Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

MONTELUKAST INVENT FARMA 5 mg
Denumire MONTELUKAST INVENT FARMA 5 mg
Descriere Montelukast Viketo 5 mg este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie asociată, la copii cu vârsta cuprinsă între 6 – 14 ani, cu astm bronsic persistent de intensitate usoară până la moderată
Denumire comuna internationala MONTELUKASTUM
Actiune terapeutica ALTE MED. PT. TRAT. BOLILOR OBSTRUCTIVE ALE C.R, SISTEMICE ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR DE LEUCOTRIENE
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate masticabile
Concentratia 5mg
Ambalaj Cutie cu blist. PA-Al-PVC/Al cu indicarea zilelor saptamanii x 7 compr. mast.
Valabilitate ambalaj 30 luni
Cod ATC R03DC03
Firma - Tara producatoare LABORATORIOS LESVI, S.L. - SPANIA
Autorizatie de punere pe piata INVENT FARMA, S.L. - SPANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre MONTELUKAST INVENT FARMA 5 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> MONTELUKAST TEVA 10 mg Comprimate filmate, 10mg >> MONTELUKAST TEVA 4 mg Comprimate masticabile, 4mg >> MONTELUKAST TEVA 5 mg Comprimate masticabile, 5mg
Prospect si alte informatii despre MONTELUKAST INVENT FARMA 5 mg, comprimate masticabile       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Montelukast Invent Farma 5 mg comprimate masticabile

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Un comprimat masticabil contine montelukast sodic, echivalent cu montelukast 5 mg. Excipient: aspartam (E-951) 3,0 mg / comprimat masticabil. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat masticabil.

Comprimatele masticabile sunt de culoare roz, rotunde, cu diametrul de 9,2 - 10 mm, biconvexe si marcate cu “5”pe o fată.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Montelukast Invent Farma 5 mg este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie asociată, la copii cu vârsta cuprinsă între 6 – 14 ani, cu astm bronsic persistent de intensitate usoară până la moderată, care nu sunt controlati în mod corespunzător cu corticosteroizi inhalatori si la care administrarea "la nevoie" a medicamentelor beta-agoniste cu actiune de scurtă durată nu asigură un control clinic adecvat al astmului bronsic.

De asemenea, Montelukast Invent Farma 5 mg poate reprezenta o optiune terapeutică alternativă la administrarea de doze mici de corticosteroizi inhalatori, la pacienti cu varsta cuprinsa intre 6 – 14 ani, cu astm bronsic persistent de intensitate usoară, care nu au prezentat în antecedentele recente crize astmatice grave necesitând administrarea de corticosteroizi pe cale orală si pentru care s-a demonstrat incapacitatea de utilizare a corticosteroizilor administrati pe cale inhalatorie (vezi pct. 4.2).

Montelukast Invent Farma 5 mg este indicat, de asemenea, în profilaxia astmului bronsic a cărui componentă predominantă este bronhoconstrictia indusă de efort, la copii cu varsta de 6 ani sau peste.

4.2     Doze si mod de administrare

Acest medicament trebuie administrat la copii sub supravegherea unui adult. Doza zilnică pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6 - 14 ani este de un comprimat masticabil de 5 mg, administrat seara. În ceea ce priveste administrarea în raport cu alimentele, Montelukast Invent Farma trebuie administrat cu 1 oră înainte de sau la 2 ore după masă. Nu este necesară ajustarea dozei în cadrul aceastei grupe de vârstă.

Recomandări generale:

Efectul terapeutic al montelukastului asupra parametrilor de control ai astmului bronsic apare din prima zi de tratament. Pacientii trebuie sfătuiti să continue tratamentul cu montelukast, atât în perioada în care astmul bronsic este controlat, cât si în perioadele de agravare.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii cu insuficientă renală sau la cei cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu sunt disponibile date la pacientii cu insuficientă hepatică severă. Doza este aceeasi pentru pacientii de sex masculin si cei de sex feminin.

Montelukast Invent Farma ca optiune terapeutică alternativă la administrarea de doze mici de corticosteroizi inhalatori în tratamentul astmului bronsic persistent usor:

Montelukast nu este recomandat ca monoterapie la pacientii cu astm bronsic persistent moderat. Utilizarea montelukastului ca optiune terapeutică alternativă la administrarea de doze mici de corticosteroizi inhalatori, la copii cu astm bronsic persistent usor, trebuie luată în considerare doar la pacientii care nu prezintă în antecedentele recente crize astmatice grave necesitând administrarea orală de corticosteroizi si pentru care s-a demonstrat incapacitatea de utilizare a corticosteroizilor administrati pe cale inhalatorie (vezi pct. 4.1). Astmul bronsic persistent usor este definit prin episoade cu simptome astmatice mai mult de o dată pe săptămână, dar mai rar de o dată pe zi, episoade cu simptome nocturne mai mult de două ori pe lună, dar mai rar de o dată pe săptămână, cu functie pulmonară la parametri normali între episoade. Dacă în timpul perioadei de urmărire (de obicei, în decursul unei luni), nu se obtine un control satisfăcător al astmului bronsic, trebuie evaluată necesitatea unui tratament antiinflamator suplimentar sau diferit, tinând cont de etapele de tratament ale astmului bronsic. Pacientii trebuie evaluati în mod periodic în ceea ce priveste controlul astmului bronsic.

Relatia dintre tratamentul cu Montelukast Invent Farma si alte tratamente pentru astmul bronsic În cazul în care Montelukast Invent Farma este utilizat ca terapie asociată la corticosteroizii inhalatori, tratamentul cu Montelukast Invent Farma nu trebuie să înlocuiască brusc tratamentul cu corticosteroizi inhalatori (vezi pct. 4.4).

Sunt disponibile comprimate filmate de 10 mg pentru adulti si adolescenti cu vârsta minimă de 15 ani. Sunt disponibile comprimate masticabile de 4 mg pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti.

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Pacientii trebuie sfătuiti să nu utilizeze niciodată montelukast administrat oral pentru tratamentul crizelor de astm bronsic si să aibă la îndemână medicatia de urgentă corespunzătoare. În cazul aparitiei unei crize astmatice acute, trebuie utilizat un medicament beta-agonist inhalator cu actiune de scurtă durată. Dacă au nevoie de mai multe administrări de medicamente inhalatorii beta-agoniste cu actiune de scurtă durată decât de obicei, pacientii trebuie să ceară sfatul medicului curant cât mai curând posibil.

Montelukast nu trebuie să înlocuiască brusc tratamentul cu corticosteroizi administrati pe cale inhalatorie sau orală.

Nu există date care să demonstreze că dozele corticosteroizilor administrati pe cale orală pot fi scăzute în cazul administrării în asociere cu montelukast.

Pacientii tratati cu medicamente antiastmatice, incluzând montelukast, pot prezenta în cazuri rare eozinofilie sistemică, uneori prezentând caracteristicile clinice ale vasculitei din sindromul Churg-Strauss, o afectiune tratată frecvent cu corticosteroid administrat sistemic. Aceste cazuri au fost asociate, de obicei, dar nu întotdeauna, cu scăderea sau întreruperea tratamentului cu corticosteroid administrat oral. Posibilitatea ca medicamentele antagoniste ale receptorilor de leucotriene să se asocieze cu aparitia sindromului Churg-Strauss nu poate fi nici exclusă, nici stabilită. Medicii trebuie să fie atenti la pacientii la care apar: eozinofilie, vasculită cu eruptii cutanate tranzitorii, agravare a simptomatologiei pulmonare, complicatii cardiace si/sau neuropatie. Pacientii care prezintă aceste simptome trebuie reevaluati, iar schemele lor de tratament trebuie analizate.

Montelukast Invent Farma 5 mg comprimat masticabil contine aspartam, o sursă de fenilalanină. Pacientii cu fenilcetonurie trebuie să aibă în vedere că fiecare comprimat masticabil de 5 mg contine aspartam 1,68 mg.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Montelukast poate fi administrat asociat cu alte medicamente utilizate în mod curent pentru profilaxia si tratamentul cronic al astmului bronsic. În studiile privind interactiunile medicamentoase, doza clinică recomandată de montelukast nu a determinat efecte importante clinic asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, contraceptive orale (etinilestradiol/noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină si warfarină.

Aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) pentru montelukast a scăzut cu aproximativ 40% la subiectii la care s-a administrat tratament concomitent cu fenobarbital. Deoarece montelukast este metabolizat prin intermediul CYP 3A4, trebuie luate măsuri de precautie, în special la copii, în cazul administrării concomitente cu inductori ai CYP 3A4, cum sunt fenitoină, fenobarbital si rifampicină.

Studiile in vitro au evidentiat că montelukast este un inhibitor puternic al CYP 2C8. Cu toate acestea, datele dintr-un studiu clinic de interactiune medicamentoasă, în cadrul căruia s-au utilizat montelukast si rosiglitazonă (un substrat reprezentativ al medicamentelor metabolizate în principal prin intermediul CYP 2C8) au demonstrat că montelukast nu inhibă in vivo CYP 2C8. Ca urmare, nu se anticipează ca montelukast să influenteze semnificativ metabolizarea medicamentelor care se realizează prin intermediul acestei enzime (de exemplu: paclitaxel, rosiglitazonă si repaglinidă).

4.6     Sarcina si alăptarea

Sarcina

Studiile la animale nu indică efecte nocive asupra sarcinii sau dezvoltării embrionare/fetale.

Datele limitate, disponibile din baza de date de la gravidele expuse, nu indică o relatie cauzală între administrarea montelukastului si aparitia malformatiilor congenitale (adică defecte ale membrelor) care au fost raportate rar pe plan mondial, după punerea pe piată.

Montelukast Invent Farma poate fi utilizat în timpul sarcinii doar dacă se consideră că este absolut necesar.

Alăptarea:

Studiile la sobolan au evidentiat că montelukast este excretat în lapte (vezi pct. 5.3). La om, nu se cunoaste dacă montelukastul este excretat în laptele matern.

Montelukast Invent Farma poate fi utilizat la femei care alăptează, doar dacă se consideră că este absolut necesar.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu există studii referitoare la efectele asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, în cazuri foarte rare, pacientii au raportat somnolentă sau ameteli.

4.8     Reactii adverse

Montelukast a fost evaluat în studii clinice după cum urmează:

-  comprimate filmate 10 mg la aproximativ 4000 pacienti cu vârsta de minim 15 ani

-  comprimate masticabile 5 mg la aproximativ 1750 pacienti copii si adolescenti cu vârsta

cuprinsă între 6 si 14 ani

În studii clinice efectuate la pacienti tratati cu montelukast, au fost raportate frecvent (≥1/100 si <1/10) si cu o incidentă mai mare decât la pacientii la care s-a administrat placebo următoarele reactii adverse legate de administrarea medicamentului:

Clasificare pe aparate, sisteme si organe

Pacienti adulti si adolescenti cu vârsta de minim 15 ani

(două studii clinice cu durata de 12 săptămâni; n=795)

Pacienti copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani

(un studiu clinic cu durata de 8 săptămâni; n=201)

(două studii clinice cu durata de 56 săptămâni; n=615)

Tulburări ale sistemului nervos

cefalee

cefalee

Tulburări gastrointestinale

dureri abdominale

 

Profilul de sigurantă nu s-a modificat în studiile clinice care au inclus un număr limitat de pacienti, la care tratamentul a fost prelungit, până la 2 ani pentru adulti si până la 12 luni pentru pacienti copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani.

În total, 502 pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani au fost tratati cu montelukast, pentru o perioadă de cel putin 3 luni, 338 pentru 6 luni sau mai mult si 534 pacienti pentru 12 luni sau mai mult. Profilul de sigurantă nu s-a modificat nici la acesti pacienti în cazul tratamentului prelungit.

În experienta de după punerea pe piată au fost raportate următoarele reactii adverse:

Tulburări hematologice si limfatice: tendintă crescută la sângerare

Tulburări ale sistemului imunitar: reactii de hipersensibilitate incluzând anafilaxie, infiltrat eozinofilic hepatic

Tulburări psihice: vise anormale, incluzând cosmaruri, halucinatii, insomnie, iritabilitate, anxietate, neliniste, agitatie cu comportament agresiv, tremor, depresie, idei si comportament suicidar (tentativă de sinucidere) în cazuri foarte rare

Tulburări ale sistemului nervos: ameteli, somnolentă, parestezii/hipoestezie, crize convulsive

Tulburări cardiace: palpitatii

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: epistaxis

Tulburări gastro-intestinale: diaree, xerostomie, dispepsie, greată, vărsături

Tulburări hepatobiliare: cresteri ale valorilor serice ale transaminazelor (ALAT, ASAT), hepatită colestatică

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: edem angioneurotic, tendintă la echimoze, urticarie, prurit, eruptii cutanate tranzitorii, eritem nodos

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv: artralgii, mialgii incluzând crampe musculare

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare: astenie/fatigabilitate, stare generală de rău, edeme, febra

În timpul tratamentului cu montelukast la pacientii cu astm bronsic au fost raportate foarte rar cazuri de sindrom Churg-Strauss (SCS) (vezi pct. 4.4).

4.9 Supradozaj

Nu este disponibilă nicio informatie specifică referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast. În studiile pentru astm bronsic cronic, montelukast a fost administrat pacientilor adulti timp de 22 săptămâni, în doze de până la 200 mg pe zi, iar în studiile de scurtă durată, a fost administrat timp de aproximativ o săptămână, în doze de până la 900 mg pe zi, fără aparitia reactiilor adverse importante din punct de vedere clinic.

În perioada după punerea pe piată a medicamentului si în studii clinice cu montelukast au fost raportate cazuri de supradozaj acut. Acestea includ raportări la adulti, adolescenti si copii cu o doză de până la 1000 mg (aproximativ 61 mg/kg la un copil cu vârsta de 42 luni). Observatiile clinice si de laborator au fost în concordantă cu profilul de sigurantă constatat la pacienti adulti, adolescenti si copii. În majoritatea cazurilor de supradozaj nu s-au raportat reactii adverse. Reactiile adverse cel mai frecvent observate au fost în concordantă cu profilul de sigurantă al montelukastului si au inclus dureri abdominale, somnolentă, sete, cefalee, vărsături si hiperactivitate psihomotorie.

Nu se cunoaste dacă montelukast este dializabil prin dializă peritoneală sau hemodializă.

5.       PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente sistemice pentru boli obstructive ale căilor respiratorii, antagonisti ai receptorilor leucotrienici, codul ATC: R03DC03

Cisteinil-leucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoide inflamatorii puternice, eliberate de diverse celule, incluzând mastocitele si eozinofilele. Acesti mediatori pro-astmatici importanti se leagă de receptorii de cisteinil-leucotriene (CysLT) prezenti în căile respiratorii la om si determină efecte asupra căilor aeriene, incluzând bronhoconstrictie, crestere a secretiei de mucus, permeabilitate vasculară si chemotaxis pentru eozinofile.

Montelukast este o substantă activă, cu administrare orală, care se leagă cu afinitate si selectivitate mare de receptorul CysLT1. În studiile clinice, montelukast inhibă bronhoconstrictia determinată de inhalarea LTD4, la doze mici precum cele de 5 mg. Bronhodilatatia a fost observată în cursul primelor 2 ore de la administrarea orală. Efectul bronhodilatator determinat de un medicament beta-agonist a fost aditiv celui determinat de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat atât faza precoce cât si cea tardivă a bronhoconstrictiei, datorată stimulării antigenice. Comparativ cu placebo, tratamentul cu montelukast la pacienti adulti si la pacientii adolescenti si copii a scăzut numărul eozinofilelor din sângele periferic. Într-un studiu separat, tratamentul cu montelukast a scăzut semnificativ numărul eozinofilelor din căile respiratorii (după cum s-a determinat în spută). La pacienti adulti, adolescenti si copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 14 ani, montelukast a scăzut numărul eozinofilelor din sângele periferic, comparativ cu placebo, îmbunătătind în acelasi timp controlul clinic al astmului bronsic.

În studii clinice la adulti, montelukast 10 mg, administrat o dată pe zi, a demonstrat, comparativ cu placebo, îmbunătătiri semnificative ale FEV1 matinal (modificare fată de valoarea initială 10,4% comparativ cu 2,7%), debitului expirator maxim (PEFR) înainte de prânz (AM) (modificare fată de valoarea initială 24,5 l/min comparativ cu 3,3 l/min) si o scădere semnificativă a utilizării totale de medicamente beta-agoniste (modificare fată de valoarea initială -26,1% comparativ cu -4,6%). Îmbunătătirea scorurilor simptomelor astmatice diurne si nocturne raportate de către pacient a fost semnificativ mai bună comparativ cu placebo.

Studii clinice efectuate la adulti au demonstrat capacitatea montelukastului de a avea efect clinic aditiv cu corticosteroizii inhalatori (modificare exprimată procentual % fată de valoarea initială a FEV1 pentru beclometazona administrată inhalator plus montelukast comparativ cu administrarea de beclometazonă: 5,43% comparativ cu 1,04%; utilizarea de medicament beta-agonist: -8,70% comparativ cu 2,64%). Comparativ cu beclometazona administrată pe cale inhalatorie (200 µg de două ori pe zi, prin intermediul unui dispozitiv tip spacer), montelukast a demonstrat un răspuns initial mai rapid, cu toate că pentru toată durata celor 12 săptămâni de studiu, beclometazona a prezentat un efect terapeutic global mai bun (modificare exprimată procentual % fată de valoarea initială a FEV1 pentru montelukast comparativ cu beclometazonă: 7,49% comparativ cu 13,3%; utilizarea de medicament beta-agonist: - 28,28% comparativ cu -43,89%). Cu toate acestea, un procent mare de pacienti tratati cu montelukast au prezentat răspuns clinic similar cu cei tratati cu beclometazonă (de exemplu, 50% din pacientii tratati cu beclometazonă au prezentat o îmbunătătire a FEV1 cu aproximativ 11% sau mai mult fată de valoarea initială, în timp ce aproximativ 42% din pacientii tratati cu montelukast au obtinut acelasi răspuns).

Într-un studiu clinic cu durata de 8 săptămâni, efectuat la pacienti copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, montelukast 5 mg administrat o dată pe zi a îmbunătătit semnificativ functia respiratorie, comparativ cu placebo (8,71% modificare fată de valoarea initială a FEV1 comparativ cu 4,16%; 27,9 l/min modificare fată de valoarea initială a PEFR înainte de prânz comparativ cu 17,8 l/min) si a scăzut utilizarea de medicamente beta-agoniste „la nevoie” (-11,7% modificare fată de valoarea initială, comparativ cu +8,2%).

Într-un studiu clinic cu durata de 12 luni, efectuat la pacienti copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, diagnosticati cu astm bronsic persistent usor, care a urmărit compararea eficacitătii montelukastului cu cea a fluticazonei administrată inhalator, referitor la controlul astmului, montelukast nu a fost inferior fluticazonei în ceea ce priveste criteriul final principal de evaluare, cresterea procentului zilelor fără simptome de astm bronsic (RFDs = rescue-free days). După o perioadă medie de tratament de 12 luni, procentul zilelor fără simptome de astm bronsic a crescut de la 61,6 la 84,0 în grupul tratat cu montelukast si de la 60,9 la 86,7 în grupul tratat cu fluticazonă. Diferenta între grupuri privind cresterea medie a procentului zilelor fără simptome de astm bronsic, utilizând metoda celor mai mici pătrate (LS), a fost semnificativă statistic (-2,8 cu un IÎ 95% cuprins între -4,7 si -0,9), dar în cadrul limitei predefinite de a nu prezenta inferioritate clinică. De asemenea, după perioada de tratament de 12 luni, atât montelukast-ul cât si fluticazona au îmbunătătit controlul astmului bronsic din punct de vedere al parametrilor secundari evaluati:

-     FEV1 a crescut de la 1,83 l la 2,09 l în grupul tratat cu montelukast si de la 1,85 l la 2,14 l în grupul tratat cu fluticazonă. Diferenta între grupuri privind cresterea medie a FEV1, utilizând metoda celor mai mici pătrate (LS), a fost -0,02 l cu un IÎ 95% cuprins între -0,06 si 0,02. Cresterea medie, exprimată procentual %, fată de valoarea initială a FEV1 a fost de 0,6% în grupul tratat cu montelukast si de 2,7% în grupul tratat cu fluticazonă. Diferenta dintre modificările medii ale FEV1, exprimate procentual %, fată de valoarea initială, utilizând metoda LS, a fost semnificativă, -2,2% cu un IÎ 95% cuprins între -3,6 si -0,7.

-     Procentul de zile în care s-au utilizat medicamente beta-agoniste a scăzut de la 38,0 la 15,4 în grupul tratat cu montelukast si de la 38,5 la 12,8 în grupul tratat cu fluticazonă. Diferenta între grupuri privind procentul de zile în care s-au utilizat medicamente beta-agoniste, utilizând metoda celor mai mici pătrate (LS), a fost 2,7 cu un IÎ 95% cuprins între 0,9 si 4,5.

-     Procentul de pacienti cu o criză astmatică (o criză astmatică fiind definită ca o perioadă de agravare a astmului care necesită tratament cu corticosteroizi administrati oral, o vizită neprogramată la cabinetul medicului, o vizită la camera de urgentă sau spitalizare) a fost 32,2 în grupul tratat cu montelukast si 25,6 în grupul tratat cu fluticazonă; riscul relativ (IÎ 95%) fiind egal cu 1,38 (1,04, 1,84).

-     Procentul de pacienti care au utilizat corticosteroid administrat sistemic (în principal pe cale orală) în timpul perioadei din studiu a fost 17,8% în grupul tratat cu montelukast si 10,5% în grupul tratat cu fluticazonă. Diferenta între grupuri, utilizând metoda celor mai mici pătrate (LS), a fost 7,3% cu un IÎ 95% cuprins între 2,9 si 11,7.

Într-un studiu cu durata de 12 săptămâni, efectuat la adulti a fost demonstrată o scăderea semnificativă a bronhoconstrictiei induse de efort (BIE) (scădere maximă a FEV1 de 22,33% pentru montelukast comparativ cu 32,40% pentru placebo; timpul până la recuperare în limita de 5% a FEV1 înregistrat înainte de efort 44,22 min, comparativ cu 60,64 min). Acest efect s-a mentinut pe toată perioada de 12 săptămâni a studiului. Scăderea BIE a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu clinic pe termen scurt, efectuat la pacientii copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani (scădere maximă a FEV1 de 18,27% comparativ cu 26,11%; timpul până la recuperare în limita de 5% a FEV1 înregistrat initial: 17,76 min comparativ cu 27,98 min). În ambele studii clinice efectul a fost demonstrat înainte de administrarea următoarei doze, în cadrul unei scheme de administrare o dată pe zi.

La pacienti cu astm bronsic indus de acid acetilsalicilic, tratati cu corticosteroizi administrati inhalator si/sau oral, asocierea tratamentului cu montelukast, comparativ cu placebo, a determinat o îmbunătătire semnificativă a controlului astmului bronsic (8,55% modificare a FEV1 fată de valoarea initială, -1,74% si -27,78% scădere a utilizării totale de medicamente beta-agoniste, fată de valoarea initială, 2,09%).

5.2     Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie

După administrarea orală, montelukast este absorbit rapid. La adult, în conditii de repaus alimentar, pentru comprimatul filmat de 10 mg, concentratia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă la trei ore (Tmax) după administrare. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este 64%.

Biodisponibilitatea medie după administrare orală si Cmax nu sunt influentate de un prânz standard.

Siguranta si eficacitatea au fost demonstrate în studii clinice, în cadrul cărora comprimatul filmat de 10 mg a fost administrat indiferent de orarul meselor.

La adult, în conditii de repaus alimentar, pentru comprimatul masticabil de 5 mg, Cmax este atinsă la două ore după administrare. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este 73% si este redusă până la 63% de un prânz standard.

Distributie

Montelukastul se leagă de proteinele plasmatice în proportie de peste 99%. Volumul aparent de distributie al montelukastului la starea de echilibru este de 8-11 litri. Studiile efectuate la sobolan cu montelukast marcat radioactiv arată o traversare minimă a barierei hematoencefalice. În plus, la 24 ore după administrare, concentratiile substantei marcate au fost minime în toate celelalte tesuturi.

Biotransformare

Montelukast este metabolizat în proportie mare. În studiile în care s-au administrat doze terapeutice, concentratiile plasmatice, la starea de echilibru, ale metabolitilor montelukastului sunt nedetectabile, atât la adulti, cât si la copii si adolescenti.

Studiile in vitro care au folosit microzomi hepatici umani indică implicarea izoenzimelor 3A4, 2A6 si 2C9 ale citocromului P450 în metabolizarea montelukastului. Pe baza studiilor ulterioare efectuate in vitro, utilizând microzomi hepatici umani, s-a constatat că izoenzimele 3A4, 2C9,1A2, 2A6, 2C19 sau 2D6 ale citocromului P450 nu sunt inhibate de montelukast, la concentratiile plasmatice terapeutice. Contributia metabolitilor la efectul terapeutic al montelukastului este minimă.

Eliminare

Clearance-ul plasmatic mediu al montelukastului este 45 ml/min, la adultul sănătos. După administrarea orală a unei doze de montelukast marcat radioactiv, 86% din radioactivitate s-a regăsit în materiile fecale, într-un interval de 5 zile si <0,2% s-a regăsit în urină. Coroborat cu biodisponibilitatea orală estimată a montelukastului, aceasta indică o eliminare aproape exclusivă a montelukastului si a metabolitilor săi pe cale biliară.

Grupe speciale de pacienti

Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii vârstnici sau la pacientii cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu s-au realizat studii clinice la pacienti cu insuficientă renală. Deoarece montelukastul si metabolitii săi sunt eliminati pe cale biliară, nu se consideră necesară ajustarea dozei la pacientii cu insuficientă renală. Nu există date privind farmacocinetica montelukastului la pacientii cu insuficientă hepatică severă (scor Child-Pugh >9).

La administrarea unor doze mari de montelukast (mai mari de 20 de ori si de 60 de ori comparativ cu doza recomandată la adult), a fost observată o scădere a concentratiei plasmatice de teofilină. Acest efect nu a fost observat la administrarea dozei recomandate de 10 mg o dată pe zi.

5.3     Date preclinice de sigurantă

În studii privind toxicitatea la animale, au fost observate modificări biochimice minore ale valorilor serice ale ALAT, glucozei, fosforului si trigliceridelor, care au fost de fapt tranzitorii. La animale, semnele de toxicitate au fost cresterea secretiei de salivă, simptome gastro-intestinale, scaune moi si dezechilibru ionic. Acestea au apărut la doze care au determinat o expunere sistemică crescută >17 ori comparativ cu expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. La maimută, reactiile adverse au apărut la doze de 150 mg/kg si zi (>232 ori expunerea sistemică observată la doze clinice). În studiile la animale, montelukast nu a afectat fertilitatea sau performanta reproductivă la expunere sistemică care a depăsit cu mai mult de 24 ori expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. Într-un studiu clinic asupra fertilitătii, efectuat la femelele de sobolan, a fost observată o scădere usoară a greutătii corporale a puilor acestora, la doze de 200 mg/kg si zi (>69 ori expunerea sistemică clinică). În studiile clinice efectuate la iepure, a fost observată o incidentă mai mare a osificării incomplete, comparativ cu animalele din lotul de control, la o expunere sistemică >24 ori expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. Nu au fost observate modificări la sobolan. S-a demonstrat că montelukast traversează bariera placentară si este excretat în laptele animalelor.

Nu s-au înregistrat decese ca urmare a administrării orale de montelukast sodic, în doză unică de până la 5000 mg/kg la soarece si sobolan (15000 mg/m2 si 30000 mg/m2 la soarece, respectiv sobolan), reprezentând doza maximă testată. Această doză este echivalentă cu de 25000 ori doza zilnică recomandată la om (adult) (pe baza greutătii unui pacient adult, de 50 kg).

La soarece, montelukast nu a determinat fototoxicitate pentru UVA, UVB sau spectrul luminii vizibile, la doze de până la 500 mg/kg si zi (aproximativ >200 ori expunerea sistemică).

În testele efectuate in vitro si in vivo la speciile de rozătoare, montelukast nu s-a dovedit nici mutagen, nici tumorigen.

6.       PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Manitol (E-421)

Celuloză microcristalină

Hidroxipropilceluloză

Croscarmeloză sodică

Stearat de magneziu

Aromă de capsuni (cu propilen glicol E-1520)

Aspartam (E-951)

Oxid rosu de fer (E-172)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

30 luni

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate si lumină.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Cutie cu blistere din PA-Al-PVC/Al.

Blistere (cu zilele săptămânii inscriptionate): cutii cu 7, 14, 28, 56, 84, 98 si 140 comprimate.

Blistere (fara a avea inscriptionate zilele săptămânii): cutii cu 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 si 200 comprimate.

Blistere (unidoze): cutii cu 49, 50 si 56 comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Invent Farma, S.L. Avda. Barcelona 69 08970 Sant Joan Despí Barcelona - Spania

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3231/2011/01-18

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Februarie 2011

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Astmul, o maladie cronică tot mai răspândită Astmul este o maladie cronică tot mai răspândită, care afectează 334 de milioane de persoane din întreaga lume şi poate fi chiar fatală dacă nu este tratată corespunzător, avertizează medicii cu prilejul Zilei mondiale de combatere a astmului, marcată anual în prima zi de marţi a lunii mai, transmite...
Pot astmul si bolile de inima sa fie cauzate in parte de probleme cervicale? Daca va uitati in jurul vostru veti observa ca toate fiintele vii prezinta forme curbate. Corpul uman nu este o exceptie. Privit dintr-o parte, corpul uman prezinta trei mari zone curbate: zona cervicala, spatele si zona lombara.
Astmul poate fi controlat! Astmul este o boală cronică de plămâni, caracterizată prin probleme recurente de respiraţie şi prin simptome ca lipsa de aer, respiraţie şuierătoare, senzaţie de apăsare în piept şi tuse. Afecţiunea nu poate fi vindecată, dar cei diagnosticati cu astm pot duce o viaţă normală, activă, dacă respectă...
ASTMUL BRONŞIC LA COPII Astmul reprezintă cea mai frecventă boală cronică la copiii din ţările industrializate. Definiţia astmului bronşic este reprezentată de o serie de atacuri repetate de obstrucţie aeriană şi bronhospasm provocate de expunerea la diverşi factori triggeri cum ar fi: expunerea la alergeni...
Astmul, o afecţiune des întâlnită în rândul înotătorilor olimpici Înotătorii, în special cei care practică înotul de performanţă, sunt mai predispuşi să aibă astm decât competitorii altor sporturi de apă, potrivit unui nou studiu referitor la sportivii olimpici, citat de Reuters.
Astmul la copii Astmul la copii reprezinta o problema de sanatate foarte dificila in primul rand pentru ca pana la 6 ani este greu de pus diagnosticul de certitudine de astm.