Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

HALOPERIDOL ROMPHARM 2 mg/ml
Denumire HALOPERIDOL ROMPHARM 2 mg/ml
Descriere Adulti:
- schizofrenie: tratamentul si profilaxia recăderilor;
- psihoze, mai ales de tip paranoid;
- manii, hipomanii;
- tulburări mentale sau comportamentale, incluzând agresivitate, hiperactivitate, vagabondaj, automutilare, la pacienti retardati mental sau cu deteriorări cerebrale organice;
- adjuvant în terapia de scurtă durată a agitatiei psihomotorii moderate până la severe, hiperexcitabilitate, comportament violent sau impulsiv;
- singultus (sughit) si vărsături netratabile prin alte metode;
- sindrom Tourette si ticuri severe.
Copii peste 3 ani:
- tulburări comportamentale, în special însotite de hiperactivitate si agresivitate;
- sindrom Tourette;
- schizofrenie.
Denumire comuna internationala HALOPERIDOLUM
Actiune terapeutica ANTIPSIHOTICE DERIVATI DE BUTIROFENONA
Prescriptie PRF
Forma farmaceutica Picaturi orale, solutie
Concentratia 2 mg/ml
Ambalaj Cutie cu 1 flacon PEJD cu picurator PEJD x 10 ml pic. oft., sol.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC N05AD01
Firma - Tara producatoare ROMPHARM COMPANY S.R.L. - ROMANIA
Autorizatie de punere pe piata ROMPHARM COMPANY S.R.L. - ROMANIA

Ai un comentariu sau o intrebare despre HALOPERIDOL ROMPHARM 2 mg/ml ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



>> HALOPERIDOL Picaturi orale, solutie, 2mg/ml >> HALOPERIDOL 1 mg Comprimate, 1mg >> HALOPERIDOL 2 mg Comprimate, 2mg >> HALOPERIDOL 2 mg/ml Picaturi orale, solutie, 2mg/ml >> HALOPERIDOL 5 mg Solutie injectabila, 5 mg/ml >> HALOPERIDOL DECANOAT Solutie injectabila, 50mg/ml >> HALOPERIDOL LAROPHARM 0,5 mg Comprimate, 0,5mg >> HALOPERIDOL RANBAXY 2mg/ml Picaturi orale, solutie, 2mg/ml >> HALOPERIDOL RICHTER 5 mg/ml Solutie injectabila, 5mg/ml
Prospect si alte informatii despre HALOPERIDOL ROMPHARM 2 mg/ml, picaturi orale, solutie       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.       DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Haloperidol Rompharm 2 mg/ml picături orale, solutie

2.       COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare mililitru picături orale, solutie contine haloperidol 2 mg. Un mililitru picături orale, solutie contine 22 picături.

pH-ul solutiei este cuprins în intervalul 2,5-3,5.

Excipienti: p-hidroxibenzoat de metil 0,9 mg/ml si p-hidroxibenzoat de n-propil 0,1 mg/ml.

Pentru lista completă a excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.       FORMA FARMACEUTICĂ

Picături orale, solutie. Solutie limpede, incoloră.

4.       DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice

Adulti:

-     schizofrenie: tratamentul si profilaxia recăderilor;

-     psihoze, mai ales de tip paranoid;

-     manii, hipomanii;

-     tulburări mentale sau comportamentale, incluzând agresivitate, hiperactivitate, vagabondaj, automutilare, la pacienti retardati mental sau cu deteriorări cerebrale organice;

-     adjuvant în terapia de scurtă durată a agitatiei psihomotorii moderate până la severe, hiperexcitabilitate, comportament violent sau impulsiv;

-     singultus (sughit) si vărsături netratabile prin alte metode;

-     sindrom Tourette si ticuri severe.

Copii peste 3 ani:

-     tulburări comportamentale, în special însotite de hiperactivitate si agresivitate;

-     sindrom Tourette;

-     schizofrenie.

4.2     Doze si mod de administrare

Dozele trebuie individualizate pentru fiecare pacient în parte. Se recomandă initializarea tratamentului sub strictă supraveghere medicală. Pentru determinarea dozei initiale se vor lua în considerare severitatea bolii, vârsta pacientului si eventualul răspuns particular anterior la tratamentul cu alte neuroleptice.

Pacientii vârstnici sau cu stare generală alterată necesită, de obicei, reducerea dozei. Se recomandă initierea tratamentului cu jumătate din doza uzuală si cresterea treptată până la doza optimă. Stabilirea dozei implică adesea o crestere a dozei în faza acută si o reducere gradată în faza de mentinere, pentru a determina doza minimă eficientă. Doze mari trebuie administrate doar pacientilor care răspund slab la doze scăzute.

Dacă nu se obtine o îmbunătătire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o lună. Haloperidolul nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 3 ani (risc crescut de reactii extrapiramidale).

Solutia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea Haloperidol Rompharm 2 mg/ml cu lapte sau alimente reduce reactiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea).

Fiecare mililitru picături orale, solutie contine haloperidol 2 mg. Un mililitru picături orale, solutie contine 22 picături.

Adulti

Schizofrenie, psihoze, manii, hipomanii, tulburări mentale sau comportamentale, agitatie psihomotorie, excitatie, comportament violent sau impulsiv, deteriorări cerebrale organice

Doza initială

-     simptome moderate: 1,5 - 3,0 mg (0,75 - 1,5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) de 2 sau 3 ori pe zi;

-     simptome severe sau pacienti rezistenti: 3,0 - 5,0 mg (1,5 - 2,5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) de 2 sau 3 ori pe zi.

Doza poate fi crescută până la 10 - 20 mg (5 - 10 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) de 3 ori/zi în functie de răspunsul pacientului.

Aceleasi doze initiale pot fi administrate adolescentilor cu schizofrenie rezistenti la tratament, care pot necesita doze de până la 30 mg/zi (15 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml).

Tratament de întretinere

După obtinerea unui nivel satisfăcător de control al simptomelor, doza se reduce treptat până la doza minimă eficientă, de obicei până la 5 sau 10 mg/zi (2,5 ml sau 5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml).

Se va evita scăderea prea bruscă a dozei.

Notă: răspunsul la tratament în cazul shizofreniei poate apărea cu întârziere, iar după încetarea tratamentului, recăderile pot apărea la intervale de ordinul săptămânilor sau lunilor.

Agitatie si neliniste la pacienti vârstnici

Initial

1,5 - 3,0 mg (0,75 - 1,5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) de 2 sau 3 ori pe zi, crescând treptat până la doza optimă.

Tratament de întretinere

1,5 - 30 mg (0,75 - 15 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) pe zi.

Sindrom Tourette, ticuri severe, sughit

Initial

1,5 mg (0,75 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) de 3 ori pe zi.

Tratament de întretinere

1,5 - 10 mg/zi (0,75 - 5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml).

Copii peste 3 ani

Schizofrenie, tulburări comportamentale

Tratament de întretinere

0,025 - 0,05 mg/kg/zi, dar nu mai mult de 10 mg/zi (5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml). Se administrează fractionat în două prize.

Sindrom Tourette

Tratament de întretinere

Maxim 10 mg/zi (5 ml Haloperidol Rompharm 2mg/ml) la majoritatea pacientilor.

4.3      Contraindicatii

-    Hipersensibilitate la haloperidol sau la oricare dintre excipienti.

-     Deprimarea sistemului nervos, provocată de alcool etilic sau de alte medicamente deprimante centrale.

-     Comă.

-     Boala Parkinson.

-     Leziuni ale ganglionilor bazali.

-     Tulburări cardiace semnificative clinic, infarct miocardic acut recent, prelungirea intervalului QT, antecedente de aritmii ventriculare sau torsada vârfurilor, bradicardie semnificativă sau bloc AV grad 2/3, hipokaliemie necorectată, asociere cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT.

-    Haloperidolul nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 3 ani (risc crescut de reactii extrapiramidale).

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienti cărora li s-au administrat medicatie antipsihotică, inclusiv haloperidol.

La pacientii vâstnici cu psihoze în relatie cu dementă cărora li s-au administrat medicamente antipshihotice, au un risc crescut de deces.

Efecte la nivelul aparatului cardiovascular

Deoarece în timpul tratamentului cu haloperidol s-a observat prelungirea intervalului QT, haloperidolul se va administra cu prudentă si numai în caz de strictă necesitate la pacientii cu risc cardiovascular (infarct miocardic recent, insuficientă cardiacă decompensată, bradicardie <55 bătăi /min, bloc AV grad 2/3, hipokaliemie necorectată, asociere de medicamente cunoscute pentru efectul de prelungire a intervalului QT, antecedente de fibrilatie ventriculară sau torsada vârfurilor).

Haloperidolul trebuie administrat cu prudentă si numai după evaluarea raportului risc-beneficiu când există în antecedente următoarele afectiuni sau factori de risc:

- factori de risc pentru aritmii ventriculare, pentru boală cardiacă, antecedente de moarte subită si/sau prelungire QT;

- cardiopatii grave, îndeosebi angină pectorală (risc de hipotensiune arterială tranzitorie si durere anginoasă);

- hemoragie subarahnoidiană;

- tulburări electrolitice necorectate;

- feocromocitom.

Riscul aparitiei prelungirii QT si/sau aritmiilor ventriculare pot fi crescute în cazul administrării unor doze mari.

Haloperidolul trebuie administrat cu prudentă la pacientii cunoscuti ca metabolizatori lenti ai CYP2D6 si în timpul administrării inhibitorilor izoenzimelor citocromului P450. Administrarea concomitentă cu antipsihotice presupune prudentă.

Se recomandă efectuarea ECG înainte de initierea tratamentului la toti pacientii, în special la pacientii vârstnici si la pacientii cu antecedente personale sau familiale de boli cardiace. În timpul terapiei se impune monitorizarea ECG (de exemplu la escaladarea dozelor). În timpul tratamentului, doza trebuie scăzută dacă QT este prelungit si haloperidolul se impune să fie întrerupt dacă QTc depăseste 500 ms.

Se impune monitorizarea electrolitilor, în special la pacientii cărora li se administrează diuretice. O crestere de aproximativ 3 ori a riscului pentru evenimentele adverse cerebrovasculare au fost observate în studiile clinice la pacientii cu dementă cărora li s-au administrat antipsihotice atipice. Mecanismul nu este cunoscut. Haloperidolul se administrează cu prudentă la pacientii cu risc crescut pentru accidente vasculare cerebrale.

Sindrom neuroroleptic malign (SNM)

Similar altor medicamente antipsihotice, haloperidolul a fost asociat cu aparitia sindromului neuroleptic malign: un răspuns idiosincrazic rar, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate vegetativă, stare de constientă alterată, comă, valori serice crescute ale creatin-fosfokinazei. Frecvent, hipertermia este un semn precoce al sindromului. Semnele de instabilitate vegetativă, cum sunt: tahicardia, labilitatea tensiunii arteriale si transpiratiile pot precede hipertermia, actionând ca semne precoce. În aceste cazuri, tratamentul antipsihotic trebuie întrerupt imediat si instituit tratament de sustinere adecvat si monitorizare atentă.

Diskinezia tardivă

Similar altor antipsihotice, diskinezia tardivă poate apărea la unii pacienti care au primit tratament pe termen lung sau după întreruperea tratamentului. Sindromul se caracterizează, în principal, prin miscări involuntare ritmice ale limbii, fetei, gurii sau maxilarului. Manifestările pot apărea permanent la unii pacienti. Sindromul poate fi mascat la reinitierea tratamentului, când doza este crescută sau când se trece la alt antipshihotic. Tratamentul trebuie înterupt cât mai curând posibil.

Simptome extrapiramidale

Similar altor neuroleptice pot apărea simptome extrapiramidale, de exemplu tremor, rigiditate, hipersalivatie, bradikinezie, acatizie, distonie acută.

Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea medicatiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă excretia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele extrapiramidale).

Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea cresterii tensiunii intraoculare atunci când haloperidolul se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente antiparkinsoniene.

Convulsii

Au fost raportate aparitia convulsiilor. Se impune prudentă la pacientii care suferă de epilepsie sau situatii care predispun la convulsii (de exemplu sindrom de abstinentă alcoolică sau distrugeri cerebrale) deoarece poate să scadă pragul convulsivant.

Afectiuni hepato-biliare

Întrucât haloperidolul este metabolizat la nivelul ficatului se impune prudentă la pacientii cu afectiuni hepatice. Au fost raportate cazuri de anomalii ale functiei hepatice, în special colestatice.

Afectiuni endocrine

Tiroxina poate facilita toxicitatea haloperidolului. Terapia antipsihotică la pacienti cu hipertiroidie trebuie utilizată cu prudentă si trebuie acompaniată cu tratament pentru a asigura statusul de eutiroidie.

Efectele hormonale ale neurolepticelor includ prolactinemia, care poate determina galactoree, ginecomastie si oligo-sau amenoree. Au fost raportate foarte rare cazuri de hipoglicemie si Sindrom al secretiei inadecvate de ADH.

Tromboembolism venos

Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos la administrarea de antipsihotice.

Consideratii suplimentare

Se impune prudentă la pacientii cu insuficientă renală si feocromocitom.

Haloperidolul trebuie administrat cu prudentă si numai după evaluarea raportului risc-beneficiu când există în antecedente următoarele afectiuni:

- glaucom (poate fi favorizat de efectele anticolinergice);

- afectiuni respiratorii grave, cum sunt astmul bronsic, emfizemul pulmonar, pneumopatiile acute (deprimare respiratorie);

- insuficientă renală (scade excretia haloperidolului);

- retentie urinară (poate fi favorizată).

În schizofrenie, răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului cu haloperidol, remisiunea se poate mentine timp de săptămâni sau luni. Pentru evitarea reaparitiei precoce a simptomelor psihotice este preferabil ca întreruperea tratamentului să se facă gradat.

În cazul în care coexistă fenomene psihotice si depresie se recomandă asocierea haloperidolului cu antidepresive.

După întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat rareori simptome acute de abstinentă, care includ greată, vărsături si insomnie. De aceea se recomandă înteruperea treptată a tratamentului.

În cursul tratamentului cronic sau cu doze mari este necesară monitorizarea elementelor figurate sanguine, a eventualelor manifestări precoce ale dischineziei tardive, a manifestărilor de supradozaj sau subdozaj si a functiei hepatice. Tratamentul trebuie întrerupt imediat în cazul în care apare o deprimare semnificativă a hematopoiezei.

Este necesar control stomatologic repetat, în special la adulti si vârstnici, deoarece haloperidolul inhibă secretia salivară (prin efecte anticolinergice periferice), favorizează aparitia cariilor, afectiunilor odontale, candidozei si disconfortului bucal.

Datorită posibilei fotosensibilizări se va evita expunerea la soare sau radiatii ultraviolete.

Se recomandă evitarea consumului de alcool etilic.

Trebuie evitate eforturile fizice mari, datorită riscului cardiovascular.

Excipienti

Haloperidol Rompharm 2 mg/ml contine p-hidroxibenzoat de metil si p-hidroxibenzoat de n-propil, care pot determina reactii alergice, chiar întârziate.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Asocieri contraindicate:

- agonisti dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribendil, ropinirol, pramipexol, apomorfină);

- sultopirida (risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor).

Asocieri nerecomandate

Nu se recomandă administrarea concomitentă de antiaritmice din clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă), antiaritmice din clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), anumite neuroleptice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, sulpiridă, amisulpiridă, triapridă, pimozidă, droperidol) si brepridil, cisapridă, difemanil, eritromicina i.v., mizolastină, vincamină i.v., datorită riscului major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor.

De asemenea, halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina, au risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Dacă aceste asocieri nu pot fi evitate se recomandă controlul prealabil al intervalului QT si monitorizare ECG continuă si supraveghere clinică.

Diltiazem, verapamil, beta-blocantele, clonidina, guanfacina, digitalicele, anticolinesterazicele (donepezil, rivastigmină, tacrină, galantamină, piridostigmină, neostigmină) prezintă risc de bradicardie si aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Dacă această asociere este absolut necesară, se va face sub supraveghere clinică si ECG continuă.

Medicamentele hipokaliemiante, cum sunt diureticele hipokaliemiante, laxativele iritante, amfotericină B i.v., glucocorticoizii, tetracosactidul, au risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Se recomandă corectarea hipokaliemiei înainte de administrarea medicamentelor si supravegherea clinică, electrolitică si ECG continuă.

Asocieri care necesită prudentă

Trebuie tinut cont de intentia de a utiliza diferite alte medicamente, inclusiv cele care se eliberează fără prescriptie medicală (mai ales decongestive nazale si antialergice).

Principalele interactiuni sunt cu:

- amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice pot fi diminuate;

- anticolinergicele si antihistaminicele: potentează efectele anticolinergice ale haloperidolului, cresc tensiunea intraoculară, pot determina tulburări gastro-intestinale (constipatie mergând până la ileus paralitic), scad absorbtia haloperidolului si îi pot reduce eficacitatea (se impune adaptarea dozei);

- antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice;

- alcoolul etilic si medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, risc de deprimare respiratorie si hipotensiune arterială;

- metildopa: risc crescut de reactii adverse nervos centrale;

- levodopa: haloperidolul îi anulează efectele antiparkinsoniene;

- antidepresivele triciclice: prelungirea si intensificarea efectelor sedative si anticolinergice; Haloperidolul este un inhibitor al CYP2D6. Haloperidolul inhibă metabolizarea antidepresivelor triciclice, de aceea creste concentratia plasmatică a acestor medicamente.

- carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul si rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare cronică: scad semnificativ concentratia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară cresterea dozelor;

- litiu: risc crescut de tulburări neurologice, se întrerupe imediat tratamentul;

În cazuri rare poate apărea sindromul asemănător encefalopatiei cu simptomele de tipul confuzie, dezorientare, cefalee, tulburări de echilibru. Dacă apar astfel de simptome se impune întreruperea imediată a tratamentului.

- anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul;

- epinefrina si alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice;

- blocantele terminatiilor simpatice (de exemplu, guanetidina): medicamentul le scade efectul hipotensor.

S-a raportat antagonizarea efectului fenindionei de către haloperidol.

Înaintea interventiilor chirurgicale sau stomatologice utilizarea haloperidolului trebuie anuntată medicului, datorită unor riscuri crescute determinate de unele interactiuni medicamentoase.

Haloperidolul este metabolizat prin glucuronoconjugare si de către izoenzimele citocromului P450 (în special CYP3A4 sau CYP2D6). Inhibarea acestor căi de metabolizare de alte medicamente sau scăderea activitătii izoenzimei CYP2D6 poate determina cresterea concentratiei plasmatice de haloperidol si implicit cresterea riscului pentru evenimentele adverse , incluzând prelungirea QT. În studii de farmacocinetică au fost raportate cresteri mici si moderate ale concentratiei haloperidolului în cazul în care haloperidolul a fost administrat concomitent cu medicamente caracterizate ca substrat sau inhibitori ai izoenzimei CYP 3A4 sau 2D6, cum ar fi itraconazol, buspironă, venlafaxină, alprazolam, fluvoxamină, chinidină, fluoxetină, sertralină, clorpromazină si prometazină. O diminuare a activitătii izoenzimei CYP2D6 poate determina o crestere a concentratiei haloperidolului.

Cresterea QTc si a simptomelor extrapiramidale au fost observate în cazul administrării haloperidolului concomitent cu inhibitori metabolici, itraconazolul (400 mg pe zi) si paroxetină (20 mg pe zi). Se impune scăderea dozei haloperidolului.

4.6     Sarcina si alăptarea

Sarcina

Au fost raportate cazuri izolate de malformatii congenitale, de aceea haloperidolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul terapeutic matern justifică riscul potential pentru făt.

Alăptare

Haloperidolul este excretat în laptele matern si poate determina manifestări extrapiramidale la sugari.

Dacă administrarea este considerată absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În special la doze mari si la începutul tratamentului, poate să apară un anumit grad de sedare sau afectare a stării de vigilentă, care poate fi intensificat de consumul de alcool etilic. În acest caz, pacientii trebuie sfătuiti să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje în timpul tratamentului cu haloperidol.

4.8     Reactii adverse

La doze mici (1 până la 2 mg pe zi), reactiile adverse ale haloperidolului sunt rare, usoare si tranzitorii.

La pacientii cărora li se administrează doze mari, anumite reactii adverse sunt observate mai frecvent.

Reactiile adverse sunt clasificate în functie de frecventă, folosind următoarea conventie:

Foarte frecvente (≥1/10)

Frecvente (≥1/100 si <1/10)_

Mai putin frecvente (≥ 1/1000 si <1/100)

Rare (≥1/10000 si <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecventă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Tulburări hematologice si limfatice

Mai putin frecvente: scăderi usoare si în general, tranzitorii ale numărului celulelor sanguine. Rare: agranulocitoză, trombocitopenie si leucopenie tranzitorie, în general, în cazul administrării concomitente a haloperidolului cu alte medicamente.

Tulburări endocrine

Rare: hiperprolactinemie care poate determina: galactoree, ginecomastie si oligo- sau amenoree.

Foarte rare: sindromul secretiei inadecvate a hormonului antidiuretic (SIADH).

Tulburări metabolice si de nutritie Foarte rare: hipoglicemie

Tulburări psihice

Mai putin frecvente: depresie, agitatie, somnolentă, insomnie si agravarea aparentă a simptomelor psihotice.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente:

- Simptome extrapiramidale

- Dischinezie tardivă

- Sindrom neuroleptic malign (SNM)

Mai putin frecvente: sedare, cefalee, confuzie, vertij, crize de tip grand mal.

Tulburări oculare

Mai putin frecvente: vedere încetosată, glaucom cu unghi îngust la pacientii vârstnici.

Tulburări cardiace

Mai putin frecvente: tahicardie

Rare: prelungirea intervalului QT, torsada vârfurilor, aritmii ventriculare, incluzând fibrilatie ventriculară si tahicardie ventriculară, stop cardiac.

Tulburări vasculare

Mai putin frecvente: hipotensiune arterială, în special la vârstnici, hipertensiune arterială.

Tulburări gastro-intestinale

Rare: greată si vărsături, anorexie, dispepsie si constipatie, modificări ale greutătii corporale.

Tulburări hepatobiliare

Cu frecventă necunoscută: anomalii ale functiei hepatice sau hepatite, cel mai frecvent colestatică, icter.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Rare: eruptii cutanate tranzitorii, urticarie, anafilaxie, fotosensibilitate, dermatită exfoliativă si eritem polimorf.

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Rare: rigiditate musculară.

Tulburări renale si ale căilor urinare

Mai putin frecvente: retentie urinară.

Tulburări ale aparatului genital si sânului

Mai putin frecvente: priapism, tulburări de erectie, afectarea functiei sexuale, inclusiv a ejaculării.

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Rare: edem periferic, diaforeză sau hipersalivatie, tulburări ale termoreglării.

4.9     Supradozaj

Simptome

Manifestările reprezintă o exprimare a efectelor farmacologice cunoscute si a reactiilor adverse. Cele mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe, hipotensiune arterială, sedare. Simptomele extrapiramidale se manifestă prin rigiditate musculară, tremor localizat sau generalizat. De asemenea, poate să apară hipertensiune arterială.

În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie si hipotensiune arterială, care poate fi suficient de severă pentru a determina o stare asemănătoare socului.

Trebuie avut în vedere riscul aparitiei aritmiilor ventriculare, posibil asociate cu prelungirea intervalului QT.

Convulsiile pot, de asemenea, să apară.

Tratament

Deoarece nu există antidot specific, se recomandă tratament de sustinere a functiilor vitale. La pacientii comatosi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubatie orofaringeană sau endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiratie artificială.

Trebuie monitorizate electrocardiograma si semnele vitale, iar monitorizarea trebuie continuată până când electrocardiograma se normalizează. Aritmiile severe trebuie tratate adecvat. Hipotensiunea arterială si colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzie intravenoasă de fluide, plasmă sau albumină si medicamente vasoconstrictoare, cum sunt: dopamina sau noradrenalina. Adrenalina nu trebuie utilizată, deoarece, în prezenta haloperidolului, poate determina hipotensiune arterială severă .

În caz de reactii extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu, mesilat de benzatropină 1-2 mg intramuscular sau intravenos).

5.       PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1     Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Sistemul nervos. Psiholeptice. Neuroleptice (antipsihotice). Derivati de butirofenonă, codul ATC: N05AD01

Haloperidolul este un antipsihotic activ cu potentă mare. Efectul sedativ este moderat, tulburările motorii sunt relativ frecvente si intense. Efectele vegetativolitice sunt minore. Este un antiemetic activ.

Actiunile farmacodinamice sunt atribuite în principal blocării receptorilor dopaminergici de la nivelul sistemului limbic, nigrostriatului si hipotalamusului.

5.2     Proprietăti farmacocinetice

Haloperidolul este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. Datorită metabolizării la nivelul primului pasaj hepatic, biodisponibilitatea este mai mică după administrare orală, comparativ cu administrarea injectabilă intramusculară, încadrându-se într-un interval destul de larg, 44-74% (în medie 60%). Concentratiile plasmatice atinse de haloperidol sunt supuse unei largi variatii interindividuale, dar nu există o relatie evidentă între concentratia plasmatică atinsă si eficacitatea terapeutică. Variatia se poate datora atât diferentelor de absorbtie gastro-intestinală, cât si extinderii metabolizării. Se leagă de proteine în proportie de 92%. Concentratia plasmatică maximă este atinsă în 2-6 ore după administrarea orală. Timpul de înjumătătire plasmatică este de 12-38 ore după administrare orală. Se distribuie în întregul organism, mai intens în tesutul adipos (datorită lipofilitătii) si hepatic si mai putin în creier, rinichi, plămâni, splină si inimă. Trece în laptele matern. Este metabolizat la nivel hepatic, cu implicarea CYP3A4 si CYP2D6, căile de metabolizare incluzând N-dealchilare oxidativă a nucelului piperidinic cu formare de acizi florofenilcarbonici si metaboliti piperidinici, inactivi si reducere a grupării cetonice, cu formarea de hidroxi-haloperidol, alcool denumit haloperidol redus. Activitatea metabolitului redus al haloperidolului pare a fi semnificativ scăzută fată de substanta-mamă, dar există unele dovezi privind reoxidarea acestuia la haloperidol. Unele studii indică posibilitatea ca pacientii care nu răspund la tratamentul cu haloperidol să prezinte o concentratie plasmatică mai înaltă de haloperidol redus.

Metabolitii piridinici formati prin oxidarea haloperidolului si eliminati pe cale urinară sunt suspectati de actiune neurotoxică similară MPTP (1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine, un contaminant al analogului de petidină MPPP (1-methyl-4-phenyl-4-propionoxypiperidine), utilizat ca drog, care determină parkinsonism ireversibil).

Este excretat pe cale urinară, biliară si fecală; există dovezi ale recirculării enterohepatice. Desi excretia începe destul de rapid, numai 20-60% din doza administrată este excretată (in special ca metaboliti) în timp de o săptămână, nivele detectabile rămânând prezente timp de câteva săptămâni. Circa 1% din doza administrată se excretă nemetabolizată, pe cale urinară. Circa 15% din doza administrată oral se elimină pe cale fecală după excretia biliară.

5.3     Date preclinice de sigurantă

Datele preclinice nu au evidentiat riscuri deosebite pe baza studiilor conventionale de sigurantă farmacologică, toxicitatea dozelor repetate, genotoxicitate si potential carcinogenic.

5.3.1. Date toxicologice

Datele din tabelul de mai jos indică un interval larg de sigurantă, între valorile DL50 determinate în studiile de toxicitate acută la animale si dozele recomandate la om: De exemplu: în cazul administrării orale, DL50 cele mai mici (la câine: 90 mg/kg) si cele mai mari (la sobolan: 850 mg/kg) sunt de 300, respectiv de 2833 de ori mai mari decât doza maximă zilnică orală recomandată unui adult cu greutate corporală medie (0,3 mg/kg).

Valori DL50 (mg/kg) în studii de toxicitate acută, în functie de căile de administrare

Specia

Intravenoasă

Subcutanată

Orală

Soarece

13

54

144

Sobolan

22

63

850

Hamster

nu sunt date

nu sunt date

405

Iepure

8

nu sunt date

nu sunt date

Câine

18

>80

90

5.3.2. Carcinogenitatea, genotoxicitatea si toxicitatea asupra functiei de reproducere

Nu s-au evidentiat efecte carcinogene în studiile efectuate pe sobolani Wistar după administrarea de haloperidol în doze de 5 mg/kg/zi (doze de 5 ori mai mari decât doza maximă recomandată pentru uz uman, raportat la suprafata corporală), timp de 2 ani.

La soareci femelă s-a constat o crestere semnificativă a incidentei neoplaziei mamare si a incidentei totale a tumorilor după administrarea orală de haloperidol în doze de 1,25 si 5 mg/kg/zi (mai putin de si aproximativ dublul dozei maxime recomandate pentru uz uman, raportat la suprafata corporală), precum si o crestere a neoplaziei glandelor pituitare la doze de 5 mg/kg/zi. Efectele carcinogenice nu s-au evidentiat la soarecii masculi.

La femelele de sobolan, administrarea de haloperidol induce dereglarea ciclului de rut. La femelele de soarece, secundar administrării subcutanate de haloperidol în perioada preovulatorie s-au evidentiat întârzieri ale implantării, clivaj si formare de blastocel.

La sobolanii masculi, administrarea de haloperidol pe cale orală înainte de împerechiere a determinat reducerea fertilitătii, cresterea pierderilor pre-implantare si a indus modificări histopatologice ale organelor reproductive.

După administrarea intraperitoneală de haloperidol la femele de sobolan de la începutul sarcinii până la întărcare, s-a constatat reducerea frecventei ejaculării la descendenti.

La femele de sobolan, hamster si soarece însărcinate, administrarea de haloperidol în timpul perioadei de organogeneză a produs o gamă largă de efecte adverse la descendenti, incluzând embrioletalitate, defecte ale tubilor neuronali, „gură-de-lup” (fisură palatală), masă cerebrală scăzută, masă corporală

scăzută si efecte comportamentale. Importanta clinică a acestor constatări pentru expunerea la dozele terapeutice nu este clarificată. Se recomandă utilizarea haloperidol în timpul sarcinii numai dacă beneficiile anticipate depăsesc riscurile. Tratamentul va fi administrat în dozele cele mai mici posibile si pe o perioada minimă.

6.       PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Acid lactic

p-hidroxibenzoat de metil (E 218) p-hidroxibenzoat de n-propil (E 216) Apă purificată

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

A nu se utiliza mai mult de 20 de zile de la prima deschidere a flaconului.

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25oC, în ambalajul original.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Cutie cu un flacon din PEJD a 10 ml picături orale, solutie, prevăzut cu picurător.

6.6     Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinte speciale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

SC Rompharm Company SRL

Strada Eroilor nr 1A, Otopeni, judetul Ilfov, România

8.       NUMĂRUL(ELE) AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3330/2011/01

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI

Autorizare-Martie 2011

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Martie 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
Aceleaşi gene care predispun la schizofrenie favorizează şi consumul de canabis (studiu) Aproximativ o persoană din o sută, la nivel mondial, suferă de schizofrenie, iar conform unui nou studiu, genele care măresc riscul de apariţie a acestei boli psihice favorizează şi consumul de canabis, informează marţi Reuters.
Iaşi: Aproape 1.200 de persoane cu schizofrenie internate la Neuropsihiatrie, de la începutul anului De la începutul anului la Spitalul de Neuropsihiatrie Socola, cea mai mare unitate de profil din zona de Est a României, au fost internate 1.147 de persoane care suferă de 'tulburări de schizofrenie', potrivit directorului instituţiei, dr Lucian Burlea.
Pesticidele din legume şi fructe, responsabile de sindromul de hiperactivitate (ADHD) la copii Oameni de ştiinţă de la universităţile Harvard /SUA/ şi Montreal /Canada/ au ajuns la concluzia, în urma unor studii coordonate, că pesticidele din legume şi fructe sunt în cele mai multe dintre cazuri factorul major responsabil de apariţia sindromului ADHD (Deficit de Atenţie şi Hiperactivitate) la...
Vaslui: O profesoară a ajuns la psihiatrie în urma unei presupuse crize de schizofrenie suferite la ora de curs Vaslui, 4 nov Agerpres/ - Inspectoratul Şcolar Judeţean (ISJ) Vaslui a demarat joi o anchetă la o şcoală din judeţ, după ce o profesoară a făcut o presupusă criză de schizofrenie în timpul orelor de curs.
Laptele matern poate reduce riscul apariţiei sindromului de hiperactivitate la copii Tel Aviv, 20 aug /Agerpres/- Cercetătorii israelieni au descoperit că copiii alăptaţi la sân prezintă un risc mai redus de a dezvolta tulburarea caracterizată prin hiperactivitate însoţită de deficit de atenţie (ADHD - Attention Deficit Hyperactivity Disorder) decât cei care au fost hrăniţi cu lapte...
O alimentaţie mai echilibrată ar putea fi benefică pentru copiii care suferă de sindromul de hiperactivitate (ADHD) Washington, 9 ian /Agerpres/- O alimentaţie mai echilibrată ar putea fi benefică pentru copiii care suferă de tulburarea caracterizată prin hiperactivitate însoţită de deficit de atenţie (ADHD - Attention Deficit Hyperactivity Disorder), în cazul în care tratamentul medicamentos şi alte terapii nu dau...