarelor infectii severe determinate de microorganisme sensibile (vezi pct. 4.4 si 5.1):

- pneumonie nozocomială sau pneumonie comunitară complicată care necesită spitalizare.

- infectii intraabdominale complicate.

- infectii genito-urinare complicate.

Trebuie avute în vedere ghidurile oficiale privind utilizarea corespunzătoare a medicamentelor antibacteriene.

4.2        Doze si mod de administrare

Pentru recomandări privind diluarea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.

Doza zilnică totală si calea de administrare a imipenem/cilastatin trebuie stabilite în functie de tipul sau severitatea infectiei, luând în considerare gradul sensibilitătii germenului(ilor) patogen(i), functia renală si greutatea pacientului. Dozele mentionate sunt calculate pentru o greutate de ≥ 70 kg. Doza zilnică totală trebuie administrată în prize egale.

Recomandările de dozaj prezentate mai jos aduc specificări în ceea ce priveste cantitatea de imipenem care trebuie administrată. Cu acesta este prevăzută o cantitate echivalentă de cilastatin.

Această formulare trebuie să fie utilizată doar intravenos.

Adulti (cu greutatea ≥ 70 kg)

Doza zilnică uzuală la adulti este de 1,5-2 g administrată în 3-4 doze egale (vezi tabelul de mai jos). În infectiile cu microorganisme mai putin sensibile, doza zilnică poate fi crescută până la o doză maximă de 50 mg/kg si zi (fără a depăsi doza de 4 g zilnic).

Fiecare doză de 250 sau 500 mg trebuie administrată intravenos printr-o perfuzie cu durata de 20 - 30 de minute. Fiecare doză de 1000 mg trebuie administrată printr-o perfuzie cu durata de 40 – 60 de minute. La pacientii la care apare greată în timpul administrării, debitul perfuziei poate fi redus.

Administrare intravenoasă

Severitatea infectiei

Doză

Intervalul dintre doze

Doza zilnică totală

Moderată

500 mg

6-8 ore

1,5 - 2 g

Severă – sensibilitate completă

500 mg

6 ore

2 g

Infectii severe si/sau care pun viata în pericoldeterminată de microorganisme mai putin sensibile (în principal, unele tulpini de P.aeruginosa )

1000 mg

8 ore

3 g

1000 mg

6 ore

4 g

Utilizare la vârstnici

Vârsta nu afectează, de obicei, tolerabilitatea si eficacitatea imipenem/cilastatin.

Pacienti cu afectarea functiei renale

Similar pacientilor cu functie renală normală, dozele se stabilesc în functie de severitatea infectiei.

Dozele maxime recomandate la pacientii cu diferite grade de afectare renală sunt prezentate în următorul tabel. Dozele sunt prezentate pentru o greutate de 70 kg. La pacientii cu greutate mai mică dozele trebuie reduse proportional.

Doze maxime adaptate functiei renale

Functie renală

Clearance-ul creatininei (ml/min)

Doză (mg)

Intervalul dintre administrări (ore)

Doza maximă zilnică* (g)

Afectare usoară

31-70

500

6 - 8

1,5 - 2

Afectare moderată

21-30

500

8 - 12

1 – 1,5

Afectare severă**

6-20

250-500

12

0,5 – 1

* Doza cea mai mare trebuie rezervată infectiilor determinate de microorganisme mai putin sensibile. ** Pacientii cu clearance-ul creatininei cuprins între 6-20 ml/min trebuie tratati cu 250 mg (sau 3,5 mg/kg, oricare doză este mai mică) la fiecare 12 ore pentru majoritatea germenilor patogeni. Utilizarea dozelor de 500 mg la acesti pacienti poate creste riscul de aparitie a convulsiilor.

La pacientii cu clearance-ul creatininei ≤ 5 ml/min nu trebuie să se administreze imipenem/cilastatin, decât dacă hemodializa se initiază în decurs de 48 ore. Imipenem/cilastatin se elimină din circulatie prin hemodializă. Pacientului trebuie să i se administreze imipenem/cilastatin imediat după hemodializă si ulterior la intervale de 12 ore. Pacientii dializati, în special cei cu afectiuni preexistente ale sistemului nervos central, trebuie monitorizati cu atentie; imipenem/cilastatin trebuie administrat la pacientii hemodializati numai dacă beneficiile terapeutice depăsesc riscul potential de aparitie al convulsiilor (vezi pct. 4.4).

În prezent, nu există date suficiente pentru a recomanda utilizarea Imecitin la pacientii cu dializă peritoneală.

Doze la copii si adolescenti

Vârstă

Doză

Intervalul dintre administrări

Doza zilnică totală

>3 ani (< 40 kg)

15 mg/kg

6 ore

60 mg/kg

Doza zilnică totală nu trebuie să depăsească 2 g.

Copiilor si adolescentilor cu greutatea corporală peste 40 kg trebuie să li se administreze dozele recomandate pentru adulti.

Datele clinice sunt insuficiente pentru a recomanda o doză optimă la copii cu vârsta mai mică de 3 ani sau la sugari si copii cu insuficientă renală.

Imipenem/cilastatin nu este recomandat pentru tratamentul meningitei. Dacă se suspectează o meningită, trebuie utilizat un antibiotic adecvat.

4.3        Contraindicatii

Hipersensibilitate la substantele active sau la oricare dintre excipienti.

Hipersensibilitate la oricare alt antibiotic carbapenem.

Hipersensibilitate severă (de exemplu reactie anafilactică, reactie severă cutanată) la oricare alt tip de antibiotic beta-lactamic (de exemplu peniciline sau cefalosporine).

4.4        Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Atentionări

Sunt disponibile unele date clinice si de laborator care sustin o hipersensibilitate încrucisată partială între imipenem/cilastatin si alte antibiotice beta-lactamice (peniciline si cefalosporine). Pentru majoritatea antibioticelor beta-lactamice s-au raportat reactii severe (inclusiv anafilaxie).

Înaintea initierii tratamentului cu Imecitin, trebuie efectuată o anamneză atentă în legătură cu o posibilă reactie de hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice în antecedente. Dacă apare o reactie alergică la Imecitin, administrarea acestuia trebuie întreruptă si trebuie instituite măsurile corespunzătoare.

Colita pseudomembranoasă, raportată, practic, pentru toate antibioticele, poate avea manifestări variate, de la forme usoare până la forme care pun viata în pericol. Imipenem/cilastatin trebuie prescris cu prudentă la pacientii cu antecedente de boli gastro-intestinale, în special colită. Este important de avut în vedere diagnosticul de colită pseudomembranoasă la pacientii la care apare diaree asociată utilizării de antibiotice. Desi studiile indică drept prim factor etiologic al colitei asociate cu antibioticele o toxină produsă de Clostridium difficile, trebuie, de asemenea, avute în vedere si alte etiologii. După stabilirea diagnosticului de colită pseudomembranoasă, Imecitin trebuie întrerupt imediat si trebuie initiat un tratament adecvat.

Utilizare la copii si adolescenti

Datele clinice privind eficacitatea si siguranta utilizării imipenem/cilastatin la copii sunt insuficiente. Nu s-au stabilit până în prezent eficacitatea si tolerabilitatea imipenem/cilastatin la copii cu vârsta sub 3 ani; ca urmare, utilizarea imipenem/cilastatin nu este recomandată la această grupă de vârstă.

Sistem nervos central

Notă: Imipenem/cilastatin nu este indicat în infectiile sistemului nervos central.

Pacientii cu tulburări la nivelul sistemului nervos central (leziuni cerebrale sau antecedente de convulsii) si/sau cu afectare a functiei renale (poate să apară acumularea de imipenem/cilastatin) au prezentat reactii adverse la nivelul sistemului nervos central (SNC), în special în cazul în care s-au depăsit dozele recomandate în functie de greutate si de gradul de afectare a functiei renale. Deci, la acesti pacienti se recomandă respectarea strictă a schemelor de administrare si continuarea tratamentului anticonvulsivant recomandat.

Dacă apar tremor localizat, mioclonii sau convulsii, pacientul trebuie evaluat din punct de vedere neurologic si trebuie instituit un tratament anticonvulsivant, dacă acesta nu a fost instituit anterior. Dacă aceste simptome continuă, dozele de imipenem/cilastatin trebuie reduse sau administrarea acestuia trebuie întreruptă.

Utilizare la pacienti cu insuficientă renală

Pacientii cu clearance-ul creatininei ≤ 5 ml/min nu trebuie tratati cu imipenem/cilastatin decât dacă se instituie hemodializa în decurs de 48 ore. La pacientii hemodializati se administrează imipenem/cilastatin numai dacă beneficiile terapeutice depăsesc riscul potential de aparitie a convulsiilor.

În cazul tratamentului de lungă durată se recomandă monitorizarea periodică a functiei hepatice si renale, precum si efectuarea de teste de sânge.

Pot apărea miastenia si agravarea miasteniei gravis. Ca urmare, în cazul aparitiei oricăror simptome care indică agravarea miasteniei gravis se recomandă consult medical.

Nu se recomandă asocierea imipenem cu acid valproic/valproat sodic (vezi pct. 4.5).

Imecitin 250 mg /250 mg pulbere pentru solutie perfuzabilă

Acest medicament contine mai putin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe doză, adică practic “nu contine sodiu”.

4.5       Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Ganciclovir

La pacientii la care s-a administrat combinatia intravenoasă de imipenem cu cilastatin concomitent cu ganciclovir s-au raportat convulsii generalizate. Aceste medicamente nu trebuie administrate concomitent decât dacă beneficiile terapeutice potentiale depăsesc riscurile.

De asemenea, pro-medicamentul valganciclovir poate determina convulsii la administrarea concomitentă cu imipenem/cilastatin.

Probenecid

S-a evidentiat că administrarea concomitentă de probenecid determină dublarea concentratiei plasmatice si a timpului de înjumătătire plasmatică pentru cilastatin, dar fără efecte asupra prezentei în urină.

S-a evidentiat că administrarea concomitentă de probenecid determină numai cresterea minimă a concentratiei plasmatice si a timpului de înjumătătire plasmatică pentru imipenem, cu scăderea prezentei urinare a imipenemului activ la aproximativ 60% din doza administrată.

Teofilină

S-au raportat câteva cazuri de convulsii la administrarea concomitentă de teofilină si imipenem.

Teoretic, mecanismul de interactiune poate fi cresterea sensibilitătii la efectele adverse ale SNC.

Acid valproic

După administrarea concomitentă cu carbapeneme s-a observat scăderea concentratiei plasmatice de acid valproic, ducând la scăderea cu 60-100% a concentratiei de acid valproic în aproximativ 2 zile. Datorită debutului rapid si extinderii scăderii, administrarea concomitentă de acid valproic cu carbapeneme este considerată necontrolabilă, si de aceea trebuie evitată (vezi pct. 4.4).

La unii pacienti poate apărea pozitivarea testului Coombs.

4.6        Fertilitatea, sarcina si alăptarea

Sarcină

Nu sunt disponibile date adecvate privind utilizarea imipenem/cilastatin la femeile gravide.

Studiile la animale au evidentiat toxicitate asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaste riscul potential la om.

Ca urmare, acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă beneficiul terapeutic pentru mamă depăseste riscul potential pentru făt.

Alăptare

Imipenem si cilastatin se excretă în cantităti mici în laptele matern. Ca urmare, este putin probabil ca sugarul să fie expus la cantităti semnificative. Dacă utilizarea acestui medicament este absolut necesară, trebuie luat în considerare raportul dintre beneficiul alăptării pentru sugar si riscul potential la sugar.

Fertilitate

Nu sunt disponibile date adecvate privind efectele imipenem/cilastatin asupra fertilitătii.

4.7        Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, unele reactii adverse la nivelul SNC, cum sunt ameteli, tulburări psihice, confuzie si convulsii, pot afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje (vezi pct. 4.8).

4.8        Reactii adverse

Cele mai frecvente reactii adverse sunt reactiile locale după administrare intravenoasă.

Următoarele rectii adverse au fost raportate în studiile clinice sau după comercializarea imipenem/cilastatin.

Frecventele sunt definite ca:

Foarte frecvente (≥ 1/10)

Frecvente (≥ 1/100 si <1/10)

Mai putin frecvente (≥ 1/1000 si <1/100)

Rare (≥ 1/10000 si <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Investigatii diagnostice

Mai putin frecvente:

pozitivarea testului Coombs direct. Cresterea creatininei plasmatice si a ureei sanguine, descresterea hemoglobinei si prelungirea timpului de protrombină

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente:

hipotensiune arterială

Foarte rare:

tahicardie (relatie cauzală necunoscută)

Cu frecventă necunoscută:

palpitatii

Tulburări hematologice si limfatice

Frecvente:

eozinofilie, trombocitocitoză

Mai putin frecvente:

leucopenie, trombocitopenie

Rare:

neutropenie inclusiv agranulocitoză, pancitopenie, aplazie medulară

Foarte rare:

deprimare medulară

Cu frecventă necunoscută:

anemie hemolitică

Tulburări ale sistemului nervos

Mai putin frecvente:

au fost raportate perturbări psihice inclusiv halucinatii, vertij, ameteli, somnolentă, dureri de cap, confuzie si convulsii

Rare:

activitate mioclonică, parestezii, encefalopatie, convulsii focale, disgeuzie

Foarte rare:

hipotonie

Tulburări acustice si vestibulare

Rare:

pierderea auzului

Cu frecventă necunoscută:

tinitus

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Foarte rare:

hiperventilatie, dispnee, discomfort toracal (relatie cauzală necunoscută)

Necunoscută

durere la nivelul coloanei vertebrale toracice

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente :

greată, vărsături (mai frecvent la pacientii cu granulocitopenie), diaree

Mai putin frecvente:

colorare a dintilor si/sau a limbii, colită pseudomembranoasă

Cu frecventă necunoscută :

colită hemoragică, gastro-enterită, durere abdominală, glosită, hipertrofie papilară a limbii, pirozis, durere faringiană, salivatie crescută

Tulburări renale si ale căilor urinare

Mai putin frecvente:

insuficientă renală acută

Rare:

oligurie, anurie, poliurie

Foarte rare:

modificare inofensivă a culorii urinii, a nu se confunda cu hematuria, a fost observată la copii, la pacientii cu afectare a functiei renale si la cei cu uremie pre-renală

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Frecvente :

eruptie cutanată tranzitorie

Mai putin frecvente:

înrosirea fetei, urticarie, prurit

Rare:

angioedem, dermatită exfoliativă, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică

Foarte rare:

sindrom Stevens-Johnson

Cu frecventă necunoscută :

cianoză, hiperhidroză, modificări ale elasticitătii pielii, prurit vulvar

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjuctiv

Foarte rare

: poliartralgie (relatie cauzală necunoscută), astenie si agravarea miasteniei gravis

Infectii si infestatii

Rare:

suprainfectii cu agenti patogeni rezistenti (de exemplu Stenotrophomonas maltophila, Candida spp.)

Frecventă necunoscută :

candidoză

Tulburări vasculare

Frecvente :

durere sau tromboflebită, eritem sau induratie la locul de administrare

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Mai putin frecvente:

febră, inclusiv febră indusă medicamentos

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare:

reactii anafilactice, hipersensibilitate imediată

Tulburări hepatobiliare

Frecvente :

cresterea concentratiei plasmatice a transaminazelor, bilirubinei si/sau fosfatazei alcaline plasmatice

Rare:

insuficientă hepatică, hepatită

Foarte rare:

hepatită fulminantă

4.9       Supradozaj

Nu sunt disponibile informatii specifice privind tratamentul supradozajului cu imipenem/cilastatin.

Simptomele care pot apărea în caz de supradozaj sunt tremor, greată, vărsături, hipotensiune arterială si bradicardie. Poate apărea bronhospasmul.

Imipenem si cilastatin sodic sunt hemodializabile. Cu toate acestea, eficacitatea hemodializei în tratamentul supradozajului nu este cunoscută.

5.         PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1       Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antibiotice de uz sistemic, codul ATC: J01DH51.

Mecanism de actiune

Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic din clasa carbapenemelor. Se leagă de proteinele de care se leagă penicilina, distruge sinteza peretelui bacterian si determină moartea microorganismelor susceptibile.

Cilastatinul sodic este un inhibitor specific, competitiv si reversibil al dehidropeptidazei I, enzimă renală care metabolizează si inactivează imipenemul. Cilastatinul sodic nu are activitate antibacteriană intrinsecă si nu afectează activitatea antibacteriană a imipenemului.

Relatia farmacocinetică/farmacodinamie

Eficacitatea depinde, în principal, de timpul în care concentratia este superioară concentratiei minime inhibitorii (T/CMI) pentru agentul(tii) patogen(i) tratat(ti).

Mecanismul(ele) de rezistentă

Imipenemul este stabil la hidroliza determinată de majoritatea claselor de beta-lactamaze, cu exceptia carbapenemazelor, care pot fi pe bază de serine sau metalo-enzime. Prevalenta acestor enzime la bacteriile patogene Gram-negativ este crescută si, de obicei, le conferă rezistentă la toate celelalte carbapeneme. Rezistenta la imipenem, cu sau fără rezistentă încrucisată la unele sau la toate celelalte carbapeneme si la alte medicamente beta-lactamice, se poate produce, de asemenea, prin modificări la nivelul proteinelor de care se leagă penicilina, pompelor de eflux si/sau impermeabilitătii membranei externe a bacteriilor Gram-negativ.

Nu există o rezistentă încrucisată în functie de tintă între imipenem si medicamentele antibacteriene non-beta-lactamice. Cu toate acestea, bacteriile pot prezenta rezistentă la mai mult de o clasă de medicamente antibacteriene când mecanismul rezistentei implică o pompă de eflux sau impermeabilitatea membranară.

Prevalenta rezistentei dobândite poate varia geografic si în timp, pentru specii selectate, iar informatiile locale privind rezistenta sunt utile în special pentru tratamentul infectiilor severe. Informatiile de mai jos oferă doar un ghid aproximativ asupra probabilitătii ca microorganismul să fie susceptibil la imipenem sau nu.

Valorile critice ale CMI clinice EUCAST pentru imipenem sunt:

Sensibile

Rezistente

Enterobacteriaceae1

< 2 mg/L

> 8 mg/L

Pseudomonas2

< 4 mg/L

> 8 mg/L

Acinetobacter

< 2 mg/L

> 8 mg/L

Staphylococcus3

j

j

Enterococcus

< 4 mg/L

> 8 mg/L

Streptococcus spp. (A, B, C, G)4

< 2 mg/L

> 2 mg/L

S.pneumoniae4,5

< 2 mg/L

> 2 mg/L

Alti streptococci 4, 5

< 2 mg/L

> 2 mg/L

H.influenzae4, 5

< 2 mg/L

> 2 mg/L

M.catarrhalis 4,5

< 2 mg/L

> 2 mg/L

Anaerobi Gram-negativ

< 2 mg/L

> 8 mg/L

Anaerobi Gram- pozitiv

< 2 mg/L

> 8 mg/L

Valori critice nelegate de specii

< 2 mg/L

> 8 mg/L

1 Speciile Proteus si Morganella sunt considerate tinte slabe pentru imipenem.

2 Punctele critice S/I ale imipenemului pentru Pseudomonas si Enterococus au fost crescute de la 2 la 4 mg/L pentru a evita divizarea distributiei CMI a tipului sălbatic. Punctele critice pentru Pseudomonas sunt în legătură cu tratamentul frecvent cu doze mari.

3 Susceptibilitatea stafilococilor la carbapeneme este dedusă din sensibilitatea la meticilină.

4 Tulpini cu valori ale CIM deasupra punctelor critice S/I sunt rare sau nu sunt încă raportate. Identificarea si testele de sensibilitate antimicrobiene pentru oricare asemenea izolat trebuie repetată si dacă rezultatul este confirmat, izolatul se trimite la un laborator de referintă. Până se dovedeste răspunsul clinic la izolatul confirmat cu CIM deasupra punctelor critice curente (în italic), acestea trebuie raportate rezistente.

5 Doar meropenem este utilizat pentru meningită. În meningită, punctele critice ale meropenem pentru Streptococcus pneumoniae si Haemophilus influenzae sunt 0,25/1 mg/L.

Specii frecvent sensibile Aerobi Gram-pozitiv

Enterococcus faecalis

Staphylcoccus aureus (meticilino-sensibil) Staphylococcus coagulazo-negativ (meticilino-sensibil)

Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Streptococi din grupul “viridans”(inclusiv tulpini alfa si gama hemolitice)

Aerobi Gram-negativ

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini secretoare de beta-lactamază)

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Anaerobi gram-pozitivi

Clostridium spp (cu exceptia Clostridium difficile) Peptococcus spp. Peptoctreptococcus spp.

Anaerobi gram-negativi

Bacteroides fragilis Fusobacterium spp. Prevotella spp. Veillonella spp.

Specii pentru care rezistenta dobândită poate fi o problemă

Aerobi Gram-pozitiv

Enterococcus faecium+

Aerobi Gram-negativ

Pseudomonas aeruginosa

Organisme cu rezistentă naturală Aerobi Gram-pozitiv

Staphylococcus (meticilino-rezistent)

Aerobi Gram-negativ

Stenotrophomonas maltophilia

Anaerobi Gram-pozitiv

Clostridium difficile

Altele

Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Mycoplasma spp. Legionella pneumophila Ureaplasma urealyticum + Specii pentru care s-a observat o rată mare a rezistentei (> 50%) în unele tări europene.

Bacteriologie

Imipenem/cilastatin are actiune bactericidă împotriva unui spectru larg de germeni patogeni. Împotriva speciilor Gram-negativ, imipenem/cilastatin are spectru de activitate similar cefalosporinelor de generatie nouă si penicilinelor; împotriva speciilor Gram-pozitiv, imipenem/cilastatin are potentă antibacteriană mare care anterior era asociată numai antibioticelor beta-lactamice cu spectru îngust si cefalosporinelor de primă generatie.

Testele in vitro au arătat că imipenemul actionează sinergic cu antibioticele aminoglicozidice împotriva anumitor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.

5.2       Proprietăti farmacocinetice

După administrare orală, imipenemul nu se absoarbe semnificativ. După administrarea intravenoasă a 500 mg, s-au observat concentratii plasmatice maxime de aproximativ 36 μg/ml. Dozele repetate nu au niciun efect asupra proprietătilor farmacocinetice ale imipemenului sau cilastatinului si nu s-a observat acumularea imipenem/cilastatin.

Distributie

Imipenemul se leagă de proteinele plasmatice în proportie de aproximativ 20% si cilastatinul în proportie de aproximativ 40%. Volumul de distributie este de aproximativ 10 l pentru ambele substante.

Metabolizare

Imipenemul se metabolizează în principal la nivelul tubilor renali proximali prin intermediul dehidropeptidazei I într-un metabolit inactiv cu inel deschis, rezultând concentratii urinare de imipenem relativ mici. Metabolizarea sistemică a imipenemului este de aproximativ 30%. Cilastatinul, un inhibitor al aceastei enzime, previne eficace metabolizarea renală a imipenemului, rezultând concentratii urinare de imipenem mai mari.

Cilastatinul este partial metabolizat la N-acetil-cilastatin la nivel renal.

Eliminare

Clearance-ul plasmatic al imipenemului este de 225 ml/min si al cilastatinului de aproximativ 200 ml/min. Administrarea concomitentă determină o scădere a clearance-ul plasmatic al imipenemului la aproximativ 195 ml/min si o crestere a clereance-ului renal, a recuperării urinare si concentratiilor urinare. Clearance-ul plasmatic al cilastatinului nu este afectat. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare pentru imipenem este de aproximativ 1 oră, la fel si pentru cilastatin. Aproximativ 70% din doza de imipenem si aproximativ 70 - 80% din doza de cilastatin administrată se elimină nemodificate în urină.

Grupe speciale de pacienti

Vârstnici

La voluntari vârstnici sănătosi (cu vârsta între 65 si 75 ani, cu functia renală normală pentru vârsta lor), farmacocinetica unei doze unice de 500 mg imipenem si 500 mg cilastatin administrată intravenos timp de 20 minute este în concordantă cu cea obtinută la persoanele cu insuficientă renală usoară pentru care nu este considerată necesară ajustarea dozelor.

Pacienti cu insuficientă renală

Clearance-ul plasmatic al imipenemului este scăzut cu aproximativ 40% la persoanele cu insuficientă renală moderată si cu 70% la pacientii cu insuficientă renală severă. În plus, timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare este crescut la aproximativ 2,5 ore. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare la pacientii hemodializati este de aproximativ 3,4 ore.

Clearance-ul cilastatinului este scăzut la aproximativ 50% la persoanele cu insuficientă renală moderată si cu 80% la pacientii cu insuficientă renală severă. În plus, timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare este crescut la aproximativ 4 ore. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare la pacientii hemodializati este de aproximativ 12 ore.

În timpul hemodializei s-a observat un clearance mai mare pentru imipenem si cilastatin.

Copii si adolescenti

Volumul de distributie al imipenem si cilastatin la copii este putin mai mare decât la adulti. Timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare pentru imipenem este de aproximativ 1 oră si pentru cilastain este de aproximativ 40 minute. 50-70% din doza de imipenem/cilastatin administrată se excretă în urină.

5.3       Date preclinice de sigurantă

Studiile non-clinice nu au demonstrat riscuri speciale pentru om, pe baza studiilor conventionale de farmacologie, toxicitate la doze repetate si mutagenicitate.

Studiile la femelele gestante de soarece si sobolan nu au evidentiat toxicitate asupra functiei de reproducere. Administrarea de imipenem/cilastatin sub formă de injectie în bolus la femelele gestante de maimută cynomolgus a determinat toxicitate maternă, inclusiv vărsături, diaree, avort si deces. Administrarea la femelele gestante de maimută de imipenem/cilastatin în perfuzii intravenoase în doze si cu viteze similare cu cele utilizate clinic a determinat intolerantă maternă minimă, dar s-a observat o crestere a pierderilor embrionare.

6.         PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1        Lista excipientilor

Hidrogenocarbonat de sodiu.

6.2        Incompatibilităti

Acest medicament nu trebuie amestecat cu solutie lactată.

Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente cu exceptia celor mentionate la pct. 6.6.

6.3        Perioada de valabilitate

3 ani

6.4        Precautii speciale pentru păstrare

Flacoanele cu Imecitin pulbere nu necesită conditii speciale de păstrare. Solutia reconstituită/diluată se administrează imediat.

6.5        Natura si continutul ambalajului

Imecitin 250 mg este disponibil în flacon din sticlă transparentă tip III cu capacitatea de 20 ml, , închis cu dop din cauciuc bromobutilic cu diametrul de 20 mm, cu capac de tip flip-off.

Mărimea ambalajelor:

1 flacon x 250 mg

10 flacoane x 250 mg

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6        Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

Prepararea solutiei intravenoase

În tabelul următor este prezentat modul de reconstituire al Imecitin pentru perfuzie intravenoasă.

Concentratie

Volum de solvent adăugat

Concentratia aproximativă de imipenem (mg/ml)

Imecitin 250 mg

50

5

Reconstituirea flaconului de Imecitin 250 mg

Continutul unui flacon trebuie diluat si transferat în solutie perfuzabilă adecvată pentru a atinge un volum final de 50 ml.

Se sugerează următoarea procedură: se adaugă peste pulberea din flacon aproximativ 10 ml solutie perfuzabilă adecvată (vezi “Compatibilitate si stabilitate”) si se agită bine. Suspensia obtinută se transferă în flaconul cu solutie perfuzabilă.

ATENTIE: SUSPENSIA NU ESTE DESTINATĂ PERFUZĂRII DIRECTE

Se repetă cu adăugarea în flacon a încă 10 ml solutie perfuzabilă pentru a asigura transferarea întregului continut al flaconului în recipientul cu solutia perfuzabilă. Solutia astfel rezultată trebuie agitată până devine limpede.

Solutia reconstituită trebuie inspectată vizual, pentru impurităti si modificări de culoare înainte de administrare. Solutia reconstituită de Imecitin este limpede si incoloră până la galbenă. Variatia culorii în acest interval nu afectează eficacitatea produsului. Solutia este pentru o singură administrare.

Compatibilitate si stabilitate

Solutia reconstituită trebuie administrată imediat.

Imecitin poate fi reconstituit cu apă pentru preparate injectabile sau cu solutie perfuzabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%).

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în concordantă cu reglementările locale.

7.         DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Actavis Group PCT ehf

Reykjavikurvegi 76-78, IS-220 Hafnafjordur

Islanda

8.         NUMERELE AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3141/2011/01-02

9.         DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare-Ianuarie 2011

10.       DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie 2012

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.