Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

MONTELUKAST ACTAVIS 10 mg
Denumire MONTELUKAST ACTAVIS 10 mg
Descriere Montelukast Actavis este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie adăugată la pacienti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic persistent usor până la moderat.
Denumire comuna internationala MONTELUKASTUM
Actiune terapeutica ALTE MED. PT. TRAT. BOLILOR OBSTRUCTIVE ALE C.R, SISTEMICE ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR DE LEUCOTRIENE
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 10mg
Ambalaj Cutie cu blist. OPA-Al-PVC/Al x 7 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC R03DC03
Firma - Tara producatoare ACTAVIS LTD. - MALTA
Autorizatie de punere pe piata ACTAVIS GROUP PTC EHF - ISLANDA

Ai un comentariu sau o intrebare despre MONTELUKAST ACTAVIS 10 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> Bianca Iacob (vizitator) : Buna , fiica mea in varsta de 15 ani(diag.cu deficit DAO) ,face =tratament=cu montelukast Actavis de...
>> dr. Oana Iordache : Durata tratamentului o stabileste medicul curant.
>> Bianca Iacob : Va multumesc
>> Dr. Vladoiu Mirela : Buna ziua! Va sfatuiesc sa nu intreruperti medicamentul! Care a fost cauza deficitului DAO, vi s-a spus...
>> Bianca Iacob : Buna ziua, deficitul DAO ,l-am descopirit dupa cca 2ani de analize care mai de care mai complexe. A luat...
>> Dr. Vladoiu Mirela : Buna ziua! da , continuati! Va recomand sa cautati un psiholog sau psihoteareut pentru ea, cred ca o...
>> Bianca Iacob : Va multumesc!
>> Pirneci Valentina (vizitator) : Buna ziua , copilul meu de 13 ani are alergie la ambrozie si medicul mi-a spus sa ii dau Montelukast...
>> dr. Oana Iordache : Pt Valentina. Puteti sa-i administrati.
>> Dr. Vladoiu Mirela : Nu, este ok; dati in doza prescrisa.
>> MONTELUKAST TEVA 10 mg Comprimate filmate, 10mg >> MONTELUKAST TEVA 4 mg Comprimate masticabile, 4mg >> MONTELUKAST TEVA 5 mg Comprimate masticabile, 5mg
Rezumatul caracteristicilor produsului   Prospect       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Montelukast Actavis 10 mg comprimate filmate

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat contine montelukast sodic, echivalent cu montelukast 10 mg.

Excipient: fiecare comprimat contine lactoză monohidrat 90,7 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate pătrate, biconvexe, de culoare bej, marcate cu "M" pe una dintre fete.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Montelukast Actavis este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie adăugată la pacienti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic persistent usor până la moderat, insuficient controlat de tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator si la care β-agonistii cu durată scurtă de actiune administrati „la nevoie” asigură un control insuficient al astmului bronsic.

La acei pacienti cu astm bronsic cu vârsta ≥ 15 ani, la care montelukast este indicat pentru tratamentul astmului bronsic, Montelukast Actavis poate să determine, de asemenea, ameliorarea simptomatică a rinitei alergice sezoniere.

Montelukast Actavis este, de asemenea, indicat pentru profilaxia astmului bronsic la pacientii cu vârsta de 15 ani si peste, a cărui componentă predominantă este bronhospasmul indus de efortul fizic.

4.2     Doze si mod de administrare

Mod de administrare

Comprimatul trebuie înghitit cu o cantitate suficientă de lichid.

Doza pentru pacientii cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic sau cu astm bronsic si rinită alergică sezonieră concomitentă, este de un comprimat de 10 mg pe zi, administrat seara.

Recomandări generale

Efectul terapeutic al montelukast asupra parametrilor de evaluare a astmului bronsic apare după o zi . Montelukast poate fi administrat cu sau fără alimente. Pacientii trebuie sfătuiti să continue tratamentul cu montelukast chiar dacă astmul bronsic este controlat, ca si în timpul perioadelor de agravare a astmului bronsic. Montelukast Actavis nu trebuie utilizat concomitent cu alte medicamente care contin aceeasi substantă activă, montelukast.

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici sau la pacienti cu insuficientă renală sau cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu există date referitoare la pacienti cu insuficientă hepatică severă. Doza este similară atât la pacientii de sex masculin, cât si cei de sex feminin.

Tratamentul cu montelukast în raport cu alte medicamente antiastmatice Montelukast poate fi adăugat la schema terapeutică preexistentă.

Corticosteroizi administrati inhalator

Tratamentul cu montelukast poate fi utilizat ca tratament adăugat la pacientii la care corticosteroizii administrati inhalator si beta-agonistii cu durată scurtă de actiune administrati „la nevoie” asigură un control insuficient al astmului bronsic. Montelukast nu trebuie să înlocuiască brusc corticosteroizii administrati inhalator (vezi pct. 4.4).

Copii

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 14 ani, pot fi disponibile alte forme farmaceutice si concentratii de montelukast.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti.

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Pacientii trebuie atentionati să nu utilizeze niciodată montelukast administrat oral pentru tratamentul crizelor de astm si să aibă la îndemână medicamentele pentru situatii de urgentă adecvate pentru tratamentul crizelor. În cazul aparitiei unei crize de astm bronsic trebuie utilizat un β-agonist cu durată scurtă de actiune administrat inhalator. Pacientii trebuie să solicite cât mai repede posibil sfatul medicului curant dacă necesită mai multe administrări decât în mod obisnuit ale β-agonistului cu durată scurtă de actiune administrat inhalator.

Montelukast nu trebuie să înlocuiască brusc tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator sau oral.

Nu există date care să demonstreze faptul că doza de corticosteroizi administrati oral poate fi scăzută în cazul în care montelukastul este administrat concomitent.

În cazuri rare, la pacientii tratati cu medicamente antiastmatice incluzând montelukast, poate să apară eozinofilie sistemică, uneori însotită de simptome clinice de vasculită caracteristice sindromului Churg-Strauss, o afectiune care este frecvent tratată cu corticosteroizi administrati sistemic. În general, dar nu întotdeauna, aceste cazuri au fost asociate cu scăderea dozei sau întreruperea tratamentului cu corticosteroizi administrati oral. Nu poate fi exclusă, nici confirmată posibilitatea ca antagonistii receptorilor pentru leukotriene să fie asociati cu aparitia sindromului Churg-Strauss. Medicii trebuie să fie atenti la aparitia eozinofiliei, eruptiei vasculitice, agravării simptomelor pulmonare, aparitia complicatiilor cardiace si/sau a neuropatiei. Pacientii care dezvoltă astfel de simptome trebuie reexaminati, iar tratamentul evaluat.

Tratamentul cu montelukast nu influentează necesitatea ca pacientii cu astm bronsic declansat de acid acetilsalicilic să evite administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene.

Montelukast Actavis 10 mg contine lactoză. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) pentru montelukast a scăzut cu aproximativ 40% la subiectii la care s-a administrat concomitent fenobarbital. Deoarece montelukastul este metabolizat pe calea CYP3A4, este necesară prudentă, în special la copii, în cazul în care montelukastul este administrat concomitent cu inductori ai izoenzimei CYP3A4 cum sunt fenitoina, fenobarbitalul si rifampicina.

Montelukast poate fi administrat în asociere cu alte medicamente utilizate în mod curent pentru profilaxia si tratamentul cronic al astmului bronsic. În studiile privind interactiunile medicamentoase, doza terapeutică recomandată de montelukast nu a determinat efecte importante clinic asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolonă, contraceptive orale (etinilestradiol/noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină si warfarină.

Studiile in vitro au demonstrat faptul că montelukastul este un inhibitor puternic al CYP2C8. Totusi, datele obtinute dintr-un studiu clinic privind interactiunile medicamentoase în care s-a administrat montelukast si rosiglitazonă (un substrat test reprezentativ pentru medicamentele metabolizate în principal pe calea CYP2C8) au demonstrat faptul că montelukastul nu inhibă CYP2C8 in vivo. Ca urmare, nu se anticipează ca montelukastulinfluenteze în mod considerabil metabolizarea medicamentelor metabolizate pe calea acestei izoenzime (de exemplu paclitaxel, rosiglitazonă si repaglinidă).

4.6     Sarcina si alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii

Studiile efectuate la animale nu au evidentiat efecte nocive asupra sarcinii sau a dezvoltării embrionare/fetale.

Datele limitate privind sarcinile expuse nu sugerează existenta unei legături cauzale între montelukast si malformatii (adică malformatii ale membrelor) care au fost raportate rar în experienta mondială după punerea pe piată a medicamentului.

Montelukast poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă tratamentul este considerat esential.

Utilizarea în timpul alăptării

Studiile efectuate la sobolani au arătat faptul că montelukast este excretat în lapte (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaste dacă montelukast este excretat în laptele uman.

Montelukast poate fi utilizat în timpul alăptării numai dacă tratamentul este considerat esential.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu se anticipează ca montelukastinfluenteze capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, în cazuri foarte rare, la unele persoane s-au raportat somnolentă sau ameteli.

4.8     Reactii adverse

Montelukast a fost evaluat în cadrul studiilor clinice după cum urmează:

-        comprimate filmate 10 mg la aproximativ 4000 de pacienti adulti si adolescenti, cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic

-        comprimatele filmate 10 mg la aproximativ 400 de pacienti adulti si adolescenti, cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic si rinită alergică sezonieră,

-        comprimatele masticabile 5 mg la aproximativ 1750 de copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, cu astm bronsic.

-        comprimatele masticabile 4 mg la 851 de pacienti copii, cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani.

Următoarele reactii adverse legate de medicament au fost raportate frecvent (> 1/100 si < 1/10) în cadrul studiilor clinice efectuate la pacienti cu astm bronsic tratati cu montelukast si cu o incidentă mai mare decât la pacientii cărora li s-a administrat placebo:

Clasificare pe aparate, sisteme si organe

Pacienti adulti si adolescenti cu vârsta de 15 ani si peste

(două studii clinice cu durata de 12 săptămâni; n=795)

Pacienti copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani

 (un studiu clinic cu durata de 8 săptămâni; n=201)

(două studii clinice cu durata de 56 săptămâni; n=615)

Pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani

(un studiu clinic cu durata de 12 săptămâni; n=461)

(un studiu clinic cu durata de 48 săptămâni; n=278)

Tulburări ale sistemului nervos

cefalee

cefalee

 

Tulburări gastro-intestinale

dureri abdominale

 

dureri abdominale

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

 

 

sete

În cadrul studiilor clinice efectuate la un număr limitat de pacienti, tratamentul de lungă durată, de până la 2 ani în cazul pacientilor adulti si de până la 12 luni în cazul copiilor si adolescentilor cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, profilul de sigurantă nu s-a modificat.

În total, 502 pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani au fost tratati cu montelukast pentru cel putin 3 luni, 338 pentru 6 luni sau mai mult si 534 pacienti pentru 12 luni sau mai mult. Profilul de sigurantă nu s-a modificat nici la acesti pacienti în cazul tratamentului prelungit.

Următoarele reactii adverse au fost raportate în cursul utilizării de după punerea pe piată a medicamentului:

Tulburări hematologice si limfatice

Predispozitie crescută la sângerare

Tulburări ale sistemului imunitar

Reactii de hipersensibilitate incluzând anafilaxie, infiltrat eozinofilic hepatic

Tulburări psihice

Vise anormale incluzând cosmaruri, halucinatii, insomnie, iritabilitate, anxietate, neliniste, agitatie incluzând comportament agresiv, tremor, depresie, ideatie suicidară si comportament suicidar (suicid) în cazuri foarte rare.

Tulburări ale sistemului nervos

Ameteli, somnolentă, parestezie/hipoestezie, convulsii

Tulburări cardiace Palpitatii

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale Epistaxis

Tulburări gastro-intestinale

Diaree, xerostomie, dispepsie, greată, vărsături

Tulburări hepatobiliare

Valori crescute ale transaminazelor serice (ALT, AST), hepatită colestatică

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Angioedem, echimoze, urticarie, prurit, eruptie cutanată tranzitorie, eritem nodos

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Artralgii, mialgii incluzând crampe musculare

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Astenie/fatigabilitate, stare generală de rău, edeme, febră. În timpul tratamentului cu montelukast la pacienti cu astm bronsic au fost raportate cazuri foarte rare de sindrom Churg-Strauss (SCS) (vezi pct. 4.4).

4.9 Supradozaj

Nu sunt disponibile informatii specifice referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast. În cadrul studiilor clinice efectuate la pacienti cu astm bronsic cronic, montelukast a fost administrat în doze de până la 200 mg/zi la pacienti adulti, timp de 22 de săptămâni, iar în cadrul studiilor de scurtă durată, montelukastul a fost administrat în doze de până la 900 mg/zi timp de aproximativ o săptămână, fără reactii adverse consecutive cu importantă clinică.

În experienta de după punerea pe piată a medicamentului si în cadrul studiilor clinice efectuate cu montelukast au fost raportate cazuri de supradozaj acut. Acestea includ raportări la adulti si copii cu doze de până la 1000 mg (aproximativ 61 mg/kg la un copil cu vârsta de 42 de luni). Simptomele clinice observate si rezultatele investigatiilor de laborator au fost în concordantă cu profilul de sigurantă la copii si adolescenti si pacienti adulti. În majoritatea cazurilor de supradozaj raportate nu au existat reactii adverse. Cele mai frecvente reactii adverse raportate care au apărut au fost în concordantă cu profilului de sigurantă pentru montelukast si au inclus dureri abdominale, somnolentă, sete, cefalee, vărsături si hiperactivitate psihomotorie.

Nu se cunoaste dacă montelukastul este dializabil prin dializă peritoneală sau hemodializă.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente sistemice pentru tratamentul afectiunilor obstructive ale căilor respiratorii, antagonisti ai receptorilor pentru leukotriene, codul ATC: R03DC03.

Cisteinil-leukotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoizi inflamatori puternici eliberati din diverse celule, incluzând mastocite si eozinofile. Acesti mediatori proastmatici importanti se leagă de receptorii cisteinil-leukotrienelor (CysLT). Receptorii CysLT de tip 1 (CysLT1) sunt prezenti la om la nivelul căilor respiratorii (incluzând celulele musculare netede si macrofagele de la nivelul căilor respiratorii) si în alte celule proinflamatoare (incluzând eozinofile sau anumite celule stem mieloide). CysLT au fost corelati cu fiziopatologia astmului bronsic si rinitei alergice. În astmul bronsic, efectele mediate de leukotriene includ bronhospasm, secretie mucoasă, permeabilitate vasculară si recrutarea eozinofilelor.

În rinita alergică sezonieră cisteinil-leukotrienele sunt eliberate la nivelul mucoasei nazale după expunerea la alergen, atât în timpul fazei precoce, cât si în faza tardivă a reactiei si sunt asociate cu simptome ale rinitei alergice. S-a demonstrat că provocarea intranazală cu CysLT creste rezistenta căilor respiratorii intranazale si simptomele de obstructie nazală.

Montelukast este o substantă activă cu administrare orală care prezintă selectivitate crescută pentru receptorul CysLT1 de care se leagă cu afinitate crescută.

În cadrul studiilor clinice montelukast inhibă bronhoconstrictia determinată de LTD4 inhalată chiar la doze de 5 mg. Bronhodilatatia a fost observată la două ore după administrarea orală. Efectul bronhodilatator determinat de administrarea unui β-agonist a fost aditiv celui determinat de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat atât faza precoce cât si pe cea tardivă a bronhoconstrictiei cauzate de expunerea la antigen. Comparativ cu placebo, montelukast, a scăzut numărul de eozinofile din sângele periferic la copii si adolescenti si pacienti adulti. Într-un alt studiu clinic, tratamentul cu montelukast a scăzut semnificativ numărul de eozinofile de la nivelul căilor respiratorii (măsurat în spută) si în sângele periferic, îmbunătătind astfel controlul simptomelor astmului bronsic.

În studiile efectuate la adulti, administrarea montelukastului în doze zilnice de 10 mg o dată pe zi a demonstrat o îmbunătătire semnificativă a VEMS matinal (modificare fată de valoarea initială, 10,4% fată de 2,7%), a debitului expirator maximal (PEFR) măsurat înainte de prânz (AM) (modificare fată de valoarea initială, 24,5 l/min fată de 3,3 l/min) si o reducere semnificativă a utilizării totale de β-agonisti (modificare fată de valoarea initială, -26,1% fată de -4,6%) comparativ cu placebo. Îmbunătătirea scorurilor simptomelor de astm bronsic din timpul zilei si noptii, raportate de către pacienti, a fost semnificativ superioară, comparativ cu placebo.

Studiile efectuate la adulti au demonstrat capacitatea montelukastului de a avea un efect clinic aditiv efectului corticosteroizilor inhalatori (modificare % fată de valoarea initială pentru beclometazonă inhalatorie în asociere cu montelukast, comparativ cu beclometazonă a VEMS: 5,43% fată de 1,04%; utilizarea de β-agonist: -8,70% fată de 2,64%). Comparativ cu beclometazona administrată inhalator (200 micrograme de 2 ori pe zi, administrată cu ajutorul unui dispozitiv de tip spacer), montelukastul a demonstrat un răspuns initial mai rapid, desi în cursul studiului cu durata de 12 săptămâni beclometazona a determinat un efect general al tratamentului superior (modificare procentuală fată de valoarea initială pentru montelukast comparativ cu beclometazona pentru VEMS: 7,49% fată de 13,3%; utilizarea de β-agonist: -28,28% fată de -43,89%). Totusi, comparativ cu beclometazona, un procent mare de pacienti tratati cu montelukast au prezentat răspuns clinic similar (de exemplu 50% dintre pacientii tratati cu beclometazonă au prezentat o îmbunătătire a VEMS cu aproximativ 11% sau mai mult fată de valoarea initială, în timp ce aproximativ 42% dintre pacientii tratati cu montelukast au obtinut acelasi răspuns).

A fost efectuat un studiu clinic pentru a evalua efectul montelukastului în tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere la pacienti adulti si adolescenti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic si rinită alergică sezonieră concomitentă. În cadrul acestui studiu, administrarea montelukast 10 mg comprimate o dată pe zi a demonstrat o îmbunătătire semnificativă statistic a scorului simptomelor zilnice de rinită, comparativ cu placebo. Scorul simptomelor zilnice de rinită reprezintă valoarea medie între scorul simptomelor de la nivel nazal din cursul zilei (media scorurilor congestiei nazale, rinoreei, strănutului, mâncărimii la nivelul nasului) si scorul simptomelor de la nivel nazal din cursul noptii (media scorurilor congestiei nazale după trezire, dificultăti la adormire, număr de treziri în cursul noptii). Evaluările globale efectuate de pacienti si de către medic ale rinitei alergice în ansamblu au fost îmbunătătite semnificativ comparativ cu placebo. Evaluarea eficacitătii în astmul bronsic nu a constituit un criteriu principal de evaluare al acestui studiu clinic.

În cadrul unui studiu clinic cu durata de 8 săptămâni efectuat la copii si adolescenti cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, administrarea montelukast 5 mg o dată pe zi a îmbunătătit semnificativ functia respiratorie comparativ cu placebo (VEMS 8,71% fată de 4,16%, modificare fată de valoarea initială; debitul expirator maximal măsurat AM: 27,9 l/min fată de 17,8 l/min, modificare fată de valoarea initială) si scăderea utilizării beta-agonistilor „la nevoie” (-11,7% fată de +8,2%, modificare fată de valoarea initială).

În cadrul unui studiu clinic cu durata de 12 săptămâni efectuat la adulti a fost demonstrată scăderea semnificativă a bronhospasmului indus de efortul fizic (BIE) (scăderea maximă a VEMS de 22,33% în cazul montelukast, comparativ cu 32,40% în cazul placebo; timpul până la recuperarea în limita de 5% din VEMS măsurat înainte de efort a fost de 44,22 min comparativ cu 60,64 min). Acest efect s-a mentinut pe toată durata de 12 săptămâni a studiului. Scăderea BIE a fost, de asemenea, demonstrată în cadrul unui studiu clinic cu durată scurtă, efectuat la copii si adolescenti (scăderea maximă a VEMS 18,27% fată de 26,11%; timpul până la recuperarea în limita de 5% din VEMS măsurat înainte de efort 17,76 min fată de 27,98 min). În ambele studii clinice efectul a fost demonstrat la sfârsitul intervalului, în cadrul unei scheme de administrare cu doză unică.

La pacientii cu astm bronsic declansat de acid acetilsalicilic cărora li se administrează concomitent tratament cu corticosteroizi pe cale inhalatorie si/sau orală, tratamentul cu montelukast, comparativ cu placebo, a determinat îmbunătătirea semnificativă a controlului simptomelor astmului bronsic (modificare medie fată de valoarea initială a VEMS de 8,55% fată de -1,74% si reducerea cantitătii totale de β-agonisti utilizati – modificare fată de valoarea initială de -27,78% comparativ cu 2,09%).

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie

Montelukastul este rapid absorbit după administrare orală. Pentru comprimatele filmate de 10 mg, valoarea medie a concentratiei plasmatice maxime (Cmax) este atinsă la 3 ore (Tmax) după administrarea în conditii de repaus alimentar la adulti. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este de 64%. Biodisponibilitatea după administrare orală si Cmax nu sunt influentate de o masă standard. Siguranta si eficacitatea au fost demonstrate în cadrul studiilor clinice în care comprimatul filmat de 10 mg a fost administrat independent de orarul meselor.

Pentru comprimatul masticabil de 5 mg, Cmax este atinsă în două ore după administrarea în conditii de repaus alimentar la adulti. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este de 73% si scade la 63% după o masă standard.

Distributie

Montelukast se leagă în proportie de peste 99% de proteinele plasmatice. Volumul de distributie la starea de echilibru este în medie de 8-11 litri. Studiile efectuate la sobolani cărora li s-a administrat montelukast marcat radioactiv indică o trecere minimă prin bariera hemato-encefalică. În plus, concentratiile de substantă marcată radioactiv la 24 de ore după administrarea dozei au fost minime în toate celelalte tesuturi.

Metabolizare

Montelukastul este metabolizat în proportie crescută. În cadrul studiilor clinice în care s-au administrat doze terapeutice, concentratiile plasmatice ale metabolitilor montelukastului sunt nedetectabile la starea de echilibru, atât la adulti, cât si la copii si adolescenti.

Studiile efectuate in vitro utilizând microzomi hepatici umani au indicat faptul că izoenzimele 3A4, 2A6 si 2C9 ale citocromului P450 sunt implicate în metabolizarea montelukastului. Rezultatele altor studii efectuate in vitro pe microsomi hepatici umani indică faptul că izoenzimele 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, sau 2D6 ale citocromului P450 nu sunt inhibate de concentratiile plasmatice terapeutice de montelukast. Contributia metabolitilor la efectul terapeutic al montelukast este minimă.

Excretie

Clearance-ul plasmatic al montelukastului este în medie de 45 ml/min la adultii sănătosi. După administrarea unei doze orale de montelukast marcat radioactiv, 86% din substanta marcată radioactiv a fost recuperată în materiile fecale colectate timp de 5 zile, iar < 0,2% a fost recuperată în urină. Această constatare, corelată cu estimarea biodisponibilitătii montelukastului după administrare orală, indică faptul că montelukastul si metabolitii săi sunt excretati aproape exclusiv prin bilă.

Grupe speciale de pacienti

Nu este necesară ajustarea dozelor la vârstnici si la pacienti cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu au fost efectuate studii la pacienti cu insuficientă renală. Deoarece montelukastul si metabolitii săi sunt eliminati pe cale biliară, nu se anticipează ca la pacientii cu insuficientă renală să fie necesară ajustarea dozei. Nu există date referitoare la profilul farmacocinetic al montelukastului la pacienti cu insuficientă hepatică severă (scor Child-Pugh > 9).

În cazul administrării unor doze mari de montelukast (de 20 si de 60 de ori mai mari decât doza recomandată la adult) a fost observată scăderea concentratiei plasmatice de teofilină. Acest efect nu a fost observat în cazul administrării dozelor recomandate, de 10 mg o dată pe zi.

5.3 Date preclinice de sigurantă

În studii privind toxicitatea la animale, au fost observate modificări usoare ale valorilor concentratiilor serice ale ALT, glucozei, fosforului si trigliceridelor care au fost tranzitorii. Semnele de toxicitate la animale au fost: secretie salivară crescută, simptome gastro-intestinale, scaune moi si dezechilibre electrolitice. Acestea au apărut la doze care au determinat expuneri sistemice de 17 ori mai mari decât expunerea sistemică observată în cazul administrării de doze terapeutice. La maimute, reactiile adverse au apărut la doze începând cu 150 mg/kg si zi (care au determinat o expunere de 232 de ori mai mare decât expunerea sistemică observată în cazul administrării de doze terapeutice).

În cadrul studiilor efectuate la animale, montelukastul nu a influentat potentialul fertil sau performanta reproductivă la expuneri sistemice de 24 de ori mai mari decât expunerea sistemică observată în cazul administrării de doze terapeutice. În studiile privind fertilitatea efectuate la femele de sobolan a fost observată scăderea usoară a greutătii puilor la doze de 200 mg/kg si zi (care au determinat o expunere de 69 de ori mai mare decât expunerea sistemică observată în cazul administrării de doze terapeutice). În studiile efectuate la iepuri a fost observată o incidentă crescută a osificării incomplete, comparativ cu animalele de control, la expuneri sistemice de 24 de ori mai mari decât expunerea sistemică observată în cazul administrării de doze terapeutice. La sobolani nu au fost observate malformatii. La animale, s-a demonstrat că montelukastul traversează bariera placentară si este excretat în lapte.

Niciun deces nu a survenit după administrarea pe cale orală a unei doze unice de montelukast sodic de până la 5000 mg/kg la soareci si sobolani (15000 mg/m2 la soareci si 30000 mg/m2 la sobolani), doza maximă testată. Această doză a fost echivalentă cu o doză de 25000 de ori mai mare decât doza zilnică recomandată la un om adult (raportat la un pacient adult cu greutatea de 50 kg).

S-a demonstrat că montelukastul nu este fototoxic la soareci pentru UVA, UVB sau spectrul luminii vizibile la doze de până la 500 mg/kg si zi (de aproximativ 200 de ori mai mari fată de expunerea sistemică).

În cadrul testelor in vitro si in vivo montelukastul nu a determinat nici efecte mutagene, nici carcinogene.

6.      PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu

Celuloză microcristalină

Hidroxipropilceluloză

Croscarmeloză sodică

Lactoză monohidrat

Stearat de magneziu

Film

Lactoză monohidrat

Hipromeloză 15cP

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol 4000

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid rosu de fer (E 172)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină si umiditate. A nu se păstra la temperaturi peste 30°C.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blister din OPA-Aluminiu-PVC/Aluminiu

Cutii cu 7, 28, 30, 56, 60, 98, 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

A se păstra în ambalajul original, protejat de lumină si umiditate.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările legale.

7.          DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Actavis Group PTC ehf Reykjavíkurvegi 76-78 220 Hafnarfjörður Islanda

8.          NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3226/2011/01-02-03-04-05-06-07

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare – Februarie 2011

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Martie 2012

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Peste 200 de bucureşteni şi-au făcut gratuit teste de spirometrie Bucureşti, 13 mai /Agerpres/ - Sute de bucureşteni de toate vârstele au participat la manifestările dedicate Zilei Mondiale a Astmului, organizate în Parcul Herăstrău, unde s-au implicat într-o mulţime de acţiuni - de la teste speciale până la concursuri de desen.
Campanie de educare în privinţa astmului Bucureşti, 26 aprilie /Agerpres/ - Bucureştenii vor găsi, din ziua de 27 aprilie, în tot oraşul afişe informative despre importanţa unui aer respirabil, în cadrul campaniei de educare şi sensibilizare a opiniei publice cu titlul "Astmul poate fi controlat", campanie prilejuită de Ziua Mondială a Astmului...
Prof. univ. dr. Miron Bogdan: Un român din cinci suferă de astm Un om din cinci suferă de astm bronşic în România, a subliniat prof. univ. dr. Miron Bogdan, preşedintele Comisiei de pneumologie a Ministerului Sănătăţii, marţi, cu prilejul Zilei Mondiale a Astmului.
Analizele ştiinţifice au descoperit că medicamentele pentru astm afectează creşterea copiilor Medicamentele cu corticosteroizi administrate prin inhalatori la copiii cu astm bronşic le pot opri creşterea, susţin două analize sistematice a studiilor ştiinţifice în domeniu, preluate joi de Reuters.
DERMATITE FRECVENTE LA NOU NĂSCUŢI ŞI SUGARI: Dermatita atopică Dermatita atopică (eczema constituţională), afecţiune cutanată cu incidenţă în creştere, ce evoluează cronic (ani), în pusee, cu perioade de remisiune completă sau parţială, având o etiopatogenie complexă, în care rolul principal îl are interacţiunea factorului genetic (pattern poligenic ) cu factorii...
Iaşi: Salvatorii, solicitaţi să intervină în alte două cazuri o gravidă şi un bolnav de astm Un echipaj al Inspectoratului Situaţii de Urgenţă Iaşi a fost solicitat să intervină pentru a prelua o gravidă din comuna Mironeasa şi, de asemenea, pentru a prelua o persoană care suferă de astm bronşic.