Cautare



ATENTIE

Aceste informatii au doar scop informativ si in niciun caz nu trebuie sa inlocuiasca recomandarea medicului sau a personalului medical autorizat. Nu trebuie sa folositi aceste informatii pentru auto-diagnostic sau auto-tratament. Medipedia nu isi asuma responsabilitatea asupra efectelor pe care le poate avea folosirea acestor informatii in alte scopuri decat au fost oferite.

MONTULIND 10 mg
Denumire MONTULIND 10 mg
Descriere Montulind 10 mg este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie asociată
Denumire comuna internationala MONTELUKASTUM
Actiune terapeutica ALTE MED. PT. TRAT. BOLILOR OBSTRUCTIVE ALE C.R, SISTEMICE ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR DE LEUCOTRIENE
Prescriptie P6L
Forma farmaceutica Comprimate filmate
Concentratia 10 mg
Ambalaj Cutie cu blist. OPA-Al-PVC/Al x 28 compr. film.
Valabilitate ambalaj 3 ani
Cod ATC R03DC03
Firma - Tara producatoare ACTAVIS LTD. - MALTA
Autorizatie de punere pe piata SIGILLATA LIMITED - MAREA BRITANIE

Ai un comentariu sau o intrebare despre MONTULIND 10 mg ? Intreaba pe forum:  
Nume afisat:
E-mail (optional):
Intrebare:

Introduceti codul de mai sus:



Prospect si alte informatii despre MONTULIND 10 mg, comprimate filmate       

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.      DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Montulind 10 mg comprimate filmate

2.      COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat contine montelukast sodic, echivalent cu 10 mg montelukast .

Excipient: lactoză monohidrat 90,7 mg per comprimat Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate pătrate, biconvexe, de culoare crem, marcate cu "M" pe o fată.

4.      DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice

Montulind 10 mg este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie asociată, la pacienti în vârstă de 15 ani si peste, cu astm bronsic persistent de intensitate usoară până la moderată, care nu sunt controlati în mod corespunzător cu corticosteroizi inhalatori si la care administrarea "la nevoie" a β-agonistilor cu actiune de scurtă durată nu asigură un control clinic adecvat al astmului bronsic. La pacientii astmatici în vârstă de 15 ani si peste, la care Montulind 10 mg este indicat pentru tratamentul astmului bronsic, Montulind 10 mg poate asigura si ameliorarea simptomelor de rinită alergică sezonieră.

Montulind 10 mg este indicat, de asemenea, în profilaxia astmului bronsic la pacientii în vârstă de 15 ani si peste, a cărui componentă predominantă este bronhoconstrictia indusă de efort.

4.2 Doze si mod de administrare

Mod de administrare:

Comprimatul trebuie înghitit cu o cantitate suficientă de lichid.

Doza pentru pacientii cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic sau cu astm bronsic si manifestări concomitente de rinită alergică sezonieră este de un comprimat de 10 mg pe zi, administrat seara.

Recomandări generale

Efectul terapeutic al Montulind 10 mg asupra parametrilor de control ai astmului bronsic apare din prima zi de tratament. Montulind 10 mg poate fi administrat cu sau fără alimente. Pacientii trebuie sfătuiti să continue tratamentul cu Montulind 10 mg , atât în perioada în care astmul bronsic este controlat, cât si în timpul perioadelor de agravare. Montulind 10 mg nu trebuie utilizat concomitent cu alte medicamente care contin aceeasi substantă activă, montelukast.

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici, sau la pacientii cu insuficientă renală, sau la cei cu insuficientă hepatică usoară până la moderată. Nu sunt disponibile date la pacientii cu insuficientă hepatică severă. Doza este aceeasi pentru pacientii de sex masculin si cei de sex feminin.

Tratamentul cu Montulind 10 mg în relatie cu alte medicamente antiastmatice

Montulind 10 mg poate fi adăugat la schema terapeutică, deja stabilită, a unui pacient..

Corticosteroizi administrati inhalator: tratamentul cu Montulind 10 mg poate fi utilizat ca terapie asociată la pacientii la care corticosteroizii administrati inhalator si β-agonistii cu actiune de scurtă durată, administrati “la nevoie”, nu oferă un control clinic adecvat al astmului bronsic. Montulind 10 mg nu trebuie să înlocuiască tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator (vezi pct. 4.4).

Copii

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 14 ani, pot fi disponibile alte forme farmaceutice si concentratii de montelukast.

4.3     Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activă sau la oricare dintre excipienti.

4.4     Atentionări si precautii speciale pentru utilizare

Pacientii trebuie sfătuiti să nu utilizeze niciodată montelukast pe cale orală pentru tratamentul crizelor de astm bronsic si să aibă la îndemână medicatia de urgentă corespunzătoare. În cazul aparitiei unei crize astmatice, trebuie utilizat un β-agonist inhalator cu actiune de scurtă durată. Dacă au nevoie de mai multe inhalatii de β-agonisti cu actiune de scurtă durată decât de obicei, pacientii trebuie să ceară sfatul medicului cât mai repede posibil.

Montelukast nu trebuie să înlocuiască tratamentul cu corticosteroizi administrati pe cale inhalatorie sau orală.

Nu există date care să demonstreze că dozele corticosteroizilor administrati pe cale orală pot fi reduse în cazul administrării în asociere cu montelukast.

În cazuri rare, pacientii tratati cu medicamente antiastmatice, incluzând montelukast, pot prezenta eozinofilie sistemică, uneori tabloul clinic al vasculitei din sindromul Churg-Strauss, o afectiune care este frecvent tratată cu corticosteroid administrat sistemic. Aceste cazuri au fost asociate, de obicei, dar nu întotdeauna, cu reducerea sau întreruperea tratamentului cu corticosteroid administrat pe cale orală. Posibilitatea ca antagonistii receptorilor de leucotriene să se asocieze cu aparitia sindromului Churg-Strauss nu poate fi nici exclusă, nici dovedită. Medicii trebuie să fie atenti la pacientii la care apar: eozinofilie, vasculită cu eruptii cutanate, agravare a simptomatologiei pulmonare, complicatii cardiace si/sau neuropatie. Pacientii care prezintă aceste simptome trebuie reevaluati, iar schemele lor de tratament trebuie analizate.

La pacientii cu astm bronsic indus de aspirină, tratamentul cu montelukast nu modifică recomandarea de evitare a administrării aspirinei si altor antiinflamatoare nesteriodiene.

Montulind 10 mg contine lactoză. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbtie de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) pentru montelukast a scăzut cu aproximativ 40% la subiectii la care s-a administrat concomitent fenobarbital. Deoarece montelukastul este metabolizat prin intermediul CYP3A4, trebuie luate măsuri de precautie, în special la copii, în cazul administrării concomitente cu inductori ai CYP 3A4, cum sunt fenitoina, fenobarbitalul si rifampicina.

Montelukast poate fi administrat în asociere cu alte medicamente utilizate în mod curent pentru profilaxia si tratamentul cronic al astmului bronsic. În studiile privind interactiunile medicamentoase, doza clinică recomandată de montelukast nu a determinat efecte clinice importante asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, contraceptive orale (etinilestradiol/noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină si warfarină.

Studiile in vitro au evidentiatmontelukast este un inhibitor puternic al CYP 2C8. Cu toate acestea, datele dintr-un studiu clinic de interactiune medicamentoasă, în cadrul căruia s-au utilizat montelukast si rosiglitazonă (un substrat reprezentativ al medicamentelor metabolizate în principal prin intermediul CYP 2C8) au demonstrat că montelukast nu inhibă in vivo CYP2C8. Prin urmare, nu se anticipează ca montelukastinfluenteze semnificativ metabolizarea medicamentelor de către această enzimă (de exemplu: paclitaxel, rosiglitazonă si repaglinidă).

4.6     Sarcina si alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii

Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare asupra sarcinii sau dezvoltării embrionare/fetale.

Date limitate, disponibile din baza de date de la gravidele expuse, nu sugerează o relatie cauzală între administrarea montelukastului si aparitia malformatiilor congenitale (adică defecte ale membrelor) care au fost raportate rar pe plan mondial, în experienta de după punerea pe piată.

Montulind 10 mg poate fi utilizat în timpul sarcinii, doar dacă se consideră că este absolut necesar.

Utilizarea în timpul alăptării

Studiile la sobolan au evidentiatmontelukast este excretat în lapte (vezi pct. 5.3). La om, nu se cunoaste dacă montelukast este excretat în laptele matern.

Montulind 10 mg poate fi utilizat la femei care alăptează, doar dacă se consideră că este absolut necesar.

4.7     Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu este de asteptat ca montelukast să afecteze capacitatea pacientilor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, în cazuri foarte rare, pacientii au raportat somnolentă sau ameteli.

4.8      Reactii adverse

Montelukast a fost evaluat în studii clinice după cum urmează:

-            comprimate filmate 10 mg la aproximativ 4000 pacienti adulti cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic

-            comprimatele filmate 10 mg la aproximativ 400 pacienti adulti cu astm bronsic si rinită alergică sezonieră.

-            comprimate masticabile 5 mg la aproximativ 1750 pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, cu astm bronsic

-            comprimate masticabile 4 mg la 851 pacienti copii, cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani.

Clasificare pe aparate, sisteme si organe

Pacienti adulti cu vârsta de 15 ani si peste (două studii clinice cu durata de 12 săptămâni; n=795)

Pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani (un studiu clinic cu durata de 8 săptămâni; n=201)

(două studii clinice cu durata de 56 săptămâni; n=615)

Pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani (un studiu clinic cu durata de 12  săptămâni;n=461)

(un studiu clinic cu durata de 48 săptămâni; n=278)

Tulburări ale sistemului nervos

Cefalee

Cefalee

 

Tulburări gastro-intestinale

Dureri abdominale

 

Dureri abdominale

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

 

 

Sete

Următoarele reactii adverse legate de administarea medicamentului au fost raportate frecvent (≥1/100 si <1/10) în studii clinice, la pacienti astmatici tratati cu montelukast si cu o incidentă mai mare decât la pacientii tratati cu placebo:

Profilul de sigurantă nu s-a modificat în studiile clinice care au inclus un număr limitat de pacienti, la care tratamentul a fost prelungit, până la 2 ani pentru adulti si până la 12 luni pentru pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani.

În total, 502 pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 2 si 5 ani au fost tratati cu montelukast pentru cel putin 3 luni, 338 pentru 6 luni sau mai mult si 534 pacienti pentru 12 luni sau mai mult. Profilul de sigurantă nu s-a modificat nici la acesti pacienti în cazul tratamentului prelungit.

În experienta de după punerea pe piată au fost raportate următoarele reactii adverse:

Tulburări hematologice si limfatice: tendintă crescută la sângerare

Tulburări ale sistemului imunitar: reactii de hipersensibilitate incluzând anafilaxie, infiltrat eozinofilic hepatic

Tulburări psihice: vise anormale, incluzând cosmaruri, halucinatii, insomnie, iritabilitate, anxietate, neliniste, agitatie incluzând comportament agresiv, tremor, depresie, gânduri si comportament de suicid (sinucidere) în cazuri foarte rare.

Tulburări ale sistemului nervos: ameteli, somnolentă, parestezie/hipoestezie, convulsii

Tulburări cardiace: palpitatii

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale: epistaxis

Tulburări gastro-intestinale: diaree, xerostomie, dispepsie, greată, vărsături

Tulburări hepatobiliare: valori crescute ale transaminazelor (ALAT, ASAT), hepatită colestatică

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: edem angioneurotic, echimoze, urticarie, prurit, eruptii cutanate, eritem nodos

Tulburări musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv: artralgii, mialgii incluzând crampe musculare

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare: astenie/fatigabilitate, stare generală de rău, edeme, pirexie

În timpul tratamentului cu montelukast la pacientii cu astm bronsic au fost raportate foarte rar cazuri de sindrom Churg-Strauss (SCS) (vezi pct. 4.4).

4.9 Supradozaj

Nu este disponibilă nicio informatie specifică referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast. În studiile pentru astm bronsic cronic, montelukast a fost administrat pacientilor adulti timp de 22 săptămâni, în doze de până la 200 mg/zi, iar în studiile de scurtă durată, a fost administrat timp de aproximativ o săptămână, în doze de până la 900 mg/zi, fără aparitia reactiilor adverse importante din punct de vedere clinic.

În experienta de după punerea pe piată a medicamentului si în studiile clinice cu montelukast au fost raportate cazuri de supradozaj acut. Acestea includ raportări la adulti si copii cu o doză de până la 1000 mg (aproximativ 61 mg/kg la un copil cu vârsta de 42 luni). Observatiile clinice si de laborator au fost în concordantă cu profilul de sigurantă constatat la pacientii adulti si pediatrici. În majoritatea cazurilor de supradozaj nu s-au observat reactii adverse. Reactiile adverse cel mai frecvent observate au fost în concordantă cu profilul de sigurantă al montelukastului si au inclus dureri abdominale, somnolentă, sete, cefalee, vărsături si hiperactivitate psihomotorie.

Nu se cunoaste dacă montelukastul este dializabil prin dializă peritoneală sau hemodializă.

5.      PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antagonisti ai receptorilor de leucotriene. codul ATC: R03D C03

Cisteinil-leucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoide inflamatorii puternice, eliberate de diverse celule, incluzând mastocite si eozinofile. Acesti mediatori pro-astmatici importanti se leagă de receptorii de cisteinil-leukotriene (CysLT). Receptorul de tip-1 CysLT (CysLT1) este prezent în căile respiratorii la om (inclusiv în celulele musculaturii netede ale căilor aeriene si în celulele macrofage de la nivelul căilor respiratorii) si în alte celule pro-inflamatorii (inclusiv eozinofile si anumite celule stem mieloide). CysLTs au fost corelate cu fiziopatologia astmului bronsic si a rinitei alergice. În astmul bronsic, efectele mediate de leukotriene includ bronhoconstrictie, secretie de mucus, permeabilitate vasculară si atragere de eozinofile. În rinita alergică, CysLTs sunt eliberate de la nivelul mucoasei nazale, după expunerea la alergen, atât în faza precoce, cât si în faza tardivă a reactiei si sunt asociate cu simptome de rinită alergică. S-a dovedit că stimularea intranazală cu CysLTs creste rezistenta căilor aeriene nazale si intensifică simptomele de obstructie nazală.

Montelukast este o substantă activă pe cale orală care se leagă cu afinitate si selectivitate mare de receptorul CysLT1. În studii clinice, montelukast administrat în doze mici, cum sunt cele de 5 mg inhibă bronhoconstrictia determinată de inhalarea LTD4. Bronhodilatatia a fost observată la 2 ore de la administrarea orală. Efectul bronhodilatator determinat de un β-agonist a fost aditiv celui produs de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat atât faza precoce cât si cea tardivă a

bronhoconstrictiei datorată stimulării antigenice. Comparativ cu placebo, tratamentul cu montelukast la pacientii adulti si copii a scăzut numărul eozinofilelor din sângele periferic. Într-un studiu clinic separat, tratamentul cu montelukast a scăzut semnificativ numărul eozinofilelor din căile aeriene (evaluate în spută) si din sângele periferic, îmbunătătind în acelasi timp controlul clinic al astmului bronsic.

În studii clinice la adulti, montelukast 10 mg administrat o dată pe zi a demonstrat, comparativ cu placebo, îmbunătătiri semnificative ale FEV1 matinal (modificare fată de valoarea initială 10,4% comparativ cu 2,7%), debitului expirator maxim (PEFR) înainte de prânz (AM) (modificare fată de valoarea initială 24,5 L/min comparativ cu 3,3 L/min) si o reducere semnificativă a utilizării totale de β-agonisti (modificare fată de valoarea initială -26,1% comparativ cu -4,6%). Îmbunătătirea scorurilor simptomelor astmatice diurne si nocturne, raportate de către pacient, a fost semnificativ mai bună comparativ cu placebo.

Studii clinice efectuate la adulti au demonstrat capacitatea montelukastului de a avea efect aditiv cu efectul clinic al corticosteroizilor inhalatori (modificare % fată de valoarea initială a FEV1 pentru beclometazonă administrată inhalator plus montelukast comparativ cu administrarea de beclometazonă: 5,43% comparativ cu 1,04%; utilizarea de β-agonist: -8,70% comparativ cu 2,64%). Comparativ cu beclometazona administrată pe cale inhalatorie (200 μg de două ori pe zi cu ajutorul unui dispozitiv tip spacer), montelukast a demonstrat un răspuns initial mai rapid, cu toate că pe toată durata celor 12 săptămâni de studiu, beclometazona a prezentat un efect terapeutic global mai bun (modificare % fată de valoarea initială a FEV1 pentru montelukast comparativ cu beclametazonă: 7,49% comparativ cu 13,3%; utilizarea de β-agonist: -28,28% comparativ cu -43,89%). Cu toate acestea, un procent mare de pacienti tratati cu montelukast au prezentat răspuns clinic similar cu cei tratati cu beclometazonă (de exemplu, 50% din pacientii tratati cu beclometazonă au prezentat o îmbunătătire a FEV1 cu aproximativ 11% sau mai mult fată de valoarea initială, în timp ce aproximativ 42% din pacientii tratati cu montelukast au obtinut acelasi răspuns).

S-a efectuat un studiu clinic pentru a evalua montelukastul în tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere, la pacientii adulti cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic, care au prezentat manifestări concomitente de rinită alergică sezonieră. În acest studiu montelukastul, sub formă de comprimate filmate 10 mg administrat o dată pe zi, a demonstrat o îmbunătătire semnificativă statistic a scorului simptomelor zilnice de rinită, comparativ cu placebo. Scorul de simptome zilnice de rinită este media scorului de simptome nazale diurne (media congestiei nazale, rinoreei, strănutului senzatiei de mâncărime nazală) si a scorului de simptome nazale nocturne (media scorurilor congestiei nazale la trezire, dificultătilor la adormire si trezirii în timpul noptii). Evaluările globale ale rinitei alergice, efectuate de către medici si de pacienti, au fost îmbunătătite în mod semnificativ, comparativ cu placebo. Evaluarea eficacitătii în astmul bronsic nu a fost un criteriu principal de evaluare în acest studiu.

Într-un studiu clinic cu durata de 8 săptămâni, efectuat la pacienti copii cu vârsta cuprinsă între 6 si 14 ani, montelukast 5 mg administrat o dată pe zi a îmbunătătit semnificativ functia respiratorie, comparativ cu placebo (8,71% modificare fată de valoarea initială a FEV1 comparativ cu 4,16%; 27,9 L/min modificare fată de valoarea initială a PEFR AM comparativ cu 17,8 L/min) si a redus utilizarea de β-agonisti „la nevoie” (-11,7% modificare fată de valoarea initială, comparativ cu +8,2%).

Într-un studiu cu durata de 12 săptămâni, efectuat la adulti a fost demonstrată o reducere semnificativă a bronhoconstrictiei induse de efort (BIE) (scădere maximă a FEV1 de 22,33% pentru montelukast comparativ cu 32,40% pentru placebo; timpul până la recuperare în limita de 5% a FEV1 înregistrat înainte de efort 44,22 min, comparativ cu 60,64 min). Acest efect s-a mentinut pe toată perioada de 12 săptămâni a studiului. Reducerea BIE a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu clinic pe termen scurt, efectuat la pacientii copii (scădere maximă a FEV1 de 18,27% comparativ cu 26,11%; timpul până la recuperare în limita de 5% a FEV1 înregistrat initial 17,76 min comparativ cu 27,98 min). În ambele studii clinice efectul a fost demonstrat la sfârsitul intervalului dintre doze, în cadrul unei scheme de administrare o dată pe zi.

La pacientii cu astm bronsic indus de aspirină, tratati cu corticosteroizi administrati inhalator si/sau oral, asocierea tratamentului cu montelukast, comparativ cu placebo, a determinat o îmbunătătire semnificativă a controlului astmului bronsic (8,55% modificare a FEV1 fată de valoarea initială, comparativ cu -1,74% si -27,78% scădere a utilizării totale de β-agonisti, fată de valoarea initială, comparativ cu 2,09%).

5.2 Proprietăti farmacocinetice

Absorbtie. După administrare pe cale orală, montelukast este absorbit rapid. La adulti, în conditii de repaus alimentar, pentru comprimatul filmat de 10 mg, concentratia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă la 3 ore (Tmax) după administrare. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este 64%. Biodisponibilitatea după administrare orală si Cmax nu sunt influentate de un meniu standard. Siguranta si eficacitatea au fost demonstrate în studii clinice, în cadrul cărora comprimatul filmat de 10 mg a fost administrat indiferent de orarul meselor.

Pentru comprimatul masticabil de 5 mg, Cmax este atinsă la 2 ore după administrare la adult în conditii de repaus alimentar. Biodisponibilitatea medie după administrare orală este 73% si este scăzută la 63% de un meniu standard.

Distributie. Peste 99% din montelukast se leagă de proteinele plasmatice. Volumul aparent de distributie al montelukastului la starea de echilibru este de 8-11 litri. Studiile efectuate la sobolan cu montelukast marcat radioactiv arată o trecere minimă a barierei hematoencefalice. În plus, la 24 ore după administrare, concentratiile substantei marcate au fost minime în toate celelalte tesuturi.

Metabolizare.Montelukast este metabolizat în proportie mare. În studiile în care s-au administrat doze terapeutice, concentratiile plasmatice ale metabolitilor montelukastului sunt nedetectabile la starea de echilibru, atât la adulti, cât si la copii.

Studiile in vitro care au folosit microzomi hepatici umani indică implicarea izoenzimelor 3A4, 2A6 si 2C9 ale citocromului P450 în metabolizarea montelukastului. Pe baza studiilor ulterioare efectuate in vitro, utilizând microzomi hepatici umani, s-a constatat că izoenzimele 3A4, 2C9,1A2, 2A6, 2C19 sau 2D6 ale citocromului P450 nu sunt inhibate de montelukast, la concentratii plasmatice terapeutice. Contributia metabolitilor la efectul terapeutic al montelukastului este minimă.

Eliminare. Clearance-ul plasmatic mediu al montelukastului este 45 ml/min, la adultul sănătos. După administrarea orală a unei doze de montelukast marcat radioactiv, 86% din radioactivitate s-a regăsit în materiile fecale, într-un interval de 5 zile si <0,2% s-a regăsit în urină. Coroborat cu biodisponibilitatea orală estimată a montelukastului, aceasta indică o eliminare aproape exclusivă a montelukastului si a metabolitilor săi pe cale biliară.

Grupe speciale de pacienti. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienti vârstnici sau la pacientii cu insuficientă hepatică usoară spre moderată. Nu s-au realizat studii clinice la pacienti cu insuficientă renală. Deoarece montelukastul si metabolitii săi sunt eliminati pe cale biliară, nu se consideră necesară ajustarea dozei la pacientii cu insuficientă renală. Nu există date privind farmacocinetica montelukastului la pacientii cu insuficientă hepatică severă (scor Child-Pugh >9).

La administrarea unor doze mari de montelukast (mai mari de 20 de ori si de 60 de ori decât doza recomandată la adult), a fost observată o scădere a concentratiei plasmatice de teofilină. Acest efect nu a fost observat la administrarea dozei recomandate de 10 mg o dată pe zi.

5.3 Date preclinice de sigurantă

În studii privind toxicitatea la animale, au fost observate modificări biochimice minore ale valorilor serice ale ALAT, glucozei, fosforului si trigliceridelor, care au fost de fapt tranzitorii. La animale, semnele de toxicitate au fost cresterea secretiei de salivă, simptome gastro-intestinale, scaune moi si dezechilibru ionic. Acestea au apărut la doze care au determinat o expunere sistemică crescută >17 ori comparativ cu expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. La maimute, reactiile adverse au apărut la doze de 150 mg/kg si zi (>232 ori expunerea sistemică observată la doze clinice). În studiile clinice la animale, montelukast nu a afectat fertilitatea sau performanta reproductivă la expunere sistemică care a depăsit cu mai mult de 24 ori expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. Într-un studiu clinic asupra fertilitătii, efectuat la femelele de sobolan, a fost observată o scădere usoară a greutătii corporale a puilor acestora, la doze de 200 mg/kg si zi  (>69 ori expunerea sistemică clinică). În studiile clinice efectuate la iepuri, a fost observată o incidentă mai mare a osificării incomplete, comparativ cu animalele din lotul de control, la o expunere sistemică >24 ori expunerea sistemică observată la administrarea de doze clinice. Nu au fost observate modificări la sobolani. S-a demonstrat că montelukastul traversează bariera placentară si este excretat în laptele animalelor.

Nu s-au înregistrat decese ca urmare a administrării orale de montelukast sodic, în doză unică de până la 5000 mg/kg la soareci si sobolani (15000 mg/m2 si 30000 mg/m2 la soareci, respectiv sobolani), reprezentând doza maximă testată. Această doză este echivalentă cu de 25000 ori doza zilnică umană recomandată la adult (pe baza greutătii corporale a unui pacient adult, de 50 kg).

La soareci, montelukast nu a determinat fototoxicitate pentru UVA, UVB sau spectrul luminii vizibile, la doze de până la 500 mg/kg si zi (aproximativ >200 ori expunerea sistemică).

În testele efectuate in vitro si in vivo la speciile de rozătoare, montelukast nu s-a dovedit nici mutagen, nici carcinogen.

6.         PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1     Lista excipientilor

Nucleu

Celuloză microcristalină (PH 102)

Hidroxipropilceluloză

Croscarmeloză sodică

Lactoză monohidrat

Stearat de magneziu

Film

Lactoză monohidrat

Hipromeloză 15cP

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol 4000

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid rosu de fer (E 172)

6.2     Incompatibilităti

Nu este cazul.

6.3     Perioada de valabilitate

3 ani

6.4     Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină si umiditate.

6.5     Natura si continutul ambalajului

Blister (OPA-Al-PVC/Al):

28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor si alte instructiuni de manipulare

Fără cerinte speciale.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările legale.

7.       DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

Sigillata Limited

Suite 23, Park Royal House, 23 Park Royal Road

London NW10 7JH,

Marea Britanie

8.       NUMĂRUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

3361/2011/01-02-03-04-05-06-07-08-09

9.       DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZATIEI

Autorizare-Martie 2011

10.     DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Martie 2011

Ai o intrebare despre acest medicament? Poti intreba aici.
Citeste si...
ASTMUL BRONŞIC LA COPII Astmul reprezintă cea mai frecventă boală cronică la copiii din ţările industrializate. Definiţia astmului bronşic este reprezentată de o serie de atacuri repetate de obstrucţie aeriană şi bronhospasm provocate de expunerea la diverşi factori triggeri cum ar fi: expunerea la alergeni...
Astmul Bronsic Cele mai caracteristice simptome sunt: crizele de sufocare, crizele de tuse insotite de eliminarea de sputa muco-gelatinoasa, greutate in respiratie, senzatie de apasare toracica, respiratie suieratoare.
Campanie de educare în privinţa astmului Bucureşti, 26 aprilie /Agerpres/ - Bucureştenii vor găsi, din ziua de 27 aprilie, în tot oraşul afişe informative despre importanţa unui aer respirabil, în cadrul campaniei de educare şi sensibilizare a opiniei publice cu titlul "Astmul poate fi controlat", campanie prilejuită de Ziua Mondială a Astmului...
Prof. univ. dr. Miron Bogdan: Un român din cinci suferă de astm Un om din cinci suferă de astm bronşic în România, a subliniat prof. univ. dr. Miron Bogdan, preşedintele Comisiei de pneumologie a Ministerului Sănătăţii, marţi, cu prilejul Zilei Mondiale a Astmului.
Peste 200 de bucureşteni şi-au făcut gratuit teste de spirometrie Bucureşti, 13 mai /Agerpres/ - Sute de bucureşteni de toate vârstele au participat la manifestările dedicate Zilei Mondiale a Astmului, organizate în Parcul Herăstrău, unde s-au implicat într-o mulţime de acţiuni - de la teste speciale până la concursuri de desen.
ZIUA PNEUMOLOGIEI ROMÂNEŞTI - 3 octombrie 2012 - prima ediţie România are la ora actuală aproximativ 1 milion de pacienţi astmatici, 5 milioane de potenţial bronşitici* şi mai bine de un sfert din populaţie (27%) cu dependenţă nicotinică, reiese din cifrele Societăţii Române de Pneumologie (SRP). Tocmai de aceea, anul trecut, cu ocazia unei manifestări ştiinţifice...