Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

GERVATON 320 mg
Denumire GERVATON 320 mg
Descriere Hipertensiune arterială
Denumire comuna internationala VALSARTANUM
Actiune terapeutica ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II ANTAGONISTI DE ANGIOTENSINA II
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 320mg
Ambalaj Cutie cu blist. PVC-PE-PVDC/Al x 7 compr. film.
Valabilitate ambalaj 18 luni
Cod ATC C09CA03
Firma - Tara producatoare SYNTHON BV - OLANDA
Autorizatie de punere pe piata SYNTHON BV - OLANDA

Ai un comentariu sau o intrebare despre GERVATON 320 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre GERVATON 320 mg, comprimate filmate       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Gervaton 320 mg, comprimate filmate

2.COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat contine valsartan 320 mg

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

<comprimate filmate de 320 mg>

Comprimat de culoare gri-violet, oval, biconvex, cu linie mediană si inscriptionat cu ,,V9SN” pe o parte si cu ,,320” pe partea cealaltă.

Linia mediană are numai rolul de a usura ruperea comprimatului pentru a fi înghitit usor si nu de divizare în doze egale.

4.DATE CLINICE

4.1.Indicatii terapeutice

Hipertensiune arterială

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale.

4.2.Doze si mod de administrare

Doze

Hipertensiune arterială

Doza initială de Gervaton recomandată este de 80 mg, o dată pe zi. Efectul antihipertensiv este prezent în mod substantial după 2 săptămâni, iar efectele maxime sunt obtinute după 4 săptămâni.

La pacientii a căror tensiune arterială nu este controlată în mod adecvat, doza poate fi crescută la 160 mg, până la maximum 320 mg.

De asemenea, Gervaton poate fi administrat în asociere cu alte medicamente antihipertensive.

Asocierea unui diuretic precum hidroclorotiazida va scădea si mai mult tensiunea arterială la acesti pacienti.

Mod de administrare

Gervaton poate fi administrat independent fată de orarul meselor si trebuie administrat cu apă.

Informatii suplimentare privind categoriile speciale de pacienti

Vârstnici

Nu este necesară o ajustare a dozei la pacientii vârstnici.

Insuficientă renală

Nu este necesară o ajustare a dozei la pacientii cu un clearance al creatininei >10 ml/min (vezi pct. 4.4 si 5.2).

Insuficientă hepatică

La pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată, fără colestază, doza de Gervaton nu trebuie să depăsească 80 mg. Gervaton este contraindicat la pacientii cu insuficientă hepatică severă si la pacientii cu colestază (vezi pct. 4.3, 4.4 si 5.2).

Copii si adolescenti

Gervaton nu este recomandat pentru utilizare la copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranta si eficacitatea.

4.3.Contraindicatii

- Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti.

- Insuficientă hepatică severă, ciroză biliară si colestază.

- Al doilea si al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4 si 4.6).

4.4.Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Hiperkaliemie

Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu suplimente de potasiu, diuretice care retin potasiu, substituente minerale pentru regim hiposodat care contin potasiu sau alte medicamente care pot creste potasemia (heparină, etc.). Potasemia trebuie monitorizată dacă se consideră necesar.

Pacientii cu depletie sodică si/sau de volum

La pacientii cu depletie severă sodică si/sau de volum, precum cei tratati cu doze crescute de diuretice, în cazuri rare poate apărea hipotensiune arterială simptomatică după initierea tratamentului cu Gervaton. Depletia sodică si/sau de volum trebuie corectată înaintea începerii tratamentului cu Gervaton, de exemplu prin reducerea dozei de diuretic.

Stenoza arterei renale

Nu a fost stabilită siguranta utilizării valsartan la pacientii cu stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză pe rinichi unic.

Administrarea pe termen scurt de valsartan la doisprezece pacienti cu hipertensiune arterială secundară renovasculară datorată stenozei unilaterale de arteră renală nu a indus nicio modificare semnificativă în ceea ce priveste hemodinamica renală, creatinina serică sau azotul ureic din sânge (BUN). Cu toate acestea, deoarece alte medicamente care interferă cu sistemul renină-angiotensină pot creste ureea sanguină si creatinina plasmatică la pacienti cu stenoză unilaterală de arteră renală, se recomandă monitorizarea functiei renale pe durata tratamentului cu Gervaton.

Transplantul renal

Până în prezent nu există experientă privind utilizarea în conditii de sigurantă a valsartan la pacientii care au efectuat recent transplant renal.

Hiperaldosteronismul primar

Pacientii cu hiperaldosteronism primar nu trebuie tratati cu Gervaton deoarece sistemul renină-angiotensină al acestora nu este activat.

Stenoza valvei aortice si mitrale, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă

Similar tuturor celorlalte vasodilatatoare, este indicată o atitudine deosebit de precaută la pacientii care suferă de stenoză aortică sau mitrală sau de cardiomiopatie hipertrofică obstructivă (CMHO).

Insuficientă renală

Nu este necesară o ajustare a dozei la pacientii cu un clearance al creatininei >10 ml/min. În prezent, nu există experientă privind utilizarea în conditii de sigurantă la pacientii cu un clearance al creatininei <10 ml/min si la cei dializati, prin urmare Gervaton trebuie utilizat cu precautie la acesti pacienti (vezi pct. 4.2 si 5.2).

Insuficientă hepatică

La pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată, fără colestază, Gervaton trebuie utilizat cu precautie (vezi pct. 4.2 si 5.2).

Sarcina

Nu trebuie initiat tratamentul cu antagonisti ai receptorilor de angiotensină II (ARAII) în timpul sarcinii. Cu exceptia cazurilor în care continuarea tratamentului cu ARAII este considerată esentială, pacientele care intentionează să rămână gravide trebuie să treacă la un tratament anti-hipertensiv alternativ cu medicamente care au un profil de sigurantă cunoscut pentru utilizarea în sarcină. Când este diagnosticată prezenta sarcinii tratamentul cu ARAII trebuie să imediat oprit si, dacă este cazul, să se instituie un tratament alternativ (vezi pct. 4.3 si 4.6).

Alte conditii asociate stimulării sistemului renină-angiotensină

La pacientii a căror functie renală poate depinde de activitatea sistemului renină-angiotensină (de exemplu pacienti cu insuficientă cardiacă congestivă severă), tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei a fost asociat cu oligurie si/sau azotemie progresivă si, în cazuri rare, cu insuficientă renală acută si/sau deces. Deoarece Gervaton este un antagonist al angiotensinei II, nu poate fi exclusă posibilitatea ca utilizarea lui să fie asociată cu deteriorarea functiei renale.

4.5.Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Utilizare concomitentă nerecomandată

Litiu

Au fost raportate cresteri reversibile ale concentratiilor plasmatice de litiu si toxicitătii acestuia în timpul administrării concomitente de inhibitori ECA. Datorită lipsei de experientă privind utilizarea concomitentă a valsartan si litiu, această asociere nu este recomandată. Dacă utilizarea acestei asocieri este necesară, se recomandă monitorizarea atentă a valorilor litiului seric.

Diureticele care retin potasiu, suplimentele de potasiu, substituentele minerale ce conti potasiu pentru regim hiposodat si alte substante care pot creste potasemia

Dacă se consideră necesară asocierea unui medicament care afectează potasemia cu Gervaton, se recomandă monitorizarea concentratiilor plasmatice de potasiu.

Utilizare concomitentă ce necesită precautie

Medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (AINS), incluzând inhibitori selectivi COX-2, acid acetilsalicilic >3 g/zi si AINS neselectivi.

Atunci când antagonistii angiotensinei II sunt administrati concomitent cu AINS, poate apărea atenuarea efectului antihipertensiv. În plus, folosirea concomitentă a antagonistilor angiotensinei II cu AINS pot duce la cresterea riscului de degradare a functiei renale si la cresterea potasemiei. De aceea, la începutul tratamentului se recomandă monitorizarea functiei renale precum si hidratarea corespunzătoare a pacientului.

Alte reactii

În cadrul studiilor de interactiune medicamentoasă cu valsartan, nu au fost constatate interactiuni cu semnificatie clinică între acesta sau oricare dintre următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, glibenclamidă.

4.6.Sarcina si alăptarea

Sarcina Nu se recomandă utilizarea antagonistilor receptorilor de angiotensină II (ARAII) în primul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Utilizarea ARAII în al doilea si al treilea trimestru de sarcină este contraindicată (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Datele epidemiologice privind riscul de teratogenitate în urma expunerii la inhibitorii ECA în timpul primului trimestru de sarcină nu au fost concludente; cu toate acestea, nu poate fi exclusă o mică crestere a gradului de risc. Desi nu există date epidemiologice provenite din studii controlate privind riscul indus de utilizarea ARAII, pot exista riscuri similare în cazul acestei clase de medicamente. Cu exceptia cazurilor în care continuarea tratamentului cu ARAII este considerată esentială, pacientele care intentionează să rămână gravide trebuie să treacă la un tratament anti-hipertensiv alternativ cu medicamente care au un profil de sigurantă cunoscut pentru utilizarea în timpul sarcinii. Atunci când sarcina este diagnosticată tratamentul cu ARAII trebuie oprit imediat si, dacă este cazul, trebuie instituit un tratament alternativ.

Se cunoaste că expunerea la tratamentul cu ARAII în timpul celui de-al doilea si al treilea trimestru de sarcină induce toxicitate fetală la om (diminuarea functiei renale, oligohidramnios, întârzierea osificării craniene) si toxicitate neonatală (insuficientă renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie); vezi si pct. 5.3

În cazul în care expunerea la ARAII a avut loc începând cu cel de-al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea ecografică a functiei renale si a craniului.

Sugarii ai căror mame au utilizat ARAII trebuie observati atent din punct de vedere al aparitiei hipotensiunii arteriale (vezi si pct. 4.3 si 4.4).

Alăptarea

Întrucât nu sunt disponibile informatii privind utilizarea valsartanului în timpul alăptării, nu se recomandă utilizarea Gervaton, fiind preferabil un alt tratament, cu un profil de sigurantă mai bine stabilit în ceea ce priveste alăptarea, în special dacă este vorba de alăptarea unui nou-născut sau a unui sugar născut prematur.

4.7.Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. În cazul conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor, trebuie avut în vedere că pot apărea, ocazional, ameteli sau senzatie de oboseală.

4.8.Reactii adverse

În studiile clinice controlate la pacientii cu hipertensiune arterială, incidenta globală a reactiilor adverse (RA) a fost comparabilă cu cea pentru placebo si este compatibilă cu profilul farmacologic al valsartanului. Incidenta RA nu pare să fie asociată cu doza sau durata tratamentului si, de asemenea, nu a demonstrat nicio legătură cu sexul, vârsta sau rasa.

RA raportate în cadrul studiilor clinice, experientei ulterioare punerii pe piată si rezultatelor testelor de laborator sunt prezentate mai jos, conform clasificării pe aparate, sisteme si organe.

Reactiile adverse sunt prezentate în ordinea frecventei, începând cu cele mai frecvente, după următoarea conventie: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 si <1/10); mai putin frecvente (≥1/1000 si <1/100); rare (≥1/10000 si <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecventă, reactiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravitătii.

În cazul tuturor RA raportate în cadrul experientei ulterioare punerii pe piată si rezultatelor testelor de laborator nu a fost posibilă atribuirea unei clase de frecventă si, prin urmare, acestea sunt mentionate„cu frecventă necunoscută”.

Tulburări hematologice si limfatice

Cu frecventă necunoscută

Scăderea hemoglobinei, scăderea hematocritului, neutropenie, trombocitopenie

Tulburări ale sistemului imunitar

Cu frecventă necunoscută

Hipersensibilitate, inclusiv boala serului

Tulburări metabolice si de nutritie

Cu frecventă necunoscută

Cresterea potasemiei

Tulburări acustice si vestibulare

Mai putin frecvente

Vertij

Tulburări vasculare

 

Cu frecventă necunoscută

Vasculită

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente

Tuse

Tulburări gastro-intestinale

Mai putin frecvente

Durere abdominală

Tulburări hepatobiliare

Cu frecventă necunoscută

Cresterea valorilor testelor functiei hepatice, inclusiv cresterea bilirubinemiei

Afectiuni cutanate si ale tesutul ui subcutanat

Cu frecventă necunoscută

Edem angioneurotic, eruptie cutanată tranzitorie, prurit

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Cu frecventă necunoscută

Mialgie

Tulburări renale si ale căilor urinare

Cu frecventă necunoscută

Insuficientă renală si disfunctie renală, cresterea creatininemiei

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Cu frecventă necunoscută

Fatigabilitate

Profilul de sigurantă constatat în cadrul studiilor clinice controlate la pacientii post-infarct miocardic si/sau cu insuficientă cardiacă este diferit fată de profilul de sigurantă general observat la pacientii hipertensivi. Acest lucru poate avea legătură cu patologia de bază a pacientilor. RA care au apărut la pacientii post-infarct miocardic si/sau cu insuficientă cardiacă sunt prezentate mai jos:

Post-infarct miocardic si/sau insuficientă cardiacă

Tulburări hematologice si limfatice

Cu frecventă necunoscută

Trombocitopenie

Tulburări ale sistemului imunitar

Cu frecventă necunoscută

Hipersensibilizare, inclusiv boala serului

Tulburări metabolice si de nutritie

Mai putin frecvente

Hiperkaliemie

Cu frecventă necunoscută

Cresterea potasemiei

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente

Ameteli, ameteli posturale

Mai putin frecvente

Sincopă, cefalee

Tulburări acustice si vestibulare

Mai putin frecvente

Vertij

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente

Insuficientă cardiacă

Tulburări vasculare

Frecvente

Hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică

Cu frecventă necunoscută

Vasculită

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente

Tuse

Tulburări gastro-intestinale

Mai putin frecvente

Greată, diaree

Tulburări hepatobiliare

Cu frecventă necunoscută

Cresterea valorilor testelor privind functia hepatică, inclusiv cresterea bilirubinemiei

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente

Edem angioneurotic

Cu frecventă necunoscută

Eruptie cutanată tranzitorie, prurit

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Cu frecventă necunoscută

Mialgie

Tulburări renale si ale căilor urinare

Frecvente

Insuficienta renală si disfunctie renală

Mai putin frecvente

Insuficientă renală acută, cresterea creatininemiei

Cu frecventă necunoscută

Cresterea concentratiei azotului ureic din sânge

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Mai putin frecvente

Astenie, fatigabilitate

4.9.Supradozaj

Simptome

Supradozajul cu Gervaton poate determina o hipotensiune arterială severă, care poate conduce la alterarea stării de constientă, colaps circulator si/sau soc.

Tratament

Măsurile terapeutice depind de intervalul de timp scurs de la ingerare si de tipul si severitatea simptomelor, de primă importantă fiind stabilizarea parametrilor circulatorii.

Dacă apare hipotensiunea arterială, pacientul trebuie asezat în decubit dorsal si trebuie efectuată corectia volemică necesară. Eliminarea Gervatonului prin hemodializă este improbabilă.

5.PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE 5.1.Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonisti de angiotensină II, codul ATC: C09CA03

Valsartan este un antagonist activ prin administrare orală, puternic si specific al receptorilor angiotensinei II (Ang II). El actionează selectiv asupra subtipului de receptori AT1 , care determină efectele cunoscute ale angiotensinei II. Concentratiile plasmatice crescute de Ang II, după blocarea receptorilor AT1 de către valsartan, pot stimula receptorii AT2 neblocati, ceea ce pare să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu prezintă nicio activitate de tip agonist partial asupra receptorilor AT1 si are o afinitate mult mai mare (de aproximativ 20000 de ori) pentru receptorii AT1 decât pentru receptorii AT2 . Conform datelor cunoscute, valsartanul nu se leagă de si nu blochează alti receptori hormonali sau canalele ionice cunoscute ca având rol important în reglarea cardiovasculară.

Valsartanul nu inhibă ECA (cunoscută si sub numele de kininază II), care converteste Ang I la Ang II si degradează bradikinina. Întrucât nu există niciun efect asupra ECA si nicio potentare a bradikininei sau substantei P, este improbabil ca antagonistii angiotensinei II să fie asociati cu tusea. În studiile clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor ECA, incidenta tusei neproductive a fost semnificativ mai mică (p < 0,05) la pacientii tratati cu valsartan decât la cei tratati cu un inhibitor ECA (2,6% fată de 7,9%). Într-un studiu clinic efectuat la pacienti cu antecedente de tuse neproductivă în timpul tratamentului cu un inhibitor ECA, 19,5% dintre pacientii tratati cu valsartan si 19,0% dintre cei tratati un diuretic tiazidic au prezentat tuse, comparativ cu 68,5% dintre pacientii tratati cu un inhibitor ECA (p <0,05).

Hipertensiune arterială

Administrarea valsartanului la pacientii hipertensivi a determinat scăderea tensiunii arteriale fără modificarea frecventei cardiace.

La majoritatea pacientilor, după administrarea unei doze orale unice, efectul antihipertensiv începe în decurs de 2 ore iar reducerea maximă a valorilor tensionale este obtinută după 4-6 ore. Efectul antihipertensiv persistă pe o perioadă de 24 ore după administrare. După administrarea de doze multiple, efectul antihipertensiv devine prezent în mod substantial în decurs de 2 săptămâni, iar efectele maxime se obtin în decurs de 4 săptămâni si se mentin în cazul tratamentului pe termen lung. În cazul asocierii cu hidroclorotiazida, se realizează o scădere suplimentară semnificativă a tensiunii arteriale.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu valsartan nu a fost asociată cu fenomene de rebound al hipertensiunii arteriale sau cu alte reactii clinice adverse.

La pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 si microalbuminurie, s-a constatat că valsartanul reduce excretia urinară de albumină. Studiul MARVAL (Micro Albuminuria Reduction with valsartan) a comparat valsartanul (80-160 mg o dată pe zi) cu amlodipina (5-10 mg o dată pe zi) în ceea ce priveste reducerea excretiei urinare de albumină (EUA) la 332 de pacienti cu diabet zaharat de tip 2 (vârsta medie: 58 de ani; 265 de bărbati) cu microalbuminurie (valsartan: 58 µg/min; amlodipină: 55,4 µg/min), cu tensiune arterială normală sau crescută si cu functia renală normală (creatinina sanguină <120 µmol/l). După 24 de săptămâni, EUA a fost redusă (p<0,001) cu 42% (– 24,2 µg/min; IÎ95% : între –40,4 si –19,1) cu valsartan si cu aproximativ 3% (–1,7 µg/min; IÎ 95%: între –5,6 si 14,9) cu amlodipină, în ciuda faptului că ratele de reducere a valorilor tensionale au fost similare în cele două grupuri.

Studiul valsartan Reduction of Proteinuria (DROP) a examinat în mod suplimentar eficacitatea valsartanului în reducerea EUA la 391 de pacienti hipertensivi (TA = 150/88 mmHg) cu diabet zaharat de tip 2, albuminurie (valoarea medie = 102 µg/min; 20-700 µg/min) si cu functia renală păstrată (valoarea medie a creatininei serice = 80 µmol/l). Pacientii au fost randomizati pentru una din cele trei doze de valsartan (160, 320 si 640 mg o dată pe zi) si tratati timp de 30 de săptămâni. Scopul studiului a fost să determine doza de valsartan optimă pentru reducerea EUA la pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2. După 30 de săptămâni, scăderea procentuală a EUA fată de momentul initial a fost semnificativă, de 36% pentru valsartan 160 mg (IÎ 95%: între 22 si 47%) si de 44% pentru valsartan 320 mg (IÎ 95%: între 31 si 54%). S-a concluzionat că o doză de valsartan de 160-320 mg generează reduceri semnificative clinic ale EUA la pacientii hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2.

5.2.Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie:

După administrarea pe cale orală a valsartanului în monoterapie, concentratiile plasmatice maxime de valsartan sunt atinse în 2 – 4 ore. Biodisponibilitatea medie absolută este de 23%. Administrarea împreună cu alimentele scade expunerea la valsartan (determinată prin ASC) cu aproximativ 40% si concentratia plasmatică maximă (C max ) cu aproximativ 50%, desi după aproximativ 8 ore de la administrarea dozei concentratiile plasmatice ale valsartanului sunt similare pentru grupul cu administrare în conditii de repaus alimentar si pentru cel cu administrare împreună cu alimente. Totusi, această scădere a ASC nu este însotită de reducerea semnificativă clinic a efectului terapeutic si, prin urmare, administrarea valsartanului poate să se facă însotită sau nu de alimente.

Distributie

La starea de echilibru, volumul de distributie al valsartanului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, indicând faptul că acesta nu se distribuie la nivel tisular într-o proportie importantă. Valsartanul se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice (94-97%), îndeosebi de albumina plasmatică.

Biotransformare

Valsartanul nu este metabolizat într-o proportie mare, întrucât numai aproximativ 20% din doză este recuperată sub formă de metaboliti. Au fost identificate în plasmă concentratii scăzute ale unui metabolit hidroxilat (mai putin de 10% din ASC pentru valsartan). Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic.

Excretie

Valsartanul se caracterizează printr-o cinetică multiexponentială a metabolizării (t½α <1 oră si t½ß de aproximativ 9 ore). Valsartanul este eliminat în principal prin excretie biliară în fecale (aproximativ 83% din doză) si pe cale renală, în urină (aproximativ 13% din doză), în cea mai mare parte sub formă nemodificată. În urma administrării intravenoase, clearance-ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/oră iar clearance-ul său renal este de 0,62 l/oră (aproximativ 30% din clearance-ul total). Timpul de înjumătătire al valsartanului este de 6 ore.

Grupe speciale de pacienti

Vârstnici

La unii subiecti vârstnici s-au observat expuneri sistemice la valsartan întrucâtva mai mari decât la subiectii tineri; totusi, acest lucru nu a părut să aibă o semnificatie clinică.

Insuficientă renală

După cum era de asteptat pentru un medicament în cazul căruia clearance-ul renal reprezintă numai 30% din clearance-ul plasmatic total, nu s-a constatat nicio corelatie între functia renală si expunerea sistemică la valsartan. De aceea, nu este necesară o ajustare a dozei la pacientii cu insuficientă renală (clearance-ul creatininei >10 ml/min.). În prezent, nu există experientă privind utilizarea în conditii de sigurantă la pacientii cu un clearance al creatininei <10 ml/min si la cei dializati, prin urmare valsartan trebuie utilizat cu precautie la acesti pacienti (vezi pct. 4.2 si 4.4). Valsartanul se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice si este putin probabil să fie eliminat prin dializă.

Insuficientă hepatică

Aproximativ 70% din doza absorbită este eliminată prin bilă, în principal în formă nemodificată. Valsartanul nu suferă nicio biotransformare notabilă. La pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată s-a constatat o dublare a expunerii (ASC), comparativ cu subiectii sănătosi. Cu toate acestea, nu a fost observată nicio corelatie între concentratiile plasmatice de valsartan si gradul disfunctiei hepatice. Valsartan nu a fost studiat la pacientii cu disfunctie hepatică severă (vezi pct. 4.2, 4.3 si 4.4).

5.3.Date preclinice de sigurantă

Datele non-clinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere.

La sobolan, administrarea unor doze toxice pentru mamă (600 mg/kg si zi) în timpul ultimelor zile de gestatie si a lactatiei au determinat o rată mai mică de supravietuire, o crestere mai mică în greutate si o întârziere în dezvoltare (detasarea pavilionului urechii externe si deschiderea canalului auricular) la pui (vezi pct. 4.6). Aceste doze administrate la sobolan (600 mg/kg si zi) sunt de aproximativ 18 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om, calculată în mg/m2 (calculul ia în considerare o doză orală de 320 mg/zi si o greutate corporală de 60 kg).

În studiile non-clinice de sigurantă, dozele mari de valsartan (între 200 si 600 mg/kg de greutate corporală) au provocat la sobolani o scădere a parametrilor eritrocitari (numărul de eritrocite, hemoglobina, hematocritul) si dovezi de modificare a hemodinamicii renale (crestere moderată a ureei plasmatice, hiperplazie tubulară renală si bazofilie la masculi). Aceste doze administrate la sobolan (între 200 si 600 mg/kg si zi) sunt de aproximativ 6 până la 18 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om, calculată în mg/m (calculul ia în considerare o doză orală de 320 mg/zi si o greutate corporală de 60 kg).

La marmote, la doze similare, modificările au fost similare dar mai severe, în special la nivel renal, unde modificările au determinat nefropatie însotită de cresterea ureei si a creatininei.

De asemenea, la ambele specii a fost observată hipertrofia celulelor renale juxtaglomerulare. Toate modificările au fost considerate a fi consecinta actiunii farmacologice a valsartanului, care produce hipotensiune arterială prelungită, mai ales la marmote. La dozele terapeutice de valsartan la om, hipertrofia celulelor juxtaglomerulare renale nu pare a avea nicio relevantă.

6.PARTICULARITĂTI FARMACEUTICE 6.1.Lista excipientilor

<Gervaton 320 mg, comprimate filmate>

Nucleul comprimatului:

Celuloză microcristalină (E460)

Amidon glicolat de sodiu

Hidroxipropilceluloză (E463)

Crospovidonă (E1202)

Stearat de magneziu (E572)

Învelisul comprimatului:

Hipromeloză (E464)

Dioxid de titan (E171)

Macrogol

Oxid rosu de fer (E172)

Oxid galben de fer (E172)

Oxid negru de fer (E172)

6.2.Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3.Perioada de valabilitate

2 ani

6.4.Precautii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 30ºC.

6.5.Natura si continutul ambalajului

Blistere din PVC/PE/PVDC/Aluminiu

Mărimea ambalajului cutii cu 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6.Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7.DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Alvogen IPCo S.àr.l

412F, Route d’Esch, L-2086 Luxemburg

8.NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3174/2011/01-11

9.DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Ianuarie 2011

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Aprilie 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Caraş-Severin: HTA, cardiopatiile ischemice şi diabetul reprezentă 70% din bolile cronice la nivelul judeţului Hipertensiunea arterială, cardiopatia ischemică şi diabetul depăşesc 70% din totalul bolilor cronice la nivelul judeţului Caraş-Severin, a declarat miercuri, la şedinţa Comitetului consultativ pentru problemele persoanelor vârstnice, Radu Albotă, director adjunct al Direcţiei de Sănătate Publică din...
ARPIM: Publicarea rezultatelor evaluării HTA, pas major făcut de autorităţi în folosul pacienţilor Publicarea rezultatelor evaluării HTA (Health Tehnology Assesment) reprezintă un pas major făcut de autorităţi în folosul pacienţilor, care vor putea avea acces la terapii inovatoare, a declarat Oana-Martha Igrişan, director de comunicare la Asociaţia Română a Producătorilor Internaţionali de Medicamente...
Cele mai recente informații în HTA, la Congresul Societăţii Române de Hipertensiune Noutățile în domeniul hipertensiunii arteriale, precum și cele mai noi studii de specialitate vor fi prezentate în cadrul celei de-a IV-a ediţii a Congresului Societăţii Române de Hipertensiune, cu participare internaţională. Evenimentul,careva avea loc în perioada 15-17 septembrie 2016, la Hotel Crowne...
Studiu: Aproape jumătate dintre români suferă de hipertensiune;Medic: HTA - principalul factor de risc al bolilor cardiovasculare 49,5% dintre românii cu vârste între 18 şi 80 de ani suferă de hipertensiune, conform rezultatelor analizate pentru 86% dintre subiecţii incluşi în studiul SEPHAR III, derulat de Societatea Română de Hipertensiune.
Stresul si hipertensiunea arterială Organizaţia Mondială a Sănătăţii defineste in Ghidul Managementului Hipertensiunii Arteriale: „Hipertensiunea este presiunea sistolică a sângelui egală sau mai mare de 140 mmhg şi sau presiunea diastolică mai mare de 90 mmhg la persoanele care nu iau medicamente antihipertensive.”
Descoperirea unei gene a cărei variaţie este legată de hipertensiunea arterială Cercetători americani au descoperit o genă a cărei variaţie este legată de hipertensiunea arterială, o descoperire ce poate deschide calea pentru tratamente mai eficiente pentru combaterea acestei maladii, potrivit unor lucrări publicate luni, transmite marţi din Washington AFP. (sursa: Agerpres - Analele...